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Antibióticos Lcda. Lucelys Tomalá Integrantes: María Contreras Karianna Alvarez Yorgelis Rengifo Yatgilber Salazar Annibel Flores Fármacos que se emplean para combatir las infecciones que causan las bacterias. Definición El término literalmente significa "contra la vida"; en este caso, contra los microbios. Son ineficaces contra las infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones. Historia El principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis. El primer antibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en Francia, quien trabajaba con hongos del género Penicillium Más adelante Alexander Fleming (1881-1955), un médico británico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo principal de la molécula no era estable frente a los métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura científica. ¿Cómo actúan los antibióticos? Un antibiótico específico solo es eficaz frente a determinadas bacterias. Por ello, un tratamiento con antibióticos únicamente puede indicarlo un médico. Cabe apuntar que los antibióticos no son eficaces para combatir las infecciones de tipo viral como resfriado, gripe, bronquitis, afecciones de garganta, etc Un antibiótico se puede tomar vía oral en pastilla, cápsula o líquido. Clasificación y principales tipos Betalactámicos Antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, Penicilinas La penicilina G o bencilpenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 Tipos de penicilina Las penicilinas naturales son segregadas por un hongo. Una primera distinción entre las penicilinas tiene que ver con si son naturales (segregadas por microorganismos) o sintéticas (creadas por el ser humano en laboratorio). Luego, se clasifican según su contenido químico, de la siguiente manera: Naturales Bencilpenicilina o penicilina G. Es el estándar de las penicilinas, Sintéticas Bencilpenicilina procaína. Se trata de una combinación de la penicilina G y un anestésico local (procaína) Bencilpenicilina benzatínica. Otra combinación de la penicilina G, ahora con benzatina, Fenoximetilpenicilina o penicilina V. La única que puede administrarse por vía oral Resistentes a β-lactamasas. Empleadas contra estafilococos productores de β-lactamasas Aminopenicilinas. Poseen un radio de acción muy grande y diverso (llamadas de “amplio espectro”) Antipseudomónicas. Eficaces contra bacterias Gram positivas, Gram negativas y anaeróbicas Cefalosporinas Antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados semisintéticos de la cefalosporina C actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus características antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación" mientras que más adelante, cefalosporinas de espectro amplio fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda generación. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generación tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo que las generaciones más recientes. 1era Generación Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus— Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los fármacos de primera y segunda generaciones. La cefalexina, cefradina y cefadroxilo, por vía oral, se absorben en un grado variable. La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general. Aunque las cefalosporinas de primera generación son de amplio espectro y relativamente atóxicas, rara vez constituyen el fármaco de primera elección. Las indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos 2da Generación 3ra Generación Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis Debe evitarse la administración intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente Cefaclor (Oral) 10 a 15 mg/kg/día Cefixima Ceftibuteno Ceftriaxona (Acantex®). Ceftazidima Cefotaxima Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta generación Cefoselis sulfato de (Wincef) Cefozopran (Firstcin) Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten) Cefluprenam Cefepime Carbapenemicos Tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad bactericida y sumamente resistentes a las betalactamasas. Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es muy poca. Se utilizan comúnmente en los hospitales para tratar infecciones severas. Los fármacos carbapenémicos comprenden los siguientes: Doripenem Ertapenem Imipenem Meropenem El imipenem y el meropenem penetran el líquido cefalorraquídeo cuando hay inflamación de las meninges. El meropenem se usa para las meningitis por bacilos gramnegativos; el imipenem no se utiliza en las meningitis porque puede causar convulsiones Macrólidos Grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina. Los macrólidos se absorben poco por vía oral. La fidaxomicina se absorbe mínimamente y es activa sólo en el ámbito local del tubo digestivo. Los macrólidos han sido considerados los antibióticos de elección para las infecciones por estreptococos de grupo A y neumococos cuando no pueden usarse las penicilinas. Sin embargo, los neumococos con sensibilidad reducida a la penicilina a menudo son resistentes a los macrólidos, y la resistencia a los macrólidos entre S. pyogenes varía en todo el mundo. Lincosamidas Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas. Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartido por otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los Macrólidos (Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina. Tetraciclinas Consituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, con un núcleo tetracíclico del que deriva el nombre del grupo Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en el intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en la sangre en un plazo de entre tres y seis horas Las tetraciclinas específicas son Doxiciclina Eravaciclina (solo IV) Minociclina Omadaciclin,(nueva aminometilciclina) Tetraciclina Las tetraciclinas son intercambiables parala mayoría de las indicaciones, aunque la minociclina ha sido más estudiada para las infecciones por S. aureus resistente a la meticilina. Aminoglucósidos Grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Estos antibióticos son insuficientemente absorbidos en el torrente sanguíneo cuando se toman por vía oral, por lo que generalmente se inyectan en una vena o, a veces, en un músculo Todos los aminoglucósidos pueden dañar los oídos y los riñones. Fenicol Los fenicoles son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea. Se administra por vía oral. La principal vía de eliminación del cloranfenicol es el metabolismo hepático (90%) Fenicol Los fenicoles son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea. Se administra por vía oral. La principal vía de eliminación del cloranfenicol es el metabolismo hepático (90%) Peptidicos Los péptidos antimicrobianos (en inglés AMPs), también llamados péptidos de defensa del huésped, son proteínas de origen natural que tienen propiedades antibióticas. Estos péptidos han sido fabricados por la naturaleza para actuar como medio de defensa en contra de enfermedades producidas por diversos microorganismos, presentan actividad contra bacterias tanto gram positivas como gram negativas, hongos y virus Polipeptidicos Antibiótico polipéptido son una clase de antibióticos usados para infecciones de oído externo, ojo o vejiga, en combinación a aminoglicósidos. Son tóxicos, por lo que no son adecuados para la administración sistémica pero pueden ser administrados tópicamnente en la piel. La bacitracina se usa principalmente para tratar infecciones cutáneas superficiales causadas por Staphylococcus aureus Glucopeptidicos Los antibióticos glucopéptidos o glicopéptidos son una clase de péptidos que contienen azúcares ligados a aminoácidos, como en la pared celular bacteriana. Se incluyen en este grupo: vancomicina teicoplanina Bleomicina telavancina ramoplanina generalmente se reservan para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias MRSA, Streptococcus o Enterococcus que son resistentes a betalactámicos y otros antibióticos Oxazolidinonas Estos antibióticos son considerados como una elección de última alternativa en su clase, está disponible para administración por vía intravenosa y también tiene la ventaja de tener una excelente biodisponibilidad oral El primer antibiótico 1,3-oxazolidinona disponible comercialmente fue el Linezolid. Nitroderivados grupo de sustancias antimicrobianas, utilizadas para controlar agentes patógenos en muchos animales. Se incluye dentro de los antibióticos sintéticos que se obtienen exclusivamente por síntesis química. Actúan principalmente contra bacterias gramnegativas, como: E. coli, Salmonella gallinarum, Salmonella pullorum, Salmonella typhimurium, Algunos nitrofuranos se utilizan principalmente como antisépticos urinarios (nitrofurantoína) y tópicos, existen otros, como la nitrovina, que se emplean como promotores del crecimiento. Fusidanos El ácido fusídico es un agente bacteriostático que a menudo se emplea tópicamente en cremas y gotas oftalmológicas, que también se puede emplear en comprimidos o inyectables El ácido fusídico sólo es efectivo contra bacterias gram-positivas incluyendo especies de Staphylococcus y Corynebacterium . El ácido fusídico no debe emplearse con quinolonas, ya que las antagoniza Fosfonatos La fosfomicina (INN), es un antibiótico de amplio espectro, sintetizado por algunas especies de Streptomyces La fosfomicina se indica en el tratamiento de infecciones urinarias, por lo general en una sola dosis oral Se han propuesto otros usos para la fosfomicina. . El problema global del avance de la resistencia bacteriana ha renovado el interés por su uso. Fosfomicina tiene una excelente actividad sinérgica con otros antibióticos. Quinolonas grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos Hay dos grandes grupos de quinolonas: las viejas quinolonas, representadas por el ácido nalidíxico y ácido pipemídico, y las nuevas quinolonas o fluorquinolonas, como la norfloxacina, la ciprofloxacina, la levofloxacina y la moxifloxacina, entre otras Una clasificación más reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones: •Primera generación: ácido nalidíxico y ácido pipemídico ••Segunda generación: norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina •Tercera generación: lomefloxacina y levofloxacino •Cuarta generación: gatifloxacina y moxifloxacina Sulfonamidas antibióticos bacteriostáticos sintéticos que inhiben de forma competitiva la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias necesitan para sintetizar folato Las sulfonamidas son las siguientes:Mafenida, Sulfacetamida, Sulfadiazina Sulfadoxina, Sulfametizol Sulfametoxazol, Sulfanilamida Sulfasalazina, Sulfisoxazol Diaminopirimidinas Fármacos que inhiben la síntesis de folato en la bacteria mediante la interacción con la enzima dihidrofolato-reductasa (encargada de pasar de folato a ácido tetrahidrofólico para poder sintetizar bases del ADN). Ejemplos de diaminopirimidinas usados en veterinaria y en humanos es la Trimetoprima que se vende en comprimidos y suspensiones junto con el antibiótico sulfametoxazol, otro es la Pirimetamina La resistencia a los antibióticos causará más muertes que el cáncer en 2050. Gracias...
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