Farmacología del SNC

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FARMACOLOGÍA DEL 
SISTEMA NERVIOSO 
CENTRAL 
UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS 
LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR 
Clase: FARMACOLOGÍA 2 
Docente: Dra. Jessyca Velásquez 
 
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Introducción 
• Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) 
fueron de los primeros en ser descubiertos por los humanos 
primitivos, y siguen siendo el grupo más utilizado de agentes 
farmacológicos. 
• Éstos incluyen medicamentos utilizados para tratar una amplia 
gama de afecciones neurológicas y psiquiátricas, así como 
medicamentos que alivian el dolor, suprimen las náuseas y 
reducen la fiebre, entre otros síntomas. 
• Además, muchos medicamentos que actúan en el SNC se usan 
sin receta médica, para aumentar la sensación de bienestar 
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Fármacos Hipnóticos 
• El sueño se desarrolla de forma cíclica a lo largo de todo el 
período en que el individuo se encuentra dormido. Estos ciclos se 
componen, cada uno, de dos fases de distintas características: 
NREM, de sueño lento o profundo, y REM, de sueño rápido o 
paradójico. 
• Las fases se suceden alternativamente en ciclos de 90 a 120 
minutos de duración, de forma que en una noche se repiten de 
cuatro a cinco ciclos. 
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Fármacos Hipnóticos 
• El insomnio se caracteriza por la corta duración del sueño, o la 
dificultad para iniciarlo y mantenerlo. 
• La persona que padece insomnio duerme pocas horas, le cuesta 
mucho conciliar el sueño y se despierta con frecuencia. Durante 
el día, el paciente tiene una sensación de falta de sueño, 
cansancio, falta de concentración, irritabilidad y ansiedad. 
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS 
Benzodiazepinas 
Barbitúricos 
Otros 
fármacos 
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BENZODIAZEPINAS 
• Actúan sobre unos receptores denominados benzodiazepinicos 
y regulan la actividad del acido y-aminobutirico (GABA. 
• Estas ejercen un efecto ansiolítico y de sedación rápido. 
• Se suelen utilizar para el tratamiento del insomnio, ansiedad 
aguda, agitación o la ansiedad asociada a cualquier trastorno 
psiquiátrico. 
• También se emplean como anestésicos, anticonvulsivos y 
miorrelajantes. 
• Pueden crear dependencia 
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MECANISMO DE ACCIÓN 
• Se absorben sin metabolizar en el tubo digestivo, Excepto el 
Clorazepato 
• Inicio de acción mas rápido:Diazepam, lorazepam, alprazolam, 
triazolam. Estazolam. 
• Acción mas prolongada: Clonazepam, Flurazepam, Prazepam, 
Quazepam, Halazepam. 
• Semivida plasmática de 30-100h. 
 
 
 
 
• . 
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MECANISMO DE ACCIÓN 
Benzodiacepin
as 
Receptores Específicos 
BZ1 y BZ2 en el 
GABA-A 
Abre los canales del Cl- 
Aumenta la liberación del GABA 
 
 
Reduce la frecuencia de impulsos neuronales y 
musculares 
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS 
Insomnio 
Insomnio 
Insomnio 
• El temazepam, flurazepam y el 
triazolam son las benzodiazepinas 
cuya indicación única es el tx del 
insomnio. 
• Zolpidem, zaleplon o eszopiclona. 
 
 
 
 
Trastornos de ansiedad 
 
• Trastorno de ansiedad generalizada. 
• -Trastorno de angustia. 
• -Trastorno de angustia con o sin 
agorafobia suele 
• utilizarse el Alprazolam y el Clonazepam. 
• -Pueden combinarse con un ISRS 
para tratar los síntomas de angustia 
agudos. 
• -Fobia social: Clonazepam; diazepam. 
• -Otros trastornos de ansiedad: 
trastorno de adaptación con ansiedad, 
ansiedad patológica asociada a 
sucesos adversos, TOC, trastorno por 
estrés postraumático. 
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS 
Insomnio 
Trastorno mixto ansioso-depresivo 
 
• Alprazolam, no es el fármaco de 
elección por sus efectos secundarios. 
 
Enfermedad de Parkinson 
• Parkinson idiopático algunos px 
pueden responder al tx prolongado 
con Zolpidem 10mg/ 4 veces al día. 
• Este alivia la bradicinesia y la rigidez. 
 
 
Trastorno bipolar tipo 1 
• Clonazepam, lorazepam y el 
alprazolam tx 
• eficaces para los episodios 
maniacos agudos. 
• Se utilizan como adyuvantes 
para el tx de mantenimiento. 
• 
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OTRAS INDICACIONES PSIQUIÁTRICAS 
Tratar los síntomas de abstinencia de alcohol: 
• Clordiazepoxido. 
Tratar la agitación iatrogénica y psicótica en urgencias: Lorazepam 
IM. 
• Tratar la catatonia. 
• Tratar trastornos delirantes y ansiedad y angustia asociadas. 
 
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USOS TERAPEUTICOS 
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DOSIFICACIÓN 
 Fármacos Dosis habitual en el adulto Formulaciones 
Diazepam 2,5-40,0mg Comprimidos de 2, 5 y 10 mg 
Clonazepam 0,5-4,0mg Comprimidos de 0.5, 1 y 2 mg 
Alprazolam 0.5-6.0mg Comprimidos de 0.125; 0.25 y 
1mg 
Lorazepam 0.5-6.0mg Comprimidos de 0.5, 1 y 
2mg. 4mg/ml vía 
parenteral 
Oxazepam 15-120mg Capsulas de 7.5, 10, 15 y 30mg 
Clordiazepoxido 10-100mg Comprimidos y capsulas de 5, 
10 y 
25mg 
Clorazepato 15-60mg Comprimidos de 3.75; 
7.50 y 15mg 
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DOSIFICACIÓN 
 Fármacos Dosis habitual en el adulto Formulaciones 
Halazepam 60-160mg Capsulas de 20 y 40mg 
Midazolam 1-50mg 5mg/ml vía parenteral; viales de 
1, 2, 5 y 10ml 
Flurazepam 15-30mg Capsulas de 15 y 30mg 
Temazepam 7.5-30mg Capsulas de 7.5, 15 y 30mg 
Triazolam 0,125-0,250mg Capsulas de 0,125 y 0,250mg 
Estazolam 1-2mg Comprimidos de 1 y 2mg 
Quazepam 7.5-15mg Comprimidos de 7.5 y15mg 
Zolpidem 5-10mg Comprimidos de 5 y 10mg 
Zaleplon 5-20mg Capsulas de 5 10mg 
Flumazenlo 0.2-0.5mg 0.1mg/ml. Viales de 5 y 10ml 
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BARBITÚRICOS 
• Estos crean adicción y se utilizan de manera inadecuada, tiene 
efectos adversos no deseados. 
• Derivan del acido barbitúrico. 
Acciones farmacológicas: 
• Tienen buena absorción por vía oral. 
• Se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas. 
• Se metabolizan en el hígado y se excretan por vía renal. 
• Semivida: 1-120h. 
• Pueden inducir las enzimas hepáticas (Citocromo P450). 
• En el mecanismo de acción esta implicado el complejo receptor 
GABA-benzodiazepinico-canal de cloruro. 
 
 
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS 
• Terapia electroconvulsiva: Metohexital IV su acción es corta (5-
7min). Dosis 0.7-1.2mg/kg. 
• Crisis epilépticas: Fenobarbital también se usa en urgencias de 
las convulsiones. 
• Narcoanálisis: Amobarbital se usa para el dx de enfermedades 
como la neurosis histérica, catatonia, estupor histérico y el 
mutismo. 
• Sueño. 
 
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REACCIONES ADVERSAS 
• Algunos de los efectos son similares a los de las benzodiazepinas. 
• Disforia paradójica, hiperactividad y 
• desorganización cognitiva. 
• Efectos raro: Síndrome de Stevens-Johnson, anemia megaloblastca y 
la neutropenia. 
• Una sobredosis puede causar hasta al muerte. 
• Intoxicación: confusión, somnolencia, irritabilidad, hiporreflexia o 
arreflexia, ataxia y nistagmo. 
• Son teratógenicos. 
• Contraindicaciones: embarazadas, mujeres que están lactando, 
porfiria intermitente aguda, requerimiento resp elevados o reserva 
inspiratoria limitada 
 
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DOSIFICACIÓN 
 Fármaco Formulaciones Dosis como 
hipnóticos 
Amobarbital 200mg 20-300mg 
Aprobarbital Jarabe de 40mg/ml 40-120mg 
Butabarbital Comprimidos de 15, 30 y 50mg. Jarabe de 30mg/5ml 45-120mg 
Fenobarbital Comprimidos 15-100mg. Jarabe de 20mg/5ml. 
Inyectables de 30- 130mg/ml 
30-150mg 
Metilfenobarbital Comprimidos de 32, 50 y 100mg 100-200mg 
Pentobarbital Capsulas de 50 y 100mg. Inyectable o jarabe de 
50mg/5ml. Supositorios de 30, 60, 120 y 200mg 
100-200mg 
Secobarbital Capsulas de 100mg. Inyectables 
de 50mg/5ml 
100mg 
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OTROS FÁRMACOS HIPNOTICOS 
• RAMELTEON actúa sobre los receptores MT1 y MT2 de 
melatonina en el núcleo supraquiasmatico del cerebro. se 
absorbe rápidamente por vía oral en ayunas. Semivida es de 1-
6h. 
• ZALEPLON: Análogo de las benzodiazepinas, Mecanismo de 
acción:actúa como agonista de los receptores 
benzodiazepinicos BZ1 que controlan la apertura/cierre del canal 
iónico de entrada de Cl-, integrado al receptor GABA. 
 
 
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OTROS FÁRMACOS HIPNÓTICOS 
• ZOLPIDEM: Es un análogo de benzodiacepina. 
• Mecanismo de acción: actúan en el mismo receptor de las 
benzodiazepinas. 
• Indicaciones: trastornos del sueno. 
• Efectos adversos: dependencia física con su uso prolongado. 
• PARALDEHÍDO: También se ha empleado para tx la epilepsia, 
síntomas de abstinencia alcohólica y el delirium tremens. 
• MEPROBAMATO: Es un carbamato. Se usa para tratar la 
ansiedad y como relajante muscular, hipnótico. 
• HIDRATO DE CLORAL: Es un hipnótico muy poco utilizado en 
psiquiatría ya que es poco seguro. 
 
 
 
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Resumen 
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VIDEOS 
• Tema 19. Fármacos Hipnóticos y Sedantes 
• https://www.youtube.com/watch?v=t4OPU_2wFZ0 
 
https://www.youtube.com/watch?v=t4OPU_2wFZ0
https://www.youtube.com/watch?v=t4OPU_2wFZ0
https://www.youtube.com/watch?v=t4OPU_2wFZ0
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FARMACOS 
ANESTÉSICOS 
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DEFINICIONES 
• ANESTESIA: Perdida de conciencia y reactividad a estímulos 
dolorosos intensos producida de forma reversible por un 
fármaco en el cerebro 
FASES DE LA ANESTESIA: 
• Fase 1 - Analgésia: sin perdida de conciencia y reflejo 
• Fase 2 – Excitación: Hipersecresión glandular, midriasis, 
nauseas, vómitos. 
• Fase 3 - Anestesia Quirúrgica: es progresiva, perdida de 
conciencia, reflejos, regularización de respiración, relajación 
muscular. 
• Fase 4 - Parálisis Bulbar: depresión central 
 
 
 
 
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Clasificación 
Anestésicos 
Intravenosos 
Inhalados Locales 
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Anestésicos Intravenosos 
1. ANALGESICOS+NEUROLEPTICOS: Neuroleptoanalgesia 
Se consigue analgesia profunda depresión de la reacción al dolor 
estado de inconsciencia 
ANALGESICOS OPIODE (Morfina)+ ANESTESICOS GENERALES 
(Droperidol) 
 
 
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Analgésicos Opioides IV 
• MORFINA: 1-6 mg/kg cada 15- 20 minutos 
• FENTANILO: 50-150 ug/kg 
• Mecanismo de Acción: Actúa sobre receptores kappa, situados en 
la médula espinal reduciendo la liberación de sustancia P que es 
una sustancia por- inflamatoria que modula el dolor y anula la 
liberación de transmisores en la t. nerviosas encargadas del 
estímulo del dolor. 
 
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NEUROLEPTICOS: 
• DROPERIDOL ( BUTIFERONA): acción de 6-12 horas, pasa 
barrera hematoencefalica , alta concentración en cerebro 
• ACCIONES: calma adormecimiento, potencia acción opioides, 
acción antiemética facilita flujo sanguíneo 
BARBITURICOS: 
• TIOPENTAL: acción rápida, pasa b.h.e. 
Acción depresora y anestésica 
dura de 20-30minutos, porque se re-distribuye y vuelve a la 
sangre pasa por tejido muscular y tejido adiposo donde se 
acumula 
 
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BENZODIACEPINAS 
• Lorazepan, Diazepan,midazolan: 
• Usos: tranquilizar al Px en pre –anestesia Mantener o completar la 
anestesia. 
KETAMINA 
• Anestésico de acción corta perdida de la conciencia inmovilidad, 
amnesia, analgesia 
• La ketamina se puede esnifar, tragar, fumar o inyectar en sus distintas 
formas 
PROPOFOL 
• Hipnótico –sedante, ayuda a mantener la anestesia 
• Acción suave a los 40 segundos de su infusión, deprime el sistema 
nervioso y disminuye la tensión arterial 
 
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ANESTESICOS INHALADOS 
• GASES: Oxido nitroso 
• LIQUIDOS VOLATILES: halotano, isoflurano, sevoflurano,desflurano 
Usos: 
• Mantenimiento de la anestesia 
• Se prefiere inducir la anestesia con intravenososa 
Acciones Farmacológicas: 
• Reducción de la presión arterial dosis- dependiente. 
• Disminución de la contractibilidad del miocardio 
• Depresión de la respiración de forma dosis-dependiente. 
• Bloqueo neuromuscular. 
• Relajante del útero Grávido. 
 
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ANESTESICOS INHALADOS 
HALOTANO: Se administra junto oxido nitroso, opiáceos, 
Produce bradicardia Arritmias cardíacas Hipotensión 
• Ideal para niños, produce hepatitis a adultos 
ISOFLURANO: No produce arritmias cardíacas, No es tóxico, No 
es Hepatotoxico 
OXIDO NITROSO: Gas hilarante Anestesico potente Analgesico 
debil, No deprime el c. Respiratorio, No afecta al corazón, No es 
hepatotoxico 
 
 
 
 
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ANESTESICOS LOCALES 
• las fibras más sensibles a la accion anestesica local son las 
neuronas sin mielina que conducen impulsos de dolor, 
temperatura y actividad motora 
 
FARMACO TIEMPO DE 
INICIO DE 
ACCION 
DURACION 
PROCAINA MODERADO CORTA 
LIDOCAINA LENTO MODERADA 
TETRAINA RAPIDO PROLONGADA 
BUPIVACAINA RAPIDO PROLONGADA 
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VIDEOS 
• TEMA 22. ANESTÉSICOS GENERALES 
• https://www.youtube.com/watch?v=lRh6titucb4 
 
https://www.youtube.com/watch?v=lRh6titucb4
https://www.youtube.com/watch?v=lRh6titucb4
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FARMACOS 
ANTICONVULSIVOS 
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Introducción 
• La epilepsia es un trastorno crónico de la función cerebral que se 
caracteriza por la recurrencia e imprevisibilidad de las 
convulsiones. 
• Aproximadamente 1% de la población mundial tiene epilepsia, 
que es el cuarto trastorno neurológico más común después de la 
migraña, la enfermedad cerebrovascular y la enfermedad de 
Alzheimer. 
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Introducción 
• Las convulsiones que ocurren en personas con epilepsia son 
alteraciones transitorias en el comportamiento, la sensación o la 
conciencia, causadas por una descarga eléctrica anormal y 
sincronizada en el cerebro. 
Muchos casos de epilepsia son el resultado de: 
• Daños al cerebro, (traumáticas) 
• Enfermedades cerebrovasculares o infecciones, 
• Un tumor cerebral o 
• Lesión del desarrollo como una malformación cortical o vascular; 
(―sintomáticas‖) 
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Vídeos 
• 6. Fisiopatología de la epilepsia. Pablo Nogales Gosálbez. 
• https://www.youtube.com/watch?v=zd8v36SJ5bY 
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Tipo, fármaco Mecanismo de 
acción 
Farmacocinética Toxicidades, interacción 
Carbamazepina Bloqueador de los 
canales de sodio 
Se absorbe rápidamente por vía 
oral, con una biodisponibilidad 
de 75-85%, ampliamente 
metabolizada en el hígado 
Toxicidad: náuseas, diplopía, ataxia, 
hiponatremia, dolor de cabeza 
• Interacciones: fenitoína, valproato, 
fluoxetina, verapamilo, antibióticos 
Lacosamida Bloqueador de 
canales de sodio, 
cinética de bloqueo 
lento 
Absorción completa, los niveles 
máximos en 1-2 h, unión a proteínas 
<30%, sin metabolitos activos, t1/2 de 
12-14 h. 
Toxicidad: mareos, dolor de cabeza, 
Náuseas, pequeño aumento en el 
intervalo PR, Interacciones: mínimas. 
Fenitoína Bloqueador de 
canales de sodio 
La absorción depende de la 
formulación, sin 
metabolitos activos, eliminación 
dependiente de dosis, t1/2 de 
12-36 h. 
Toxicidad: diplopía, ataxia, 
hiperplasia gingival, hirsutismo, 
Neuropatía, Interacciones: 
fenobarbital, carbamazepina, 
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Tipo, fármaco Mecanismo de acción Farmacocinética Toxicidades, interacciones 
Lamotrigina Bloqueador de los 
canales de sodio 
Absorción casi completa (∼90%), los 
niveles máximos en 1-3 h, unión a 
proteínas en un 55%, ampliamente, 
metabolizada;, sin metabolitos activos, 
t1/2 de 
8-35 h 
Toxicidad: mareos, dolor de cabeza, 
diplopía, erupción, Interacciones: 
valproato, carbamazepina, 
oxcarbazepina, fenitoína, 
Levetiracetam Ligando SV2A Absorción casi completa (∼95%), no ligados 
a proteínas plasmáticas, metabolismo 
mínimo en sangre a metabolito activo; 
Toxicidad: nerviosismo, mareos, 
depresión, convulsiones. Interacciones: 
raras 
Primidona Canal de sodio como 
bloqueador, pero 
convertido a 
fenobarbital 
Absorcióncasi completa (>90%), mínimo 
(10%) unión a proteínas plasmáticas, 
metabolizada en el hígado; 
excretada sin cambios en la orina. 
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FARMACOLOGÍA DEL 
DOLOR 
UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS 
LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR 
Clase: FARMACOLOGÍA 2 
Docente: Dra. Jessyca Velásquez 
 
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Mecanismo del Dolor 
• El dolor es un mecanismo protector o defensivo; es un síntoma 
de alarma. Este mecanismo nos permite vivir defendiéndonos de 
continuas agresiones o traumatismos que acabarían lesionando 
nuestro organismo. 
• La respuesta dolorosa se produce por diversos tipos de 
estímulos, de forma que el dolor no se trata exclusivamente con 
analgésicos, sino también con otras intervenciones terapéuticas. 
 
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Mecanismo del Dolor 
• Los fármacos analgésicos actúan, cada uno de ellos, mediante 
distintos mecanismos: los analgésicos narcóticos tienen una 
acción central sobre los receptores opiáceos, cambiando la 
percepción del dolor; los analgésicos-antitérmicos actúan 
inhibiendo las prostaglandinas 
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Vídeos 
• El dolor 
• https://www.youtube.com/watch?v=RGc_MKLUmAM 
 
https://www.youtube.com/watch?v=RGc_MKLUmAM
https://www.youtube.com/watch?v=RGc_MKLUmAM
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Introducción y definiciones 
• Dolor: experiencia sensorial desagradable asociada a daño 
tisular real o potencial, descrita en los términos de dicho daño. 
• Analgesia: ausencia de dolor por estímulo doloroso. 
• Alodinia: dolor producido por estímulo no doloroso. 
• Hiperalgesia: sensación incrementada frente a un estímulo 
doloroso. 
• Hiperpatía: respuesta incrementada frente a estímulos 
repetitivos, no dolorosos. 
 
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Introducción y definiciones 
 El dolor es el síntoma prácticamente universal de presentación y 
curso de la mayoría de las enfermedades reumáticas. 
 
 Es variable y modificable. Existen multitud de factores psicosociales 
que pueden modificar la experiencia del dolor. 
 
 Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con el mismo 
estado de enfermedad o de respuesta al tratamiento de base refieren 
niveles muy diferentes de dolor. 
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Tipos de dolor 
• Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor en 
cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de 
• Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a pesar de 
la evolución de la enfermedad (mala respuesta a analgésicos). 
• Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura 
nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía, 
quemazón y cambios vasomotores. 
• Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando habitualmente a 
vías espino-talámicas corticales. 
• Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con múltiples 
localizaciones. 
 
 
 
 
 
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Dolor crónico no maligno 
 DCNM: síndromes dolorosos de duración prolongada 
(>3meses) no relacionados con enfermedad maligna, y que 
habitualmente no responden al tratamiento de la enfermedad 
subyacente. 
• Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e idiopático. 
• Muchos casos de DCNM se deben a 
enfermedades reumáticas. 
• La asistencia correcta del paciente con DCNM requiere 
enfoque multifactorial: medidas físicas, psicosociales y 
farmacoterapéuticas. 
 
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Vídeos 
• Metabolismo del Acido araquidóniico e Inflamación 
• https://www.youtube.com/watch?v=9oj7UBq7obY 
 
https://www.youtube.com/watch?v=9oj7UBq7obY
https://www.youtube.com/watch?v=9oj7UBq7obY
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Fármacos 
 Analgésicos periféricos y AINEs. 
 Analgésicos de acción central: opioides. 
 Terapia coadyuvante: 
• Relajantes musculares. 
• Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes. 
• Analgésicos tópicos. 
• GCC. 
 
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Analgésicos periféricos y AINEs 
 Primer escalón de analgesia (OMS). 
 Actúan inhibiendo básicamente la ciclooxigenasa y la síntesis 
de PG a nivel periférico. 
 Posible mecanismo de acción central por bloqueo de COX en 
médula espinal. 
 Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto 
techo para la analgesia. 
 
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Paracetamol 
 Acción analgésica comparable al AAS, con mínima o nula 
actividad antiinflamatoria. 
 A dosis terapéutica es uno de los más seguros (< 
4gramos/día). 
 En los últimos estudios comparativos con AINEs parece 
concluirse que una sustancial proporción de pacientes con 
artrosis podrían ser controlados únicamente con paracetamol 
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AINEs 
• Son los fármacos más utilizados para el dolor, 
• Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no modifican 
la evolución natural de la enfermedad, ni protegen del daño 
tisular. 
• Acciones: 
· Antiinflamatoria. 
· Analgésica. 
· Otras: antipirética, antiplaquetaria, antiproliferativa ( Ca.Colon). 
 
 
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AINEs: mecanismos de acción 
• Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas. 
• Así podemos clasificarlos en: 
• Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs clásicos). 
· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB). 
· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis). 
• Otros: 
· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de leucotrienos 
B4. 
· Inhibición activación transmembrana de las células 
proinflamatorias. 
· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo cartílago). 
· Acción inhibitoria sobre LT. 
 
 
 
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CLASIFICACIÓN 
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AINEs: efectos secundarios 
• Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a 
gastritis 
• Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más 
hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco. 
• Hematológicos: disminución agregación plaquetaria. 
• Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos. 
• Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina). 
• Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, 
fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda.... 
 
 
 
 
 
 
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COXIB 
• Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis 
equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis. 
• Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1 
gástrica o plaquetaria. 
• De elección en pacientes con factores de riesgo gastrointestinales. 
• Efectos secundarios: 
·Retención hidrosalina. 
·Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular... 
·Hiperpotasemia. 
· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción 
 
 
 
 
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Analgésicos acción central: 
OPIOIDES 
• Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y 
SNP 
• Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas- 
antagonistas y antagonistas. 
• No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro). 
• Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático 
durante un periodo de tiempo prolongado. 
• Elección del fármaco: en función de las características clínicas 
del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y 
seguridad. 
• Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos.... 
 
 
 
 
 
 
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CLASIFICACIÓN 
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TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos, 
• Antideprsivos: La depresión se asocia con alta frecuencia al 
dolor de tipo crónico. Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO. 
Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia 
peso... Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico 
musculoesquelético, neuralgia postherpética.. 
• Anticonvulsivantes: Tratamiento del dolor neuropático. Los más 
usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina. 
• Neurolépticos: Acción analgésica independiente de la presencia 
de psicosis. Indicados en sedación en cáncer terminal y control 
de ansiedad asociada a dolor insoportable. 
w w w .ud h .e d u .hnTERAPIA COADYUVANTE: analgésicos Tópicos 
• Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en artralgias y dolor 
neuropático 
• Anestésicos locales: para prevenir el dolor en procedimientos 
médicos invasivos (cremas con lidocaína y prilocaína) y en dolor 
neuropático. 
• AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve- moderado de origen 
osteomuscular. 
 
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TERAPIA COADYUVANTE: 
• Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades 
reumáticas inflamatorias y autoinmunes. 
• Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del agente 
causal. 
• Reducción de las dos vías de producción de los mediadores de la 
inflamación: 
·Ciclooxigenasa ( disminución producción de prostaglandinas). 
·Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos). 
• Indicaciones principales: 
·Enfermedades con repercusión orgánica grave. 
·Artritis no controladas por AINEs. 
·Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión. 
 
 
 
 
 
 
 
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Manejo farmacológico del dolor 
 1. Dolor agudo leve: 
· Analgésicos habituales. 
· AINEs: 
· Si existe inflamación. 
· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados. 
· Asociar coadyuvantes. 
 2. Dolor agudo moderado severo: 
· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con o sin 
paracetamol o AINEs. 
· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por práctica 
deportiva. 
 
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Manejo farmacológico del dolor 
 3. Dolor crónico: 
· Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, 
fibromialgia.... 
· Más frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero más 
frecuencia de efectos secundarios. 
· Comienzo lento y progresivo del tratamiento. 
· Escala analgésica de la O.M.S: 
1. Leve: paracetamol o AINEs. 
2. Moderado: AINEs+opioides menores. 
3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 
4.Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas especiales. 
 
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Manejo farmacológico del dolor 
 Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs 
y/o necesidad de analgésicos más potentes. 
• · Parece tener mayor potencia analgésica en la 
osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos 
secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y 
codeína. 
 Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo 
transdérmico. Es el principal tratamiento para el dolor 
crónico moderado-severo estable. 
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Vídeos 
• TEMA 25. OPIACEOS Y AINES 
• https://www.youtube.com/watch?v=HAKYuqkDoDg 
 
https://www.youtube.com/watch?v=HAKYuqkDoDg
https://www.youtube.com/watch?v=HAKYuqkDoDg
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FÁRMACOS 
ANTIPARKINSONIANOS 
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PARKINSON 
• La enfermedad de Parkinson está 
causada por la degeneración crónica y 
progresiva de los centros 
extrapiramidales del SNC. Como 
consecuencia, se producen trastornos 
del control «fino» de los movimientos. 
• La enfermedad se manifiesta por cuatro 
síntomas fundamentales: temblor, rigidez 
muscular, acinesia (disminución de los 
movimientos voluntarios) y trastornos de 
la marcha. 
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Fármacos Antiparkinsonianos 
• La dopamina actúa en los 
circuitos neuronales inhibidores 
del sistema extrapiramidal, y la 
acetilcolina se opone ejerciendo 
su efecto en los circuitos 
excitadores. El déficit de 
dopamina que existe en esta 
enfermedad causa un 
incremento relativo de la 
acetilcolina 
 
 
• El desequilibrio entre estos dos 
transmisores es el responsable del 
cuadro clínico. El tratamiento 
farmacológico va dirigido a 
restablecer el equilibrio entre 
ambos transmisores, 
fundamentalmente con el aumento 
de la actividad dopaminérgica. La 
disminución de la actividadd 
colinérgica se consigue mediante 
la administración de fármacos 
anticolinérgicos, aunque en 
general es un tratamiento auxiliar. 
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Fármacos Antiparkinsonianos 
• Levodopa (L-dopa) en asociación con un inhibidor de la dopa-
decarboxilasa. La levodopa es el fármaco más utilizado de todos los 
antiparkinsonianos. Es el precursor de la dopamina. 
• La dopamina no puede utilizarse en la enfermedad de Parkinson 
porque no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí lo hace su 
precursor, que después se transforma en el cerebro en dopamina, por 
medio de la enzima dopa-decarboxilasa. 
• Es el fármaco más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de 
Parkinson en general, y de la acinesia en particular. Suele utilizarse 
asociado a la carbidopa o a la benserazida, que producen la inhibición 
de la dopa-decarboxilasa extracerebral. 
• De esta forma, la L-dopa sólo se transforma en dopamina en el 
cerebro; y se mantienen nivelesmucho más elevados de L-dopa en el 
plasma, de forma que los niveles cerebrales aumentan hasta cinco 
veces los que se alcanzarían sólo con la L-dopa 
 
 
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AGENTES 
ANTIPSICÓTICOS Y LITIO 
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Fármacos Antipsicóticos 
Los fármacos antipsicóticos pueden 
reducir los síntomas psicóticos en una 
amplia variedad de afecciones, como: 
• La esquizofrenia 
• El trastorno bipolar 
• La depresión psicótica 
• Las psicosis asociadas con la 
demencia y las inducidas por 
fármacos 
• Otros trastornos no psicóticos 
(aunque no es de elección) 
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Fármacos Antipsicóticos 
• El término ―psicosis‖ denota una variedad de trastornos mentales 
que se caracterizan por la incapacidad de distinguir entre lo que 
es real y lo que no: la presencia de delirios (creencias falsas); 
varios tipos de alucinaciones, por lo general auditivas o visuales, 
pero a veces táctiles u olfativas, y pensamiento extremadamente 
desorganizado en un sensorio sin alteraciones 
• La esquizofrenia es el trastorno psicótico más común,presente en 
alrededor de 1% de la población y responsable de cerca de la 
mitad de las hospitalizaciones psiquiátricas a largo plazo. 
 
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Fármacos Antipsicóticos 
• Farmacocinética: La mayoría de los medicamentos 
antipsicóticos se absorben de manera fácil pero incompleta. 
Además, muchos de ellos experimentan un metabolismo de 
primer paso significativo. son altamente solubles en lípidos y 
unidos a proteínas (92-99%) 
• Farmacodinámica: Aunque la eficacia de estos fármacos se 
debe principalmente al bloqueo de los receptores D2, sus 
acciones adversas se remontan a los efectos de bloqueo en una 
amplia gama de receptores, incluidos los receptores α 
adrenérgicos, muscarínicos, histamínicos H1 y 5-HT2. 
 
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Fármacos Antipsicóticos 
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Fármacos Antipsicóticos 
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Litio, fármacos estabilizadores del estado 
de ánimo, y otros tratamientos para el 
TRASTORNO BIPOLAR 
• Un grupo de fármacos estabilizadores del estado de ánimo que también son 
agentes anticonvulsivos se ha vuelto más ampliamente utilizado que el litio. 
Éste incluye: 
• La carbamazepina y el ácido valproico para el tratamiento de la manía aguda y 
para prevenir su recurrencia. 
• La lamotrigina está aprobada para la prevención de la recurrencia. 
• La gabapentina, la oxcarbazepina y el topiramato a veces se emplean para 
tratar el trastorno bipolar, pero no están aprobados por la FDA para esta 
indicación. 
• El aripiprazol, la clorpromazina, la olanzapina, la quetiapina, la risperidona y la 
ziprasidona están aprobados por la FDA para el tratamiento de la fase 
maniaca del trastorno bipolar. 
• La olanzapina más la fluoxetina en combinación, y la quetiapina, están 
aprobados para el tratamiento de la depresión bipolar. 
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Litio 
• El carbonato de litio era el 
tratamiento universalmente 
preferido para el trastorno 
bipolar, en especial especial en 
la fase maniaca. 
• Con la aprobación del valproato, 
el aripiprazol, la olanzapina, la 
quetiapina, la risperidona y la 
ziprasidona para esta indicación, 
un porcentaje menor de 
pacientes bipolares reciben litio 
en la actualidad 
 
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AGENTES 
ANTIDEPRESIVOS 
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Agentes Antidepresivos 
• El trastorno depresivo mayor 
(MDD, major depressive 
disorder) se caracteriza por un 
estado de ánimo deprimido la 
mayor parte del tiempo, durante 
al menos 2 semanas, o pérdida 
de interés o placer en la 
mayoría de las actividades, e 
incluso ambos 
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Agentes Antidepresivos 
CAUSAS 
• Además de la idea anterior de que un déficit en la función o la 
cantidad de monoaminas (la hipótesis de las monoaminas) es 
fundamental para la biología de la depresión 
• Hay evidencia de que los factores neurotróficos y endocrinos 
desempeñan un papel importante (la hipótesis neurotrófica). 
• Los estudios histológicos, la investigación estructural y funcional 
de imágenes cerebrales, los hallazgos genéticos y la 
investigación con esteroides sugieren una fisiopatología compleja 
para el MDD con importantes implicaciones para el tratamiento 
farmacológico. 
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Agentes Antidepresivos 
• A. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina: La fluoxetina, 
la sertralina y el citalopram, paroxetina y la fluvoxamina, escitalopram. 
• B. Inhibidores de la recaptura de serotonina-norepinefrina 
1. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina-norepinefrina: Los SNRI 
incluyen venlafaxina, su metabolito desvenlafaxina, duloxetina y 
levomilnacipran. 
2. Antidepresivos tricíclicos: imipramina y su metabolito, desipramina. 
• C. Moduladores del receptor 5-HT2: trazodona y nefazodona. 
• D. Antidepresivos tetracíclicos y monocíclicos: el bupropión, la 
mirtazapina, la amoxapina, la vilazodona y la maprotilina 
• E. Inhibidores de la monoaminooxidasa: incluyen a los derivados de la 
hidrazina fenelzina e isocarboxazida y las nonhidrazinas 
tranilcipromina, selegilina y moclobemida 
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Agentes Antidepresivos 
INDICACIONES 
• Depresión 
• Trastorno de ansiedad 
• Trastorno del dolor 
• Trastorno disforico premenstrual 
• Cese del habito de fumar 
• Trastornos de la alimentación 
• otros 
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 DOSIS 
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DROGAS DE ABUSO 
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Drogas de Abuso 
• El consumo de drogas (usado de manera que no están 
aprobadas médicamente) causa fuertes sentimientos de euforia o 
alteran la percepción. Sin embargo, la exposición repetitiva 
induce a cambios adaptativos generalizados en el cerebro. Como 
consecuencia, el uso de drogas logra volverse compulsivo —el 
sello distintivo de la adicción—. 
 
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Drogas de Abuso 
• El antiguo término ―dependencia física‖ ahora se denomina 
dependencia, mientras que ―dependencia psicológica‖ se nombra 
más simple, adicción. 
• Cada droga adictiva causa su propio espectro característico de 
efectos agudos, pero todas tienen en común la peculiaridad de 
que inducen fuertes sentimientos de euforia y recompensa. 
• Con la exposición repetitiva, las drogas adictivas inducen 
cambios adaptativos como la tolerancia (es decir, la 
intensificación de la dosis para mantener el efecto). 
 
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Drogas de 
Abuso 
 
 
 
Las drogas y el cerebro. Hablemos 
de drogas: 
https://www.youtube.com/watch?v
=7dPTJoWITa8 
Mecanismo de la Adicción a las 
Drogas en el Cerebro, Animación. 
Alila Medical Media Español. 
https://www.youtube.com/watch?v
=YXzlQFMFgLw 
El cerebro adicto; un vídeo 
divulgativo de la Universidad de 
Navarra. 
https://www.youtube.com/watch?v
=uLJVlNdluDw 
 
https://www.youtube.com/watch?v=7dPTJoWITa8
https://www.youtube.com/watch?v=7dPTJoWITa8
https://www.youtube.com/watch?v=7dPTJoWITa8
https://www.youtube.com/watch?v=YXzlQFMFgLw
https://www.youtube.com/watch?v=YXzlQFMFgLw
https://www.youtube.com/watch?v=YXzlQFMFgLw
https://www.youtube.com/watch?v=uLJVlNdluDw
https://www.youtube.com/watch?v=uLJVlNdluDw
https://www.youtube.com/watch?v=uLJVlNdluDw
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Drogas de Abuso 
1. DROGAS QUE ACTIVAN A LOS RECEPTORES ACOPLADOS 
A GI0: 
• Los opiáceos μ más frecuentes utilizados son la morfina, la 
heroína(la diacetilmorfina, que se metaboliza rápidamente a la 
morfina), la codeína y la oxicodona. El abuso de la meperidina es 
común entre los profesionales de la salud. 
• Inducen fuerte tolerancia y dependencia. El síndrome de 
abstinencia puede ser muy grave (excepto con la codeína) e 
incluye disforia intensa, náuseas o vómitos, dolores musculares, 
lagrimeo, rinorrea, midriasis, piloerección, sudoración, diarrea, 
bostezos y fiebre. 
 
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Drogas de Abuso 
1. DROGAS QUE ACTIVAN A LOS RECEPTORES ACOPLADOS 
A GI0: 
• Los cannabinoides exógenos, p. ej., la marihuana, cuando se 
fuma contienen miles de compuestos químicos orgánicos e 
inorgánicos, que ejercen sus efectos farmacológicos a través de 
sustancias activas, incluido el Δ9-tetra-hidrocannabinol (THC), 
una poderosa sustancia psicoactiva. Al igual que los opiáceos, el 
THC causa la desinhibición de las neuronas de dopamina, 
principalmente por la inhibición presináptica de las neuronas 
GABA. Los efectos más destacados son euforia y relajación 
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Drogas de Abuso 
1. DROGAS QUE ACTIVAN A LOS RECEPTORES ACOPLADOS 
A GI0: 
• El ácido gamma-hidroxibutírico (GHB, gamma-hydroxybutyric 
acido oxibato de sodio por su forma de sal) se produce durante el 
metabolismo del GABA, pero la función de este agente endógeno 
se desconoce en la actualidad. se puede recetar oxibato de sodio 
(bajo las reglas de acceso restringido) para tratar la narcolepsia, 
porque el GHB disminuye la somnolencia diurna y los episodios 
de cataplexia a través de un mecanismo no relacionado con el 
sistema de recompensa. Tambièn como anestèsico 
 
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Drogas de Abuso 
1. DROGAS QUE ACTIVAN A LOS RECEPTORES ACOPLADOS 
A GI0: 
• El LSD, la mescalina y la psilocibina se denominan 
frecuentemente alucinógenos debido a su capacidad de alterar la 
conciencia de modo que el individuo detecte cosas que no están 
presentes. Inducen, a menudo de forma impredecible, síntomas 
de percepción, incluida la distorsión de la forma y el color 
 
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Drogas de Abuso 
2. DROGAS QUE MEDIAN SUS EFECTOS A TRAVÉS DE 
RECEPTORES IONOTRÓPICOS 
• La nicotina es un agonista selectivo del receptor de la acetilcolina 
nicotínico (nAChR) que por lo normal se activa con la acetilcolina, 
Cuando la nicotina excita las neuronas de proyección, la dopamina se 
libera en el núcleo accumbens y la corteza prefrontal, cumpliendo así 
el requisito de dopamina de las drogas adictivas. 
• Las benzodiacepinas se recetan por lo común como ansiolíticos y 
medicamentos para dormir. Representan un riesgo definido de abuso, 
que debe sopesarse contra sus efectos beneficiosos. Algunas 
personas abusan las benzodiacepinas por sus efectos euforizantes. 
 
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Drogas de Abuso 
 2. DROGAS QUE MEDIAN SUS EFECTOS A TRAVÉS DE 
RECEPTORES IONOTRÓPICOS 
• El alcohol altera la función de varios receptores y funciones celulares, 
incluidos los receptores GABAA, los canales Kir3/GIRK, la recaptura 
de la adenosina, el receptor de glicina, el receptor NMDA y el receptor 
5-HT3. No está claro cuál de estos objetivos es responsable del 
aumento de la liberación de la dopamina del sistema de recompensa 
mesolímbico. 
• Ketamin y fenciclidina (PCP): La ketamina y la PCP se desarrollaron 
como anestésicos generales, ahora se clasifican como ―drogas club‖ y 
se venden con nombres como ―polvo de ángel‖, ―cerdo‖ y ―K. especial‖. 
Aunque la ketamina y la fenciclidina no causan dependencia y adicción 
(riesgo relativo = 1), la exposición crónica, en particular a la PCP, 
puede conducir a una psicosis duradera muy parecida a la 
esquizofrenia. 
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Drogas de Abuso 
 2. DROGAS QUE MEDIAN SUS EFECTOS A TRAVÉS DE 
RECEPTORES IONOTRÓPICOS 
• El abuso de inhalantesse define como la exposición recreativa 
a vapores químicos, como nitritos, cetonas e hidrocarburos 
alifáticos y aromáticos. Estas sustancias están presentes en una 
variedad de productos domésticos e industriales que se inhalan 
por ―olfateo‖, ―aspiración‖ o ―embolsamiento”. 
• El óxido nitroso, por ejemplo, se une a los receptores NMDA, y 
los aditivos del combustible mejoran la función del receptor 
GABAA. La mayoría de los inhalantes producen euforia. 
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Drogas de Abuso 
3. DROGAS VINCULADAS A LOS TRANSPORTADORES DE AMINAS 
BIOGÉNICAS 
• La cocaína es un alcaloide que se encuentra en las hojas del Erythroxylum 
coca, un arbusto autóctono de los Andes. Durante más de 100 años se ha 
extraído y utilizado en medicina clínica, principalmente como anestesia local 
y para dilatar las pupilas en oftalmología. 
• El clorhidrato de cocaína es una sal soluble en agua que puede ser inyectada 
o absorbida por cualquier membrana de la mucosa (p. ej., aspiración nasal). 
Cuando se calienta en una solución alcalina, se transforma en la base libre, 
―cocaína crack‖, que luego se puede fumar. 
• El bloqueo del transportador de la dopamina (DAT), al aumentar las 
concentraciones de la dopamina en el núcleo accumbens, se ha visto 
implicado en los efectos gratificantes de la cocaína 
• Las personas susceptibles logran volverse dependientes y adictas después 
de unas pocas exposiciones a la cocaína. 
• La sobredosis de cocaína puede provocar hipertermia, coma y la muerte 
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Drogas de Abuso 
 3. DROGAS VINCULADAS A LOS TRANSPORTADORES DE 
AMINAS BIOGÉNICAS 
• Las anfetaminas, metanfetaminas y sus derivados: son un 
grupo de drogas simpaticomiméticas sintéticas de acción 
indirecta que causan la liberación de las aminas biógenas 
endógenas, como la dopamina y la noradrenalina. Las 
anfetaminas son tomadas en un inicio en forma de pastillas por 
los consumidores, pero también pueden ser fumadas o 
inyectadas. aumentan el estado de alerta y causan euforia, 
agitación y confusión. 
• El éxtasis es el nombre de una clase de drogas que incluye una 
gran variedad de derivados de compuestos relacionados con las 
anfetaminas, metileno dioximetanfetamina (MDMA) 
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¡GRACIAS!..