FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

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AUTACOIDES 
Los autacoides son sustancias que se liberan en el organismo en respuesta a un 
estímulo (Autos: a sí mismo; akos: liberación). Se forman en tejidos sobre los que 
actúan, y en ese sentido funcionan como una hormona local, pero difieren de las 
hormonas circulantes en que son producidas por muchos tejidos en lugar de glándulas 
endocrinas​ ​específicas. 
Normalmente van a afectar a las células del entorno. Pueden ser hormonas, 
neurotransmisores,​ ​distintas​ ​sustancias​ ​químicas,​ ​eicosanoides. 
TEMA​ ​23:​ ​FÁRMACOS​ ​ANTIHISTAMÍNICOS 
La histamina es una amina biógena presente en multitud de tejidos. Es un importante 
mediador en procesos alérgicos e inflamatorios, y tiene funciones destacadas en la 
regulación de la secreción ácida del estómago, la neurotransmisión y la modulación 
inmunitaria. 
La histamina es liberada por los mastocitos en cuadros inflamatorios y alérgicos. Ejerce 
sus acciones por la interacción con receptores específicos H1, H2, H3 y H4 
(interesantes 1 y 2). El receptor H1 está acoplado a PLC y aumenta el Ca​2+​, NO y 
GMPc (produce broncoconstricción y se localiza en el pulmón y corazón). El H2 es un 
Gs​ ​estimulante​ ​que​ ​aumenta​ ​el​ ​AMPc. 
Los agentes liberadores de histamina son: los bloqueantes neuromusculares 
(tubocurarina), morfina, antibióticos (vancomicina, polimixina B), sustancia P, 
bradiquinina,​ ​toxinas​ ​bacterianas,​ ​factores​ ​ambientales​ ​(calor,​ ​frío,​ ​radiaciones). 
En​ ​la​ ​farmacología,​ ​la​ ​histamina​ ​se​ ​utiliza​ ​en​ ​tres​ ​estrategias: 
1. Para bloquear la acción de la histamina. La primera, y la más común, es la 
utilización de fármacos antihistamínicos que actúan como agonistas inversos o 
antagonistas​ ​competitivos​ ​de​ ​los​ ​receptores​ ​de​ ​histamina. 
2. La segunda es impedir la degranulación de los mastocitos mediante la utilización 
de​ ​cromoglicato​ ​onedocromilo. 
3. La última estrategia es la administración de epinefrina para contrarrestar 
funcionalmente​ ​los​ ​efectos​ ​de​ ​la​ ​histamina,​ ​como​ ​se​ ​hace​ ​en​ ​la​ ​anafilaxia. 
1.​ ​Antihistamínicos​ ​H1 
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Los anti H1 se clasifican por generaciones: primera generación (​Difenhidramina, 
Ciclicina, Prometazina, Doxilamina, Clorfenamina, Hidroxicina​), segunda generación 
(​Ebastina, loratadina, Cinarizina, Cetirizina​) y tercera generación (Desloratadina y 
Levocetirizina) 
Todos ellos antagonizan los receptores H1 aunque también presentan cierto grado de 
inhibición sobre receptores colinérgicos y serotoninérgicos. La principal diferencia entre 
las dos primeras generaciones, es que los de la primera generación atraviesan la BHE 
y por lo tanto tendrán efectos más acusados a nivel del SNC, especialmente su acción 
sedante e hipnótica. Por sus efectos relacionados con el antagonismo H1 periférico, 
disminuye el prurito, el aumento de la permeabilidad capilar, la broncoconstricción y la 
contracción​ ​intestinal​ ​cuando​ ​estos​ ​efectos​ ​son​ ​producidos​ ​por​ ​la​ ​histamina. 
Es decir, inhiben el picor, la inflamación y el dolor, además disminuye la permeabilidad 
vascular​ ​y​ ​producen​ ​vasoconstricción​ ​y​ ​broncodilatación 
Por su acción anticolinérgica pueden ocasionar como efectos adversos: sequedad de 
boca​ ​y​ ​mucosas,​ ​dificultades​ ​en​ ​la​ ​micción​ ​y​ ​otros​ ​efectos​ ​dependientes​ ​de​ ​la​ ​dosis. 
Su utilización principal se da en procesos alérgicos, con el fin de aliviar los síntomas de 
rinitis, conjuntivitis, urticaria y prurito, pero también pueden utilizarse en situaciones de 
náuseas, cinetosis e insomnio, especialmente los de primera generación. Los de 
segunda​ ​generación​ ​van​ ​más​ ​encaminados​ ​a​ ​los​ ​procesos​ ​de​ ​la​ ​inflamación. 
Sus reacciones adversas son abundantes y relativamente frecuentes, dependen de 
cada grupo y de la sensibilidad individual, las más frecuentes están relacionadas con el 
bloqueo colinérgico, en el aparato cardiovascular pueden ocasionar taquicardia, 
hipertensión o hipotensión. Los de segunda generación, pueden ocasionar de forma 
infrecuente​ ​pero​ ​grave,​ ​la​ ​aparición​ ​de​ ​trastornos​ ​del​ ​ritmo​ ​cardiaco. 
2.​ ​Antihistamínicos​ ​H2 
En​ ​los​ ​antagonistas​ ​H2,​ ​se​ ​incluyen:​ ​​Cimetidina,​ ​Famotidina,​ ​y​ ​Ranitidina​. 
Se utilizan en el tratamiento de la enfermedad acidopéptica ya que inhiben la secreción 
ácida del estómago. Son fármacos seguros con pocos efectos adversos aunque la 
cimetidina puede originar interacciones con fármacos por inhibición del metabolismo 
hepático. La ranitidina se sigue empleando aunque no como primera opción (se prefiere 
Omeprazol). 
Estos antagonistas H2 se utilizan en la profilaxis del broncoespasmo inducida por 
histamina. Tienen uso terapéutico en la alergia bronquial y asma (también se usa el 
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Cromoglicato​ ​sódico​). 
Al variar la acidez pueden interaccionar con fármacos que requieran medios ácidos 
para​ ​absorberse,​ ​como​ ​el​ ​ketoconazol. 
Los antihistamínicos H3 se utilizan para el tratamiento de desordenes del sueño o 
cognitivos.​ ​Los​ ​anti​ ​H4​ ​para​ ​el​ ​tratamiento​ ​de​ ​la​ ​rinitis​ ​alérgica. 
 
 
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