Resumen - Estabilizadores del humor

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Estabilizadores del humor 
Clasificación: 
· LITIO
Fue el primer estabilizador del ánimo en ser descubierto. Es un elemento químico. Disuelto en medio acuoso tiene una valencia positiva, motivo por el cual, es una molécula cargada; ionizada. 
Farmacocinética
 Administración oral. 
Se absorbe fácilmente y casi por completo en el intestino, en el tracto digestivo, en un tiempo de 8 hs. Las concentraciones máximas se logran entre las 2 a 4 hs. 
No se une a proteínas plasmáticas porque es una molécula ionizada, se siente cómoda en el agua, no necesita salvavidas. 
No se metaboliza por ser un ion, así como se lo toma se lo excreta. Su eliminación es renal principalmente. 
Como está disuelto en la sangre, se puede filtrar por el glomérulo renal. Se va a eliminar por vía renal casi exclusivamente. En general lo que sucede es que como es muy parecido al sodio, puede reabsorberse en los túbulos renales y eso aumenta su vida media, que es alrededor de 24 hs. Compite por el sodio.
El 95% se elimina por filtrado glomerular y el 80% se reabsorbe por túbulos proximales, intercambiándose con el sodio. Un 1% se elimina por heces y un 5% por sudor. 
Estos datos son importantes a la hora de manejar el tratamiento con litio, dado que depende de factores de hidratación, funcionamiento renal y sodio ingerido o excretado y las interacciones medicamentosas, como por ejemplo el uso de diuréticos. 
El litio es una molécula parecida al sodio, pero con menor peso molecular. Por eso se puede meter por los mismos canales y tiene afinidad por los mismos transportadores que el sodio. 
Cuando el litio viaja por la sangre se filtra y se mete en los túbulos renales. Llega al túbulo proximal en donde hay un transportador de sodio y de fosfato que lo mete de nuevo para adentro del cuerpo y no sigue hasta la orina, eso prolonga su vida media porque se vuelve a meter al cuerpo. 
A nivel renal, compite con el sodio para reabsorberse. 
Si me como mil paquetes de papas fritas bien saladas, además de mucho litio voy a tener mucho sodio. Los transportadores van a agarrar al sodio para meterlo para adentro, y así el litio va a seguir de largo por los túbulos y se va a excretar por la orina. 
Al revés pasa cuando uno baja de golpe la cantidad de sal que come, los transportadores solamente van a encontrar al litio en el túbulo, y lo van a meter para adentro. Eso puede llevar a una intoxicación. 
Tiene una estrecha ventana terapéutica, o sea, la dosis tóxica está muy cerca de la dosis terapéutica por lo que debe titularse e incrementar las dosis semanalmente previa medición en sangre. 
Efectos adversos
Son a corto y a largo plazo. 
Significativos: 
· Ataxia – incapacidad de coordinar ciertos movimientos 
· Disartria - Dificultad para articular sonidos y palabras causada por una parálisis o una ataxia de los centros nerviosos que rigen los órganos fonatorios
· Temblores más importantes 
· Diabetes insípida – mucha sed
· Diarrea (también puede ser signo de una intoxicación) 
· Efectos sobre la tiroides (hipo o hipertiroidismo) 
Riesgo para la vida: 
· Daño renal
· Arritmias 
· Crisis epilépticas 
Síntomas extrapiramidales: 
· Rigidez
· Distonías - Trastorno en el tono y el movimiento muscular.
 
· Produce además embriotoxicidad (en particular, malformación cardíaca) por eso no se debe administrar en el embarazo. 
· Pasa a la leche materna: se aconseja suspender la lactancia o el fármaco (se evalúa según el caso). 
Mecanismos de acción 
Pareciera ser que el litio interviene en los mecanismos de neuroplasticidad, lo cual le da sus propiedades profilácticas de los episodios maníacos o depresivos. Previene la muerte celular y apoptosis, facilitando la sinaptogénesis. 
Aumenta la recaptación de glutamato. 
Aumenta la disponibilidad de GABA en el sistema límbico. 
Actúa sobre la señalización de segundos mensajeros a nivel intracelular, como el AMPc según el modo de señalización en que se encuentre y el grado de excitabilidad neuronal, regulando así la neurotransmisión de NA, DA y 5HT con lo cual puede tener efecto antimaníaco o antidepresivo. 
Regula la expresión génica para la síntesis de los factores de crecimiento neuronal. 
Modulan las tres sinapsis (serotoninérgicas, dopaminérgicas y noradrenérgicas). 
Hay que fijarse que el riñón funcione bien porque el litio se elimina por el riñón. 
El litio se parece al sodio y el sodio es importante en las arritmias. 
El litio está aprobado para el tratamiento de: 
· Episodios maníacos en trastornos bipolares
· Terapia de mantenimiento en trastornos bipolares
· Como adyuvante en el trastorno depresivo mayor
· Cefalea vascular
· Neutropenia
*El litio disminuyó de manera significativa la mortalidad por suicidio en trastorno bipolar.
· ANTICONVULSIVANTES: 
Mecanismo de acción 
Son fármacos que modifican la excitabilidad neuronal inhibiendo la frecuencia de descarga a través de su acción sobre los canales iónicos de sodio, calcio o potasio. 
· Ácido valproico 
Farmacocinética 
Efectos adversos: 
Tenemos que estar atentos a la aparición de estos posibles efectos adversos. 
· Aumento de peso
· Pérdida de pelo (alopecia)
· Hiperandrogenismo – generan andrógenos que son las hormonas masculinas (que crezcan pelitos como a los hombres). 
· Hepatotoxicidad con insuficiencia hepática. Esto genera ictericia – coloración amarillenta de la piel. 
· Plaquetopenia 
· Carbamazepina
Efectos adversos
· Oxcarbacepina
Es un prefarmaco o prodroga. Quiere decir que doy un compuesto que no tiene actividad salgo que mi hígado lo agarre lo metabolice y me dé un metabolito activo. 
· Lamotrigina 
Tiene un mecanismo de acción que la hace útil en el tratamiento del trastorno bipolar con predominio de síntomas depresivos. 
Efectos adversos
· Topiramato
El topiramato solo no alcanza para el trastorno bipolar. Nunca se da solo. 
Efectos adversos 
Parestesias -> sensación de adormecimiento. 
· Gabapentina y Pregabalina
Efectos adversos 
· ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS:
En el trastorno bipolar tienen funciones antidepresivas, pero no estabilizadores del ánimo. 
· Olazapina
· Quetiapina
· Aripiprazol 
· Ziprasidona
· Ansepina
· Lurasidona
· Cariprazina
 Tienen un trastorno adverso en las personas con trastorno bipolar. Si le doy un antidepresivo a una persona que tiene una depresión, y esa depresión es en el contexto de un trastorno bipolar, lo puedo switchear y pasar para el otro lado. 
Se pueden dar en un trastorno bipolar, pero nunca solos. No son antirrecurrenciales. 
Estabilizadores del humor 
 
Clasificación: 
 
·
 
L
ITIO
 
Fue el primer estabilizador del ánimo en ser descubierto. Es un elemento químico. Disuelto en 
medio acuoso tiene una valencia positiva, motivo por el cual, es una molécula cargada; 
ionizada. 
 
Farmacocinética
 
 
Administración oral. 
 
Se absorbe fácilmente y casi por completo en el intestino, en el tracto digestivo, en un tiempo 
de 8 hs. Las concentraciones máximas se logran entre las 2 a 4 hs. 
 
No se une a proteínas plasmáticas porque es una moléc
ula ionizada, se siente cómoda en el 
agua, no necesita salvavidas. 
 
No se metaboliza por ser un ion, así como se lo toma se lo excreta. Su eliminación es renal 
principalmente. 
 
Como está disuelto en la sangre, se puede filtrar por el glomérulo renal. Se va
 
a eliminar por 
vía renal casi exclusivamente. En general lo que sucede es que como es muy parecido al sodio, 
puede reabsorberse en los túbulos renales y eso aumenta su vida media, que es alrededor de 
24 hs. Compite por el sodio.
 
El 95% se elimina por filt
rado glomerular y el 80% se reabsorbe por túbulos proximales, 
intercambiándose con el sodio. Un 1% se elimina por heces y un 5% por sudor. 
 
Estos datos son importantes a la hora de manejar el tratamiento con litio, dado que depende 
de factores de hidrataci
ón, funcionamiento renal y sodio ingerido o excretado y las 
interacciones medicamentosas, como por ejemplo el uso de diuréticos. 
 
 
El litio es una molécula parecida al sodio, pero con menor peso molecular. Por eso sepuede 
meter por los mismos canales y ti
ene afinidad por los mismos transportadores que el sodio. 
 
Cuando el litio viaja por la sangre se filtra y se mete en los túbulos renales. Llega al túbulo 
proximal en donde hay un transportador de sodio y de fosfato que lo mete de nuevo para 
adentro del c
uerpo y no sigue hasta la orina, eso prolonga su vida media porque se vuelve a 
meter al cuerpo. 
 
A nivel renal, compite con el sodio para reabsorberse. 
 
Si me como mil paquetes de papas fritas bien saladas, además de mucho litio voy a tener 
mucho sodio. Lo
s transportadores van a agarrar al sodio para meterlo para adentro, y así el 
litio va a seguir de largo por los túbulos y se va a excretar por la orina. 
 
Estabilizadores del humor 
Clasificación: 
 LITIO 
Fue el primer estabilizador del ánimo en ser descubierto. Es un elemento químico. Disuelto en 
medio acuoso tiene una valencia positiva, motivo por el cual, es una molécula cargada; 
ionizada. 
Farmacocinética 
 Administración oral. 
Se absorbe fácilmente y casi por completo en el intestino, en el tracto digestivo, en un tiempo 
de 8 hs. Las concentraciones máximas se logran entre las 2 a 4 hs. 
No se une a proteínas plasmáticas porque es una molécula ionizada, se siente cómoda en el 
agua, no necesita salvavidas. 
No se metaboliza por ser un ion, así como se lo toma se lo excreta. Su eliminación es renal 
principalmente. 
Como está disuelto en la sangre, se puede filtrar por el glomérulo renal. Se va a eliminar por 
vía renal casi exclusivamente. En general lo que sucede es que como es muy parecido al sodio, 
puede reabsorberse en los túbulos renales y eso aumenta su vida media, que es alrededor de 
24 hs. Compite por el sodio. 
El 95% se elimina por filtrado glomerular y el 80% se reabsorbe por túbulos proximales, 
intercambiándose con el sodio. Un 1% se elimina por heces y un 5% por sudor. 
Estos datos son importantes a la hora de manejar el tratamiento con litio, dado que depende 
de factores de hidratación, funcionamiento renal y sodio ingerido o excretado y las 
interacciones medicamentosas, como por ejemplo el uso de diuréticos. 
 
El litio es una molécula parecida al sodio, pero con menor peso molecular. Por eso se puede 
meter por los mismos canales y tiene afinidad por los mismos transportadores que el sodio. 
Cuando el litio viaja por la sangre se filtra y se mete en los túbulos renales. Llega al túbulo 
proximal en donde hay un transportador de sodio y de fosfato que lo mete de nuevo para 
adentro del cuerpo y no sigue hasta la orina, eso prolonga su vida media porque se vuelve a 
meter al cuerpo. 
A nivel renal, compite con el sodio para reabsorberse. 
Si me como mil paquetes de papas fritas bien saladas, además de mucho litio voy a tener 
mucho sodio. Los transportadores van a agarrar al sodio para meterlo para adentro, y así el 
litio va a seguir de largo por los túbulos y se va a excretar por la orina.