FÁRMACOS ESTIMULANTES Y BLOQUEADORES DEL GANGLIO

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FÁRMACOS ESTIMULANTES Y 
BLOQUEADORES DEL GANGLIO 
El neurotransmisor a nivel ganglionar es la acetilcolina por lo tanto la 
farmacología de este se basa fundamentalmente en modificaciones del 
sistema acetilcolina-colinesterasa y las interacciones de fármacos sobre los 
receptores colinérgicos nicotínicos. Farmacológicamente se puede actuar 
sobre los ganglios mediante los siguentes mecanismos: 
1. Interfiriendo la síntesis de Ach Hemicolinio 
2. Inpidiendo la liberación del transmisor desde la fibra preganglionar:
- Toxina botulínica
- Tetrodoxina
- Anestésicos locales
3. Inactivando las colinesterasas del ganglio: Fisostigmina 
4. Combinándose con los receptores del ganglio estimulándolos o
bloqueándolos.
Los fármacos que ejercen actividad en el receptor nicotínico se pueden 
subdividir en dos grupos: 
a) Fármacos estimulantes del ganglio a dosis bajas pero que a dosis altas
bloquean la trasmisión ganglionar por despolarización mantenida de la
membrana post-sináptica: nicotina, lobelina, y
tetrametilamonio (TMA).
b) Fármacos bloqueadores ganglionares. No despolarizan la membrana
postsináptica ni modifican el potencial de reposo, sino que ocupan los
receptores ganglionares de la acetilcolina: hexametonio
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ESTIMULANTES GANGLIONARES 
 
Nicotina. Es una sustancia muy activa y una de las más toxicas. En dosis 
bajas estimula la médula adrenal, los ganglios simpáticos y parasimpáticos, 
sin embargo, a dosis altas ambos son bloqueados. Atraviesa la barrera 
hematoencefálica, por lo tanto también actúa a nivel del sistema nervioso 
central. 
 
Efectos. Dosis bajas, produce temblores musculares, estimula el centro 
respiratorio. El centro del vómito es estimulado por una acción a nivel 
central y por un mecanismo periférico mediado por la estimulación de las 
fibras del vago, también desencadena el reflejo del vómito. Además ejerce 
acción sobre el eje hipotalamo-hipófisis produciendo liberación de ADH. 
 
Sistema cardiovascular. Acciones paralelas a aquellas que acompañan la 
estimulación del sistema simpático, la médula adrenal y la activación 
quimioreceptores del cuerpo carotídeo y cayado aórtico, con aumento de la 
presión sanguínea y del flujo coronario. Sin embargo, a nivel cardíaco hay 
predominio parasimpático por lo que se observará bradicardia. 
 
Tubo digestivo. A diferencia del sistema cardiovascular en el tubo digestivo 
la nicotina estimula el sistema parasimpático, aumenta el tono musculatura 
lisa del tubo digestivo y estimula las secreciones a dosis bajas. 
 
Uso. Insecticida. 
 
Toxicidad. Puede producir intoxicaciones debido a que su absorción es muy 
rápida y la muerte puede ocurrir pocos minutos después de la exposición. 
 
Síntomas. Salivación, dolor abdominal, vómito, diarrea, debilidad 
muscular, al principio hay estimulación de la respiración y aumento de la 
presión sanguínea, enseguida disminuye la presión y hay depresión 
respiratoria lo que puede resultar colapso y muerte. 
 
Tratamiento. No hay tratamiento específico sólo sintomático, se debe hacer 
lavado gástrico, y respiración artificial. 
 
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BLOQUEADORES GANGLIONARES O GANGLIOPLEJICOS 
 
Por el término gangliopléjicos se designa a los medicamentos que inhiben la 
transmisión en la sinapsis ganglionar del SNA. Tetraetilamonio (T.E.A.), 
Pentolinio, Trimetidinio, Hexametonio, Trimetafan, Mecamilamina. 
 
Hexametonio. Fármaco prototipo del bloqueador ganglionar. 
 
Mecanismo de acción. Ocupa los receptores ganglionares de la acetilcolina 
ejerciendo un antagonismo competitivo. 
 
Metabolismo. Incompletamente absorbido del tubo gastrointestinal, la 
mayor parte de una dosis parenteral es excretada sin biotransformación por 
los riñones. 
 
Efectos 
a) Sistema cardiovascular. Baja la presión arterial, por bloqueo 
simpático de los vasos sanguíneos, hay hipotensión ortostática por 
bloqueo de los baroreceptores del cuerpo carótideo y cayado aortico. 
También hay taquicardia por bloqueo del tono parasimpático, disminuye 
el gasto cardíaco por disminución retorno venoso, además disminuye la 
resistencia periférica total. 
 
b) Tubo digestivo. Disminución de tono y motilidad de los músculos del 
tubo digestivo, disminuye los movimientos propulsivos del intestino, 
disminuye las secreciones y favorece la contracción de esfínteres. 
 
c) Vejiga urinaria. Bloquea el vaciamiento de la vejiga. 
 
d) Ojo. Bloquea el tono parasimpático; produce midriasis, fotofobia, 
dificultad de acomodación. 
 
Efectos secundarios. Disminuye el tono de la musculatura lisa del tubo 
digestivo y vías urinarias; produciendo estreñimiento y dificultad para 
orinar. Hay dilatación pupilar y dificultad para la visión lejana,inhibe 
secreción salival produciendo sequedad de la boca, naúseas e hipotensión, 
además disminuye la secreción de sudor. 
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Usos. Para realizar hipotensiones controladas en anestesiología. Tratamiento 
de la hipertensión. 
 
Trimetafan: Bloqueador ganglionar nicotinico competitivo de corta acción 
que debe ser administrado por infusión intravenosa. Una sola inyección no 
dura mas allá de 1-2 minutos. Es utlizada para disminuir la presion arterial 
en emergencias, por ejemplo, en la hipertensión producida por edema 
pulmonar. Cuando se administra por infusión continua disminuye 
instantaneamente la presion; por lo tanto, la presión arterial puede ser 
controlada por el nivel de infusión.