Antimicrobianos - Completo

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ANTIMICROBIANOS – Mecanismo de acción
Clase Sitio de acción Acción Campo Efecto Prop Vía adm. BHE Orina Utilidades y aclaraciones
β – Lactámicos Proteínas fijadoras depenicilina (PBP)
Inhibe síntesis de pared
celular y estimula
autólisis
ER –AE Bactericida Pequeños
Polares
Vía Oral Sí Sí
De elección (buena distribución tisular). No para
intracelulares (micoplasma y chlamydia)
Macrólidos
Ribosoma (50S)
Inhibe síntesis proteica
Lincosamidas inhiben
toxinas
ER – BGP Bacteriostático Grandes
Apolares
Vía Oral No No
Para microorganismos intracelulares, infecciones
respiratorias y de piel y tejidos blandos. Profilaxis.
Lincosamidas
Glucopéptidos Pared celular (2° etapa)Terminal D-Ala/D-Ala
Alteran síntesis de pared
(2° etapa).
ER – BGP Bactericida Grandes
Polares
Vía Parenteral No Sí
Para SAMR, S. pneumoniae, enterococos,
Clostridium. Uso restringido en SAMR y enterococos
Oxazolidinonas Ribosomas (30S y 50S) Inhibe síntesis proteica. ER – BGP Bactericida PequeñoPolares
Vía Oral
Vía Parenteral
Sí Sí Para SAMR y EVR. Restringido
Quinolonas Horquilla de replicación Inhibe ADN girasa A2B2y topoisomerasa IV. AE Bactericida
Grandes
Apolares
Vía Oral No Sí
Muy usados. Poca acción contra anaeróbicos. Se usa
para ITU, gastroenteritis, uretritis, cervicitis
Aminoglucósidos Ribosoma 30S Inhibe síntesis proteica. AE Bactericida GrandesPolares Parenteral No Sí
Mecanismo de ingreso propio (ATP+O2). Baja [tej]. R
natural enterococos, Streptococcus y anaerobios. Solo
para monoterapia en ITU y sinergia en inf. Severas
BGP tolerantes y BGN multirresistentes
Tetraciclinas Ribosoma 30S Inhibe síntesis proteica. AE Bacteriostático GrandesApolares Vía Oral No No
No para BNF, Acinetobacter, Burkholderia. Se
elimina por bilis, no sirve para ITU. Solo para inf.
Tejidos.
Trimetoprima –
Sulfametaxol
Ácido fólico (enzimas de
conversión)
Inhiben síntesis de THF
que forma timina y
timidina
AE Bacteriostático
Pequeños
Polares
Vía Oral Sí Sí
Activo frente Staphylococcus, Neumococo, ETB,
Nocardia, S. Maltophilia y Burkholderia. Para inf.
tejido y partes blandas
Cloranfenicol Proteína L16 del ARNt Inhibe síntesis proteica AE Bacteriostático PequeñosPolares Vía Oral Sí Sí
Bactericida para Haemophilus, neumococo y
Neisseria. Tóxico a nivel medular (aplasia medular).
Ideal para meningitis
Polipéptidos Membrana Celular
Licuan la membrana
plasmática por uso de
cargas eléctricas.
ER – BGN Bactericida Grandes
Polares
Vía parenteral
Vía inhalatoria
Si Si
Tóxicos para el organismo (nefro y neurotóxicos).
Gérmenes multiR: pseudomonas, Acinetobacter, etc.
Nitrofurantoína ADN bacteriano Destruyen ADNbacteriano AE Bactericida
Pequeño
Polar
Vía Oral Si Sí
Solo para ITU y diarreas por Shigella. Resistencia
natural en Tribu Proteae y Serratia Marcescens
Fosfomicina Pared celular (1° etapa)
Evita unión D-Ala/D-Ala
que forma el
pentapéptido
AE sin
BLEA
Bactericida
Pequeño
Polar
Vía Oral
Vía Parenteral
Si Si
Ingresa por una permeasa específica. Tratamiento para
ITU y diarrea por E. faecalis. Uso restringido para GN
Rifampicina Nucleoide – Traducción Inhibe ARN polimerasa ER – BGP Bactericida GrandeApolar Vía Oral No No
Nunca como monoterapia. Sinergia. Se acumula en
grasa. Puede provocar ARN polimerasa anómala
Daptomicina Membrana Plasmática
Despolariza membrana,
apoptosis. Secuestra
calcio y magnesio
ER – BGP Bactericida Grande
Apolar
Vía Parenteral No No
Para microorganismos resistentes: EVR, SAMR,
VISA
ANTIMICROBIANOS 
Clasificación Ejemplos Mecanismo de Acción Mecanismo de Resistencia 
β – Lactámicos 
Penicilinas 
Espectro reducido: 
o Penicilina G 
o Penicilina V 
o SAR (oxacilina, meticilina) 
Amplio espectro: 
o Aminopenicilinas (ampicilina, 
amoxicilina) 
o Carboxipenicilinas (carbeicilina, 
ticarcilina). 
o Ureidopenicilinas (Piperacilina) 
• Acción: Inhibe la síntesis de la pared celular y 
estimula la autólisis. 
• Sitio de acción: Proteínas fijadoras de penicilina 
(PBP) 
• Campo: ER – AE. 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o No sirven para intracelulares (Chlamydia, 
Micopla) 
o Buena distribución tisular. 
o Atraviesan BHE (LCR). 
o Se eliminas por orina. 
o De elección. 
o Relativamente pequeños. 
o Anillo β-lactámico. 
o Polares 
 
• Modificaciones del sitio blanco (PBP). Ejemplo: PBP 2’ en SAMR. 
• Disminución de permeabilidad. Ejemplo: Acinetobacter baumannii. 
• Tolerancia: ATB bactericida se comporta como bacteriostático. 
• Eflujo. Ejemplo: 12 bombas de Pseudomona aeruginosa. 
• Betalactamasas (BL): 
o Plasmídicas: las más importantes. 
▪ BL de BGP: penicilinasas inhibibles. 
▪ BL de BGN: 
• BLEA (BL de espectro ampliado): Afectan todas las penicilinas, en 
alta concentración a CEF 1° y 2°. Inhibibles con sulbactam. 
• BLEE (BL de espectro extendido): todos los betalactámicos excepto 
carbapenemes y FOX. Inhibibles con clavulánico, IMI. Efecto huevo. 
• AMP-C (cefalosporinasas): Resiste FOX, CEF 3°. Negativo BLEE y 
huevo. Inhibibles con APB. 
• Carbapenemasas: 
o Metalolactamasas (MBL): tienen Zn. Afectan todos BL excepto 
Aztreonam y TAZ. Inhibibles con EDTA. 
o Serincarbapenemasas (KPC): afectan todos los betalactámicos. 
Inhibibles con APB o Tazobactam. 
o Oxa: no tienen inhibidores. Acinetobacter, ETB, PAE. Prueba 
microbiológica para detectarlos. 
Cefalosporinas 
CEF 1°: Cefalexina. 
CEF 2°: Cefuroxima. 
CEF 3°: Ceftazidima, Ceftriaxona. 
CEF 4°: Cefepime. 
CEF 5° Ceftarolina. 
Cefamicinas: Cefoxitina FOX 
Carbapenemes 
Imipenem 
Meropenem 
Ertapenem 
Doripenem 
Monobactámicos Aztreonam 
Macrólidos 
Eritromicina 
Claritromicina 
Azitromicina (azólido) 
• Acción: Inhiben síntesis proteica 
• Sitio de acción: Ribosoma (50S) 
• Campo: ER – Activos frente BGP 
• Efecto: Bacteriostáticos. 
• Aclaraciones: 
o Vía oral. 
o Apolar. 
o Muy grandes (no pasan porinas). 
o Buena penetración tisular. 
o No se eliminar por orina. 
o No atraviesa BHE. 
o Sí microorg. Intracelulares. 
o Para patologías respiratorias. 
o Lincosamidas: inhiben síntesis toxinas. Útiles 
para Inf. Piel, tejidos blandos, profilaxis 
meningitis neonatal, S. pyogenes, etc. 
• Eflujo (solo eritromicina). Solo resisten macrólidos, no Lincosamidas. 
• Metilasas: metilan ribosomas, inhibiendo sitio de acción de los macrólidos. 
o Constitutivas. 
o Inducibles. 
Lincosamidas 
Clindamicina. 
Lincomicina. 
Glucopéptidos 
Vancomicina 
Teicoplanina 
• Acción: Alteran síntesis de pared. 
• Sitio de acción: D-ALA/D-ALA 
• Campo: ER – Activos en BGP. 
• Efecto: Bactericidas. 
• Aclaraciones: 
o Vía parenteral. Uso restringido (SAMR y Ente) 
o Activo frente a SAMR, S. pneumoniae, 
Enterococcus, Clostridium. 
o No atraviesa BHE. Sí pasa por orina. 
• Ligasa anómala VAN A, B, C. etc. Incorpora D-Lac en vez de D-ALA y la 
Vancomicina no se puede unir. EVR: Enterococcus vancomicina resistentes. 
• Déficit de carboxipeptidasas (efecto atrapamiento). No se corta el último D-
ALA, por lo que la vancomicina no llega al sitio de síntesis. Staphylococcus 
VISA vancomicina resistente. 
Oxazolidinonas 
Linezolid • Acción: Inhibe síntesis proteica. 
• Sitio de acción: Ribosomas (30S y 50S) 
• Campo: ER – Activos en BGP. 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Vía oral o parenteral. 
o Usos SAMR y EVR. 
o Si llega a BHE. Sale por orina. 
o Caro. 
o Uso restringido 
• Modificación de la diana. 
o Mutaciones en el dominio V del 23S ARNr (Enterococcus y Staphylococcus). 
o Mutaciones en proteínas ribosomales L3 y L4 (Staphylococcus). 
• Metilación del 23S ARNr. Gen cfr (Staphylococcus). 
 
Quinolonas 
1° Generación: Ácido Nalidíxico (NAL). 
2° Generación: Ciprofloxacina (CIP), 
norfloxacina, ofloxacina, levofloxacina. 
3° Generación: Moxifloxacina, 
Gatifloxacina. Mejores contra BGP. 
• Acción: Alteran síntesis de ADN al bloquear la 
horquilla de replicación. 
• Sitio de acción: inhiben ADN girasa y 
Topoisomerasa IV. 
• Campo: AE 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Vía oral. Muy utilizados. 
o Apolares. 
o No BHE. 
o Alcanzan alta concentración en orina.o Poca acción contra anaerobios. 
o ITU, gastrointestinales, uretritis, cervicitis. 
• Disminución de la permeabilidad. 
• Eflujo (cromosómico). 
• Protección del sitio blanco (proteína Qnr plasmídica). 
• Modificación es en los sitios calientes QRDR (gen de resistencia a las 
quinolonas) de la girasa A2B2 (gyr A y gyr B) o de la topoisomerasa 4 A2B2 
(par C y par E). Aumento de la resistencia en forma secuencial (paso a paso). 3 
fenotipos. NAL S CIP S, NAL R CIP S, NAL R CIP R. 
• Enzimas de inactivación plasmídicas. 
• Eflujos plasmídicos (Quep A). 
 
Aminoglucósidos 
Gentamicina 
Amicacina 
Tobramicina 
• Acción: Inhiben síntesis proteica. 
• Sitio de acción: Ribosoma (30S) 
• Campo: AE. 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Mecanismo de ingreso propio dependiente de 
energía y oxígeno. 
o R natural en Enterococos, estreptococos y 
anaerobios. 
o No atraviesan BHE. 
o Alta conc. urinaria, baja tejidos 
o Rápida eliminación renal. 
o Solo monoterapia en ITU. 
o Sinergia para Inf. Severas por BGP tolerantes 
y en BGN multirresistentes. 
• Impermeabilidad (cromosómica). 
• Mutaciones en el sitio blanco (cromosómicas). 
• Enzimas inactivantes plasmídicas. 
o Acetiltransferasas. 
o Adeniltransferasas. 
o Fosforiltransferasas. 
 
Tetraciclinas 
Tetraciclina 
Doxiciclina 
Minociclina 
 
Mejora polaridad: 
Glicilciclinas. 
Tigeciclina. 
• Acción: Inhiben síntesis proteica. 
• Sitio de acción: Ribosoma (30S) 
• Campo: AE (BNF, Acinetobacter, Burkordhelia). 
• Efecto: Bacteriostáticos. 
• Aclaraciones: 
o No se elimina por orina. 
o No atraviesa BHE. 
o Vía oral. 
o Se elimina por bilis 
o Inf tejidos, no urinario 
• Eflujo 
• Impermeabilidad. 
o Acetiltransferasas. 
 
Trimetoprima-Sulfametaxol 
• Acción: Inhiben síntesis ácido fólico que forma 
timina y timidina. 
• Sitio de acción: Inhibe enzimas reductasa que 
convierte el fólico THF. 
• Campo: AE 
• Efecto: Bacteriostático. 
• Aclaraciones: 
o Vía oral. Atraviesa BHE. Se elimina por orina. 
o Activo frente a Staphylococcus, Neumococo, 
ETB, Nocardia, S. Maltophilia, y Burkholderia. 
• Captación de timina del medio. Enterococo. 
• Impermeabilidad y eflujo. Pseudomonas. 
• Enzimas anómalas (plasmídico). Mutaciones reductasas. 
Cloranfenicol 
• Acción: Inhiben síntesis proteica. 
• Sitio de acción: Se une a proteína L16 del ARNt. 
• Campo: AE 
• Efecto: Bacteriostático: excepción de 
Haemophilus, neumococo y Neisseria. 
• Aclaraciones: 
o Vía oral. Altas concentraciones en LCR. 
o Tóxico a nivel medular (aplasia medular). 
• Cloranfenicol Adenin transferasa (CAT). 
• Impermeabilidad, 
• Eflujo. 
Polipéptidos 
Polimixina B. 
Polimixina E o Colistin (prodroga 
metanosulfonato) 
• Acción: Licuan la membrana plasmática 
haciendo uso de cargas eléctricas. 
• Sitio de acción: Membrana celular. 
• Campo: ER – BGN (R Proteus, Serratia, 
Burkholdelia). 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Tóxicos para organismo (nefro y 
neurotóxicos). 
o Vía parenteral o inhalatorio. 
o Gérmenes multirresistentes (Pseudomonas, 
Acinetobacter, etc.) 
 
Nitrofurantoína 
• Acción: Rompen ADN bacteriano. 
• Sitio de acción: ADN de bacterias. 
• Campo: AE – Activa frente Staphylococcus, 
Enterococcus, ETC). 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Solo en IU y diarreas por Shigella. 
o Resistencia natural en Tribu Proteae y Serratia 
marcescens 
 
Fosfomicina 
• Acción: Evita unión D-ALA-D-ALA para formar el 
pentapéptido. 
• Sitio de acción: Pared celular (1° etapa) 
• Campo: AE si no hay BLEA. 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Ingresa por una permeasa específica. 
o Tratamiento de ITU y diarrea por E. faecalis 
o Uso restringido para BGN multiR. 
 
Rifampicina 
• Acción: Inhibe ARN polimerasa. 
• Sitio de acción: Traducción. 
• Campo: ER - BGP 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o Nunca como monoterapia. Sinergia. 
o Muy grande, no polar. 
o No BHR ni orina. 
o Se acumula en grasa. 
o ARN polimerasa anómala. 
 
Daptomicina 
• Acción: Despolariza membrana, generando 
señal de apoptosis. Secuestra Calcio y magnesio. 
• Sitio de acción: Membrana plasmática. 
• Campo: ER – BGP. 
• Efecto: Bactericida. 
• Aclaraciones: 
o No BHE. 
o No orina. 
o Para microorganismos resistentes: EVR, 
SAMR, VISA. 
 
 
 
	Antimicrobianos - Resumen 2.pdf (p.1)
	Antimicrobianos - Resumen.pdf (p.2-5)