Farmacologia del SNC

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Farmacología del SNC
El SNC esta formado por:
El cerebro y la médula
espinal son sumamente
complejos.
Los fármacos para el SNC
 actúan sobre el cerebro 
 y la medula espinal.
El conocimiento de la
actividad de estos fármacos
es muy limitado.
La Tolerancia consiste en una adaptación del organismo al fármaco, de manera que, al administrarlo repetidamente, la misma dosis produce un efecto cada vez menor. 
La tolerancia cruzada significa que si un individuo se ha hecho tolerante a un fármaco, experimentará tolerancia para los demás fármacos de esa misma clase o grupo farmacológico.
Conceptos:
La Dependencia consiste en un conjunto de síntomas y signos (físicos o psíquicos) que experimenta el paciente al retirarle la medicación.
Tolerancia cruzada y dependencia cruzada. Se da en los fármacos sedantes que actúan sobre el SNC, (los barbitúricos, las benzodiacepinas y el etanol). Estos fármacos pueden producir dependencia y tolerancia con otros fármacos de su mismo grupo.
Los ansiolíticos eliminan los síntomas de la ansiedad, angustia y/o ataques de pánico.
Los hipnóticos inducen el sueño.
Muchos fármacos tiene actividad hipnótica y ansiolítica a la vez.
1.- Hipnóticos y ansiolíticos
	Tabla de hipnóticos y ansiolíticos		
	Barbitúricos	Benzodiacepinas	Otros
	Tiopental	Diazepam	Buspirona
	fenobarbital	Clordiazepoxido	Zolpidem
	Pentobarbital	Lorazepam	
	Secobarbital	Alprazolam	
			
Son depresores del SNC, actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA.
Se clasifican por la duración de su acción:
 - acción larga o prolongada.
 - acción rápida o corta.
 - acción muy rápida o ultracorta.
Barbituricos
Producen según la dosis: sedación, hipnosis, coma y muerte.
Son potente inductores de las enzimas P-450 del hígado.
Crean tolerancia y dependencia física y psíquica.
Utilizados en anestesia y epilepsia.
Actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA.
Son los fármacos mas utilizados en el tratamiento de la ansiedad.
Utilizadas también en la epilepsia y en la inducción de la anestesia.
Benzodiacepinas
Pueden causar dependencia física y psíquica.
Amnesia anterógrada.
Efectos paradójicos.
El Flumazenilo es un antagonista que se usa en el tratamiento de la intoxicación por Benzodiacepinas y para revertir la sedación tras la anestesia.
No es benzodiacepina. 
Usado en el tratamiento de la ansiedad.
No induce sedación.
No causa dependencia.
Se tiene que administrar por un tiempo prolongado.
Buspirona
Son fármacos que disminuyen la percepción del dolor.
Actúan sobre los receptores Mu, Kappa y Delta del SNC.
Mimetizan la acción de las endorfinas y encefalinas.
Se clasifican en agonistas, antagonistas y agonistas-antagonistas mixtos.
2.- Opiáceos
Tiene efectos secundarios.
Producen adicción y tolerancia física y psíquica.
El fármaco prototipo es la morfina. Todos los demás tienen efectos similares.
Produce sedación, euforia y sensación de bienestar.
A altas dosis puede producir sueño profundo y coma.
Tiene acción antitusígena.
Agonistas
Potente inhibidor del dolor.
Puede producir nauseas.
Usados para revertir los efectos de un agonista.
Actúan sobre los receptores opioides.
La Noxalona es el fármaco mas usado.
Antagonistas
Actúan como agonistas o antagonistas según las circunstancias.
Ejemplo: Pentazocina.
Si se administra sola, tiene efectos similares a la morfina.
Si se administra con la morfina, reduce los efectos de esta.
Agonistas-antagonistas mixtos
En el cerebro parkinsoniano se ha perdido el equilibrio entre la excitación y la inhibición, porque hay menos neuronas dopaminérgicas.
El neurotransmisor dopamina tiene efectos inhibidores, y el neurotransmisor acetilcolina tiene efectos estimuladores.
3.- Antiparkinsonianos
Los fármacos Antiparkinsonianos tratan de reestablecer este equilibrio, utilizando agonistas de la dopamina, o administrando la propia dopamina, o bien utilizando inhibidores del receptor colinérgico de la acetilcolina:
1. Terapia con agonistas dopaminérgicos
2. Terapia de reemplazo con dopamina
3. Terapia anticolinérgica
Se puede sustituir la dopamina por estimulación con un agonista dopaminergico.
Bromocriptina y Pergolida son ejemplos de agonistas directos.
La Selegilina es un inhibidor de la MAO-B, y actua como agonista indirecto.
Agonistas Dopaminergicos
La dopamina no puede atravesar la BHE, por lo que se usa un fármaco precursor metabólico de la dopamina que si atraviese la BHE.
La Levodopa + Carbidopa son farmacos usados en el tratamiento del Parkinson.
Carbidopa: no atraviesa la BHE e inhibe a la dopamina descarboxilasa.
Dopamina
Administracion de antagonistas de receptores colinergicos.
Orfenadrina y bensatropina los mas usados.
Causan efectos secundarios como: sequedad de boca y mucosas, confusión y retención urinaria.	
Anticolinergicos.
También llamados antipsicóticos, antiesquizofrénicos o tranquilizantes mayores. 
No curan al paciente pero reducen la gravedad de los síntomas.
Afectan a muchos receptores.
Los efectos colaterales son los derivados de la acción sobre estos receptores.
Tienen efectos sedantes y reducen las reacciones a estímulos externos.
4.- Neurolepticos
Se clasifican en neurolépticos convencionales o “típicos” y en neurolépticos atípicos.
Los neurolépticos típicos se clasifican en neurolépticos de baja, media y alta potencia.
Ejemplos: Clorpromazina y el Haloperidol
Los neurolépticos atípicos, como la Clozapina, reducen tanto los síntomas positivos como negativos de la esquizofrenia, con muy pocos efectos colaterales extrapiramidales.
La Clozapina puede causar una agranulocitosis que puede ser mortal.
Los mas utilizados son los fármacos heterocíclicos.
Mejoran el estado de animo y facilitan el sueño.
Amitriptilina, Doxepina, Imipramina.
Potentes antagonistas colinergicos.
5.- Antidepresivos
Los Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) aumentan los niveles de la serotonina.
Por sus efectos secundarios solo se usan cuando los farmacos heterociclicos fallan.
Isocarboxazida, Nialamida, Fenelzina.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son de reciente introducción y de amplio uso.
No causan sedación, o efectos anticolinergicos.
Citalopram, Duloxetina, Dapoxetina Fluoxetina, Fluvoxamina.
Impiden la sensación al dolor.
Si llegan al torrente sanguíneo pueden producir toxicidad sistémica.
Deben aplicarse cantidades diluidas muy pequeñas.
Para reducir la absorción del anestésico, a veces los asociamos con adrenalina o noradrenalina.
6.- Anestesicos Locales
Efectos tóxicos:
Alergias.
Excitación del SNC: temblores, inquietud, convulsiones.
Depresión del SNC: depresión, parada respiratoria.
Toxicidad cardiovascular: Hipotensión y trastornos de la contractibilidad cardiaca.
La Bupivacaína se utiliza en el postoperatorio, traumatología y odontología. Es muy potente y de larga duración, pero puede producir cardiotoxicidad.
La Lidocaína, que aunque es un anestésico local y de los más utilizados, se usa también por vía IV como antiarrítmico.
La Cocaína es un anestésico local efectivo, aparte de una droga de abuso. Se encuentra en forma de polvo: hay que preparar una disolución cuando se va a utilizar.
La Procaína se usa en anestesia local en infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías menores y/o quemaduras, y anestesia espinal
Actúan en el SNC, por lo que el grado de anestesia alcanzado dependerá del la concentración del anestésico.
Se pueden aplicar vía intravenosa o como gases inhalados.
El Propofol, Etomidato y el Tiopental son de aplicación IV.
El Óxido Nitroso y el Isoflurano son anestésicos inhalatorios que se utilizan en la inducción y mantenimiento de la anestesia general.
7.- Anestésicos Generales