Generalidades farmacología

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FARMACOLOGÍA
Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau
Cátedra de Farmacología FMH
2010
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“Si queremos ver lo que hay ante nosotros debemos mirar para atrás”
		
			Albert Szent-Gyorgyi (Premio Nóbel)
GENERALIDADES
CONCEPTO
	Ciencia básica, dinámica, que estudia el origen, las propiedades, los efectos bioquímicos y fisiológicos e interacciones con los seres vivos y usos de las drogas.
Recurso terapéutico primigenio. Uso de plantas medicinales en el paleolítico
Desarrollo médico farmacológico egipcio, mesopotámico, así como de los fenicios y hebreos: Escritos antiguos mesopotámicos describen el uso de la casia, el tomillo y la adormidera
Código de Hammurabi (1700 a.n.e.): uso del regaliz, entre otras
Antecedentes
Egipto. Papiro de Ebers (1500 a.n.e.): 7000 sustancias medicinales – aceite de ricino, escila, opio, sulfato de cobre, azufre, hierro, etc, con 800 fórmulas
Grecia: Asclepios, hipócrates: Corpus Hippocraticum (los medicamentos como alternativa de segundo orden) separando la medicina de la mística
Roma. Galeno (clasificó a los fármacos en tres grupos: simples, complejos y con acciones propias), Aulo Cornelio Celso, Plinio (Naturalis historia), Discórides (describe 35 fármacos de origen animal y 90 de origen vegetal), Paracelso.
Arabia. Girgis Ibn gibril (traducción de medicina griega al árabe), Avicenas. Desarrollo del método experimental en química y alquimia.
Evolución histórica
Protofarmacología. Desde antigüedad hasta s XVI (rechazo de la obra galénica): 
Aportes egipcios
Grecia: Introduce el concepto de Fármaco
Galeno: Doctrina médica que perdura hasta el Renacimiento
Período de transición. sXVI – sXIX
Predominio inicial de los derivados vegetales
Aparición de las farmacopeas
Paracelso rompe la tradición galénica
Nace la química moderna y se aísla la morfina (1806)
Farmacología experimental
Empleo sistemático de fármacos (F. Magendie y C. Bernard)
Primer Instituto de Farmacología (Buchheim). 1860
Farmacología experimental (Schmiedeberg)
Primer quimioterápico: Salvarsan (Paul Ehrlich). 1910
Período Moderno
Descubrimiento de Sulfamidas (Domagk). 1932
Descubrimiento de la penicilina (Chain, Florey y Fleming) 1941
Revolución terapéutica
Fármacos biotecnológicos (80s)
Epoca actual
Nuevos métodos de obtención medicamentosa
Técnicas de biología molecular
Farmacología molecular 
Farmacología genómica
Origen de los Fármacos
a) Fármacos de origen vegetal: se extraen de partes como raíces, hojas o tallos, que contienen a los principios activos: belladona.
b) Fármacos de origen mineral: se utilizan elementos o compuestos minerales: óxido de zinc, o los silicatos (talcos)
c) Fármacos de origen animal: se emplean compuestos obtenidos generalmente de animales domésticos: Insulina.
d) Fármacos de origen sintético: actualmente es la fuente más importante de fármacos, se obtienen por ingeniería genética: insulina humana.
Relación con otras ciencias
Fisiología
Patología
Fisiopatología
Genética (Farmacogenética)
Biología celular y molecular
Bioquímica
Botánica
Inmunología
Trascendencia
Ciencia Médica fundamental
Base de la terapéutica
Dinamismo – actualización permanente
Producción de fármacos – Industria farmacéutica
El medicamento como bien comercial (mercancía) o bien social.
Ramas de la Farmacología
Farmacognosia: Estudia las drogas desde el punto de vista farmacéutico, como sustancias naturales de actividad biológica, sus fuentes y características. 
Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, y los efectos a nivel bioquímico y fisiológico en el organismo 
Farmacocinética: Estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo: absorción, distribución, metabolismo y eliminación 
Farmacología clínica: Estudia a los fármacos en personas sanas o enfermas
Farmacogenia
Terapia génica
Farmacología experimental (Preclínica). Estudia la acción y efectos de los fármacos en animales a fin de hacer una aplicación racional en humanos
Farmacovigilancia: Estudio de las reacciones adversas (RAM)que provocan los fármacos sobre el organismo 
Farmacoterapia: Estudio de las drogas en la prevención y tratamiento de enfermedades. Arte médico 
Farmacotecnia: Rama encomendada a la preparación de las drogas según administración individualizada. 
Toxicología: Estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, tanto de uso terapéutico o no.
Farmacosología: Estudio de los efectos colaterales de los fármacos
Posología: Estudio de la dosificación de los fármacos 
Conceptos Básicos
Droga o Fármaco
Medicamento
Placebo
Efecto placebo
Acción y Efecto farmacológico
Acción: Es la modificación de una determinada función orgánica. Ej. la morfina inhibe el centro respiratorio
Efecto: respuesta o manifestación de la acción. Ej. disminución de la FR. al inhibirse el centro respiratorio
Tipos de acción farmacológica
Estimulación
 
Depresión
Irritación
Reemplazo
Antiinfecciosa
Mecanismos de acción de las drogas
1.Drogas de acción específica. Interactúan con receptores.
	RECEPTOR. Componente macromolecular funcional del organismo que interactúa con las drogas. La mayoría son proteínas receptoras para ligandos reguladores endógenos (Neurotransmisores, hormonas, autacoides) 
 
Fármacos agonistas. Imitan los efectos de los ligandos endógenos interactuando con sus receptores fisiológicos.
Fármacos antagonistas. Desprovistos de actividad farmacológica intrínseca pero causan efectos por inhibición de la acción de los agonistas (competición).
Fármacos agonistas parciales (duales). Interactúan con el receptor pero con actividad inferior al agonista puro, al que por lo tanto puede impedir que produzca su efecto a plenitud. Se comportará como agonista o como antagonista.
Conceptos útiles.
Afinidad. Capacidad de unión al receptor
Actividad intrínseca. Capacidad de activación del receptor
Relación estructura – actividad: Determina la eficacia y toxicidad.
Dinámica del complejo fármaco – receptor: Propagación de la señal reguladora mediante:
Efecto intracelular directo
Promoción de la síntesis o liberación de otra molécula reguladora (segundo mensajero)
2.	Drogas de acción inespecífica. Interactúan con moléculas o iones pequeños que se encuentran en le organismo tanto normal como anormalmente.
Agentes quelantes. Cationes metálicos con uniones firmes.
Neutralización química: Antiácidos.
Análogos estructurales. Hacen uso del “mecanismo de incorporación fraudulenta”, como los análogos de purina y pirimidina.
Acción por propiedades coligativas. Manitol y anestésicos generales volátiles (estos últimos actúan tipo solutos en la bicapa lipídica de la membrana celular neuronal)
Denominación de los Fármacos
DCI (Denominación Común Internacional) Nombre científico de todos los medicamentos. Asignado por consenso y validado para todos los países, generalmente establecidos por la OMS (INN: International nonpropietary name)
	Lo recomienda la OMS para favorecer el uso racional de medicamentos.
USA: USAN (United States adopted name)
UK: BAN (British approved name)
Nombre comercial.
Medicamento genérico
Medicamento genérico
“El nombre genérico hace referencia al principio activo contenido por la especialidad farmacéutica, es decir, a la parte responsable de la acción terapéutica que se espera, sea la cura de una enfermedad o la atenuación de sus síntomas.”
GRACIAS