Capítulo 4_ Anestésicos

Vista previa del material en texto

Fichero farmacológico
Capítulo 4: Anestésicos
Anestésicos inhalados
Acción y farmacocinética: absorción rápida de los alvéolos pulmonares al torrente sanguíneo. Circulan por la sangre del cuerpo hacia el cerebro
donde causan depresión progresiva del sistema nervioso central comenzando por los centros nerviosos superiores desde la corteza cerebral y
extendiéndose en forma descendente a los centros vitales del bulbo raquídeo y médula espinal. Se administran como gases y la presión parcial o
“tensión” de uno de ellos en particular es una medida de su concentración en el cuerpo. La velocidad de inducción de los efectos anestésicos depende
de la concentración del gas inspirado, coeficiente de partición sangre/gas, índice ventilatorio, circulación sanguínea pulmonar y gradiente de
concentración arteriovenosa.
Desflurano
Alcanza rápidamente concentraciones pico en el cerebro. Inducción y recuperación rápidas, su tiempo de inicio de ½ de halotano o sevoflurano y
generalmente no es mayor de 5-10 min. Metabolismo hepático mínimo por el citocromo P450. Excreción sin cambios por pulmón 90 por ciento.
Enflurano
Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo (1:9) y una distribución
tricompartimental a tejidos altamente irrigados (cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. El 80% se elimina inalterado por pulmones;
metabolismo hepático de 2 a 5%, se metaboliza en menor grado que el halotano o el metoxiflurano, lo que representa menor riesgo de toxicidad. Con
inducción y recuperación más rápidas que las producidas por el halotano. Presenta el riesgo de producir ataques epileptógenos.
Halotano
Alcanza rápidamente concentraciones eficaces en el cerebro, incluyendo centros superiores y médula espinal, se distribuye en tres compartimentos:
cerebro/corazón/hígado, musculatura y tejido adiposo, se elimina vía pulmonar el 80 y 20% por orina después de metabolizarse por vía hepática.
Isoflurano
La inducción y recuperación de la anestesia con isoflurano es rápida, por lo que el plano de profundidad anestésica a las dosis recomendadas se
alcanza en 7 a 10 min, pudiendo controlarse rápida y fácilmente. Tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo por lo que las
concentraciones alvéolo/sangre se equilibran rápidamente, tiene una distribución tricompartimental, tejidos altamente irrigados
(cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. Su biotransformación hepática es mínima, 0.17% se elimina inalterado por la orina. Carece de la
propiedad epileptógena, puede provocar isquemias del miocardio, por lo que no debe emplearse en pacientes coronarios.
Sevoflurano
Tiene baja solubilidad en sangre, los efectos son rápidos y cortos en comparación con halotano e isoflurano. Con amplio uso en anestesia de
pacientes externos por su rápida recuperación. Es útil en la inducción anestésica (particularmente en niños), no irrita vías aéreas y la inducción
anestésica se obtiene rápidamente. Alcanza de inmediato una alta concentración alveolar. Biotransformación por citocromo P450 (2E1). Se elimina
por vía pulmonar más de 95% y su metabolito lo hace por orina.
Toxicidad: con halotano se ha presentado hepatitis posoperatoria en presencia de choque hipovolémico u otra tensión grave. El fluoruro liberado
por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano puede causar insuficiencia renal en anestesias prolongadas.
Hipertermia maligna: rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y TA inestable (algunos signos que también pueden aparecer en
anestesia leve, hipoxia aguda entre otros), aumento de la temperatura corporal, puede aparecer hiperpotasemia y déficit alcalino.
Tratamiento: suspender anestésico, administrar dantroleno IV, medidas de apoyo (restaurar temperatura corporal, apoyo respiratorio y circulatorio,
corregir desequilibrio hidroelectrolítico y ácido-base) y preservar flujo urinario.
Sobredosis: depresión respiratoria e hipotensión.
Tratamiento: suspender administración, mantener las vías respiratorias, ventilación asistida o controlada con oxígeno puro y dar medidas
necesarias para mantener una hemodinámica adecuada.
Interacciones:
Adrenalina, otros simpaticomiméticos, aminofilina, teofilina y antidepresivos tricíclicos con halotano: aumenta el riesgo de arritmias.
Anestésicos inhalados potencializan la relajación muscular inducida por relajantes musculares no despolarizantes y los efectos relajadores de los
aminoglucósidos.
Benzodiacepinas, opioides y óxido nitroso potencializan el efecto depresor de los anestésicos inhalados sobre SN disminuyendo la CAM.
Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a los halogenados y al flúor. En historia familiar o personal de hipertermia maligna o
antecedentes de disfunción hepática, ictericia, fiebre inexplicada o de convulsiones. La ictericia y pirexia después de la exposición a los anestésicos
halogenados deben considerarse una contraindicación en su uso posterior. Leucocitosis pos administración de un anestésico halogenado.
Precauciones:
1. Evitar la exposición repetida por un periodo de 3 meses.
2. En pacientes con feocromocitoma puede precipitarse la presencia de arritmias.
3. En miastenia gravis puede potencializarse el efecto relajante muscular.
4. Advertir al paciente la alteración transitoria en la habilidad para conducir maquinaria de alta precisión incluyendo automóviles.
5. En pacientes con insuficiencia renal o hepática obtener resultados de función renal antes de la administración.
6. La concentración alveolar disminuye con la edad.
7. Riesgo de aumento en la presión intracraneal (PIC) al realizar maniobras que reducen la PIC, como la hiperventilación.
Embarazo: categoría B, sevoflurano. Categoría C, desflurano, enflurano, halotano, isoflurano. Halotano produce relajación uterina y puede aumentar
la incidencia de abortos en el personal del quirófano expuesto a este anestésico. Es embriotóxico, teratogénico y fetotóxico en animales. En humanos
no existe información. La relajación uterina producida por halotano puede no responder a la administración de ergotamina u oxitocina, evitar en el
primer trimestre del embarazo.
Lactancia: no se recomienda por falta de información. Deben administrarse con precaución durante la lactancia materna.
Desflurano
Suprane: líquido volátil, fco 250 ml; aplicar en vaporizador para desflurano.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: hipovolemia, hipotensión, pacientes débiles, insuficiencia renal o hepática.
Consideraciones especiales: no administrar cuando el aumento en TA y pulso sean un riesgo. No usar en niños.
Efectos adversos: SNC: aumento de presión intracraneal. GI: náuseas y vómitos. CV: hipotensión, taquicardia. Respiratorios: ↑ frecuencia
respiratoria, apnea en CAM > 1.5, irritación de vías aéreas (tos, laringoespasmo, secreciones respiratorias). ME: relajación. Hepáticos: hepatitis.
Otros: hipertermia maligna.
Enflurano
Enfran, Enlirane, Ethrane. Líquido incoloro, volátil, fco ámbar de 250 ml.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: temblores, cefalea, agitación, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión, arritmias. GI: náuseas, vómitos, sialorrea.
Respiratorios: tos, apnea, depresión respiratoria, laringoespasmo. ME: actividad motora (movimiento de varios grupos musculares), convulsiones
o ambas por niveles altos de anestesia o niveles ligeros de hipocapnia. Hepáticos: alteraciones de transaminasas hepáticas, toxicidad. Otros:
escalofríos, leucocitosis, hiperglucemia, hipotermia, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: produce relajación moderada. Sensibiliza al corazón a la acción de simpaticomiméticos (adrenalina). Puede causar
daño renal por liberación de fluoruro.
Halotano
Anestane, Fluothane. Líquido incoloro, volátil en fco ámbar de 250 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase original hasta
su uso.
Administración: inhalación por vaporizadorespecíficamente calibrado. La mayoría de los metales son corroídos o manchados por halotano.
Efectos adversos: SNC: temblores, agitación, cefalea, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión. GI: náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: tos,
apnea, laringoespasmo. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: halotano es analgésico débil y a menudo se combina con analgésicos durante la cirugía. Puede producir cambios en
frecuencia y ritmo cardiacos, disfunción hepática. Atropina revierte la bradicardia. Proporcionar calor, los temblores son comunes en la recuperación.
Isoflurano
Forane, Lisorane, Sofloran. Líquido incoloro, volátil, en fco ámbar de 100 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase hasta
su uso.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringoespasmo, laringitis. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hiperglucemia,
hipotermia, hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: vigilar la función respiratoria durante la administración de isoflurano. Produce rápido inicio y recuperación.
Sevoflurano
Sevorane. Líquido volátil, fco 100 y 250 ml.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringitis, laringoespasmo. Otros: alteraciones hepáticas de transaminasas, hiperglucemia, hipotermia,
hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: sevorano con efectos más rápidos y cortos en comparación con halotano o isoflurano. No irrita vías respiratorias. No
hay estimulación excesiva de secreción traqueobronquial y estimulación de SNC.
Deprime función respiratoria y TA en relación directa con la dosis.
Anestésicos parenterales (IV)
Son fármacos usados para inducir la anestesia con los anestésicos inhalados.
Acción anestésica y farmacocinética:
Etomidato: no tiene efecto analgésico. Se usa como inductor. Distribución rápida en plasma, cerebro y otros tejidos. T½ = 3-5 horas. Metabolismo
hepático. Excreción renal sin cambios 2%. Unión a proteínas 76.5%. Se prefiere al tiopental en pacientes con riesgo circulatorio (hipotensión, infarto
del miocardio o ambos).
Ketamina: produce anestesia “disociativa”, el paciente puede permanecer conciente, aunque amnésico e insensible al dolor. Presenta alta incidencia
de disforia (menos en niños), alucinaciones, etc. Se utiliza en pediatría para intervenciones quirúrgicas menores y en pacientes con asma. Absorción
IM rápida. Inicia efecto en 3 a 4 min, duración de 12 a 25 min. Distribución rápida a SNC. Metabolismo hepático y metabolito activo con potencia de 1/3
del fármaco original. Excreción renal.
Propanidido: depresor del SNC, produce hipnosis. Metabolismo rápido por estearasas plasmáticas y hepáticas con metabolitos inactivos.
Eliminación renal.
Propofol: metabolismo rápido. De elección cuando se desea regresar al estado mental prequirúrgico rápidamente, se usa como elemento de la
anestesia balanceada y como anestésico en cirugía de pacientes externos. T½ = 1-3 días. Metabolismo hepático y en tejidos no completamente
caracterizados. Excreción renal. Inicio de acción < 40 s, duración 10-15 min.
Tiopental: barbitúrico. Liposolubilidad muy alta, acción rápida, cruza barrera hematoencefálica, carece de efectos analgésicos. Con índice
terapéutico reducido entre la dosis anestésica y la dosis que causa depresión cardiovascular. Su administración arterial puede producir espasmos
graves. Concentraciones pico en cerebro a los 10–20 s, con anestesia profunda a los 40 s, de corta duración (alrededor de 5 min), la conciencia se
recupera en 20 a 30 min. Distribución amplia en zonas vasculares de SNC, inicialmente en la materia gris. Unión a proteínas plasmáticas 80%.
Metabolismo hepático lento y se acumula en tejido adiposo, en administración repetida puede producir efecto muy prolongado. Eliminación sin
cambios, mínima.
Sobredosis: depresión respiratoria, paro respiratorio, hipotensión y depresión de secreción suprarrenal con etomidato.
Tratamiento: mantener funciones respiratorias, aplicación de oxígeno a presión por medio de bolsa de respiración, si es necesario con ventilación
mecánica. Administración de líquidos, agentes vasopresores y anticolinérgicos según esté indicado. Hidrocortisona en caso necesario con etomidato.
Embarazo: categoría B: etomidato y propofol. Categoría C: tiopental. No clasificado: ketamina y propanidido.
Lactancia: no se recomienda lactancia materna.
Etomidato
Hinopydate, sol iny 20 mg/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones: adultos: 1. Inducción: 2-2.5 mg/kg; 2. Mantenimiento: 0.1-0.2 mg/kg/min.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: cefalea, movimientos tónico-mioclónicos, convulsiones. CV: hipotensión, hipertensión, bradicardia, arritmias cardiacas. GI:
náuseas, vómito, dolor abdominal. Respiratorios: apnea, tos, hipo, broncoespasmo, laringoespasmo. Otros: cambio en coloración de orina, rash,
fiebre, temblor, reacción anafilactoide.
Interacciones:
Anestésicos y depresores del SNC, junto con sedantes y opioides: aumenta el riesgo de depresión de SNC y de actividad cardiaca.
Precauciones: en alteración en metabolismo de lípidos y en nutrición parenteral.
Contraindicaciones: cirugía obstétrica, hipersensibilidad a propofol, glicerol o lecitina.
Ketamina
Hynopidate, Ketalin, sol iny 500 mg/10 ml. Conservar a temperatura ambiente; proteger de luz y calor.
Incompatibilidades: barbitúricos y diazepam. Los barbitúricos son incompatibles en la misma jeringa.
Administración:
IM: 5-20 mg/kg.
IV: 1-2 mg/kg/dosis, o 0.5 mg/kg/min.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-clónicos, alucinaciones, excitación, confusión, conducta irracional, anormalidades psicóticas (12% y
pueden presentarse hasta 24 horas poscirugía). CV: hipertensión, taquicardia, arritmias, hipotensión, bradicardia en uso con halotano. OS:
diplopía, nistagmus. GI: anorexia, náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria (dosis altas), apnea en
administración rápida. Otros: rash, eritema transitorio.
Interacciones:
Barbitúricos y opioides: recuperación retardada. Vigilar al paciente.
Halotano y enflurano: depresión miocárdica e hipotensión. Evitar uso simultáneo.
Hormonas tiroideas: hipertensión y taquicardia. Vigilar al paciente.
Tubocurarina y otros relajantes musculares no despolarizantes: incrementa relajación muscular, prolonga depresión respiratoria. Vigilar al
paciente.
Contraindicaciones: esquizofrenia o psicosis aguda, cardiopatía, hipersensibilidad. Cardiopatías cuando el aumento de TA sea un riesgo.
Consideraciones especiales: en administración IV inyección directa, diluir 100 mg/ml en solución estéril para inyección, solución salina o D5W. En
infusión continua, preparar a concentración de 1.0 mg/ml. En pacientes con restricción de líquidos preparar a una concentración de 2 mg/ml.
Mantener a un mínimo la estimulación verbal, táctil y visual durante la inducción y recuperación.
Evitar su uso en pacientes con abuso de fármacos. No realizar actividades motoras que requieran habilidades hasta 24 horas después de la anestesia.
Propanidido
Panitol, sol iny 0.5 g/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Inducción y anestesia de acción ultracorta. 5-10 mg/kg.
2. Anestesia: 75-750 mg de una solución al 5 por ciento.
Efectos adversos: CV: hipertensión severa, tromboembolias, hipotensión. GI: náuseas, vómitos. ME: movimientos involuntarios musculares.
Hematológicos: anemia hemolítica. Renales: nefropatías.
Interacciones: fenotiazinas: aumentan sus efectos. Tener precaución en pacientesepilépticos en tratamiento previo con estos fármacos.
Consideraciones especiales: el efecto anestésico aparece 3-6 min. Vigilar TA. En hipertensión arterial severa o hipotensión, aplicar medidas para
su control.
Propofol
Diprivan, Fresofol, emulsión 1% (amp 200 mg/20 ml, 500 mg/50 ml, 1 g/100 ml). Recofol 10 mg/ml (fco amp 20, 50 y 100 ml).
Administración: IV, por inyección lenta de un bolo o por infusión.
Es compatible con D5W, inyección de lactato de Ringer o lactato de Ringer con dextrosa, inyección dextrosa 5 y 0.45% de solución salina e inyección de
dextrosa 5% y 0.2 de salina.
En dilución antes de la infusión, usar D5W a una concentración no menor de 2 mg/ml. Después de la dilución propofol es más estable en contenedores
de vidrio que de plástico.
Incompatibilidades IV: con otros fármacos o productos sanguíneos.
Dosis: inducción de anestesia general, adultos: 40 mg cada 10 s. Dosis promedio 1.5 a 2.5 mg/kg. La dosis total requerida se puede reducir
disminuyendo la tasa de administración (20-50 mg/min).
Mantenimiento de anestesia general:
a. Infusión continua: 4 a 12 mg/kg/h por lo general mantienen la anestesia.
b. Inyección en bolo repetida: 25 a 50 mg según la necesidad clínica.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-mioclónicos, cefalea, mareos. CV: hipotensión, bradicardia, hipertensión. GI: náuseas, vómito, cólicos
abdominales. GU: decoloración de orina. Metabólicos: hiperlipidemia. Respiratorios: apnea, tos, hipo. Otros: fiebre, dolor en el sitio de inyección,
enfriamiento y entumecimiento.
Interacciones:
Anestésicos inhalados (enflurano, halotano, isoflurano) anestésicos suplementarios (óxido nitroso y opioides): aumentan acción anestésica y
cardiovascular de propofol. Vigilar al paciente.
Analgésicos opioides o sedantes: intensifican la reducción de TA sistólica y diastólica, presión arterial media y gasto cardiaco que pueden
requerir dosis de inducción menores. Vigilar al paciente.
Precauciones: alteraciones del metabolismo de lípidos como pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria e hiperlipidemia diabética. Administración
de lípidos en infusión para nutrición parenteral. Ancianos, pacientes debilitados o alteraciones circulatorias.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus componentes, aceite de soya, lecitina de huevo y glicerol. En anestesia obstétrica su
seguridad no se ha establecido, aumento de presión intracraneal o circulatoria por la reducción de presión arterial sistémica que puede reducir en
forma importante la perfusión cerebral. No usar en niños < 3 años, niños en unidades de cuidados intensivos o bajo sedación anestésica.
Consideraciones especiales: propofol no tiene acción vagolítica, premedicación con anticolinérgicos (atropina) ayuda en el aumento del tono
vagal causado por otros fármacos o manipulación quirúrgica.
En uso para sedación en ventilación mecánica, despertar al paciente cada 24 horas.
Tiopental
Sustancia controlada G III. Pentotal sódico, Sodipental 500 y 1 000 en fco amp 0.5 y 1 g.
Vía de administración: IV.
Dosis: 3-5 mg/kg en intervalos de 20-40 s, cuantas veces sea necesario.
Ajuste de dosis: en ancianos.
Precauciones: administrar IV en dosis de 25-75 mg para asegurar tolerancia y sensibilidad al fármaco. En niños, usar con precaución.
Efectos adversos: SNC: ansiedad, amnesia retrógrada, somnolencia prolongada, alteraciones en EEG. CV: tromboflebitis, hipotensión, taquicardia,
depresión de miocardio, arritmias. GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea. Respiratorios: tos, depresión respiratoria, apnea,
laringoespasmo, hipo. Otros: necrosis, ulceración, irritación local, reacciones alérgicas, gangrena en inyección arterial, temblores.
Interacciones:
Antihistamínicos, benzodiazepinas, hipnóticos, narcóticos, fenotiazinas, sedantes: aumentan efectos sobre SNC, alcohol. Vigilancia médica
estrecha.
Precauciones: en disfunción hepática, renal, cardiocirculatoria o respiratoria, hipotensión o estado asmático. Anemia severa, choque, mixedema,
enfermedad de Addison, miastenia gravis o aumento de presión intracraneal.
Consideraciones especiales: administrar lentamente, debido a que el inicio de acción es muy rápido (el margen entre dosis terapéutica y dosis
tóxica es muy pequeño).
Universidad Antonio Nariño
Access Provided by:
Downloaded 2021­8­3 9:29 A  Your IP is 104.238.164.107
Capítulo 4: Anestésicos,
©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved.   Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility
Page 1 / 7
javascript:;
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366915
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365902
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365902
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html
Fichero farmacológico
Capítulo 4: Anestésicos
Anestésicos inhalados
Acción y farmacocinética: absorción rápida de los alvéolos pulmonares al torrente sanguíneo. Circulan por la sangre del cuerpo hacia el cerebro
donde causan depresión progresiva del sistema nervioso central comenzando por los centros nerviosos superiores desde la corteza cerebral y
extendiéndose en forma descendente a los centros vitales del bulbo raquídeo y médula espinal. Se administran como gases y la presión parcial o
“tensión” de uno de ellos en particular es una medida de su concentración en el cuerpo. La velocidad de inducción de los efectos anestésicos depende
de la concentración del gas inspirado, coeficiente de partición sangre/gas, índice ventilatorio, circulación sanguínea pulmonar y gradiente de
concentración arteriovenosa.
Desflurano
Alcanza rápidamente concentraciones pico en el cerebro. Inducción y recuperación rápidas, su tiempo de inicio de ½ de halotano o sevoflurano y
generalmente no es mayor de 5-10 min. Metabolismo hepático mínimo por el citocromo P450. Excreción sin cambios por pulmón 90 por ciento.
Enflurano
Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo (1:9) y una distribución
tricompartimental a tejidos altamente irrigados (cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. El 80% se elimina inalterado por pulmones;
metabolismo hepático de 2 a 5%, se metaboliza en menor grado que el halotano o el metoxiflurano, lo que representa menor riesgo de toxicidad. Con
inducción y recuperación más rápidas que las producidas por el halotano. Presenta el riesgo de producir ataques epileptógenos.
Halotano
Alcanza rápidamente concentraciones eficaces en el cerebro, incluyendo centros superiores y médula espinal, se distribuye en tres compartimentos:
cerebro/corazón/hígado, musculatura y tejido adiposo, se elimina vía pulmonar el 80 y 20% por orina después de metabolizarse por vía hepática.
Isoflurano
La inducción y recuperación de la anestesia con isoflurano es rápida, por lo que el plano de profundidad anestésica a las dosis recomendadas se
alcanza en 7 a 10 min, pudiendo controlarse rápida y fácilmente. Tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo por lo que las
concentraciones alvéolo/sangre se equilibran rápidamente, tiene una distribución tricompartimental, tejidos altamente irrigados
(cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. Su biotransformación hepática es mínima, 0.17% se elimina inalterado por la orina. Carece de la
propiedad epileptógena, puede provocar isquemias del miocardio, por lo que no debe emplearse en pacientes coronarios.
Sevoflurano
Tiene baja solubilidad en sangre, los efectos son rápidos y cortos en comparación con halotano e isoflurano. Con amplio uso en anestesia de
pacientes externos por su rápida recuperación. Es útil en la inducción anestésica (particularmente en niños), no irrita vías aéreas y la inducción
anestésica se obtiene rápidamente. Alcanza de inmediato una alta concentración alveolar. Biotransformación por citocromo P450 (2E1). Se elimina
por vía pulmonar más de 95% ysu metabolito lo hace por orina.
Toxicidad: con halotano se ha presentado hepatitis posoperatoria en presencia de choque hipovolémico u otra tensión grave. El fluoruro liberado
por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano puede causar insuficiencia renal en anestesias prolongadas.
Hipertermia maligna: rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y TA inestable (algunos signos que también pueden aparecer en
anestesia leve, hipoxia aguda entre otros), aumento de la temperatura corporal, puede aparecer hiperpotasemia y déficit alcalino.
Tratamiento: suspender anestésico, administrar dantroleno IV, medidas de apoyo (restaurar temperatura corporal, apoyo respiratorio y circulatorio,
corregir desequilibrio hidroelectrolítico y ácido-base) y preservar flujo urinario.
Sobredosis: depresión respiratoria e hipotensión.
Tratamiento: suspender administración, mantener las vías respiratorias, ventilación asistida o controlada con oxígeno puro y dar medidas
necesarias para mantener una hemodinámica adecuada.
Interacciones:
Adrenalina, otros simpaticomiméticos, aminofilina, teofilina y antidepresivos tricíclicos con halotano: aumenta el riesgo de arritmias.
Anestésicos inhalados potencializan la relajación muscular inducida por relajantes musculares no despolarizantes y los efectos relajadores de los
aminoglucósidos.
Benzodiacepinas, opioides y óxido nitroso potencializan el efecto depresor de los anestésicos inhalados sobre SN disminuyendo la CAM.
Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a los halogenados y al flúor. En historia familiar o personal de hipertermia maligna o
antecedentes de disfunción hepática, ictericia, fiebre inexplicada o de convulsiones. La ictericia y pirexia después de la exposición a los anestésicos
halogenados deben considerarse una contraindicación en su uso posterior. Leucocitosis pos administración de un anestésico halogenado.
Precauciones:
1. Evitar la exposición repetida por un periodo de 3 meses.
2. En pacientes con feocromocitoma puede precipitarse la presencia de arritmias.
3. En miastenia gravis puede potencializarse el efecto relajante muscular.
4. Advertir al paciente la alteración transitoria en la habilidad para conducir maquinaria de alta precisión incluyendo automóviles.
5. En pacientes con insuficiencia renal o hepática obtener resultados de función renal antes de la administración.
6. La concentración alveolar disminuye con la edad.
7. Riesgo de aumento en la presión intracraneal (PIC) al realizar maniobras que reducen la PIC, como la hiperventilación.
Embarazo: categoría B, sevoflurano. Categoría C, desflurano, enflurano, halotano, isoflurano. Halotano produce relajación uterina y puede aumentar
la incidencia de abortos en el personal del quirófano expuesto a este anestésico. Es embriotóxico, teratogénico y fetotóxico en animales. En humanos
no existe información. La relajación uterina producida por halotano puede no responder a la administración de ergotamina u oxitocina, evitar en el
primer trimestre del embarazo.
Lactancia: no se recomienda por falta de información. Deben administrarse con precaución durante la lactancia materna.
Desflurano
Suprane: líquido volátil, fco 250 ml; aplicar en vaporizador para desflurano.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: hipovolemia, hipotensión, pacientes débiles, insuficiencia renal o hepática.
Consideraciones especiales: no administrar cuando el aumento en TA y pulso sean un riesgo. No usar en niños.
Efectos adversos: SNC: aumento de presión intracraneal. GI: náuseas y vómitos. CV: hipotensión, taquicardia. Respiratorios: ↑ frecuencia
respiratoria, apnea en CAM > 1.5, irritación de vías aéreas (tos, laringoespasmo, secreciones respiratorias). ME: relajación. Hepáticos: hepatitis.
Otros: hipertermia maligna.
Enflurano
Enfran, Enlirane, Ethrane. Líquido incoloro, volátil, fco ámbar de 250 ml.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: temblores, cefalea, agitación, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión, arritmias. GI: náuseas, vómitos, sialorrea.
Respiratorios: tos, apnea, depresión respiratoria, laringoespasmo. ME: actividad motora (movimiento de varios grupos musculares), convulsiones
o ambas por niveles altos de anestesia o niveles ligeros de hipocapnia. Hepáticos: alteraciones de transaminasas hepáticas, toxicidad. Otros:
escalofríos, leucocitosis, hiperglucemia, hipotermia, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: produce relajación moderada. Sensibiliza al corazón a la acción de simpaticomiméticos (adrenalina). Puede causar
daño renal por liberación de fluoruro.
Halotano
Anestane, Fluothane. Líquido incoloro, volátil en fco ámbar de 250 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase original hasta
su uso.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado. La mayoría de los metales son corroídos o manchados por halotano.
Efectos adversos: SNC: temblores, agitación, cefalea, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión. GI: náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: tos,
apnea, laringoespasmo. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: halotano es analgésico débil y a menudo se combina con analgésicos durante la cirugía. Puede producir cambios en
frecuencia y ritmo cardiacos, disfunción hepática. Atropina revierte la bradicardia. Proporcionar calor, los temblores son comunes en la recuperación.
Isoflurano
Forane, Lisorane, Sofloran. Líquido incoloro, volátil, en fco ámbar de 100 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase hasta
su uso.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringoespasmo, laringitis. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hiperglucemia,
hipotermia, hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: vigilar la función respiratoria durante la administración de isoflurano. Produce rápido inicio y recuperación.
Sevoflurano
Sevorane. Líquido volátil, fco 100 y 250 ml.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringitis, laringoespasmo. Otros: alteraciones hepáticas de transaminasas, hiperglucemia, hipotermia,
hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: sevorano con efectos más rápidos y cortos en comparación con halotano o isoflurano. No irrita vías respiratorias. No
hay estimulación excesiva de secreción traqueobronquial y estimulación de SNC.
Deprime función respiratoria y TA en relación directa con la dosis.
Anestésicos parenterales (IV)
Son fármacos usados para inducir la anestesia con los anestésicos inhalados.
Acción anestésica y farmacocinética:
Etomidato: no tiene efecto analgésico. Se usa como inductor. Distribución rápida en plasma, cerebro y otros tejidos. T½ = 3-5 horas. Metabolismo
hepático. Excreción renal sin cambios 2%. Unión a proteínas 76.5%. Se prefiere al tiopental en pacientes con riesgo circulatorio (hipotensión, infarto
del miocardio o ambos).
Ketamina: produce anestesia “disociativa”, el paciente puede permanecer conciente, aunque amnésico e insensible al dolor. Presenta alta incidencia
de disforia (menos en niños), alucinaciones, etc. Se utiliza en pediatría para intervenciones quirúrgicas menores y en pacientes con asma. Absorción
IM rápida. Inicia efecto en 3 a 4 min, duración de 12 a 25 min. Distribución rápida a SNC. Metabolismo hepático y metabolito activo con potencia de 1/3
del fármaco original. Excreción renal.
Propanidido: depresor del SNC, produce hipnosis.Metabolismo rápido por estearasas plasmáticas y hepáticas con metabolitos inactivos.
Eliminación renal.
Propofol: metabolismo rápido. De elección cuando se desea regresar al estado mental prequirúrgico rápidamente, se usa como elemento de la
anestesia balanceada y como anestésico en cirugía de pacientes externos. T½ = 1-3 días. Metabolismo hepático y en tejidos no completamente
caracterizados. Excreción renal. Inicio de acción < 40 s, duración 10-15 min.
Tiopental: barbitúrico. Liposolubilidad muy alta, acción rápida, cruza barrera hematoencefálica, carece de efectos analgésicos. Con índice
terapéutico reducido entre la dosis anestésica y la dosis que causa depresión cardiovascular. Su administración arterial puede producir espasmos
graves. Concentraciones pico en cerebro a los 10–20 s, con anestesia profunda a los 40 s, de corta duración (alrededor de 5 min), la conciencia se
recupera en 20 a 30 min. Distribución amplia en zonas vasculares de SNC, inicialmente en la materia gris. Unión a proteínas plasmáticas 80%.
Metabolismo hepático lento y se acumula en tejido adiposo, en administración repetida puede producir efecto muy prolongado. Eliminación sin
cambios, mínima.
Sobredosis: depresión respiratoria, paro respiratorio, hipotensión y depresión de secreción suprarrenal con etomidato.
Tratamiento: mantener funciones respiratorias, aplicación de oxígeno a presión por medio de bolsa de respiración, si es necesario con ventilación
mecánica. Administración de líquidos, agentes vasopresores y anticolinérgicos según esté indicado. Hidrocortisona en caso necesario con etomidato.
Embarazo: categoría B: etomidato y propofol. Categoría C: tiopental. No clasificado: ketamina y propanidido.
Lactancia: no se recomienda lactancia materna.
Etomidato
Hinopydate, sol iny 20 mg/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones: adultos: 1. Inducción: 2-2.5 mg/kg; 2. Mantenimiento: 0.1-0.2 mg/kg/min.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: cefalea, movimientos tónico-mioclónicos, convulsiones. CV: hipotensión, hipertensión, bradicardia, arritmias cardiacas. GI:
náuseas, vómito, dolor abdominal. Respiratorios: apnea, tos, hipo, broncoespasmo, laringoespasmo. Otros: cambio en coloración de orina, rash,
fiebre, temblor, reacción anafilactoide.
Interacciones:
Anestésicos y depresores del SNC, junto con sedantes y opioides: aumenta el riesgo de depresión de SNC y de actividad cardiaca.
Precauciones: en alteración en metabolismo de lípidos y en nutrición parenteral.
Contraindicaciones: cirugía obstétrica, hipersensibilidad a propofol, glicerol o lecitina.
Ketamina
Hynopidate, Ketalin, sol iny 500 mg/10 ml. Conservar a temperatura ambiente; proteger de luz y calor.
Incompatibilidades: barbitúricos y diazepam. Los barbitúricos son incompatibles en la misma jeringa.
Administración:
IM: 5-20 mg/kg.
IV: 1-2 mg/kg/dosis, o 0.5 mg/kg/min.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-clónicos, alucinaciones, excitación, confusión, conducta irracional, anormalidades psicóticas (12% y
pueden presentarse hasta 24 horas poscirugía). CV: hipertensión, taquicardia, arritmias, hipotensión, bradicardia en uso con halotano. OS:
diplopía, nistagmus. GI: anorexia, náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria (dosis altas), apnea en
administración rápida. Otros: rash, eritema transitorio.
Interacciones:
Barbitúricos y opioides: recuperación retardada. Vigilar al paciente.
Halotano y enflurano: depresión miocárdica e hipotensión. Evitar uso simultáneo.
Hormonas tiroideas: hipertensión y taquicardia. Vigilar al paciente.
Tubocurarina y otros relajantes musculares no despolarizantes: incrementa relajación muscular, prolonga depresión respiratoria. Vigilar al
paciente.
Contraindicaciones: esquizofrenia o psicosis aguda, cardiopatía, hipersensibilidad. Cardiopatías cuando el aumento de TA sea un riesgo.
Consideraciones especiales: en administración IV inyección directa, diluir 100 mg/ml en solución estéril para inyección, solución salina o D5W. En
infusión continua, preparar a concentración de 1.0 mg/ml. En pacientes con restricción de líquidos preparar a una concentración de 2 mg/ml.
Mantener a un mínimo la estimulación verbal, táctil y visual durante la inducción y recuperación.
Evitar su uso en pacientes con abuso de fármacos. No realizar actividades motoras que requieran habilidades hasta 24 horas después de la anestesia.
Propanidido
Panitol, sol iny 0.5 g/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Inducción y anestesia de acción ultracorta. 5-10 mg/kg.
2. Anestesia: 75-750 mg de una solución al 5 por ciento.
Efectos adversos: CV: hipertensión severa, tromboembolias, hipotensión. GI: náuseas, vómitos. ME: movimientos involuntarios musculares.
Hematológicos: anemia hemolítica. Renales: nefropatías.
Interacciones: fenotiazinas: aumentan sus efectos. Tener precaución en pacientes epilépticos en tratamiento previo con estos fármacos.
Consideraciones especiales: el efecto anestésico aparece 3-6 min. Vigilar TA. En hipertensión arterial severa o hipotensión, aplicar medidas para
su control.
Propofol
Diprivan, Fresofol, emulsión 1% (amp 200 mg/20 ml, 500 mg/50 ml, 1 g/100 ml). Recofol 10 mg/ml (fco amp 20, 50 y 100 ml).
Administración: IV, por inyección lenta de un bolo o por infusión.
Es compatible con D5W, inyección de lactato de Ringer o lactato de Ringer con dextrosa, inyección dextrosa 5 y 0.45% de solución salina e inyección de
dextrosa 5% y 0.2 de salina.
En dilución antes de la infusión, usar D5W a una concentración no menor de 2 mg/ml. Después de la dilución propofol es más estable en contenedores
de vidrio que de plástico.
Incompatibilidades IV: con otros fármacos o productos sanguíneos.
Dosis: inducción de anestesia general, adultos: 40 mg cada 10 s. Dosis promedio 1.5 a 2.5 mg/kg. La dosis total requerida se puede reducir
disminuyendo la tasa de administración (20-50 mg/min).
Mantenimiento de anestesia general:
a. Infusión continua: 4 a 12 mg/kg/h por lo general mantienen la anestesia.
b. Inyección en bolo repetida: 25 a 50 mg según la necesidad clínica.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-mioclónicos, cefalea, mareos. CV: hipotensión, bradicardia, hipertensión. GI: náuseas, vómito, cólicos
abdominales. GU: decoloración de orina. Metabólicos: hiperlipidemia. Respiratorios: apnea, tos, hipo. Otros: fiebre, dolor en el sitio de inyección,
enfriamiento y entumecimiento.
Interacciones:
Anestésicos inhalados (enflurano, halotano, isoflurano) anestésicos suplementarios (óxido nitroso y opioides): aumentan acción anestésica y
cardiovascular de propofol. Vigilar al paciente.
Analgésicos opioides o sedantes: intensifican la reducción de TA sistólica y diastólica, presión arterial media y gasto cardiaco que pueden
requerir dosis de inducción menores. Vigilar al paciente.
Precauciones: alteraciones del metabolismo de lípidos como pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria e hiperlipidemia diabética. Administración
de lípidos en infusión para nutrición parenteral. Ancianos, pacientes debilitados o alteraciones circulatorias.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus componentes, aceite de soya, lecitina de huevo y glicerol. En anestesia obstétrica su
seguridad no se ha establecido, aumento de presión intracraneal o circulatoria por la reducción de presión arterial sistémica que puede reducir en
forma importante la perfusión cerebral. No usar en niños < 3 años, niños en unidades de cuidados intensivos o bajo sedación anestésica.
Consideraciones especiales: propofol no tiene acción vagolítica, premedicación con anticolinérgicos (atropina) ayuda en el aumento del tono
vagal causado por otros fármacos o manipulación quirúrgica.
En uso para sedación en ventilación mecánica, despertar al paciente cada 24 horas.
Tiopental
Sustancia controlada G III. Pentotal sódico, Sodipental 500 y 1 000 en fco amp 0.5 y 1 g.
Vía de administración: IV.
Dosis: 3-5 mg/kg en intervalos de 20-40 s, cuantas veces sea necesario.
Ajuste de dosis: en ancianos.Precauciones: administrar IV en dosis de 25-75 mg para asegurar tolerancia y sensibilidad al fármaco. En niños, usar con precaución.
Efectos adversos: SNC: ansiedad, amnesia retrógrada, somnolencia prolongada, alteraciones en EEG. CV: tromboflebitis, hipotensión, taquicardia,
depresión de miocardio, arritmias. GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea. Respiratorios: tos, depresión respiratoria, apnea,
laringoespasmo, hipo. Otros: necrosis, ulceración, irritación local, reacciones alérgicas, gangrena en inyección arterial, temblores.
Interacciones:
Antihistamínicos, benzodiazepinas, hipnóticos, narcóticos, fenotiazinas, sedantes: aumentan efectos sobre SNC, alcohol. Vigilancia médica
estrecha.
Precauciones: en disfunción hepática, renal, cardiocirculatoria o respiratoria, hipotensión o estado asmático. Anemia severa, choque, mixedema,
enfermedad de Addison, miastenia gravis o aumento de presión intracraneal.
Consideraciones especiales: administrar lentamente, debido a que el inicio de acción es muy rápido (el margen entre dosis terapéutica y dosis
tóxica es muy pequeño).
Universidad Antonio Nariño
Access Provided by:
Downloaded 2021­8­3 9:29 A  Your IP is 104.238.164.107
Capítulo 4: Anestésicos,
©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved.   Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility
Page 2 / 7
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365005
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366482
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364369
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=367071
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366480
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366915
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365040
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365902
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366492
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365040
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html
Fichero farmacológico
Capítulo 4: Anestésicos
Anestésicos inhalados
Acción y farmacocinética: absorción rápida de los alvéolos pulmonares al torrente sanguíneo. Circulan por la sangre del cuerpo hacia el cerebro
donde causan depresión progresiva del sistema nervioso central comenzando por los centros nerviosos superiores desde la corteza cerebral y
extendiéndose en forma descendente a los centros vitales del bulbo raquídeo y médula espinal. Se administran como gases y la presión parcial o
“tensión” de uno de ellos en particular es una medida de su concentración en el cuerpo. La velocidad de inducción de los efectos anestésicos depende
de la concentración del gas inspirado, coeficiente de partición sangre/gas, índice ventilatorio, circulación sanguínea pulmonar y gradiente de
concentración arteriovenosa.
Desflurano
Alcanza rápidamente concentraciones pico en el cerebro. Inducción y recuperación rápidas, su tiempo de inicio de ½ de halotano o sevoflurano y
generalmente no es mayor de 5-10 min. Metabolismo hepático mínimo por el citocromo P450. Excreción sin cambios por pulmón 90 por ciento.
Enflurano
Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo (1:9) y una distribución
tricompartimental a tejidos altamente irrigados (cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. El 80% se elimina inalterado por pulmones;
metabolismo hepático de 2 a 5%, se metaboliza en menor grado que el halotano o el metoxiflurano, lo que representa menor riesgo de toxicidad. Con
inducción y recuperación más rápidas que las producidas por el halotano. Presenta el riesgo de producir ataques epileptógenos.
Halotano
Alcanza rápidamente concentraciones eficaces en el cerebro, incluyendo centros superiores y médula espinal, se distribuye en tres compartimentos:
cerebro/corazón/hígado, musculatura y tejido adiposo, se elimina vía pulmonar el 80 y 20% por orina después de metabolizarse por vía hepática.
Isoflurano
La inducción y recuperación de la anestesia con isoflurano es rápida, por lo que el plano de profundidad anestésica a las dosis recomendadas se
alcanza en 7 a 10 min, pudiendo controlarse rápida y fácilmente. Tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo por lo que las
concentraciones alvéolo/sangre se equilibran rápidamente, tiene una distribución tricompartimental, tejidos altamente irrigados
(cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. Su biotransformación hepática es mínima, 0.17% se elimina inalterado por la orina. Carece de la
propiedad epileptógena, puede provocar isquemias del miocardio, por lo que no debe emplearse en pacientes coronarios.
Sevoflurano
Tiene baja solubilidad en sangre, los efectos son rápidos y cortos en comparación con halotano e isoflurano. Con amplio uso en anestesia de
pacientes externos por su rápida recuperación. Es útil en la inducción anestésica (particularmente en niños), no irrita vías aéreas y la inducción
anestésica se obtiene rápidamente. Alcanza de inmediato una alta concentración alveolar. Biotransformación por citocromo P450 (2E1). Se elimina
por vía pulmonar más de 95% y su metabolito lo hace por orina.
Toxicidad: con halotano se ha presentado hepatitis posoperatoria en presencia de choque hipovolémico u otra tensión grave. El fluoruro liberado
por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano puede causar insuficiencia renal en anestesias prolongadas.
Hipertermia maligna: rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y TA inestable (algunos signos que también pueden aparecer en
anestesia leve, hipoxia aguda entre otros), aumento de la temperatura corporal, puede aparecer hiperpotasemia y déficit alcalino.
Tratamiento: suspender anestésico, administrar dantroleno IV, medidas de apoyo (restaurar temperatura corporal, apoyo respiratorio y circulatorio,
corregir desequilibrio hidroelectrolítico y ácido-base) y preservar flujo urinario.
Sobredosis: depresión respiratoria e hipotensión.
Tratamiento: suspender administración, mantener las vías respiratorias, ventilación asistida o controlada con oxígeno puro y dar medidas
necesarias para mantener una hemodinámica adecuada.
Interacciones:
Adrenalina, otros simpaticomiméticos, aminofilina, teofilina y antidepresivos tricíclicos con halotano: aumenta el riesgo de arritmias.
Anestésicos inhalados potencializan la relajación muscular inducida por relajantes musculares no despolarizantes y los efectos relajadores de los
aminoglucósidos.
Benzodiacepinas, opioides y óxido nitroso potencializan el efecto depresor de los anestésicos inhalados sobre SN disminuyendo la CAM.
Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a los halogenados y al flúor. En historia familiar o personal de hipertermia maligna o
antecedentes de disfunción hepática, ictericia, fiebre inexplicada o de convulsiones. La ictericia y pirexia después de la exposición a los anestésicos
halogenados deben considerarse una contraindicación en su uso posterior. Leucocitosis pos administración de un anestésico halogenado.
Precauciones:
1. Evitar la exposición repetida por un periodo de 3 meses.
2. En pacientes con feocromocitoma puede precipitarse la presencia de arritmias.
3. En miastenia gravis puede potencializarse el efecto relajante muscular.
4. Advertir al paciente la alteración transitoria en la habilidad para conducir maquinaria de alta precisión incluyendo automóviles.
5. En pacientes con insuficiencia renal o hepática obtener resultados de función renal antes de la administración.
6. La concentración alveolar disminuye con la edad.
7. Riesgo de aumento en la presión intracraneal (PIC) al realizar maniobras que reducen la PIC, como la hiperventilación.
Embarazo: categoría B, sevoflurano. Categoría C, desflurano, enflurano, halotano, isoflurano. Halotano produce relajación uterina y puede aumentar
la incidencia deabortos en el personal del quirófano expuesto a este anestésico. Es embriotóxico, teratogénico y fetotóxico en animales. En humanos
no existe información. La relajación uterina producida por halotano puede no responder a la administración de ergotamina u oxitocina, evitar en el
primer trimestre del embarazo.
Lactancia: no se recomienda por falta de información. Deben administrarse con precaución durante la lactancia materna.
Desflurano
Suprane: líquido volátil, fco 250 ml; aplicar en vaporizador para desflurano.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: hipovolemia, hipotensión, pacientes débiles, insuficiencia renal o hepática.
Consideraciones especiales: no administrar cuando el aumento en TA y pulso sean un riesgo. No usar en niños.
Efectos adversos: SNC: aumento de presión intracraneal. GI: náuseas y vómitos. CV: hipotensión, taquicardia. Respiratorios: ↑ frecuencia
respiratoria, apnea en CAM > 1.5, irritación de vías aéreas (tos, laringoespasmo, secreciones respiratorias). ME: relajación. Hepáticos: hepatitis.
Otros: hipertermia maligna.
Enflurano
Enfran, Enlirane, Ethrane. Líquido incoloro, volátil, fco ámbar de 250 ml.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: temblores, cefalea, agitación, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión, arritmias. GI: náuseas, vómitos, sialorrea.
Respiratorios: tos, apnea, depresión respiratoria, laringoespasmo. ME: actividad motora (movimiento de varios grupos musculares), convulsiones
o ambas por niveles altos de anestesia o niveles ligeros de hipocapnia. Hepáticos: alteraciones de transaminasas hepáticas, toxicidad. Otros:
escalofríos, leucocitosis, hiperglucemia, hipotermia, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: produce relajación moderada. Sensibiliza al corazón a la acción de simpaticomiméticos (adrenalina). Puede causar
daño renal por liberación de fluoruro.
Halotano
Anestane, Fluothane. Líquido incoloro, volátil en fco ámbar de 250 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase original hasta
su uso.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado. La mayoría de los metales son corroídos o manchados por halotano.
Efectos adversos: SNC: temblores, agitación, cefalea, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión. GI: náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: tos,
apnea, laringoespasmo. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: halotano es analgésico débil y a menudo se combina con analgésicos durante la cirugía. Puede producir cambios en
frecuencia y ritmo cardiacos, disfunción hepática. Atropina revierte la bradicardia. Proporcionar calor, los temblores son comunes en la recuperación.
Isoflurano
Forane, Lisorane, Sofloran. Líquido incoloro, volátil, en fco ámbar de 100 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase hasta
su uso.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringoespasmo, laringitis. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hiperglucemia,
hipotermia, hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: vigilar la función respiratoria durante la administración de isoflurano. Produce rápido inicio y recuperación.
Sevoflurano
Sevorane. Líquido volátil, fco 100 y 250 ml.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringitis, laringoespasmo. Otros: alteraciones hepáticas de transaminasas, hiperglucemia, hipotermia,
hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: sevorano con efectos más rápidos y cortos en comparación con halotano o isoflurano. No irrita vías respiratorias. No
hay estimulación excesiva de secreción traqueobronquial y estimulación de SNC.
Deprime función respiratoria y TA en relación directa con la dosis.
Anestésicos parenterales (IV)
Son fármacos usados para inducir la anestesia con los anestésicos inhalados.
Acción anestésica y farmacocinética:
Etomidato: no tiene efecto analgésico. Se usa como inductor. Distribución rápida en plasma, cerebro y otros tejidos. T½ = 3-5 horas. Metabolismo
hepático. Excreción renal sin cambios 2%. Unión a proteínas 76.5%. Se prefiere al tiopental en pacientes con riesgo circulatorio (hipotensión, infarto
del miocardio o ambos).
Ketamina: produce anestesia “disociativa”, el paciente puede permanecer conciente, aunque amnésico e insensible al dolor. Presenta alta incidencia
de disforia (menos en niños), alucinaciones, etc. Se utiliza en pediatría para intervenciones quirúrgicas menores y en pacientes con asma. Absorción
IM rápida. Inicia efecto en 3 a 4 min, duración de 12 a 25 min. Distribución rápida a SNC. Metabolismo hepático y metabolito activo con potencia de 1/3
del fármaco original. Excreción renal.
Propanidido: depresor del SNC, produce hipnosis. Metabolismo rápido por estearasas plasmáticas y hepáticas con metabolitos inactivos.
Eliminación renal.
Propofol: metabolismo rápido. De elección cuando se desea regresar al estado mental prequirúrgico rápidamente, se usa como elemento de la
anestesia balanceada y como anestésico en cirugía de pacientes externos. T½ = 1-3 días. Metabolismo hepático y en tejidos no completamente
caracterizados. Excreción renal. Inicio de acción < 40 s, duración 10-15 min.
Tiopental: barbitúrico. Liposolubilidad muy alta, acción rápida, cruza barrera hematoencefálica, carece de efectos analgésicos. Con índice
terapéutico reducido entre la dosis anestésica y la dosis que causa depresión cardiovascular. Su administración arterial puede producir espasmos
graves. Concentraciones pico en cerebro a los 10–20 s, con anestesia profunda a los 40 s, de corta duración (alrededor de 5 min), la conciencia se
recupera en 20 a 30 min. Distribución amplia en zonas vasculares de SNC, inicialmente en la materia gris. Unión a proteínas plasmáticas 80%.
Metabolismo hepático lento y se acumula en tejido adiposo, en administración repetida puede producir efecto muy prolongado. Eliminación sin
cambios, mínima.
Sobredosis: depresión respiratoria, paro respiratorio, hipotensión y depresión de secreción suprarrenal con etomidato.
Tratamiento: mantener funciones respiratorias, aplicación de oxígeno a presión por medio de bolsa de respiración, si es necesario con ventilación
mecánica. Administración de líquidos, agentes vasopresores y anticolinérgicos según esté indicado. Hidrocortisona en caso necesario con etomidato.
Embarazo: categoría B: etomidato y propofol. Categoría C: tiopental. No clasificado: ketamina y propanidido.
Lactancia: no se recomienda lactancia materna.
Etomidato
Hinopydate, sol iny 20 mg/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones: adultos: 1. Inducción: 2-2.5 mg/kg; 2. Mantenimiento: 0.1-0.2 mg/kg/min.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: cefalea, movimientos tónico-mioclónicos, convulsiones. CV: hipotensión, hipertensión, bradicardia, arritmias cardiacas. GI:
náuseas, vómito, dolor abdominal. Respiratorios: apnea, tos, hipo, broncoespasmo, laringoespasmo. Otros: cambio en coloración de orina, rash,
fiebre, temblor, reacción anafilactoide.
Interacciones:
Anestésicos y depresores del SNC, junto con sedantes y opioides: aumenta el riesgo de depresión de SNC y de actividad cardiaca.
Precauciones: en alteración en metabolismo de lípidos y en nutrición parenteral.
Contraindicaciones: cirugía obstétrica, hipersensibilidad a propofol, glicerol o lecitina.
Ketamina
Hynopidate, Ketalin, sol iny 500 mg/10 ml. Conservar a temperatura ambiente; proteger de luz y calor.
Incompatibilidades: barbitúricosy diazepam. Los barbitúricos son incompatibles en la misma jeringa.
Administración:
IM: 5-20 mg/kg.
IV: 1-2 mg/kg/dosis, o 0.5 mg/kg/min.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-clónicos, alucinaciones, excitación, confusión, conducta irracional, anormalidades psicóticas (12% y
pueden presentarse hasta 24 horas poscirugía). CV: hipertensión, taquicardia, arritmias, hipotensión, bradicardia en uso con halotano. OS:
diplopía, nistagmus. GI: anorexia, náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria (dosis altas), apnea en
administración rápida. Otros: rash, eritema transitorio.
Interacciones:
Barbitúricos y opioides: recuperación retardada. Vigilar al paciente.
Halotano y enflurano: depresión miocárdica e hipotensión. Evitar uso simultáneo.
Hormonas tiroideas: hipertensión y taquicardia. Vigilar al paciente.
Tubocurarina y otros relajantes musculares no despolarizantes: incrementa relajación muscular, prolonga depresión respiratoria. Vigilar al
paciente.
Contraindicaciones: esquizofrenia o psicosis aguda, cardiopatía, hipersensibilidad. Cardiopatías cuando el aumento de TA sea un riesgo.
Consideraciones especiales: en administración IV inyección directa, diluir 100 mg/ml en solución estéril para inyección, solución salina o D5W. En
infusión continua, preparar a concentración de 1.0 mg/ml. En pacientes con restricción de líquidos preparar a una concentración de 2 mg/ml.
Mantener a un mínimo la estimulación verbal, táctil y visual durante la inducción y recuperación.
Evitar su uso en pacientes con abuso de fármacos. No realizar actividades motoras que requieran habilidades hasta 24 horas después de la anestesia.
Propanidido
Panitol, sol iny 0.5 g/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Inducción y anestesia de acción ultracorta. 5-10 mg/kg.
2. Anestesia: 75-750 mg de una solución al 5 por ciento.
Efectos adversos: CV: hipertensión severa, tromboembolias, hipotensión. GI: náuseas, vómitos. ME: movimientos involuntarios musculares.
Hematológicos: anemia hemolítica. Renales: nefropatías.
Interacciones: fenotiazinas: aumentan sus efectos. Tener precaución en pacientes epilépticos en tratamiento previo con estos fármacos.
Consideraciones especiales: el efecto anestésico aparece 3-6 min. Vigilar TA. En hipertensión arterial severa o hipotensión, aplicar medidas para
su control.
Propofol
Diprivan, Fresofol, emulsión 1% (amp 200 mg/20 ml, 500 mg/50 ml, 1 g/100 ml). Recofol 10 mg/ml (fco amp 20, 50 y 100 ml).
Administración: IV, por inyección lenta de un bolo o por infusión.
Es compatible con D5W, inyección de lactato de Ringer o lactato de Ringer con dextrosa, inyección dextrosa 5 y 0.45% de solución salina e inyección de
dextrosa 5% y 0.2 de salina.
En dilución antes de la infusión, usar D5W a una concentración no menor de 2 mg/ml. Después de la dilución propofol es más estable en contenedores
de vidrio que de plástico.
Incompatibilidades IV: con otros fármacos o productos sanguíneos.
Dosis: inducción de anestesia general, adultos: 40 mg cada 10 s. Dosis promedio 1.5 a 2.5 mg/kg. La dosis total requerida se puede reducir
disminuyendo la tasa de administración (20-50 mg/min).
Mantenimiento de anestesia general:
a. Infusión continua: 4 a 12 mg/kg/h por lo general mantienen la anestesia.
b. Inyección en bolo repetida: 25 a 50 mg según la necesidad clínica.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-mioclónicos, cefalea, mareos. CV: hipotensión, bradicardia, hipertensión. GI: náuseas, vómito, cólicos
abdominales. GU: decoloración de orina. Metabólicos: hiperlipidemia. Respiratorios: apnea, tos, hipo. Otros: fiebre, dolor en el sitio de inyección,
enfriamiento y entumecimiento.
Interacciones:
Anestésicos inhalados (enflurano, halotano, isoflurano) anestésicos suplementarios (óxido nitroso y opioides): aumentan acción anestésica y
cardiovascular de propofol. Vigilar al paciente.
Analgésicos opioides o sedantes: intensifican la reducción de TA sistólica y diastólica, presión arterial media y gasto cardiaco que pueden
requerir dosis de inducción menores. Vigilar al paciente.
Precauciones: alteraciones del metabolismo de lípidos como pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria e hiperlipidemia diabética. Administración
de lípidos en infusión para nutrición parenteral. Ancianos, pacientes debilitados o alteraciones circulatorias.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus componentes, aceite de soya, lecitina de huevo y glicerol. En anestesia obstétrica su
seguridad no se ha establecido, aumento de presión intracraneal o circulatoria por la reducción de presión arterial sistémica que puede reducir en
forma importante la perfusión cerebral. No usar en niños < 3 años, niños en unidades de cuidados intensivos o bajo sedación anestésica.
Consideraciones especiales: propofol no tiene acción vagolítica, premedicación con anticolinérgicos (atropina) ayuda en el aumento del tono
vagal causado por otros fármacos o manipulación quirúrgica.
En uso para sedación en ventilación mecánica, despertar al paciente cada 24 horas.
Tiopental
Sustancia controlada G III. Pentotal sódico, Sodipental 500 y 1 000 en fco amp 0.5 y 1 g.
Vía de administración: IV.
Dosis: 3-5 mg/kg en intervalos de 20-40 s, cuantas veces sea necesario.
Ajuste de dosis: en ancianos.
Precauciones: administrar IV en dosis de 25-75 mg para asegurar tolerancia y sensibilidad al fármaco. En niños, usar con precaución.
Efectos adversos: SNC: ansiedad, amnesia retrógrada, somnolencia prolongada, alteraciones en EEG. CV: tromboflebitis, hipotensión, taquicardia,
depresión de miocardio, arritmias. GI: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea. Respiratorios: tos, depresión respiratoria, apnea,
laringoespasmo, hipo. Otros: necrosis, ulceración, irritación local, reacciones alérgicas, gangrena en inyección arterial, temblores.
Interacciones:
Antihistamínicos, benzodiazepinas, hipnóticos, narcóticos, fenotiazinas, sedantes: aumentan efectos sobre SNC, alcohol. Vigilancia médica
estrecha.
Precauciones: en disfunción hepática, renal, cardiocirculatoria o respiratoria, hipotensión o estado asmático. Anemia severa, choque, mixedema,
enfermedad de Addison, miastenia gravis o aumento de presión intracraneal.
Consideraciones especiales: administrar lentamente, debido a que el inicio de acción es muy rápido (el margen entre dosis terapéutica y dosis
tóxica es muy pequeño).
Universidad Antonio Nariño
Access Provided by:
Downloaded 2021­8­3 9:29 A  Your IP is 104.238.164.107
Capítulo 4: Anestésicos,
©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved.   Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility
Page 3 / 7
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364465
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365902
http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365902
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy
http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx
http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html
Fichero farmacológico
Capítulo 4: Anestésicos
Anestésicos inhalados
Acción y farmacocinética: absorción rápida de los alvéolos pulmonares al torrente sanguíneo. Circulan por la sangre del cuerpo hacia el cerebro
donde causan depresión progresiva del sistema nervioso central comenzando por los centros nerviosos superiores desde la corteza cerebral y
extendiéndose en forma descendente a los centros vitales del bulbo raquídeo y médula espinal. Se administran como gases y la presión parcial o
“tensión” de uno de ellos en particular es una medida de su concentración en el cuerpo. La velocidad de inducción de los efectos anestésicos depende
de la concentración del gas inspirado, coeficiente de partición sangre/gas, índice ventilatorio, circulación sanguínea pulmonar y gradiente de
concentración arteriovenosa.
Desflurano
Alcanza rápidamente concentraciones pico en el cerebro. Inducción y recuperación rápidas, su tiempo de inicio de ½ de halotano o sevoflurano y
generalmente no es mayor de 5-10 min.Metabolismo hepático mínimo por el citocromo P450. Excreción sin cambios por pulmón 90 por ciento.
Enflurano
Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo (1:9) y una distribución
tricompartimental a tejidos altamente irrigados (cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. El 80% se elimina inalterado por pulmones;
metabolismo hepático de 2 a 5%, se metaboliza en menor grado que el halotano o el metoxiflurano, lo que representa menor riesgo de toxicidad. Con
inducción y recuperación más rápidas que las producidas por el halotano. Presenta el riesgo de producir ataques epileptógenos.
Halotano
Alcanza rápidamente concentraciones eficaces en el cerebro, incluyendo centros superiores y médula espinal, se distribuye en tres compartimentos:
cerebro/corazón/hígado, musculatura y tejido adiposo, se elimina vía pulmonar el 80 y 20% por orina después de metabolizarse por vía hepática.
Isoflurano
La inducción y recuperación de la anestesia con isoflurano es rápida, por lo que el plano de profundidad anestésica a las dosis recomendadas se
alcanza en 7 a 10 min, pudiendo controlarse rápida y fácilmente. Tiene un coeficiente de partición sangre/gas relativamente bajo por lo que las
concentraciones alvéolo/sangre se equilibran rápidamente, tiene una distribución tricompartimental, tejidos altamente irrigados
(cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido adiposo. Su biotransformación hepática es mínima, 0.17% se elimina inalterado por la orina. Carece de la
propiedad epileptógena, puede provocar isquemias del miocardio, por lo que no debe emplearse en pacientes coronarios.
Sevoflurano
Tiene baja solubilidad en sangre, los efectos son rápidos y cortos en comparación con halotano e isoflurano. Con amplio uso en anestesia de
pacientes externos por su rápida recuperación. Es útil en la inducción anestésica (particularmente en niños), no irrita vías aéreas y la inducción
anestésica se obtiene rápidamente. Alcanza de inmediato una alta concentración alveolar. Biotransformación por citocromo P450 (2E1). Se elimina
por vía pulmonar más de 95% y su metabolito lo hace por orina.
Toxicidad: con halotano se ha presentado hepatitis posoperatoria en presencia de choque hipovolémico u otra tensión grave. El fluoruro liberado
por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano puede causar insuficiencia renal en anestesias prolongadas.
Hipertermia maligna: rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y TA inestable (algunos signos que también pueden aparecer en
anestesia leve, hipoxia aguda entre otros), aumento de la temperatura corporal, puede aparecer hiperpotasemia y déficit alcalino.
Tratamiento: suspender anestésico, administrar dantroleno IV, medidas de apoyo (restaurar temperatura corporal, apoyo respiratorio y circulatorio,
corregir desequilibrio hidroelectrolítico y ácido-base) y preservar flujo urinario.
Sobredosis: depresión respiratoria e hipotensión.
Tratamiento: suspender administración, mantener las vías respiratorias, ventilación asistida o controlada con oxígeno puro y dar medidas
necesarias para mantener una hemodinámica adecuada.
Interacciones:
Adrenalina, otros simpaticomiméticos, aminofilina, teofilina y antidepresivos tricíclicos con halotano: aumenta el riesgo de arritmias.
Anestésicos inhalados potencializan la relajación muscular inducida por relajantes musculares no despolarizantes y los efectos relajadores de los
aminoglucósidos.
Benzodiacepinas, opioides y óxido nitroso potencializan el efecto depresor de los anestésicos inhalados sobre SN disminuyendo la CAM.
Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a los halogenados y al flúor. En historia familiar o personal de hipertermia maligna o
antecedentes de disfunción hepática, ictericia, fiebre inexplicada o de convulsiones. La ictericia y pirexia después de la exposición a los anestésicos
halogenados deben considerarse una contraindicación en su uso posterior. Leucocitosis pos administración de un anestésico halogenado.
Precauciones:
1. Evitar la exposición repetida por un periodo de 3 meses.
2. En pacientes con feocromocitoma puede precipitarse la presencia de arritmias.
3. En miastenia gravis puede potencializarse el efecto relajante muscular.
4. Advertir al paciente la alteración transitoria en la habilidad para conducir maquinaria de alta precisión incluyendo automóviles.
5. En pacientes con insuficiencia renal o hepática obtener resultados de función renal antes de la administración.
6. La concentración alveolar disminuye con la edad.
7. Riesgo de aumento en la presión intracraneal (PIC) al realizar maniobras que reducen la PIC, como la hiperventilación.
Embarazo: categoría B, sevoflurano. Categoría C, desflurano, enflurano, halotano, isoflurano. Halotano produce relajación uterina y puede aumentar
la incidencia de abortos en el personal del quirófano expuesto a este anestésico. Es embriotóxico, teratogénico y fetotóxico en animales. En humanos
no existe información. La relajación uterina producida por halotano puede no responder a la administración de ergotamina u oxitocina, evitar en el
primer trimestre del embarazo.
Lactancia: no se recomienda por falta de información. Deben administrarse con precaución durante la lactancia materna.
Desflurano
Suprane: líquido volátil, fco 250 ml; aplicar en vaporizador para desflurano.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: hipovolemia, hipotensión, pacientes débiles, insuficiencia renal o hepática.
Consideraciones especiales: no administrar cuando el aumento en TA y pulso sean un riesgo. No usar en niños.
Efectos adversos: SNC: aumento de presión intracraneal. GI: náuseas y vómitos. CV: hipotensión, taquicardia. Respiratorios: ↑ frecuencia
respiratoria, apnea en CAM > 1.5, irritación de vías aéreas (tos, laringoespasmo, secreciones respiratorias). ME: relajación. Hepáticos: hepatitis.
Otros: hipertermia maligna.
Enflurano
Enfran, Enlirane, Ethrane. Líquido incoloro, volátil, fco ámbar de 250 ml.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: temblores, cefalea, agitación, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión, arritmias. GI: náuseas, vómitos, sialorrea.
Respiratorios: tos, apnea, depresión respiratoria, laringoespasmo. ME: actividad motora (movimiento de varios grupos musculares), convulsiones
o ambas por niveles altos de anestesia o niveles ligeros de hipocapnia. Hepáticos: alteraciones de transaminasas hepáticas, toxicidad. Otros:
escalofríos, leucocitosis, hiperglucemia, hipotermia, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: produce relajación moderada. Sensibiliza al corazón a la acción de simpaticomiméticos (adrenalina). Puede causar
daño renal por liberación de fluoruro.
Halotano
Anestane, Fluothane. Líquido incoloro, volátil en fco ámbar de 250 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase original hasta
su uso.
Administración: inhalación por vaporizador específicamente calibrado. La mayoría de los metales son corroídos o manchados por halotano.
Efectos adversos: SNC: temblores, agitación, cefalea, somnolencia. CV: bradicardia, hipotensión. GI: náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: tos,
apnea, laringoespasmo. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hipertermia maligna.
Consideraciones especiales: halotano es analgésico débil y a menudo se combina con analgésicos durante la cirugía. Puede producir cambios en
frecuencia y ritmo cardiacos, disfunción hepática. Atropina revierte la bradicardia. Proporcionar calor, los temblores son comunes en la recuperación.
Isoflurano
Forane, Lisorane, Sofloran. Líquido incoloro, volátil, en fco ámbar de 100 ml. Mantener en estado líquido sin diluir. Conservar en el envase hasta
su uso.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas,vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringoespasmo, laringitis. Otros: alteraciones transitorias de transaminasas hepáticas, hiperglucemia,
hipotermia, hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: vigilar la función respiratoria durante la administración de isoflurano. Produce rápido inicio y recuperación.
Sevoflurano
Sevorane. Líquido volátil, fco 100 y 250 ml.
Administración: por vaporizador específicamente calibrado.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: agitación, somnolencia, cefalea, mareos. CV: bradicardia, hipotensión, hipertensión, taquicardia. GI: náuseas, vómito,
sialorrea. Respiratorios: apnea, tos, laringitis, laringoespasmo. Otros: alteraciones hepáticas de transaminasas, hiperglucemia, hipotermia,
hipertermia maligna, escalofríos, fiebre, leucocitosis.
Consideraciones especiales: sevorano con efectos más rápidos y cortos en comparación con halotano o isoflurano. No irrita vías respiratorias. No
hay estimulación excesiva de secreción traqueobronquial y estimulación de SNC.
Deprime función respiratoria y TA en relación directa con la dosis.
Anestésicos parenterales (IV)
Son fármacos usados para inducir la anestesia con los anestésicos inhalados.
Acción anestésica y farmacocinética:
Etomidato: no tiene efecto analgésico. Se usa como inductor. Distribución rápida en plasma, cerebro y otros tejidos. T½ = 3-5 horas. Metabolismo
hepático. Excreción renal sin cambios 2%. Unión a proteínas 76.5%. Se prefiere al tiopental en pacientes con riesgo circulatorio (hipotensión, infarto
del miocardio o ambos).
Ketamina: produce anestesia “disociativa”, el paciente puede permanecer conciente, aunque amnésico e insensible al dolor. Presenta alta incidencia
de disforia (menos en niños), alucinaciones, etc. Se utiliza en pediatría para intervenciones quirúrgicas menores y en pacientes con asma. Absorción
IM rápida. Inicia efecto en 3 a 4 min, duración de 12 a 25 min. Distribución rápida a SNC. Metabolismo hepático y metabolito activo con potencia de 1/3
del fármaco original. Excreción renal.
Propanidido: depresor del SNC, produce hipnosis. Metabolismo rápido por estearasas plasmáticas y hepáticas con metabolitos inactivos.
Eliminación renal.
Propofol: metabolismo rápido. De elección cuando se desea regresar al estado mental prequirúrgico rápidamente, se usa como elemento de la
anestesia balanceada y como anestésico en cirugía de pacientes externos. T½ = 1-3 días. Metabolismo hepático y en tejidos no completamente
caracterizados. Excreción renal. Inicio de acción < 40 s, duración 10-15 min.
Tiopental: barbitúrico. Liposolubilidad muy alta, acción rápida, cruza barrera hematoencefálica, carece de efectos analgésicos. Con índice
terapéutico reducido entre la dosis anestésica y la dosis que causa depresión cardiovascular. Su administración arterial puede producir espasmos
graves. Concentraciones pico en cerebro a los 10–20 s, con anestesia profunda a los 40 s, de corta duración (alrededor de 5 min), la conciencia se
recupera en 20 a 30 min. Distribución amplia en zonas vasculares de SNC, inicialmente en la materia gris. Unión a proteínas plasmáticas 80%.
Metabolismo hepático lento y se acumula en tejido adiposo, en administración repetida puede producir efecto muy prolongado. Eliminación sin
cambios, mínima.
Sobredosis: depresión respiratoria, paro respiratorio, hipotensión y depresión de secreción suprarrenal con etomidato.
Tratamiento: mantener funciones respiratorias, aplicación de oxígeno a presión por medio de bolsa de respiración, si es necesario con ventilación
mecánica. Administración de líquidos, agentes vasopresores y anticolinérgicos según esté indicado. Hidrocortisona en caso necesario con etomidato.
Embarazo: categoría B: etomidato y propofol. Categoría C: tiopental. No clasificado: ketamina y propanidido.
Lactancia: no se recomienda lactancia materna.
Etomidato
Hinopydate, sol iny 20 mg/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones: adultos: 1. Inducción: 2-2.5 mg/kg; 2. Mantenimiento: 0.1-0.2 mg/kg/min.
Ajuste de dosis: ancianos.
Efectos adversos: SNC: cefalea, movimientos tónico-mioclónicos, convulsiones. CV: hipotensión, hipertensión, bradicardia, arritmias cardiacas. GI:
náuseas, vómito, dolor abdominal. Respiratorios: apnea, tos, hipo, broncoespasmo, laringoespasmo. Otros: cambio en coloración de orina, rash,
fiebre, temblor, reacción anafilactoide.
Interacciones:
Anestésicos y depresores del SNC, junto con sedantes y opioides: aumenta el riesgo de depresión de SNC y de actividad cardiaca.
Precauciones: en alteración en metabolismo de lípidos y en nutrición parenteral.
Contraindicaciones: cirugía obstétrica, hipersensibilidad a propofol, glicerol o lecitina.
Ketamina
Hynopidate, Ketalin, sol iny 500 mg/10 ml. Conservar a temperatura ambiente; proteger de luz y calor.
Incompatibilidades: barbitúricos y diazepam. Los barbitúricos son incompatibles en la misma jeringa.
Administración:
IM: 5-20 mg/kg.
IV: 1-2 mg/kg/dosis, o 0.5 mg/kg/min.
Efectos adversos: SNC: movimientos tónico-clónicos, alucinaciones, excitación, confusión, conducta irracional, anormalidades psicóticas (12% y
pueden presentarse hasta 24 horas poscirugía). CV: hipertensión, taquicardia, arritmias, hipotensión, bradicardia en uso con halotano. OS:
diplopía, nistagmus. GI: anorexia, náuseas, vómito, sialorrea. Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria (dosis altas), apnea en
administración rápida. Otros: rash, eritema transitorio.
Interacciones:
Barbitúricos y opioides: recuperación retardada. Vigilar al paciente.
Halotano y enflurano: depresión miocárdica e hipotensión. Evitar uso simultáneo.
Hormonas tiroideas: hipertensión y taquicardia. Vigilar al paciente.
Tubocurarina y otros relajantes musculares no despolarizantes: incrementa relajación muscular, prolonga depresión respiratoria. Vigilar al
paciente.
Contraindicaciones: esquizofrenia o psicosis aguda, cardiopatía, hipersensibilidad. Cardiopatías cuando el aumento de TA sea un riesgo.
Consideraciones especiales: en administración IV inyección directa, diluir 100 mg/ml en solución estéril para inyección, solución salina o D5W. En
infusión continua, preparar a concentración de 1.0 mg/ml. En pacientes con restricción de líquidos preparar a una concentración de 2 mg/ml.
Mantener a un mínimo la estimulación verbal, táctil y visual durante la inducción y recuperación.
Evitar su uso en pacientes con abuso de fármacos. No realizar actividades motoras que requieran habilidades hasta 24 horas después de la anestesia.
Propanidido
Panitol, sol iny 0.5 g/10 ml.
Administración: IV.
Indicaciones:
1. Inducción y anestesia de acción ultracorta. 5-10 mg/kg.
2. Anestesia: 75-750 mg de una solución al 5 por ciento.
Efectos adversos: CV: hipertensión severa, tromboembolias, hipotensión. GI: náuseas, vómitos. ME: movimientos involuntarios musculares.
Hematológicos: anemia hemolítica. Renales: nefropatías.
Interacciones: fenotiazinas: aumentan sus efectos. Tener precaución en pacientes epilépticos en tratamiento previo con estos fármacos.
Consideraciones especiales: el efecto anestésico aparece 3-6 min. Vigilar TA. En hipertensión arterial severa o hipotensión, aplicar medidas para
su control.
Propofol
Diprivan, Fresofol, emulsión 1% (amp 200 mg/20 ml, 500 mg/50 ml, 1 g/100 ml). Recofol 10 mg/ml (fco amp 20, 50 y 100 ml).
Administración: IV, por inyección lenta de un bolo o por infusión.
Es compatible con D5W, inyección de lactato de Ringer o lactato de Ringer con dextrosa, inyección dextrosa 5 y 0.45% de solución salina e inyección de
dextrosa 5% y 0.2 de salina.
En dilución antes de la infusión, usar D5W a una concentración no menor de 2 mg/ml. Después de la dilución propofol es más estable en contenedores
de vidrio que de plástico.
Incompatibilidades IV: con otros fármacos o productos sanguíneos.
Dosis: inducción de anestesia general, adultos: 40 mg cada 10 s. Dosis promedio 1.5 a 2.5 mg/kg. La dosis total requerida se puede reducir
disminuyendo la tasa de administración