FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO 2019

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FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO. 
El aparato digestivo es un tubo largo que inicia en la boca y termina en el ano. La 
cavidad bucal se comunica por detrás del istmo de las fauces, se continúa luego en 
el esófago, el estómago, el intestino delgado, el intestino grueso (colon) y el recto. 
También lo forman las glándulas anexas cuyos conductos excretores desembocan 
en el tubo digestivo y comprenden las glándulas salivales (submaxilar, sublingual y 
parótidas), hígado y páncreas. 
 Está formado por membranas mucosa (glándulas que secretan moco para lubricar), 
submucosa (tejido conectivo en el cual encontramos plexos de vasos sanguíneos y 
nervios, conjuntamente con células ganglionares parasimpáticas y fibras 
simpáticas), capas musculares (con plexos sanguíneos y nerviosos) y capa serosa 
(que es un tejido conectivo). 
 Cumple la función de incorporar nutrientes y excretar sustancias de desecho. 
 Su función es regulada por el sistema nervioso autónomo. Además existe el 
sistema nervioso entérico quien controla la motilidad, las excreciones exocrina y 
endocrina y la microcirculación del tubo digestivo e intervienen en la regulación de 
sus procesos inmunológicos e inflamatorios. 
 En cada ítem, de ser necesario, se nombrarán brevemente los conceptos 
correspondientes, como por ejemplo: mecanismo del vómito, receptores. 
 
 
ANTIEMÉTICOS- PROQUINÉTICOS 
Recordar la mecánica del vómito donde se dará: aumento de la salivación; 
inspiración fuerte y brusca que aumenta la presión intra-abdominal incrementada 
por la contracción de la musculatura abdominal; el cierre de la epiglotis y la 
elevación del velo del paladar con lo cual se impide la aspiración; además, el píloro 
se contrae y se relajan el fundus gástrico, el cardias y el esófago. 
El centro del vómito se localiza en la formación reticular del bulbo cercana a los 
centros que regulan la respiración y el centro vagal. Esto facilita los movimientos 
necesarios para coordinar el vómito. En el centro del vómito existen cinco tipo de 
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aferencias que condicionan los mecanismos fisiopatogénicos y los sitios de acción 
de los fármacos. 
Aferencias de receptores de la presión intracraneales que son vómitos que se dan 
por la presión intracraneal, para este tipo de vómitos que se da por la inflamación 
no existen drogas eficaces específicas antieméticas sino que se utilizan 
glucocorticoides los cuales actuarán facilitando la desinflamación y Manitol. 
 Aferencias provenientes del tracto gastrointestinal que responden a la presión 
intramural o a estímulos químicos, vómitos que acompañan a los trastornos 
gastrointestinales. En este caso se trata con antieméticos antagonistas 
serotoninérgicos (5- HT4), por ejemplo el mas utilizado es la Ipecacuana. 
 Aferencias de receptores del dolor, tracto genitourinario en el cual se utilizan 
antiinflamatorios ya que el vómito es inducido por la inflamación y el dolor que esta 
causa. 
 Aferentes provenientes de la corteza cerebral que son las que originan las 
experiencias nauseabundas por los olores, las emociones. 
 Aferentes de la zona quimiorreceptora gatillo. Esta zona se ubica en el piso del 
cuarto ventrículo. Vómitos dados por síndromes vestibulares. Actúan las vías 
colinérgicas. En condiciones fisiológicas existe en la zona quimiorreceptora gatillo 
un tono excitatorio continuo mediado por receptores D2. También existen aferencias 
colinérgicas. La zona quimiorreceptora gatillo es sitio de acción antiemético de los 
bloqueadores D2 y receptores muscarínicos. El Gaba tiene efectos inhibitorios. 
 En síntesis, el vómito puede darse: 
A) Hipertensión intracraneal (glucocorticoides y manitol) 
B) Por aferencias gastrointestinales (antagonistas 5-HT4) 
C) Aferentes receptores del dolor (inflamaciones genitourinarias, donde 
administramos analgesia) 
D) Aferentes de la corteza cerebral ( olores, emociones, etc) 
E) ZQG (síndrome vestibular). 
 
 
 
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FÁRMACOS PROCINÉTICOS 
Son fármacos que facilitan el vaciado gástrico por liberación de acetilcolina. 
Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y la contracción del estómago; relaja 
el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis. 
 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Son fármacos que actúan a diferentes niveles y en diferentes receptores evitando 
el vómito. 
Existen fármacos que poseen ambas características y me parece fundamental 
remarcarlo. 
Entre ellos encontramos las: 
Benzamidas: son fármacos de acción procinética y antiemética. Los hay con 
actividad antidopaminérgica, como lo son la Metoclopramida y el clebopride y sin 
actividad antidopaminérgica cisapride y mosapride. 
 
Metoclopramida: antagonistas D2, agonista 5-HT4. Facilita el vaciado gástrico por 
la liberación de acetilcolina. Pasa la barrera hematoencefálica. 
Farmacocinética: se absorbe casi por completo por vía oral. Su metabolismo 
presistémico es el que hace variar la biodisponibilidad entre el 32 y el 98%, se 
excreta por la orina. V 1/2 2,5 a 5 hs, esto es similar para niños también. Esto 
cambia con la insuficiencia renal que puede aumentar la semivida hasta en 24hs. 
 Aplicaciones terapéuticas: la dosis por vía oral en el adulto es de 10 a 20 mg cada 
8hs. Antes de las comidas. Por vía parenteral es preferible no rebasar los 10mg por 
dosis cada 6-8hs. En los vómitos por citotóxicos muy emetizantes, las dosis serán 
mayores. 
Reacciones adversas: leve ansiedad, depresión, nerviosismo e insomnio. 
Confusión, desorientación, alucinaciones. Reacciones extrapiramidales por bloque 
de los receptores dopaminérgicos (acalasia, distonía, parkinson) galactorrea, 
hiperprolactinemia, amenorrea. 
 
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Clebopride: antidopaminérgico central (pasa BHE) posee mayor biodisponibilidad 
y es mejor proquinético que el resto. Las reacciones adversas son similares a la 
metoclopramida. 
 
Cisapride: agonista 5-HT4 es mayor proquinético que la metoclopramida. No es 
antagonista D2. Su metabolismo puede ser inhibido por la cimetidina, omeprazol, 
ATB, y es acelerador de los corticoides, fenitoína. Arritmias potencialmente 
mortales. Puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes. Bloquea el citocromo 
P450. Además, aumenta la motilidad; produce borborigmos, dolor abdominal, heces 
blandas, diarreas, cefaleas y mareos. 
 
Domperidona: su acción principal es el bloqueo de los receptores dopaminérgicos 
/ D2. A diferencia de los antes mencionados no atraviesa la BHE, solo el área 
postrema y la eminencia cerebral media que se encuentran al margen de la BHE. 
Por ello es un excelente antiemético. Es proquinético débil. Posee baja 
biodisponibilidad. Posee una V1/2 de 8hs. No se excreta por vía renal. 
 La dosis oral en adultos es de 10 a 20mg tomadas de 15 a 20 min antes de las 
comidas. En los niños de 1 a 3 años es de 2,5mg y de 5mg de 5 a 7 años. Esta 
droga aumenta la producción de la prolactina basal. 
 Reacciones adversas: sequedad de la boca, sed, cefaleas, nerviosismo, diarrea, 
puede provocar, al aumentar la prolactina, galactorrea y ginecomastia. 
 
Cuidados de enfermería: estos deben ser de vigilancia sobre los posibles 
efectos adversos relacionadas con las dosis y su capacidad de acción en el sistema 
nervioso central. La domperidona es la más segura para niños y ancianos ya que 
no atraviesan la BHE. 
 
Existen antieméticos que actúan bloqueando receptores serotoninérgicos de tipo 3 
5-HT3. Estos actúan solamente en estos recetores tanto de localización central 
como periféricos así también como los localizados en el tracto gastrointestinal. 
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 Estos son utilizados para el tratamiento y la prevención de nauseas y vómitos en 
pacientes que reciben terapia neoplásica (quimio y radio terapia); además de 
postquirúrgicos. 
La droga patrón (o principio activo del grupo) es el Ondasentrón, también están el 
tropisentrón y granisentrón. 
El ondasentrón se administra por vía E.V diluido en suero glucosado al 5% o suero 
fisiológico, 8mg a perfundiren 15 minutos, 30 antes de la sesión pudiéndose repetir 
al cabo de 4 a 8hs si así lo requiere. En emesis retardada, 8mg por vía oral cada 
12 hs. En un máximo de 5 días. En radioterapia 8mg por vía oral comenzando 2hs 
antes de la sesión y durante 5 días. En profilaxis quirúrgica 4mg antes de la cirugía 
seguidos de 4mg por vía oral cada doce hs. Tras la intervención. 
 El Tropisentrón posee una vida media elevada por lo que puede administrarse en 
una dosis única de 5mg/ día. 
 Efectos adversos: son de baja toxicidad, pueden provocar cefaleas ante lo cual se 
administraran analgésicos. 
La combinación ondasentrón/dexametasona proporcionan la potencia 
antiemética más alta en la actualidad. 
 
 Bloqueadores de receptores de la Histamina H1 
 
Dimenhidrinato y meclozina: controlan las nauseas y los vómitos producidos por 
cambios de movimiento, son los llamados anticinetósicos y antivertiginosos. 
Doxilamina: se emplea en vómitos graves en el embarazo. 
 
 Encontramos otros antieméticos como el Aprepitant (antagonista de la sustancia P 
que se emplea con el ondasentrón). Nabilone, cannabinoides que también actúa 
como sedante. Se lo administra en terapias antineoplásicas. Dexametasona y 
metilprednisolona. Lorazepan, vitamina B6 (piridoxina) potencia la acción de los 
antieméticos, en algunos casos. 
 
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 Existen también fármacos emetizantes, esto es, inductores del vómito. Se utilizan 
en ocasiones donde se requiere la expulsión del contenido gástrico por la ingesta 
de sustancias citotóxicas. Siempre y cuando esta no dañe las mucosas digestivas 
hasta el punto de destrucción masiva de tejidos. Entre ellos encontramos el jarabe 
de Ipecacuana, que actúa en la ZQG provocando el estímulo del vómito. Puede 
producir alteraciones cardíacas graves en altas dosis por lo que se debe tener 
especial control en este sentido. 
 
 
ANTIÁCIDOS 
 
La integridad del epitelio de la mucosa gastroduodenal depende del equilibrio entre 
mecanismos protectores: la secreción de la mucosidad y el bicarbonato, la tasa de 
renovación celular y la vascularización, y de los agentes agresores: el HCL y las 
pepsinas. Las células parietales secretan ácido para el proceso digestivo. Además, 
en el proceso intervienen mediadores celulares como la acetilcolina, la histamina y 
la gastrina quienes se ubican en las células parietales activando la bomba 
H+/k+ATPasa. Cuando hay alteraciones aparecen ciertas enfermedades como lo 
son la gastritis, la esofagitis por reflujo, úlcera en estómago o duodeno y síndrome 
de Zollinger- Ellison. 
 Estos se dividen en función de los mecanismos y la acción farmacológica. 
Inhibidores de la bomba de p+, Antihistamínicos H2; neutralizantes de la secreción 
de ácidos antiácidos; protectores de la mucosa: sales de bismuto coloidal, 
sucralfato, análogos de las prostaglandinas, tratamientos que erradican el H. Pylori. 
 
ANTIÁCIDOS son compuestos inorgánicos cuya función es neutralizar el ácido 
clorhídrico. Su efecto perdura si es administrado luego de las comidas. Entre ellos 
encontramos el Hidróxido de Aluminio, Hidróxido de Magnesio, Bicarbonato de 
sodio, el carbonato de calcio (uso en IR). 
Hidróxido de aluminio: puede inducir aumento de la secreción de mucus. 
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Hidróxido de Magnesio: secreción de colecistoquinina con contracción de vesícula 
biliar y relajación del esfínter de Oddi (colagogo). Se administran de dos a tres horas 
después de las comidas. 
Efectos adversos e interacciones: absorción y consecuente alcalosis. Retrasa la 
absorción de otros fármacos. Disminuye la biodisponibilidad de las tetraciclinas. 
 Todos los antiácidos se absorben. Puede darse una intoxicación de alcalosis 
metabólica. Si es crónica produce demencia alumínica en pacientes con 
insuficiencia renal. 
 
INHIBIDORES DE LA SECRECION DE HCL O ANTIHISTAMÍNICOS H2 
 
Fueron los primeros antisecretores potentes. Pero hoy fueron desplazados por los 
inhibidores de la bomba de protones. No logran niveles de ph intragástrico mayores 
a 4. Todos ellos compiten con la histamina de forma reversible a nivel de los 
receptores H2. Disminuyendo la producción de ácido por parte de la célula parietal 
en relación estricta con la dosis y las concentraciones plasmáticas y son 
particularmente efectivos sobre la secreción nocturna. La administración a la hora 
de despertarse y acostarse de 150 mg de Ranitidina o 600 mg de cimetidina 
producen un 70% de la secreción nocturna y valores inferiores de día. La secreción 
de HCl por una bomba de H es estimulada por aferencias vagales, histamina y 
gastrina e inhibida por la prostaglandina. 
Encontramos: 
• Ranitidina 
• Cimetidina 
• Famotidina 
 En general son antiulcerosos, esofagitis péptica e infecciones por H. Pylori. 
Poseen S de un 50. 
 La famotidina es el mayor antisecretor y la Ranitidina es la más utilizada. 
Ranitidina: en úlceras y esofagitis por reflujo 150mg cada 12 hs o 300mg noche 
durante 4-8 semanas que pueden extenderse en tres meses, en síndrome de Z-E 
se recomienda 150mg cada 8hs con una dosis máxima de 6mg días. Por vía 
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intravenosa se dará en infusión diluido en SF o Dx al 5% 150 a 300 mg día.( en 
casos de graves riesgos de ulceración). 
 Cuando no puede darse VO pueden administrarse VI 50mg cada 6 hs. 
 Efectos adversos: cefaleas, vértigo, mialgias, dolor muscular, pérdida de la libido, 
impotencia sexual. 
 Interacciones farmacológica: los antiácidos inhiben el metabolismo de las 
sulfonilureas . 
 En lo que respecta a la cimetidina, esta inhibe el citocromo p-450. Está indicada en 
úlceras gástricas. Síndrome de zollinger- ellison (tumor pancreático que segrega 
gastrina) úlceras por stress. 
 
AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINAS 
 
Son sustancias que inhiben la secreción del HCl y estimulan la secreción de mucus 
y bicarbonato. El MISOPROSTOL, análogo de PGE 1; es un profármaco de eficacia 
similar a los anti H2. Quiero nombrar esta droga ya que está totalmente 
contraindicada en el embarazo ya que produce contracción de la musculatura 
uterina provocando abortos. 
 
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES 
 
 Son los antisecretores más utilizados por su mayor potencia ya que consiguen PH 
mayor a 4 en un breve tiempo. Esto lo hace inhibiendo, de forma selectiva por 
bloqueo de la enzima H/K ATPasa que se localizan en las células parietales y se 
encargan de la secreción ácida. Carecen de efectos adversos importantes. Las 
drogas más comunes son el Omeprazol, Lanzoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol. 
Estos son utilizados en el tratamiento de: esofagitis por reflujo, úlceras gástricas y 
duodenales asociadas con el H. Pylory y en síndromes hipersecretores. 
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La vía de administración por elección es la oral, el principio activo se degrada con 
la acidez por lo que las formas farmacéuticas utilizadas son comprimidos 
recubiertos. NO DEBEN SER PARTIDAS NI MASTICADAS. 
 Vía oral: en úlceras y reflujos esofágicos. 20 a 40mg en 24hs durante 1-2 semanas. 
La dosis superior a 80mg debe repetirse en dos dosis. Cuando la dosis oral no es 
posible se utiliza la vía endovenosa. Se diluyen en SF 40mg diarios. 
 Interacciones farmacológicas: disminuye la actividad de los anticonceptivos 
(Lansoprazol) y posible aumento del efecto de las benzodiacepinas, digoxina, 
fenitoína, anticoagulantes por lo que debe administrarse con 2hs o 3hs de de 
diferencia con estos. 
 En cuanto a los cuidados de enfermería debo tener en cuenta que es conveniente 
no solo administrarlo de manera espaciada respecto de otros medicamentos sino 
también que se recomienda que sean administrados con las comidas. 
 
 
PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA 
 
Son sustancias que favorecen los mecanismos de cicatrización de la lesión 
ulcerosa. 
Sales de Bismuto Coloidal: este compuesto forma una barrera protectora y 
aumenta la producción de prostaglandinas. Solo se absorbe entre el 1 y 2 % de la 
sustancia administrada. Cumple una acción bactericida sobreel Helicobacter Pylori. 
Aumenta la producción de bicarbonato disminuyendo la acidez. 
 Se administra en ayunas media hora antes de la comida. Posee poca toxicidad. 
 La dosis recomendada no debe exceder los 20gr día. 
 No es recomendable usarlo en tiempos prolongados en pacientes con IR o durante 
el embarazo. 
 
Sucrulfato: necesita PH mayor a 5. Su función es formar una barrera protectora y 
aumentar la producción de la prostaglandina. 
 Se administra en ayunas ½ hora antes de la comida. 
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 Causa en pocos casos, estreñimiento e interfiere en la absorción de medicamentos 
ciprofloxacina, fenitoína, quinidina, propanolol, digoxina, teofilina, warfarina, 
tetraciclina, en estos casos se aumentan las dosis. Pueden causar molestias 
gástricas y sequedad en la boca 
Misoprostol: es un análogo de las prostaglandinas. Se utilizan para prevenir 
lesiones secundarias de los AINES. 
 Pueden causar dolor abdominal y riesgo de aborto en mujeres embarazadas. 
 
 CONSTIPANTES 
 
El síndrome diarreico está dado por la alteración de los procesos de secreción y 
absorción intestinales y solo secundariamente a la motilidad refleja del intestino. 
 El objetivo del tratamiento de la diarrea es reestablecer la secreción, la absorción y 
aliviar o tratar con dieta adecuada las consecuencias hidroeléctricas y nutritivas que 
se derivan de la diarrea, sea aguda o crónica. Solo si la situación lo requiere, se 
medicará farmacológicamente al paciente. 
Rehidratación oral: la mezcla recomendada por la OMS/UNICEF contiene por litro, 
20g de glucosa, 3,5g de ClNa, 1,5g de ClK y 2,9g de Citrato trisódico, 2,5g de 
Bicarbonato sódico. Como preparación casera puede prepararse media cucharada 
de sal, 8 cucharadas de azúcar en un litro de agua. Convendría también agregar 
plátanos (que aportan K e hidratos de carbono). Los opioides son los principales 
inhibidores de la motilidad. 
 La realidad es que se considera a la diarrea un factor fisiológico protector para 
limpiar el intestino de los agentes patógenos, los fármacos inhibidores de la 
motilidad deberían estar contraindicados en el tratamiento de la diarrea. De hecho, 
no se deben utilizar en las diarreas autolimitantes agudas (que son la mayoría). Hay 
situaciones en que su empleo es necesario, además de que algunas diarreas 
necesitan ser tratadas con antibiótico terapia. 
Opiodes: a nivel gastroduodenal, aumentan el tono y reducen la motilidad en la 
porción antral y pilórica del estómago, y aumentan el tono de la primera porción del 
duodeno; en consecuencia, provocan un retaso en el vaciado gástrico. En el colon 
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aumentan el tono y las contracciones no propulsivas. Al dificultar el avance de la 
materia fecal esta tiene mayor contacto con la mucosa favoreciendo la absorción. 
Recordemos que uno de los efectos de la codeína es la constipación. 
Loperamida: es un derivado opioide ( de la petidina) que casi no atraviesa la BHE 
por lo que actúa a nivel gastrintestinal sin producir efectos en el SNC. Posee acción 
antipropulsora, antisecretora inhibiendo la liberación de prostaglandinas y la 
respuesta a la toxina colérica. Aumenta también el tono del esfínter anal mejorando 
la retención. 
 Se absorbe por vía oral, Tmáx. 4hs, V1/2 7-15hs. Puede darse hasta un máximo 
de 16mg por día.. 
 Las reacciones adversas frecuentes son dolor abdominal y estreñimiento marcado. 
Esta contraindicados en diarreas producidas por gérmenes invasivos con heces 
sanguinolentas, propias de cepas entero invasivas (salmonella, megacolon, , 
 Agentes absorbentes que tienen la capacidad de absorber las moléculas, entre 
ellos el carbón activado. 
 
 
LAXANTES 
 
Estos se utilizan en situaciones de estreñimiento. Teniendo como tal a la situación 
en donde hay de tres a cinco defecaciones por semana siendo el peso de estas de 
menos de 35g. la terapia del estreñimiento está destinada a regular y facilitar la 
defecación 
 Los fármacos que se utilizan para esto son denominados laxantes catárticos, al 
estimular la peristalsis de grandes segmentos del intestino delgado o grueso 
favoreciendo la defecación. 
Los compuestos laxantes se pueden clasificar en: 
• Sustancias que incrementan la masa intestinal 
• Agentes suavizantes o lubricantes del contenido fecal 
• Agentes osmóticos 
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• Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal 
• Fármacos que contrarrestan la acción de otros fármacos responsables de 
estreñimiento o sustancias iatrogénicas. 
Entre estos encontramos: 
• las fibras 
• sorbitol 
• lactulosa 
• glicerina 
• laxantes salinos 
• los lubricantes como la vaselina. 
Los que estimulan la mucosa colónica Bidacodilo, por ejemplo. 
 
Están indicados para: 
 acelerar la eliminación de parásitos luego del uso de drogas parasitarias. 
 Vaciado de colon antes de procedimientos quirúrgicos o diagnósticos. 
 En algunos postoperatorios (hemorroides) 
 Para intoxicaciones 
 No deben ser usados cuando la persona presenta dolor abdominal. 
Recordemos que muchas veces los pacientes que se encuentran medicados con 
fármacos cuyo efecto adverso es la constipación, los cambios de alimentación y la 
poca movilidad son factores desencadenantes del estreñimiento, es deber de 
enfermería vigilar las deposiciones de los pacientes y sus características. 
Cabe destacar, también, que los laxantes deben ser el último recurso. Se debe 
utilizar una alimentación rica en fibras, una buena hidratación y en lo posible una 
buena movilización. Hay que tener en cuenta que puede producirse una 
dependencia y que el colon puede volverse peresoso. 
 La lactulosa, derivado de la galactosa y fructosa, junto con el sorbitol son 
depositados en el intestino delgado donde son metabolizados por las bacterias 
dando ácidos grasos cuya acumulación producen el descenso del PH estimulando 
la pared intestinal. 
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 La dosis laxante por vía oral de lactulosa es de 10 a 20g/día(15 a 30ml). Pasados 
dos o tres días puede reducirse la dosis. La lactulosa puede ser usada en enemas 
en caso de impactación fecal o encefalopatía hepática. 
 Estos pueden producir flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales, náuseas, 
vómitos y diarreas. 
 
	ANTIEMÉTICOS- PROQUINÉTICOS
	ANTIÁCIDOS
	INHIBIDORES DE LA SECRECION DE HCL O ANTIHISTAMÍNICOS H2
	AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINAS
	CONSTIPANTES
	LAXANTES