Apunte Cefalosporinas

Vista previa del material en texto

Apunte Cefalosporinas 
 
Página 1 de 5 
 
Cefalosporinas 
Son agentes bactericidas, tienen estacazos agentes adversos, aunque más 
pronunciado que las penicilinas, pero fundamentalmente tienen un costo 
elevado. 
Resistencia Bacteriana: 
Hay que destacar que la forma de resistencia, se da la Inactivación del ATB 
por Betalactamasas (+común). B Lactamasas de estafilococos aureus, 
H.influenza y E.coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinas, 
debido a que a las betalactamasas contra las penicilinas se llaman 
penicilinasas y no actúan contra las penicilinas que son las penicilinasas. 
Hay que destacar las Betalactamasas producidas por otros gérmenes como 
lo son las pseudomonas, enterobacter todas hidrolizan penicilinas y 
cefalosporinas. Es el mecanismo de resistencia más común y más 
importante. 
Otro mecanismo de resistencia es a través de la modificación del sitio de 
unión con la proteína fijadora de proteína (PBP). Este es el caso de la 
resistencia del estafilococo a la meticilina. 
El acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP, que ocurre con gérmenes Gram- 
(por la impermeabilización de la membrana externa o regulación de las 
porinas) 
Presencia de una bomba de egreso, en el caso de las cefalosporinas. 
 
En el cuadro vemos que tenemos una gran variedad de antibióticos de 
cefalosporinas, las cuales están clasificadas de acuerdo a la época en la 
Clasificación: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Apunte Cefalosporinas 
 
Página 2 de 5 
 
que aparecieron. Aparecieron desde la década del 60 la primera 
generación, en la década del 70 la de segunda, del 80 la tercera, del 90 la 
de cuarta y la última generación ya en el siglo XXI. 
Podemos destacar algunas como la cefalexina, cefalotina, cefazolina (de 
primera generación). Lo mismo con las de segunda generación, donde 
tenemos antibióticos que se administran tanto por vía oral como por vía 
parenteral como la cefuroxima, es importante en pediatría el modo de 
administración. 
 
Las de tercera generación tienen la particularidad que son más resistentes 
a la betalactamasas por Gram-. De la misma manera tenemos los que se 
administran por vía oral y los que se administran por vía parenteral. 
De cuarta generación, tenemos dos nada más: cefpirome y cefepime que 
se diferencian por la vía por la que se administran. 
La última que apareció es la CEFTAROLINA, que se administra 
exclusivamente por vía endovenosa. Fue aprobado para el uso de 
infecciones pulmonares e infecciones de la piel y partes blandas, pero su 
uso debe ser extremadamente reservado. Cuando se realiza un 
antibiograma y el germen es sensible, recién ahí se puede pensar en el uso 
de éste medicamento. 
Algunas consideraciones generales a pesar de que existen diferencias en 
cuanto a su farmacocinética. 
 
 
 
Apunte Cefalosporinas 
 
Página 3 de 5 
 
Cefazolina, cefalotina, cefalexina: 
 Administración: VÍA. oral y parenteral. Los alimentos retrasan la 
absorción y cuando existe la presencia de aclorhidria (falta del ácido 
clorhídrico) lo detiene. Esto es importante aclarar porque existe un 
exceso, un sobreuso de inhibidor en la bomba de protones que van a 
provocar justamente la aclorhidria, hay que tenerlo en cuenta 
cuando se utilizan fármacos de la familia del omeprazol, pantoprazol, 
anzoprazol. La eliminación es exclusivamente renal, puede ser por 
filtración o reabsorción tubular. 
 Buena distribución en hueso, miocardio, pleura, vejiga, bilis. Es por eso 
que se utilizan muchas veces en infecciones. 
 Rara vez son de 12 elección. Contra todos estos gérmenes: S. 
pyogenes, S. aureus y otros G+ (excepto cepas meticilino resistentes), 
E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis) 
 Indicaciones: infección Urinaria, estafilococos y otras como celulitis o 
abscesos de tejidos blandos. NO en infecciones graves. 
 Cefazolina (parenteral) de elección para profilaxis quirúrgica (las de 2 
o 32 no tienen ventajas y + caras). 
 
Luego tenemos los de segunda generación donde vamos a mencionar a 
la 
Cefuroxima y una sal de Cefuroxima axetil (vía oral) 
 Este antibiótico se da como un tratamiento empírico en infecciones 
de la comunidad, sobre todo en pediatría e infecciones severas, es 
activo contra H.influenzae productor de betalactamasas. 
 Más activas que 12 c/E.Coli; Moraxella, H.influenzae (Sinusitis, Otitis, 
Cistitis) 
 Alcanza buenas concentraciones en LCR (líquido cefalorraquídeo) 
 La actividad contra neumococo y S. aureus varía entre los fármacos 
(cefuroxima si tiene actividad, las otras no) 
 Cefoxitina tiene una actividad agregada contra bacteroides fragilis 
que son anaerobios y otros bacteroides. 
 CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis. 
 
 
 
Apunte Cefalosporinas 
 
Página 4 de 5 
 
3ra Generación: 
 Administración: Oral y parenteral, eliminación renal (excepto 
ceftriaxona, se elimina 50% por bilis) 
 Éstos cubren fundamentalmente a gérmenes Gram- E.coli, 
H.influenzae y Moraxella. 
Hay algunas diferencias entre ellos, por ejemplo: 
o Ceftazidima va a tener mayor actividad contra pseudomona 
(agente productor de betalactamasas). 
o Ceftriaxona, contra N. gonorrhoeae 
o Cefotaxima es la más activa del grupo contra S.aureus y 
S.pyogenes 
o Cefotaxima y ceftriaxona: para neumococo 
 Van a estar indicadas en neutropénicos febriles y de utilidad en 
meningitis, debido a la posibilidad que tienen de atravesar las 
meninges y llegar al líquido cefalorraquídeo. 
Las de 4ta Generación: 
 Son similares a las de tercera generación, ya mencionadas las 
cefepime y cefpirome. 
 Tienen mayor resistencia a las betalactamasas. 
 Son útiles para infecciones nosocomiales o intrahospitalaria. 
 Cefepime, tiene un perfil similar a la ceftazidina contra pseudomona. 
 No tienen mucha utilización, salvo si se hace un antibiograma y ve que 
el de tercera generación no tienen acción contra este 
microorganismo, entonces se piensa en los de cuarta generación. 
Efectos indeseables: 
 Tienen pocos efectos adversos. Sobre todo, los betalactámicos que 
son similares a las penicilinas. 
 Cuando se administra por vía parenteral o endovenosa puede dar 
trombofebritis. 
 Diarrea: es el más frecuente, por la baja biodisponibilidad queda 
mucha cefalosporina en la luz intestinal y altera la flora intestinal 
provocando la infección por clostridium dificile, llegando a causar a 
nivel del colon colitis pseudomembranosa que es de difícil 
tratamiento. 
 Nefrotoxicidad (se potencia con el uso de otros fármacos nefrotóxicos 
como los aminonucócidos) 
Apunte Cefalosporinas 
 
Página 5 de 5 
 
 Hipersensibilidad: RAM cruzadas entre Betalactámicos 1-7%. Que 
varían con las diferentes generaciones y varía con el tipo de 
cefalosporina a considerar. 
 Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas, 
algunas de 2 sobre todo con cefaclor que es un fármaco no muy 
utilizado, pero es importante destacar porque tienen efectos adversos 
diferentes a las penicilinas. 
 Pseudolitiasis biliar: ceftraxomna, se elimina 50% por bilis, alterando la 
calidad de la bilis (precipitados biliares), en las imágenes ecográficas 
pueden confundirse con litiasis biliar. 
 
Interacciones: 
 Tienen varias interacciones, pero los más destacables son: 
o Aminoglucósidos: van a potenciar los efectos nefrotóxicos, al 
igual que 
Anticonceptivos orales: Debemos recordar que modifican la 
flora intestinal o en algunos casos los destruyen y es por eso que 
los anticonceptivos pierden su eficacia. 
o Furocemida: al igual que los anteriores también tiene efectos 
neurotóxicos 
 
Este es el grupo de los betalactamicos cefalosporinas que prácticamente 
en odontología es muy dificil que lo lleguemos a prescribir porque 
Prácticamente con las penicilinas cubrimos el espectro que necesitamos