ANTIDIABETICOS

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ANTIDIABETICOS
APLICACION DE LAS BASES FARMACOLOGICAS II
SOLANO BLAS JULIO ROBERT
CASTOPE BRACAMONTE DIANA CAROLINA
DAVILA CRUZ DELIA MABEL
LLATAS NUÑEZ EDER OMAR
PARRAGUEZ RUIZ JOSE WILLIAM ALDAIR
SANDOVAL LESCANO JULIANA JANNET
YOVERA BRIONES LUCIANA ESMERALDA
CURSO:
DOCENTE:
INTEGRANTES:
HISTORIA
DEFINICION
ESTRUCTURA QUIMICA
CLASIFICACION
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES CLINICAS
DOSIFICACION
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CONTRAINDICACIONES
ALTERNATIVAS DE MARCA
CONTENIDO:
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HISTORIA
El descubrimiento de la insulina en 1921 por Frederick Banting y
Charles Best, lo que revolucionó el tratamiento de la diabetes al
permitir el control de los niveles de glucosa en sangre
El uso de antidiabéticos orales desde principios de 1950, aunque
aún se están definiendo sus efectos terapéuticos a largo plazo en la
diabetes tipo 2 y su capacidad para prevenir complicaciones
cardiovasculares
El desarrollo de nuevos antidiabéticos que deben demostrar su
eficacia en el control de la glucemia y un perfil suficiente de
seguridad cardiovascular, lo que ha llevado a un cambio radical en
el proceso de aprobación de estos fármacos
Estos avances han contribuido significativamente a mejorar el manejo
de la diabetes y la calidad de vida de las personas afectadas.
La historia de los antidiabéticos es rica y diversa, marcada por
importantes avances en el tratamiento de la diabetes. Algunos hitos
significativos incluyen:
DEFINICION
 Dado que existen diferentes clases de antidiabéticos, y su
mecanismo de acción puede variar. Algunos actúan
aumentando la producción de insulina, otros mejoran la
sensibilidad de las células a la insulina, y algunos reducen la
absorción de glucosa en el intestino. La elección del
tratamiento depende del tipo de diabetes, la respuesta del
paciente y otros factores individuales.
Los antidiabéticos son medicamentos utilizados para reducir los
niveles de glucosa en sangre, y por lo tanto, se indican en el
tratamiento de la diabetes mellitus. Existen diferentes tipos de
antidiabéticos, incluyendo la insulina, que se administra por vía
inyectada, y los antidiabéticos orales, que se toman por vía oral.
Estos fármacos pueden ser utilizados en el tratamiento de la
diabetes tipo 2, ya sea como monoterapia o en combinación
con otros medicamentos, y su selección depende de la
enfermedad, la edad, la condición de salud del paciente y
otros factores.
ASPECTOS QUÍMICOS
Diversas sulfonilureas, meglitinidas,
agonistas de GLP-1 e inhibidores de
dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) se utilizan
como secretagogos para estimular la
liberación de insulina.
Todos los miembros de esta clase de
fármacos son arilsulfonilureas
sustituidas. Difieren en sus
sustituciones en la posición para en
el anillo de benceno y un ácido de
nitrógeno en el radical urea. 
1 ERA GENERACIÓN:
Clorpropamida
Tolazamida 
Tolbutamida
2DA GENERACIÓN:
Glimepirida
 Glipizida 
Glipizida (liberación prolongada)
Glibenclamida Glibenclamida
(micronizada)
Agonistas de GLP-1
Exenatida 
Liraglutida
No sulfonilureas
(meglitinidas)
Repaglinida 
Nateglinida
CLASIFICACIÓN
Inhibidores de la
dipeptidil peptidasa-4:
Saxagliptina 
Sitagliptina 
Linagliptina
Activadores de 
AMPK y PPAR γ
(Biguandinas)
Metformina)
MEGLITIDINAS
Nateglidina
Repaglidina
Tiazolidinedionas
rosiglitazona 
pioglitazona.
CLASIFICACIÓN
CLASIFICACIÓN DE LAS INSULINAS
FARMACOCINÉTICA
Absorción: La velocidad y la
cantidad de absorción dependen
del sitio de administración. La
administración subcutánea es la
más común.
Distribución: La insulina se distribuye
en los tejidos periféricos y tiene una
corta vida media en circulación.
Metabolismo: Principalmente en el
hígado y los riñones.
Eliminación: Principalmente a través
de los riñones.
Insulina:
Absorción: Se absorben bien en el
tracto gastrointestinal.
Distribución: Se unen a proteínas
plasmáticas y se distribuyen en
varios tejidos.
Metabolismo: Principalmente en el
hígado.
Eliminación: Principalmente a través
de la bilis y las heces.
Sulfonilureas:
Absorción: Se absorbe rápidamente
en el tracto gastrointestinal.
Distribución: No se une a proteínas
plasmáticas significativamente.
Metabolismo: No se metaboliza en el
hígado.
Eliminación: Principalmente a través
de los riñones.
Biguanidas (Metformina):
Absorción: Se absorben en el tracto
gastrointestinal.
Distribución: Actúan localmente en
el intestino.
Metabolismo: Se metabolizan
mínimamente.
Eliminación: Principalmente a través
de las heces.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa:
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Se absorben bien en el
tracto gastrointestinal.
Distribución: Se unen a proteínas
plasmáticas y se distribuyen en
varios tejidos.
Metabolismo: Metabolismo extenso
en el hígado.
Eliminación: Principalmente a través
de la bilis y las heces.
Tiazolidinedionas (Glitazonas):
Absorción: Se absorben en el tracto
gastrointestinal.
Distribución: Distribución en los
riñones y otros tejidos.
Metabolismo: Metabolismo mínimo.
Eliminación: Principalmente a través
de los riñones.
Inhibidores del SGLT-2:
Absorción: Variable según el
fármaco.
Distribución: Distribución en varios
tejidos.
Metabolismo: Metabolismo extenso
en el hígado.
Eliminación: Principalmente a través
de los riñones y las heces.
Análogos de incretina y DPP-4:
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MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS ANTIDIABETICOS
Clasificados en sulfonilureas, dpp-4, insulinas: de
corta y larga duración.
Las sulfonilureas actúan sobre las células beta del
páncreas al unirse a los receptores de los canales de
potasio en sus membranas. Esta unión estimula la
liberación de insulina, que facilita la captación de
glucosa por parte de las células, resultando en la
disminución de los niveles de glucosa en sangre.
Sulfonilureas:
Los inhibidores de la DPP-4 bloquean la enzima DPP-4,
que degrada las incretinas liberadas en el intestino
después de comer. Estas incretinas estimulan la
liberación de insulina y reducen la producción hepática
de glucosa. Al bloquear la DPP-4, estos inhibidores
prolongan la actividad de las incretinas, potenciando la
respuesta de la insulina en presencia de glucosa.
Inhibidores de la DPP-4 (Dipeptidil Peptidasa-4)
La insulina de corta duración se administra antes de las
comidas, con un inicio de acción rápido y facilita la
absorción de glucosa. La de larga duración, o basal,
mantiene un nivel constante a lo largo del tiempo para
cubrir las necesidades básicas del organismo, garantizando
niveles estables entre comidas y durante la noche.
Insulinas
SULFONILUREAS
Con el tiempo, algunas personas pueden desarrollar
resistencia a las sulfonilureas, posiblemente debido a
una disminución en la sensibilidad de las células beta
del páncreas a la estimulación de la insulina por
parte de estas drogas. Además, la capacidad del
páncreas para producir insulina puede disminuir con
el tiempo en personas con diabetes tipo 2, lo que
podría afectar la eficacia de las sulfonilureas.
MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia a los antidiabéticos, como las sulfonilureas, los inhibidores de la DPP-4 y las insulinas, puede ocurrir de
varias maneras, y es importante destacar que la resistencia a la insulina es un fenómeno diferente de la resistencia a
estos medicamentos específicos. Aquí hay una breve descripción del posible mecanismo de resistencia para cada clase:
INHIBIDORES DE LA DPP-4
La resistencia a los inhibidores de la DPP-4 es menos
común que en otros medicamentos antidiabéticos,
aunque en algunos casos la respuesta puede
disminuir con el tiempo. Esto puede relacionarse con
cambios en la regulación de las incretinas o en la
actividad de la DPP-4. La variabilidad individual en la
respuesta al tratamiento también puede influir en la
aparente resistencia.
INSULINAS
Resistencia a la insulina implica una disminución en la respuesta de células y tejidos a la
acción de la insulina. Presente en diabetes tipo 2 y, en menor medida, en tipo 1, suele
asociarse con obesidad y falta de actividad física. En el caso de insulinas, si hay
resistencia,se pueden requerir ajustes en las dosis o considerar estrategias adicionales de
tratamiento.
INDICACIONES CLINICAS
La insulina se utiliza en pacientes con diabetes tipo 1, donde
el páncreas no produce insulina, y también puede ser
necesaria en algunos casos de diabetes tipo 2 cuando otros
medicamentos no son suficientes para controlar los niveles de
glucosa.
Biguanidas: Principalmente se utiliza en pacientes con
diabetes tipo 2 para mejorar la sensibilidad a la insulina,
reducir la producción de glucosa en el hígado y disminuir la
absorción de glucosa en el intestino.
Sulfonilureas: Estas medicaciones estimulan la liberación de
insulina desde las células beta del páncreas. Se utilizan en
pacientes con diabetes tipo 2 que no logran un control
adecuado de la glucosa con cambios en el estilo de vida y
metformina.
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4: Estos medicamentos
actúan aumentando la cantidad de insulina liberada después
de comer y reduciendo la producción de glucosa en el hígado.
Se usan en diabetes tipo 2, a menudo en combinación con
otros medicamentos.
Análogos del receptor de GLP-1: Estos medicamentos imitan la
acción del GLP-1, una hormona que estimula la liberación de
insulina y reduce la producción de glucosa en el hígado. Se
utilizan en diabetes tipo 2, generalmente cuando otras terapias
no son suficientes.
Inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa 2: Estos
medicamentos reducen la reabsorción de glucosa en los
riñones, lo que lleva a la eliminación de glucosa a través de la
orina. Se utilizan en diabetes tipo 2 y pueden ayudar a reducir
la glucosa en sangre y el riesgo cardiovascular.
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Las estatinas, utilizadas para el
tratamiento de la dislipidemia en
la diabetes tipo 2, pueden
presentar interacciones
farmacocinéticas con otros
fármacos no insulínicos utilizados
en pacientes diabéticos para el
descenso de la glucemia.
Interacciones con Estatinas
y Agentes Antidiabéticos
no Insulínicos
En pacientes con diabetes tipo 2 y
comorbilidades reumatológicas, los
antidiabéticos orales no han
demostrado interacciones
relevantes con fármacos
modificadores de la enfermedad.
Interacciones con
Medicamentos
Modificadores de
Enfermedad
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Presentar conclusiones
finales
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los antidiabéticos orales son medicamentos utilizados en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Estos fármacos
pueden tener interacciones con otros medicamentos, lo que puede afectar su eficacia o aumentar el riesgo
de efectos secundarios. Algunas interacciones farmacológicas relevantes incluyen:
DOSIFICACION
DOSIFICACION
DOSIFICACION
INSULINA:
Hipersensibilidad a la insulina o a cualquiera de sus componentes.
Hipoglucemia (niveles bajos de glucosa en sangre).
Durante el embarazo, se ajusta la dosis y se selecciona el tipo de insulina según la situación clínica.
BIGUANIDAS
Insuficiencia renal moderada a grave.
Insuficiencia cardíaca congestiva.
Alcoholismo agudo o crónico.
Condiciones que puedan predisponer a la acidosis láctica.
TIAZOLIDINEDIONAS 
Insuficiencia cardíaca congestiva.
Enfermedad hepática.
Embarazo y lactancia.
SULFONILUREAS
Hipersensibilidad a las sulfonilureas.
Embarazo y lactancia.
Insuficiencia hepática o renal grave.
INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA
Hipersensibilidad a los inhibidores de la alfa-glucosidasa.
Condiciones gastrointestinales como enfermedad inflamatoria intestinal, obstrucción intestinal o
úlceras.
CONTRAINDICACIONES
ALTERNATIVAS DE
MARCA
¡Muchas
gracias!