conocimientos básicos de farmacología (104)

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85Biotransformación y excreción
Tabla 8.1
Fases del metabolismo de fármacos
Reacciones de fase I
(reacciones de funcionalización)
Reacciones de fase II
(reacciones de conjugación)
• Oxidación (sistema microsómico 
hepático)
o Oxidación alifática
o Hidroxilación aromática
o N-desaquilación
o O-desaquilación
o S-desaquilación
o Epoxidación
o Desaminación oxidativa
o Formación de sulfóxidos
o Desulfuración
o N-oxidación y N-hidroxilación
• Oxidación (mecanismos no 
microsómicos)
o Oxidaciones de alcohol y aldehídos
o Oxidación de purinas
o Desaminación oxidativa 
(monoaminoxidasa y diaminooxidasa)
• Reducción
o Azorreducción y nitrorreducción
• Hidrólisis
o Hidrólisis de ésteres y amidas
o Hidrólisis de enlaces peptídicos
o Hidratación de epóxidos
• Glucoronidación
• Acetilación
• Formación de ácido 
mercaptúrico
• Conjugación con sulfato
• N, O y S-metilación
• Transulfuración
Enzimas implicadas en el metabolismo de los fármacos 
Características generales del citocromo P450
El citocromo P450 es el resultado de un complejo multienzimá-
tico del sistema de las monooxigenasas. Podemos encontrar dicho 
sistema en tejidos tales como el pulmón, riñón, piel, intestino y 
placenta, entre otros, pero es especialmente activo en el hígado. 
Además de metabolizar las sustancias exógenas también se encarga 
del metabolismo de múltiples sustratos endógenos. El nombre del 
citocromo P450 (cyp) proviene de que esta hemoproteína, redu-