ANESTÉSICOS LOCALES

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ANESTÉSICOS LOCALES
AL IDEAL
benzoicos
PABA
SEGÚN DURACIÓN DE EFECTO
	BREVE (1-2h)	INTERMEDIA (2-3h)	PROLONGADA 
	Procaína
Lidocaína
Cloroprocaína 	Articaína
Mepivacaína
Pirlocaína	Tetracaina
Bupivacaina
Ropivacaina
No debe ser IRRITANTE ni provocar LESION ESTRUCT. EN EL NERVIO
debe ser EFICAZ y ÚTIL en todos los tipos de anestesia regional
Provocar BLOQUEO NERVIOSO por accion local
Perido de LATENCIA breve
EFECTO REVERSIBLE
TOXICIDAD SISTÉMICA ESCASA
DURAR LO NECESARIO
PROPIEDADES DE LOS AL
	FISICO-QUÍMICAS	 NO FISICO-QUÍMICOS
	Moléculas pequeñas
Al  su PM   potencia anestésica intrinseca
> liposolubilidad > potencia y penetracion de membr de fibra nerviosa
Son bases débiles (pKa >7,4) suelen combinarse con un ac fuerte
Principal determinante del periodo de latencia es su pKa
A > union a proteinas< fraccion libre, efecto es mas prolongado	Difusibilidad en los tejidos
Vasoactividad inherente que depende del grado de vasodilatacion que produzca
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AL
AL producen vasodilatacion que su absorcion hacia circulacion sistemica, su accion (cocaina: vasoconstriccion)
Se suele asociar un AL a un vasoconstrictor (ej: adrenalina) absorcion (toxicidad, prolonga tiempo de accion, hemostasua significativa)
AL + bicarbonato de Na: se modifica el pH favoreciendo la captacion y periodo de latencia
Al ser absorbidos o inyectados actúan sobre el SNC y CV
Lidocaina
Procaina 
Accion antiarritmica y antifibrilatoria
UTILIDAD TERAPEÚTICA
Aplic en mucosas, en piel
Troncular o regional
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTO LOCAL
EFECTO SISTÉMICO
ANESTESIA SUPERFICIAL O TÓPICA
ANESTESIA POR INFILTRACIÓN
ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO
ANESTESIA EPIDURAL O PERIDURAL
ANESTESIA RAQUÍDEA (intradural o subaracnoidea)
LIDOCAINA
La lidocaína, al igual que el resto de los anestésicos locales, actúa a través del bloqueo de canales de sodio de neuronas periféricas sensitivas. Como es ampliamente conocido, este bloqueo de membrana celular impide el movimiento de iones de sodio y potasio a través de los receptores del nervio y por lo tanto, la conducción nerviosa
Anestesia local y regional por infiltración, bloqueo nervioso, técnicas epidurales o espinales; tratamiento agudo de arritmias ventriculares (p. ej., debido a un infarto agudo de miocardio [IM] o durante la manipulación cardíaca [p. ej., cirugía cardíaca]).
Dolores de origen central : 2ug/ml
Dolores de origen periférico: 3ug/ml 
Efecto anticonvulsivante y analgésico central 0,5 y 0,4 ug/ml
PRESENTACIONES
Soluciones al 1 y 2%, con o sin epinefrina 
Gel al 2%
Areosol al 10 %
Solucion al 4% y 5%( con adicción de glucosa al 0,75% , bloqueo subaracnoideo)
Crema 5%
A dosis mayores de 5ug/ml comienzan los efectos toxicos : 
Adormecimiento de la lengua , sabor metalico 
Mareos y vértigos 
Alteraciones visulaes y auditivas 
Desorientacion y somnolencia 
Contracciones musculares y convulsiones 
BUPIVACAINA 
Tiene mayor duración de sus efectos, Es mas liposoluble y 4 veces + potente que la Lidocaina 
Es la mas toxicas 
Su acción de larga duración, más su tendencia a proporcionar un bloqueo más bien sensorial que motor, la ha convertido en un medicamento popular para proveer analgesia prolongada durante el trabajo de parto o el periodo posoperatorio. 
Hasta 1 año : 1mg/kg
Luego : 1,5mg/kg y con epinefrina 2mg/kg
Toxicidad es más cardiotóxica que las dosis equiefectivas de lidocaína. Clínicamente, esto se manifiesta en arritmias ventriculares severas y depresión del miocardio.
acción intermedia con propiedades farmacológicas similares a las de la lidocaína. Sin embargo, la mepivacaína es más tóxica para el neonato y, por tanto, no se usa en la anestesia obstétrica
parece tener un índice terapéutico ligeramente más alto en los adultos que la lidocaína. Su inicio de acción es similar y su duración ligeramente más larga (∼20%) que la de la lidocaína en ausencia de coadministración de vasoconstrictores. 
La mepivacaína no es eficaz como anestésico tópico.
Mepivacaína 
Ropivacaína
Es un amino etilamida ropivacaína; 
La ropivacaína es ligeramente menos potente que la bupivacaína en la producción de anestesia. La ropivacaína parece ser adecuada tanto para la anestesia epidural como regional
con una duración de acción similar a la de la bupivacaína. Y lo que es más interesante, parece tener una acción motora incluso más moderada que la bupivacaína.
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EL GRUPO AMINOÉSTER 
Es un éster del ácido benzoico y la metilecgonina, abunda en las hojas del arbusto de coca. Las acciones clínicamente deseadas de la cocaína son el bloqueo de los impulsos nerviosos resultante de sus propiedades anestésicas locales y la vasoconstricción local secundaria a la inhibición de NET 
La cocaína
Su alta toxicidad se debe a la reducción de la captación de catecolaminas en los sistemas nerviosos periféricos y central y la consiguiente prolongación del tiempo de permanencia del transmisor en la hendidura sináptica. 
Las propiedades eufóricas se deben principalmente a la inhibición de la captación de catecolaminas, en particular la dopamina en el CNS.
El clorhidrato de cocaína se proporciona como solución al 1, 4 o 10% para aplicación tópica
Es un amino-éster de acción prolongada. 
Es significativamente más potente y tiene una duración de acción más larga que la procaína. La tetracaína puede exhibir aumento de la toxicidad sistémica porque se metaboliza más lentamente que los otros anestésicos locales de éster de uso común. En la actualidad, se utiliza ampliamente en la anestesia raquídea cuando se necesita un fármaco de larga duración. La tetracaína también se incorpora en varias preparaciones anestésicas tópicas. Con la introducción de la bupivacaína, rara vez se usa la tetracaína en el bloqueo de los nervios periféricos debido a su inicio lento, su potencial de toxicidad y a que a menudo se necesitan grandes dosis.
Tetracaína