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Agentes absorbibles orales Agentes orales no absorbibles Agentes tópicos Sulfametoxazol + Trimetoprim Pneumocystis jirovecii Toxoplasmosis Nocardiosis Sulfasalazina (salicilazosulfapiridina) Colitis ulcerosa, enteritis y otras enfermedades inflamatorias del intestino Sulfacetamida sódica La solución o pomada oftálmica: conjuntivitis bacteriana y tracoma Sulfadiazina + pirimetamina Terapia de primera línea para toxoplasmosis aguda Acetato de mafenida Tópico Puede ser absorbido en las quemaduras Inhibe la anhidrasa carbónica y puede causar acidosis metabólica Sulfadoxina Es una sulfonamida de acción prolongada Se coformula con pirimetamina (Fansidar) y es el tratamiento de 2da línea contra la malaria Sulfadiazina de plata Tópica Previene la infección de las quemaduras Fármaco Uso Dosis Trimetoprim oral Infecciones agudas del tracto urinario 100 mg dos veces al día Trimetoprim-sulfametoxazol oral Infecciones del tracto urinario, prostatitis, infecciones cutáneas y de tejidos blandos e infecciones causadas por cepas susceptibles de Shigella y Salmonella. Una tableta de doble concentración (160 mg de trimetoprim más 800 mg de sulfametoxazol) cada 12 horas Infecciones óseas y articulares causadas por S. aureus. Dosis diaria de 8-10 mg/kg del componente trimetoprim. Tratamiento profiláctico en la prevención de infecciones recurrentes del tracto urinario en algunas mujeres. Una tableta de concentración única (80 mg de trimetoprim más 400 mg sulfametoxazol) 3 veces por semana Niños tratados por shigelosis, infección del tracto urinario u otitis media 8 mg/kg de trimetoprim y 40 mg/kg de sulfametoxazol cada 12 horas. P. jirovecii, Nocardia o Stenotrophomonas maltophilia Altas dosis de la combinación oral o intravenosa (dosificada en base al componente de trimetoprim a 15-20 mg/kg/d). Prevención del P. jirovecii en pacientes inmunocomprometidos Una tableta de doble concentración diaria o tres veces por semana. Trimetoprim-sulfametoxazol intravenoso Neumonía por pneumocystis moderadamente severa a severa. Sepsis bacteriana gramnegativa. Alternativa efectiva Enterobacter y Serratia, shigelosis, o fiebre tifoidea. Solución de la mezcla de 80 mg de trimetoprim más 400 mg de sulfametoxazol por cada 5 mL diluida en 125 mL de dextrosa al 5% en agua durante 60-90 minutos. Terapia alternativa preferida para las infecciones graves por Listeria en pacientes intolerantes a la ampicilina 10-20 mg/kg/d del componente trimetoprim Pirimetamina oral con sulfonamida Toxoplasmosis. En el paludismo por falciparum, se ha utilizado la combinación de pirimetamina con sulfadoxina (Fansidar). Sulfadiazina 1-1.5 g cuatro veces al día, con pirimetamina administrada en una dosis de carga de 200 mg, seguida de una dosis de 50-75 mg una vez al día. El leucovorín (ácido folínico) en dosis diaria de 10 mg por vía oral, se debe administrar para minimizar la supresión de la médula ósea observada con la pirimetamina. CLASIFICACIÓN Penicilinas (p. ej. Penicilina G) Penicilinas antiestafilocócicas (p. ej. nafcilina) Penicilinas de amplio espectro (aminopenicilinas y penicilinas antipseudomonas) Susceptibles a la hidrólisis por las betalactamasas Resistentes a las betalactamasas estafilocócicas Tienen actividad mejorada contra los bacilos gramnegativos. Susceptibles a la hidrólisis por betalactamasas. Actividad máxima Poca actividad Activos contra No activos Organismos grampositivos, cocos gramnegativos y anaerobios que no producen betalactamasas Bacilos gramnegativos Estafilococos y estreptococos Enterococos, bacterias anaeróbicas y los cocos y bacilos gramnegativos SE DEBE A UNO DE LOS CUATRO MECANISMOS GENERALES Inactivación de antibiótico por betalactamasa Modificación de PBP blanco Penetración alterada del fármaco a PBP blanco Flujo de salida de antibióticos -Mecanismo más común de resistencia. -Betalactamasas de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y Escherichia coli, prefieren las penicilinas a las cefalosporinas. -La AmpC betalactamasa de Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter sp. y betalactamasas de espectro extendido (ESBL) en Enterobacteriaceae, hidrolizan las cefalosporinas y las penicilinas. -Los carbapenémicos son altamente resistentes a la hidrólisis por las penicilinasas y cefalosporinasas, pero son hidrolizados por metalobetalactamasas y carbapenemasas. -Son la base de la resistencia a la meticilina en los estafilococos y de la resistencia a la penicilina en los neumococos y los enterococos más resistentes. -Los organismos resistentes producen PBP que tienen baja afinidad para unirse a los antibióticos betalactámicos. -Ocurre sólo en especies gramnegativas. -Se debe a la ausencia de porinas adecuadas o a la baja regulación de su producción. -Dificulta la entrada del medicamento a la célula. -La penetración deficiente por sí sola no suele ser suficiente para conferir resistencia porque, con el tiempo, llega suficiente antibiótico a la célula para inhibir el crecimiento. -Esta barrera puede volverse importante en presencia de una betalactamasa. -Los organismos gramnegativos pueden producir una bomba de eflujo, que consiste en componentes proteicos periplásmicos y citoplasmáticos que transportan eficazmente algunos antibióticos betalactámicos desde el periplasma a través de la membrana externa de la pared celular. Penicilina Absorción y vía Distribución Semivida Excreción Nafcilina Absorción gastrointestinal errática cuando se administra por vía oral, por lo que no es adecuada para la administración oral. Se distribuyen ampliamente en los fluidos corporales y en los tejidos con algunas excepciones. Son moléculas polares, por lo que las concentraciones intracelulares son muy inferiores a las que se encuentran en los fluidos extracelulares. Biliar Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina Estables en ácido y relativamente bien absorbidas, produciendo concentraciones séricas en el rango de 4-8 mcg/mL después de una dosis oral de 500 mg. Penicilina G La administración intravenosa es preferible a la vía intramuscular debido a la irritación y el dolor local por la inyección de grandes dosis intramuscular. Las concentraciones séricas 30 minutos después de una inyección intravenosa de 1 g de penicilina G (equivalente a aproximadamente 1.6 millones de unidades) son 20-50 mcg/mL. Normal: 30 min Insuficiencia renal: 10 h Penicilinas benzatínicas y procaínicas Formuladas para retrasar la absorción, lo que da como resultado concentraciones prolongadas en la sangre y los tejidos. Una sola inyección intramuscular de 1.2 millones de unidades de penicilina benzatínica mantiene los niveles séricos por encima de 0.02 mcg/mL durante 10 días, suficiente para tratar las infecciones por estreptococos betahemolíticos. Después de 3 semanas, los niveles aún superan los 0.003 mcg/mL, lo cual es suficiente para prevenir la mayoría de las infecciones estreptocócicas betahemolíticas. Una dosis de 600 000 unidades de penicilina procaína produce concentraciones máximas de 1-2 mcg/mL y concentraciones clínicamente útiles durante 12-24 horas después de una única inyección intramuscular. Ampicilina y penicilinas de amplio espectro 1 h Oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina Renal y biliar. No se requiere un ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal Usos clínicos Dosis y vía PENICILINA Penicilina G Infecciones causadas por estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos susceptibles a la penicilina, estafilococos que no producen betalactamasas, Treponema pallidum y algunas otras espiroquetas, algunas especies de Clostridium, Actinomyces y algunos otros bacilos grampositivos y organismos gramnegativos anaerobios no productores de betalactamasa. Dependiendo del organismo, el sitio y la gravedad de la infección, las dosis efectivas oscilan entre 4 y 24 millones de unidades por día administradas por vía intravenosaen cuatro a seis dosis divididas. Las dosis altas de penicilina G también se pueden administrar como infusión intravenosa continua. Penicilina V Infecciones menores debido a su biodisponibilidad relativamente baja, la necesidad de dosificación cuatro veces al día y su estrecho espectro antibacteriano. Vía oral Penicilina benzatínica Tratamiento eficaz para la faringitis estreptocócica betahemolítica Una sola inyección intramuscular de 1.2 millones de unidades. Dada por vía intramuscular una vez cada 3-4 semanas, previene la reinfección. Penicilina G benzatínica Tratamiento de la sífilis 2.4 millones de unidades por vía intramuscular una vez por semana durante 1-3 semanas. PENICILINAS RESISTENTES A LA BETALACTAMASA ESTAFILOCÓCICA (meticilina, nafcilina e isoxazolil penicilinas) Activas contra Infecciones causadas por estafilococos productores de betalactamasa, cepas de estreptococos y neumococos susceptibles a la penicilina. Infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles a la meticilina y resistentes a la penicilina, se consideran fármacos de elección. Resistentes Listeria monocytogenes, enterococos y cepas de estafilococos resistentes a la meticilina. Una isoxazolil penicilina como dicloxacilina Tratamiento de infecciones estafilocócicas localizadas de leves a moderadas. Estos medicamentos son relativamente estables en ácido y tienen una biodisponibilidad razonable. Los alimentos interfieren con la absorción y los medicamentos deben administrarse 1 hora antes o después de las comidas. 0.25-0.5 g por vía oral cada 4-6 horas (15-25 mg/kg/d para niños) Meticilina Primera penicilina antiestafilocócica que se desarrolló, ya no se usa clínicamente debido a las altas tasas de efectos adversos. Oxacilina y nafcilina Medicamentos de elección para infecciones estafilocócicas graves como la endocarditis. 8-12 g/d, administrados por infusión intravenosa intermitente de 1-2 g cada 4-6 horas (50-200 mg/kg/d para niños) PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (aminopenicilinas, carboxipenicilinas y ureidopenicilinas) Tienen una actividad mayor que la penicilina frente a las bacterias gramnegativas debido a su capacidad mejorada para penetrar en la membrana externa gramnegativa. Muchas betalactamasas los inactivan. Amoxicilina Se administra por vía oral para tratar la sinusitis bacteriana, la otitis y las infecciones del tracto respiratorio inferior. Se absorbe mejor por VO. Ampicilina y amoxicilina Antibióticos betalactámicos orales más activos contra los neumococos. Ampicilina Shigelosis. Las cepas de H. influenzae que no producen betalactamasa son generalmente susceptibles. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles, incluidos anaerobios, enterococos, L. monocytogenes y cepas betalactamasas negativas de cocos gramnegativos y bacilos como E. coli, y Salmonella sp. 4-12 g/d por vía intravenosa No es activa contra Klebsiella sp., Enterobacter sp., P. aeruginosa, Citrobacter sp., Serratia marcescens, especies de Proteus indol positivas y otros aerobios gramnegativos que se encuentran comúnmente en las infecciones adquiridas en el hospital. Estos organismos producen intrínsecamente betalactamasas que inactivan la ampicilina. Carboxilpenicilinas, carbenicilina y ticarcilina Se desarrollaron para ampliar el espectro de las penicilinas frente a patógenos gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa. Ureidopenicilina piperacilina Activa contra muchos bacilos gramnegativos, como Klebsiella pneumoniae y P. aeruginosa. Fármaco Vía Absorción Indicaciones de admin. Interacciones Tetraciclina y democlociclina Oral 60-70% Con el estómago vacío Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos y la ingestión crónica de alcohol pueden acortar sus semivida de en 50% debido a la inducción de enzimas hepáticas que metabolizan las drogas. Doxiciclina y minociclina Oral 95-100% No se ven alteradas por los alimentos. Tigeciclina Oral Se reabsorbe poco por lo que se debe administrar vía IV Fármaco Semivida Vía Dosis Uso Ceftriaxona 7-8 h Intravenosa Una sola dosis de 1 g Infecciones graves 2 g cada 12 horas Tratamiento de meningitis 2 g cada 24 horas Endocarditis Cefexima Oral 200 mg dos veces al día o 400 mg una vez al día Infecciones del tracto urinario Ceftriaxona IM + Azitromicina Infecciones gonocócicas
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