Farmacoligía del Sistema Digestivo

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Farmacología del 
SISTEMA DIGESTIVO 
UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS 
LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR 
Clase: FARMACOLOGÍA II 
Docente: Dra. Jessyca Velásquez 
 
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Reguladores de la 
motilidad esofágica. 
Antieméticos y eméticos 
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REGULADORES DE LA 
MOTILIDADN ESOFÁGICA 
• Existen diversos trastornos de la motilidad y de los esfínteres del 
esófago. 
• Las entidades mejor definidas son: 
• El reflujo gastroesofágico, por incompetencia del esfínter esofágico 
inferior, que habitualmente se acompaña de esofagitis; 
• La acalasia, o espasmo del esfínter inferior; 
• El espasmo esofágico difuso y 
• El peristaltismo esofágico sintomático. 
• Todos ellos originan molestias importantes y pueden mejorar con 
fármacos. 
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 Antieméticos 
• Las náuseas y los vómitos no siempre se deben a enfermedades 
del aparato digestivo. Con frecuencia son secundarios a 
infecciones sistémicas o a enfermedades del sistema nervioso 
central o del oído y otros fármacos, como los citostáticos, y a la 
radioterapia. 
• Fenotiacinas y antihistamínicos (como el dimenhidrinato, la 
ciclizina y la doxilamina): tienen un efecto central e inhiben el 
centro del vómito. 
• Metoclopramida: Además de los efectos indicados sobre el 
esfínter esofágico inferior y el bulbo duodenal, deprime el centro 
del vago, por lo que es un antiemético de acción mixta 
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 Antieméticos 
• Cisaprida y cinitaprida: Son fármacos de efecto periférico, y actúan 
bloqueando los receptores gástricos de la serotonina 
• Efectos adversos: La cisaprida puede producir arritmias diversas, 
potencialmente graves, sobre todo cuando existe insuficiencia renal o 
hepática y cuando se administran antibióticos macrólidos, que 
lentifican su metabolismo hepático 
• Ondansetrón, granisetrón y tropisetrón: Son antagonistas de los 
receptores de la serotonina (5-HT3), que es uno de los estimulantes 
del centro del vómito. Se utilizan preferentemente en la prevención de 
los vómitos provocados por los fármacos citostáticos y por la 
radioterapia, que suelen ser resistentes a otros antieméticos 
• Efectos adversos: Puede producir estreñimiento, cefalea y calor facial 
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Antiulcerosos 
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 Úlcera Péptica 
En la patogenia de la úlcera péptica intervienen dos factores 
importantes, que probablemente actúan de forma combinada: 
• La acción agresiva directa, sobre la mucosa gastroduodenal, de 
la pepsina y del ácido clorhídrico, especialmente cuando la 
secreción de este último ha aumentado. 
• El debilitamiento de los mecanismos defensivos de la mucosa 
gastroduodenal, que en condiciones normales la protegen de la 
agresión del ácido clorhídrico y de la pepsina. Entre los factores 
que se sabe que debilitan estos mecanismos defensivos se 
encuentran algunos fármacos (salicilatos, AINE no selectivos y 
corticoides) y la infección crónica de la mucosa por Helicobacter 
pylori 
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Antiulcerosos 
• El ácido clorhídrico se produce en las células oxínticas del antro 
gástrico mediante un mecanismo enzimático en el que interviene 
la ATPasa de H+ y K+, también conocida como bomba de 
protones. 
• Este mecanismo se potencia mediante el estímulo de tres 
sustancias endógenas que actúan sobre receptores específicos 
de las células oxínticas: la histamina, la acetilcolina y la gastrina 
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Agentes Que Reducen La Acidez 
Intragástrica 
Bloqueantes de los receptores H2 gástricos de la histamina: La 
histamina aumenta la secreción de ácido clorhídrico al estimular los 
receptores H2 de las células oxínticas. 
• Cimetidina, Ranitidina, Famotidina y Nizatidina. 
 
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Agentes Que Reducen La Acidez 
Intragástrica 
Bloqueantes de los receptores H2 gástricos de la histamina: 
 
INDICACIONES: 
-Enf. Por reflujo 
Gastroesofágico 
(ERGE) 
-Enfermedad por 
úlcera péptica 
-Dispepsia no 
ulcerosa 
-Prevención del 
sangrado por gastritis 
relacionada 
con el estrés 
EFECTOS ADVERSOS: 
- Menos de 3% de los pacientes e incluyen 
diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias y 
estreñimiento 
-Pueden ocurrir cambios en el estado mental 
(confusión, alucinaciones, agitación) con la 
administración intravenosa 
-Cimetidina cuando se usa a largo plazo 
o en dosis altas, puede causar ginecomastia o 
impotencia en los hombres, y galactorrea en las 
mujeres. 
-Atraviesan la placenta y se secretan en la 
leche materna 
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Agentes Que Reducen La Acidez 
Intragástrica 
Inhibidores de la ATPasa de H+ y K+ (inhibidores de la bomba 
de protones) 
• Omeprazol: Reduce la secreción de ácido clorhídrico más de un 
90 %, Habitualmente se administra por vía oral, en dosis de 20-
40 mg/día durante 4-8 semanas 
• omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, dexlansoprazol, rabeprazol y 
pantoprazol. 
• Todos son benzimidazoles sustituidos que se parecen a los 
antagonistas H2 en la estructura (figura 62-3), pero tienen un 
mecanismo de acción completamente diferente 
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 Agentes Que Reducen La Acidez 
Intragástrica 
• Inhibidores de la ATPasa de H+ y K+ (inhibidores de la 
bomba de protones) 
 
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Agentes Que Reducen La Acidez 
Intragástrica 
• Inhibidores de la ATPasa de H+ y K+ (inhibidores de la 
bomba de protones) 
• INDICACIONES: 
-Enf. Por reflujo Gastroesofágico 
(ERGE) 
-Enfermedad por úlcera péptica 
(Úlceras asociadas a H. pylori, 
asociadas con AINES, Prevención de 
resangrado por úlceras pépticas) 
-Dispepsia no ulcerosa 
-Prevención del sangrado por gastritis 
relacionada 
con el estrés 
-Gastrinoma y otras condiciones 
hipersecretoras 
EFECTOS ADVERSOS: 
-La diarrea, el dolor de cabeza y el dolor abdominal se 
informan en 1-5% 
-niveles de vitamina B12 por debajo de lo normal 
-aumento del riesgo de fracturas de cadera, columna 
vertebral y muñeca 
-Infecciones respiratorias y entéricas 
-Problemas potenciales debido al aumento de los niveles 
séricos de gastrina 
-Se han planteado preocupaciones sobre el aumento de 
la inflamación gástrica y su incidencia en la aceleración 
de la atrofia de la glándula gástrica (gastritis atrófica) y la 
metaplasia intestinal, factores de riesgo conocidos para el 
adenocarcinoma gástrico 
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Agentes Protectores de la 
Mucosa 
Sucralfato: 
• El sucralfato es una sal de sacarosa complejizada con hidróxido 
de aluminio sulfatado. En agua o soluciones ácidas forma una 
pasta viscosa y tenaz que se une selectivamente a úlceras o 
erosiones hasta por 6 horas. 
• El sucralfato se administra en una dosis de 1 g cuatro veces al 
día con el estómago vacío (al menos 1 hora antes de las 
comidas). 
 
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Agentes Protectores de la 
Mucosa 
Análogos de la Prostaglandina: 
• La mucosa gastrointestinal humana sintetiza varias 
prostaglandinas las principales son las prostaglandinas E y F. 
• El misoprostol, un análogo de metilo de PGE1, ha sido 
aprobado para enfermedades gastrointestinales. Debe 
administrarse 3-4 veces al día. 
• El misoprostol tiene propiedades tanto inhibidoras del ácido como 
de protección de la mucosa. Se cree que estimula la secreción de 
moco y bicarbonato, y mejora el flujo sanguíneo de la mucosa 
 
 
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Agentes Protectores de la 
Mucosa 
 Compuestos de Bismuto: 
• Existen dos compuestos de bismuto disponibles: subsalicilato de 
Bismuto y subcitrato de bismuto potasio. 
• El bismuto recubre úlceras y erosiones, creando una capa 
protectora contra el ácido y la pepsina. También puede estimular 
la secreción de prostaglandina, moco y bicarbonato 
• El bismuto tiene efectos antimicrobianos directos y se une a las 
enterotoxinas, lo que explica su beneficio en la prevención y el 
tratamiento de la diarrea del viajero. Los compuestos de bismuto 
tienen actividad antimicrobiana directacontra H. pylori. 
 
 
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 Fármacos que Estimulan la 
Motilidad Gastrointestinal 
• Los fármacos que pueden estimular selectivamente la función 
motora del intestino (agentes procinéticos) 
Agentes Colinomiméticos: 
• Betanecol: Es un agente parasimpaticomimético, que aumenta 
el tono del esfínter esofágico inferior, lo que dificulta el reflujo. 
• Efectos adversos: puede producir un aumento de la sudación, de 
la salivación y de las secreciones bronquiales. 
 
 
 
 
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 Fármacos que Estimulan la 
Motilidad Gastrointestinal 
Metoclopramida y Domperidona: 
• Son antagonistas del receptor D2 de la dopamina 
• Estimulan la contracción del esfínter esofágico inferior y del antro, 
y relaja el bulbo duodenal. Todo ello mejora el vaciamiento 
gástrico e impide el reflujo gastroesofágico. 
• Efectos adversos: 
• Metoclopramida: cefalea, vértigo y síntomas extrapiramidales (rigidez y 
temblor). 
• Domperidona: En ocasiones puede producir dolor abdominal por 
espasmo intestinal 
 
 
 
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 Fármacos que Estimulan la 
Motilidad Gastrointestinal 
Metoclopramida y Domperidona: 
• También bloquean a los receptores de dopamina D2 en la zona 
de activación del quimiorreceptor de la médula (área postrema), 
lo que resulta en una potente acción antiemética y contra las 
náuseas. 
• Usos clínicos: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, 
Vaciamiento gástrico alterado, Dispepsia no ulcerosa, Prevención 
de vómitos, Estimulación posparto de la lactancia. 
 
 
 
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 Fármacos que Estimulan la 
Motilidad Gastrointestinal 
Macrólidos: 
• Estimulan directamente a los receptores de motilina en el 
músculo liso gastrointestinal y promueven la aparición de un 
complejo motor migratorio. 
• Se puede usar en pacientes con hemorragia gastrointestinal superior aguda 
para promover el vaciamiento gástrico de la sangre antes de la endoscopia 
 
 
 
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 Laxantes 
• Los pacientes que no responden a los cambios en la dieta o a 
suplementos con fibra deben someterse a una evaluación médica 
antes de iniciar un tratamiento laxante a largo plazo. 
• Los laxantes se pueden clasificar por su mecanismo de acción 
principal, pero muchos trabajan a través de más de un 
mecanismo. 
Laxantes Formadores de Masa 
• Absorben agua y forman un gel voluminoso y emoliente que 
distiende el colon y promueve el peristaltismo. Las preparaciones 
comunes incluyen productos vegetales naturales (psyllium, 
metilcelulosa) y fibras sintéticas (policarbofilo 
 
 
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 Laxantes 
Agentes Lubricantes de las Heces (Suavizadores) 
• Estos agentes suavizan el material de las heces, permitiendo 
que el agua y los lípidos penetren. Se pueden administrar por vía 
oral o rectal. 
• Incluyen docusato (por vía oral o mediante enema) y 
• Supositorios de glicerina. 
• El aceite mineral 
 
 
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 Laxantes 
Laxantes Osmóticos 
• Son compuestos solubles, pero no absorbibles, que dan como resultado un 
aumento en la fluidez de las heces debido a un aumento obligado en el 
líquido fecal. 
• El hidróxido de magnesio (leche de magnesia) 
• El sorbitol y la lactulosa son azúcares no absorbibles que se pueden usar para 
prevenir o tratar el estreñimiento crónico 
• Las dosis altas de agentes osmóticamente activos producen una rápida 
evacuación intestinal (purgación) en 1-3 horas 
• Hay varios purgantes disponibles que pueden usarse para el tratamiento del 
estreñimiento agudo o para limpiar el intestino antes de los procedimientos 
médicos (p. ej., la colonoscopia). Éstos incluyen citrato de magnesio, solución 
de sulfato y una combinación patentada de óxido de magnesio, picosulfato de 
sodio y citrato (Prepopik). 
• Las soluciones para lavados que contienen polietilenglicol 
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 Laxantes 
Laxantes Estimulantes: 
• Los laxantes estimulantes (catárticos) inducen movimientos 
intestinales a través de varios mecanismos poco conocidos. 
• Derivados de la antraquinona: el áloe, la senna y la cáscara se 
producen naturalmente en las plantas. 
 
 
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Agentes Antidiarreicos 
• Se pueden usar de forma segura en pacientes con diarrea aguda 
de leve a moderada. 
• Sin embargo, estos agentes no deben usarse en sujetos con 
diarrea sanguinolenta, fiebre alta o toxicidad sistémica, debido al 
riesgo de empeorar la condición subyacente. Deben suspenderse 
en pacientes cuya diarrea empeora a pesar del tratamiento. 
 
 
 
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Agentes Antidiarreicos 
Agonistas Opioides: 
• Loperamida es un agonista opioide de venta libre que no cruza la 
barrera hematoencefálica y no tiene propiedades analgésicas ni 
potencial adictivo. No se ha informado tolerancia tras su uso a 
largo plazo. Por lo general, se administra en dosis de 2 mg de 
una a cuatro veces al día. 
• El difenoxilato 
• La eluxadolina 
 
 
 
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Agentes Antidiarreicos 
 Resinas De Unión A Sales Biliares: 
• Las sales biliares conjugadas normalmente se absorben en el 
íleon terminal 
• La colestiramina, el colestipol o el colesevelam, resinas que se 
unen a sales biliares, pueden disminuir la diarrea causada por el 
exceso de ácidos biliares fecales 
 
 
 
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Antiulcerosos 
• Fármacos que neutralizan químicamente el acido clorhidrico: reaccionan 
con el ácido clorhídrico y lo neutralizan. Al disminuir la acidez del jugo 
gástrico no sólo se evita el efecto directo del ácido clorhídrico sobre la 
mucosa, sino también el efecto proteolítico de la pepsina, ya que éste 
disminuye cuando el pH gástrico es alcalino. 
• Los antiácidos más utilizados son el hidróxido de aluminio, el hidróxido o el 
silicato magnésico, y el carbonato calcico. 
• Los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio producen estreñimiento. 
• No se deben utilizar en enfermos con insuficiencia renal, para evitar la 
acumulación de aluminio. 
• El magaldrato (hidróxido de magnesio y aluminio) y el almagato 
(hidroxicarbonato de magnesio y aluminio) tienen un efecto más prolongado 
que los anteriores. 
• Todos los antiácidos pueden disminuir o retrasar la absorción de otros 
fármacos que se administren simultáneamente 
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Antiulcerosos 
• Fármacos protectores de la mucosa: Establecen una barrera física y 
protegen la mucosa esofágica y gastroduodenal de la acción corrosiva del 
ácido clorhídrico y de la pepsina. Se administran por vía oral. 
• Sucralfato, Acido algínico, Subcitrato de bismuto coloidal. 
• Fármacos que potencian los mecanismos defensivos de la mucosa: 
Prostaglandinas 
• La prostaglandina PGE2 es un protector natural de la mucosa gástrica, en 
parte por ejercer un efecto citoprotector y en parte por disminuir la secreción 
de ácido clorhídrico. 
• Un análogo sintético de la PGE, que teóricamente restituye la defensa de la 
mucosa. El misoprostol puede producir diarrea y dolor abdominal, y es un 
potente estimulante del músculo uterino, por lo que está contraindicado en 
mujeres embarazadas. Las mujeres en edad fértil que estén en tratamiento 
con misoprostol deben utilizar un método anticonceptivo eficaz 
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Infección por Helicobacter Pylori 
• Helicobacter Pylori, una bacteria gramnegativa que sólo sobrevive en 
medio ácido y que produce lesiones de gastritis crónica. 
• Esta infección, que aparentemente se adquiere en los primeros años 
de la vida, disminuye los mecanismos defensivos de la mucosa 
gastroduodenal y la hace más vulnerable a la agresión del ácido 
clorhídrico y de la pepsina, favoreciendo, por tanto, la producción de 
una úlcera péptica. 
• Se administra, por vía oral, una combinación de dos antibióticos y un 
inhibidor de la bomba de protones durante una o dos semanas. Se han 
utilizado diversas combinaciones; una de las más empleadas consta 
de amoxicilina, claritromicina y omeprazol 
• Si no se consigue erradicar labacteria, se repite el tratamiento un mes 
después, con la misma u otra combinación de antibióticos. 
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Nuevas terapias 
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Nuevas terapias 
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VÍDEOS EDUCATIVOS 
Tema 34. FARMACOLOGÍA DIGESTIVA: Fármacos reductores del ácido clorhídrico 
• https://www.youtube.com/watch?v=SaUuCqJyDKo 
Tema 35. Antiácidos y protectores de la mucosa 
• https://www.youtube.com/watch?v=aBCkQIGRm5U 
Tema 36. Fármacos Antieméticos 
• https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE 
Tema 37. Fármacos indicados en el manejo de la motilidad intestinal: Laxantes y 
Antidiarreicos. 
• https://www.youtube.com/watch?v=iqkoMtqJboM 
Úlcera Péptica 
• https://www.youtube.com/watch?v=--cu0abockM 
 
https://www.youtube.com/watch?v=SaUuCqJyDKo
https://www.youtube.com/watch?v=SaUuCqJyDKo
https://www.youtube.com/watch?v=aBCkQIGRm5U
https://www.youtube.com/watch?v=aBCkQIGRm5U
https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE
https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE
https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE
https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE
https://www.youtube.com/watch?v=iqkoMtqJboM
https://www.youtube.com/watch?v=iqkoMtqJboM
https://www.youtube.com/watch?v=--cu0abockM
https://www.youtube.com/watch?v=--cu0abockM
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¡GRACIAS POR SU ATENCIÓN!