Farmacología gastrointestinal

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Farmacología gastrointestinal 
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Fármacos que afectan la función gastrointestinal 
 Fármacos modificadores de la secreción gástrica: Actúan a nivel del 
estómago modificando la secreción de ácido gástrico (secreción ácida o 
acidez gástrica). 
 
 Fármacos procinéticos: Fármacos que promueven el peristaltismo y 
favorecen el movimiento de estómago, intestino delgado e intestino grueso. 
Puede producir dolor. 
 
 Fármacos espasmolíticos (antiespasmódicos): Fármacos que 
disminuyen el peristaltismo. 
 
 Fármacos antieméticos: Fármacos que se utilizan para disminuir la 
emesis (vómitos y náuseas). 
 
 Fármacos antidiarreicos: Fármacos que actúan a nivel del intestino 
grueso. Previenen la diarrea. 
 
 Fármacos laxantes: Fármacos que actúan a nivel del intestino grueso. Se 
utilizan frente a estreñimiento y sirven para aumentar la evacuación de las 
heces. 
 
Estos corresponden a grupos de fármacos que no tienen mucho en común. Lo que 
van a tener en común es que todos regulan función gastrointestinal. Muchos de 
estos fármacos tienen efecto a nivel del SNC, es decir, efectos antimuscarínicos; 
pueden modular la acetilcolina, efecto sobre receptores de dopamina o sobre 
receptores de serotonina, entonces muchos de estos fármacos son conocidos. 
 
La mayoría de estos fármacos son bastante bien tolerados y seguros de utilizar. 
 
Reducción de la acidez gástrica 
Son fármacos modificadores de la secreción gástrica. Comprenden 4 grupos: 
 
 Antiácidos: Neutralizan directamente el ácido gástrico. Estos afectan a la 
consecuencia de la acidez, no la causa. Los antiácidos no van a disminuir la 
producción de ácido, sino que simplemente van a neutralizar el ácido que 
hay en el estómago. Por lo tanto, los antiácidos no se deben utilizar 
como tratamiento crónico para la acidez, porque no se está afectando 
la causa, sino que se utiliza para uso ocasional (por ejemplo, después de la 
caña o de una comida muy pesada). Como tratamiento crónico para alguien 
por ejemplo que tenga un reflujo gastroesofágico no es recomendable 
utilizar un antiácido, porque no se está disminuyendo la producción de 
ácido, simplemente se neutraliza por una reacción ácido-base. 
 
 Antagonistas H2 (receptor de histamina) 
 
 Inhibidores de la Bomba de H+ (IBP): Destaca el Omeprazol. 
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*Tanto los inhibidores de protones como los antagonistas H2 van a inhibir la 
producción de ácido. Estos sí afectan a la causa, y van a hacer que se produzca 
menos ácido gástrico. 
 
 Protectores de la mucosa: Destaca el Sucralfato. Es muy parecido a los 
antiácidos, estos forman una capa que recubre el estómago para que el 
ácido no dañe a la mucosa gástrica, pero no van a disminuir la secreción de 
ácido. 
 
Inhibidores de la secreción ácida: Inhibidores de la bomba de H+ 
(protones) y antagonistas H2 (receptores de Histamina) 
¿En qué patologías se van a utilizar estos fármacos? 
 Profilaxis y tratamiento de la úlcera peptídica 
 Esofagitis por reflujo gastroesofágico 
 Gastritis erosiva 
 Pirosis 
 Dispepsia 
 Úlcera gástrica y duodenal asociada con H. pylori 
 Síndromes hipersecretores (Síndrome de Zollinger-Ellison) 
 Tratamiento y prevención de alteraciones del tracto digestivo alto asociadas 
al consumo de AINEs 
 
Usados en cualquier patología en la que haya un aumento en la producción de 
ácido. Se va a ver que se van a utilizar también en el tratamiento del Helicobacter 
pylori, esta es una bacteria que prolifera en el estómago y produce gastritis 
crónica. El Helicobacter se asocia a un mayor riesgo de cáncer gástrico, 
entonces cuando hay infección o gastritis por Helicobacter hay que tratarlo y 
erradicar al Helicobacter, y ahí se da un tratamiento con antibióticos por dos 
semanas. Es un tratamiento súper agresivo y también se usa omeprazol, que va 
a disminuir la secreción de ácido para poder erradicar completamente la bacteria. 
Se hace después el examen, y si se mantiene el Helicobacter se vuelve con el 
tratamiento. 
 
¿Qué efectos (RAMs) tienen los AINEs sobre la producción de ácido? 
Afectan la mucosa. Se producen problemas gástricos, aumento de la producción 
de ácido, gastritis. Esto pasa porque los AINEs al inhibir la COX, la producción de 
prostaglandina E2 (PGE2) y prostaglandina I2 (PGI2), lo que hacen es que no haya 
efecto sobre los receptores EP3. Uno de estos receptores aumentaba la producción 
de moco y el otro inhibía a la bomba de protones, por lo tanto, las prostaglandinas 
tenían un efecto gastroprotector, y al inhibir la producción de prostaglandinas 
(PGE2 y PGI2) hay un efecto gastrolesivo. En situaciones de tratamiento crónico 
con AINEs también se van a utilizar estos fármacos (Omeprazol, por ejemplo), 
para disminuir la producción de ácido y disminuir esta gastritis o estos síntomas 
producto del consumo de AINEs. 
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¿Cuáles son los mecanismos de acción de estos fármacos que modulan la 
secreción de ácidos? 
 Antiácidos: Neutralizan la producción de ácido. Se usa hidróxido de 
magnesio, hidróxido de aluminio, en donde el hidróxido va a neutralizar al 
ácido. El aluminio no se absorbe, se absorbe muy poco, por eso se usa 
hidróxido de aluminio, porque no pasa hacia la circulación, se queda en el 
sistema digestivo y se va a eliminar (porque si pasara a la circulación nos 
intoxicaríamos con el aluminio). Acá tenemos la famosa sal de fruta o 
bicarbonato, el bicarbonato lo que va a hacer es neutralizar el ácido 
gástrico. 
 
 Protectores de la mucosa: Como el Sucralfato que forma una capa 
protectora. El Sucralfato al contacto con el medio ácido gelifica, entonces 
es una capa como tipo gel o como el moco del aloe vera, entonces forma 
una capa protectora por sobre el epitelio gástrico y por lo tanto, el ácido no 
va a tener contacto directo con las células del epitelio gástrico y va a 
producir menos molestia. No van a afectar a la producción de ácido, 
sino que simplemente van a disminuir un poco los síntomas, pero no porque 
haya menor producción de ácido. 
 
 IBP: Son fármacos que sí van a afectar a la producción de ácido. Destaca 
el famoso Omeprazol. Estos fármacos van a bloquear a la bomba de 
protones, por lo tanto, va a haber menor secreción de protones hacia 
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afuera. Se va a parar esa secreción de protones hacia el lumen del 
estómago y va a haber una menor producción de ácido. 
 
*¿Qué fármacos son IBP? Omeprazol y Esomeprazol. La diferencia entre ambos 
es que el Omeprazol es la mezcla de los dos isómeros (isómero S y R). Entonces, 
el Omeprazol es la mezcla de los isómeros, pero sólo uno de los isómeros es el 
que tiene más actividad biológica. El Esomeprazol es más caro, y la gracia que 
tiene es que tiene sólo el isómero activo. Se encuentra enriquecido en el isómero 
que tiene actividad biológica, por lo tanto, el efecto es más rápido y duradero, 
pero el Omeprazol igual funciona. El Omeprazol y el Lansoprazol son inhibidores 
de la bomba de protones. Estos inhibidores de la bomba de protones inhiben 
principalmente la secreción de ácido estimulada por alimentos. Tienen efectos 
sobre secreción basal, pero su efecto principal es la secreción de ácido en 
respuesta a alimentos, por eso muchas veces cuando se toma Omeprazol, se toma 
antes de las comidas para inhibir la producción de ácido por efecto de las comidas. 
 
 Antagonistas del receptor de histamina (H2): Destacan la Famotidina 
(usado actualmente) y la Ranitidina (casi ya no se usa). Estos fármacos 
también inhiben la producción de ácido, pero tienen efecto principalmente 
sobre la secreción basal de ácido gástrico, no sobre la secreción de ácido 
inducida por alimentos. Igualmente, como igual es súper importante la 
secreción de ácidos inducida por alimentos, se suele usar mucho más 
Omeprazol y Esomeprazol que Famotidina o Ranitidina. 
 
¿En qué situaciones se recomienda usar los antagonistas del receptor de 
histamina? Por ejemplo, si un paciente amanece con mucha acidez. Si su 
problemade acidez no es durante el día, sino que tiene reflujo nocturno o amanece 
con mucho malestar producto de la acidez. Para esa acidez nocturna, que es esa 
producción basal de ácido, por supuesto que hay que tomar medidas no 
farmacológicas. Si tenemos un problema de acidez gástrica o de reflujo 
gastroesofágico ¿Es recomendable comer comidas súper pesadas antes de 
acostarse? No. La cena tiene que ser varias horas antes de acostarse, tiene que 
ser una comida liviana. Hay que tomar todas esas medidas no farmacológicas, 
pero si a pesar de esos cambios o acompañado de esos cambios se pueden usar 
estos antagonistas del receptor de histamina, porque van a inhibir a esa acidez 
basal y se pueden usar en combinación con Omeprazol, o sea, si la persona está 
con dosis óptimas de Omeprazol y aun así se mantiene la acidez o las molestias 
asociadas a reflujo gastroesofágico, se pueden combinar los dos. Famotidina antes 
de dormir para la secreción basal de ácido, y Omeprazol para la secreción de ácido 
inducida por las comidas. 
 
Para el tratamiento del Helicobacter pylori se va a usar Omeprazol como primera 
opción, o bien Esomeprazol más la combinación de dos antibióticos para poder 
erradicarlo. Esto es la farmacología de la secreción de ácido. 
 
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Antiácidos 
Los antiácidos se administran por vía oral, y generan una neutralización directa 
del ácido estomacal. Ejercen una acción local y su uso es restringido para 
molestias puntuales, NO como tratamiento a largo plazo. 
 
Químicamente se corresponden con bases débiles, y funcionan mediante 
reacciones ácido-base en conjunto con el ácido estomacal, derivando en su 
neutralización a partir de la formación de agua y sal. 
 
Su dosis debiera ser calculada de acuerdo a la cantidad de ácido excretado por el 
estómago. Generan un alivio que ronda las 2 horas de duración. 
 
Estos son los principales 
antiácidos que se usan: 
 
 Hidróxido de aluminio 
 Hidróxido de magnesio. 
 
Ambos actúan como una reacción ácido-base en conjunto con el ácido estomacal 
(HCl), como se ve en la imagen. 
 
Respecto a algunos efectos adversos o interacciones si se usan antiácidos 
¿Qué pasará con la absorción de algunos nutrientes? Puede alterarse y 
disminuir la absorción de algunos nutrientes. 
 
¿Qué pasa con la absorción de fármacos que son ácidos débiles y que se 
absorben preferentemente en un medio ácido? Disminuye, y va a pasar 
también con el uso del Omeprazol y con el uso de Famotidina. Con cualquiera de 
estos fármacos que disminuyan la producción de ácido va a haber un efecto en la 
absorción de fármacos que sean ácidos débiles, porque va a aumentar el pH 
gástrico, y en la absorción de algunos nutrientes y algunas vitaminas que sean 
ácidos débiles también se puede afectar. 
 
Hidróxido de aluminio y Magnesio 
 Aumentan el pH estomacal (lo alcalinizan) 
 pH > 4 se disminuye la actividad proteolítica de la pepsina 
 Al(OH)3 asociado con estreñimiento 
 Mg(OH)2 asociado con diarrea 
 Reducen la absorción de diversos fármacos por formación de fármacos 
insolubles 
 RAMs: Estreñimiento, diarrea, dolor estomacal 
 
*Los hidróxidos de aluminio o de magnesio pueden reaccionar con algunos 
fármacos y formar complejos insolubles que precipiten y que no se absorban, 
entonces igual hay que tener ojo y por eso no se deben usar como tratamiento 
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crónico. Afectan también a la pepsina que es una enzima, una proteasa que está 
en el estómago y que empieza a degradar las proteínas. 
 
¿El uso crónico de antiácidos puede producir algún tipo de anemia? 
Si, sobre todo por la menor absorción de vitamina B12. En general, no disminuye 
mucho la absorción de hierro con el uso crónico de los antiácidos, además que el 
hierro es mucho más abundante y está mucho más disponible en los alimentos 
que la vitamina B12. Esto ocurre frente a antiácidos, o con fármacos que 
disminuyen la producción de ácidos como uso crónico de Omeprazol, que también 
puede aumentar el riesgo de anemia megaloblástica. Sobre todo, si la persona 
tiene baja ingesta de vitamina B12 y a eso se le suma uso crónico de un fármaco 
que disminuya la producción de ácido puede haber mayor riesgo de anemia. 
 
Inhibidores de la bomba de protones (H+, K+ ATPasa) 
 
 
 
Respecto a los inhibidores 
de la bomba de protones 
estos también se abrevian 
como PPI, por la sigla en 
inglés (o IBP en español). 
Estos van a inhibir 
directamente la bomba de 
protones, por lo tanto, va 
a haber menor liberación 
de ácido. 
 
 
 
 
De este grupo, Omeprazol y 
Esomeprazol son los más 
conocidos y utilizados. 
 
 
 
 
 
 
 
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Dado que estos fármacos son susceptibles a degradación por el ambiente ácido 
gástrico deben poseer un recubrimiento entérico. Además, una característica 
común a este grupo es que son profármacos, deben activarse para ejercer su 
actividad inhibitoria, pero no se activan por la CYP. 
 
Recordar que la mayoría de los profármacos se tenían que metabolizar en el 
hígado para activarse. Sin embargo, los IBP se activan por medio ácido. No 
se activan por las citocromo, sino que se activan directamente en el medio ácido. 
 
Tienen recubrimiento entérico, se 
absorben y entran a la célula parietal, y en 
estos canalículos que están en contacto 
con el medio ácido se activan. El medio 
ácido los activa y de esa manera producen 
una modificación irreversible de la bomba 
de protones, de manera que para que se 
revierta el efecto todas esas bombas de 
protones tienen que cambiarse, tienen 
que degradarse, se van a formar nuevas 
bombas de protones y se va a revertir el 
efecto de la inhibición. 
 
¿Estas bombas se recambian seguido? Si. Se recambian seguido. 
Aproximadamente la vida media es de 7 días. 
 
Farmacocinética de los IBP 
 
Algunas características importantes en relación con la farmacocinética es que 
inhiben CYP, por lo tanto, todos los fármacos que se metabolizan por la CYP 
puede modificarse con el uso concomitante de Omeprazol (aumenta riesgo 
de hemorragia por uso conjunto con Warfarina, disminuye efecto de Clopidogrel, 
por dar algunos ejemplo). 
 
En general son fármacos bien tolerados. Entre sus efectos adversos a mencionar 
tenemos dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia 
(por modificación de la microbiota a raíz de afectar el pH gástrico). 
 
El uso crónico de IBP disminuye la absorción de vitamina B12 y otras del 
complejo B (como ya se había mencionado). Además, incrementa el riesgo de 
fracturas (estudios dicen que disminuyen la absorción de Ca, aumentando riesgo 
de osteoporosis y de fracturas), aumento de la susceptibilidad a infecciones e 
hipergastrinemia. 
 
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Omeprazol 
 Base débil que se activa al 
interactuar con el medio 
extremadamente ácido de los 
canalículos extracelulares de la 
célula parietal. En el medio pasa a 
ser un catión sulfonamida, el cual 
se une a los grupos -SH del 
transportador y disminuye la 
secreción de ácido 
 
 Produce una inhibición 
irreversible. Es un fármaco de 
larga acción, por lo que su efecto dura hasta que se sintetiza una nueva 
bomba de protones (alrededor de 1 semana). 
 
 Alcanza su máximo efecto después de 3-4 días 
 
 Usos: Reflujo, úlcera péptica, H. pylori 
 
 Administración oral e IV 
 
 BD del 35% 
 
 El Omeprazol es una mezcla de 2 isómeros (mezcla racémica). El isómero 
S, el cual es el componente activo, también se utiliza por sí solo en la forma 
del Esomeprazol 
 
 Metabolismo por CYP2C19 y eliminación renal 
 
 
 
 
 
 
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Lansoprazol/Rabeprazol/Pantoprazol 
 Administración oral (Pantoprazol también administración IV) 
 
 Metabolismo y eliminación hepática (Lansoprazol) 
 
 Metabolismo hepático y eliminación renal (Rabeprazol y Pantoprazol) 
 
Usos de los IBP 
 Reflujo gastroesofágico 
o Efectivos tanto en reflujo erosivo y no erosivo. Los síntomas de 
reflujo son recurrentes en el 80% de los pacienteso Muchos pacientes con reflujo no erosivo se pueden tratar con terapias 
intermitentes según necesidad 
 
o En ayunas, disminuye en 50% su BD. 
 
 Úlcera péptica 
o Asociada a H. pylori 
 
o Se requiere triterapia: IBP (Omeprazol usualmente) + 2 
antibióticos (Claritromicina y Amoxicilina). 
 
o En pacientes alérgicos a penicilina puede usarse Metronidazol. 
 
 
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Tratamiento de la infección por H. pylori 
 
Si la persona no tolera alguno 
de esos dos antibióticos se 
cambia por Metronidazol y se 
usan esos esquemas por 7 días, 
o hay otros esquemas 
terapéuticos que son a 14 días. 
 
En general en Chile se usan 
estos esquemas que son de 14 
días que es claritromicina con 
amoxicilina más el inhibidor de 
la bomba de protones que es el 
omeprazol, y si no se cambia 
por metronidazol. 
 
Si no hay omeprazol disponible 
hay un esquema que es con 
famotidina, pero funciona 
mucho mejor el omeprazol. 
 
¿Por cuánto tiempo se usa el Omeprazol? 
Depende de la patología. En el caso del Helicobacter el tratamiento es por 7 o 14 
días, pero en el caso de reflujo gastroesofágico se puede usar por períodos mucho 
más largos. Si está en tratamiento crónico y no se lo toma un día no pasa nada, 
no va a aumentar la acidez de manera inmediata porque las bombas de protones 
están inhibidas. 
 
Al inicio del tratamiento pasa que a nivel gástrico no está toda la población de 
bombas de protones activas a la vez. Se supone que hay una población de bombas 
de protones que son como de reserva, entonces se toma una dosis de omeprazol, 
se van a inhibir las bombas que están activas, y como esas van a estar inhibidas 
van a empezar a funcionar estas bombas que son de reserva. Esta población de 
bombas de protones que están como en caso de que sean necesarias, entonces 
van a empezar a funcionar esas y por eso se demora algunos días en inhibirse 
completa la población de bombas protones. Entonces cuando ya han pasado como 
3-4 días más o menos se han inhibido todas las bombas de protones y ya se ha 
expuesto toda esta población de reserva que hay de bombas y van a quedar todas 
inhibidas, entonces por eso se demora un poco en alcanzarse el efecto máximo, 
pero si después una persona pasa un día y no se toma el omeprazol, a lo más las 
bombas que se estén degradando ese día y que se expongan nuevas bombas de 
protones a la membrana van a empezar a funcionar, pero no debiese haber una 
excesiva producción de ácido porque el resto de las bombas de protones están 
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inhibidas, entonces si se le olvida una dosis o no se lo toma un día no debiese 
haber una vuelta importante de la acidez. 
 
Antagonistas H2 (Antihistamínicos) 
 
Bloquean el receptor de histamina H2 de las células parietales, y de esta manera 
inhiben la bomba de protones. Tienen mayor efecto sobre la acidez basal que 
sobre la inducida por alimentos, por lo tanto, funcionan cuando hay acidez 
nocturna (o en combinación con Omeprazol). 
 
Famotidina y ranitidina son fármacos de este grupo. 
 
Los antagonistas H2 son menos potentes que los 
IBP. Inhiben predominantemente la secreción de 
ácido basal, lo que explica su eficacia en la secreción 
nocturna de ácido. 
 
Por lo general son bien tolerados y presentan pocos 
efectos adversos. Las alteraciones más frecuentes son 
diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular, 
estreñimiento e hipersensibilidad cutánea. 
 
Los efectos menos frecuentes incluyen confusión, 
delirio, alucinaciones y problemas del lenguaje. 
 
Precaución en ancianos y pacientes con IR. 
 
Poseen buena absorción por vía oral, y alcanzan su 
efecto máximo en 1-3 horas. 
 
Usos de los antagonistas H2 
 Reflujo gastroesofágico: 
o Pacientes con acidez de frecuencia menor a 3 veces por semana 
o Uso previo a las comidas 
o En acidez frecuente incluso se pueden usar 2 veces al día 
o Tolerancia al inicio del tratamiento 
 
 Úlcera péptica: 
o Efectivos en pacientes con úlceras gástricas y duodenales sin 
complicaciones 
o Uso 1 vez al día antes de acostarse 
o En caso de H. pylori previenen recurrencia de úlcera (pero no es 
tratamiento, para el tratamiento se usan los IBP) 
o También usadas en lesiones por AINEs, pero una vez que se deja 
de tomar el AINE. 
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*También se usan cuando hay lesiones gástricas por AINES, una vez que se deja 
de tomar los AINES al disminuir la producción de ácido se recupera con mayor 
facilidad el epitelio gástrico. 
 
Famotidina 
 Administración oral, IM e IV 
 BD del 40-45% 
 Efecto máximo alrededor de los 30 minutos 
 El efecto dura entre 10-12 horas 
 30% del fármaco se excreta de forma renal inalterada, el resto se excreta 
como metabolitos originados en el hígado 
 RAMs: Taquicardia, palpitaciones, constipación, somnolencia, sequedad 
bucal 
 
*Puede producir efectos como antimuscarínicos: sequedad bucal, algunos 
problemas cardíacos (taquicardia, palpitaciones), estreñimiento, puede producir 
somnolencia (se une a los receptores H2, pero también se puede unir a los 
receptores H1 pudiendo dar somnolencia). 
 
Ranitidina 
 Administración oral, IM e IV 
 BD del 50-60% 
 Estimula levemente la secreción de prolactina 
 Efecto máximo alrededor de las 2-3 horas 
 El efecto dura entre 4 horas en el día y 12 horas en la noche 
 30% del fármaco se excreta de forma renal inalterada, el resto se excreta 
como metabolitos originados en el hígado 
 RAMs: Taquicardia, palpitaciones, constipación, somnolencia, dolor 
abdominal 
*Esta produce más efectos a nivel cardíaco, dando con mayor frecuencia 
taquicardia y palpitaciones, por eso se usa menos que Famotidina, pero en 
términos generales es bien tolerada. Se usa menos que Omeprazol, porque la 
mayor cantidad de producción de ácido es en respuesta a comidas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Protectores de la mucosa gástrica 
 
Sucralfato 
 Sal de sucralosa complejada con Al(OH)3 
 En medio ácido forma una especia de gel que recubre y protege el epitelio 
 Se une selectivamente a zonas erosionadas o dañadas por el ácido 
(probablemente por la diferencia de cargas en proteínas del tejido dañado) 
 Usos: Útil en tratamiento de úlceras y mantención después de su resolución 
 No se absorbe mayormente (a lo más 3-5%) 
 Sin efectos en la secreción del ácido 
 Pocos efectos adversos, el principal es la constipación por el aluminio 
 Reduce la absorción de diversos fármacos 
 
 
Misoprostol 
 Derivado de PGE1 (prostaglandina E1), imita la acción de estos mediadores 
en las células parietales 
 Es más eficaz que el sucralfato, pero menos que los antagonistas H2 
 Inhiben la producción basal y nocturna de ácido 
 Diarrea dosis dependiente en el 30% de los pacientes 
 RAMs: Dolor abdominal, náuseas, flatulencias, dolor de cabeza. 
 Contraindicado en mujeres embarazadas (clara actividad abortiva por 
promover las contracciones uterinas) por el mismo mecanismo original del 
aumento de prostaglandinas 
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Conocido por su función abortiva derivada del mismo mecanismo de acción (por 
aumento de prostaglandinas), por lo que sería efecto secundario si lo utilizo con 
el fin de tratar úlcera gástrica, pero sino es efecto farmacológico. Este fármaco es 
un análogo de prostaglandinas porque tiene una estructura similar a la de 
prostaglandina E2, la cual tiene un efecto inhibitorio sobre la producción de ácido 
y además estimula la producción de moco, teniendo de esta forma un efecto 
gastroprotector. 
 
Está indicado principalmente para el tratamiento de las úlceras gástricas/pépticas 
por AINES o por otras causas. Este fármaco no es de venta libre por su uso 
en inducción de abortos. En embarazadas no se puede utilizar porque como es 
un análogo de prostaglandinas, estas aumentan el tono uterino, ya que, se unen 
a los receptores de prostaglandinas en la musculatura uterina aumentando las 
contracciones. Es el fármaco con el que se inducen los abortos en Chile porcualquiera de las 3 causales, también se usan cuando hay aborto retenido para 
que la mujer elimine el contenido retenido. 
 
Para un trabajo leí que el miso se usaba en bajas dosis como profilaxis en 
hemorragias post parto y para inducción de parto ¿eso se hace en chilito? 
Si se hace en chilito. Se usa para inducir, para acelerar el trabajo de parto, y en 
las hemorragias postparto se usa como profilaxis y tratamiento cuando hay inercia 
uterina y el útero no se contrae después del parto, en el fondo se usa para que se 
contraiga y pare la hemorragia, porque si no para la hemorragia hay que hacer 
una histerectomía sacando el útero por el riesgo que corre la vida de la mujer. 
Para la inducción del trabajo de parto hay fármacos que son más seguros porque 
este produce contracciones muy intensas y dolorosas. Obviamente estos usos son 
en ambiente hospitalario, con la mujer hospitalizada y controlada, porque este 
produce contracciones muy intensas y super dolorosas, aumentando el riesgo de 
hemorragias postparto. No se puede usar en mujeres con cesárea previa porque 
las contracciones tan intensas generan riesgo de ruptura uterina, entonces en 
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mujeres con cesárea se usan métodos físicos estimulando a través de una sonda 
el cuello del útero. 
 
Sales de bismuto (prácticamente no se usan) 
 Estimula la secreción de bicarbonato (ampolla duodenal) y síntesis de PGs 
 Poseen cierta actividad bactericida (H. pylori) y actúa absorbiendo 
enterotoxinas (diarrea del viajero). 
 Disminuye flujo de líquidos y electrolitos hacia las heces 
 Se utiliza como componente de la terapia contra H. pylori en tetraterapia, 
pero no es tratamiento de 1ra línea. 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Medidas no farmacológicas para el tratamiento del RGE 
 Comer al menos 3 horas antes de acostarse 
 No comer recostado 
 Cambios en la dieta 
 Cama inclinada 
 No hacer ejercicio luego de comer (abdominales) 
 Baja de peso 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Fármacos que modifican el peristaltismo intestinal 
 
 
 
Fármacos procinéticos y gastrocinéticos: Estos aumentan el peristaltismo 
 
 Domperidona y Metoclopramida: Tienen efecto sobre receptores de 
dopamina (D2), los antagonizan favoreciendo el peristaltismo 
 
 Cisaprida: Antagoniza receptores de serotonina 5HT3 
 
De estos los más usados son Domperidona y Metoclopramida, porque 
Cisaprida tiene un efecto adverso a nivel cardiaco, produce alteraciones de la 
frecuencia cardiaca, por lo que en pacientes cardiópatas empeoraba su patología. 
Sin embargo, se utilizó por mucho tiempo en personas con reflujo porque al 
aumentar el vaciamiento gástrico disminuye las molestias por reflujo porque 
mientras menos tiempo en el estómago estaba el alimento, menos ácido se 
producía. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Fármacos procinéticos 
 
 Domperidona: Bloquea/antagoniza receptores de dopamina (D2) 
 
 Metoclopramida: Tiene efectos antagonistas en receptores de dopamina 
(D2), y activa receptores de serotonina 5HT4 
 
 Cisaprida: Agonista de receptores de serotonina 5HT4 y antagonista 5HT3 
(regula receptores de serotonina) 
 
 Neostigmina: Tienen aspecto colinérgico y los vimos el semestre pasado en 
el SN Parasimpático, es inhibidor de la acetilcolinesterasa aumentando los 
niveles de acetilcolina (Ach) 
 
 Betanecol: Es un derivado de la colina, y es un agonista directo de los 
receptores muscarínicos. 
 
Estos dos últimos fármacos también tienen efectos procinéticos porque Ach 
favorece el peristaltismo. 
 
¿Cuál es la diferencia entre 5HT4 y 5HT3? Activan vías transcripcionales 
distintas. 5HT3 es un canal inotrópico (iónico) y 5HT4 es metabotrópico. Ambos 
son postsinápticos. 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
20 
Uso de los agentes procinéticos 
Los agentes procinéticos favorecen la motilidad gástrica y el tránsito hacia el 
intestino. 
 Generan mayor presión en el EEI (esfínter esofágico inferior), por lo que 
son útiles en el RGE 
 Aumentan el vaciamiento gástrico, por lo que son útiles en casos de 
gastroparesias y vaciamiento retardado post-quirúrgico 
 Aumento del tránsito del colon, por lo que son útiles en casos de 
constipación 
 
Derivados de Ach no se usan mucho porque aumentan de manera descoordinada 
el peristaltismo, por lo tanto, no tienen mucha actividad propulsora. Si queremos 
aumentar la actividad propulsora necesitamos que la contracción sea coordinada 
(que se contraiga en una parte y se relaje en otra para que avance la materia 
fecal). Si es descoordinada se produce dolor, dando espasmos GI, contracción, 
pero sin un objetivo. 
 
La atropina casi no se usa en GI, porque no tenía muchos beneficios clínicos 
respecto a otros fármacos. Neostigmina intravenosa para el íleo postoperatorio, 
cuando hay alteraciones postoperatorias con constipación y queremos una 
evacuación rápida, pero en uso crónico no (solo se utiliza en situaciones 
puntuales). 
 
Antagonistas dopaminérgicos (Domperidona y Metoclopramida) 
 
Como Domperidona es antagonista 
D2, aumentan de forma coordinada la 
motilidad. Al bloquear los receptores 
dopaminérgicos de las neuronas 
motoras aumenta la secreción de Ach, 
lo que finalmente lleva a un aumento 
de la motilidad sin interferir con el 
patrón y ritmo normal de la motilidad 
 
Sin embargo, es distinta la activación 
por un agonista dopaminérgico 
directo que hace que aumente la 
liberación a nivel entérico de Ach, por 
eso estos tienen el efecto distintos a 
los derivados de Ach. 
 
Útiles para el tratamiento de desórdenes de la motilidad 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
21 
Domperidona 
 Acción a nivel de tejidos periféricos 
 Efectos en el SNC. Atraviesa la BHE, regulando la emesis, temperatura y 
liberación de la prolactina. Se usa también para controlar el vómito 
(antiemético). 
 Es el más usado, pues no atraviesa la BHE tanto como la Metoclopramida 
 Sin agonismo 5HT4, por ende, su efecto procinético es moderado, 
únicamente solo por el antagonismo D2 (o sea, Ach a nivel entérico). Por 
esto mismo, la Mecoplopramida tiene mayores efectos procinéticos, pues 
se suma su efecto en los receptores de serotonina 
 
*Dopamina: Inhibe la liberación de Ach 
*Serotonina: Estimula la liberación de Ach 
 
 Administración oral, rectal, IM e IV 
 Análogo de Haloperidol (antipsicótico), sin efectos centrales 
 Como ya se dijo, tiene efecto antiemético por bloqueo de receptor D2 en el 
área postrema (centro del vómito). Esto es posible porque atraviesa la BHE 
 BD del 15-20% (efecto de primer paso) 
 Metabolismo por CYP450, eliminación biliar (70%) y renal (30%) 
 Induce aumento de prolactina durante todo el tratamiento 
 RAMs: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, galactorrea, amenorrea, 
ginecomastia 
o Últimos 3 efectos endocrinos a nivel mamario por regulación 
hipofisiaria 
 
Metoclopramida 
 Varios mecanismos de acción: 
o Antagonista D2 
o Antagonista 5HT3 
o Agonista 5HT4 
 Pasa la BHE, por lo que tiene 
efecto procinético y antiemético 
 Su mayor efecto es en la 
disminución de las náuseas 
por su efecto antagonista 
dopaminérgico y posiblemente también el serotoninérgico en el SNC (5HT3) 
 Efectos adversos: Síntomas Extrapiramidales (Bloqueo D2) 
 
*La dopamina tiene efectos en el control motor, por lo que hay antipsicóticos que 
producen síntomas extrapiramidales parecidos al Parkinson (temblores), con estos 
fármacos se dan estos síntomas porque tienen efecto antagonista de receptores 
de dopamina, disminuyen la señalización de dopamina y en el Parkinson 
disminuyen los niveles de dopamina, por lo tanto, puede darse el parkinsonismo 
farmacológico/síntomas extrapiramidales. 
Farmacología gastrointestinal 
22 
 Administración oral, IM e IV 
 BD del 80% 
 Efecto procinético y antiemético 
 Produce un aumento de la motilidad sin afectar las secreciones gástricas 
 85% del fármaco seelimina renalmente de forma inalterada 
 Induce aumento de prolactina durante todo el tratamiento 
 RAMs: Somnolencia, sedación, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, 
galactorrea, amenorrea, ginecomastia 
o Somnolencia y sedación porque puede afectar receptores de 
histamina (H1), no son ultra específicos 
 Se usan para tratar la gastroparesia, pues facilitan el vaciamiento gástrico 
 Se usan en pacientes con RGE y vaciamiento enlentecido 
 Se administra de forma IV como coadyuvante en procedimiento médicos 
 Usado en el síndrome de dismotilidad GI y en la emesis por 
quimioterápicos 
 
 
 
Otros efectos que puede producir son los síntomas parkinsonianos, alteraciones 
del comportamiento y de los movimientos de la cara producto de que pasan la 
BHE teniendo efectos a nivel cerebral, sobre todo en ancianos se dan estos efectos 
(movimientos de la cara, boca, lengua, intranquilidad, etc). 
 
Farmacología gastrointestinal 
23 
Levosulpirida 
 Antagonista D2 y agonista 5HT4 
 Administración oral, IM e IV 
 Normaliza el tránsito intestinal disminuyendo el peristaltismo 
 BD del 25-35% 
 Bajo paso a través de la BHE 
 Eliminación renal de forma inalterada 
 Induce aumento de prolactina durante todo el tratamiento 
 RAMs: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, galactorrea, amenorrea, 
ginecomastia, efectos extrapiramidales 
 
Tiene mayor potencia que la Domperidona y Metoclopramida, el resto es 
igual. Pasa un poco menos la BHE porque es más polar (tiene más grupos polares). 
 
Cisaprida 
 Agonista 5HT4 y antagonista 5HT3 
 Estimula la liberación de Ach en el 
plexo mientérico. 
 Acción procinética más generalizada 
y potente que Metoclopramida 
 Usado en pacientes con RGE y por 
tratamientos relacionados con 
vaciamiento gástrico, alteraciones 
del tubo digestivo alto y dispepsia 
no ulcerosa 
 RAMs: Arritmias cardíacas, 
prolongación intervalo QT, diarrea, 
dolor abdominal, náusea y vómito. 
 
Aumenta el vaciamiento gástrico, sin embargo, tiene efectos a nivel cardiaco, 
produce arritmias y alarga el intervalo QT, por lo tanto, no se recomienda en 
pacientes con antecedentes de arritmias. En general tampoco se recomienda 
porque es importante este efecto sobre la función cardiaca, siendo más 
seguros Domperidona y Metoclopramida, pero el punto es que cisaprida tiene 
efecto más potente (potencia procinética) y estimula mucho más el vaciamiento 
gástrico, sin embargo, en términos de seguridad son mejores los otros. 
 
Resumiendo: Se prefiere usar Domperidona y Metoclopramida, solo si estamos 
seguros de que el paciente no tiene ningún problema cardíaco (ECO, estudio de 
función cardiaca, etc) y no tiene riesgo de arritmia, se podría utilizar Cisaprida. A 
pesar de que no se ocupe mucho, es importante que lo conozcan porque es un 
fármaco que se usó mucho hace algunos años (antes de las alertas sobre el 
intervalo QT y a las arritmias), y aún se pueden encontrar con médicos antiguos 
que la prescriban. 
Farmacología gastrointestinal 
24 
En embarazo se puede usar Domperidona, pero no es lo más recomendado. 
Pueden encontrar que es categoría B o C dependiendo de donde consulten, pero 
la recomendación actual es evitar su uso en embarazadas a menos que el 
riesgo potencial supere a los beneficios. Para los vómitos del primer trimestre 
del embarazo no se recomienda Domperidona, pero hace 15-20 años era de 
primera línea, ahora se evita porque si pasa BHE, también pasa la barrera 
placentaria. Por ende, ¿Antagonizar receptores de dopamina en el feto 
tendrá alguna consecuencia? Demás que sí, pero no está documentado a día 
de hoy. En vademecum puede encontrarse el fármaco catalogado como categoría 
C o D, pero la recomendación actual es a evitar Domperidona en embarazadas y 
niños (menores de 6 años en los cuales no ha ocurrido poda neuronal es mucho 
más susceptible a otras alteraciones). 
 
Interacciones de los fármacos procinéticos 
Por ejemplo, estos fármacos que afectan los niveles de dopamina interactúan con: 
 
 Antipsicóticos, que también pueden tener un efecto antidopaminérgico en 
donde se potencie el efecto, pudiendo tener una disminución excesiva de la 
dopamina y una potenciación de los efectos adversos. 
 
 Fármacos que tengan efecto anticolinérgico, dado que los fármacos que 
afectan los niveles de dopamina aumentan también la liberación de 
acetilcolina y se contrarrestan con los anticolinérgicos, por lo que se 
disminuye el efecto de ambos. 
 
 Antidepresivos tricíclicos, pues estos también afectan receptores 
muscarínicos al igual que Cisaprida, Domperidona y Metoclopramida 
 
 Antihistamínicos, pues los procinéticos también afectan los niveles de 
histamina 
 
 Antiarrítmicos, especialmente la Cisaprida porque produce arritmias, por 
ende, antagoniza su efecto. No prescribir Cisaprida a paciente con 
antecedentes de arritmia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
25 
Antiespasmódicos 
Si vimos que la acetilcolina aumenta el metabolismo, los antiespasmódicos tienen 
efectos antimuscarínicos, y así disminuyen el peristaltismo. 
 
 Atropina: Prácticamente ya no se usa pues tiene muchos efectos adversos. 
También tiene efecto sobre las secreciones salivales y gástricas. Se usa en 
situaciones intrahospitalarias actualmente. Atropina inhibe la liberación de 
Ach sobre músculo liso y glándulas exocrinas, disminuyendo así la secreción 
salival y gástrica 
o Como consecuencia, hay una disminución del tono muscular, de la 
frecuencia y de la amplitud de las contracciones, lo que termina en 
un enlentecimiento del tránsito intestinal 
 
 Buscapina (Butilescopolamina, principio activo de la Burundanga): Tiene un 
efecto selectivo por el plexo mientérico, por lo que la Buscapina 
(nombre comercial) se usa como antiespasmódico gastrointestinal. 
 
Los antiespasmódicos bloquean la acción de la Ach en los receptores muscarínicos 
(Glándulas, músculo liso y cardíaco). A dosis altas pueden presentar 
inhibición nicotínica a nivel clínico por bloqueo neuromuscular y 
ganglionar. 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
26 
Efectos farmacológicos de los antiespasmódicos 
 Tracto GI: Disminuyen el exceso del tono y de la motilidad, las secreciones 
y el vaciamiento gástricos 
 
 Tracto urinario: Disminuyen tono y motilidad del uréter, el tono de la vejiga 
y aumentan el tono del esfínter y del trígono (retención urinaria) 
 
 Secreciones: Disminuyen la secreción a nivel salival, bronquial y sudor 
 
 Ojo: Midriasis, aumento de la presión intraocular 
 
 CV: Taquicardia (bloqueo AV), automatismo y exitabilidad del miocardio 
(fibrilación auricular), vasodilatación cutánea 
 
 SNC: Antiemética, antimareos, disminución de la actividad colinérgica 
 
Consideraciones en el uso de antiespasmódicos 
 No manejar 
 Riesgo de choque de calor (fiebre) 
 Posible ojo rojo doloroso (glaucoma no diagnosticado) 
 Presencia de diarrea (obstrucción intestinal) 
 Interacciones con anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, analgésicos 
opioides, antihipertensivos, antihistamínicos, entre otros 
 
Atropina 
 Antiespasmódico con actividad 
nicotínica marginal 
 Derivado de la Atropa Belladona 
 Múltiples usos clínicos: 
o Midriasis en examen 
oftalmológico 
o Inhibición de salivación 
excesiva y secreción de 
mucus en cirugía 
o Previene reflejos vagales 
o Antídoto para 
intoxicación por 
organofosforados 
 Administración oral, SC, IM e IV 
 Enlentece el vaciamiento 
gástrico (ojo con la interacción 
farmacológica) 
 En gotas oftálmicas, su efecto no 
puede revertirse rápidamente, por 
lo que se sugiere precación. 
Farmacología gastrointestinal 
27 
 Incompatible con: 
o Adrenalina 
o Cloranfenicol 
o Ampicilina 
o Tiopental 
o Bicarbonato de sodio 
o Heparina (precipita por interacción ácido-base) 
 
Butilbromuro de escopolamina (Buscapina) 
 Múltiples usos clínicos: 
o Espasmos dolorosos del tracto GI, vías biliares, vías urinarias y del 
aparato genital femenino 
o Cólico urinario, discinesias de las vías biliares, tenesmo y espasmovesical 
o Enuresis (algunos tipos) 
o Dismenorrea y entuertos uterinos 
 RAMs: Xerostomía (sequedad bucal), somnolencia, visión borrosa, 
estreñimiento, náuseas, retención urinaria, sedación, pérdida de memoria 
 Puede potenciar la acción anticolinérgica de ciertos medicamentos: 
o Antidepresivos (tri-tetracíclicos) 
o Antihistamínicos 
o Antipsicóticos 
o Quinidina 
 Baja BD por vía oral 
 Elevada afinidad por receptores muscarínicos en músculo liso del 
tracto GI 
 No atraviesa BHE 
 Puede inhibir la secreción de leche 
 
Antiespasmódicos de acción directa: Son los más utilizados, destacando sobre 
todo la Pargeverina (Viadil) y el Trimebutino. Inhiben canales de Ca, con lo cual 
disminuyen la contracción de la musculatura lisa. Tienen efecto sobre receptores 
opioides y también efecto antimuscarínico, pero es mucho menor al compararlo 
con el efecto sobre los canales de Ca. 
 
Relajan la fibra muscular lisa en la pared GI. Su efecto es más potente que el 
de los antimuscarínicos, y poseen menos efectos adversos. 
 
Trimebutino 
 Antiespasmódico de administración oral, IM, IV o rectal. 
 Usado para tratar el colon irritable, infecciones intestinales, gastritis o 
intoxicaciones alimentarias. 
 Efecto potenciado por agonismo opioide 
 70% de la dosis se elimina por vía renal 
 Bien tolerado, incluso a altas dosis 
Farmacología gastrointestinal 
28 
Pargeverina (Viadil) 
 Efecto miotrópico (inhibe la entrada de Ca al músculo liso). 
 Funciona mejor que Trimebutino o Butilescopolamina, dado que la inhibición 
de la entrada de Ca genera un efecto más potente que el antimuscarínico. 
 Pargeverina también tiene efecto muscarínico, pero es bastante débil 
(aunque carece de los efectos adversos de la Atropina) 
 BD entre 21-28% 
 RAMs: Somnolencia, retención urinaria, visión borrosa, sequedad bucal, 
náusea, mareo. 
 Contraindicaciones: 
o Obstrucción intestinal 
o Uropatías obstructivas por hipertrofia prostática 
o Estenosis pilórica 
o Atonía intestinal 
o Íleo paralítico 
o Megacolon tóxico 
o Colitis ulcerosa grave 
o Miastenia gravis 
 
Mebeverina 
 Antiespasmódico de acción directa en el músculo liso intestinal 
 Administración oral (BD del 90%) 
 Metabolismo hepático y eliminación renal 
 Útil como antiespasmódico general y para tratar el colon irritable 
 RAMs: Reacciones cutáneas, cefaleas, diarrea, constipación 
 
Papaverina 
 Antiespasmódico de acción directa en músculo liso intestinal y cardíaco, por 
lo que inhibiría una PDE (Peristalsis defectuosa del esófago) 
 Administración oral, IM e IV 
 BD del 80% 
 Metabolismo hepático y eliminación renal 
 Útil como antiespasmódico general y vasodilatador en angina de pecho, 
IAM, embolismos y enfermedades vasculares 
 RAMs: Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, somnolencia, erupciones 
de la piel, aumento de la FC, ligero aumento en la presión arterial 
 
*Estos medicamentos no son útiles para tratar situaciones de distensión 
abdominal, lo que hacen es tratar el dolor gastrointestinal. Para esas situaciones 
se debería buscar algún probiótico o algo que mejore la flora intestinal, en 
conjunto con cambios en la dieta. También habla del trasplante fecal como opción 
en otros países (wacala), pero como tema aparte de la clase. 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
29 
¿Qué sería el Aerogastrol? Metoclopramida, es un agente procinético que 
aumenta la motilidad. Aumenta el peristaltismo, y por ende el alimento está 
menos tiempo en el intestino, por lo cual es también antiflatulento 
(indirectamente). 
 
También tiene efecto ansiolítico. ¿Cómo se explica que un fármaco 
antagonista de D2 y 5HT3, y agonista de 5HT4 tenga este efecto 
ansiolítico? Recordar que hay antidepresivos (especialmente inhibidores de la 
recaptación de serotonina) que también poseen efecto ansiolítico. En este caso es 
algo parecido, se da por el efecto sobre los receptores de serotonina y dopamina 
que disminuyen las sinapsis del SNC (sobretodo el efecto agonista serotoninérgico 
de 5HT4). 
 
¿Se acuerdan qué hacían los antidepresivos que inhiben la recaptación de 
serotonina? Aumentaban la disponibilidad de serotonina. En cambio, al activar 
los receptores 5HT4 con Metoclopramida también se tiene efecto serotoninérgico, 
es algo bastante similar. Además, hay una relación cruzada entre dopamina y 
serotonina, por lo que al antagonizar receptores de dopamina aumenta la 
liberación de serotonina en algunas áreas del cerebro, de ahí viene el efecto 
ansiolítico. 
 
La Metoclopramida es de venta libre, ¿Eso implica que podemos usar este fármaco 
para episodios de ansiedad por ejemplo? NO, no deberíamos usarlo con ese 
objetivo terapéutico. Es poco eficiente, y además si se requiere el efecto ansiolítico 
debe ser bajo instrucción médica. 
 
Punto a destacar: Ni los antiespasmódicos ni los procinéticos se deben usar 
cuando hay obstrucción intestinal, porque puede exacerbar los síntomas 
y contribuir a la patogenia de una obstrucción. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
30 
Fármacos antieméticos 
 
 
Los fármacos antieméticos son los fármacos que van a tener efectos sobre el 
vómito y sobre las náuseas. Nosotros vimos algunos de los fármacos que se utilizan 
para aumentar la motilidad como Metoclopramida, Domperidona, estos tenían 
efecto antiemético por efecto sobre receptores de dopamina y serotonina. 
 
Recordar que la emesis (vómito) se produce por un vaciamiento retrógrado del 
estómago. En este, el esfínter pilórico se cierra al mismo tiempo que el cardias y 
el esófago se relajan, lo que facilita el paso de contenido gástrico y la expulsión 
por contracción coordinada de los músculos abdominales y del diafragma 
 
Si vamos a hablar de fármacos antieméticos es importante que recordemos cómo 
se produce el vómito. ¿Qué estímulos pueden producir vómito? 
 
 Olores, hay olores fuertes que producen náuseas y vómitos 
 Estímulos en la mucosa de la orofaringe 
 Estrés 
 El movimiento, hay personas que son mucho más sensibles al movimiento 
en contra de la marcha. Hay niños que sufren muchos mareos por el 
movimiento de cinetosis, ahí hay un tema respecto al control del equilibrio 
del oído el oído medio, aquí el movimiento produce estimulación a nivel del 
oído, eso manda la señal a la zona gatillo, el centro del vómito, y produce 
mareos y puede producir vómito. 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
31 
¿Qué tipo de tratamiento puede producir vómitos? 
 La quimioterapia, el tratamiento antineoplásico o quimioterapia produce 
vómitos. Este es clásico. Veremos algunos fármacos que se utilizan 
especialmente cuando hay vómitos por quimioterapia. 
 La morfina o los opioides también pueden causar vómitos. 
 Los antibióticos sin comida también pueden producir vómitos por la irritación 
que producen a nivel gástrico 
 Los estrógenos, sobre todo cuando recién se comienzan a ocupar por el 
efecto hormonal. 
 
Debemos recordar que a nivel del bulbo raquídeo en el tronco encefálico tenemos 
lo que es el centro del vómito. Hay distintos estímulos como lo son los sensoriales, 
como los que ya mencionamos (olores/sabores), el centro del vómito comparte vía 
con el vago, también el estrés emocional por eso este se acompaña de náuseas y 
mareos, la información llega al centro del vómito, tenemos la zona gatillo 
quimiorreceptora dónde hay efecto principalmente de dopamina y de serotonina, 
por eso los fármacos que tienen efectos sobre receptores de dopamina y sobre 
receptores de serotonina van a tener efectos sobre el vómito. 
 
Entonces, la mayoría de los fármacos que tienen efecto antiemético es 
porque van a tener efectos sobre receptores de dopamina y sobre 
receptores de serotonina. 
 
 
Acá tenemos lo mismo. Podemos ver la zona gatillo que tiene receptores de 
serotonina, dopamina, también hay receptores muscarínicos y receptores de 
cannabinoides. Esto debido a que la Cannabis también sirve para disminuir las 
náuseas por la quimioterapia porque tiene efecto analgésico, produce alivio deldolor, tiene efecto también sobre el centro del vómito porque hay involucrados acá 
receptores del tipo cannabinoides que son receptores de endocannabinoides, 
sobre los cuales tienen efecto los componentes activos de la cannabis, cuando 
Farmacología gastrointestinal 
32 
nosotros vimos AINES el semestre pasado vimos que el paracetamol tiene efecto 
sobre receptores de endocannabinoide y tiene efecto analgésico. La cannabis actúa 
sobre receptores de endocannabinoides y así produce el efecto analgésico y 
también este efecto antiemético, se usa bastante la cannabis para uso medicinal 
en personas que tienen cáncer, tanto para el manejo del dolor como para los 
efectos adversos de la quimioterapia, por ejemplo, los vómitos. 
 
Entonces, vamos a tener distintos tipos de receptores involucrados acá. 
Principalmente receptores de serotonina, receptores de dopamina, receptores 
muscarínicos, receptores de cannabinoides, receptores de sustancias P (receptores 
NK que van a estar involucrados en el vómito), receptores de histamina también, 
sobre todo en los vómitos producidos por movimiento, en los vómitos producidos 
por oído interno o por algunos antibióticos cuando no se consumen con alimentos 
producen vómitos. Un ejemplo de esto son los aminoglucósidos, estos son de los 
antibióticos que tienen más riesgo de que se produzcan vómitos, entonces también 
acá hay involucrados receptores de histamina, receptores H1, entonces vamos a 
ver qué hay ciertos fármacos que tienen efectos sobre receptores H1 y que tienen 
efecto antiemético en los vómitos producidos por el movimiento y que se utilizan 
en cinetosis (mareo por movimiento). 
 
 
Hay distintos receptores involucrados: Receptores H1, receptores muscarínicos, 
por lo tanto, vamos a tener fármacos que tienen efecto antihistamínico, fármacos 
que tienen efecto antimuscarínicos y también fármacos con efecto sobre 
receptores de dopamina, de serotonina qué van a hacer principalmente los tipos 
de receptores involucrados en la generación del vómito. 
 
Farmacología gastrointestinal 
33 
Algunos de los fármacos más usados son: 
 
 Cisaprida, sin embargo, dijimos que Cisaprida se usaba como procinético, 
es decir, aumenta la motilidad gastrointestinal dijimos que ya no se usaba 
mucho porque tenía efectos a nivel cardíaco, producía alteraciones a nivel 
cardiaco. Cisaprida tiene poco efecto sobre receptores 5HT3 y receptores de 
dopamina, pero tiene algo de efecto antiemético. 
 
 Metoclopramida por antagonismo D2, y a dosis altas también tiene efecto 
sobre receptores de serotonina, pero sobre todo el efecto antiemético es por 
el efecto sobre receptores D2. 
 
 Ondansetrón, es el antiemético que más se utiliza en los vómitos por 
quimioterapia, en pacientes que están en tratamiento antineoplásico se usa 
mucho Ondansetrón, tiene efecto sobre receptores de serotonina, sobre 
receptores 5HT3 y funciona muy bien para disminuir los vómitos producidos 
por la quimioterapia. 
 
Ondansetrón 
 Antagonista 5HT3 de la serotonina 
 Bloquea la ZRQ (Zona gatillo quimiorreceptora) y también a nivel intestinal 
 Útil en terapia antineoplásica y vómitos resistentes a fármacos 
 RAMs: Cansancio, fotofobia, sedación, diarrea, constipación, elevación de 
las enzimas hepáticas (hepatotóxico) 
 
*Es un fármaco que tiene varios efectos adversos, por eso se utiliza principalmente 
para pacientes en tratamiento antineoplásico. Entonces, si un paciente que tiene 
vómitos y no tiene cáncer lo toma, va a depender de cuál es el estímulo que le 
esté causando el vómito. Por ejemplo, si el estímulo son los receptores de 
serotonina si le va a funcionar, pero si es cinetosis (causados por los receptores 
de histamina H1) no le va a funcionar, por lo tanto, en este caso depende de cuál 
es el estímulo que está produciendo el vómito. 
Farmacología gastrointestinal 
34 
Por lo tanto, no es de los fármacos que sean de primera lección o más seguros 
para usar cuando hay vómitos, es mucho más seguro Metoclopramida o 
Domperidona si es que no son vómitos inducidos por terapia antineoplásica. 
 
Clorpromazina 
 Antagonista de la dopamina (D2) e histamina (también podría tener sobre 
receptores de serotonina) 
 Usado para la esquizofrenia habitualmente 
 Controla el vómito por efecto sobre ZRQ 
 RAMs: Sedación, hipotensión 
 Puede producir efectos adversos extrapiramidales, y Parkinson derivado de 
fármacos 
 
Destacar que Ciclizina es el fármaco que más se utiliza para la cinetosis, 
debido a que es la que tiene más efectos sobre receptores de histamina y sobre 
receptores muscarínicos. Prometazina también funciona bastante bien en la 
cinetosis. 
 
Droperidol y Haloperidol también se usan en esquizofrenia, y el efecto sobre el 
vómito es por efecto sobre receptores de dopamina. Clorpromazina y algunos 
corticoides también pueden tener efecto antiemético, pero principalmente estos 
fármacos que tienen efectos sobre receptores de dopamina o los que tienen efecto 
sobre receptores de histamina y receptores muscarínicos que van a funcionar 
sobre todo en los vómitos inducidos por el movimiento. 
 
Farmacología gastrointestinal 
35 
 
Ondansetrón es el más utilizado en 
los vómitos inducidos por 
quimioterapia. 
 
Ciclizina y Prometazina sobre todo 
para la cinetosis. 
 
También tenemos otros como 
Cannabis y algunos corticoides que 
tiene efecto antiemético. 
 
Los que se usan en esquizofrenia 
como (Clorpromazina, Haloperidol, 
Metoclopramida) tienen efecto 
antiemético a dosis más bajas de lo 
que se ocupan para la esquizofrenia. 
A dosis más altas también tendrán 
efecto antiemético, pero también 
tienen muchos más efectos 
adversos, por lo tanto, no se justifica 
usar la misma dosis que se usa en 
esquizofrenia para el efecto antiemético. 
 
Farmacología gastrointestinal 
36 
Antagonistas D2 
 Droperidol es muy similar al Haloperidol, tiene efectos extrapiramidales y 
sedantes. 
 
 Domperidona pasa mucho menos la BHE, por lo tanto, el efecto antiemético 
es de menor potencia, pero tiene menos efectos adversos. Funciona en 
vómitos inducidos por migraña, dispepsias y en otros tipos de emesis. 
 
 Metoclopramida pasa más la BHE que la Domperidona, por lo tanto, el efecto 
antiemético es un poco mayor. Recordemos que para que tenga efecto 
antiemético tiene que llegar a la ZRQ, por lo tanto, tiene que pasar la BHE. 
 
Ondansetrón, Palonosetrón, Granisetrón 
 Ondansetrón no tiene efecto sobre receptores de dopamina, por lo tanto, no 
afecta la motilidad, solo afecta los niveles de serotonina. Se usa 
principalmente en vómitos por antineoplásicos. Son hepatotóxicos, 
producen elevación de las transaminasas, por lo tanto, si se puede usar 
Domperidona o Metoclopramida se prefieren estas. 
 
 Puede producir dolor de cabeza, alteración del intervalo QT, alteración a 
nivel gastrointestinal de motilidad gastrointestinal, es hepatotóxico. No es 
efectivo en emesis retardada (los que aparecen 2 a 5 días post 
quimioterapia). En ese caso, el Palonosetrón funciona en emesis tardía, al 
igual que Aprepitant. 
 
Teniendo claro estos mecanismos de acción que actúan sobre receptores de 
dopamina, receptores de serotonina, receptores de histamina en sistema nervioso 
central. ¿Qué creemos respecto al uso de estos fármacos en embarazadas 
para los vómitos del primer trimestre? Estos fármacos son 0 
recomendados, son súper teratogénicos, van a producir efectos nocivos 
en el feto. 
Farmacología gastrointestinal 
37 
Mientras no haya deshidratación de la usuaria gestante, ni vómitos que interfieran 
con las actividades diarias y no haya hiperemesis gravídica, deshidratación, se 
prefiere tratar con medidas no farmacológicas, como dietas, cambio en 
alimentación (mejora la acidez), dormir reclinada (disminuye el reflujo) 
 
Antagonistas del receptor de neurocinina 
Es el receptor de sustancia P, funciona en vómitos para la emesis retardada por 
quimioterapia. Si son vómitos que surgen a la semana después de la 
quimioterapia, Ondansetrón notendrá efecto, pero Aprepitant sí. 
 
Aprepitant 
 Antagonista del receptor de neurocinina 1 (sustancia P) 
 En combinación con antagonistas 5HT3 funcionan para vómitos inducidos 
por quimioterapia (retardada) 
 Administración por vía oral durante 3 días 
 
Cisplatino 
 2-7 días post administración 
 Aprepitant posee un mayor 
efecto que Ondansetrón 
 Metabolismo por CYP450 y 
eliminación renal 
 RAMs: Diarrea 
 
Tiene muchos efectos adversos, 
pero en una persona con terapia 
antineoplásica, estos posibles 
efectos adversos del fármaco que 
tiene efectos eméticos, si la 
persona ya está con quimioterapia 
y muchos vómitos, es más 
preponderante administrar 
medicamentos y que el usuario se 
sienta mejor. 
Farmacología gastrointestinal 
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Se puede ir mezclando con corticoides, 
Ondansetrón y otros, y va mejorando la 
respuesta antiemética. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
39 
Resumen de antieméticos 
 Ondansetrón: Terapia antineoplásica, vómitos por quimioterapia, es el 
que mejor funciona 
 
 Aprepitant: Emesis tardía por quimioterapia, es el que mejor funciona 
 
 Ciclizina, Prometazina: Efectos antihistamínicos para cinetosis 
(mareos por viaje o movimiento). Son antagonistas del receptor H1. 
 
 Algunos del arsenal, como Dimenhidrinato o Difenidol no se usan mucho y 
por eso no están en ppt 
 
 Metoclopramida, Domperidona: Efecto antiemético por efecto sobre 
receptores de dopamina y serotonina a nivel de zona quimiorreceptora y 
centro. Antagonistas D2 y receptores de serotonina, usados en 
vómitos por quimioterapia y emesis por otros motivos igual. 
Metoclopramida (pasa más la BHE, por lo que tiene más efectos 
antieméticos, pero más efectos adversos igual) 
 
Fármacos antidiarreicos 
El problema al tener diarrea es que uno se 
puede deshidratar, aunque la mayoría de las 
diarreas son autolimitadas. Si es por infección o 
por bacteria, el mismo organismo la elimina en 
el mismo proceso de la diarrea. De hecho, una 
función de los vómitos y de la diarrea es 
eliminar lo que está produciendo la alteración 
(patógeno, toxinas bacterianas, etc). La 
mayoría de las diarrea, especialmente las de 
origen infeccioso, son autolimitadas, y es el 
mismo organismo el que termina eliminando el 
patógeno o toxina, lo que produce la diarrea o 
aumento de osmolaridad en el lumen producto 
de la proliferación bacteriana o toxinas que 
liberan las bacterias. Aumentan la osmolaridad 
en el lumen del intestino y por eso el agua se 
mueve hacia el lumen y tenemos unas heces 
muy hidratadas y líquidas. 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
40 
Dentro de las opciones de tratamiento tenemos: 
 Adsorbentes: Carbón activado 
 
 Sales de rehidratación (evitan la deshidratación) 
 
 Opioides: Inhiben la actividad propulsora por activación de receptores 
opioides 
o Loperamida: Sin acción en el SNC, pues no atraviesa la BHE por 
captación de la glicoproteína P 
 
Sales de rehidratación 
 Suplemento para evitar deshidratación 
 Contienen cloruro de sodio, citrato de sodio, cloruro de potasio y glucosa 
o Sodio-glucosa: Cotransporte 
o Citrato: Evitar acidosis 
o Potasio: Evita hipokalemia en niños 
 Administración en fase de rehidratación (primeras 4 horas) 
 RAMs: Vómitos, edema 
Considerando que el principal riesgo es la deshidratación, lo que más se usa 
son sales de rehidratación oral, que evitan la deshidratación. Son de mal 
sabor, pero también hay recetas caseras (es agua con sal y azúcar), pero las que 
venden tienen la cantidad de miliequivalentes ideales de sodio, potasio, cloruro y 
glucosa, pero uno podría hacerlo en casa con cierta cantidad de azúcar sal y agua. 
 
Las pediátricas, que tienen menos equivalente de potasio (cree la profe) tienen 
saborizantes. Si encuentran muy malas las de adultos, pueden usar las 
pediátricas, que son bastante más agradables. 
 
Se hidrata con sales de hidratación y no agua sola porque las sales tienen 
la misma osmolaridad que el plasma. El agua de manzanilla o de hierbas, se 
usaba antes, o comidas sin sal, lo cual hace que los síntomas duren mucho más 
tiempo. 
 
En la diarrea, se pierden varios electrolitos, no solo agua. Por eso lo ideal 
son bebidas isotónicas (que tienen misma osmolaridad que el agua) y 
porque tienen sodio, potasio, etc. Estas sales de rehidratación, además de 
electrolitos tienen glucosa, entonces si estamos con diarrea, perdemos agua, 
electrolitos, sodio, potasio, nutrientes (la persona ingiere poco aliento) y hay 
déficit energético. Por eso la solución no debe ser agua sola y deben tener 
electrolitos y glucosa. 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
41 
Otra cosa para rehidratarse, si no quiero usar las sales, en adultos uso 
Gatorade o bebidas isotónicas porque tienen electrolitos y glucosa. Cuando hay 
vómitos o diarrea, consumen menos alimentos las personas, por lo tanto, estarán 
con cero energía, cansados, etc. Si además toma agua sola sin glucosa, menos 
energía tendrá. La solución es líquidos con glucosa y electrolitos. 
 
En niños (hasta 6 años) no se recomiendan estas bebidas, por la 
concentración de electrolitos que tienen. En niños, usar las sales de 
rehidratación pediátricas. En menores de 6 años, sobre todo por su tamaño y peso 
no se recomiendan. Hasta los 12 años se consideran niños. 
 
Entre dar agua sola o darle leche, recomendamos la leche. En niños con 
diarreas, no se suspende la leche (sea materna o en polvo), porque reestablece 
electrolitos y glucosa. 
 
Pastillas de carbón activado 
 Adsorbente de toxinas intestinales, lo que disminuye las heces líquidas 
(diarrea) 
 Útil en intoxicaciones farmacológicas al reducir el efecto de otros fármacos 
 RAMs: Constipación, heces oscuras, dolor abdominal 
 
Las pastillas de carbón son súper antiguas. El carbón activado absorbe, une las 
moléculas que generan el aumento de osmolaridad y por eso sirven en diarrea. El 
carbón une las moléculas osmóticamente activas y disminuye las heces líquidas, 
pero no tratan las causas. Si la diarrea se produce por una bacteria de origen 
infeccioso y siguen las bacterias en el intestino, van a seguir proliferando y por 
eso no es tan recomendado usarlas, pueden hacer que se mantenga el patógeno 
en el intestino. Pueden usarse a modo de urgencia u ocasional, pero no es 
lo ideal para el tratamiento, y hoy en día no se recomienda. 
 
No te rehidrata porque no aporta agua y electrolitos, y al absorber 
disminuye la evacuación intestinal y pueden quedar bacterias en el 
intestino que siguen proliferando. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
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Opioides 
 
 
Otros fármacos usados son los opioides, como la morfina por ejemplo que podría 
producir estreñimiento. Morfina es analgésico opioide, es mucho más potente 
como analgésico que los AINES, y la morfina produce estreñimiento como efecto 
adverso. Uno de los efectos adversos que tienen los opioides es que producen 
estreñimiento porque actúan sobre receptores que están a nivel gastrointestinal 
sobre receptores de opioides (receptores mu), y disminuyen la motilidad 
produciendo estreñimiento. Entonces se usa ese efecto que tienen los opioides 
para usarlos como antidiarreicos. Sin embargo, no se usa cualquier opioide, se 
usa Loperamida. 
 
Loperamida 
 Agonista opioide de acción local 
 Activa receptores mu y delta a lo largo del tubo digestivo, lo que provoca 
un efecto antiperistáltico 
 Efecto prolongado (7-14 horas) 
 Indicado para alivio sintomático de diarrea no específica y diarrea crónica 
asociada a enfermedad inflamatoria intestinal. 
 Baja absorción por vía oral, lo que limita los efectos adversos 
 No induce tolerancia ni dependencia 
 Diarrea aguda: Suspender Loperamida si no hay mejoría tras 48 horas 
 Diarrea crónica: Suspender Loperamida si no hay mejoría tras 10 días. 
 Uso concomitante con opioides aumenta riesgo de constipación 
severa 
 RAMs: Distensión abdominal, constipación, somnolencia, anorexia, 
náuseas, vómitos, fiebre, mareos, rash cutáneo(reacción alérgica) 
Farmacología gastrointestinal 
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 No usar en diarreas infecciosas, o si se acompaña de fiebre, sangre 
y/o mucus en las heces 
Se usa Loperamida porque no llega al SNC, por ende, no tiene efecto sobre este. 
Pasa muy poco por la BHE, y la cantidad que pasa es devuelta por la glicoproteína 
P, entonces Loperamida tiene este efecto antidiarreico, pero no tiene todos los 
efectos de los opioides como tolerancia y dependencia. 
*Los opioides en general producen síndrome de abstinencia, son fármacos que 
tienen que ser usados bajo mucha supervisión. Por ejemplo, la codeína es un 
opioide se usa para jarabes para la tos, pero se está ocupando como droga de 
abuso porque a mayor concentración la codeína se metaboliza a morfina y la 
morfina tiene efectos sedantes, efectos a nivel de SNC que produce sensación de 
bienestar, entonces las personas que consuman morfina no solo tienen menos 
dolor, sino que además se sienten mejor, entonces es harta la adicción que hay a 
los opioides. Oxicodona es un opioide mucho más potente, Tramadol también es 
un opioide que tiene más potencia que la morfina, estos son fármacos que se usan 
por su efecto analgésico que son súper potentes y además producen 
estreñimiento. Sin embargo, Loperamida tiene la gracia que no tiene efecto a nivel 
del SNC, entonces va a tener solo el efecto antidiarreico y disminuye la motilidad 
gastrointestinal sin generar dependencia. 
Nunca jamás se debe usar Loperamida en una diarrea de origen 
infeccioso, porque van a quedar en el intestino los microorganismos al impedir 
la evacuación. Ante la duda sobre si es o no infecciosa si se usa Loperamida, pero 
sí sabemos que la diarrea es de origen infeccioso no usar jamás Loperamida 
porque solo va a agravar la situación. Si es de origen infeccioso se usan sales de 
rehidratación (habitualmente no se requiere antibiótico ni antivirales) 
TRO: Terapia de rehidratación oral 
Indicaciones: Terapia de 
rehidratación oral, prevención y 
tratamiento de la deshidratación 
en caso de diarreas, reposición 
del déficit de agua y electrolitos 
en pacientes con deshidratación 
leve a moderada causada por 
diarreas. 
RAMs: Sobredosis en pacientes 
con falla renal puede llevar a 
hipernatremia e hiperkalemia 
El sodio es distinto en la fórmula pediátrica y la fórmula de adultos. La fórmula 
pediátrica tiene menos sodio, tiene 60-30 mEq. 
Farmacología gastrointestinal 
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Laxantes (Catárticos, Purgantes) 
Por definición, son fármacos que 
promueven la defecación. 
Si hay estreñimiento podemos 
usar laxante. Algunos laxantes 
conocidos son aceite de oliva, 
Ciruelax. Una opción son los laxantes 
que producen una emulsión formando 
una cubierta de grasa alrededor de la 
masa fecal (aceite de oliva, Vaselina). 
Vaselina que funciona mejor que el 
aceite. La vaselina es mucho más 
emoliente que el aceite y se requiere 
menos dosis, hay gente que usa el 
aceite de oliva por el sabor. El aceite 
funciona porque genera una capa por 
alrededor de la masa cecal y eso va a 
hacer que avance más rápido. 
Entre los distintos tipos de laxantes tenemos: 
 Formadores de masa 
 Emolientes 
 Osmóticos 
 Irritantes 
Farmacología gastrointestinal 
45 
Formadores de masa 
 Son los más usados. 
 Actúan directamente sobre el 
lumen aumentando el tamaño 
de la masa fecal. 
 En este grupo hay coloides, 
geles, algunos que al hidratarse 
tienen la estructura de gel y 
promueven la peristalsis como el 
Psyllium (fibra insoluble, no se absorbe y que aumenta el contenido de 
agua de la masa fecal). 
 Al aumentar el tamaño de la masa fecal estimulan más la peristalsis. 
 El efecto de los coloides es el mismo efecto que tiene la fibra insoluble. 
 Las mujeres que tienden a tener tránsito se les recomienda Activia (tiene 
fibra, ya no existe el Activia), frutas, dietas ricas en fibra, lechuga, apio, 
verduras de hojas verde porque tienen alto contenido de fibra, integrales 
como pan integral, todo lo que sea rico en fibra para aumentar el contenido 
de agua del bolo fecal. Estos son entonces los formadores de masa que 
hacen que el bolo fecal sea más voluminoso. 
 Se pueden usar de manera crónica en personas que tienen problemas de 
tránsito lento, a diferencia de los irritantes que no son de uso crónico. 
Emolientes 
 Vaselina (líquido viscoso que recubre la materia fecal y retarda la absorción 
de agua), aceite, glicerina, docusato sódico 
 Producer una capa tensoactiva sobre la masa fecal, lo que acelera su 
evacuación por lubricación 
 Pueden administrarse por vía oral o rectal (supositorio) 
 Usados en niños (vaselina), estreñimiento postoperatorio 
 
 Vaselina 
o Laxante emoliente útil en niños 
o Se puede administrar como supositorio, pero no es lo ideal 
o Útil en tratamiento del estreñimiento crónico 
o Reduce la absorción de vitamina A, D, E y K (al igual que estrógenos 
orales) 
o RAMs: Diarrea, dolor abdominal, lasceraciones e irritación anal 
(supositorio) 
 Glicerina 
o Atrae el agua hacia las heces, lubricando y ablandando la masa fecal 
o Administración rectal reduce la absorción, lo ideal es administrarlo 
por vía oral 
o Útil en estreñimiento de corta duración 
o RAMs: Irritación anal, diarrea 
Farmacología gastrointestinal 
46 
Osmóticos 
 Tienen efecto directamente a nivel del lumen 
 Efecto similar a la fibra (aumentan contenido de agua), pero son moléculas 
más pequeñas (lactulosa, pelietilenglicol) 
 Moléculas que 
aumentan el contenido, 
van a hacer que la masa 
fecal contenga más 
agua, aumentando el 
paso del agua desde el 
líquido intersticial hacia 
la masa fecal generando un bolo fecal más hidratado y grande. A mayor 
tamaño de la masa fecal estimula la peristalsis, entonces si es más grande 
el bolo fecal va a ser más fácil la evacuación. 
 En este grupo tenemos sales solubles y no absorbibles, las cuales 
aumentan la liquidez del contenido fecal por incremente del agua en el colon 
 Polietilenglicol utilizado para procedimientos diagnósticos (catarsis) 
 No olvidar la ingesta de líquido para evitar deshidratación 
 
 Sales de fosfato 
o Compuestas por fosfato de sodio + difosfato de sodio 
o Son osmóticas, pero también pueden producir irritación 
o Usadas en el tratamiento del estreñimiento agudo y en preparación 
para colonoscopías, dado que se necesita que el colon esté 
completamente evacuado (preferidas para situaciones agudas y 
procedimientos médicos) 
o Efecto laxante (catarsis) dependiente de la dosis 
o RAMs: Náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor abdominal, 
diarrea, irritación intestinal 
 Lactulosa 
o Puede ser metabolizado por microbiota intestinal, lo que aumenta la 
producción de gases (flatulencias, distensión abdominal) 
o Usada en niños pequeños (menores de 1 año) y lactantes por 
estreñimiento 
o Tratamiento del estreñimiento crónico 
o RAMs: Flatulencia, dolor abdominal, náuseas, diarrea 
 
 
 
 
Farmacología gastrointestinal 
47 
Irritantes 
 Producen irritación del epitelio 
intestinal, y por lo tanto producen 
destrucción del epitelio. Esa 
destrucción e inflamación que se 
produce hace que avance la masa fecal 
y que contenga más agua. 
 En este grupo están el senna, algunas 
antraquinonas y el aceite de ricino. 
 Se usan en condiciones específicas como para la colonoscopía (el colon debe 
estar evacuado sin heces se pueden usar), pero de manera crónica no se 
recomiendan porque se produce irritación del colon e inflamación. 
 No tienen un mecanismo del todo claro, pero se sabe que producen 
irritación del intestino, lo que activa el SN entérico, se secretan electrolitos 
y eso va a hacer que aumente la cantidad de agua en las heces. 
 Tenemos antraquinonas (Aleo vera, Senna, cárcara sagrada). Ciruelax 
también tienen uno de estos compuestos derivado del árbol de la acacia. 
 Tenemos el aceite de ricino que también causa irritación potente, y eso 
estimula la motilidad intestinal localmente 
 Tenemos igual el Picosulfato de sodio (derivado de Difenilmetano). 
 Irritantessólo se deberían usar en caso de emergencia, no se 
deberían usar de manera crónica. 
 Precaución con riesgo de hipokalemia 
 
 Aceite de risino 
o Líquido espeso y de mal sabor 
o Origina heces líquidas, por lo que es útil para tratar el estreñimiento 
y en preparación para colonoscopía 
o Uso crónico puede conllevar hipokalemia 
o RAMs: Diarrea, dolor abdominal, rash cutáneo, náuseas 
 
 Picosulfato 
o Tratamiento en el estreñimiento agudo y crónico 
o Puede ocasionar tolerancia 
o Útil en niños mayores de 4 años 
o RAMs: Dolor abdominal, diarrea, hipokalemia 
Farmacología gastrointestinal 
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Precauciones generales en el uso de laxantes 
 No emplearlos en casos de obstrucción intestinal (debe hacerse si o si 
cirugía) 
 Uso excesivo puede producir colon atónico (el colon se habitúa al estimulo 
irritante) 
 Habituación a laxantes y la dependencia 
 Mal uso puede ocasionar pérdidas peligrosas de electrolitos (arritmias e 
hipokalemia) 
Si se puede usar de manera crónica la alimentación rica en fibra, y si es que fuera 
necesario se puede usar Lactulosa de manera crónica pero otros tipos de laxantes 
no (incluso con la lactulosa ya se puede producir habituación al laxante).