FARMACOLOGIA GENERAL

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U N IV E R S ID AD J O S E AN T O N IO PAE Z 
FAC U LTAD D E C IE N C IAS D E L A S AL U D 
E S C U E L A D E O D O N T O L O G IA
FARM ACOLOGI A y TERAPEUTICA
Miguel Antonio Quintero Reyes MD MSc DPhil
Farmacología
General
FARMACOLOGIA
DEFINICION
Ciencia multidisciplinaria dedicada al estudio y 
análisis de sustancias que actúan en el 
organismo humano; estudia estructura, 
composición, propiedades, mecanismos de 
acción y efectos terapéuticos de los fármacos y 
medicamentos
FARMACO : Sustancia pura, químicamente 
identificada, que genera en el organismo un 
efecto terapéutico deseado; capaz de 
modificar la actividad celular, estimulando o 
inhibiendo procesos celulares
DROGA: Organización Mundial de la Salud 
OMS, término de uso variado, se refiere a 
toda sustancia con potencial para prevenir o 
curar una enfermedad
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MEDICAMENTO: mezcla de uno o más 
fármacos, combinados con excipientes, 
integrados en una formula farmacéutica; de la 
cual se conoce con exactitud sus componentes, 
cantidades exactas, mecanismos de acción y 
efectos farmacológicos
PERFIL FARMACOLOGICO: Características 
fisicoquímicas del fármaco y su mecanismo de 
acción
1. Origen, síntesis y preparación, formas de 
presentación
2. Estructura química y propiedades
3. Mecanismo de acción farmacológica
4. Vías de administración
5. Efectos farmacológicos (desde nivel molecular 
hasta organismo completo, incluyendo 
reacciones adversas)
6. Indicaciones terapéuticas
Fármaco
EXCIPIENTES: auxiliares de formulación, 
carecen de actividad farmacológica propia
Se uti l izan con la finalidad :
1. Dar forma y protección al fármaco, como 
forma farmacéutica, para su administración
2. Mejorar características físicoquímicas del 
fármaco en general; como sabor, textura, olor, 
color
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EXCIPIENTES:
1. Edulcorantes (Aspartame, sacarosa)
2. Antioxidantes (Acido ascórbico)
3. Preservantes (Parabenos)
4. Saborizantes (Esencias, sabores)
5. Colorantes (Pigmentos vegetales)
6. Solventes (Agua, alcohol)
7. Desintegrantes (Almidón)
EFECTO PLACEBO:
Conjunto de efectos sobre la salud del paciente 
como resultado de la administración de un 
tratamiento f ict icio , sin ningúna base 
científica, puede ser canalizado por “la fe o la 
esperanza”, que reflejan un cambio positivo en la 
persona y que no se deben a un efecto 
farmacológico específico
E F E C TO P L A C E B O
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PLACEBOS:
 Sustancias inertes, no poseen en sí mismas 
ninguna acción ni efecto farmacológico 
(ejemplo: lactosa o almidón)
 Forma farmacéutica que contiene todos los 
excipientes pero NO EL PRINCIPIO ACTIVO 
o FARMACO, utilizado en ensayos clínicos 
controlados doble ciegos
EFECTO NOCEBO:
El efecto de empeoramiento de los síntomas o 
signos de una enfermedad por la expectativa, 
consciente o no , de efectos negativos de una 
medida terapéutica
Es la versión opuesta del efecto placebo
EFECTO NOCEBO
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FORMAS FARMACEUTICAS NOMBRE GENERICO o 
DENOMINACION COMUN INTERNACIONAL: 
Nombre por el cual se conoce al fármaco como 
sustancia , independiente del fabricante; sencillo, 
conciso y significativo; elegido, aprobado y divulgado 
por la OMS
NOMBRE COMERCIAL o 
DENOMINACION REGISTRADA:
Nombre empleado por el fabricante; es una 
marca o denominación comercial registrada
o patentada
Nombre químico: para acetil amInofenol
Nombre commercial: EEUU Tylenol®, Panadol®, FeverAll®, Tempra®
Nombre genérico: paracetamol (Europa) o acetaminofeno (EEUU)
Nombre commercial: EUROPA Acecat®, Alador®, Antidol®, 
Apiredol®, Apiretal®, Apiretal flas®, Cupanol®, Dafalgan®, Dolocatil®, 
Dolocatil infantil®, Dolostop®, Duorol®, Efferalgan®, Efferalgan
pediatrico®, Febrectal adultos®, Febrectal®, Febrectal infantil®, 
Febrectal lactantes®, Febrectal niños®, Gelocatil®, Nupeldol®, 
Octomol®, Panadol®, Parafludeten®, Perfalgan®, Resolvebohm®, 
Simol®, Takipirina®, Talgo®, Termalgin®, Tylenol®, Xumadol®
NOMBRE
GENERICO
NOMBRE
COMERCIAL
USO TERAPEUTICO
Acido 
acetilsalicílico
Aspirina
Analgésico, antipirético, y 
antiagregante plaquetario
Ibuprofeno
Ibutan, Icaden, 
Idena, Ideos, 
Idoxen,…
Antiinflamatorio, analgésico y 
antipirético
Paracetamol
Algidol, 
Xumadol, 
Gelocatil, 
Apiretal, 
Efferalgan
Analgésico y antipirético
Metamizol
Nolotil, 
Metalgial
Analgésico (dolor agudo moderado o 
intenso) y espasmolítico
Amoxicilina Clamoxyl Antibiótico
Diclofenaco
Voltaren, 
Dolotren, 
Artrotec
Antiinflamatorio y analgésico
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PRESENTACIONES COMERCIALES FORMAS FARMACEUTICAS
VIAS DE ADMINISTRACION NUEVOS FARMACOS
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PATENTE
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
1 . FARM ACOCINETIC A
2 . FARM ACODIN AMI A
3 . FARM ACOGN OSI A
4 . FARM ACOTECNI A
5 . FARM ACOTER API A
6 . FARM ACOMETRI A
7 . FARM ACOGENETIC A
8. FARM ACOGENOMIC A
9. FARM ACOLO GI A CLIN ICA
10 .FARM ACOLO GI A MOLECULAR
11 .TOXICOLOGIA
1. FARMACOCINETICA
Modificaciones que el organismo le 
hace al fármaco
Estudio dinámico y cuantitativo de los 
procesos de: Absorción
Biotransformación
Distribución y 
Eliminación de las drogas
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Farmacocinética y Farmacodinamia
Farmacocinética
Farmacodinamia
2. FARMACODINAMIA
Modificaciones que el fármaco le 
hace al organismo
Estudia efectos bioquímicos, fisiológicos y 
mecanismos de acción de los fármacos
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
3. FARMACOGNOSIA
Estudia historia, origen (mineral, vegetal, 
animal, semisintético, sintético), 
características fisicoquímicas (estructura), 
evolución, obtención de fármacos a partir
de productos naturales o artificiales
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
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4. FARMACOTECNIA
Procesos de preparación, presentación y 
distribución de las drogas para uso 
terapeútico
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
5. FARMACOTERAPIA
Dosificación y administración de todas 
aquellas sustancias que pueden utilizarse 
para evitar, aliviar y tratar las enfermedades
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
6. FARMACOMETRIA
Estudia relación entre dosis administrada 
de un fármaco y magnitud del resultado 
obtenido; desarrolla y aplica métodos 
estadísticos y matemáticos para 
caracterizar, comprender y predecir la 
Farmacocinética y la Farmacodinámia
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA FARMACOMETRIA
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7. FARMACOGENETICA
Estudia las diferencias interindividuales 
genéticamente determinadas en el 
metabolismo, distribución, acción y efectos 
de los fármacos
Estudio de factores genéticos relacionados
con la respuesta individual a los fármacos
debidos a variaciones génicas
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
Isoniazida (antibiótico) acción bactericida sobre las micobacterias, inhibición de la 
síntesis del ácido micólico y a alteración de su pared celular, eficaz contra las 
localizaciones intracelulares y extracelulares
FARMACOGENETICA
R e s p u e s t a
t o t a l
R e s p u e s t a
p a r c i a l
R e s p u e s t a
a u s e n t e
R e s p u e s t a
a d v e r s a
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8. FARMACOGENOMICA
Desarrollo de vías específicas de tratamiento en 
base a diferencias interindividuales 
genéticamente determinadas en el metabolismo, 
distribución y acción de los fármacos; intervienen 
múltiples genes, además de la epigenética y el 
efecto ambiental intra y extracelular
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
Fa r m a c o g e n ó m i c a
Gen
Respuesta al fámaco
Secuencia de ADN y 
ARN
Enfermedades
Variación genética
individual
Epigenética
Fa r m a c o g e n é t i c a
Tratamientos
individualizados
Eficacia
Toxicidad
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FARMACOGENOMICA
Enfoque tradicional igual para todos
Todos los pacientes con mismo
diagnóstico recibe el mismo tratamiento
Enfoque medicina personalizada
Tratamiento basado en el perfil genético
del paciente
9. FARMACOLOGIA CLINICA
Estudia las acciones farmacológicas en el 
hombre sano y enfermo, así como la 
evaluación de las drogas en el tratamientode las enfermedades
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
10. FARMACOLOGIA MOLECULAR 
Estudia las interacciones moleculares del 
fármaco con el organismo
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
11. TOXICOLOGIA 
Estudia los tóxicos, venenos y los 
efectos adversos de los medicamentos
VIAS DE 
ADMINISTRACION
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FORMAS FARMACEUTICAS
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ADMINISTRACION ORAL
Antes de absorción: entornos de bajo pH y con 
secreciones digestivas (enzimas potencialmente 
degradantes)
Fármacos peptídicos (insulina) susceptibles a la 
degradación: no pueden administrarse por vía oral
Implica además, el transporte a través de la 
membranas de las células epiteliales del tracto 
digestivo
ADMINISTRACION ORAL
Absorción afectada por:
1. Diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo 
digestivo
2. Relación entre superficie y volumen intraluminal
3. Perfusión sanguínea
4. Presencia de bilis y moco
5. Naturaleza de las membranas epiteliales
ADMINISTRACION ORAL
MUCOSA ORAL: epitelio delgado, muy 
vascularizada; tiempo de contacto corto 
Fármaco depositado en encías y superficie interior 
de mejilla (administración bucal) o bajo la lengua 
(administración sublingual)► tiempo de contacto 
aumenta ► favorece absorción
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ADMINISTRACION ORAL
ESTOMAGO superficie epitelial relativamente 
extensa, gruesa capa mucosa y corto período de 
tránsito limitan absorción
Mayor parte de la absorción se produce en 
INTESTINO DELGADO ► evacuación gástrica 
suele ser factor limitante de la velocidad de 
absorción
ADMINISTRACION ORAL
Los alimentos (en especial de alto contenido 
graso) reducen velocidad de evacuación gástrica y 
absorción de fármacos ► explica por qué la 
administración en ayunas de algunos fármacos 
acelera la absorción
INTESTINO DELGADO: pH del duodeno 
comprendido entre 4 y 5, se va alcalinizando de 
forma progresiva y alcanza valor de 8 en íleon distal
Variaciones de la microflora gastrointestinal 
puede reducir absorción 
Microbiota intestinal Microbiota intestinal
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ADMINISTRACION ORAL: La mayoría de los 
fármacos se administran por vía oral en forma de 
comprimidos o cápsulas, en forma de líquidos o 
jarabes por cuestiones de comodidad, economía, 
estabilidad y aceptación 
Formas sólidas deben disolverse para que pueda 
ser absorbida
Disponibilidad depende de velocidad de disolución
ADMINISTRACION PARENTERAL
Perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) 
afecta absorción capilar de las moléculas pequeñas 
administradas IM o SC
Administrados por vía IM o SC deben atravesar 
varias membranas biológicas para alcanzar la 
circulación; el sitio de inyección puede afectar 
velocidad de absorción
Fármacos administrados IV ingresan directamente 
en la circulación sistémica
FORMAS DE LIBERACION CONTROLADA
Sirven para reducir frecuencia de dosis de 
fármacos con vidas medias de liberación 
y duraciones de efecto cortas
Limitan fluctuaciones de concentración plasmática, 
efecto terapéutico más uniforme minimizando 
efectos adversos
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Tolterodina: vejiga hiperactiva (los músculos de la vejiga se contraen sin control y 
ocasionan micción frecuente, necesidad urgente de orinar e incapacidad para 
controlar la micción); medicamento antimuscarínico
FORMA DE LIBERACION CONTROLADA Formas t ransdérmicas de liberación controlada 
descargan el fármaco durante períodos prolongados
Características de liberación cutánea deben ser adecuadas; 
debe ser un fármaco potente, ya que velocidad de 
penetración y superficie de aplicación son limitadas
Implantes subdérmicos de liberación 
controlada descargan el fármaco durante períodos 
prolongados
DISTRIBUCION EN LOS TEJIDOS
Fármaco en circulación sistémica se distribuye por 
todos los tejidos corporales
Distribución depende de diferencias en perfusión 
sanguínea; fijación a los tejidos (debido a su 
contenido graso); pH regional y permeabilidad de 
las membranas celulares
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VELOCIDAD DE ACCESO a un tejido depende 
de velocidad del flujo sanguíneo; masa tisular y 
coeficientes de partición entre sangre y tejido
EQUILIBRIO DE DISTRIBUCIÓN : momento 
en el cual las velocidades de entrada y de salida 
son iguales, entre sangre y tejido; a lcanzado el 
equilibrio, las concentraciones en los tejidos y en 
los líquidos extracelulares vienen dadas por su 
concentración plasmática
Al mismo tiempo que se distribuye, se realizan los 
procesos de metabolismo y excreción
► PROCESO DINAMICO Y COMPLEJO
METABOLISMO DE LOS FARMACOS
El sitio principal: HIGADO; suelen inactivarse al 
ser metabolizados; algunos metabolitos de 
presentan actividad farmacológica, incluso mayor 
que el precursor: Profármaco
PROFARMACO
Antiagregante plaquetario: inhibe la unión del ADP a su receptor plaquetario y la 
activación subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP
Activación mediada por el sistema de isoenzimas de la subfamilia CYP 1A del 
citocromo P450
VELOCIDAD DEL METABOLISMO no es 
igual en todos los individuos; depende de factores 
genéticos, enfermedades concomitantes e 
interacciones farmacológicas (sobre todo las que 
implican inducción o inhibición del metabolismo).
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La velocidad con la que se distribuye un fármaco 
depende en general de las características físico-
químicas del fármaco, como también de las 
características de riego del tejido
La velocidad depende de:
1- liposolubilidad
2- peso molecular, hidrosoluble y de bajo peso 
3- disociación, la porción no ionizada pasa el 
endotelio 
4- capacidad del fármaco de unirse a proteínas del 
plasma 
5- irrigación a > irrigación + velocidad 
LA UNION DEL FARMACO A PROTEINAS 
PLASMATICAS DEPENDE DE:
1- Concentración del fármaco en sangre
2- Constante de asociación del fármaco con 
proteínas 
3- Número de sitios de fijación disponibles por 
molécula de proteínas 
4- Cantidad total de proteínas 
LA UNION DEL FARMACO A LAS PROTEINAS
Fármacos ácidos débiles se unen principalmente a 
albúmina 
Fármacos bases débiles se unen principalmente a 
glicoproteínas 
Hay fármacos que tienen gran afinidad por las proteínas 
del plasma, Warfarina (unido en 99%); otros no tienen 
capacidad de unirse a proteínas, litio (unido en 0%) 
La morfina se encuentra unido a proteínas en un 35% 
FASES FUNCIONALES DE METABOLISMO
Fase I funcionalización se forma, modifica o 
elimina (oxidación, reducción o hidrólisis) un 
grupo funcional; reacciones no son de 
carácter sintético
Fase II acoplamiento conjugación con 
sustancias endógenas; reacciones de carácter 
sintético
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FASES FUNCIONALES DE METABOLISMO
Reacciones de Fase I: Convierten al compuesto
original en un metabolito más polar (hidrófilo) 
mediante la adicción o exposición de grupos
funcionales (-OH, SH, -NH2, -COOH, etc); los
metabolitos suelen ser inactivos; si son 
suficientemente polares se favorece su
excreción
Reacciones de Fase II: Conjugación con un 
sustrato endógeno (ácido glucurónico, sulfato, 
acetato, aminoácido) para aumentar aun más la 
solubilidad acuosa
Reacciones de Fase I:
1. Oxidación
2. Reducción
3. Hidrólisis
4. Hidratación
5. Metilación
6. Desmetilación
7. Ciclación
8. Dimerización
9. Transamidación
10.Isomerización
11.Descarboxilación
Reacciones de Fase II: acoplamiento o 
conjugación
1. Acetilación: grupos NH2, SO2NH2, OH
2. Conjugación con glutatión: apertura de anillos de 
epóxido, reacción con aluros orgánicos
3. Sulfatación: grupos NH2, SO2NH2, OH
4. Glucuronidación: grupos OH, COOH, NH2, SH 
5. Conjugación con aminoácidos, grupos COOH, Gly, Gln, 
Arg, Orn
6. Conjugación con ácidos grasos, grupos COOH
7. Reacciones de conjugación
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EXCRECION DE LOS FARMACOS
Riñones: órganos principales para la excreción 
de sustancias hidrosolubles
Sistema bi l iar colabora en excreción siempre y 
cuando fármaco no sea reabsorbido a partir del 
tubo digestivo
En general, contribución del intestino, saliva, 
sudor, lechematerna y pulmones es pequeña 
(excepto en caso de exhalación de anestésicos 
volátiles)
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FAR M AC O C I N E T I C A
Pasos sucesivos que sigue el fármaco en 
el organismo: ABDE
Absorción
Biotransformación
Distribución
Excreción
Modificaciones que el organismo le 
hace al fármaco
FARMACOCINETICA
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ABSORCION Salvo administración IV, fármaco 
debe atravesar varias barreras celulares 
semipermeables antes de la circulación sistémica
Membranas celulares: barreras biológicas = 
inhiben selectivamente el flujo de las moléculas Membrana apical con 
microvilli hacia la luz
Uniones ajustadas
limitan movimiento
entre células
Proteínas de transporte
Membrana basolateral
hacia fluido extracelular
EPIT ELIOS DE T R A NSPORT E ESTA N 
“POLARIZADOS ”
Secreción
Absorción transcelular
Absorción paracelular
EPIT ELIOS DE T R A NSPORT E ESTA N 
“POLARIZADOS ”
PROTEINAS DE MEMBRANAS
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TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS
TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS
Protein mediated
Pa s s i v e
TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS
Protein mediated
A c t i v e
TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS
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DIFUSION
La entrada de una sustancia a una célula
depende de las propiedades de la membrana
celular y de la sustancia
PERMEABILIDAD SELECTIVA
Agua, oxígeno, dióxido de carbono y lípidos lo 
hacen facilmente
Iones, la mayoría de moléculas polares y grandes
como las proteínas, lo hacen con más dificultad
PERMEABILIDAD SELECTIVA
PERMEABILIDAD
SELECTIVA
SUSTANCIAS: pueden atravesar las 
membranas celulares mediante:
1. Difusión pasiva
2. Difusión pasiva facil itada
3. Transporte activo
4. Transporte vesicular
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PROPIEDADES DE LA DIFUSION PASIVA
1. Es un proceso pasivo, utiliza la energía
cinética de las moléculas
2. Las moléculas se desplazan de un área de 
mayor concentración hacia un área de 
menor concentración, a favor de un 
gradiente
3. El movimiento neto de las moléculas
continua hasta que la concentración es igual
en todos lados (equilibrio dinámico)
PROPIEDADES DE LA DIFUSION PASIVA
4. Es más rápida con altos gradientes de 
concentración, en distancias cortas, con 
temperaturas altas y con moléculas más
pequeñas
5. La velocidad a través de una membrana es
mayor si la superficie es más grande, la 
membrana es más delgada y la membrana más
permeable
PROPIEDADES DE LA DIFUSION PASIVA
6. La permeabilidad de la membrana a una
molécula depende de la solubilidad en lípidos, 
el tamaño, la carga eléctrica de la molécula y la 
composición lipídica de la membrana
DIFUSION
Utiliza la energía cinética de las moléculas
Moléculas ubicadas en un área mayor 
concentración, su movimiento las dispersará
gradualmente en un espacio restringido hasta 
distribuirse uniformente a lo largo y ancho del 
espacio disponible
Coeficiente de difusión: representa la facilidad 
con que cada soluto se mueve en un solvente 
determinado; depende del tamaño y forma del 
soluto y la viscosidad del solvente
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La velocidad de difusión de una sustancia a través de 
una membrana está determinada por la Ley de Fick: 
es directamente proporcional a una constante (K), a 
la superficie de absorción (A) y al gradiente de 
concentración (C1-C2), e inversamente proporcional 
al grosor de la membrana
Primera Ley de Fick postula que el soluto se moverá 
de una región de alta concentración a una de baja 
concentración, a favor de un gradiente 
Segunda Ley de Fick predice la forma en que la 
difusión causa que la concentración cambie con el 
tiempo
Las leyes de Fick forman el núcleo de nuestro 
conocimiento de la difusión de líquidos y gases
Esquema de transporte pasivo de pequeñas
moléculas a traves de la membrana LA VELOCIDAD DE DIFUSION PASIVA ES:
1. Directamente proporcional al gradiente de 
concentración
2. Directamente proporcional a la liposolubilidad
de la molécula
3. Directamente proporcional a la superficie de 
absorción
4. Inversamente proporcional al tamaño 
molecular
5. Inversamente proporcional al grado de 
ionización
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DIFUSION PASIVA FACILITADA
Membrana transporta sustratos con 
configuración molecular específica, la 
disponibilidad de transportadores limita 
el proceso
No requiere gasto de energía, y no 
ocurre en contra de un gradiente de 
concentración
TRANSPORTE TRANSMEMBRANA
ESTRUCTURA DE CANAL DE PROTEINAS
PROTEINAS TRANSPORTADORAS
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Pasaje abierto a 
un lado
Estado de transición
con ambas
compuertas cerradas
Pasaje abierto al 
otro lado
PROTEINAS TRANSPORTADORAS TRANSPORTE TRANSMEMBRANA
TRANSPORTE TRANSMEMBRANA T R A NSPORTADORES DE MEMBR ANA
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T R A NSPORTADORES DE M EM BR ANA
T R A NSPORTADORES DE MEMBR ANA
T R A NSPORTADORES DE M EM BR ANA
C
Uniportador
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COTRANSPORTE DE SODIO – GLUCOSA
(introduce Na e introduce Glucosa) COTRANSPORTE DE SODIO – GLUCOSA
(introduce Na e introduce Glucosa)
TRANSPORTE ACTIVO
1. Altamente selectivo
2. Requiere aporte de energía => puede 
ir en contra de un gradiente de 
concentración
3. Parece limitado a fármacos análogos 
a sustancias endógenas (iones, 
vitaminas, azúcares, aminoácidos)
4. Suele ocurrir en regiones específicas 
del intestino delgado
TRANSPORTE TRANSMEMBRANA
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TRANSPORTE TRANSMEMBRANA BOMBA Na
+ K+ ATPasa
saca Na y introduce K
BOMBA Na+ K+ ATPasa
saca Na y introduce K
BOMBA DE PROTRONES H+ ATPasa
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AXON EN ESTADO DE REPOSO
TRANSPORTE VESICULAR
1. Células capturan líquido o partículas
2. La membrana celular se invagina
3. Rodea al líquido o la partícula
4. Vuelve a fusionarse
5. Se forma pequeña vesícula que se 
desprende de la membrana y pasa al 
interior de la célula
6. Requiere consumo de energía
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Probablemente, desempeña un papel menor en el 
transporte de fármacos, con excepción de aquellos 
de naturaleza proteica
FAGOCITOSIS
FAGOCITOSIS