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TEMA DE DISCUSIÓN 1: Anti Neuropáticos
Fecha de entrega: 14 MAYO 2023
Realice un cuadro enlistando los Antineuropaticos disponibles en COLOMBIA
Integrantes: 
· Camacho Angie Valentina
· Bogoya Juan Sebastian 
· Bustamante Vanessa
· Dueñas Sara 
· Villamil Ana María
	Medicamento 
	Modo de acción
	Presentación
	Dosis
	Indicaciones 
	¿Está en el POS?
	Primera línea 
	Pregabalina
	La pregabalina se une específicamente y con alta afinidad a la subunidad α2-δ de los canales de calcio de tipo P, Q y 3N dependientes de voltaje en el SNC, subunidad α2-δ, de esta forma reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas y, por tanto, la liberación de neurotransmisores excitadores, como el glutamato, la noradrenalina y la sustancia P (Neurotransmisor implicado en el aumento de la respuesta inflamatoria y la sensibilización nociceptiva )
	- Cápsulas duras de 300 mg, 150 mg, 75 mg, 50 mg y 25 mg
- Solución oral de 20 mg/mL 
	Inicial: 50 a 75 mg una vez al día por vía oral, 1-3 horas antes de acostarse
Mantenimiento: Aumentar gradualmente cada 5 a 7 días según la respuesta y la tolerabilidad a una dosis efectiva de 300-600 mg. 
	Indicado en dolor neuropático moderado o intenso después del herpes zóster o debido a la diabetes; traumatismo debido a un accidente cerebrovascular o lesión de la médula espinal. Dolor lumbar neuropático, el dolor por cáncer neuropático y otras formas de dolor neuropático.
	Si
	Duloxetina
	La duloxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina (NA). Inhibe débilmente la recaptación de dopamina, pero no muestra ninguna afinidad significativa por los receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos
	-Cápsula 30 y 60 mg
-Cápsula de liberación retardada 30 y 60 mg
	60 mg/día, se puede aumentar a 120 mg/día. 
	Indicado para el trastorno depresivo mayor (TDM), para neuropatía diabética periférica/dolor neuropático, trastorno de ansiedad generalizada (TAG), fibromialgia, dolor musculoesquelético crónico, incluidas las molestias de la osteoartritis y el dolor lumbar crónico. 
	Si
	Gabapentina
	La gabapentina se une, al parecer, a unos receptores específicos que abundan en algunas zonas de la neocorteza y del hipocampo. Se ha identificado una proteína hacia la cual la gabapentina muestra una gran afinidad, proteína que es una subunidad auxiliar del canal de calcio activado por voltaje denominada alfa-2-delta. Su mecanismo de acción no está del todo claro.
	- Cápsulas 300 y 400 mg 
	Adultos
Inicial: 900 mg/día repartida en tres tomas iguales. 
Mantenimiento: 300 mg/día cada 2-3 días hasta alcanzar una dosis máxima de 3.600 mg/día. 
	Síndrome de piernas inquietas, Abstinencia de cocaína, Insomnio, Neuropatía diabética, Temblores en la esclerosis múltiple, Sofocos relacionados con el cáncer, Esclerosis Lateral Amiotrófica. 
	Si
	Amitriptilina
	Evita la recaptación y, por lo tanto, la inactivación de la noradrenalina y la serotonina en las terminaciones nerviosas
	-Tabletas 25 mg
	Inicial: 25-50 mg en una sola toma al acostarse, pudiendo aumentarse progresivamente hasta tolerancia o remisión de los síntomas. 
Dosis máxima: 150 mg diarios.
	Depresión, neuralgia post herpética, profilaxis de la migraña, trastorno alimentario, 
	Si
	Carbamazepina
	Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos nerviosos.
	 - Tabletas 200 mg 
 - Suspensión oral al 2% por 100,120 y 200 ml 
	Inicial: 200-400 mg/ día Aumento: Generalmente 200 mg/8h 
* En pacientes de edad avanzada se recomienda una dosis inicial más baja (100 mg dos veces al día)
	Epilepsia, neuralgia del trigémino, trastorno afectivo bipolar,síndrome de piernas inquietas, esquizofrenia, neuralgia postherpética, 
	Si
	Imipramina
	Actúa bloqueando la recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos de estos últimos.
	-Tabletas 10, 25 mg
	Adultos: 10-150 mg/ día. Empezar con dosis bajas, e ir aumentando dosis poco a poco según sea necesario.
	Depresión, ataques de pánico, enuresis nocturna, dolor crónico. 
	Si
	Segunda línea 
	Capsaicina
	Su mecanismo de acción parece que se basa en la estimulación selectiva de las neuronas de las fibras amielínicas C, provocando la liberación de sustancia P (es un mediados de los impulsos nociceptivos, incrementa la transmisión de estímulos desde la periferia a hasta el SNC) y posiblemente otros neurotransmisores; y finalmente una depleción de sustancia P, al inhibir la biosíntesis y el transporte axonal de la sustancia, con lo que se produciría una alteración de la transmisión del dolor a los sistemas centrales produciéndose un fenómeno de desensibilización
	La presentación es en pomada, crema, gel, aceite y solución tópica. 
Al 0,025 a 0,075%
	Se debe aplicar la mínima cantidad para cubrir la zona afectada, extendiendolo con un suave masaje hasta su total absorción. 
	Crema: Alivio del dolor moderado a severo en la neuropatía diabética dolorosa que no haya respondido a otro tratamiento. Parche cutáneo: tratamiento dolor neuropático periférico solo o en combinación con otros medicamentos. 
	Si
	Lidocaína
	Los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición de mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico.
La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica
	La presentación es en pomada ( 2 - 5%) , gel, parche, o en aerosol para uso tópico, solución oral y como una inyección para la anestesia local. 
	a. IV: máx. 3mg/kg
adultos → 1 - 1,5 mg/kg 
Niños → 1mg/kg
IM: 
Adultos → 200 - 300mg 
b. Pomada (2 - 5%) o 15ml de lidocaína viscosa (2%) a las membranas orales cada 3 - 4 horas 
c. Adultos → faringe rociada con 1,5ml de lidocaína al 4% 
d. IV: 
Adultos → 5ug/kg/día 
Tópico transdermico: 
Adultos → Aplicar hasta 3 parches sobre la piel intacta 
e. Tópica al 2% 
Hombres → 15ml 
Mujeres → 3 - 5 ml 
	a. Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares.
b. Anestesia tópica de la piel y membranas mucosas. 
c. Anestesia para la intubación laringoscópica, broncoscópica y endocraneal.
d. Tratamiento del dolor neuropático asociado a neuralgia post-herpetica. 
e. Anestesia uretral. 
	Si
	Tramadol
	Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central, ejerciendo su acción analgésica por un mecanismo dual: unión a los receptores opiáceos μ principalmente, y bloqueo de la recaptación de noradrenalina y serotonina.
	Tabletas y solución de 50 - 100mg/ml. 
	Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 
En dolores intensos → 100mg, durante la primera hora se puede administrar dosis complementarias de 50mg cada 10 a 20 min, sin sobrepasar dosis total de 250mg.
A partir de los 3 años única dosis recomendada es de 1 - 2 mg. 
	Para el tratamiento del dolor moderado a intenso en adultos y niños a partir de 3 años. 
	Si
	Tercera línea 
	Morfina 
	Los opioides actúan como agonistas de los receptores k cerrando los canales de potasio voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calcio-dependientes (agonistas de los receptoresm y d) lo que ocasiona una hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad de la neurona. La unión de los opiáceos a sus receptores estimula el intercambio de guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la proteína G, liberándose una subunidad de dicho complejo que actúa sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cíclico localizado en la parte interna de la membrana plasmática neuronal. De esta forma, los opioides disminuyen el AMP-cíclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina
	Solución y tabletas. (5, 10, 15, 50 mg/ml)
	a. Oral:
Adultos >50kg → inicialmente de 10 - 30 mg cada 3 a 4 horas. 
Adultos <50kg y ancianos, necesitan menos dosis o aumentar el intervalo entre dosis. 
Niños > 6 meses: 0,2 - 0,5 mg/kg cada 4 - 6h 
Infantes < 6meses y neonatos → dosis inicial de 0,1 mg/kg cada 3 - 4 horas. 
Parenteral: 
Adultos >50 kg: 2.5 - 15 mg IV. 
Adultos < 50kg y ancianos: menor dosis 
Niños >6meses: dosis menores a 15 mg. con dosis inicial de 0,1 mg/kg IV. 
Niños <6 meses: dosis inicial de 0,03 - 0,05 mg/kg IV. 
b. IM
Adultos: 10mg al comienzo de la cefalea 
c. IV
Adultos: inicialmente 2 - 5 mg cada 5 a 30min. 
d. IV o IM 
Adultos: dosis de 4 a 10mg IV o 10mg IM
e. Dosis orales de 10 a 30mg/día 
	a. Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave, incluyendo dolor óseo. 
b. Cefaleas graves, incluyendo migraña. 
c. Tratamiento del dolor anginoso asociado al infarto a miocardio o angina inestable 
d. Sedapación de pacientes en UCI 
e. Para el control de la diarrea asociado a enteropatías en el SIDA. 
	Si
	Oxicodona 
	Actúa inhibiendo de forma selectiva los receptores opioides κ y µ ubicados en el cerebro y la médula espinal, impidiendo la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos. 
A nivel central, se ha demostrado que la oxicodona actúa preferentemente sobre los receptores opioides κ, específicamente sobre el receptor κ2b y con menor afinidad con los receptores opioides µ, generando efecto antinociceptivo. 
	-Ampolla 10 mg/ml
-Comprimidos de liberación prolongada 10 mg, 20 mg, 80 mg
	Inicial adultos: Comenzar con 10 mg/12h. 
Mantenimiento: La dosis se puede aumentar, aproximadamente 1/3 de la dosis diaria hasta los 80- 120 mg. 
El tratamiento deber ser corto e intermitente para disminuir el riesgo de dependencia.
	Indicado en dolor crónico oncológico, por neuropatía diabética y en neuralgia postherpética. También ha sido eficaz en osteoartritis y lumbalgia refractaria. 
	Si
	AINES
	Presentación
	Dosis
	¿Está en el POS?
	Riesgo cardiovascular
	Riesgo gastrointestinal 
	Riesgo renal 
	Selectivos COX-2
	
	Meloxicam
	Comprimidos de 7,5mg - 15mg
	Crisis agudas de osteoartritis: 7,5mg/día, si no hay mejora la dosis puede aumentarse a 15mg/día 
Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15mg/día 
	Si
	Medio
	Si
	Medio
	Nimesulida
	Tabletas de 100mg o solución al 1%
	Tratamiento del dolor inflamatorio → 
Administración oral en adultos: una tableta cada 12h.
Administración tópica aerosol: nimesulide al 1% en spray sobre el área inflamada. 
Dismenorrea → 
Adultos: una tableta cada 12h por 10 días. 
	Si
	Medio
	Si
	Medio
	Celecoxib
	Cápsulas 100 y 200 mg
	Artrosis y espondilitis anquilosante : 200 mg/24 h ó 100 mg/12 h. Se puede aumentar a 400 mg/día 
Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h 
	Si
	Alto 
	Si pero mejor perfil de seguridad 
	Alto
	Etoricoxib
	Tabletas 60 mg, 90 mg y 120 mg
	Osteoartrosis: 60 mg/24h
Artritis reumatoide: 90 mg/24g
Artritis gotosa: 120 mg que se debe administrar sólo durante el período agudo 
	Si
	Alto
	Si pero mejor perfil de seguridad 
	Alto
*En pacientes con disfunción renal, su uso está contraindicado
	Parecoxib
	Polvo para solución inyectable 40 mg 
	Inicial: 40 mg IV o IM
Mantenimiento: Otra dosis de 20 mg ó 40 mg cada 6-12 horas, según necesidad,
Dosis máxima: 80 mg/día. 
	Si 
	Alto
	Si pero mejor perfil de seguridad 
	Alto
	No selectivos COX
	
	Ácido acetilsalicílico
	Comprimidos de 100 mg, 300 mg y 500 mg
Comprimido gastrorresistente de 75 mg
	100 mg a 300 mg/día.
	Si
	Si
*Hemorragias
	Si
	Si
	Sulfasalazina
	Comprimidos de 500 mg
	Colitis ulcerosa
Ataques graves: 1.000 – 2.000 mg (2-4 comprimidos) al día divididos en 2-4 tomas al día.
Ataques moderados y leves: 1.000 mg (2 comprimidos) al día divididos en 2 tomas al día.
Profilaxis: 1.000 mg (2 comprimidos) al día divididos en 2 tomas al día es la
dosis de mantenimiento recomendada para mantener al paciente libre de síntomas
	Si
	Si a largo plazo
	Si
	Si
	Fenazopiridina
	Tabletas 100mg
	200 mg cada 8 horas junto o después de los alimentos. No se recomienda su uso por más de 15 días.
	Si
	Si
	Si
	Si, contraindicado en insuficiencia renal
	Dipirona
	Solución inyectable 1 g/2 ml
Comprimidos 500mg
	1 g cada 8 horas si es necesario
Duración
	Si
	Alto
	Si
	Moderado a dosis elevadas
	Ibuprofeno
	Comprimidos de 200 mg, 400 mg ,600 mg y 800 mg
	VO: 200-400 mg/4-6h ó 600 mg/6-8h. Máximo 4,2 g/día.
	Si
	Si
	Si
	Moderado
	Naproxeno
	Tabletas de 125 mg, 250 mg y 500 mg
Solución inyectable 500 mg/5 ml
	500mg cada 8 horas
	Si
	Bajo a dosis bajas
	Si
	Si
	Ketoprofeno
	Tabletas de 50 mg y 100 mg,
Gel tópico al 2.5%, solución inyectable de 100 mg/2 mL, supositorios de 100 mg y 150 mg.
	50 mg a 100 mg cada 8 horas
	Si, en todas las presentaciones.
	Moderado
	Si
	Moderado
	Indometacina
	Cápsulas de 25 mg y 50 mg
Supositorios de 50 mg, cápsulas de liberación prolongada de 75 mg y 100 mg, y solución inyectable de 1 mg/mL.	
	25 mg a 50 mg cada 8 horas
	Se incluye todas las concentraciones y formas farmacéuticas salvo: formas farmacéuticas de administración parenteral
	Moderado		
	Sí
	Moderado
	Ketorolaco
	Tabletas de 10 mg y 30 mg
Solución inyectable de 30 mg/mL, gotas oftálmicas al 0.4%, y tabletas sublinguales de 15 mg.	
	10 mg a 30 mg cada 6 horas
	Se incluye todas las concentraciones y formas farmacéuticas salvo: formas farmacéuticas de administración oral
	Alto	
	Si
	Bajo
	Diclofenaco
	Tabletas de 25 mg y 50 mg
	Gel tópico al 1%, solución inyectable de 75 mg/3 mL, solución oftálmica al 0.1%, y supositorios de 50 mg.
	50 mg a 150 mg al día
	Si
	Moderado
	Si
	Moderado
	Piroxicam
	Cápsulas de 10 mg y 20 mg
Gel tópico al 0.5%, cápsulas de 40 mg, y solución inyectable de 20 mg/2 mL.	
	20 mg al día
	Se incluye todas las concentraciones y formas farmacéuticas salvo: formas farmacéuticas de administración tópica y polvos para reconstituir a suspensión oral
	Alto
	Si
	Moderado
	Etofenamato
	Ampollas de 200 mg/2 mL
	200 mg a 300 mg al día	
	Se incluye todas las concentraciones y formas farmacéuticas salvo formas farmacéuticas de administración tópica
	Bajo
	Si
	Moderado
REFERENCIAS: 
1. Derry S, Bell RF, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore RA. (2019). Pregabalina para el dolor neuropático crónico en adultos. Cochrane. Tomado de https://www.cochrane.org/es/CD007076/SYMPT_pregabalina-para-el-dolor-neuropatico-cronico-en-adultos 
2. Medicamentos POS. https://www.datos.gov.co/Salud-y-Protecci-n-Social/MEDICAMENTOS-POS/a7iv-sme8/data 
3. Exclusiones POS. https://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/DE/DIJ/resolucion-2273-de-2021.pdf 
4. formulario terapéutico. AINES http://medicamentosaunclic.gov.co/Consultas/frmSearchIfrmGrupo.aspx?idGrupo=140 
5. Vidal, M. A., Calderón, M. A., & Torres, L. M.. (2008). Eficacia clínica de oxicodona: La presentación de 5 mg en el esquema terapéutico del ascensor analgésico. Revista de la Sociedad Española del Dolor, 15(3), 160-169. Recuperado en 12 de mayo de 2023, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1134-80462008000300005&lng=es&tlng=es. 
6. https://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/VP/RBC/informe-actualizacion-servicios-tecnologias-financiados-upc2021.pdf
7. https://pospopuli.minsalud.gov.co/PospopuliWeb/paginas/Home.aspx8. Salzberg DJ, Weir MR. COX-2 inhibitors and cardiovascular risk. Subcell Biochem. 2007;42:159-74. doi: 10.1007/1-4020-5688-5_7. PMID: 17612050.
9. Das UN. Can COX-2 inhibitor-induced increase in cardiovascular disease risk be modified by essential fatty acids? J Assoc Physicians India. 2005 Jul;53:623-7. PMID: 16190133.
10. Ungprasert P, Cheungpasitporn W, Crowson CS, Matteson EL. Individual non-steroidal anti-inflammatory drugs and risk of acute kidney injury: A systematic review and meta-analysis of observational studies. Eur J Intern Med. 2015 May;26(4):285-91. doi: 10.1016/j.ejim.2015.03.008. Epub 2015 Apr 8. PMID: 25862494.
11. Dickman A, Ellershaw J. NSAIDs: gastroprotection or selective COX-2 inhibitor? Palliat Med. 2004 May;18(4):275-86. doi: 10.1191/0269216304pm894fd. PMID: 15198117.
12. Gómez-Vega, C., Romero, P., Callejo, A., Telletxea, S., Torre, F., & Arizaga, A.. (2007). Oxicodona en el dolor crónico no oncológico. Revista de la Sociedad Española del Dolor, 14(2), 125-132. Recuperado en 14 de mayo de 2023, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1134-80462007000200006&lng=es&tlng=es. 
13. Vidal, M. Calderón, E. Román, D. Pérez, B. Capsaicina tópica en el tratamiento del dolor neuropático. Rev. Soc. Esp. Dolor. 2004;11(5).