Tabla de Fármacos en Psiquiatría

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26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
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FÁRMACOS EN PSIQUIATRÍA
MEDICAMENTO
MECANISMO DE
ACCIÓN
PK / PD
INDICACIONES
*Subrayadas las aprobadas
por la FDA
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS Y
SOLUCIÓN
*Life Threatening en negrilla
DOSIS
PRESENTACIÓN /
NOMBRES
COMERCIALES
COMENTARIOS
ADICIONALES
ANSIOLÍTICOS
Benzodiacepinas
Midazolam
-Modulador alostérico 
positivo GABA
-Hipnótico
Se une al receptor
GABA-A, canales de
cloro activados por
ligando. Se hiperpolariza
la célula; potencia los
efectos inhibitorios del
GABA. 
-Midazolam: Las
acciones inhibitorias en
centros del sueño
pueden producir los
efectos hipnóticos y
sedativos
-Acción en 3-5 minutos IV
-Acción en 15 minutos IM 
(pico 60`)
-Vida media: 1,8-6,4 horas
-Metabolito activo
-Metabolismo hepático
-Sedación en pacientes 
pediátricos
-Sedación (coadyuvante en 
anestesia)
-Ansiolítico preoperatorio
-Amnesia inducida por 
medicamentos
*Catatonia (no aprobado por
la FDA, pero aún así se 
considera la terapia de 
primera línea). 
-Con otros depresores del SNC
(reducir la dosis de Midazolam a la
mitad)
-Potencia efectos depresores
- Inhibidores CYP450 3A4
(nefazodone, fluvoxamina)
disminuyen el aclaramiento e
incrementan la concentración de
midazolam
-Disminuye la concentración alveolar
mínima de halotano
-Glaucoma de ángulo cerrado
-Alergia a midazolam o alguna
benzodiacepina
-Siempre verificar que el paciente no
esté consumiendo opioides u otros
depresores del SNC (ver
interacciones)
-Sólo se debe usar intrahospitalario
-Pacientes con EPOC deben recibir
dosis más bajas
-Precaución en pacientes con
alteración de la función respiratoria
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, hepática
(clearance) y cardíaca; se prolonga la
vida media
-Ancianos dar dosis más bajas, se
prolonga la vida media 
-No hay estudios en maternas, puede
ser usado en la lactancia (C-section)
-Sedación, amnesia y ataxia
-Alteración de la memoria, cefalea
-Náusea y vómito
-Hipo, fluctuación de los signos 
vitales, irritación y dolor en el sitio de
inyección
-Hipotensión
-Depresión respiratoria, apnea, 
paro respiratorio
-Paro cardíaco
-Pueden generar dependencia 
(especialmente a dosis altas)
¿Qué hacer en caso de efectos 
adversos graves?
-Flumazenilo 
IV: 1-2,5 mg (administrar
durante 2 minutos, monitorear al
paciente. Dejar 3-5 minutos
entre una dosis y otra; máximo
2,5 mg)
**Máx 1,5 mg en ancianos
Líquido ( </= 16): 0,25- 1,0 
mg/kg
Ampolla:
-5mg/mL ( vial 5 mL)
-Dormicum
-Mizolam
-Nirzol
-Sedoz
-Benzosed
Ventajas:
-Acción rápida
-IV
Desventajas:
-Puede sobresedar al paciente
Síntoma principal:
-Ansiedad
Perlas:
-Recuperación en 2-6 horas
-Vida media se prolonga en 
obsesos (muy liposoluble)
Lorazepam
-Modulador alostérico 
positivo GABA
-Ansiolítico, 
Anticonvulsivante
Se une al receptor
GABA-A, canales de
cloro activados por
ligando. Se hiperpolariza
la célula; potencia los
efectos inhibitorios del
GABA. Inhibe la
actividad neuronal en la
amígdala (beneficio en la
ansiedad, TAG);
inhibición de la corteza
puede tener efectos
terapéuticos en los
trastornos epilépticos
-Algún grado de alivio con
la primera dosis es 
posible; puede tomar 
varias semanas para 
lograr el beneficio 
máximo.
-Vida media de 
eliminación: 10-20 horas
-No tiene metabolitos 
activos
-Los alimentos no alteran 
su absorción
-TAG (oral)
-TAG + depresión (oral)
-Estatus epiléptico (IV)
-Preanestésico
-Insomnio
-Espasmo muscular
-Psicosis por Sx abstinencia
alcohólico
-Cefalea
-Coadyuvante en psicosis 
aguda
-Catatonía
*Ahí dice que en delirium, 
pero las benzodiacepinas 
son deliriogénicas. 
-Potencia los efectos depresores
cuando se utiliza en combinación
con otros depresores del SNC
-Valproato y probenecid pueden
reducir su aclaramiento y elevar las
concentraciones séricas de
lorazepam
-ACOS pueden aumentar el
aclaramiento y disminuir las
concentraciones séricas
- Flumazenilo puede precipitar crisis
epilépticas y NO debe ser utilizado
en pacientes que reciben lorazepam
para su trastorno epiléptico
-Glaucoma de ángulo cerrado
-IV en apnea obstructiva del sueño
-NUNCA IV; causa arterioespasmo y
gangrena
-Alergia a lorazepam u ptra
benzodiazepina
-Precaución de revisar siempre la
medicación, verificar que no se
consuman opioides; si no es posible
evitar el uso combinado, reducir
ambos medicamentos a dosis mínimas
-Precaución en pacientes con
enfermedad pulmonar 
-Historial de abuso de drogas o alcohol
incrementa el riesgo de dependencia a
las benzodiacepinas
-Precaución en pacientes con apnea
obstructiva del sueño; sólo se puede
en ellos la VO.
-Empeoramiento de la conducta
suicida
-Cambios en el estado de ánimo
(depresión, desinhibición)
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, hepática
(clearance) y cardíaca (prolongación
QT en pacientes que tienen arritmia de
base); se prolonga la vida media
-Ancianos dar dosis más bajas, se
prolonga la vida media (1-2 mg/día)
-Posible teratogénesis, no usar en 1º
trimestre; flacidez neonatal, síndrome
de abstinencia
-Suspender durante LM 
-Dependencia, tolerancia y síndrome
de abstinencia
-Sedación, fatiga, depresión
-Visión borrosa, ataxia, habla 
enlentecida, debilidad
-Olvidos,confusión
-Hiperexcitabilidad, nerviosismo
-Dolor en el sitio de inyección
-Son delirio génicos
-Raramente hipotensión
-Hiposalivación, boca seca
-Depresión respiratoria, apnea, 
paro respiratorio
-Disfunción hepática, renal, 
discrasias sanguíneas. 
¿Qué hacer en caso de efectos 
adversos?
-Esperar
-Bajar la dosis
-Cambiar a alprazolam XR (en el 
caso de arprazolam)
-Tomar la dosis más grande antes de
ir a dormir
-En casos graves, utilizar 
Flumazenilo 
VO: 2-6 mg en dosis divididas 
(2-3 dosis) ; dosis mayor antes 
de dormir (iniciar con 2-3 mg/día
en 2-3 dosis iniciando en la 
noche; dosis máx 10 mg)
IV: 4 mg lentamente
Catatonía: 1-2 mg/dosis (1-2 
mg; puede repetir en 3 horas; 
repetir otra vez a la 6 h si es 
necesario)
*NO utilizar por más de 12 
semanas por riesgo de 
dependencia.
Al suspender el medicamento, 
disminuir la dosis 0,5 mg cada 
3 días. Si esto no funciona 
reducir la dosis 1% al día 
(disolver la dosis en 100 mL de 
jugo, botar 1 mL cada día)
Ampollas: 4 mg/mL (1 
mL)
Tableta 1 y 2 mg (caja x 
30)
-Ativan
-En pacientes con epilepsia, 
enfermedades concomitantes, 
realizar monitoreo periódico con
pruebas de función hepática y 
cuadro hemático
Ventajas:
-inicio rápido
-VO e IV
Desventajas:
-Potencial de abuso
-Más sedación que otras 
benzodiacepinas usadas en 
ansiedad
Síntoma principal:
-Ataques de pánico
-Ansiedad
-Espasmos musculares
-Crisis
Perlas:
-Es una de las BZP más usadas
para el tratamiento de la 
agitación (coadyuvante en varios
trastornos)
-Preferir en pacientes con 
enfermedad hepática
-Se usa con haloperidol en 
delirium
-Se usa para inducir amnesia 
anterógrada preoperatoria
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Alprazolam
-Modulador alostérico 
positivo GABA
-Ansiolítico
Se une al receptor
GABA-A, canales de
cloro activados por
ligando. Se hiperpolariza
la célula; potencia los
efectos inhibitorios del
GABA. Inhibe la
actividad neuronal en la
amígdala (beneficio en la
ansiedad,
-Algún grado de alivio con
la primera dosis es 
posible; puede tomar 
varias semanas para 
lograr el beneficio 
máximo.
-Metabolizada por 
CYP450 3A4
-Sin metabolitos activos
-Vida media de 
eliminación: 12-15 horas
-Los alimentos no afectan 
su absorción
-TAG
-Trastorno de pánico
-Otros trastornos de 
ansiedad
-Ansiedad y depresión
-Trastorno disfórico 
premenstrual
-Insomnio
-Manía y psicosis 
(coadyuvante)
-Catatonía
-Incrementan efectos depresivos
cuando se adicionan a otros
depresores del SNC
-Inhibidores de CYP450 3A4 como
nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina
e incluso el jugo de uva, elevan su
concentración(bajar la dosis)
-Azoles (Ketoconazol, itraconazol),
macrólidos e inhibidores de la
proteasa pueden elevar las
concentraciones
-Inductores CYP como
carbamacepina pueden disminuir las
concentraciones séricas.
-Glaucoma de ángulo cerrado
-Si el paciente está tomando
Ketoconazol o Itraconazol
-Alergia a alprazolam u otra
benzodiazepina
-Precaución de revisar siempre la
medicación, verificar que no se
consuman opioides; si no es posible
evitar el uso combinado, reducir
ambos medicamentos a dosis mínimas
-Precaución en pacientes con
enfermedad pulmonar 
-Historial de abuso de drogas o alcohol
incrementa el riesgo de dependencia a
las benzodiacepinas
-Precaución en pacientes con apnea
obstructiva del sueño; sólo se puede
en ellos la VO.
-Empeoramiento de la conducta
suicida
-Cambios en el estado de ánimo
(depresión, desinhibición)
-Manía e hipomanía en pacientes
deprimidos
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, hepática
(clearance) y hepática
-Ancianos dar dosis más bajas, se
prolonga la vida media (1-2 mg/día)
-Posible teratogénesis, no usar en 1º
trimestre; flacidez neonatal, síndrome
de abstinencia
-Suspender durante LM 
Ansiedad:
-Alprazolam IR: 1-4 mg/día 
(empezar con 0,75-1,5 mg 
dividido en 3 dosis; titular cada 
3-4 días hasta alcanzar dosis 
máxima 4 mg/día)
Pánico
-Alprazolam IT: 5-6 mg/día 
(iniciar 1,5 mg/día en 3 dosis; 
incrementar 1 mg/día hasta 
alcanzar dosis máx; se puede 
extender hasta 10 mg/día).
-Alprazolam XR: 3-6 mg. Iniciar 
con 0,5-1mg una vez en la 
mañana. Titular de a 1 mg cada 
3-4 días; máx 10 mg/día
Tip: dosis Alprazolam 1/10 
diazepam; 2/1 de clonazepam
Alprazolam IR tabletas 
0,25 mg recubiertas, 0,5 
mg, 1 mg (caja x 30)
Alprazolam XR
Tabletas 0,1- 1 mg, 2 
mg, 3 mg
*No masticar ni romper
Xanax
Dixin
Tensivan
Nirvan
-En pacientes con epilepsia, 
enfermedades concomitantes, 
realizar monitoreo periódico con
pruebas de función hepática y 
cuadro hemático
Ventajas: 
-Inicio rápido
-Menos sedación que otras 
BZDP
-Disponibilidad de una 
formulación de liberación 
retardada (XR)
Desventajas:
-Potencial de abuso 
Síntomas principales:
-Ataques de pánico
-Ansiedad
Perlas:
-Una de las benzodiacepinas 
más utilizadas en atención 
primaria (sólo en casos 
recomendados)
-Alprazolam XR seda menos, 
dosis menos frecuentres, dura 
más que clonazepam
Diazepam
-Modulador alostérico 
positivo GABA
-Ansiolítico, 
Anticonvulsivante, 
miorelajante
Se une al receptor
GABA-A, canales de
cloro activados por
ligando. Se hiperpolariza
la célula; potencia los
efectos inhibitorios del
GABA. I
-Efectos sobre la
amígdala (miedo-
ansiedad)
-Efectos sobre la corteza
(crisis epiléptica)
-Efectos sobre la médula
(miorrelajación)
-Algún grado de alivio con
la primera dosis es 
posible; puede tomar 
varias semanas para 
lograr el beneficio 
máximo.
-Vida media de 
eliminación: 20-50 horas
-Sustrato de CYP 450 
2C19 y 3A4
-Los alimentos no alteran 
su absorción
-TAG (corto plazo)
-Agitación, tremor, delirium 
tremens y hallucinosis en 
síndrome de abstinencia 
alcohólica.
-espasmo muscular 
-espasticidad por Síndrome 
de motoneurona superior
-Atetosis
-Crisis epiléptica
-Ansiedad (preoperatoria, 
luego de cardioversión)
-Estatus epiléptico
-Insomnio
-Catatonía
-Incrementan efectos depresivos
cuando se adicionan a otros
depresores del SNC
-Cimetidina reduce el aclaramiento y
eleva concentración de diazepam
-Flumazenilo puede precipitar crisis
epilépticas y NO debe ser utilizado
en pacientes que reciben diazepam
para su trastorno epiléptico
Glaucoma de ángulo cerrado
-Alergia a diazepam u otra
benzodiazepina
-Precaución de revisar siempre la
medicación, verificar que no se
consuman opioides; si no es posible
evitar el uso combinado, reducir
ambos medicamentos a dosis mínimas
-Precaución en pacientes con
enfermedad pulmonar 
-Historial de abuso de drogas o alcohol
incrementa el riesgo de dependencia a
las benzodiacepinas
-Empeoramiento de la conducta
suicida
-Cambios en el estado de ánimo
(depresión, desinhibición)
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, hepática
(clearance) y hepática
-Ancianos dar dosis más bajas, se
prolonga la vida media (2- 2,5 mg/día
repartido en 2 dosis)
-Posible teratogénesis, no usar en 1º
trimestre; flacidez neonatal, síndrome
de abstinencia
-Suspender durante LM 
VO: 4-40 mg/día dividido en 
varias dosis
IV: adultos 5 mg/minuto; niños 
0,25 mg/kg cada 3 minutos
Dosificar:
Oral: (ansiedad, espasmo, 
epilepsia) 2-10 mg, 2-4 veces al
día.
Oral:alcohol, iniciar con 10 mg 
3-4 veces al día; reducir a 5 mg 
3-4 veces al día y continuar.
Desmontar gradualmente; 2 mg 
cada 3 días. 
Ampollas 5 mg/mL (2 
mL)
Rectal
Tabletas 10 mg (caja x 
30)
Valium
Diastat
-En pacientes con epilepsia, 
enfermedades concomitantes, 
realizar monitoreo periódico con
pruebas de función hepática y 
cuadro hemático
Ventajas:
-inicio rápido
-Varias formas farmacéuticas
Desventajas: euforia, abuso, 
sedante a dosis necesarias para
controlar ansiedad en algunas 
personas
Síntomas: 
-Ataque de pánico
-Ansiedad
-Incidencia de crisis
-Espasmo muscular
Perlas:
-1º opción de BZDP para status 
epilepticus
-Suprime la fase del sueño no 
REM IV y evita terrores 
nocturnos. 
Clonazepam
-Modulador alostérico 
positivo de GABA
-Ansiolítico, 
anticonvulsivante
Se une al receptor
GABA-A, canales de
cloro activados por
ligando. Se hiperpolariza
la célula; potencia los
efectos inhibitorios del
GABA. I
-Algún grado de alivio con
la primera dosis es 
posible; puede tomar 
varias semanas para 
lograr el beneficio 
máximo.
- Vida media larga si la 
-Trastorno de pánico, con o 
sin agorafobia.
-Síndrome de Gastaut-
Lennox.
-Crisis epiléptica acinética
-Crisis de ausencias (petit 
mal)
-Incrementa el efecto depresivo
cuando se toma en combinación con
otros inhibidores del SNC
-Inhibidores del CYP 3A4 pueden
afectar el aclaramiento, pero
generalmente NO se requiere ajuste
de dosis
-Glaucoma de ángulo cerrado
-Enfermedad hepática severa
-Alergia al clonazepam o a cualquier
otra BZDP
-Precaución de revisar siempre la
medicación, verificar que no se
Crisis:hasta 20 mg/día. Iniciar 
con 1,5 mg/día repartido en 3 
dosis. Titular hasta lograr el 
efecto deseado.
Pánico: 0,5-2 mg/día en dosis 
única antes de dormir o 
Tabletas 0,5 - 2 mg
Gotas (2,5 mg/mL) Fco 
30 mL
Cloxaquin
Sedatril
-En pacientes con epilepsia, 
enfermedades concomitantes, 
realizar monitoreo periódico con
pruebas de función hepática y 
cuadro hemático
Ventajas:
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-Efectos sobre la
amígdala (miedo-
ansiedad)
-Efectos sobre la corteza
(crisis epiléptica)
comparamos con las otras
benzodiacepinas (30-40 
horas)
-Sustrato, es decir, es 
metabolizado por CYP 
3A4
-Los alimentos no alteran 
su absorción
-Crisis atónicas
-Otros trastornos de 
ansiedad
-Coadyuvante en psicosis 
aguda y manía agua
-Insomnio
-Catatonía
-Flumazenilo puede precipitar crisis
convulsivas
-Uso de clonazepam y valproato
puede precipitar crisis de ausencia
consuman opioides; si no es posible
evitar el uso combinado, reducir
ambos medicamentos a dosis mínimas
-Precaución en pacientes con
enfermedad pulmonar 
-Historial de abuso de drogas o alcohol
incrementa el riesgo de dependencia a
las benzodiacepinas
-Empeoramiento de la conducta
suicida
-Cambios en el estado de ánimo
(depresión, desinhibición)
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, hepática
(clearance) y hepática (reducir dosis);
igual en pacientes ancianos
-Potencial teratogénico, no usar en
gestación, especialmente en 1º
trimestre. Flacidez neonatal, síndrome
de abstinencia
-Suspender LM
repartida. Iniciar con 0,25 mg 
repartido en 2 dosis; aumentar a
1 mg el día 3º; dosis máxima 4 
mg/día
Al momento de desescalar, 
reducir 0,25 mg cada 3 días
Rivotril
Coquan
Clozam
-Inicio rápido
-Menorsedación que otras BZD
-Acción más prolongada que 
otras BZDP
Desventajas: abuso y tolerancia
Perlas: 
-Una de las BZDP más utilizada
como coadyuvante en trastornos
de ansiedad
-Es la única que se utiliza como
monoterapia para epilepsia
-Es más fácil titularla
-Puede tener menor potencial d
abuso y menor riesgo de 
depresión, euforia o dependenc
Inductores Z (Zaleplon, Zolpidem)
Zopiclona Agonista de los 
receptores tipo BZ1 del 
complejo 
macromolecular ionóforo 
de cloruros integrado con
el receptor GABAa. Son 
agonistas selectivos en 
los sitios BZ que 
contienen una subunidad
α1. Acción inhibitoria en 
centros del sueño. 
Se hiperpolariza la 
célula; potencia los 
efectos inhibitorios del 
GABA.
⇒ Los inductores z 
son más selectivos 
porque solo 
interactúan con 
receptores GABAa que
posee isoformas de 
subunidad α1.
Efectos:
- Hipnóticos 
(disminuyen 
latencia de 
sueño REM)
- Sedantes
- Depresión 
respiratoria
- Tolerancia y 
dependencia: 
Zolpidem.
PK
Efecto en 1 hora
CYP 3A4, metabolito 
activo es eszopiclona
Vida media zopiclona 3.5 
a 6.5 h
● Insomnio - Aumenta los efectos de
otros sedantes de SNC
- Inhibidores del 3A4 como
nefazodona o fluvoxamina
pueden aumentar sus
niveles en plasma.
- Aumentan niveles
plasmáticos de la
zopiclona (Inhibidores del
CYP3A4): eritromicina,
claritromicina,
ketoconazol, itraconazol,
ritonavir y jugo de pomelo 
- Disminuyen niveles
plasmáticos de la
zopiclona (Inductores del
CYP3A4): rifampicina,
carbamazepina,
fenobarbital, fenitoína y la
hierba de San Juan
Contraindicaciones:
Miastenia gravis, depresión 
respiratoria, infarto o ACV previo, 
insuficiencia hepática; cualquier 
desorden que obstruya fatalmente la 
vía aérea, no manejar ni realizar otras 
actividades complejas como cocinar, 
comer o realizar llamadas telefónicas
- No probado en niños ni 
embarazadas
- No en lactancia
Precauciones:
- No más de 4 semanas por 
riesgo de tolerancia
- Sobredosis es fatal
- Insomnio es un síntoma, por 
lo que mejor abordarlo como
tal
- Cambios en el pensamiento 
y la conducta
- Empeoramiento de ideación 
suicida
- No en apnea obstructiva del 
sueño
- Solo en la noche
- Sedación
- Mareo
- Ataxia
- Amnesia dosis 
dependiente
- Sabor amargo o metálico 
en la boca.
- Xerostomía y cefalea
- Depresión respiratoria 
en centros del SNC
- Angioedema
- Sedación profunda
- No ganancia de peso
Tolerancia y abstinencia con el 
tiempo / dosis dependiente
Zopiclona
7.5 mg en la noche
En renales y hepáticos menor 
dosis (mitad de la dosis en 
hepáticos), en viejitos iniciar con
mitad.
Innovador: Imovane
Zopiclona
Tabletas de 5 mg y 7.5 
mg
Genérico de 7.5 mg
Comerciales: Imovane, 
isoklon, noptic, sedorm, 
zetix, zoipilon, h mixidil, 
ezolin
Ventajas:
- Preferido a BZ en 
tratamientos largos
- No genera tanta 
dependencia; 
eszopiclona es el mej
de rápida acción, corto
efecto y perfil de 
seguridad
- En pacientes con 
historial de abuso de 
sustancias
- No insomnia de rebote
- Menos efectos que 
otros hipnóticos
Desventajas:
- CostosoEszopiclona ● Insomnio
● Insomnio primario
y crónico, 
transitorio, 
secundario y 
residual.
Eszopiclona
2 - 3 mg en la noche
No requiere escalarse
Innovador: Lunesta
Eszopiclona:
Tabletas de 1, 2 y 3 mg
Genérico: No hay
Comercial: Nirvan, 
inductal, isoklon, valnoc, 
lunax, zomilan, zoplimax
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MEDICAMENTO
MECANISMO DE
ACCIÓN
PK / PD
INDICACIONES
*Subrayadas las aprobadas
por la FDA
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS Y
SOLUCIÓN
*Life Threatening en negrilla
DOSIS
PRESENTACIÓN /
NOMBRES
COMERCIALES
COMENTARIOS
ADICIONALES
ANTIPSICÓTICOS
Antipsicóticos típicos
Levomepromazina Antagoniza subtipos de
receptores de Dopamina
D1 y D2
(principalmente). Unión
a receptores alfa 1 y alfa
2, serotoninérgicos y
muscarínicos M1 y M2.
-Psicosis agudas y crónicas.
-Trastorno por ansiedad o
agitación. 
-Trastornos del sueño.
Insomnio 
-Coadyuvante analgésico en
dolor grave. 
-Tratamiento en cuidados
paliativos de la agitación,
ansiedad, delirio, confusión
y vómitos. Sedación
paliativa.
-Alcohol: Potencia la depresión del
SNC. 
-Levodopa: los antipsicóticos
antagonizan su efecto terapéutico.
Debe evitarse la asociación, pero sí
es imprescindible, debe
monitorizarse la respuesta a la
levodopa.
-Antiepilépticos: puede alterarse el
nivel plasmático de ambos fármacos
por interacción en el metabolismo
hepático. Además, la disminución del
umbral convulsivo puede obligar a
aumentar la dosis de antiepilépticos.
-Litio: puede reducirse el nivel
plasmático de ambos fármacos. Se
ha descrito neurotoxicidad (delirio,
convulsiones, encefalopatía aguda).
El tratamiento debe suspenderse
inmediatamente ante cualquiera de
estos síntomas. 
-Antidepresivos IMAO: la
asociación puede causar signos
extrapiramidales. 
-Antiarrítmicos, moxifloxacino,
antidepresivos tricíclicos,
eritromicina IV: levomepromazina
prolonga el intervalo QT y debe
utilizarse con precaución cuando se
asocia a fármacos que tienen el
mismo efecto.
-Alergia a fenotiazinas. 
-Depresión grave del SNC. 
-Feocromocitoma, por el riesgo de
provocar crisis hipertensivas. 
-Riesgo de glaucoma de ángulo
agudo: puede aumentar la presión
intraocular por efecto anticolinérgico y
agravar la enfermedad. 
-Riesgo de retención urinaria ligada a
problemas uretroprostáticos: puede
producir retención urinaria por efecto
anticolinérgico y agravar la
enfermedad. 
-Enfermedad de Parkinson. 
-Antecedentes de agranulocitosis. 
-Asociación con levodopa. 
-Ingestión de alcohol.
-Cardiopatía: puede producir
hipotensión por bloqueo alfa-
adrenérgico y alterar la situación
hemodinámica en pacientes con
insuficiencia cardiaca y/o coronaria.
-Demencia: los antipsicóticos clásicos
se han asociado a un incremento de
mortalidad en ancianos con demencia.
-Sistema nervioso: frecuentemente
sedación (es de las fenotiazinas
que más produce, aunque suele
aparecer tolerancia). Signos
extrapiramidales (parkinsonismo,
distonía, acatisia, menos que con
trifluoperazina o haloperidol),
discinesias tardías (tras meses o
años de tratamiento), convulsiones.
Puede provocar síndrome
neuroléptico maligno, caracterizado
por hipertermia, rigidez muscular y
pérdida de conciencia
(potencialmente mortal). Ante
cualquiera de estos síntomas el
tratamiento debe suspenderse
inmediatamente. 
-Digestivos: sequedad de boca y
estreñimiento por efecto
anticolinérgico.
-Cardiovasculares: hipotensión
ortostática, Prolongación del QT.
-Hematológicos: leucopenia,
anemia hemolítica, anemia aplásica,
tromboembolismo venoso. Se ha
descrito agranulocitosis
potencialmente fatal. 
-Hipersensibilidad: urticaria,
dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme. También puede producir
ictericia colestática. Todas las
fenotiazinas producen
fotosensibilidad.
-Endocrinos: ginecomastia,
galactorrea (por aumento de
prolactina), aumento de peso, hipo o
hipertermia. 
-Oculares: visión borrosa o midriasis
por efecto anticolinérgico, retinopatía
pigmentaria en tratamientos
prolongados a altas dosis. 
-Otros: dificultad para la micción, 
disminución de la libido.
Presentación en gotas: 1 ml =
40 gotas, 1 gota = 1 mg.
Vía oral: 
-Psicosis, agitación y depresión 
grave: dosis inicial 25-50 mg/día
en 2-4 tomas. Aumentar 
progresivamente hasta 100-200 
mg/día en 2-4 tomas.
-Ansiedad y trastornos del 
sueño 6-12 mg/día repartidos 
en 3 tomas o en una sola dosis 
nocturna
-Dolor intenso: 50 mg de 2-5 
veces al día.
Vía intramuscular: 1 ampolla
(25 mg) cada 6-8 horas. Dosis
máxima recomendada 200
mg/día.
-Sinogan 25 mg/10 ml.
Ampolla 1ml solución
inyectable. 
-Sinogan 100 mg 20
comprimidos recubiertos
con película 
-Sinogan 25 mg 20
comprimidos 
-Sinogan gotas 40 mg/ml
gotas orales en solución1 frasco 30 ml. 
Haloperidol
-Antagonista del receptor
de dopamina D2.
-Antipsicótico típico
Bloquea el receptor D2,
reduciendo los síntomas
de psicosis y
posiblemente los
comportamientos
hiperactivos, combativos,
explosivos. Bloquea las
vías nigroestriatales,
mejorando los tics y
otros síntomas del
síndrome de La Tourette
-Los síntomas psicóticos 
pueden mejorar en 1 
semanas; se requiere 
más para tener efecto en 
el comportamiento.
-La vida media de 
haloperidol decanoato es 
de 3 semanas
-Haloperidol oral dura 
aproximadamente 12-38 
horas
-Metabolismo hepático 
-Manifestaciones de 
trastornos psicóticos
-Tics motores y vocales en 
el síndrome de la Tourette
-2º línea en niños con 
trastorno explosivo 
intermitente
-2º línea para TDAH
-Tratamiento de pacientes 
esquizofrénicos que 
requieren tto antipsicótico 
prolongado parenteral (IM, 
decanoato)
-TAB (sólo durante la fase 
-Puede reducir la efectividad de
levadopa y otros agnonistas
dopaminérgicos
-Potencia el efecto de fármacos
antihipertensivos, menos guanetidina
-Efectos aditivos si se combina con
depresores del SNC
-Algunos agentes presores
(ej:epinefrina) pueden interactuar
con haloperidol y bajar PA
-Junto con anticolinérgicos,
incrementa PIOC
-Reduce el efecto de los
anticoagulantes
-Contraindicado en pacientes en coma
o depresión SNC
-Contraindicado si el paciente tiene
parkinson
-Alergia al haloperidol
-Precaución en pacientes con
trastornos respiratorios
- Evitar exposición al calor extrema
-Vigilar los síntomas negativos
-Pacientes con medicamentos que
prolongan el QT, arritmias,
hipotiroidismo
-Bloquea D2 en el núcleo estriado, 
manifestaciones extrapiramidales, 
parkinsonismo, discinesia, distonía, 
acatisia
-Bloquea D2 en la pituitaria; 
elevación de prolactina y amenorrea 
secundaria.
-Bloqueo D2 en los sistemas 
mesocortical y mesolímbico empeora
los síntomas cognitivos negativos: 
síndrome deficitario inducido por 
neurolépticos.
-Bloqueo de alfa-1: visión borrosa, 
sedación, , disminución del sudor, 
-1-40 mg/día. Iniciar con 1-15 
mg/día en monodosis o 
repartidas en 2. titular hasta 
máximo 100 mg/día,
-En delirium se dan dosis bajas:
1-2 mg cada 24 horas. 
-Inyección de liberación 
inmediata 2-5 mg cada dosis. 
Titular la dosis durante 6-8 
semanas antes de la retirada.
Gotas 2mg/1mL
Tabletas 5 y 10 mg
Haloperidol decanoato:
Ampolla 50 mg/mL 
(ampolla 1 mL
Halopidol
Apracal
Halopidol decanoato
-Antes de iniciar el tratamiento:
● IMC
● PA
● Glucosa en ayunas
● Perfil lipídico
● Prueba embarazo
● Cuadro hemático
*Monitorear mensual en 
pacientes de alto riesgo; cambia
de antipsicótico si es necesario
-Los pacientes con leucopenia o
historia de leucopenia inducida 
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
about:blank 5/20
por N-alquilación. 
-Metabolitos inactivos y 
metabolito hidroxilado 
activo.
Haloperidol decanoato:
-Vehículo: aceite de 
sésamo
-Tmax: 3-9 días
T ½ con dosis múltiples: 
21 días
-Tiempo para alcanzar el 
steady state: 4 semanas
-Dosis: la inicial debe ser 
20 veces la dosis usual, 
dividido en 2 inyecciones 
bisemanales. Continuar 
con VO por una semana. 
maníaca)
-Alteraciones 
comportamentales en 
demencias
-Delirium
-Rifampicina disminuye niveles de
haloperidol
-Coadministración con litio: síndrome
encefalopático similar al neuroléptico
maligno
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal y hepática
-Precaución en pacientes con
enfermedad cardíaca (R hipotensión
ortostática y Torsade-de Pointes)
-Dosis menores en los ancianos
-No se han realizado estudios en
madres gestantes
-Síndrome de de abstinencia en
neonatos de madres expuestas
-Reportes de teratogénesis; NO utilizar
en el 1º trimestre
-Recomendar descontinuar LM
hipotensión
-Dosis altas pueden prolongar el QT 
(haloperidol)
- Sulpirida tiene efectos 
anticolinérgicos (boca seca, náusea, 
vómito, constipación, anorexia)
-Sulpirida efectos antihistamínicos; 
puede causar sedación y aumento 
de peso.
-Se desconoce el mecanismo por el 
cual causa aumento de peso, R DM
y dislipidemia. 
-Síndrome neuroléptico maligno
-Raramente crisis convulsivas
-Raramente ictericia, 
agranulocitosis, leucopenia
-Eleva R de muerte y ECV en 
pacientes con demencia
-Para los efectos motores, dar 
anticolinérgicos (Benztropina, 
trihexyphenidil, amantadina)
-Para la sedación, dar en la noche.
-Benzodiacepinas para la acatisia
-Pérdida de peso y manejo de las 
comorbilidades
 
por medicamentos, CHC los 
primeros meses. Suspender si 
neutrófilos < 1000/mm3
Ventajas: 
-Uso IM, formulación de depósit
-Pobres respondedores tienen 
efectos similares con AP2ºGen
-Bajo costo
Desventajas: 
-Síntomas extrapiramidales
-Niños y ancianos 
-Pacientes con síntomas 
cognitivos o del estado de ánimo
Síntomas diana:
-Síntomas positivos de la 
psicosis
-Comportamiento 
violento/agresivo
Perlas:
-Dosis bajas no empeoran los 
síntomas negativos
-Seda menos que otros AP1ºGe
Sulpirida
-Antagonista del receptor
de dopamina D2.
-Antipsicótico típico
-Bloquea el receptor D2,
reduciendo los síntomas
positivos de la psicosis
-Bloquea receptores
D3,D4; puede contribuir
a la acción de sulpirida
**Posiblemente bloquea
los auto-receptores D2 a
nivel presináptico a
dosis bajas;
teóricamente mejora los
síntomas negativos y la
depresión
-Los síntomas psicóticos 
pueden mejorar en 1 
semana, pero toman 
varias semanas en 
alcanzar el efecto.
-Pobre absorción en TGI
-Penetra poco BHE; 
respuesta variable, 
especialmente a dosis 
bajas
-Vida media de 
eliminación: 6-8 h
-Excretado principalmente
sin cambios vía renal
-Esquizofrenia
-Depresión
-Puede potenciar los efectos de
antihipertensivos
-Efectos depresores (a grandes
dosis) potencian el efecto de otros
depresores del SNC
-Puede disminuir el efecto de
levodopa y otros agonistas de la
dopamina
-Los antiácidos o el sucralfato
reducen su absorción intestinal. 
-NO usar si tiene feocromocitoma
-NO usar si el paciente tiene un tumor
dependiente de prolactina
-Paciente en puerperio que da LM
-Pacientes < 15 y
-Alergia a Sulpirida
-Precaución en pacientes con sx de
abstinencia alcohólica y trastornos
epilépticos porque puede bajar el
umbral convulsivo
-Precaución en pacientes hipertensos,
con enfermedad cardíaca, pulmonar,
hipertiroidismo, retención urinaria y
glaucoma
-Puede exacerbar los síntomas de
manía o hipomanía
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal, sulpirida se
acumula
-Precaución en pacientes con
enfermedad hepática y cardíaca; dosis
menores en ancianos
Dosis: 
-Esquizofrenia: 400-800 mg/día 
dividido en 2 dosis (VO)
-Predominan síntomas 
negativos: 50-300 mg/día VO
-IM: 600-800 mg/día
NO causa dependencia, pero se
debe titular a la baja en un 
período de 6-8 semanas , evitar 
efecto rebote.
Cápsula 50 mg
Tabletas 200, 400, 500 
mg (no sé si están 
disponibles aquí)
Dolmatil
Equilid
Pontiride
-Antes de iniciar el tratamiento:
● IMC
● PA
● Glucosa en ayunas
● Perfil lipídico
● Prueba embarazo
● Cuadro hemático
*Monitorizar mensual en los 
pacientes de alto riesgo
-Monitorizar niveles de prolactin
dubious clinical benefit
-Pacientes con leucopenia o 
historia de leucopenia inducida 
por medicamentos, monitorizar 
con CHC mensual los primeros 
meses; suspender si leucocitos 
<1000/mm3
Ventajas:
-Sirve para los síntomas 
negativos en algunos pacientes
Desventajas:
-Pacientes que no toleran 
sedación a altas dosis
-Pacientes con compromiso ren
Perlas:
-Controversia en torno a los 
síntomas negativos
-Sirve como coadyuvante en 
pacientes que no responden 
adecuadamente a clozapina
Antipsicóticos atípicos
Amisulprida
-Antagonista del receptor
de dopamina
-Antipsicótico atípico
Teóricamente:
-Bloquea receptor D2
presináptico a dosis
bajas
-Bloquea receptor D2
post sináptico a dosis
más altas
-Bloquea receptor D3
-A diferencia de otros
antipsicóticos atípicos,
amisulprida NO tiene
-Los síntomas psicóticos 
pueden mejorar en1 
semana, pero toman 
varias semanas en 
alcanzar el efecto (4- 6 
semanas típicamente).
-Mayor absorción por VO 
que sulpirida
-Vida media de 
eliminación: 12 horas
-Esquizofrenia
-Distimia
-Puede disminuir los efectos de
levodopa y otros agonistas D2
-Puede aumentar el efecto de
medicamentos antihipertensivos
-Potencia los efectos de depresores
del SNC
-Prolongación del Qtc si se da en
combinación con otros
medicamentos que prolonguen el
Qtc
-Como se excreta casi sin cambios,
-NO usar si el paciente tiene
feocromocitoma
-No usar si el paciente tiene un tumor
dependiente de prolactina
-No usar si la madre es gestante o
está amamantando
-NO usar si el paciente está tomando
otros medicamentos que prolonguen el
QTc (pimozida, tioridazina, algunos
antiarrítmicos como la quinina,
disopiramida, amiodarona, sotalol, AB
-Bloquean D2 en el núcleo estriado, 
tienen efectos extrapiramidales en 
menor medida que los típicos
-Elevación de la prolactina; 
galactorrea y amenorrea
-Pueden incrementar el riesgo de 
DM, dislipidemia; la asociación 
específica se desconoce. 
Otros:
-Insomnio, sedación, agitación, 
Esquizofrenia:
-400-800 mg/día dividido en 2 
dosis
Síntomas negativos:
-50-300 mg/día
Distimia:
-50 mg/día
La dosis inicial es de 400-800 
*No estoy seguro si en 
Colombia
Tabletas 50 mg, 100 mg,
200 mg, 400 mg
Solución oral 100 mg/mL
Solian 
-A pesar de que no se ha 
estudiado el riesgo de DM y 
dislipidemias con amisulprida, s
recomienda el monitoreo de 
rutina (cada 3 meses), como co
los otros antipsicóticos atípicos
● IMC
● Glicemia
● PA
● Perfil lipídico
● EKG (riesgo de 
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
about:blank 6/20
efecto potente sobre
receptores de 5-HT 2A y
1A.
-Antagonista receptores
5-HT 7 y 2B; posible
contribución a efectos
antidepresivos
-eliminación renal, la 
mayor parte del 
medicamento sin cambios
hay pocas interacciones
medicamentosas que puedan elevar
sus concentraciones séricas. 
como moxifloxacina)
-NO usar si hay historia de
prolongación del QTc o arritmia
cardíaca, IAM, falla cardíaca
descompensada
-NO usar si el paciente está tomando
cisaprida, eritromicina IV o
pentamidina
-No usar en niños
-No usar si el paciente tiene alergia a
la amisulprida
-Precaución en pacientes con sx de
abstinencia alcohólica o trastornos
epilépticos; puede bajar el umbral
convulsivo.
-Precaución en pacientes con
bradicardia
-Precaución en pacientes con
hipokalemia y/o hipomagnesemia o
que tomen medicamentos que las
induzcan (riesgo de prolongación QTc)
-Precaución en pacientes con
enfermedad renal; se acuula; disminuir
la dosis o cambiar de AP
-Precaución en pacientes con
enfermedad hepática, no hay que
corregir la dosis
-Precaución con prolongación del QT
-Precaución con los ancianos; pueden
ser más sensibles a efectos sedativos
e hipotensores.
ansiedad
-Constipación, ganancia de peso
-Discinesia tardía
-Síndrome neuroléptico maligno
-Prolongación del QT dosis 
dependiente
-Eleva el riesgo de muerte y ECV 
en pacientes ancianos con 
demencia
¿Qué hacer?
-Esperar
-Para síntomas motores, adicionar 
un anticolinérgico (Benztropina o 
trihexifenidilo)
-Tomar la dosis mayor en la noche 
para evitar sedación en el día
-Estilos de vida
-Cambiar a otro AP2ºGen
mg/día. Las dosis > 400 mg se 
deben dividir en 2
Descontinuarlo rápido puede 
causar psicosis de rebote y 
empeoramiento de los síntomas
¿Cómo cambiar de otro 
AP2ºGen a Amisulprida?:
-Iniciar con dosis intermedias; 
elevar la dosis en 3-7 días
-Risperidona, paliperidona ER y 
ziprasidona se pueden 
descontinuar en una semana
-Asenapina, olanzapina y 
quetiapina deben 
descontinuarse lentamente, en 
un período de 4 semanas para 
que el paciente se acostumbre 
de nuevo al no bloqueo de 
receptores colinérgicos, 
histaminérgicos y alfa-1
-Se pueden administrar 
transitoriamente anticolinérgicos
y benzodiazepinas para aliviar 
algunos síntomas
prolongación del QT)
● Ionograma (pacientes
con diuréticos); 
especialmente la 
medición de K y Mg
● CHC
-Pacientes con leucopenia o 
historia de leucopenia inducida 
por medicamentos: monitorizar 
los primeros 3 meses ; 
suspender si leucocitos < 
1000 /mm3
Ventajas:
-No se asocia tanto a aumento 
de peso como otros AP2ºGen
-Reduce síntomas negativos en
algunos pacientes
Desventajas:
-Adherencia; dos dosis al día
-Eleva mucho la prolactina, 
problema cuando no se desea
-Pacientes con enfermedad rena
severa
Síntomas diana:
-Síntomas positivos de psicosis
-Síntomas negativos de psicosis
-Síntomas depresivos
Perlas:
-Su eficacia se ha establecidos 
muy bien en los síntomas 
negativos
-El aumento de la prolactina 
puede producir amenorrea
-Comparado con otros 
AP2ºGen con potente efecto 
antagonista 5-HT2A, 
amisulprida tiene más 
síntomas extrapiramidales y 
elevación de PRL
Aripiprazol
-Agonista parcial del 
receptor de dopamina y 
serotonina
–Agonista parcial de la 
dopamina (antipsicótico 
atípico; también 
estabilizador del ánimo)
-Agonista parcial del
receptor D2.
Teóricamente disminuye
la salida de dopamina
cuando [Dop] es alta
(mejora síntomas
positivos); la aumenta
cuando [D] es baja
(síntomas negativos
mejoran)
-Acción sobre D3
-Agonismo parcial
5HT1A puede ser
importante a dosis altas
-Bloqueo de 5HT2A
puede contribuir a
liberación de Dop en
algunas regiones
cerebrales; mejora los
síntomas negativos.
-Bloqueo 5HT2C y 7,
agonismo parcial sobre
5HT1A efectos
antidepresivos
-Efectos antipsicóticos se 
pueden empezar a notar 
desde la primera semana;
esperar 4-6 semanas para
determinar si hubo 
respuesta
-Metabolismo hepático 
CYP450 2D6 y 3A4
-Vida media de 
eliminación: 75 horas 
(aripiprazol) y 94 horas 
(metabolito activo; 
dehidroaripiprazol)
-Alimentos no alteran su 
absorción
-Esquizofrenia (</=13 y)
-Manía aguda/mixta (>/= 10 
y)
-Mantenimiento en TAB 
(monoterapia y 
coadyuvante)
-Depresión (adjunct)
-TEA
-Sx Tourette
-Agitación asociada a TAB o
esquizofrenia
-Alteraciones 
comportamentales en 
demencias
-Control de impulsos
-Inhibidores CYP 450 3A4 
(ketoconazol, nefazodona, 
fluvoxamina, fluoxetina) pueden 
elevar [ Arip] plasmáticas
-Inductores CYP 450 3A4 
(carbamazepina) disminuyen [Ari] 
plasmáticas
-Inhibidores de CYP 450 2D6 
(Quinidina, paroxetina, fluoxetina, 
duloxetina) pueden elevar [ Arip] 
plasmáticas
-Potencia el efecto de 
antihipertensivos
-Puede antagonizar levodopa o 
agonistas de dopamina 
-NO usar si hay alergia a aripiprazol
-Precaución en pacientes con alto 
riesgo de conductas impulsivas
-Precaución en pacientes con 
condiciones predisponentes a 
hipotensión
-Precaución en pacientes con riesgo 
de neumonía aspirativa, por riesgo de 
disfagia 
-No se requiere ajuste en enfermedad 
hepática y renal
-Precaución en enfermedad cardíaca 
por R de hipotensión
-No se ha realizado estudio en 
gestantes (¿Potencial de toxicidad?
¿mejor dentro de las opciones 
disponibles?)
-Descontinuar en LM 
-Bloqueo receptores alfa-1: visión 
borrosa, sedación, hipotensión
-Agonismo parcial D2 en el striatum: 
acatisia
-Agonismo parcial D2: náusea, 
vómito ocasional y efectos 
activadores
-El aumento de peso NO es 
frecuente con aripiprazol
-DM y dislipidemia no son tan 
comunes con aripiprazol; no se tiene
explicación conocida. 
-Controles de impulso extraños
-Síndrome neuroléptico maligno 
(mucho menor que AP1ºGen)
-Incremento del R de muerte y 
ECV en ancianos con demencia
¿Qué hacer?
-Esperar
-Anticolinérgicos o BZP o alfa-
bloqueante pueden reducir la 
acatisia, si se presenta.
-Cambiar a otro AP2ºGen
-15-30 mg/día para 
esquizofrenia y manía. Para 
esquizofrenia iniciar con la dosis
de 10-15 mg/día. Si el paciente 
no está psicótico preferir dosis 
bajas (2,5-10 mg/día) para 
evitar acatisia
-2-10 mg/día como coadyuvante
de SSRI/SNRIs en TDM
Tabletas 10,15,30 mg 
Albilify
-Antes de iniciar el tratamiento:
● IMC
● Glicemia
● PA
● Perfil lipídico
● CHC*Monitorear IMC, DM, lípidos 
cada 3 meses, mensual perfil 
lipídico en pacientes de amplio 
riesgo.
*Pacientes con leucopenia o 
historia de leucopenia inducida 
por medicamentos deben ser 
monitoreados con CHC al inicio
mensual durante los primeros 
meses. Suspender si leucopenia
< 1000/mm3
Ventajas
-Psicosis refractarias a otros 
medicamentos
-Pacientes que están 
preocupados por el aumento de
peso, o que ya son obesos
-Pacientes con DM y dislipidemi
-Pacientes que quieren evitar 
sedación
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
about:blank 7/20
Desventajas:
-No seda mucho (si es lo 
deseado)
Perlas:
-Aprobado como coadyuvante e
depresión a dosis bajas (<10 
mg/día)
-Carece de efectos anti D1, 
antihistamínicos (falta de 
sedación) y anticolinérgicos
Clozapina
-Antagonista de los 
receptores de dopamina,
serotonina, NE
-Antipsicótico atípico
-Bloquea D2, 
disminuyendo los 
síntomas positivos
-Bloquea 5HT2A, eso 
estimula la liberación de 
D2 en algunas regiones 
cerebrales y disminuye 
los efectos 
extrapiramidales; mejora 
posiblemente los 
síntomas negativos
-Interacciones con 
5HT2C y 5HT1A pueden 
contribuir a la eficacia 
para síntomas cognitivos
y afectivos. 
-La eficacia depende de 
alcanzar niveles 
plasmáticos de al menos 
350 ng/mL; luego de 
lograrlo, esperar 3 
semanas. NO se toleran 
bien niveles > 700 ng/dL
-Vida media: 5-16 horas
-Metabolismo hepático 
por CYP450 1A2 y en 
menor medida CYP450 
2D6 y 3A4
-Tratamiento de 
esquizofrenia resistente
-Reducción del riesgo de 
conducta suicida repetitiva 
en pacientes con 
esquizofrenia o trastorno 
esquizoafectivo
-TAB resistente
-Pacientes violentos 
agresivos con psicosis y 
otras condiciones mentales 
resistentes a la medicación
-Inhibidores CYP450 1A2 
(fluvoxamina, ciprofloxacina); usar ⅓
dosis de clozapina
-Inductores CYP450 1A2 (cigarrillos),
reduce niveles plasmáticos de 
clozapina. Puede ser necesario 
disminuir la dosis cuando dejan de 
fumar > 1 semana.
-Inhibidores potentes de CYP450 
2D6 (bupropión, duloxetina, 
paroxetina, fluoxetina) puede elevar 
niveles de clozapina
-Inhibidores potentes CYP450 3A4 
(ketoconazol) eleva niveles 
clozapina
-Potencia el efecto de 
antihipertensivos 
-NO usar en pacientes con trastorno 
mieloproliferativo
-NO usar en pacientes con epilepsia 
mal controlada
-NO usar en pacientes con íleo 
paralítico
-NO usar en pacientes con depresión 
SNC
-NO usar si hay alergia a la clozapina
-Precaución en pacientes que 
consumen anticolinérgicos 
(benztropina, trihexifenidilo, 
olanzapina, quetiapina, clorpromazina 
y otros antimuscarínicos)
-Precaución con otros medicamentos 
que causen neutropenia
-Precaución en pacientes con riesgo 
de cardiomiopatía y miocarditis
-Precaución en pacientes con 
glaucoma e hiperplasia prostática 
(receptores alfa-1)
-Precaución en enfermedad hepática y
renal, en enfermedad cardíaca
-Ancianos toleran dosis menores
-NNA no, no estudios en gestantes, 
estudios en animales no han 
demostrado toxicidad (sólo usarlo si el 
beneficio supera los riesgos)
-Descontinuar en LM
-Bloqueo receptores alfa-1: 
hipotensión ortostática, taquicardia, 
visión borrosa, sedación.
-Bloqueo receptores M1: sialorrea, 
constipación, íleo paralítico, 
sedación (problemática,frecuente, 
algunos no la toleran)
-Bloqueo H1: sedación, 
posiblemente aumento de peso 
(problemático, muy común)
-Bloqueo M3 pancreático: 
desregulación insulina
-Bloqueo D2: MUY RARO efectos 
extrapiramidales como disquinesia 
tardía
-Fiebre
-Neutropenia severa
-Miocarditis (SOLO primeras 6 
semanas)
-Íleo paralítico
-Crisis epilépticas
-Hiperglicemia, cetoacidosis 
-Embolia pulmonar
-Cardiomiopatía dialatada
-Aumento de riesgo de muerte y 
ECV en ancianos con demencia
-Sx neuroléptico maligno
-Depende de niveles 
plasmáticos; idealmente 350 
ng/mL
-¿Cómo dosificar?: iniciar con 
25 mg en la noche; incrementar 
25-50 md/día cada 48-72 horas 
a tolerancia del paciente. 
Cuando el paciente tenga dosis 
de 200 mg en la noche, medir 
niveles plasmáticos. (>350 
ng/mL y <700 ng/mL); partir 
dosis > 500 mg en dos
-Si se interrumpe el 
medicamento por 2 días, iniciar 
de nuevo con 12,5 mg/día; 
escalar más rápidamente
-Si se va a retirar de forma 
abrupta, dar al paciente 
anticolinérgicos para evitar 
efecto rebote.
-Comprimidos 25 mg, 
100 mg (Caja x 20)
-Leponex
-Tanyl
-Zapen
-Clospine
Tests
-Límite inferior de ANC para 
iniciar clozapina
● Población general: 
>/=1500/uL
● Neutropenia benigna: 
>/=1000/uL
-Miocarditis: rara, ocurre en las 
primeras 6 semanas
● Troponinas I/T y PCR 
semanal durante el 1º
mes
● Suspender si 
Troponina >/= 2 veces
LSR o PCR > 100 mg/
● ECG anual 
(cardiomiopatía)
-Antes de iniciar el tratamiento:
● IMC
● Glicemia
● PA
● Perfil lipídico
● CHC
● Función hepática
*Monitorear IMC, DM, lípidos 
cada 3 meses, mensual perfil 
lipídico en pacientes de amplio 
riesgo.
*Pacientes con leucopenia o 
historia de leucopenia inducida 
por medicamentos deben ser 
monitoreados con CHC al inicio
mensual durante los primeros 
meses. Suspender si leucopenia
< 1000/mm3
Ventajas
-Tratamiento de esquizofrenia 
resistente
-Pacientes con disquinesia tard
Desventaja:
-Pacientes DM, obesos, 
dislipidemia
-Sialorrea, sedación, ortostasis
Perlas:
-GOLD standard para 
esquizofrenia resistente
-NO primera línea
-Reduce suicidio en 
esquizofrenia
-Pocos efectos extrapiramidales
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
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ni de elevación de la prolactina.
Olanzapina
Paliperidona
Quetiapina
Risperidona La risperidona es un
antagonista selectivo
monoaminérgico con una
elevada afinidad frente a
los receptores
serotoninérgicos (5-HT2)
y dopaminérgicos (D2)
- Bloquea los receptores
de dopamina 2,
reduciendo síntomas
positivos de psicosis y
síntomas afectivos
estabilizadores.
- Bloquea los receptores
de serotonina 2A, lo que
provoca aumento de la
liberación de dopamina
en ciertas regiones del
cerebro y, por lo tanto,
reduciendo efectos
secundarios motores y
posiblemente mejorando
síntomas cognitivos y
afectivos.
- Los receptores de
neurotransmisores
pueden contribuir a la
eficacia de la
risperidona- →
Específicamente, las
propiedades
antagonistas de 5HT7
puede contribuir a las
acciones
antidepresivas.
Los metabolitos son
activos→ Metabolizado
por CYP450 2D6 a
paliperidona
- El fármaco original de
formulación oral tiene vida
media de 20 a 24 horas
- La risperidona de acción
prolongada tiene de 3 a 6
días media vida y tiene
eliminación
aproximadamente 7-8
semanas después de la
última inyección
- Clásicamente se
recomienda esperar al
menos 4–6 semanas para
determinar la eficacia del
fármaco, pero en la
práctica algunos
pacientes requieren hasta
a 16-20 semanas para
mostrar una buena
respuesta, especialmente
en los síntomas cognitivos
- Los alimentos no afectan
la absorción
- Esquizofrenia, mayores
de 13 años 
- Retrasar la recaída en la
esquizofrenia 
- Otros trastornos
psicóticos 
- Manía aguda/manía
mixta, edades 10 y
mayores
 
- Irritabilidad relacionada
con el autismo en niños
de edades 5–16
- Mantenimiento bipolar
(acción prolongada) y dar
junto a litio o valproato
- Depresión bipolar
- Alteraciones del
comportamiento en las
demencias
- Alteraciones del
comportamiento en niños y
adolescentes
-Trastornos asociados con
problemas de control de los
impulsos
- Antihipertensivos: Puede
aumentar el efecto de estos
- Puede antagonizar la levodopa y
los dopamina agonistas
- La coadministración con
carbamazepina puede disminuir los
niveles plasmáticos de risperidona
- La coadministración con fluoxetina
y la paroxetina puede aumentar los
niveles plasmáticos de risperidona
- Dado que la risperidona se
metaboliza por CYP450 2D6,
cualquier agente que inhiba este
enzima teóricamente podría
aumentar la risperidona niveles
plasmáticos; sin embargo, la
reducciónde la dosis de la
risperidona generalmente no es
necesaria cuando tales
combinaciones se utilizan
● Utilizar con precaución en
pacientes con condiciones que
predisponen a la hipotensión
(deshidratación,
sobrecalentamiento)
● La risperidona se debe usar con
precaución en pacientes con
riesgo de neumonía por
aspiración, ya que se ha
informado disfagia
● Se ha informado priapismo
Insuficiencia renal
- La risperidona LAI no debe
administrarse a menos que el paciente
haya demostrado tolerabilidad de al
menos 2 mg/día por vía oral
Deterioro cardíaco
- El medicamento debe usarse con
precaución porque de riesgo de
hipotensión ortostática
- Cuando se administra a pacientes de
edad avanzada con fibrilación
auricular, puede aumentar la
posibilidades de accidente
cerebrovascular
Anciano
- Aunque los antipsicóticos atípicos se
utilizan comúnmente para el
comportamiento
perturbaciones en la demencia, ningún
agente ha sido aprobado para el
tratamiento de ancianos pacientes con
psicosis relacionada con demencia
Niños y Adolescentes
- Aprobado para uso en esquizofrenia
(edades mayores de 13 años),
manía/episodios mixtos (edades
mayores de 10 años) e irritabilidad
asociada con autismo (de 5 a 16 años)
El embarazo
- No hay estudios controlados
realizados en mujeres; sin embargo,
hallazgos tempranos de bebés
expuestos a risperidona en el útero no
muestran efectos adversos o
consecuencias
- La risperidona puede ser
preferible a estabilizadores del
estado de ánimo anticonvulsivos
si el tratamiento se requiere
durante el embarazo→ SE PUEDE
● En R.alfa 1, puede causar
mareos, sedación e
hipotensión → Es común
● R. dopamina 2 en el cuerpo
estriado, puede causar efectos
secundarios motores y en la
pituitaria, puede causar
elevaciones en prolactina.
● Aumento de peso y
aumento incidencia de
diabetes y dislipidemia →
Es común
- Síntomas Extrapiramidales
dependen de la dosis
- Hiperprolactinemia relacionada con
la dosis
- Mareos dependientes de la dosis,
insomnio, ansiedad, sedación
- Náuseas, estreñimiento, dolor
abdominal, aumento de peso
- Taquicardia
- Discinesia tardía rara (riesgo muy
reducido en comparación con los
antipsicóticos convencionales)
- Hipotensión ortostática rara, por lo
general durante la titulación de la
dosis inicial
- Mayor riesgo de muerte y
accidentes cerebrovasculares en
pacientes de edad avanzada con
demencia relacionada a psicosis
- Síndrome neuroléptico maligno raro
(riesgo muy reducido en
comparación con antipsicóticos
convencionales)
- Convulsiones raras
Tratamiento de complicación
● Los anticolinérgicos pueden
reducir los efectos motores
● Programas de ejercicio y
pérdida de peso para la
dislipidemia y la obesidad
asociadas a risperidona
● Benztropina o trihexifenidilo
para motor efectos
secundarios
Rango de dosificación
habitual
● 2–8 mg/día por vía oral
para la psicosis aguda y
trastorno bipolar
● 0,5–2,0 mg/día por vía
oral para niños y ancianos
● 12,5–50 mg de depósito
por vía intramuscular
cada 2 semanas
(MICROESFERAS
Cómo Dosificar
- En adultos con psicosis en
casos no emergentes ajustar, la
dosis inicial recomendada es 1
mg/día por vía oral en 2 dosis
divididas
- Aumente cada día en 1 mg/día
por vía oral hasta que alcanza
la eficacia deseada
-Máximo generalmente 16
mg/día por vía oral
- Por lo general, el efecto
máximo se ve en 4–8 mg/día
por vía oral
- Se puede administrar una vez
al día horario, así como dos
veces al día por vía oral
Formas de
dosificación
- de 0,25Comprimidos
mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg, 6 mg
- deComprimidos
desintegración oral de
0,5 mg, 1 mg, 2
miligramos
- 1 mg/mL –Líquido
botella de 30 mL
- Microesferas para
administración
intramuscular 12,5 mg
vial/kit, 25 mg vial/kit,
37,5 mg vial/kit, vial/kit
de 50 mg
Nombre comercial→ 
● Arketin
● Calmapride
● Diaforin
● Rispemylaflas
● Risperdal
● Risperdalflas
● Risperdal
Consta
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
about:blank 9/20
DAR EN EMBARAZO.
Ziprasidona 
Lurasidona
MEDICAMENTO
MECANISMO DE
ACCIÓN
PK / PD
INDICACIONES
*Subrayadas las aprobadas
por la FDA
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS Y
SOLUCIÓN
*Life Threatening en negrilla
DOSIS
PRESENTACIÓN /
NOMBRES
COMERCIALES
COMENTARIOS
ADICIONALES
Estabilizadores del estado de ánimo
Litio El mecanismo es
complejo y no se conoce
completamente
- Altera el transporte de
sodio a través de las
membranas celulares
-Altera el metabolismo
de neurotransmisores
incluyendo
catecolaminas y
serotonina
-Puede alterar la
señalización intracelular
a través de acciones en
segundos mensajeros:
1),Inhibe inositol
monofosfatasa (afecta la
vía IP3)
2).Reduce la actividad de
PKC (afecta la expresión
genómica mediada por
NT)
3).Incrementa las
proteínas citoprotectoras,
activa cascadas de
señalización utilizadas
por factores de
crecimiento endógenos e
incrementa el contenido
de materia gris,
posiblemente activando
la neurogénesis;
favorece el trofismo por
el mantenimiento de la
sinapsis. 
-Empieza a funcionar 
entre 1-3 semanas 
-Vida media: 18-30 horas
-No se une a proteínas
-Menor absorción con 
estómago vacío (comer 
con alimentos)
-Episodios maníacos de 
TAB
-Mantenimiento para 
episodios -maníaco-
depresivos en TAB
-Depresión bipolar
-Trastorno depresivo mayor 
(coadyuvante)
-Cefalea vascular
-Neutropenia
-AINES: pueden elevar la 
concentración plasmática de litio
-Diuréticos (tiazidas): incrementan 
las concentraciones de litio
-IECAS: incrementan las 
concentraciones de litio
-Metronidazol: disminuye el 
aclaramiento renal; puede llevar a 
toxicidad por litio
-Metildopa, carbamazepina, 
fenitoína, bloqueadores de canales 
de calcio: pueden interactuar con el 
litio e incrementar su toxicidad. 
-Litio + ISRS: incrementan el riesgo 
de visión borrosa, confusión, 
diarrea,agitación, tremor. 
-Litio+haloperidol: algunos han 
desarrollado una encefalopatía 
similar al síndrome neuroléptico 
maligno. 
-El litio prolonga el efecto de 
bloqueadores neuromusculares
-No hay interacciones con otros 
estabilizadores del ánimo ni con 
antipsicóticos atípicos. 
-NO usar
-Enfermedad renal severa
-Enfermedad cardiovascular severa
-Síndrome de Brugada
-Deshidratación severa; el litio es una 
sal (entonces favorece la intoxicación) 
-Depleción de sodio
-Alergia al litio
-Tiene ventana terapéutica estrecha
-Monitorear signos de toxicidad: 
tremor, ataxia, diarrea, vómito, 
sedación
-Puede enmascarar sx de Brugada; 
referir a cardiología si desarrolla 
síncope/palpitaciones
-No requiere modificación si TFG > 50
mL/min. 
-No requiere ajuste en enfermedad
hepática
-En ancianos es posible reducir la
dosis. Concentraciones < 0,6 mEq/L
son frecuentemente adecuadas. 
-No estudios en <12 y
-Evidencia de teratogénesis (2-3 veces
más), pero menor que el valproato.
Cuando se continúa, medir cada 4
semanas y a partir de la semana 36
cada semana. Riesgo de hipotonía.
-Se prefieren los antipsicóticos atípicos
durante el embarazo
-Descontinuar en lactancia materna o
alimentar con tetero
-Ataxia, disartria, delirium, tremor, 
problemas de memoria)
-Diarrea
-Náuseas
-Aumento de peso (común)
-Bocio eutiroideo o hipotiroideo; 
posiblemente con elevación de TSH 
y reducción de T4L. 
-Hipercalcemia (hiperparatiroidismo)
-Acné, rash, alopecia.
-Sedación
-Leucocitosis
-Toxicidad por litio
-Nefritis intersticial
-Diabetes insípida nefrogénica:
poliuria, polidipsia ( el mecanismo
de acumulación o pérdida de agua
depende de la carga de solutos; al
ser un ión, en cuerpo empieza a
perder agua)
-Arritmia, cambios CV, síndrome 
del nodo sinusal enfermo, 
bradicardia, hipotensión
-Aplanamiento e inversión de la 
onda T
-Pseudotumor cerebri
-Crisis epilépticas;raras veces
En caso de toxicidad descontinuar. 
En el resto de casos esperar, reducir
la dosificación de 3 veces al día a 
solo 2, e incluso 1 si lo permite; 
cambiar la presentación o el 
medicamento. 
Propranolol 20-30 mg 2-3 veces/día 
reduce tremor
Suspender si hay diarrea o 
deshidratación; si hay diarrea > 2 
días, ir al médico. 
Mania: recommended 1.0–1.5 
mEq/L
Depression: recommended 0.6–
1.0 mEq/L
Maintenance: recommended 
0.7–1.0 mEq/L (0,6-1,2 mEq/L)
Liquid: 10 mL three times/day 
(acute mania); 5 mL 3–4 
times/day (long-term)
Iniciar con 300 mg 2-3 veces 
al día; ajustar según la 
litemia. ( se puede iniciar con 
600 mg)
Desmontar lentamente, en 3 
meses; si se suspende 
abruptamente incrementa el 
riesgo de recaídas y suicidio. 
-Tabletas 300 mg 
(liberación lenta)
Es lo único que hay en 
Colombia
Eskalith
Eskalith CR
Lithobid slow-release 
tablets
Lithostat
-Cuando no funciona sólo el lit
se debe revisar primero 
adherencia y la litemia. Si está
bien y continúan sin responde
pensar en un “augmentin
combo”. Lo mejor es utilizar ácid
valproico, antipsicóticos atípic
(risperidona, olanzapin
quetiapina, ziprasidona 
aripiprazol), o lamotrigina. -S
pueden utilizar antidepresivos e
casos seleccionados (co
precaución por incremento d
riesgo suicida o de viraje 
manía). 
-Antes de iniciar el tratamien
con litio
*IMC
*Glicemia
*Perfil lipídico
*Función renal (Creatinin
Uroanálisis); repetir cada 
meses. 
*TSH, T4
*Calcio sérico (ionograma)
*ECG en pacientes > 50 y
*Litemia (se debe medir 12 
después de la última dosis); deb
estar entre 1.0- 1,5 mEq/L e
tratamiento agudo y entre 0,6-1
mEq/L en tratamiento crónico. 
Pedir la primera a los 5 día
(verificar luego de adherencia
Inicial: monitorear cada 2-
meses durante los primeros 
meses
Estable: continuar cada 6-1
meses
Monitorear con cambio d
dosis, cuando cambie l
enfermedad, etc..
-Ventajas: manía eufóric
depresión R a tratamient
reduce riesgo suicida, combin
con AP2ºGen y/o un estabilizado
del ánimo diferente
-Desventajas: manía disfóric
26/7/23, 16:46 Tabla de Fármacos en Psiquiatría
about:blank 10/20
mixta, fase depresiva del TA
aumento de peso, requie
monitoreo
Ácido valproico
(El divalproato de
sodio es similar)
Anticonvulsivante,
estabilizador del ánimo,
profilaxis de la migraña,
modulador de canales de
sodio dependientes de
voltaje.
Bloquea los canales de
sodio dependientes de
voltaje por un
mecanismo no conocido.
Incrementa la
concentración de GABA
por un mecanismo no
conocido. 
¿Cuánto esperar para que
aparezca el efecto?
-En manía aguda, el 
efecto debe aparecer en 
unos días
-Puede tardar varias 
semanas/meses hasta 
que estabilice el ánimo
-Reduce crisis y cefalea 
en semanas
-Vida media: 9-16 h
-Metabolismo hepático: 
25% depende de CYP450
2C9 y 2C19
-Inhibe CYP2C9
-Los alimentos reducen la 
tasa pero la magnitud de 
la absorción. 
-Manía aguda, episodios 
mixtos
-Episodios con TUS
-Crisis parciales complejas 
aisladas o en asociación 
con otros tipos de crisis
-Crisis de ausencia 
-Profilaxis de la migraña
-Mantenimiento TAB
-Depresión bipolar
-Psicosis y esquizofrenia 
(coadyuvante)
-Incrementa 50% [Lamotrigina], 
-incrementa el riesgo de rash
-Inductores del CYP disminuyen 
concentración de valproato: 
carbamazepina, fenitoína, 
etosuximida, fenobarbital, rifampicina
-Aspirina y los inhibidores de CYP 
(felbamato, clorpromazina, 
fluoxetina, fluvoxamina, topiramato, 
cimetidina, eritromicina) pueden 
inhibir metabolismo de valproato y 
eleva su concentración
-No hay interacciones con otros 
estabilizadores del ánimo ni con 
-AP2ºGen
-Valproato+Clonazepam: riesgo de 
crisis ausencia
-Valproato+topiramato: 
hiperamonemia
-Pancreatitis
-Enfermedad hepática grave 
establecida
-Trastornos del metabolismo de la úrea
(pueden producir hipermaonemia)
-Alergia probada a valproato o alguno 
de sus componentes
-Pacientes con trombocitopenia
-Vigilar signos de hepatotoxicidad, 
pancreatitis
-No requiere ajuste renal, ni ajuste 
cardíaco
-Contraindicado en enfermedad 
hepática severa
-Reducir dosis en ancianos (la 
sedación es más común ,se asocia a 
deshidratación, disminución de la 
ingesta, pérdida de peso)
-No recomendado para uso en < 10 y; 
especial riesgo en < 2 por inmadurez 
hepática
-NO usar en el embarazo por 
teratogénesis (tubo neural). Si se tiene
que continuar obligatoriamente, 
administrar 1 mg folato/día y vitamina 
K en los últimos 6 meses para reducir 
el riesgo de sangrado.
Se considera seguro en la lactancia; 
descontinuar si el niño está irritable o 
sedado
--Sedación (problemática)
-Tremor dosis dependiente, visión 
borrosa, ataxia, astenia, cefalea
-Dolor abdominal, náuseas, vómito, 
diarrea, hiporexia, constipación, 
dispepsia
-Aumento de peso (común)
-Trombocitopenia (sagrado fácil)
-Alopecia (inusual)
-Ovario poliquístico
-Hiperandrogenismo, 
hiperinsulinemia, dislipidemia
-Disminución de la densidad mineral 
ósea. 
-Taquicardia o bradicardia
-Hepatotoxicidad, especialmente 
en < 2 y
-Pancreatitis fatal, rasa
-DRESS (Drug Reaction with 
-Eosinophilia
-Incrementa R suicida. 
-Sobredosis: coma, inquietud, 
alucinaciones, sedación, bloqueo 
cardíacao
-Esperar, tomar la dosis en la noche 
para evitar sedación en el día; bajar 
la dosis, cambiar de agente.
Propranolol 20-30 mg 2-3 veces al 
día reduce tremor
- Multivitaminas con Zn y Se 
disminuyen riesgo de alopecia. 
-Titular según concentración 
sérica
-Manía: 1200-1500 mg/día
-Migraña: 500-1000 mg/día
-Epilepsia: 10-60 mg/kg/día
-Se puede iniciar con 750 
mg/día (3 cápsulas). 
-La presentación ER tiene F que
corresponde al 80% de la 
presentación de liberación 
inmediata
-Jarabe 250 mg/5 mL
-Cápsulas 250 mg
-Tabletas 250 mg y 500 
mg
-ER tabletas 250 mg y 
500 mg
-Depakene
-Valcote
-Ferbin
*Divalproato es mejor 
tolerado; la dosis es 
equivalente
-En caso de no funcionar, 
verificar adherencia, cambiar po
otro estabilizador del ánimo, o 
“augmenting combo” ( litio, 
AP2ºGen, -Lamotrigina-
precaución con dosis-, 
antidepresivos- precaución por 
viraje o incremento de R suicida
-Antes de iniciar el tratamiento:
*Cuadro hemático completo 
(plaquetas especialmente); 
regular durante los primeros 
meses, luego cada 6 meses. 
*Función hepática
*Tiempos de coagulación
*IMC
*Glicemia
*Perfil lipídico
*Prueba de embarazo
*Valproemia (80-100 es rango 
óptimo; otros dicen 85-120)
Pedir la primera a los 5 días 
(igual que el Litio).
Luego a las 2 semanas
Luego cada 3-6 meses
-Ventajas: fase maníaca TAB, 
funciona bien en combinación 
con litio y Ap2ºGen, permite 
monitoreo de niveles plasmático
-Desventajas: no sirve tanto par
depresión en TAB, sedación o 
ganancia de peso, múltiples 
interacciones, efectos adversos
no embarazadas. 
—-------------------------------
-Es una opción para cicladore
rápidos o episodios mixtos de
TAB
-Más efectivo para manía
Se puede combinar con 
lamotrigina, pero reducir la 
dosis a la mitad
Usado en agitación en 
múltiples trastornos
Carbamazepina
Glutamato, bloqueadores
de canales de sodio y
calcio voltaje
dependientes.
Anticonvulsivante,
antineurálgico para dolor
crónico, antagonista de
canales de sodio
sensibles a voltaje
-Actúa como un 
bloqueador dosis-
dependiente de canales 
de sodio dependientes 
de voltaje.
 -Interacciona con el 
canal abierto, en la 
subunidad alfa del poro. 
Inhibe la liberación de 
glutamato
El efecto en manía aguda 
en pocas semanas; 
meses para estabilización
del ánimo; reduce 
convulsiones en 2 
semanas
-Crisis parciales con 
sintomatología compleja
-Crisis tonicoclónicas 
generalizadas
-Crisis con patrón mixto
Dolor asociado a neuralgia 
del trigémino
-Manía aguda/mixta
-Neuralgia glosofaríngea
-Depresión bipolar, 
mantenimiento TAB
-Metabolismo hepático, 
principalmente CYP450 3A4
-Excreción renal
-Es un profármaco, su metabolitoactivo es (carbamazepina-10,11 
epóxido)
-Vida media: 26-65 h (ER 35-40 h)
-Vida media metabolito activo: 34 h
-No es sólo sustrato, sino también 
inductor de CYP450 3A4 
(fenobarbital, fenitoína, primidona); 
-Historia de supresión medular
-Si es HLA-B*1502 
-Alergia a cualquier componente 
tricíclico
-Alergia a la CBZ
-Vigilancia signos inusuales de 
sangrado (R anemia aplásica es 5-8 
veces mayor)
-Sedación (es problemática), visión 
borrosa, confusión, cefalea, 
unsteadiness
-Náuseas, vóito, diarrea
-Leucopenia benigna (transitoria, 
hasta en el 10%)
-Rash
-Anemia aplásica, agranulocitosis 
(sangrado anormal, infecciones, 
fiebre, dolor garganta)
Usual: 400-1200 mg/día
Menores de 6: 10-20 mg/kg /día
Para TAB y crisis epilépticas: 
iniciar con 200 mg 2 veces al 
día. Cada semana incrementar 
200 mg/día en dosis divididas; 
máximo 1200 mg/día en adultos
y 1000 mg/día en niños
Neuralgia del trigémino
Suspensión 2% (100 
mg/5 mL); alcanza picos 
más altos. 
Tabletas 200 mg, 400 
mg
ER (extended release): 
tabletas 200 mg y 400 
mg. 
-Si no funciona, aumentar la 
dosis, cambiar a la presentación
ER, cambiar a otro estabilizador
de ánimo o usar combo 
aumentador ( Litio, valproato, 
AP2ºGen, Lamotrigina).
-Usar con precaución 
antidepresivos por riesgo de 
viraje e incremento del riesgo 
suicida. 
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