ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS ANTICLINÉRGICOS Y PARASIMPATICOLITICOS

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ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS, 
ANTICOLINÉRGICOS, PARASIMPATICOLITICOS 
Son fármacos que bloquean la actividad colinérgica en los receptores de 
tejidos y órganos inervados por las fibras post-ganglionares del sistema 
parasimpático, pudiendo de esta forma actuar libremente el sistema 
simpático. 
Los representantes principales: 
- ATROPINA
- ESCOPOLAMINA
- HOMATROPINA.
La actividad principal la desarrollan a nivel de los receptores colinérgicos 
periféricos o muscarínicos, siendo denominados por esta razón vagolíticos o 
parasimpaticolíticos. 
Existe otro grupo de fármacos que bloquean tanto los receptores 
muscarínicos como nicotínicos y son denominados bloqueadores mixtos 
como el Bromuro de Metanteline o Bantine; el Hexociclio-Tral, el 
Metilnitrato de Atropina y el Metilbromuro de Escopolamina. 
Anticolinérgicos muscarinicos. Estos fármacos en su mayoría son 
alcaloides derivados de la belladona, planta solánacea que en sus hojas y 
frutos contiene los principios activos: l-hioscianina o Escopolamina y d-l 
hiosciamina-Atropina. Los que se usan como polvos de hojas, tinturas, 
extractos y substancias químicas puras. Existen otras solánaceas que 
contienen principios activos similares a la atropina como el Datura 
Stramoniun - Estramonio (chamico) y otras plantas tóxicas como el palqui. 
Atropina. Alcaloide extraído de una planta solanácea denominada Atropa 
belladonna, quimicamente puede ser considerada como un ester del tropanol 
y del ácido trópico. 
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 CH2 CH CH2 
 N CH3 CH O CO CH Atropina 
 CH2 CH CH2 
 CH CH CH2 
O N CH3 CH O CO CH Escopolamina 
 CH CH CH2 
 CH3 
Figura 8-1. Estructura química de atropina y escopolamina. 
Mecanismo de acción. Es un inhibidor competitivo de la acetilcolina por lo 
tanto, impide que esta ejerza su función normal, compitiendo por los 
receptores muscarínicos del SPS sin desarrollar actividad intrínseca. 
La atropina puede también producir bloqueo de los receptores colinérgicos 
nicotínicos del ganglio y placa motora, pero a dosis tan elevadas que no 
podría ser utilizada con fines terapéuticos demostrándose con esto, que estos 
receptores exhiben más bien una diferencia de tipo cuantitativo en la 
afinidad o suceptibilidad con la atropina. 
ACCIONES FARMACOLOGICAS 
a) Aparato cardiovascular
§ Corazón. A nivel cardíaco produce taquicardia, por bloqueo de 
los efectos del vago sobre el marcapaso sinusal. 
§ Vasos sanguíneos. Poca actividad y a dosis terapeuticas no
modifican la presión sanguínea ni arterial a pesar del aumento de
frecuencia cardíaca. Esto se debe a que:
1) La inervación colinérgica en los vasos sanguíneos es pequeña en comparación a
la inervación adrenérgica.
2) Porque los mecanismos compensatorios del flujo no estan alterados.
En dosis tóxicas la atropina produce disminución de la presión arterial 
debido a una depresión del centro vasomotor y a una vasodilatación cutánea 
como consecuencia de la liberación de histamina. 
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b) Acción sobre el ojo. Bloquea los efectos del parasimpático sobre el
ojo, produciendo los siguientes efectos: dilatación de la pupila (Midriasis)
con aumento del diametro del iris, parálisis de acomodación (Ciclopejia) por
relajación del músculo ciliar, tendencia a aumentar la presión intraocular,
por oclusión del canal de Schlemm, por lo tanto su uso está contraindicado
en casos de glaucoma.
c) Acción sobre el músculo liso. Dilata la musculatura lisa bronquial por
bloqueo del efecto contrictor del vago.
§ Aparato digestivo. Disminución del tonus, de la amplitud y frecuencia de
las contracciones peristálticas; inhibe la hipermotilidad producida por la
acetilcolina y fármacos colinérgicos pero no la producida por catárticos
irritantes de la pared intestinal. Disminuye además el aumento del tonus
producido por la morfina en el tratamiento del cólico.
§ Aparato urinario. Relaja los músculos lisos ubicados en los ureteres y
vejiga. La vejiga recibe inervación tanto del sistema simpático como del
parasimpático. Los efectos derivados de la estimulación del sistema
simpatico produce dilatación de la vejiga y contracción de esfínteres, a
diferencia del sistema parasimpático, que produce los efectos opuestos. Por
lo tanto, los efectos de la atropina relajan la vejiga y contrae los esfínteres
produciendo retención de orina.
d) Acción sobre glándulas exocrinas. La administración de Atropina,
produce disminución de la actividad secretora de las glándulas
sudoríparas, salivales y lacrimales. Además,presenta la propiedad de
disminuir la secreción gástrica, especialmente disminuye el volumen y
concentración de ácido clorhidrico, en individuos normales. Sin
embargo, en caso de úlcera péptica disminuye solamente el volumen
pero no la acidez. Las secreciones de jugo pancreatico, biliar e intestinal
son escasamente disminuidas por la acción de la Atropina.
Secreción bronquial. Inhibe la secreción de nariz, bronquios y todas las
membranas mucosas del aparato respiratorio, con lo cual mejora el flujo
de aire.
e) Acción sobre el SNC. En dosis altas estimula el bulbo y centros
nerviosos superiores. Sin embargo, a dosis terapéuticas generalmente sólo se
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manifiestan sus efectos muscarínicos periféricos. En dosis tóxicas produce 
excitación central con euforia, alucinaciones e irritabilidad. Además, es 
capaz de deprimir los mecanismos centrales que controlan el tono de la 
musculatura esquelética. 
Farmacocinética. La presencia de un grupo amino terciario en su estructura 
permite una fácil absorción desde las diferentes vías de administración ya 
sea, oral, parenteral o conjuntival. Además, puede atravesar la B.H.E. 
Si al grupo amino terciario, se agrega un grupo metilnitrato se transforma en 
una amina cuaternaria, que no es capaz de atravesar la B.H.E junto con 
presentar una acción bloqueadora colinérgica de tipo mixto. 
Se distribuye a tráves de todo el organismo y es inactivada en alta 
proporción a nivel de hígado por hidrolisis enzimática. Se elimina 
principalmente por la orina, en un 50% en forma intacta, 1-2% como ácido 
trópico y el resto se excreta como metabolitos no diferenciados. 
La duración de los efectos de la atropina depende principalmente de la vía 
de administración y dosis. Por ejemplo el efecto midriático de la atropina 
cuando se administra por vía parenteral dura 6 a 8 horas, en cambio cuando 
se administra en forma tópica en la conjuntiva ocular este efecto se prolonga 
por 3 o 4 días. 
Toxicidad. Es variable, depende de la forma de administración y especie 
animal. Ej. ciertas cepas de conejos crecen y se desarrollan con una ración 
de hojas de belladona, lo que se debe a una actividad esterásica que se 
produce en el hígado del conejo, lo que permite la hidrólisis de la atropina. 
Estos conejos pueden causar la muerte de perros y gatos que ingieran carne 
de conejos alimentados con belladona, debido a la gran cantidad de 
alcaloide contenida en los tejidos. 
Bovinos y ovinos son más resistentes que los equinos a la administración de 
atropina por vía oral, pero presentan igual susceptibilidad a la 
administración subcutánea. Además los herbívoros son más resistentes que 
los carnívoros a la acción de la belladona por vía oral. 
Signos clínicos de los animales intoxicados. Taquicardia, dilatación 
pupilar con fotofobia y ciclopejía, sequedad de la boca, enrojecimiento y 
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sequedad de la piel, marcada hipertermia, parálisis intestinal y vesical, 
hipotensión marcada debido a una acción sobre el centro vasomotor y a un 
bloqueo ganglionar. Excitación, desorientación, aumento de la frecuencia 
respiratoria. La muerte se produce por depresión respiratoria. 
 
Tratamiento. Lavado gástrico, si ha habido ingestión, administración de 
fármacos colinérgicos, respiración artificial, humedecer la piel con 
compresas frías. Administración de suero fisiológico o glucosado, con el fin 
de mantener el estado de hidratación y facilitar la eliminación del fármaco a 
través de la orina 
 
Usos 
1) Premedicaciónen anestesia general para prevenir laringoespasmos, 
inhibir secreciones (bronquial, nasal, salival), las que tienden a 
acumularse por efecto irritante de algunos anestésicosa volátiles. 
También, es útil para evitar el paro cardíaco producido por el 
desencadenamiento del reflejo trigémino-vagal, producida por este tipo 
de anestésicos. 
Se emplea atropina en casos de bloqueo A-V o de bradicardias de origen 
vagal. También es util en el tratamiento del bloqueo beta adrenérgico. 
 
2) Debido a su efecto broncodilatador, se utiliza para el alivio temporal o 
sintomático del enfisema alveolar del caballo. Su uso sólo enmascara la 
sintomatología y dura 1 a 3 días. 
 
3) Antiespasmódico: Atropina más Papaverina se utilizan como dilatadores 
de la musculatura lisa en casos de cólicos renal o intestinal. También 
con este propósito se administra en el tratamiento de diarreas, vómitos y 
cuadros de hipermotilidad gastrointestinal. 
- Disminuye la hipermotilidad del útero y vejiga. Alivia también el 
espasmo del ureter, como del conducto biliar y de los bronquiolos. 
 
4) - Antídoto en cuadros de intoxicación por órganos fosforados, 
5) - En odontología se utiliza para inhibir la secreción salival y en 
oftalmología para producir midriasis en el examen de fondo de ojo. 
 
Dosis: 0,04-0,08 mg/kg subcutáneo o intramuscular 
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Anticolinérgicos análogos a la Atropina 
Escopolamina. Presenta una actividad semejante a la Atropina, pero con 
una mayor potencia sobre el ojo, y mejor actividad bloqueadora del vago 
cardíaco. 
Estramonio. Se obtiene de una planta solanacea conocida como Datura 
stramonium (manzano espinoso o chamico),que causa envenenamiento en 
los cerdos. 
Homatropina. Es de origen sintético, presenta una potencia 10 veces menor 
que la atropina, sin embargo, sus acciones indeseables y toxicas son 30 
veces menor. 
Anticolinérgicos Mixtos. Bloquean receptores muscarínicos y nicotínicos. 
Bromuro de mantanteline (BantineR). Cloruro de hexociclio (TralR). No 
atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo tanto, el aumento de la dosis 
no produce efectos a nivel del SNC. Presenta una acción semejante a la 
atropina. 
Metanteline. Contiene en su estructura un grupo amonio cuaternario y junto 
con presentar una acción bloqueadora de todos los ganglios autónomos, 
ejerce además, una acción anticolinérgicas sobre las células de inervación 
parasimpática. Presenta efectos semejantes a la Atropina pero estos son 
menos pronunciados a nivel cardíaco. Inhibe la motilidad del aparato 
gastrointestinal y genitourinario junto con disminuir la secreción de las 
glándulas exocrinas. 
Usos. Como espasmolíticos en hipermotilidad del aparato digestivo y 
urinario. 
Dosis.1,1 mg/kg, por vía bucal o intramuscular cada 6 horas.