tercer parcial cuadros - lunatika

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Antipsicóticos típicos o 1ª generación: 
FCO MA EA 
Clorpromazina 
Haloperidol 
Droperidol (droga preanestésica) 
Tioridazina 
Trifluperazina 
Zuclopentixol 
 
De acción prolongada: 
Pimozida 
Fluspirinelo 
 
 
↑potencia = incisivos (d2): haloperidol, 
trifluperazina. 
 
↓potencia = Sedativos (α1, h1 y m1): 
clorpromazina y De transición (m1): 
tioridazina 
 
 
 Todos la misma eficacia para el 
tratamiento de los S(+) 
 ALTA potencia bloqueante de receptores 
D2 
 Alta incidencia de efectos 
extrapiramidales 
 Pobre eficacia para tto de los síntomas 
negativos 
 25-60% refractarios al tto 
Bloqueo de receptores: 
 D2 dopaminérgico 
(antipsicótico, antiemético / ea: SEP, 
hiperprolactinemia) 
 M1 colinérgicos 
(↓SEP / ea: ef atropínico) 
 1-adrenérgicos 
(ea: hipoTO y eyaculación retrógrada) 
 H1 Histaminérgicos 
(sedación / ea: Sedación, ↑peso) 
 Canales de Calcio 
(ea: prolonga QT) 
Por bloqueo D2 
SEP 
Tempranos ( 3 meses) 
 Distonías agudas (crisis oculogira, tortícolis) 
 Acatisia (agitación motora) 
 Parkinsonismo >frecuente. 
 Sme neuroléptico maligno (rigidez, hipertermia central, 
inestabilidad, sme confusional, ↑cpk) 
 Tardíos ( 3 meses) 
 Disquinesias tardías 
Endócrinos 
 Hiperprolactinemia 
 
Otros 
Cardiovasculares 
 Hipotensión ortostática (α1) 
 Arritmias y alteraciones del ECG, ↑QT (tioridazina y 
pimozida) 
Neuro 
 Sedación (h1) 
 Convulsiones 
Mtb 
 ↑peso (h1) 
Oftalmo 
 Visión borrosa (m1) 
 Retinopatía pigmentaria (tioridazina) 
Dermato 
 Rash 
Hemato 
 Agranulocitosis 
Autonómicos 
 Efecto atropínico: periférico (boca seca, visión borrosa, 
midriasis, constipación, retención urinaria, fiebre) y central 
(delirium) 
 Ef antiadrenérgico: hipoTO y eyaculación retrograda (α1) 
Farmacocinéticas: 
 Antiácidos y Anticolinérgicos: ↓Abs 
 Carbamazepina, Fenitoína, Fenobarbital y 
alcohol: ↑Mtb 
 Valproato, ATC, Fluoxetina, Paroxetina, 
Propanolol: ↓Mtb 
 
Farmacodinámicas: 
 Potencian EA de: Depresores SNC, 
Antidepresivos, Anticolinérgicos, 
Antiarrítmicos. 
 Potencian ef antiHTA de Clonidina y 
αmetildopa 
 
 
Precaución: Embarazo y lactancia FC 
A: Oral. pico en 2/4hs 
Via IM (droperidol, haloperidol, 
clorpromazina) >bd y pico en 30min. 
D: liposolubles. Atraviesan BHE, placenta 
y leche. 
M: hepático. Cyp2D6 (haloperidol y 
tioridazina) 
E: orina y bilis 
 
T ½: 20-40hs 
 
 
Antipsicóticos Atípicos o 2ª generación: 
FCO MA FC EA 
Clozapina Bloq 5-HT2a y D2 
Bloq potente α1, α2, H1, 5-HT2c, D4 
Bloq leve 5-HT1A, 5-HT3, D1, D2, M1 
A: oral 
D: uπ95 % 
M: 1er paso hepático 
E: orina (70%) y heces 
t ½: 12 hs. 
 Agranulocitosis (el más grave). 
No dosis dependiente.a 
 
 Convulsiones (1-2%). dosis 
dependiente 
 Sedación 
 ↑peso 
 HipoTO 
 Sialorrea 
 ↑transaminasas 
 Atropínicos (visión borrosa, 
midriasis, sequedad bucal, 
constipación) CI 
 Desórdenes mieloproliferativos 
 Antecedentes de agranulocitosis inducidas por clozapina 
 Coadministración de depresores de MO (carbamazepina) 
 Epilepsia 
Olanzapina . Bloq 5-HT2a > D2 
. Bloq D1, D4, 5/HT2c, α1, H1, M1 
. Agonista parcial de 5-HT1a 
 
A: vías IM y oral (BD : 60 %) 
D: uπ 93 % 
M: hepático 
E: orina (70%) y heces 
t ½: 31 hs. 
 ↑peso 
 Hirperglucemia 
 Cefaleas 
 ↑transaminasas 
Quetiapina . Bloq 5-HT2a > D2 
. Bloq potente α1, α2, H1 
 
A: BD oral es del 9 % 
D: uπ 83 % 
M: hepático 
E: orina (70%) y heces (20%) 
T ½: 4-12hs 
 Cefaleas 
 Atropínicos 
 HipoTO 
 Baja frecuencia de SEP 
Ziprasidona . Bloq 5-HT2a > D2 
. Bloq potente 5-HT1d, 5-HT2c, D1, D3 
. Bloq leve α1, α2, H1, M, opiáceos o BZ 
. Agonista parcial de 5-HT1a 
. Inhibidor de recaptación de 5-HT y NA 
(ef antidepresivo y ↓SEP) 
A: IM o VO (BD oral es del 60 %, aumenta con los alimentos) 
D: uπ 99 % 
M: hepático 
E: orina 
T ½: 7hs 
 Sedación persistente 
 Agitación 
 Cefaleas 
 HipoTO 
 Prolongación QT 
 ↑transaminasas 
 Baja frecuencia de SEP 
Risperidona . Es el más típico de los atípicos 
. Bloq >D2 y 5-HT2A 
. Bloquea α1, α2, H1, 5-HT2c 
. Baja afinidad por los receptores M 
A: IM o VO en comprimidos o solución 
(BD oral es del 60 %, aumenta con los alimentos) 
D: uπ 90% 
M: hepático (CYP 2D6), tiene metabolito activo. 
E: orina 
T ½: 3-16hs 
 SEP 
 Sedación persistente 
 Cefaleas 
 ↑peso 
 Hiperprolactinemia 
Paliperidona Mtb Activo de Risperidona 
Bloq. 5-HT2 y D2 
Bloq. leve H1, α1 y α2 
No une Rc. colinérgicos 
A: O, ↑ c/alim grasosos. BD 28% 
D: uπ 74% 
M: Hep. S/Cyp S/mtb Act 
E: Renal (60% s/Modif), Fecal 
 
T ½: 20hs 
 Hiperprolactinemia 
Asenapina Bloq 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT2a, 5-HT2c, 
D1, D2, D3, α1, α2a, α2b, α2c, H1 y H2 
A: Alimentos ↑clearance hepático. 
D: Uπ 95% 
T ½: 12hs 
 
 
Aripiprazol Agonista parcial D2 
Hiperdopaminergia: agonista 
Hipodopaminergica: antagonista 
A: BD oral es del 85-90 % 
D: uπ >99 % 
M: hepático 
E: orina 
t ½: 75 hs 
 Cefaleas 
 Insomnio 
 Sedación persistente 
 Ansiedad 
 Nauseas / Vómitos 
 ↑peso 
Sulpirida 
Amisulprida 
Bloq selectivo D2  ↑peso 
 
Características: 
Tienen la misma eficacia que los TIPICOS para el tratamiento de los S (+) y, mayor para los S (-) y 
cognitivos. 
BAJA potencia bloqueante de receptores D2, incorporan en su mecanismo el bloqueo 5-HT 2A 
SELECTIVIDAD LÍMBICA 
Baja incidencia de efectos extrapiramidales. Trastornos metabólicos. 
 
Efectos por receptor: 
5-HT1a: ↑ liberación de serotonina 
5-HT2a: ↓ S(-) y SEP, mejoría en funciones cognitivas. HipoTA, sedación, alteraciones eyaculatorias 
5-HT2c: ↑ peso, sedación, HipoTA, disfunción sexual. Atenúa el aumento de prolactina. 
α2: disfunción sexual. Posible efecto antidepresivo. 
 
SNC: 
 Riesgo de SEP (decreciente): 
risperidona, aripiprazol, ziprasidona, olanzapina, quetiapina y clozapina 
 Sedación (>clozapina) tolerancia con olanzapina y quetiapina. 
 Convulsiones (>clozapina) 
 Hipertermia benigna (clozapina) 
 Cefaleas (decreciente): aripiprazol, quetiapina, olanzapina y risperidona. 
 
Síntomas psiquiátricos: ↑síntomas obsesivos-compulsivos, ataques de pánico (olanzapina), 
ansiedad, agitación y nerviosismo (aripiprazol) 
 
Endocrinos y Mtb: 
 ↑peso (>frecuente) 
decreciente: clozapina, olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona, aripiprazol 
 Hiperprolactinemia: galactorrea, amenorrea, disfunción sexual. (paliperidona) 
 Alteración de la glucemia (olanzapina y clozapina) 
 ↑colesterol y triglicéridos (clozapina) 
 
Cardio: 
 Hipotensión (α1): clozapina, quetiapina, ziprasidona, risperidona, olanzapina 
 HTA (clozapina) 
 Arritmias (clozapina) 
 Prolongacion QT (ziprasidona) 
 
Anticolinergicos (clozapina) 
Hemato: Agranulocitosis, eosinofilia, leucocitosis, plaquetopenia y trombocitosis (clozapina) 
Digestivos: sialorrea, ↑transaminasas (clozapina), nauseas y vómitos (ziprasidona, aripiprazol) 
Genitourinarios: ↓deseo sexual, impotencia, eyaculación retrograda, anorgasmia. Incontinencia 
urinaria (clozapina, risperidona, olanzapina) 
Dermato: Rash (ziprasidona, risperidona) 
Antiparkinsonianos 
FCO MA FC EA 
Levodopa Transformada en dopamina ejerce su acción agonista 
sobre los receptores dopaminérgicos (D1 y D2) en el 
terminal postsináptico. 
 
Levodopa + inhibidor de la decarboxilasa de los L-
aminoácidos aromáticos. 
 
Periodo de máxima respuesta (“Luna de miel”): 2-5 
años 
 
A: Oral, BD 99% 
D: Pasa BHE x transporte activo P/aa neutros. 
M: Periférico y central por COMT y 
decarboxilasa de aa aromáticos 
T ½: 1-3hs 
 
. Anticolinérgicos: Enlentecen vaciado gástrico 
y ↑mtb levodopa (↓bd) 
. Carbidopa-Benserazida: Inh de 
decarboxilasa periférica: ↑acción central de 
levodopa por inh mtb periférico. 
Centrales: 
• Discinesias (coreicas y distónicas) 
• Fluctuaciones motoras: 
– Wearing-off (↓movilidad) 
– Fenómeno On-Off 
– Freezing (iniciar marcha) 
• Confusión y alucinaciones 
• Acatisia 
Periféricos: 
• Nauseas y vómitos 
• HipoTO 
• Constipación 
• Arritmias cardiacas• Incontinencia urinaria 
Inh de la MAO B Selegilina • Aumentan la Bd de dopamina 
• Bloquean la recaptación de dopamina 
• Uso en pacientes jóvenes c/formas leves o 
tempranas 
A: oral 
E: hepática 
T ½: 1,5h 
Insomnio, Disquinesias, Nauseas, Arritmias, 
Cefalea 
Rasagilina T ½: 1-3hs 
Agonistas Dopaminérgicos 
 
. Disminuyen las fluctuaciones 
motoras y reducen las dosis de 
levodopa. 
. Monoterapia temprana o 
combinada avanzada. 
Ergolínicos: 
. Bromocriptina (Ag D2 y D3 leve, Antagonista D1) 
. Cabergolina (no usar) 
. Lisuride 
A: oral 
M: hepático 
E: bilis 
T ½: 4-6hs 
• Profunda hipotensión, nauseas, fatigas 
iniciales 
• Eritromialgia y edema, vasoconstricción, 
fibrosis pulmonar 
• Enfermedad valvular con uso prolongado 
. Apomorfina (D1 y D2) 30min 
. Pramipexol (D2, D3 y D4) 8-14hs 
. Ropirinol (D2 y D3) 3-6hs 
A: Oral. Parches como rescate, IV o SC 
(apomorfina) 
M: hepático (ropirinol) 
E: orina (pramipexol s/mtb) 
• Crisis repentinas de sueño 
• Alucinaciones, confusión 
• HipoTO 
• Prolonga QT (apomorfina) 
Inh de la COMT 
 
. ↓ea motores 
. terapia avanzada 
Tolcapone 
(fuera) 
• Duración de acción prolongada 
• La administración es de dos a tres veces en el día 
• Inhibición central y periférica 
T ½: 2,4hs 
Hepatotóxico! 
Disquinesias, gastrointestinales, 
decoloración de la orina 
Entacapone • Duración de acción Breve 
• Se administra con cada dosis de levodopa y 
carbidopa 
• Inhibición periférica 
Disquinesias, gastrointestinales, 
decoloración de la orina 
Antagonistas de Rc muscarínicos Trihexifenidilo 
Biperideno 
Benztropina 
• Limitado al tto del temblor o monoterapia en 
jóvenes. Evitar en gerontes! 
• Antagonista M1 
A: oral 
T ½: 10-12hs 
Ciclopejia, constipación, retención urinaria, 
confusión, delirio, somnolencia y 
alucinaciones. 
Amantadina 
 
• Facilita liberación e inhibe recaptación de 
dopamina 
• Leve efecto anticolinérgico 
• Bloq rc. de NMDA 
A: Oral 
E: renal 
T ½: 9-13hs 
Alucinaciones, confusión, insomnio, mareos, 
letargia y somnolencia. 
Antidepresivos 
Inhiben recaptadores y bloquea receptores 
FCO MA FC EA INTERACCION I/CI INTOXI 
ATC 
 
Terciarias (>5-
HT): 
. Clomipramina 
(32hs, 70mtb) 
. Imipramina 
(12hs, 30mtb) 
. Amitriptilina 
(16hs, 30mtb) 
 
Secundarias 
(>NA): 
. Desipramina 
(30hs) 
. Nortriptilina 
(30hs) 
. Bloq recapt presináptica 
de aminas (5-HT y NA) 
↑ bd en la biofase. 
Se estimulan los autoRc 
inhibitorios. 
Acoplados a prot Gi, 
inhiben la AC y ↓AMPc 
(inh las hidroxilasas que 
intervienen en la S´). 
La frecuencia de descarga 
y recambio neuronal 
vuelve o excede los 
niveles basales. 
 
. Bloqueo Rc: α, M1, H1 y 
D2 
 
Latencia 2 a 3 semanas 
 A: O. ↓Bd x 1°paso 
Hep. 
D: placenta y leche, 
↑Uπ (80-95%) 
M: F1: Desmetilación 
e hidroxilación 
F2: Glucuronidación 
E: Renal 
 SNC: Sedativos, hipnóticos, 
insomnio, temblor, SEP (acatisia, 
distonía, disquinesia, 
parkinsonismo) 
 Psiquiátricos: switch maníaco, 
psicosis, confusión, delirio. 
 Cardio: Hipot ortostática, 
taquicardia sinusal, prolonga PR 
y QT. 
 Disf(x) sexual, retención urinaria. 
 Digestivo: Sequedad bucal, gusto 
acido o metálico, ardor epigast, 
constipación, nauseas, vómitos. 
 Oftalmo: visión borrosa, ↑PIC 
 Mtb: ↑peso 
 Endocrino: hiperprolactinemia 
 Dermato: fotosensibilidad, 
erupciones, prurito, sudor facial 
 Hemato: leucopenia, 
leucocitosis, eosinofilia, 
agranulocitosis. 
. ↑Mtb: Alcohol (crónico), Bzd, 
Carbamazepina, Barbitúricos, 
Rifampicina, Tbq. 
 
. ↓Mtb: Alcohol (agudo); Antipsicóticos; 
Bupropion; Isoniasida, ISRS, Ketoconazol, 
Quinidina, Ritonavir. 
 
. fenotiazinas o antiparkinsonianos = 
↑act antimuscarínica (alt en memoria, 
glaucoma, íleo paralitico, constipación, 
boca seca y ret. urinaria) 
. AntiHTA = ↑HipoTA 
CI: IAM, bloqueo de rama, 
Sme confusional, HSS 
grave, uso con depresores 
cardiacos (Quinidina). 
Embarazo, Lactancia 
 
Precaución: Arritmia, ICC 
leve, HipoTA, Hipertrofia 
prostática, IR, IHep, 
Glaucoma, Epilepsia. 
 
Por su elevada uπ la 
diuresis forzada y diálisis 
NO son efectivas. 
Taquicardia sinusal, 
ventricular y fibrilación 
vent. 
 
Excitación, convulsiones 
tónico-clónicas, 
mioclonías, distonías, 
depresión respi, coma, 
 
Retención urinaria, 
midriasis, hipertermia, 
íleo paralítico. 
 
 
Trazodona Inh. leve de recap 5-HT y 
Bloqueo débil de Rc 5-HT2 
Bloqueo débil de H1 y α2 
A: Oral, BD 65%- 
D: Uπ 96% 
M: Hep. Cyp2D6. 
Mtb activo de Simil 
Accion 
E: Renal (75%), 
Heces. V/2 6-11hs 
Sedación 
Mareo 
HipoTA 
Nauseas 
Vómitos 
Priapismo 
Inh. Mtb de Fenitoína y carbamazepina. 
Asociación c/ IMAO: Sme 
Serotoninérgico 
 
Mas Grave si se combina con Alcohol, 
BZD y Barbitúricos 
CI: HSS 
Precaución: AntiHTA, 
Embarazo, Lactancia, >65a, 
IR, IHep. 
 
 
 
FCO MA FC EA INTERACCION I/CI 
Citalopram 
35hs 
Escitalopram 
32hs 
Fluoxetina 
72hs 
Fluvoxamina 
15hs 
Paroxetina 
20hs 
Sertralina 
25hs 
 
Inh. recap 5-HT, ↑nt de 
serotonérgica y prolongan el 
tiempo de acción. 
Desensibilización de autoRc, 
↑firing neuronal o descarga. 
 
No bloq Rc ni recap de NA 
(menos ea) 
 
 
 
 
 
A: Oral. Abs buena y lenta (90%) 
D: ↑uπ 
M: Hep, Mtb x Cyp2D6. 
Paroxetina y fluoxetina pueden inh 
su propio mtb. 
Citalopram no inhiben CYP2D6. 
E: Renal 
 Gi: Nauseas, vómitos, diarrea, 
constipación, alter de peso. 
 Hemato: Hemorragias (>equimosis, 
púrpura y epistaxis) ↑ con aac o aco. 
 Neuro: Sedación, letargo y fatiga. 
Insomnio, SEP. Cefaleas. 
 Psiqui: Ansiedad, nerviosismo, switch 
maniaco. 
 Disfunción sexual 
 Caídas y fracturas. 
 Sme. Serotonérgico central (dolor abd, 
diarrea, sudoración, fiebre, taquicardia, 
hta, delirium, shock cardio, muerte) 
 Sme de discontinuación (mareos, nauseas, 
vómitos, fatiga, letargia, gripe) 
 Fluoxetina + ritonavir: ↑[]recíproco 
 Fluox y Fluvoxa ↓mtb de warfarina 
 ISRS + AINE: efecto sinérgico. 
 ISRS + antipsicóticos: 
↑[]antipsicóticos, empeoran SEP. 
 + IMAO o ATC> Sme serotoneérgico 
 Inh el mtb de opiáceos, b-bloq y 
bloqueantes de canales de calcio. 
Precaución: Embarazo 
(Evaluar riesgo/benef, 
evitar paroxetin a) 
Lactancia (Evitar 
citalopram y escitalopram) 
Niños: Aumentar dosis 
(>mtb) 
Ancianos: Disminuir dosis 
Atomoxetina 
Inh. potente y selectiva del 
recaptador presináptico de NA. 
 
 
A: O, BD 63% 
D: Uπ 98% 
M: Hep por Cyp2D6. Un Mtb activo 
y uno Inact. 
E: x glucuronización, vía Renal 
(80%) y heces (17%). 
 
T ½: 5hs en MTB normal y 40hs en 
Lentos 
Niños: Agresión, Irritabilidad, Vómito, 
Dispepsia, Fatiga, ↓Apetito, Mareo, Cambio 
en ánimos. 
 
Adultos: Insomnio, Dolor Precordial, 
Palpitaciones, Retención Urinaria, Xerostomía, 
Constipación, Nauseas, Mareo, ↓Peso. 
C/inh del Cyp2D6 (fluoxetina): ↑[] I: para TDAH, no como 
antidepresivo. 
CI: HSS al fco. 
Reboxetina ↑[] en biofase 
 
 
A: Oral, BD 90% 
D: Uπ 97%. Nivel Estable en 5d 
M: Hepático Cyp 3A4 S/mtb Activo 
E: Renal (78%) Heces. 
 
T ½: 13hs 
Xerostomía, Constipación, Sudor, Taquicardia, 
Vértigo, Retención Urinaria, Impotencia (Dosis 
Dep) 
 I: en depresión, latencia de 
2-3 semanas. 
CI: HSS al fco. 
Venlafaxina Inhibidor de Recaptación de 5-
HT, NA y DA, dosis dep: 
. <150: 5-HT 
. 150-300: 5-HT +NA 
. >300: DA 
No tiene afinidad sobre Rc H, 
M y α. 
A: O. Retrasa c/ Alimentos 
D: Uπ 30% 
M: Hepático 
E: Renal 87%. 
 
T ½: 5hs y 11hs (mtb) 
HTA, nauseas, anorexia, sedación, 
xerostolmía, mareos, constipación, inquietud, 
fatiga, sudoración, visión borrosa, cefaleas y 
disf(x) sexual. 
ATENCION A TA en Ptes c/dosis >200mg/d 
 
Desvenlafaxina Simil Venlafaxina A: O 
D: Uπ 30% 
M: Hep. Cyp 3A4. 
E: 45% s/Mtb, 19% Glucuronizado, 
5% Oxidado via renal. 
T ½: 9-15hs 
 
Milnacipram Inh. recapt 5-HT y NA 
equipotente. 
Bloquea Rc 5-HT2. 
No bloq. Rc H,M y α 
A: Oral 
D: ↓Uπ 
M: Glucuronización 
E: renal 
T ½: 8hs 
Vértigo, Sudoración, Ansiedad, Sofocos, 
Disuria, Nauseas, Vómitos, Palpitaciones, 
Xerostomía. 
 CI: 
adrenalina o NA: HTAy 
arritmias 
clonidina: ↓ef antiHTA 
Duloxetina Inh. recap NA y 5-HT y 
debilmente DA 
A: Oral 
D: ↑uπ. Bhe y placenta. 
M: Hep oxidación y 
glucuronidación. 
E: renal 
T ½: 12hs 
 No asociarlos con pro-serotonergicos 
(ATC, ISRS, venlafaxina, milnacipram, 
tramadol y litio): ↑Sme serotonérgico. 
TBQ: ↓[] 
 
Bupropión Inh. recap de catecolaminas 
(NA/DA) 
 
Se usa para el tratamiento del 
tabaquismo 
A: O, Bd 50% ↑c/alimentos 
D: Uπ 84% 
M: Hep. 
Inh Cyp2D6 
E: Renal (87%) y heces. 
T ½: 15hs 
Insomnio, xerostomía, inquietud, nauseas, 
vomitos. 
Riesgo de convulsiones (>450 mg / día) 
No anticolinergicos: no produce sueño, ni 
efectos adversos sexuales, ni 
aumento de peso 
- cardiovasculares 
 Inhibe mtb de warfarina 
 Carbamazepina y Fenitoína ↓[] 
 Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y 
sertralina ↑[] 
 
CI: con clozapina o atc, por 
causar convulsiones. 
 
Bloquean Receptores 
FCO MA FC EA INTER 
Mirtazapina . Bloq Rc α2 inhibitorios presinápticos (↑NA) 
. Bloq Rc 5-HT2 y 5-HT3 
. Tb H1, muscarínicos y α1 periféricos. 
A: O. BD 80% baja Interacción c/ Alim. 
D: Uπ 85% 
M: Hepático (cyp) 
E: Renal (75%) y Heces. 
T ½: 20-40hs 
Somnolencia y sedación 
↑apetito y peso 
Sindrome gripal (suspender por rx de 
agranulocitosis) 
. Bzd potencian depresión del SNC 
. Carbamazapina o Fenitoína ↓[] 
. Fluvoxamina ↑[] 
Mianserina . Bloq Rc presinápticos α2 (↑NA) 
Inh. recaptación de NA 
. Bloq. Rc 5-HT2 
. Tb H1, α1 y M1 (débil) 
A: O, BD 30% 
D: Uπ 95 
M: Hep. Desmetil, Oxida y Hidroxila 
E: Renal (80%) y heces. 
T ½: 20-60hs 
Sedación (↓ c/tto prolongado) 
Convulsiones 
↑peso 
Neutropenia 
Manía 
Sme gripales suspender el tto 
Precaución en IHep, IR, ancianos, embarazo, lactancia, 
epilepsia. 
Agomelatina . Agonista melatonérgicos MT1 y MT2 (antagonista 
de 5-HT2c) 
. Sin acción sobre otros receptores 
A: O. BD<5% 
D: Uπ 95% 
M: Hep. (cyp) 
E: Renal (80%) 
V/2 1-2hs 
Somnolencia diurna 
Mareo 
Nasofaringitis 
Gripe 
Hepatitis tóxica 
Inh Cyp 1A2 (fluvoxamina, paroxetina, aco): inh mtb 
 
Tbq o inductores de Cyp1A2 (Omeoprazol): 
necesitan>Dosis 
 
 
 
 
Estimulante Recaptación 
Tianeptina ↑ recaptación 5-HT sin modif. otros 
NT 
A: Oral 
D: Uπ 95% 
M: Hep s/cyp 
E: Renal. 
T ½: 2hs, mtb 7hs 
Epigastralgias, Xerostomía, Anorexia, Nauseas, Vómitos, 
Constipación, Dolor Precordial, Mialgias 
(En intoxicación se induce la diuresis con sustancias 
alcalinas) 
CI: IMAO, Embarazo, Lactancia, HSS 
I: Depresión c/o s/ansiedad, depresión en periodos de abstinencia en 
alcohólicos. 
 
Inhibidores de la MAO (IMAO) 
. Moclobemida (MAO A - 
retirado) 0,5-3,5hs 
. Selegillina (MAO B) 
. Tranilcipromina (no Selectivo) 2-
3hs 
Inh MAO: ↓catabolismo de aminas, ↑Bd en biofase 
(↑acción inhibitoria y ↓recambio) 
A: Oral BD 80% (90% no select). Abs 
lenta c/alim y antiAc. 
D: BHE y Leche. Uπ Variable 
M: Hep. Cyp 2C19 
E: Biliar y levemente por orina. 
Cefaleas, Insomnio, HipoTA Ortostática, Δsexuales, Edema, 
↑Peso 
 
Intoxicación: 1-6hs post. (agitación, coma, hipertermia, hta, 
taquipnea, midriasis, hiperreflexia) 
Tto: Acidificación de Orina y Diálisis 
 
Estabilizadores del Animo - LITIO 
MA FC EA 
 
I/CI 
Acción sobre sistema traducción de 
señales. 
Inhibe las enzimas inositol 
monofosfatasa y adenilatociclasa 
(por esta disminuye AMPc) 
 
Incrementa la NT 5-HT y NA, 
disminuye la NT dopaminérgica. 
A: O, BD 95-100% 
D: S/Uπ. BHE, placenta y leche. 
M: S/Mtb por ser ion 
E: Renal (Filtrado 95%), Heces, 
Sudor (5%). Reabs. por el 
transportador de Na. 
 
T ½: 20-24hs 
Crónico: 48 a 96hs 
Ancianos: 36hs 
 
↓índice terapéutico 
 
La dosis se calcula en base a la 
Litemia y se modifica en base al 
Cl de Cr 
Tempranos: 
Nauseas, Vómitos, Diarreas, Temblor 
 
Tardíos: 
 Cardio: arritmias, aplanamiento onda T 
 SNC: temblor postural, fatiga y debilidad 
muscular. HtEndocraneana benigna, 
estupor, convulsiones, coma. 
 Cognitivos: Embotamiento, alteración en 
memoria, bradipsiquia. 
 Dermato: Rash, acné y psoriasis. 
 Endócrinos: ↑TSH, hipotiroidismo y 
bocio. 
 Mtb: ↑ peso 
 Hemato: Leucocitosis con neutrofilia y 
trombocitosis. 
 Oftalmo: ↓acomodación, xerostomía y 
fotofobia 
 Renal: poliuria, polidipsia 
 
TERATOGÉNICO 
Malformación de Ebstein 
↑ Litio: AINES, Atb (tetraciclinas, metronidazol, 
ampicilina), Diuréticos (tiazidas, furosemida), 
IECA, ARAII, βBloq, Antidepresivos. 
 
↓Litio: Diuréticos (acetazolamida y osmóticos), 
Metilxantinas (cafeína, teofilina), Alcalinizantes 
de orina (aumentan excreción) 
 
 Antipsicóticos: ↑ riesgo de Sme neuroléptico 
maligno y neurotoxicidad (haloperidol, 
risperidona, clozapina) 
 Antidepresivos: ↑Bd 5-HT y riesgo de 
neurotoxicidad. 
Carbamazepina: ↑ rx disf(x) tiroidea. 
Ac. Valproico:↑ Temblor 
 Diazepam: hipotermia 
 Antiarritmicos (Quinidina, Digoxina) ↑ Cardio 
y NeuroTx 
 AntiHTA: cariotx 
 Antimigrañosos: riesgo serotonérgico. 
I: Trastorno Bipolar, Depresión 
Unipolar Resistente. 
 
CI: 
Absolutas 
- DBT descompensada 
- Leucemia 
- IC, IAM reciente, Enf del NS 
- Insuficiencia Renal 
- Deshidratación severa 
- Embarazo (Malformación de Epstein) 
 
Intoxicación: 
 Triada (temblor, disartria y ataxia) 
 Leve: Gi + triada 
 Moderada: + delirium, estupor, 
fasciculaciones, mov. clónicos y 
corea, arritmias, hipota. 
 Grave: convulsiones, oliguria o ir 
aguda, coma, muerte. 
 
 
Antidemenciales 
GRUPO FCO MA FC EA INTER 
Anticolinesterásicos Donepezilo Inh. rev y sel de acetilcolinesterasa. 
Efecto ↓ C/ ↓ Neuronas 
A: O, BD 100 
D: Uπ 96% 
M: Hep 
E: orina 
T ½: 70hs 
Nauseas, vómitos, diarrea, insomnio, cefaleas, 
calambres. 
Bradicardia, ↑EPOC, ↑obstrucción urinaria. 
Intoxicación 
 Potencia relajantes 
musculares de succinilcolina 
 Anticolinérgicos ↓efecto 
 B bloq ↑bradicardia 
 Inh de cyp: ↑[] (rivastigmina 
no) 
Rivastigmina Inh. pseudoIrrev la acetilcolinesterasa y 
butirilcolinesterasa 
A: oral, parche 
transdérmico. 
D: uπ 40% 
E: renal 
T ½: 1,5hs 
Nauseas, vómitos, anorexia, diarrea, ↓peso. 
Galantamina Inh. compet y rev a acetilcolinesterasa. 
Modula alostérica Rc nicotínico 
A: oral 
D: uπ 18% 
M: hepático 
E: V/2 7hs 
Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, vértigo, 
sincope. 
Antagonistas Rc. 
NMDA 
Memantina ↑tóxico: Bloq rc NMDA no compet e inh acción 
excitotóxica del glutamato. Bloq activación patológica. 
↓glutamato: mejora la nt como agonista AMPA (↑Na y 
K) 
A: oral 
D: uπ 45% 
T ½: 60-80hs 
Sedación, confusión, insomnio, mareos, vértigo, 
fatiga, tos, dolor de espalda, cefaleas, constipación. 
 ↑ ef dopaminergicos y 
anticolinergicos 
 ↓ ef antipsicoticos y 
barbitúricos. 
 No usar con amantadina. 
 Alcalinizan orina: ↓Cl o ↑[] y 
ea. 
 
Psicoestimulantes 
Anfetamínicos Anfetaminas 
T ½: 9-11hs 
↑ [] de DA, NA y 5-HT en brecha (+liberación, inh recap, +Rc) 
Uso en TDAH y narcolepsia. 
A: oral 
M: hepático 
E: renal 
Xerostomía, ↓apetito, dolor abd, nauseas, 
↓peso, diarrea. 
Cefaleas, insomnio, nerviosismo, mareos. 
HTA y taquicardia. 
Urticaria, rash. 
Disf sexual. 
Cafeína: ↑ef 
Antag con bzd y 
antiH 
Metilfenidato 
T ½: 3hs 
Libera catecolaminas presinápticas (↑DA y NA) 
Inh débil de recapt de catecolaminas. 
Uso en TDAH y narcolepsia. 
No 
Anfetamínicos 
Modafinilo 
Agonismo en rc α1 
↓Liberación GABA 
Uso en narcolepsia, somnolencia diurna y fatiga por esclerosis múltiple. 
No presentan rebote de hiperinsomnia, tolerancia, abuso o síntomas 
simpaticomiméticos (≠anfeta) 
A: oral 
M: hepático 
E: hep y 
renal 
T ½: 12-
15hs 
Nauseas, xerostomía, ↓apetito, diarrea. 
Cefaleas, insomnio, nerviosismo, mareos. 
HTA, dolor torácico, palpitaciones. 
Rash. 
↑enz hepáticas. 
cyp3a4 = mtb 
Armodafinilo 
 
 
Hipnóticos y ansiolíticos 
Benzodiacepinas 
FCO MA FC EA Interaccion 
Clonazepam 
0,25 Actúan sobre rc GABA-A con subunidad y: 
. ↑afinidad del GABA por su receptor 
. ↑frecuencia de apertura del Canal de Cl (no modifica 
conductancia ni tiempo) 
 
Ansiolíticos (Sistema límbico)Sedantes/amnésicos (Hipocampo) 
Hipnóticos (Formación reticular) 
Anticonvulsivantes (Corteza) 
Miorrelajantes (Médula espinal) 
A: O, Subling. 
V/2 Prolongada 
(>24hs) 
Más frecuentes: 
 Somnolencia diurna (> frecuente) 
 Sedación, fatiga, vértigo, cefaleas. 
 Alt motoras (incoordinación motora, 
relajación extrema) 
 Alt cognitivas (confusión, desorientación) 
 
Son menos frecuentes: 
 Efecto paradojal (ansiedad, irritabilidad, 
inquietud, euforia) 
 ↑peso 
 Trast digestivos 
 Trast menstruales 
 Rash cutáneo. 
 Embriotoxicidad (paladar hendido, usar 
después del 1T) 
 Amnesia anterógrada transitoria 
 
CI: 
Absolutas 
 Miastenia gravis 
 Apnea del sueño 
 Hipersensibilidad 
Relativas 
 EPOC 
 Antec. de alcoholismo o 
drogadependencia 
 Insuficiencia hepática 
 Algunos cuadros depresivos. 
. No son letales a menos que se combinen con otros 
depresores del SNC (Alcohol, Barbitúricos) 
. Sobreingesta de BZD únicamente: Inductoras de sueño 
prolongado 
 
. Ante necesidad de Antagonista: Flumazenil 
 
. Antiácidos c/aluminio:↓Abs (retarda vaciamiento gástrico) 
. IMAO, Anticonceptivos, Cimetidina, Propoxifeno: ↑t ½ 
. Carbamazepina, Fenitoína, Fenobarbital: ↓t ½ 
. Inh de cyp3A4 (Claritromicina): Inh. MTB de BZD 
Alprazolam 
0, 5 
A: O, Subling 
V/2 Intermedia 
(12-24hs) 
Lorazepam 
1 
A: O, Subling, IM, 
IV. 
M: s/ F1 
V/2 Intermedia 
Bromazepam 
3 
A: O. 
V/2 Intermedia 
Diazepam 
5 
FC común 
A: 
Oral: todas 
Sublingual: clona, alpra, lora 
IM: mida y lora 
IV: mida (preanestésica), lora y diaze (convulsiones) 
 
D: ↑Uπ: dificulta extracción por diálisis o diuresis 
forzada. Pasan leche materna. 
 
M: F1: Microsomal (desmetila e hidroxila) 
F2: Conjugación c/ac glucurónico 
Oxa y lora sin F1. 
 
E: filtración glomerular. 
A: O, IV. 
V/2 Prolongada 
Midazolam 
7 
A: O, IM, IV. 
V/2 Ultracorta 
(<6hs) 
Oxazepam 
15 
A: O. 
M: s/ F1 
V/2 Corta (6-12hs) 
Triazolam 
0,25 
A: O. 
V/2 Ultracorta 
 
Flumazenil Antagonista competitivo específico de BZD, 
actúa en el sitio específico de acción en rc. 
GABA-A. 
(No antagoniza barbitúricos ni alcohol) 
A: IV 
D: Atraviesa BHE 
M: Hep 
E: Mtb Hep 
VD cutánea, sudoración, HipoTA 
Nauseas, Vómitos 
Vértigo, Cefalea, Agitación, Precipita ataques de Pánico, Ansiedad. 
 
CI: HSS, Intox por ATC 
No BenzodiazepÍnicos 
Ansiolíticos 
FCO MA FC EA INTER 
Zolpidem . Tto insomnio a corto plazo 
. Une a Rc BZ1: ↓latencia sueño y nro 
despertares. ↑tiempo de sueño. 
. Acorta inicio REM y prolonga estadio 3-4 
. ↓mejor alteración estructural del sueño 
A: O, ↓c/ Alimentos. BD 
70% 
D: Bajo paso a Leche 
M: Oxidacion Hep S/ mtb 
Activo 
V/2 1.5-4.5 hs (Ultracorta) 
Δ Gi, Resaca matinal, sequedad de boca y leve trastorno 
amnésico. 
Potencia Alcohol y otros depresores SNC 
 
Inh. Cyp3A4 (Amiodarona, Ciclosporina, 
Claritromicina, Diclofenac): ↑Efectos 
 
Induct. Cyp3A4 (Carbamazepina, Efavirenz, 
Fenitoína, Fenobarbital): ↓Efectos 
Zopiclona . Se une a sitio de unión de BZD en GABA A 
provocando cambios en la afinidad. 
. ↓latencia y nro de despertares y mejora 
duración y calidad. 
. Demora el primer REM s/afectar su duración y 
↑No REM (prolonga 3-4) 
A: O, BD 80% 
D: ↑[]Saliva, Pasa Leche 
Materna 
M: Hep. 
E: Renal. Cyp 
v/2 3.5-6.5 hs 
Sabor metálico, ΔGi, Δmemoria, resaca. 
 
Eszopiclona Interactúa c/rc GABA-A c/efectos simil Zopiclona A: O, BD 80%, ↑grasos 
retrasan 2hs 
M: Hep. 
E: Renal. Cyp 
V/2 6hs 
Sedación, Mareos, Gusto desagradable, xerostomía, 
cefaleas, dificultad de concentración. 
Zaleplón . Cuando el paciente quiere iniciar descanso, 
también en sueño fragmentado. 
. Agonista rc BZ1. 
. ↓latencia sueño, SIN ↑tiempo total ni ↓nro 
despertares. 
A: O, DB 30%. Enlentece 
c/alimentos 
D: Uπ 60% 
M: Hep. Cyp 
E: Renal (71%) y Heces 
(17%). 
 v/2 1hs 
ΔGI, Xerostomía, Leve deterioro de memoria. 
↓Resaca matinal 
 
Hipnóticos 
Buspirona . Agonista parcial de Rc 5-HT1A: 
presinápticos (↓firing neuronal y ↓S! 5-HT) 
postsinápticos (Antagonista en exceso f(x) de 5-HT y agonista en falta 5-HT) 
. 1-PP (mtb activo): bloq rc α2 y ↑frecuencia de descarga. 
A: O, BD 90%. Retraso c/alimento 
D: Uπ 86% 
M: Hep. Cyp3A4 
E: Renal, Heces y Leche Materna. 
v/2 1-10hs 
Vértigo, Cefalea, Nausea, Nerviosismo, Agitación, Xerostomía y Constipación 
 
CI: HSS 
Precaución: c/IMAO (riesgo de HTA) 
 
 
Antiepilépticos Clásicos 
1ra Generacion 
FCO MA FC EA INTERACCION I/CI 
Primidona 
Fenobarbital 
. Modula nt gabaérgica: 
Se une a GABA-A: ↑afinidad de GABA 
por su sitio de unión y el tiempo de 
apertura del canal de Cl. 
Aun en ausencia de GABA endógeno 
(≠bzd) 
. Sedante, Hipnótico, Anestésico, 
Anticonvulsivo 
A: O. Retrasa x alimentos 
D: Uπ 40-51% 
M: Primidona a fenobarbital y 
feniletilmalonamida. 
E: 25% renal, 75% Mtb 
 Somnolencia inicial. 
 ↑dosis: depresión del SNC, sedación, incapacidad 
de concentración, ataxia. 
 Dosis crónicas: alt cognitivas y retraso psicomotor. 
 Ancianos, niños, pac c/daño cerebral: disforia 
paradójica, hiperactividad y alt cognitivas. 
 Rash morbiliforme. 
 Intoxicación aguda (↓rango terapéutico) 
. Opiáceos, BZD y Alcohol potencia el riesgo 
de depresión respiratoria (x Pot. efectos 
depresores SNC) 
. Valproato inh mtb 
CI: Embarazo 
y Lactancia 
Fenitoína 
(Difenil-
hidantoína) 
. Se une a canal de Na volt dep. 
prolongando periodo de inactivación y 
bloq. descargas de alta frec. 
. A ↑[] inh entrada de Ca 
A: O, ↑c/alimentos. IV puede 
precip (Infusión lenta) 
D: Uπ >90%. []Cerebral = 
Plasm, Leche 25-50% Plasm 
E: Hidroxilación hepática, 
Satura >10mg/L 
 >20mg/L: nistagmo, ataxia, disartria, nauseas y 
vomitas, visión borrosa, diplopía, somnolencia, 
encefalopatía, convulsiones, coma. 
 Crónico: hiperplasia gingival. 
 Hiperglucemia y glucosuria. Osteomalacia con 
hipocalcemia. 
 Exantema, ↑transaminasas, hepatitis, dermatitis 
exfoliante, anemia megaloblástica. 
 Intoxicación. 
 ↓[] Otros antiepil (inh enz) 
 ↑mtb de aco, anticoncep. 
 ↑[] fenitoína: Topiramato, Felbamato, 
cimetidina, omeprazol. Alcohol agudo. 
 ↓[] Fenitoína: Vigabatrina, 
Carbamazepina (↓ o ↑), Rifampicina, 
Ac. Fólico. Alcohol crónico. 
CI: Embarazo 
y Lactancia 
Etosuximida . Inhibe corriente T de Ca en neuronas 
talámicas 
A: O 
D: No une π 
E: Hep (80%) } 
V/2 40-50hs 
 Δ Gi, SNC (sedación, euforia, mareos, cefaleas) 
 Disquenesias y alt psiquiátricas 
 Intoxicación 
. ↓[]: x carbamazepina, fenitoína, 
fenobarbital 
. ↑[]: x Valtroato 
. Alcohol y otros depresores SNC ↑ef 
sedantes 
I: Crisis de 
Ausencias 
 
 
2da generación 
Ac. Valproico 
(valproato) 
. Prolonga el tiempo de 
inactivación de canales Na volt 
dep 
. Reduce las corrientes T de Ca 
. ↑S! GABA e inh su 
degradación. 
A: O, forma sódica o acida. 
D: Uπ 90% (ppalmente 
album). Pasa BHE, Placenta 
M: Hep (95%) 
E: Renal (5%) 
 Gi, temblor postural, cefalea, Nistagmo, 
vértigo, diplopía, parkinsonismo, 
encefalopatía. 
 ↑transaminasas, fallo hepático, pancreatitis 
 Alopecia y exantemas cutáneos. 
 Hiponatremia. 
 I: Convulsiones tónicos-clónicas, crisis 
de ausencia 
Precaución: Embarazo (alter 
craneofaciales, sme fetal x valproato, 
hemorragias maternas) 
Carbamazepina Une a subunidad α de canales 
Na volt dep prolongando su 
inactivación. 
A: O (lenta y errática) Adm 
c/alim. BD 75-85% 
D: Uπ 75% 
M: Hep 
E: Renal 
 
V/2 18-55hs (admin aguda), 5-
26hs (tto crónico) -> x 
Autoinducción 
Neuro: mareos, sedación, vértigo, ataxia, cefalea 
y temblor 
Digestivos: nauseas, vomitos, xerostomía, 
constipación. 
Oftalmo: diplopía, visión borrosa, nistagmus. 
Exantemas, bradicardia sinusal, agranulocitosis, 
anemia aplasica, 
 
Rash eritematoso, alt.hematológicas, hepatitis, 
LES-like 
 
Sme Fetal por Carbamazepina: Malformaciones 
Craneofaciales (paladar Hendido) Microcefalia e 
Hipoplasia Ungeal 
. ↓[] de valproato, tiagabina, 
topiramato, anticoncep. 
. ↑ o ↓efectos de Fenitoína 
. Fenitoína, fenobarbital y 
primidona↓[] de 
carbamazepina. 
CI: 
. Enfermedad Hepática 
Cardiovascular 
Hematológica 
. HSS a Tricíclicos 
. Embarazo (1°trim: Espina bífida; 2° y 
3° trim: Retraso en crec IU, 
Hemorragia Feta) 
 
Nuevos Antiepilépticos 
FCO MA FC EA INTERACCION I/CI 
Oxcarbazepina . Se mtb a licarbazepina (Eslicarbazepina forma act) 
. Bloq canal Na volt dep 
. No provoca neuro ni cardotoxicidad! (≠carba) 
A: O, No Modif x Alim 
E: Renal 80%. 
 
V/2 2hs y Mtb 9hs 
Cansancio, Somnolencia, Cefalea, Mareos, Ataxia, 
Temblores, Nauseas, Vómitos, Hiponatremia (> 
que carba) 
↓[] de Anticonc x induc Cyp CI: Embarazo, 
Lactancia 
Lamotrigina . Se une a canal de Na volt dep 
. Inh liberación Glutamato 
. Bloq rc 5-HT3 (antidepresivo) 
A: O, BD 98% 
M: Glucuronización (80-
90%) 
E: Renal 
 
V/2 24-35hs 
Exantema cutaneo macula popular 
Sme Steve Johnson, necrosis epidérmica tóxica. 
Ataxia, diplopía, mareos, astenia, cefaleas, dolor. 
Fenitoína y Fenobarbital: ↓[] 
Valproato y sertralina: ↑[] 
Precaución: 
Embarazo 
(teratogenia) 
Tiagabina . Inhibe Transportador de GABA (Gat-1) bloq la 
recaptación presináptica de GABA. Así aumenta su 
actividad 
A: O. Retraso en Abs 
c/alimento 
M: Hep. 
E: Renal, Heces 
 
v/2 7-9hs 
Mareos, Somnolencia, Temblor 
 
Carbamazepina, Fenitoína, 
Fenobarbital y Primidona: ↓[] 
No se Recomienda 
uso en Embarazo 
por Falta de 
Información 
Pregabalina . Une a canales de Ca volt dep en Cerebro y ME: 
↓ Entrada de Ca y ↓ liberación de NT excitatorios 
. Análogo del GABA 
A: O, BD 90% 
M: No Mtb 
E: Renal. 
 
V/2 6hs 
Mareos, somnolencia Pot. efectos depresores de SNC 
de Alcohol y BZD 
CI: Embarazo, 
Lactancia 
Vigabatrina . Inh. select e irrev de GABA-Transaminasa, 
aumentando la activ de GABA 
. Uso solo en casos refractarios! 
A: O 
D: No une π 
M: No Mtb 
E: Renal V/2 7hs 
Sedación y Fatiga 
Cefalea, Mareos, Diplopía, Confusión 
Pérdida de visión Bilateral Progresiva y 
Permanente 
 
Gabapentina Inh. corriente de Ca generada por canales Ca volt. 
dep. 
(tb analgésico: neuralgia post-herpética) 
A: O, Alimentos AA la ↑ y 
antiácidos la ↓ 
M: S/mtb 
E: Renal. 
 
V/2 5-7hs. 
Somnolencia, Mareo, Ataxia, Fatiga, Temblor, 
Diplopía, Vértigo, Faringitis, Dispepsia, ↑Peso 
. Antiácidos c/aluminio:↓BD 
. Potencia ef de otros depresores 
del SNC (etanol y BZD) 
 
Topiramato . Inhibe los PA por bloqueo de canales de Na volt 
dep. 
. Incrementa frecuencia de activación GABA-GABA 
A y mejora la habilidad para inducir el flujo de iones 
Cl 
A: O, BD 80% 
D: Uπ 15-45% 
M: Hep (40%) 
E: Renal (60%) V/2 18-
24hs 
 
Gi, ↓peso, parestesias en cara y extremidades, 
cansancio, diplopía, vértigo, ataxia. 
Litiasis renal 
. Carbamazepina y Fenitoína:↓[] 
. ↓[] Digoxina y Anticonc. 
. Potencia Efectos Depresores SNC 
. AINE, Diuréticos, Tiazidas: 
afectan f(x) renal 
 
 
Antieméticos y Proquinéticos 
FCO MA FC EA 
Metoclopramida Bloq D2 
Agonista 5-HT4 
Bloq leve 5-HT3 
Proquinético (perif) Antiemético (central y Perif) 
A: O 
D: BHE y leche 
E: Hep y renal 
T ½: 2-5hs 
SEP (acatisia, distonías, parkinsonismo) 
Hiperprolactinemia 
Diarrea, dolor abd. 
Domperidona Bloq. D2 (antiemético) 
Leve agonista 5-HT4 
Antiemético 
A: O 
D: No pasa BHE 
E: Hep 
T ½: 7,5hs 
Cefalea 
Hiperprolactinemia. 
Ondasetron 
Antieméticos por Bloq 5-HT3 
Efectos en ZQG 
A: Oral 
D: Pasa leche 
E: mtb hepático 
T ½: 4 y 7hs 
Constipación 
Diarrea 
Cefalea 
Fotopsias 
Granisetron 
Cisapride 
Proquinético por Agonismo 5-HT4 
 
Interacciones: 
. ↑QT: Clorpromazina, ATC, Quinidina 
. Inh Cyp450: Antimicóticos, Diltiazem, Macrolidos, Quinolonas, Ritonavir. 
. ↑[]: jugo de pomelo. 
A: O 
M: Hep 
E: exc x leche materna 
T ½: 10hs 
Arritmias fatales, Torsión de punta. 
Diarrea 
CI: Cardiopatías, Trastornos hidroelectrolíticos 
Mosapride A: O, BD baja 
M: Hep 
T ½: 2hs 
Diarrea. 
No posee el mismo Perfil Cardiotóxico 
 
Laxantes 
Osmóticos 
Sorbitol 
Lactulosa 
Glicerina 
Aumento del Volumen 
Atraen agua a la luz, ↓ consistencia fecal 
Deshidratación, Dolor Abdominal, Hipokalemia, Nauseas, Vómitos. 
Lactulosa: ↓oferta amonio, hipopotasemia 
No 
Osmóticos 
Salvado 
MetilCelulosa 
↑ agua en heces,↓consistencia fecal s/ perder naturaleza sólida. Meteorismo y distensión abdominal. 
Lubricantes 
Vaselina liquida 
Aceite mineral 
Facilita Deslizamiento: Sustancias lipídicas indigeribles. 
CI en ptes con defectos deglutorios, riesgo de aspiración. 
I en postoperatorio de hemorroides y fisuras anales. 
Surfactantes Docusato sódico 
Facilita Deslizamiento: Disminuye tensión superficial y mantiene blandas las heces. 
Favorece Abs de Ots. Fcos 
Hepatotóxico 
 
Fenoftaleina 
Bisacodilo 
Picosulfato de 
Na 
Estimulantes mucosa colon: Estimulan eliminación de H20 y Electrolitos por las heces (↑vol y 
↓consistencia) 
Tinte Rojo a Orina o Heces (Fenoftaleina), HSS, Ardor Rectal (si se da por 
esa via) 
 
 
Constipantes 
Opiáceos 
 
Difenoxilato 
Loperamida 
Actúa sobre rc opiáceos 
↑Tono musculo liso 
↓ Peristaltismo 
↓H2O y electrolitos x enlentecimiento del tránsito 
↓Secreciones digestivas 
CI: Germenes enteroinvasivos 
Precaucion: Enf. Inflamatoria Intestinal 
Usar con dosis subterapéuticas de atropina, riesgo de abuso. 
No Opiáceos . Carbon activado 
. Caolin 
Adsorbentes: Acumulan moléculas en su superficie. También unen toxinas, no usar en diarreas. 
Compuestos de Bismuto Protector de mucosa, antisecretor, antiinflamatorio, antibacteriano. Oscurece deposiciones (posible confusión con melena) 
 
Antiácidos 
Hidróxido Aluminio 
Neutralizan HCl aumentando pH gástrico (Secr HCl y Pepsina) 
↑abs de bases: alcalosis y ↑pH urinario (sobredosis: intoxicación aguda) 
Interacciones: 2hs entre un fco y un antiacido 
 Efecto lento 
 ↑mucus (protector) 
 ↓motilidad 
 Efecto constipante 
Constipación 
Hidróxido Magnesio  Efecto mas rápido 
 + secreción de cck: ↑motilidad gástrica y efecto colagogo 
 Efecto laxante 
Diarrea 
Bicarbonato de Sodio  Efecto mas rápido 
 Efecto directo: alcalosis mtb transitoria con alcalinización de la orina. 
Cálculos renales 
Antisecretorios 
IBP Omeoprazol 
Pantoprazol 
Lanzoprazol 
Esomeprazol 
Rabeprazol 
Inh. irrev de la bomba de protones 
(Na/K/Atpasa) 
A: Oral 
D: Uπ 90% 
M: Cyp450 
E: Renal 
T ½: 2hs 
Nauseas, diarrea, cólico, cefalea, vértigo, 
somnolencia. 
Inh p450 
Por ↑Ph: ↓abs de Ketoconazol e Indinavir 
Bloqueantes H2 Cimetidina 
Ranitidina 
Famotidina 
. Bloq rc H2 (Gs) inh secreción gástrica 
. ↑prolactina 
. Cimetidina inh P450 (interac) 
A: O, BD 50% 
D: ↓uπ, bhe y 
leche. 
M: Hep 
E: Renal. 
V/2 1,5-3hs 
Cefalea, Rash, Vertigo, Mialgias, Prurito. 
Cimetidina: ↓Libido, impotencia, 
ginecomastia. 
Ancianos y/o con disf renal: Confusión, 
somnolencia o convulsiones. 
 
Bloqueantes 
muscarínicos 
Pirenzepina Bloq. rc M1: inhibe la secreción gástrica. Xerostomia, taquicardia, trastornos visuales. 
 
 CI: ptes c/ci de bloq M (x Glaucoma de ángulo 
estrecho, Hipertrofia prostática) 
Agonistas Pg Misoprostol 
Enprostil 
Analogos de PGE1/2 que al unirse a rc EP3 (Gi) 
inhiben la secreción. 
 Diarrea, Cólico abd. 
Inductor aborto 
Alimentos y Antiácidos disminuyen absorción 
 
Protectores de Mucosa Sucralfato A pH<4 se polimeriza formando un gel que adhiere a epitelio y ulceras. 
 Adsorción de pepsina y ac biliares 
 ↑secreción de mucus y bicarbonato 
 ↑S! PGI2 y ↓TXA2 
 Unión de factores de crecimiento 
Constipación, Diarrea, Xerostomía, Rash, Vertigo ↓Abs fosfatos en IR 
↑niveles de Aluminio 
Asma 
GRUPO FCO MA FC EA 
Agonistas 
β2 
SABA Salbutamol 
Fenoterol 
Terbutalina 
. Estimula al rc β2 para generar Broncodilatación 
. Inh. liberación Leucotrienos 
. Favorece el aclaramiento mucociliar 
A: Inhalatoria. Parenteral/O en 
esuso por riesgos. 
No usar en Monoterapia 
Cardio: Vasodilat, TaquiC, Arritmias (por leve efecto β1) 
Otros: Temblor muscular, Hipokalemia, Hiperglucemia 
(DBT), Nerviosismo 
LABA Salmeterol 
Formeterol 
Bloq. MuscarÍnicosIpratopio . Bloq. rc muscarínicos 
Relaja musc liso bronquial, ↓secreción mucosa 
. Recomendado en EPOC, no debe utilizarse en la crisis aguda de 
broncoespasmo por su acción tardia. 
A: Inh 
t ½: 3,5hs 
DA: 6hs 
S/efectos sistémicos (cardio o snc) 
Xerostomía, 
Tiotropio T ½: prolongada 5-6d 
Acción Terapéutica a la Semana 
Constipación, Retención urinaria, Visión borrosa 
Metilxantinas 
 
Teofilina 
Cafeína 
. Bloq. competitivo rc. de adenosina (A1 y A2) 
. Inh AC, canal de calcio (↑AMPc: relaja musculo liso) 
. Estimula canal de potasio (acelera repolarizacion, capacidad 
arritmógena) 
. Inh poco selectivos de fosfodiesterasas (↑AMPc y GMPc) 
. Tb son psicoestimulantes. 
. Broncodilatacion directa, estimula centro respi, aumenta 
contractilidad del diafragma. 
A: O, BD 100% 
M: Hepática 
E: V/2 10hs 
Nauseas, Vómitos, Temblor muscular, Taquicardia, 
Ansiedad, Insomnio. 
Glucocorticoides 
 
Budesonida 
Fluticasona 
Beclometasona 
Mometasona 
Inh. producción de CQ proinflamatorias 
Up regulation de rc β2 
No son broncodilatadores! 
Uso en Asma crónico y exacerbaciones agudas. 
A: Inhalatorio, IV, IM, O 
M: Hep 
t ½: 
Budesonide: 3hs 
Beclometasona: 15hs 
Candidiasis orofaríngea, Afonía, Osteoporosis, Fragilidad 
capilar, DBT, HTA, ΔPsiquiátricas 
Inh. De 
Leucotrienos 
 
Montelukast 
Zafirlukast 
Inh sel y comp. de rc para LT CysLT1: 
Disminuye efecto broncoconstrictor 
Inh producción de moco y reclutamiento de basófilos y linfocitos 
A: O, ↑BD (↓C/ Alimentos) 
D: Uπ Elevada 
M: Hep. Cyp450 
E: V/2 3-6hs/ 10hs 
Cefalea, Somnolencia, ↑GOT/GPT, Reacción paradojal con 
exacerbación del asma 
 
 
Antihistamínicos 
Clásicos 
 
Difenhidramina 
Hidroxizina 
Clorfeniramina 
Prometazina 
. Antagonistas competitivos de Rc H1 
. Inespecificidad de Rc (H1, M, 5-HT, D) 
. Atraviesan BHE 
A: O, IV, 
Tópicos 
M: Hepático 
T ½: 4-8hs 
Sedación, Somnolencia, HipoTA, Midriasis, Xerostomía, 
Constipación, Retención urinaria. 
Interacción: 
. Potencia depresión SNC c/alcohol, BZD, 
opiáceos, sedantes, hipnóticos. 
. ↓ efectividad de ACO y fenitoína 
 
I: Rinitis, conjuntivitis, prurito. 
Urticaria. 
Reacciones alérgicas (picaduras de insectos) 
Insomnio 
Enfermedad de Meniere 
Modernos 
 
Cetirazina 
Loratadina 
Desloratadina 
Fexofenadina 
. Mayor selectividad H1 
. No atraviesan BHE 
. I: Rinitis, Urticaria, Reacciones Alérgicas, 
Insomnio, Enf. De Meniere 
Arritmias, Prolongación QT, Xerostomía, Somnolencia leve. 
 
Antitusígenos 
Opiáceos Analgésicos Codeína 
Dionina 
 Dosis antitusígenas son inferiores a las analgésicas I: Tos no productiva, tos que interfiere en el descanso 
NO EN TOS POR ENALAPRIL 
No Analgésicos Dextrometorfano 
Noscapina 
 
Otros 
 
Clobutinol 
Butamirato 
Clofedianol 
 
 
Modificador de Secreción Bronquial 
Mucolíticos 
 
N-Acetil Cisteina 
Bromhexina 
 
. Fluidifican las secreciones bronquiales sin aumentar su volumen. 
. Degrada moco en la luz 
 
. I: mucovicidosis (FQ), Bronquiectasias, Bronquitis Crónica; IV p/ Intox Paracetamol 
A: Inhalat, O, IV Vómitos (por olor a huevo podrido) 
Expectorantes E. Reflejos Cloruro de Amonio Irritan mucosa gástrica produciendo ↑secreciones bronquiales (Estimula tos) Acidifica la Orina 
E. Directos Eucalipto Irritación mucosa bronquial ↑ volumen de secreciones con ↓de viscosidad A: Sistémica