Orfenadrina

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ORFENADRINA 
 
 Nombre Comercial 
Norflex, Norflex Plus 
 Nombre Genérico 
Orfenadrina 
 
 Farmacodinamia y Farmacocinética 
El citrato de orfenadrina ha demostrado ser un efectivo relajante muscular 
y analgésico en humanos al ser administrado vía endovenosa o por vía 
oral. No se conoce el modo de acción de la orfenadrina. Los estudios 
farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina se 
produce en el sistema nervioso central, a pesar de que no se puede 
descartar un comportamiento periférico menor. NORFLEX® es presentado 
como solución inyectable que contiene 60 mg de citrato de orfenadrina en 
ampolletas de 2 ml. Luego de la administración de un único comprimido 
de 100 mg de NORFLEX®, se llega a un pico en los niveles plasmáticos 
de orfenadrina en alrededor de 8 horas, de aproximadamente 56 ng/ml, 
comparado con las 3 horas y 82 ng/ml, respectivamente, luego de la 
administración de una dosis oral de 100 mg de citrato de orfenadrina en 
solución inyectable. El grado de absorción de la orfenadrina de los 
comprimidos de NORFLEX® tuvo un promedio de 80% en ese estudio. La 
vida media de eliminación plasmática aparente luego de la administración 
de comprimidos de NORFLEX® fue de alrededor de 20 horas. 
Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 
metabolitos. Un metabolito, la tofenacina, está presente en 
aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una 
actividad farmacológica significativamente (antidepresiva). La orfenadrina 
puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida 
media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de 
dosis múltiples, posiblemente a causa de la inhibición del producto final. 
Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis 
múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces 
los previstos. Por lo tanto, el aumento de la dosis de los comprimidos de 
NORFLEX®debería hacerse de manera gradual y con aumentos 
pequeños. 
 
 
 
 Excreción o Eliminación 
Se elimina por la orina (70%) 
 
 Indicación 
Está indicado para el alivio sintomático en el corto plazo de condiciones 
dolorosas del sistema músculo- esquelético como dolor dorsal y lumbago. 
 
 Contraindicación 
Las terapias que incluyen la administración de Orfenadrina, deben ser 
hechas con el debido resguardo en aquellos pacientes que presenten los 
siguientes cuadros clínicos: 
General: Pacientes con glaucoma detectado o con signos de evidencia 
de este. Retención de orina, a causa de hipertrofia prostática, o bien por 
obstrucción del conducto vaginal. Además, no se recomienda su uso en 
personas con taquicardia y cuadro depresivos, úlceras gastrointestinales. 
En ancianos, su uso debe ser moderado o bajo estricta vigilancia médica, 
ya que el mismo ocasiona fases delirantes. 
Alergias: sensibilidad al sulfito, componente presente en la solución 
inyectable, que puede acarrear cuadros de asfixia. No se recomienda 
aplicar en pacientes asmáticos o que padezcan una enfermedad 
respiratoria. 
Mezcla con Alcohol: aunque no existen estudios certificados que 
demuestren una reacción negativa al mezclarse con alcohol, se 
recomienda evitar la ingesta de bebidas alcohólicas durante su 
administración para disminuir un efecto inhibidor del efecto terapéutico. 
Mezclar con otros Medicamentos: estudios revelan que la Orfenadrina, 
no debe suministrarse en pacientes que se les haya prescrito fármacos 
anticolinérgicos, ya que se puede crear un cuadro aditivo. 
 
 Efectos Colaterales 
En algunas ocasiones la administración o uso de Orfenadrina ha 
evidenciado los siguientes efectos adversos: 
 
Aparato digestivo: alteración de los jugos gástricos, ralentización del 
proceso digestivo y estreñimiento. 
 
Sistema Nervioso: Dolores de cabezas tenues 
o migraña, mareos, aturdimiento, somnolencia, confusión, alucinaciones, 
visión borrosa y desmayos. 
Sistema Circulatorio: Taquicardia, elevación de la presión arterial y 
palpitaciones. 
Tegumento: Prurito (picazón), sarpullido localizado y erupción cutánea.