Capítulo 15_ Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol

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1Excreción renal sin cambios.
2Concentración máxima 10-20 mcg/ml y concentración mínima 5-10 mcg/ml.
Fichero farmacológico
Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol
Tetraciclinas y cloranfenicol
Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del
aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos
bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en
el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria,
entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los
túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas
se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta
biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción
por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento:
suspensión del tratamiento y medidas generales.
Cuadro 15-1
Tetraciclinas y cloranfenicol: farmacocinética
Fármaco
Efecto
Vida media
( h )
Unión a proteínas
%
Metabolismo Excreción %1
Inicio
( h )
Máximo
( h )
Duración
( h )
Cloranfenicol 15 min 1-22 ? 4 60 Hepático Renal 8-12
Demeclociclina — 12-16 65-91 Hepático 39
Doxiciclina ? 1.5 a 4 ? 15-25 80-95 Intestinal por
quelación
30-42
Minociclina ? 1-4 ? 11-18 70 a 80 — 12-16
Oxitetraciclina 12-16 20-40 no 70
Tetraciclina ? 1-4 ? 8 a 11 65 — 60
Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo
provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio,
barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último
trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la
formación del esmalte y pigmentación dental.
Consideraciones:
1. Administrar incluso por 24-48 horas de que los síntomas y la fiebre han desaparecido. El tratamiento por infección de estreptococo grupo A
betahemolítico debe ser por 10 días o más.
2. Vigilar presencia de síntomas de colitis u otras manifestaciones GI.
3. Tomar con el estómago vacío una hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos, sales de hierro, quesos y otros alimentos con
alto contenido de calcio por lo menos 2 horas después de la administración PO.
4. Tabletas de cinc o preparados vitamínicos que lo contengan pueden interferir con la absorción GI, evitar alimentos con alto contenido de cinc
como ostiones, langostas, hojuelas de avena seca, cangrejos ahumados, ternera e hígado.
5. Evitar luz directa o artificial, pueden causar quemaduras severas, reportar en caso de eritema. Usar ropa protectora, lentes y crema hasta por 3
semanas después de la terapia.
6. Usar métodos alternativos de control natal.
7. Las tetraciclinas pueden interferir con la formación del esmalte y pigmentación dental desde el 3er trimestre de embarazo hasta los 8 años de
edad.
Embarazo:
Cloranfenicol: categoría C, evitar al final del embarazo o durante el parto por el riesgo de producir síndrome gris neonatal, especialmente en niños
pretérmino. El síndrome gris se encuentra relacionado con niveles tóxicos de cloranfenicol y se inicia 2 a 9 días después de su exposición por vómitos,
rechazo a la lactancia, respiración rápida e irregular y distensión abdominal, seguida en las siguientes 24 a 48 horas por flacidez, color gris e
hipotermia. Cerca de 40% de los neonatos muere por colapso circulatorio, generalmente en el 5o día.
Tetraciclinas: categoría D. Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo. Pueden producir efectos adversos sobre dientes y huesos
fetales, toxicidad hepática materna, malformaciones congénitas y otros. Su administración en el 2o y 3er trimestres produce manchado de dientes y en
su uso prolongado inhibición del cartílago de crecimiento. Las tetraciclinas en dosis altas se han asociado con hepatotoxicidad por degeneración de
grasa hepática aguda materna. Síntomas que incluyen ictericia, azoemia, acidosis y choque irreversible. La morbimortalidad fetal es consecuencia de
la patología materna. Su uso inadvertido en el 1er trimestre no es indicativo de terminar el embarazo.
Lactancia:
Cloranfenicol: la Academia Americana de Pediatría considera al cloranfenicol como un producto cuyo efecto en el lactante se desconoce, pero que
existe el riesgo de producir depresión de médula ósea; además de la modificación en la flora intestinal e interferencia en los resultados de los cultivos.
Se ha reportado rechazo a la lactancia, gases intestinales y vómitos intensos en 50 lactantes cuyas madres recibieron cloranfenicol.
Tetraciclinas: se excretan en leche en bajas concentraciones. Pueden existir tres problemas potenciales: modificación de la flora intestinal, efectos
directos en el lactante e interferencia en la interpretación de los cultivos. La Academia Americana de Pediatría considera a las tetraciclinas compatibles
con la lactancia materna.
Cloranfenicol
Chloromycetin cap 250 mg, sol inyec 1 g, sol oftálmica 0.5 g.
Administración: oral, IV, tópica.
Indicaciones:
Infecciones causadas por H. influenzae, N. meningitidis, Streptococcus pneumoniae, rickettsias, fiebre tifoidea (Salmonella typhi). Tópica ocular para
infecciones bacterianas. Oral: 50-100 mg/kg/día en 4 dosis; IV 500 mg c/12 horas; tópica ocular 1-2 gotas c/2 a 6 horas. Ótica: aplicar 2-3 gotas en el
canal auricular c/6-8 horas.
Efectos adversos: SNC: cefalea, depresión, confusión, delirio, neuritis óptica, neuropatía periférica en terapia prolongada. OS: neuritis óptica en
pacientes con fibrosis quística, glositis, ↓agudeza visual, atrofia óptica en niños, sensación de quemadura en la instilación ocular, visión borrosa con
ungüento. GI: náuseas, vómito, estomatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal, infecciones por microorganismos oportunistas. Hematológicas:
anemia aplástica, depresión de médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
exantema, urticaria, anafilaxia), hemoglobinuria, acidosis láctica, ictericia, síndrome gris en neonatos (distensión abdominal, cianosis grisácea,
colapso vasomotor, alteraciones respiratorias y muerte a las pocas horas del inicio de los síntomas).
Interacciones:
Potenciación con mielosupresores.
↑concentraciones de ácido úrico.
Las concentraciones plasmáticas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina ↑con cloranfenicol.
Precauciones: determinar periódicamente biometría hemática, suspender en primeros datos de trombocitopenia o leucopenia.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, infecciones virales e insuficiencia hepática.Doxiciclina, hiclato de
Vibramicina caps 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por ántrax. Adultos y
ancianos: 100-200 mg/día.
Niños > 8 años 2-4 mg/kg/día en 2 dosis. Puede ser tomada con leche o alimentos.
Efectos adversos: GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura anafiláctica, edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Minociclina
Micromycin caps 50 y 100 mg; Minocin 50 y Minocin 100 tab 50 y 100 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –, ántrax (inhalada, cutánea, gastrointestinal), acné y estados
meningocóccicos. Adultos y ancianos: 200 mg y 100 mg seguidos de 400 mg oral o IV c/12 horas.
Niños > 8 años 4 mg/kg seguidos de 2 mg/kg cada 12 horas. Puede ser tomada con leche.
Efectos adversos: SNC: vértigo, parestesias, tinnitus, seudotumor cerebral. GI: hepatitis, falla hepática. Piel: eritema multiforme. Endocrinos:
insuficiencia tiroidea.
Oxitetraciclina
Terramicina caps 500 mg, trociscos 125 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones por rickettsias, Yersinia, espiroquetas, Bacteroides, Chlamydia, Mycoplasma, Haemophilus ducreyi, E. coli, Có lera,
Brucella. Oral: 250-500 mg, cada 6 horas.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, flatulencia, infecciones por microorganismos oportunistas, colitis
seudomembranosa. Hepáticos: hepatotoxicidad. Renales: nefrotoxicidad. ME: alteraciones de crecimiento óseo. Hematológicas: discrasias
sanguíneas.
Precauciones: evitar alimentos lácteos. Vigilar presencia de hipertensión intracraneal benigna. Dosis mayores de 2 g pueden ser hepatotóxicas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Tetraciclina, clorhidrato
Acromicina tab 50, 250 mg; Ambotetra caps 250 mg; Ofticlin ung oft; Quimocyclar caps 250 y 500 mg; TE-BR-250 caps 250 mg; Tetrex caps 250, 500 mg;
Tetrex susp 125 mg/5 ml.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –. Rickettsias (fiebre de tifo), Micoplasma pneumoniae, Chlamydia
(psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, conjuntivitis de inclusión y ornitosis). Tratamiento del acné, bronquitis crónica,
gonorrea, sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina. En la erradicación de H. pylori. Periodontitis. Adultos y ancianos: infecciones
sistémicas (oral): 250-500 mg cada 6 horas.
Niños > 8 años: 6.25-12.5 mg/kg c/6 horas.
Consideraciones: emplear medidas anticonceptivas para evitar embarazo durante el tratamiento.
Efectos adversos:
GI: pancreatitis, colitis seudomembranosa, enterocolitis estafilococcica. CV: tromboflebitis.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol,
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1Excreción renal sin cambios.
2Concentración máxima 10-20 mcg/ml y concentración mínima 5-10 mcg/ml.
Fichero farmacológico
Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol
Tetraciclinas y cloranfenicol
Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del
aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos
bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en
el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria,
entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los
túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas
se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta
biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción
por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento:
suspensión del tratamiento y medidas generales.
Cuadro 15-1
Tetraciclinas y cloranfenicol: farmacocinética
Fármaco
Efecto
Vida media
( h )
Unión a proteínas
%
Metabolismo Excreción %1
Inicio
( h )
Máximo
( h )
Duración
( h )
Cloranfenicol 15 min 1-22 ? 4 60 Hepático Renal 8-12
Demeclociclina — 12-16 65-91 Hepático 39
Doxiciclina ? 1.5 a 4 ? 15-25 80-95 Intestinal por
quelación
30-42
Minociclina ? 1-4 ? 11-18 70 a 80 — 12-16
Oxitetraciclina 12-16 20-40 no 70
Tetraciclina ? 1-4 ? 8 a 11 65 — 60
Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo
provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio,
barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último
trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la
formación del esmalte y pigmentación dental.
Consideraciones:
1. Administrar incluso por 24-48 horas de que los síntomas y la fiebre han desaparecido. El tratamiento por infección de estreptococo grupo A
betahemolítico debe ser por 10 días o más.
2. Vigilar presencia de síntomas de colitis u otras manifestaciones GI.
3. Tomar con el estómago vacío una hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos, sales de hierro, quesos y otros alimentos con
alto contenido de calcio por lo menos 2 horas después de la administración PO.
4. Tabletas de cinc o preparados vitamínicos que lo contengan pueden interferir con la absorción GI, evitar alimentos con alto contenido de cinc
como ostiones, langostas, hojuelas de avena seca, cangrejos ahumados, ternera e hígado.
5. Evitar luz directa o artificial, pueden causar quemaduras severas, reportar en caso de eritema. Usarropa protectora, lentes y crema hasta por 3
semanas después de la terapia.
6. Usar métodos alternativos de control natal.
7. Las tetraciclinas pueden interferir con la formación del esmalte y pigmentación dental desde el 3er trimestre de embarazo hasta los 8 años de
edad.
Embarazo:
Cloranfenicol: categoría C, evitar al final del embarazo o durante el parto por el riesgo de producir síndrome gris neonatal, especialmente en niños
pretérmino. El síndrome gris se encuentra relacionado con niveles tóxicos de cloranfenicol y se inicia 2 a 9 días después de su exposición por vómitos,
rechazo a la lactancia, respiración rápida e irregular y distensión abdominal, seguida en las siguientes 24 a 48 horas por flacidez, color gris e
hipotermia. Cerca de 40% de los neonatos muere por colapso circulatorio, generalmente en el 5o día.
Tetraciclinas: categoría D. Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo. Pueden producir efectos adversos sobre dientes y huesos
fetales, toxicidad hepática materna, malformaciones congénitas y otros. Su administración en el 2o y 3er trimestres produce manchado de dientes y en
su uso prolongado inhibición del cartílago de crecimiento. Las tetraciclinas en dosis altas se han asociado con hepatotoxicidad por degeneración de
grasa hepática aguda materna. Síntomas que incluyen ictericia, azoemia, acidosis y choque irreversible. La morbimortalidad fetal es consecuencia de
la patología materna. Su uso inadvertido en el 1er trimestre no es indicativo de terminar el embarazo.
Lactancia:
Cloranfenicol: la Academia Americana de Pediatría considera al cloranfenicol como un producto cuyo efecto en el lactante se desconoce, pero que
existe el riesgo de producir depresión de médula ósea; además de la modificación en la flora intestinal e interferencia en los resultados de los cultivos.
Se ha reportado rechazo a la lactancia, gases intestinales y vómitos intensos en 50 lactantes cuyas madres recibieron cloranfenicol.
Tetraciclinas: se excretan en leche en bajas concentraciones. Pueden existir tres problemas potenciales: modificación de la flora intestinal, efectos
directos en el lactante e interferencia en la interpretación de los cultivos. La Academia Americana de Pediatría considera a las tetraciclinas compatibles
con la lactancia materna.
Cloranfenicol
Chloromycetin cap 250 mg, sol inyec 1 g, sol oftálmica 0.5 g.
Administración: oral, IV, tópica.
Indicaciones:
Infecciones causadas por H. influenzae, N. meningitidis, Streptococcus pneumoniae, rickettsias, fiebre tifoidea (Salmonella typhi). Tópica ocular para
infecciones bacterianas. Oral: 50-100 mg/kg/día en 4 dosis; IV 500 mg c/12 horas; tópica ocular 1-2 gotas c/2 a 6 horas. Ótica: aplicar 2-3 gotas en el
canal auricular c/6-8 horas.
Efectos adversos: SNC: cefalea, depresión, confusión, delirio, neuritis óptica, neuropatía periférica en terapia prolongada. OS: neuritis óptica en
pacientes con fibrosis quística, glositis, ↓agudeza visual, atrofia óptica en niños, sensación de quemadura en la instilación ocular, visión borrosa con
ungüento. GI: náuseas, vómito, estomatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal, infecciones por microorganismos oportunistas. Hematológicas:
anemia aplástica, depresión de médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
exantema, urticaria, anafilaxia), hemoglobinuria, acidosis láctica, ictericia, síndrome gris en neonatos (distensión abdominal, cianosis grisácea,
colapso vasomotor, alteraciones respiratorias y muerte a las pocas horas del inicio de los síntomas).
Interacciones:
Potenciación con mielosupresores.
↑concentraciones de ácido úrico.
Las concentraciones plasmáticas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina ↑con cloranfenicol.
Precauciones: determinar periódicamente biometría hemática, suspender en primeros datos de trombocitopenia o leucopenia.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, infecciones virales e insuficiencia hepática.
Doxiciclina, hiclato de
Vibramicina caps 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por ántrax. Adultos y
ancianos: 100-200 mg/día.
Niños > 8 años 2-4 mg/kg/día en 2 dosis. Puede ser tomada con leche o alimentos.
Efectos adversos: GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura anafiláctica, edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Minociclina
Micromycin caps 50 y 100 mg; Minocin 50 y Minocin 100 tab 50 y 100 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –, ántrax (inhalada, cutánea, gastrointestinal), acné y estados
meningocóccicos. Adultos y ancianos: 200 mg y 100 mg seguidos de 400 mg oral o IV c/12 horas.
Niños > 8 años 4 mg/kg seguidos de 2 mg/kg cada 12 horas. Puede ser tomada con leche.
Efectos adversos: SNC: vértigo, parestesias, tinnitus, seudotumor cerebral. GI: hepatitis, falla hepática. Piel: eritema multiforme. Endocrinos:
insuficiencia tiroidea.
Oxitetraciclina
Terramicina caps 500 mg, trociscos 125 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones por rickettsias, Yersinia, espiroquetas, Bacteroides, Chlamydia, Mycoplasma, Haemophilus ducreyi, E. coli, Có lera,
Brucella. Oral: 250-500 mg, cada 6 horas.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, flatulencia, infecciones por microorganismos oportunistas, colitis
seudomembranosa. Hepáticos: hepatotoxicidad. Renales: nefrotoxicidad. ME: alteraciones de crecimiento óseo. Hematológicas: discrasias
sanguíneas.
Precauciones: evitar alimentos lácteos. Vigilar presencia de hipertensión intracraneal benigna. Dosis mayores de 2 g pueden ser hepatotóxicas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Tetraciclina, clorhidrato
Acromicina tab 50, 250 mg; Ambotetra caps 250 mg; Ofticlin ung oft; Quimocyclar caps 250 y 500 mg; TE-BR-250 caps 250 mg; Tetrex caps 250, 500 mg;
Tetrex susp 125 mg/5 ml.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –. Rickettsias (fiebre de tifo), Micoplasma pneumoniae, Chlamydia
(psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, conjuntivitis de inclusión y ornitosis). Tratamiento del acné, bronquitis crónica,
gonorrea, sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina. En la erradicación de H. pylori. Periodontitis. Adultos y ancianos: infecciones
sistémicas (oral): 250-500 mg cada 6 horas.
Niños > 8 años: 6.25-12.5 mg/kg c/6 horas.
Consideraciones: emplear medidas anticonceptivas para evitar embarazo durante el tratamiento.
Efectos adversos:
GI: pancreatitis, colitis seudomembranosa, enterocolitis estafilococcica. CV: tromboflebitis.
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1Excreción renal sin cambios.
2Concentración máxima 10-20 mcg/ml y concentración mínima 5-10 mcg/ml.
Fichero farmacológico
Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol
Tetraciclinas y cloranfenicol
Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del
aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos
bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en
el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria,
entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los
túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas
se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta
biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción
por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento:
suspensión del tratamiento y medidas generales.
Cuadro 15-1
Tetraciclinas y cloranfenicol: farmacocinética
Fármaco
Efecto
Vida media
( h )
Unión a proteínas
%
Metabolismo Excreción %1
Inicio
( h )
Máximo
( h )
Duración
( h )
Cloranfenicol 15 min 1-22 ? 4 60 Hepático Renal 8-12
Demeclociclina — 12-16 65-91 Hepático 39
Doxiciclina ? 1.5 a 4 ? 15-25 80-95 Intestinal por
quelación
30-42
Minociclina ? 1-4 ? 11-18 70 a 80 — 12-16
Oxitetraciclina 12-16 20-40 no 70
Tetraciclina ? 1-4 ? 8 a 11 65 — 60
Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo
provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio,
barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último
trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la
formación del esmalte y pigmentación dental.
Consideraciones:
1. Administrar incluso por 24-48 horas de que los síntomas y la fiebre han desaparecido. El tratamiento por infección de estreptococo grupo A
betahemolítico debe ser por 10 días o más.
2. Vigilar presencia de síntomas de colitis u otras manifestaciones GI.
3. Tomar con el estómago vacío una hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos, sales de hierro, quesos y otros alimentos con
alto contenido de calcio por lo menos 2 horas después de la administración PO.
4. Tabletas de cinc o preparados vitamínicos que lo contengan pueden interferir con la absorción GI, evitar alimentos con alto contenido de cinc
como ostiones, langostas, hojuelas de avena seca, cangrejos ahumados, ternera e hígado.
5. Evitar luz directa o artificial, pueden causar quemaduras severas, reportar en caso de eritema. Usar ropa protectora, lentes y crema hasta por 3
semanas después de la terapia.
6. Usar métodos alternativos de control natal.
7. Las tetraciclinas pueden interferir con la formación del esmalte y pigmentación dental desde el 3er trimestre de embarazo hasta los 8 años de
edad.
Embarazo:
Cloranfenicol: categoría C, evitar al final del embarazo o durante el parto por el riesgo de producir síndrome gris neonatal, especialmente en niños
pretérmino. El síndrome gris se encuentra relacionado con niveles tóxicos de cloranfenicol y se inicia 2 a 9 días después de su exposición por vómitos,
rechazo a la lactancia, respiración rápida e irregular y distensión abdominal, seguida en las siguientes 24 a 48 horas por flacidez, color gris e
hipotermia. Cerca de 40% de los neonatos muere por colapso circulatorio, generalmente en el 5o día.
Tetraciclinas: categoría D. Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo. Pueden producir efectos adversos sobre dientes y huesos
fetales, toxicidad hepática materna, malformaciones congénitas y otros. Su administración en el 2o y 3er trimestres produce manchado de dientes y en
su uso prolongado inhibición del cartílago de crecimiento. Las tetraciclinas en dosis altas se han asociado con hepatotoxicidad por degeneración de
grasa hepática aguda materna. Síntomas que incluyen ictericia, azoemia, acidosis y choque irreversible. La morbimortalidad fetal es consecuencia de
la patología materna. Su uso inadvertido en el 1er trimestre no es indicativo de terminar el embarazo.
Lactancia:
Cloranfenicol: la Academia Americana de Pediatría considera al cloranfenicol como un producto cuyo efecto en el lactante se desconoce, pero que
existe el riesgo de producir depresión de médula ósea; además de la modificación en la flora intestinal e interferencia en los resultados de los cultivos.
Se ha reportado rechazo a la lactancia, gases intestinales y vómitos intensos en 50 lactantes cuyas madres recibieron cloranfenicol.
Tetraciclinas: se excretan en leche en bajas concentraciones. Pueden existir tres problemas potenciales: modificación de la flora intestinal, efectos
directos en el lactante e interferencia en la interpretación de los cultivos. La Academia Americana de Pediatría considera a las tetraciclinas compatibles
con la lactancia materna.
Cloranfenicol
Chloromycetin cap 250 mg, sol inyec 1 g, sol oftálmica 0.5 g.
Administración: oral, IV, tópica.
Indicaciones:
Infecciones causadas por H. influenzae, N. meningitidis, Streptococcus pneumoniae, rickettsias, fiebre tifoidea (Salmonella typhi). Tópica ocular para
infecciones bacterianas. Oral: 50-100 mg/kg/día en 4 dosis; IV 500 mg c/12 horas; tópica ocular 1-2 gotas c/2 a 6 horas. Ótica: aplicar 2-3 gotas en el
canal auricular c/6-8 horas.
Efectos adversos: SNC: cefalea, depresión, confusión, delirio, neuritis óptica, neuropatía periférica en terapia prolongada. OS: neuritis óptica en
pacientes con fibrosis quística, glositis, ↓agudeza visual, atrofia óptica en niños, sensación de quemadura en la instilación ocular, visión borrosa con
ungüento. GI: náuseas, vómito, estomatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal, infecciones por microorganismos oportunistas. Hematológicas:
anemia aplástica, depresión de médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
exantema, urticaria, anafilaxia), hemoglobinuria, acidosis láctica, ictericia, síndrome gris en neonatos (distensión abdominal, cianosis grisácea,
colapso vasomotor, alteraciones respiratoriasy muerte a las pocas horas del inicio de los síntomas).
Interacciones:
Potenciación con mielosupresores.
↑concentraciones de ácido úrico.
Las concentraciones plasmáticas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina ↑con cloranfenicol.
Precauciones: determinar periódicamente biometría hemática, suspender en primeros datos de trombocitopenia o leucopenia.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, infecciones virales e insuficiencia hepática.
Doxiciclina, hiclato de
Vibramicina caps 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por ántrax. Adultos y
ancianos: 100-200 mg/día.
Niños > 8 años 2-4 mg/kg/día en 2 dosis. Puede ser tomada con leche o alimentos.
Efectos adversos: GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura anafiláctica, edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Minociclina
Micromycin caps 50 y 100 mg; Minocin 50 y Minocin 100 tab 50 y 100 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –, ántrax (inhalada, cutánea, gastrointestinal), acné y estados
meningocóccicos. Adultos y ancianos: 200 mg y 100 mg seguidos de 400 mg oral o IV c/12 horas.
Niños > 8 años 4 mg/kg seguidos de 2 mg/kg cada 12 horas. Puede ser tomada con leche.
Efectos adversos: SNC: vértigo, parestesias, tinnitus, seudotumor cerebral. GI: hepatitis, falla hepática. Piel: eritema multiforme. Endocrinos:
insuficiencia tiroidea.
Oxitetraciclina
Terramicina caps 500 mg, trociscos 125 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones por rickettsias, Yersinia, espiroquetas, Bacteroides, Chlamydia, Mycoplasma, Haemophilus ducreyi, E. coli, Có lera,
Brucella. Oral: 250-500 mg, cada 6 horas.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, flatulencia, infecciones por microorganismos oportunistas, colitis
seudomembranosa. Hepáticos: hepatotoxicidad. Renales: nefrotoxicidad. ME: alteraciones de crecimiento óseo. Hematológicas: discrasias
sanguíneas.
Precauciones: evitar alimentos lácteos. Vigilar presencia de hipertensión intracraneal benigna. Dosis mayores de 2 g pueden ser hepatotóxicas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Tetraciclina, clorhidrato
Acromicina tab 50, 250 mg; Ambotetra caps 250 mg; Ofticlin ung oft; Quimocyclar caps 250 y 500 mg; TE-BR-250 caps 250 mg; Tetrex caps 250, 500 mg;
Tetrex susp 125 mg/5 ml.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –. Rickettsias (fiebre de tifo), Micoplasma pneumoniae, Chlamydia
(psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, conjuntivitis de inclusión y ornitosis). Tratamiento del acné, bronquitis crónica,
gonorrea, sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina. En la erradicación de H. pylori. Periodontitis. Adultos y ancianos: infecciones
sistémicas (oral): 250-500 mg cada 6 horas.
Niños > 8 años: 6.25-12.5 mg/kg c/6 horas.
Consideraciones: emplear medidas anticonceptivas para evitar embarazo durante el tratamiento.
Efectos adversos:
GI: pancreatitis, colitis seudomembranosa, enterocolitis estafilococcica. CV: tromboflebitis.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol,
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http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365430
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=367164
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364915
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=367360
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http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html
1Excreción renal sin cambios.
2Concentración máxima 10-20 mcg/ml y concentración mínima 5-10 mcg/ml.
Fichero farmacológico
Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol
Tetraciclinas y cloranfenicol
Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del
aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos
bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en
el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria,
entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los
túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas
se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta
biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción
por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento:
suspensión del tratamiento y medidas generales.
Cuadro 15-1
Tetraciclinas y cloranfenicol: farmacocinética
Fármaco
Efecto
Vida media
( h )
Unión a proteínas
%
Metabolismo Excreción %1
Inicio
( h )
Máximo
( h )
Duración
( h )
Cloranfenicol 15 min 1-22 ? 4 60 Hepático Renal 8-12
Demeclociclina — 12-16 65-91 Hepático 39
Doxiciclina ? 1.5 a 4 ? 15-25 80-95 Intestinal por
quelación
30-42
Minociclina ? 1-4 ? 11-18 70 a 80 — 12-16
Oxitetraciclina 12-16 20-40 no 70
Tetraciclina ? 1-4 ? 8 a 11 65 — 60
Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo
provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio,
barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último
trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la
formación del esmalte y pigmentación dental.
Consideraciones:
1. Administrar incluso por 24-48 horas de que los síntomas y la fiebre han desaparecido. El tratamiento por infección de estreptococo grupo A
betahemolítico debe ser por 10 días o más.
2. Vigilarpresencia de síntomas de colitis u otras manifestaciones GI.
3. Tomar con el estómago vacío una hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos, sales de hierro, quesos y otros alimentos con
alto contenido de calcio por lo menos 2 horas después de la administración PO.
4. Tabletas de cinc o preparados vitamínicos que lo contengan pueden interferir con la absorción GI, evitar alimentos con alto contenido de cinc
como ostiones, langostas, hojuelas de avena seca, cangrejos ahumados, ternera e hígado.
5. Evitar luz directa o artificial, pueden causar quemaduras severas, reportar en caso de eritema. Usar ropa protectora, lentes y crema hasta por 3
semanas después de la terapia.
6. Usar métodos alternativos de control natal.
7. Las tetraciclinas pueden interferir con la formación del esmalte y pigmentación dental desde el 3er trimestre de embarazo hasta los 8 años de
edad.
Embarazo:
Cloranfenicol: categoría C, evitar al final del embarazo o durante el parto por el riesgo de producir síndrome gris neonatal, especialmente en niños
pretérmino. El síndrome gris se encuentra relacionado con niveles tóxicos de cloranfenicol y se inicia 2 a 9 días después de su exposición por vómitos,
rechazo a la lactancia, respiración rápida e irregular y distensión abdominal, seguida en las siguientes 24 a 48 horas por flacidez, color gris e
hipotermia. Cerca de 40% de los neonatos muere por colapso circulatorio, generalmente en el 5o día.
Tetraciclinas: categoría D. Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo. Pueden producir efectos adversos sobre dientes y huesos
fetales, toxicidad hepática materna, malformaciones congénitas y otros. Su administración en el 2o y 3er trimestres produce manchado de dientes y en
su uso prolongado inhibición del cartílago de crecimiento. Las tetraciclinas en dosis altas se han asociado con hepatotoxicidad por degeneración de
grasa hepática aguda materna. Síntomas que incluyen ictericia, azoemia, acidosis y choque irreversible. La morbimortalidad fetal es consecuencia de
la patología materna. Su uso inadvertido en el 1er trimestre no es indicativo de terminar el embarazo.
Lactancia:
Cloranfenicol: la Academia Americana de Pediatría considera al cloranfenicol como un producto cuyo efecto en el lactante se desconoce, pero que
existe el riesgo de producir depresión de médula ósea; además de la modificación en la flora intestinal e interferencia en los resultados de los cultivos.
Se ha reportado rechazo a la lactancia, gases intestinales y vómitos intensos en 50 lactantes cuyas madres recibieron cloranfenicol.
Tetraciclinas: se excretan en leche en bajas concentraciones. Pueden existir tres problemas potenciales: modificación de la flora intestinal, efectos
directos en el lactante e interferencia en la interpretación de los cultivos. La Academia Americana de Pediatría considera a las tetraciclinas compatibles
con la lactancia materna.
Cloranfenicol
Chloromycetin cap 250 mg, sol inyec 1 g, sol oftálmica 0.5 g.
Administración: oral, IV, tópica.
Indicaciones:
Infecciones causadas por H. influenzae, N. meningitidis, Streptococcus pneumoniae, rickettsias, fiebre tifoidea (Salmonella typhi). Tópica ocular para
infecciones bacterianas. Oral: 50-100 mg/kg/día en 4 dosis; IV 500 mg c/12 horas; tópica ocular 1-2 gotas c/2 a 6 horas. Ótica: aplicar 2-3 gotas en el
canal auricular c/6-8 horas.
Efectos adversos: SNC: cefalea, depresión, confusión, delirio, neuritis óptica, neuropatía periférica en terapia prolongada. OS: neuritis óptica en
pacientes con fibrosis quística, glositis, ↓agudeza visual, atrofia óptica en niños, sensación de quemadura en la instilación ocular, visión borrosa con
ungüento. GI: náuseas, vómito, estomatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal, infecciones por microorganismos oportunistas. Hematológicas:
anemia aplástica, depresión de médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
exantema, urticaria, anafilaxia), hemoglobinuria, acidosis láctica, ictericia, síndrome gris en neonatos (distensión abdominal, cianosis grisácea,
colapso vasomotor, alteraciones respiratorias y muerte a las pocas horas del inicio de los síntomas).
Interacciones:
Potenciación con mielosupresores.
↑concentraciones de ácido úrico.
Las concentraciones plasmáticas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina ↑con cloranfenicol.
Precauciones: determinar periódicamente biometría hemática, suspender en primeros datos de trombocitopenia o leucopenia.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, infecciones virales e insuficiencia hepática.
Doxiciclina, hiclato de
Vibramicina caps 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por ántrax. Adultos y
ancianos: 100-200 mg/día.
Niños > 8 años 2-4 mg/kg/día en 2 dosis. Puede ser tomada con leche o alimentos.
Efectos adversos: GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura anafiláctica, edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Minociclina
Micromycin caps 50 y 100 mg; Minocin 50 y Minocin 100 tab 50 y 100 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –, ántrax (inhalada, cutánea, gastrointestinal), acné y estados
meningocóccicos. Adultos y ancianos: 200 mg y 100 mg seguidos de 400 mg oral o IV c/12 horas.
Niños > 8 años 4 mg/kg seguidos de 2 mg/kg cada 12 horas. Puede ser tomada con leche.
Efectos adversos: SNC: vértigo, parestesias, tinnitus, seudotumor cerebral. GI: hepatitis, falla hepática. Piel: eritema multiforme. Endocrinos:
insuficiencia tiroidea.
Oxitetraciclina
Terramicina caps 500 mg, trociscos 125 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones por rickettsias, Yersinia, espiroquetas, Bacteroides, Chlamydia, Mycoplasma, Haemophilus ducreyi, E. coli, Có lera,
Brucella. Oral: 250-500 mg, cada 6 horas.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, flatulencia, infecciones por microorganismos oportunistas, colitis
seudomembranosa. Hepáticos: hepatotoxicidad. Renales: nefrotoxicidad. ME: alteraciones de crecimiento óseo. Hematológicas: discrasias
sanguíneas.
Precauciones: evitar alimentos lácteos. Vigilar presencia de hipertensión intracraneal benigna. Dosis mayores de 2 g pueden ser hepatotóxicas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Tetraciclina, clorhidrato
Acromicina tab 50, 250 mg; Ambotetra caps 250 mg; Ofticlin ung oft; Quimocyclar caps 250 y 500 mg; TE-BR-250 caps 250 mg; Tetrex caps 250, 500 mg;
Tetrex susp 125 mg/5 ml.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –. Rickettsias (fiebre de tifo), Micoplasma pneumoniae, Chlamydia
(psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, conjuntivitis de inclusión y ornitosis). Tratamiento del acné, bronquitis crónica,
gonorrea, sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina. En la erradicación de H. pylori. Periodontitis. Adultos y ancianos: infecciones
sistémicas (oral): 250-500 mg cada 6 horas.
Niños > 8 años: 6.25-12.5 mg/kg c/6 horas.
Consideraciones: emplear medidas anticonceptivas para evitar embarazo durante el tratamiento.
Efectos adversos:
GI: pancreatitis, colitis seudomembranosa, enterocolitis estafilococcica. CV: tromboflebitis.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol,
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http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=367302
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html
1Excreción renal sin cambios.
2Concentración máxima 10-20 mcg/ml y concentración mínima 5-10 mcg/ml.
Fichero farmacológico
Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol
Tetraciclinas y cloranfenicol
Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del
aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos
bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en
el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria,
entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los
túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas
se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta
biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción
por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento:
suspensión del tratamiento y medidas generales.
Cuadro 15-1
Tetraciclinas y cloranfenicol: farmacocinética
Fármaco
Efecto
Vida media
( h )
Unión a proteínas
%
Metabolismo Excreción %1
Inicio
( h )
Máximo
( h )
Duración
( h )
Cloranfenicol 15 min 1-22 ? 4 60 Hepático Renal 8-12
Demeclociclina — 12-16 65-91 Hepático 39
Doxiciclina ? 1.5 a 4 ? 15-25 80-95 Intestinal por
quelación
30-42
Minociclina ? 1-4 ? 11-18 70 a 80 — 12-16
Oxitetraciclina 12-16 20-40 no 70
Tetraciclina ? 1-4 ? 8 a 11 65 — 60
Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo
provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio,
barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último
trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la
formación del esmalte y pigmentación dental.
Consideraciones:
1. Administrar incluso por 24-48 horas de que los síntomas y la fiebre han desaparecido. El tratamiento por infección de estreptococo grupo A
betahemolítico debe ser por 10 días o más.
2. Vigilar presencia de síntomas de colitis u otras manifestaciones GI.
3. Tomar con el estómago vacío una hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos, sales de hierro, quesos y otros alimentos con
alto contenido de calcio por lo menos 2 horas después de la administración PO.
4. Tabletas de cinc o preparados vitamínicos que lo contengan pueden interferir con la absorción GI, evitar alimentos con alto contenido de cinc
como ostiones, langostas, hojuelas de avena seca, cangrejos ahumados, ternera e hígado.
5. Evitar luz directa o artificial, pueden causar quemaduras severas, reportar en caso de eritema. Usar ropa protectora, lentes y crema hasta por 3
semanas después de la terapia.
6. Usar métodos alternativos de control natal.
7. Las tetraciclinas pueden interferir con la formación del esmalte y pigmentación dental desde el 3er trimestre de embarazo hasta los 8 años de
edad.
Embarazo:
Cloranfenicol: categoría C, evitar al final del embarazo o durante el parto por el riesgo de producir síndrome gris neonatal, especialmente en niños
pretérmino. El síndrome gris se encuentra relacionado con niveles tóxicos de cloranfenicol y se inicia 2 a 9 días después de su exposición por vómitos,
rechazo a la lactancia, respiración rápida e irregular y distensión abdominal, seguida en las siguientes 24 a 48 horas por flacidez, color gris e
hipotermia. Cerca de 40% de los neonatos muere por colapso circulatorio, generalmente en el 5o día.
Tetraciclinas: categoría D. Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo. Pueden producir efectos adversos sobre dientes y huesos
fetales, toxicidad hepática materna, malformaciones congénitas y otros. Su administración en el 2o y 3er trimestres produce manchado de dientes y en
su uso prolongado inhibición del cartílago de crecimiento. Las tetraciclinas en dosis altas se han asociado con hepatotoxicidad por degeneración de
grasa hepática aguda materna. Síntomas que incluyen ictericia, azoemia, acidosis y choque irreversible. La morbimortalidad fetal es consecuencia de
la patología materna. Su uso inadvertido en el 1er trimestre no es indicativo de terminar el embarazo.
Lactancia:
Cloranfenicol: la Academia Americana de Pediatría considera al cloranfenicol como un producto cuyo efecto en el lactante se desconoce, pero que
existe el riesgo de producir depresión de médula ósea; además de la modificación en la flora intestinal e interferencia en los resultados de los cultivos.
Se ha reportado rechazo a la lactancia, gases intestinales y vómitos intensos en 50 lactantes cuyas madres recibieron cloranfenicol.
Tetraciclinas: se excretan en leche en bajas concentraciones. Pueden existir tres problemas potenciales: modificación de la flora intestinal, efectos
directos en el lactante e interferencia en la interpretación de los cultivos. La Academia Americana de Pediatría considera a las tetraciclinas compatibles
con la lactancia materna.
Cloranfenicol
Chloromycetin cap 250 mg, sol inyec 1 g, sol oftálmica 0.5 g.
Administración: oral, IV, tópica.
Indicaciones:
Infecciones causadas por H. influenzae, N. meningitidis, Streptococcus pneumoniae, rickettsias, fiebre tifoidea (Salmonella typhi). Tópica ocular para
infecciones bacterianas. Oral: 50-100 mg/kg/día en 4 dosis; IV 500 mg c/12 horas; tópica ocular 1-2 gotas c/2 a 6 horas. Ótica: aplicar 2-3 gotas en el
canal auricular c/6-8 horas.
Efectos adversos: SNC: cefalea, depresión, confusión, delirio, neuritis óptica, neuropatía periférica en terapia prolongada. OS: neuritis óptica en
pacientes con fibrosis quística, glositis, ↓agudeza visual, atrofia óptica en niños, sensación de quemadura en la instilación ocular, visión borrosa con
ungüento. GI: náuseas, vómito, estomatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal, infecciones por microorganismos oportunistas. Hematológicas:
anemia aplástica, depresión de médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia. Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
exantema, urticaria, anafilaxia), hemoglobinuria, acidosis láctica, ictericia, síndrome gris en neonatos (distensión abdominal, cianosis grisácea,
colapso vasomotor, alteraciones respiratoriasy muerte a las pocas horas del inicio de los síntomas).
Interacciones:
Potenciación con mielosupresores.
↑concentraciones de ácido úrico.
Las concentraciones plasmáticas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida y warfarina ↑con cloranfenicol.
Precauciones: determinar periódicamente biometría hemática, suspender en primeros datos de trombocitopenia o leucopenia.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, infecciones virales e insuficiencia hepática.
Doxiciclina, hiclato de
Vibramicina caps 50 y 100 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por ántrax. Adultos y
ancianos: 100-200 mg/día.
Niños > 8 años 2-4 mg/kg/día en 2 dosis. Puede ser tomada con leche o alimentos.
Efectos adversos: GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura anafiláctica, edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Minociclina
Micromycin caps 50 y 100 mg; Minocin 50 y Minocin 100 tab 50 y 100 mg.
Administración: oral, IV.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –, ántrax (inhalada, cutánea, gastrointestinal), acné y estados
meningocóccicos. Adultos y ancianos: 200 mg y 100 mg seguidos de 400 mg oral o IV c/12 horas.
Niños > 8 años 4 mg/kg seguidos de 2 mg/kg cada 12 horas. Puede ser tomada con leche.
Efectos adversos: SNC: vértigo, parestesias, tinnitus, seudotumor cerebral. GI: hepatitis, falla hepática. Piel: eritema multiforme. Endocrinos:
insuficiencia tiroidea.
Oxitetraciclina
Terramicina caps 500 mg, trociscos 125 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Infecciones por rickettsias, Yersinia, espiroquetas, Bacteroides, Chlamydia, Mycoplasma, Haemophilus ducreyi, E. coli, Có lera,
Brucella. Oral: 250-500 mg, cada 6 horas.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, flatulencia, infecciones por microorganismos oportunistas, colitis
seudomembranosa. Hepáticos: hepatotoxicidad. Renales: nefrotoxicidad. ME: alteraciones de crecimiento óseo. Hematológicas: discrasias
sanguíneas.
Precauciones: evitar alimentos lácteos. Vigilar presencia de hipertensión intracraneal benigna. Dosis mayores de 2 g pueden ser hepatotóxicas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Tetraciclina, clorhidrato
Acromicina tab 50, 250 mg; Ambotetra caps 250 mg; Ofticlin ung oft; Quimocyclar caps 250 y 500 mg; TE-BR-250 caps 250 mg; Tetrex caps 250, 500 mg;
Tetrex susp 125 mg/5 ml.
Administración: oral.
Indicaciones:
Infecciones por bacterias susceptibles gram + o gram –. Rickettsias (fiebre de tifo), Micoplasma pneumoniae, Chlamydia
(psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, conjuntivitis de inclusión y ornitosis). Tratamiento del acné, bronquitis crónica,
gonorrea, sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina. En la erradicación de H. pylori. Periodontitis. Adultos y ancianos: infecciones
sistémicas (oral): 250-500 mg cada 6 horas.
Niños > 8 años: 6.25-12.5 mg/kg c/6 horas.
Consideraciones: emplear medidas anticonceptivas para evitar embarazo durante el tratamiento.
Efectos adversos:
GI: pancreatitis, colitis seudomembranosa, enterocolitis estafilococcica. CV: tromboflebitis.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 15: Antibacterianos tetraciclinas y cloranfenicol,
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