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Regulación endocrina 1059 está inactivo, la proteína G se une al difosfato de guanosina (DFG), que es semejante al ADP, la forma hidrolizada del ATP. Las proteínas G transportan una señal entre el receptor y un segundo mensajero. Cuando un receptor ligado a hormonas se une a una proteína G estimulatoria, ésta libera TFG y lo reemplaza con TFG. La proteí- na G experimenta un cambio en su confi guración que le permite unirse con la enzima adenilil ciclasa y activarla en el lado citoplasmático de la membrana plasmática. Una vez activada, la adenilil ciclasa cataliza la conversión de ATP en AMP cíclico (AMPc). Al acoplarse el complejo hormona-receptor con una enzima que genera una señal, las proteí- nas G amplifi can los efectos de la hormona y rápidamente son produci- das muchas moléculas de segundos mensajeros. Un tipo de proteína G, la GS, estimula la adenilil ciclasa y otra, la Gi, la inhibe. El AMP cíclico activa proteínas quinasas, enzimas que fosforilan (agregan un grupo fosfato a) proteínas específi cas. Una vez fosforilada, la proteína quinasa es activada y puede fosforilar la siguiente proteína en la ruta. Una cadena de reacciones conduce a algún cambio meta- bólico. Los sustratos para la proteína quinasa son diferentes en varios lar en la membrana plasmática. Dos tipos principales de receptores en la superfi cie celular que se unen a hormonas son los receptores acoplados a proteínas G y los asociados a enzimas. Estos receptores se analizaron con detalle en el capítulo 6. Aquí se revisarán algunos conceptos básicos. Los receptores acoplados a proteínas G inician la transducción de señales Los receptores acoplados a proteínas G son proteínas transmembrana que inician la transducción de señales; convierten una señal hormonal extracelular en una señal intracelular que afecta algunos procesos celula- res. La hormona no entra en la célula. Sirve como el primer mensajero y transmite la información a un segundo mensajero o señal intracelular. Luego, el segundo mensajero envía señales a las moléculas efectoras para que lleven a cabo la acción. Los receptores acoplados a proteínas G activan proteínas G, un grupo de proteínas regulatorias integrales (FIGURA 49-5). La G indica que se unen a trifosfato de guanosina (TFG) el cual, como el ATP, es una molécula importante en reacciones energéticas. Cuando el sistema Las hormonas péptidas se unen con receptores en la membrana plasmática. El receptor es un transduc- tor de señal que convierte la señal hormonal en una señal intracelular, la cual es trasmitida por un segundo mensajero. TFG AMPc AMPc AMPc AMPc Hormona Segundo mensajero Membrana plasmática de célula diana Citosol Fluido extracelular Altera el metabolismo Afecta la actividad genética Abre o cierra canales iónicos Adenilil ciclasa Receptor Proteína G ProteínaProteína Proteína ATP 1 La hormona péptida (primer mensajero) se une con un receptor acoplado a proteína G en la membrana plasmática de la célula diana. La proteína G es activada y pone en acción a la enzima adenilil ciclasa. 2 La adenilil ciclasa convierte el ATP en AMPc (segundo mensajero). 3 El AMPc transmite la señal; activa la proteína quinasa o alguna otra proteína que conduce a una respuesta. Algo de la actividad celular es alterado. Vaso sanguíneo Células de una glándula endocrina FIGURA 49-5 Animada Mecanismo de acción de las hormonas péptidas Muchas hormonas péptidas envían señales a células diana mediante un receptor acoplado a una proteína G. El AMP cíclico, o algún otro segundo mensajero, retransmite la señal al activar una cascada de reacciones de fosforilación. La proteína fi nal en la ruta cambia algún proceso celular (la acción de la hormona). PUNTO CLAVE 49_Cap_49_SOLOMON.indd 105949_Cap_49_SOLOMON.indd 1059 13/12/12 16:3213/12/12 16:32 Parte 7 Estructura y procesos vitales en animales 49 Regulación endocrina 49.3 Mecanismos de la acción hormonal Los receptores acoplados a proteínas G inician la transducción de señales
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