FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

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FARMACOS
ANTIPARKINSONIANOS
ENFERMEDAD DE PARKINSON
ETIOLOGÍA
FACTORES GENÉTICOS
TOXINAS AMBIENTALES O ENDÓGENAS
IDIOPATICO
POR FARMACOS: ANTIPSICÓTICOS - CALCIO ANTAGONISTAS -
METOCLOPRAMIDA
QUÉ ES ?
MOTOR
DIAGNOSTICO
ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
AGONISTAS DEL
RECEPTOR
DOPAMINA:
• Bromocriptina
• Pergolida
• Pramipexol
• Ropinirol
• Rotigotina
INHIBIODRES DE LA
MONOAMINOOXIDASA:
• Selegilina
• Rasagilina
INHIBIDORES
DE COMT:
• Tolcapona
• Entacopna
AMANTADINA ANTICOLINERGICOS
ANTIMUSCARINICOS DE
ACCIÓN CENTRAL:
• Mesilato de benztropina
• Biperidén
• Orfenadrina
• Prociclidina
• Triexifenidilo
METABOLISMO PERIFERICO Y CENTRAL
TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE
PARKINSON
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
LEVODOPA
• La levodopa, un precursor
de la dopamina que
atraviesa la barrera
hematoencefálica, es el
fármaco sintomáticamente
mas efectivo en el
tratamiento de la EP.
Vía oral, 30 minutos antes de las
comidas, cada 8 horas.
Carbidopa/Levodopa (25/100 mg)
VENTAJAS DESVENTAJAS
La Levodopa produce una rápida
mejoría inicial los signos y síntomas
Puede producir efectos adversos,
especialmente gastrointestinales,
cardiovasculares, conductuales,
discinesias y fluctuaciones
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS GASTROINTESTNALES
EFECTOS CARDIOVASCULARES
EFECTOS CONDUCTUALES
DISCINESIAS
FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES
• En pacientes psicóticos no debe administrarse levodopa
• No debe administrarse en individuos con glaucoma de ángulo cerrado
• Ulcera péptica activa
• Arritmias cardiacas
FENÓMENO ON - OFF
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
• Los agonistas dopaminérgicos se unen a
los receptores de la dopamina, aliviando
así los síntomas del Parkinson. Suelen ser
menos eficaces que la levodopa en
controlar la rigidez y la lentitud de
movimientos.
ERGOLÍNICOS
• Bromocriptina
• Pergolida
NO ERGOLÍNICOS
• Pramipexol
• Ropinirol
• Rotigotina
En conjunto, estos
fármacos se han
venido empleando
como coadyuvantes a
la terapia con levodopa
• Presentan una
acinesia
• Resistentes al
tratamiento con
Levodopa
BROMOCRIPTINA
Agonista D2
Han caído en desuso
Dosis diaria habitual varia de 7.5 a 30 mg
CONTRAINDICACIONES:
Si padece porfiria aguda intermitente,
trastornos fibróticos o valvulopatía cardíaca
• Se administra por vía oral, se absorbe
incompletamente a nivel digestivo (30%)
• Se metaboliza en el hígado y su
eliminación principal es biliar
• Su vida media es de 4-6 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
• Hipotensión ortostática, vértigo y
nauseas
• Arritmias cardíacas
• Psicosis y confusión
PERGOLIDA
• Estimula de manera directa los receptores D1 y
D2
• Posee una larga vida media, de 15 a 42 horas.
• Como coadyuvante a la levodopa, se ha
asociado con un mejor control de las
fluctuaciones motoras
• La pergolida y la bromocriptina, estos
medicamentos tienen beneficios y efectos
secundarios similares.
• Relacionado con la aparición de cardiopatía
valvular
PRAMIPREXOL
• Se trata de un agonista selectivo D2 y D3 (con
mucha mayor afinidad D3)
• Su vida media es de 8-12 horas
• Se ha señalado su posible efecto beneficioso sobre
el temblor, mayor que otros agonistas
• Asimismo, es efectivo en monoterapia en la EP
inicial, y en estadios avanzados en combinación
con levodopa
• Se inicia con una dosis de 0,125 mg cada ocho
horas
• La insuficiencia renal puede indicar un ajuste de la
dosis
ROPINIROL
• Estimula selectivamente los receptores D2
• Vida media: 3-10 horas.
• Se ha mostrado efectivo en el tratamiento de las
fluctuaciones motoras no controladas óptimamente
con levodopa
• Se inicia a razón de 0,25 mg cada ocho horas y luego
se aumenta la dosis total diaria por 0,75 mg a
intervalos semanales hasta la cuarta semana
ROTIGOTINA
• Para el estadio inicial de la enfermedad de
Parkinson. Se puede administrar sin levodopa o
asociado a levodopa cuando ésta empieza a ser
menos efectiva
• Se administra en parches. Aplicando un parche
una vez al día, aproximadamente a la misma hora
todos los días. El parche se pone sobre la piel
limpia, seca y sana en el abdomen, muslo, cadera,
costado, hombro o parte superior del brazo. Cada
día en una zona diferente.
AMANTADINA
Es un antiviral que se utiliza
en la fase precoz de la
enfermedad y en fases
avanzadas para mejorar los
efectos de la levodopa -
carbidopa.
USO CLINICO
• Ayuda en la bradicinesia,
rigidez y temblor
• La dosis estándar es de
100 mg por vía oral cada 8
o 12 horas
• Efectos
antiparkinsonianos muy
limitados
EFECTOS ADVERSOS:
Inquietud, depresión,
irritabilidad, insomnio,
agitación, excitación,
alucinaciones y confusión.
Convulsiones
Psicosis tóxica aguda
Livedo reticularis
Cefalea, insuficiencia
cardiaca, hipotensión
postural, retención urinaria
y trastornos
gastrointestinales
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOXIDASASELEGILINA
Monoaminooxidasa B
Al inhibir la MAO (monoaminooxidasa), una enzima que
degrada la dopamina, ésta se mantiene activa durante
más tiempo en el cerebro
Refuerza y prolonga el efecto antiparkinsoniano de la
levodopa
Se usa como tratamiento adyudante en personas con
respuesta declinantes o fluctuante
Dosis estándar de la selegilina es de 5mg con el desayuno
y 5 mg con la comida
Puede causar insomnio
RASAGALINA
Monoaminooxidasa B, es más potente que la selegilina y se
utiliza para el tratamiento sintomático temprano
La dosis estándar es de 1 mg/día; también se administra
como tratamiento adyudante a dosis de 0,5 a 1 mg/día
Debe evitarse la administración combinada de levodopa y
un inhibidor de ambas formas de la monoaminooxidasa
Nauseas y vómitos
INHIBIDORES DE LA COMT
TOLCAPONA Y ENTACAPONA
Prolongan la acción de la levodopa por disminución de su metabolismo periférico
Útil en pacientes que reciben levodopa y han presentado fluctuaciones de la
respuesta
Efectos farmacológicos: la tolcapona y entacapona son similares y ambas se
absorben con rapidez, se unen a proteínas plasmáticas y se degradan antes de su
excreción
La semivida es de casi dos horas
Tolcapona: 100 mg cada 8 horas
Entacapona: 200 mg
Efectos adversos: discinesia, nausea, confusión, diarrea, dolor abdominal,
hipotensión ortostática, arritmias y trastornos del sueño
ANTICOLINÉRGICOS
ANTIMUSCARINICOS
Alivian el temblor y la rigidez. Tienen un efecto menor sobre la lentitud de
los movimientos. Reducen el exceso de producción de saliva
Se inicia con dosis bajas que se aumenta de manera gradual hasta obtener
el beneficio o identificar efectos adversos
Efectos adversos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa,
trastornos de memoria, retención de orina, alucinaciones y confusión
Su mecanismo de acción se cree debido al bloqueo de los receptores
muscarínicos en el estriado.