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w w w .ud h .e d u .hn Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR Clase: FARMACOLOGÍA 2 Docente: Dra. Jessyca Velásquez w w w .ud h .e d u .hn Sistema Nervioso w w w .ud h .e d u .hn Sistema Nervioso w w w .ud h .e d u .hn Características del Sistema Nervioso w w w .ud h .e d u .hn Sistema Nervioso El SNA: • Sistema nervioso autonómico (ANS, autonomic nervous system) es en gran parte independiente (autónomo) porque sus actividades no están bajo el control consciente directo. • Se ocupa en lo fundamental del control y la integración de las funciones viscerales necesarias para la vida, como el gasto cardiaco, la distribución del flujo sanguíneo y la digestión. SN Somático: • La porción motora de la subdivisión somática se ocupa en principio de las funciones controladas de manera consciente, como el movimiento, la respiración y la postura. • Tanto el sistema autonómico como el somático tienen importantes entradas aferentes (sensoriales) que proporcionan información sobre los entornos internos y externos y modifican la salida motora a través de arcos reflejos de complejidad variable w w w .ud h .e d u .hn Sistema Nervioso El sistema nervioso entérico (ENS, enteric nervous system) • Es una colección grande y altamente organizada de neuronas ubicadas en las paredes del sistema gastrointestinal (GI, gastrointestinal). Con más de 150 millones de neuronas, a veces se considera una tercera división del ANS. • Se encuentra en la pared del tracto gastrointestinal desde el esófago hasta el colon distal y participa tanto en las actividades motoras como en las secretorias del intestino. • Es en particular importante en el control de la actividad motora del colon. El ENS incluye el plexo mientérico (el plexo de Auerbach) y el plexo submucoso (el plexo de Meissner). Estas redes neuronales reciben fibras preganglionares del sistema parasimpático y de los axones simpáticos posganglionares w w w .ud h .e d u .hn Características del Sistema Nervioso periférico w w w .ud h .e d u .hn Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo w w w .ud h .e d u .hn Características del Sistema Autónomo (Vegetativo) w w w .ud h .e d u .hn Características del Sistema Autónomo (Vegetativo) El sistema nervioso autónomo o vegetativo está compuesto por el sistema simpático y el sistema parasimpático. • La transmisión del sistema simpático es fundamentalmente adrenérgica, porque en el órgano donde produce el efecto, el transmisor que estimula los receptores es la noradrenalina(NA). • En el parasimpático, la transmisión es colinérgica, porque el transmisor que estimula los receptores es la acetilcolina (ACh). w w w .ud h .e d u .hn SN Simpático w w w .ud h .e d u .hn SN Parasimpático w w w .ud h .e d u .hn Sistema Nervios S y PS w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Receptores de Sistema Nervioso S y PS w w w .ud h .e d u .hn Vídeos • DIFERENCIAS entre sistema SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO, Aplicación clínica-NEUROFARMACOLOGÍA • https://www.youtube.com/watch?v=023IWA4sx48 • ¿Qué es el Sistema Nervioso Autónomo y Cuáles son sus Funciones? Partes y Datos • https://www.youtube.com/watch?v=W2yrTymrMUk https://www.youtube.com/watch?v=023IWA4sx48 https://www.youtube.com/watch?v=023IWA4sx48 https://www.youtube.com/watch?v=023IWA4sx48 https://www.youtube.com/watch?v=W2yrTymrMUk https://www.youtube.com/watch?v=W2yrTymrMUk w w w .ud h .e d u .hn Química del Neurotransmisor del Sistema Nervioso Autonómico • Una clasificación tradicional importante de los nervios autonómicos se basa en las moléculas transmisoras primarias — la acetilcolina o la norepinefrina— liberadas de sus terminales y varicosidades. • Una gran cantidad de fibras periféricas del ANS sintetizan y liberan acetilcolina; son fibras colinérgicas; es decir, funcionan liberando acetilcolina. , éstas incluyen: todas las fibras autonómicas eferentes preganglionares y también las fibras motoras somáticas (no autonómicas) del músculo esquelético. Por tanto, casi todas las fibras eferentes que salen del CNS son colinérgicas. Además, la mayoría de las fibras posganglionares parasimpáticas y algunas simpáticas posganglionares son colinérgicas. • w w w .ud h .e d u .hn Química del Neurotransmisor del Sistema Nervioso Autonómico • La mayoría de las fibras simpáticas posganglionares liberan norepinefrina (también conocida como noradrenalina); son fibras noradrenérgicas (a menudo sólo llamadas “adrenérgicas”); es decir, funcionan liberando norepinefrina (noradrenalina). Como se señaló, algunas fibras simpáticas liberan acetilcolina • La dopamina es un transmisor muy importante en el CNS y, en determinadas circunstancias, puede ser liberado por algunas fibras simpáticas periférica w w w .ud h .e d u .hn Química del Neurotransmisor del Sistema Nervioso Autonómico • Acetilcolina: Fibras post-ganglionares parasimpáticas colinérgicas • Noradrenalina: Fibras simpáticas post-ganglionares adrenérgicas, funcionan liberando norepinefrina (noradrenalina). • Dopamina; puede ser liberado por algunas fibras simpáticas periférica RECEPTORES w w w .ud h .e d u .hn Química del Neurotransmisor del Sistema Nervioso Autonómico w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Objetivos para la terapia Farmacológica Cinco características clave de la función del neurotransmisor proporcionan objetivos potenciales para la terapia farmacológica: • Síntesis • Almacenamiento • Liberación • Terminación de la acción del transmisor y • Efectos del receptor w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Medicamentos inhibidores de la colinesterasa y activadores colinorreceptores w w w .ud h .e d u .hn Introducción • Los estimulantes del receptor de la acetilcolina y los inhibidores de la colinesterasa constituyen un gran grupo de medicamentos que imitan a la acetilcolina (colinomiméticos) • Los estimulantes de los colinorreceptores se clasifican farmacológicamente por su espectro de acción, dependiendo del tipo de receptor —muscarínico o nicotínico— que se activa. • Los colinomiméticos también se clasifican por su mecanismo de acción porque algunos se unen directamente a (y activan) los colinorreceptores, mientras que otros actúan indirectamente al inhibir la hidrólisis de la acetilcolina endógena. w w w .ud h .e d u .hn Clasificación: Fármacos Colinomiméticos por su espectro de Acción (Receptor) w w w .ud h .e d u .hn Clasificación: Fármacos Colinomiméticos por su mecanismo de Acción. w w w .ud h .e d u .hn Estimulantes de Colinorreceptores de Acción Directa • Los fármacos colinomiméticos de acción directa se pueden dividir en función de la estructura química en ésteres de colina (incluida la acetilcolina) y alcaloides (como la muscarina y la nicotina) Farmacocinética: • Los ésteres de colina son poco absorbidos y mal distribuidos en el sistema nervioso central porque son hidrófilos. Aunque todos se hidrolizan en el tracto gastrointestinal. Los alcaloides colinomiméticos naturales terciarios (pilocarpina, nicotina, lobelina) se absorben bien en la mayoría de los sitios de administración. Se excretan principalmente por los riñones. w w w .ud h .e d u .hn Estimulantes de Colinorreceptores de Acción Directa Farmacodinamica; Mecanismo de Acción: La activación del sistema nervioso parasimpático modifica la función del órgano por dos mecanismos principales. 1. Primero, la acetilcolina liberada de los nervios parasimpáticos activa los receptores muscarínicos en las células efectoras para alterar la función del órgano directamente. 2. En segundo lugar, la acetilcolina liberada por los nervios parasimpáticos interactúa con los receptores muscarínicosen los terminales nerviosos para inhibir la liberación de su neurotransmisor w w w .ud h .e d u .hn Colinomiméticos de Acción Indirecta • Los colinomiméticos de acción indirecta tienen su efecto primario en el sitio activo de esta enzima, aunque algunos también tienen acciones directas en los receptores nicotínicos. Las principales diferencias entre los miembros del grupo son químicas y farmacocinéticas: sus propiedades farmacodinámicas son casi idénticas. Hay tres grupos químicos de inhibidores de colinesterasa: • 1) alcoholes simples, por ejemplo, edrofonio; • 2) ésteres de ácido carbámico de alcoholes (carbamatos, p. ej., neostigmina), y • 3) derivados orgánicos de ácido fosfórico (organofosfatos, p. ej., ecotiofato) w w w .ud h .e d u .hn Colinomiméticos de Acción Indirecta w w w .ud h .e d u .hn Farmacología Clínica de los colinomiméticos • Los principales usos terapéuticos de los colinomiméticos son: 1. Para tratar enfermedades del ojo (glaucoma, esotropía acomodativa), 2. El tracto gastrointestinal y urinario (atonía posoperatoria, vejiga neurogénica) y 3. La unión neuromuscular (miastenia gravis, parálisis neuromuscular inducida por curare), 4. y para tratar pacientes con la enfermedad de Alzheimer. • Los inhibidores de la colinesterasa se usan ocasionalmente: 1. En el tratamiento de la sobredosis de atropina y, 2. Muy raramente, en el tratamiento de ciertas arritmias auriculares. w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Fármacos bloqueadores de los receptores colinérgicos w w w .ud h .e d u .hn Introducción • Los antagonistas de los receptores colinérgicos, como los agonistas, se dividen en subgrupos muscarínicos y nicotínicos sobre la base de las afinidades de sus receptores. • Los bloqueadores de ganglio y los bloqueadores de la unión neuromuscular componen los fármacos antinicotínicos. w w w .ud h .e d u .hn Receptores Muscarínicos Se han identificado cinco subtipos de receptores muscarínicos: 1. M1 está localizado en las neuronas del sistema nervioso central (SNC), cuerpos celulares posganglionares autonómicos y muchos sitios presinápticos. 2. M2 están localizados en el miocardio, órganos de músculos lisos, y algunos sitios neuronales. 3. M3 son más comunes en las membranas celulares efectoras, especialmente células glandulares y de músculos lisos. 4. M4 y M5 son menos prominentes y parece que desempeñan una función más importante en el SNC que en la periferia. w w w .ud h .e d u .hn Farmacología Básica de los Bloqueadores del Receptor Muscarínico • Los antagonistas muscarínicos son algunas veces llamados parasimpaticolíticos debido a que bloquean los efectos de la descarga parasimpática autonómica. Sin embargo, el término “antimuscarínico” es más apropiado. • La atropina es el prototipo de estos fármacos • Absorción: se absorben bien en el intestino y las membranas conjuntivales. • Distribución: Se alcanzan niveles significativos en el SNC en 30 minutos a una hora, y esto puede limitar la dosis tolerada cuando se toma el fármaco por sus efectos periféricos. w w w .ud h .e d u .hn Farmacología Básica de los Bloqueadores del Receptor Muscarínico • Los fármacos antimuscarínicos tienen aplicaciones en varios de los principales sistemas de órganos y en el tratamiento del envenenamiento por agonistas muscarínicos. w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Fármacos agonistas de los adrenorreceptores y simpaticomiméticos w w w .ud h .e d u .hn Introducción • El sistema nervioso simpático es un importante regulador de prácticamente todos los sistemas orgánicos. Es crucial para el mantenimiento de la presión arterial, incluso en situaciones de estrés relativamente menores (p. ej., el estrés gravitacional al levantarse). • Los efectos definitivos de la estimulación simpática están mediados por la liberación de la norepinefrina desde las terminales nerviosas, que luego activa los adrenorreceptores en los sitios postsinápticos. • Los fármacos que imitan las acciones de la epinefrina o la norepinefrina han sido tradicionalmente denominados medicamentos simpaticomiméticos. w w w .ud h .e d u .hn Introducción • Los simpaticomiméticos se pueden agrupar por modo de acción y por el espectro de receptores que activan. • Algunas de estos fármacos (p. ej., la norepinefrina y la epinefrina) son agonistas directos que interactúan directamente con los adrenorreceptores y los activan. • Otros son agonistas indirectos porque sus acciones dependen de su capacidad para potenciar las acciones de las catecolaminas endógenas • Algunos medicamentos tienen acciones directas e indirectas. w w w .ud h .e d u .hn Introducción • Ambos tipos de simpaticomiméticos, directos e indirectos, finalmente causan la activación de los adrenorreceptores, lo que conduce a algunos o a todos los efectos característicos de las catecolaminas endógenas. • Los adrenorreceptores son receptores típicos acoplados a proteína G Las proteínas G de particular importancia para la función del adrenorreceptor incluyen: • Gs, la proteína G estimulante de la adenilciclasa; • Gi y Go, las proteínas G inhibitorias de la adenilciclasa, y • Gq y G11, las proteínas G que acoplan los receptores α a la fosfolipasa C. w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Adrenorreceptores w w w .ud h .e d u .hn Usos terapéuticos de los fármacos simpaticomiméticos Aplicaciones Cardiovasculares: • Tratamiento de la hipotensión aguda: La norepinefrina proporciona un equilibrio aceptable y se considera el vasopresor de primera elección: tiene predominantemente propiedades adrenérgicas α, pero sus modestos efectos adrenérgicos β ayudan a mantener el gasto cardiaco. La dobutamina es posiblemente el agente inotrópico de elección cuando se necesita un aumento del gasto cardiaco. • Hipotensión Ortostática Crónica; droxidopa. • Aplicaciones cardíacas: La epinefrina se usa durante la reanimación de un paro cardiaco. La dobutamina se usa como una prueba farmacológica de estrés cardiaco. w w w .ud h .e d u .hn Vídeos SIMPATICOMIMÉTICOS, RESUMEN, CLASIFICACIÓN, Sinapsis Adrenérgica, Receptores adrenérgicos |PARTE 1 • https://www.youtube.com/watch?v=-wxKioJleFY https://www.youtube.com/watch?v=-wxKioJleFY https://www.youtube.com/watch?v=-wxKioJleFY https://www.youtube.com/watch?v=-wxKioJleFY w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn Fármacos Simpaticomiméticos • Simulan los efectos de la adrenalina y de la noradrenalina. • Elevan la presión sanguínea. • Estimulan el SN Simpático. • Son las drogas que asemejan los efectos causados por estimulación del SN Simpático. • ´Mimético´ = que simula los efectos de. w w w .ud h .e d u .hn ¿Cómo actúan en diferentes sistemas? • Piel: Contrae músculos pilomotores • Glándulas Sudoríparas: Eleva secresión • SNC: Estado de Alerta • Ojos: Midriasis, Retracción del párpado superior • Aparato Digestivo: Baja tono, Baja motilidad, Baja secreción • Corazón: Aumenta fuerza de contracción, FC, Excitabilidad • Aparato Respiratorio: Broncodilatación, Baja secresiones • Genito-urinario: Facilita Eyaculación precoz, Facilita relajación uterina. w w w .ud h .e d u .hn Clasificación • Se clasifican según su mecanismo de acción en: • Acción Directa: Interactúan directamente con los adrenoreceptores α y β, y en el órgano efector. • Acción Indirecta: provocan la liberación de catecolaminas endógenas (Norepinefrina y epinefrina), desde las terminaciones postganglionar de fibras simpaticas (Norepinefrina) y de la mèdula suprarrenal (Epinefrina) • Acción Mixta: Producen su efecto a través de mecanismos directos e indirectos w w w .ud h .e d u .hn Fármacos Simpáticomimeticos Fármacos de Acción directa • Epinefrina(adrenalina) • Norepinefrina (noradrenalina) • Efedrina • Dopamina • Orciprenalina Fármacos de Acción Indirecta • ANFETAMINAS • TIRAMINA • DEXANFETAMINA Fármacos de Acción Mixta • FENILEFRINA • EFEDRINA • METARAMINOL • METOXAMINA • SALBUTAMOL w w w .ud h .e d u .hn Epinefrina • Sustancia producida en la médula suprarenal en grandes cantidades, y se extrae por síntesis, como respuesta a estados de tensión y/o ejercicio intenso. • Farmacodinamia: VC de los grandes vasos. Estimula directamente al miocardio. Capacidad de coagulación sanguínea. Reduce los movimientos peristálticos. Hipergleucemia • Vías de Administración: AEROSOL: para mucosas o piel (hemorragias, laceraciones). Vías Respiratorias, IM • Efectos Colaterales: Excitabilidad, Vómito, Hipertensión, Arritmias, Necrosis en el sitio aplicado Presentaciones comerciales w w w .ud h .e d u .hn Norepinefrina • Se produce en el interior de una célula adrenérgica o en la médula suprarenal, por estimulación hipotalámica. • Farmacodinamia: Se produce en el interior de una célula adrenérgica o en la médula suprarrenal, por estimulación, hipotalámica. • Uso: Vasopresor • Vías de Administración: IV muy diluída • Efectos Colaterales: Contraindicado en embarazo, Contraindicado pre-operatorio. w w w .ud h .e d u .hn Anfetaminas • Inhiben la reincorporación de la norepinefrina a la terminación sináptica. • Farmacocinética: Poseen la ventaja de absorberse por vía oral y casi la totalidad de la dosis se excreta por la orina sin sufrir cambio alguno. Son bases débiles y su excreción puede acelerarse acidificando la orina. • Efectos adversos: Convulsiones, Hemorragias cerebrales, Taquicardia, Vomito, Diarrea w w w .ud h .e d u .hn Fenilefrina • Es un simpaticomimetico alfa adrenergico, que se encuentra en forma de cristales, soluble en agua y el alcohol, es fotosensible y muy susceptible a la oxidaciòn. • Farmacodinamia: Por vía IV produce VC periférica, aumenta la presión y provoca contracción del útero grávido. • Farmacocinética: Por VO se metaboliza rápidamente por lo que no logra efecto alguno. Por vía IV sus efectos son inmediatosy duran hasta por 20 min. Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta 1hra. Se metabolizan en el hígado. w w w .ud h .e d u .hn Fenilefrina • Indicaciones: Produce vasoconstricción, hipersensibilidad y bradicardia, reduce el flujo sanguineo a piel y riñones , agente midriático, útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma. • Efectos adversos: Contraindicada en pacientes con hipertensión y taquicardia. Especial cuidado en pacientes geriatricos, hpertiroidismo, bradicardia o insuficiencia cardiaca. Produce hipertensión, vómitos y hermorragias cerebrales. w w w .ud h .e d u .hn METARAMINOL • Simpaticomimético con acción directa e indirecta. Libera noradrenalina de las terminaciones nerviosas. • Farmacodinamia: Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistencia periférica. Causando incremento sostenido sobre la presión sanguínea. • Farmacocinética: Por IV produce su efecto máximo en 3 min., con duración de 20 a 25 min. Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½ hrs. • Indicaciones: Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea. Vía SC, IM o IV lenta y diluida. Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadores ganglionares o por intoxicación por barbitúricos. w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn AGONISTAS ADRENERGICOS BETA • Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina. • Los efectos de estos fármacos varían por: - Afinidad del agonista con el receptor - Acoplamiento del complejo agonista-receptor - Transporte del fármaco al receptor - El numero de receptores adrenérgicos beta en el tejido blanco de diferentes especies. w w w .ud h .e d u .hn AGONISTAS ADRENERGICOS BETA • Farmacodinamia: Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hasta mediar la síntesis de proteínas claves para el funcionamiento celular y la liberación de lipasas. • Farmacocinética: Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3 hrs. en la mayoría de las especies. • w w w .ud h .e d u .hn Clenbuterol • Potente broncodilatador, anabolico y agente lipolitico, reduce la grasa, pero esta prohibido su uso como promotor del crecimiento en animales de abasto. • Farmacocinética: Se puede administrar por IV, VO e IM pero se elimina en 120 hrs. Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no de abasto) w w w .ud h .e d u .hn Isoproterenol • También llamado isoprenalina, actúa selectivamente en tejido adiposo y muscular. • Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y la fuerza de contracción del miocardio. • Vasodilatación. • Estimulación del centro respiratorio, • Relajación intestinal, disminuye el tono y la motilidad • En útero produce el mismo efecto • Causa hiperglucemia • Puede estimular el SNC manifestando ansiedad y malestar • Incrementa la perfusión del esquelético • Disminuye la liberación de histamina w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn w w w .ud h .e d u .hn RESUMEN… w w w .ud h .e d u .hn Receptores del sistema Simpático w w w .ud h .e d u .hn Efectos del sistema Autónomo (vegetativo) en cada órgano w w w .ud h .e d u .hn Fármacos betabloqueantes NO CARDIOSELECTIVOS w w w .ud h .e d u .hn Fármacos betabloqueantes CARDIOSELECTIVOS w w w .ud h .e d u .hn ¡GRACIAS!
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