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FÁRMACOS VASODILATADORES Los fármacos vasodilatadores actúan impidiendo la contracción o causando la relajación del músculo liso vascular de arterias y las venas. Fisiología del musculo liso vascular -Importancia del calcio en el potencial de acción y la contracción. -Posee calmodulina en lugar de Troponina. -La contracción se da por iniciativa de la miosina. -No posee sarcorema. -Generación del impulso causante de la contracción. -Tipos de potencial de acción. Mecanismos de acción de los fármacos Vasodilatadores - Disminuyendo la disponibilidad de calcio de origen extracelular en el sarcoplasma. - Disminuyendo la disponibilidad de calcio de origen del retículo sarcoplásmico. - Disminuyendo la disponibilidad de calcio en el sarcoplasma al aumentar su salida al espacio extracelular. - Hiperpolarizando el sarcolema por activación de los canales de K. - Inactivación de la Kinasa. - Activando la fosfatasa de la cadena ligera de miosina. - Por inhibición de la Kinasa. Clasificación de los vasodilatadores De acuerdo al mecanismo de acción del fármaco y a la capacidad para dilatar el lecho venoso, el arterial o ambos. Vasodilatadores venosos: -Nitrito de amilo. -Nitrato orgánico de baja masa molecular. -Nitrato orgánico de alta masa molecular. NITROGLICERINA Inducen vasodilatación en vasos sanguíneos de gran calibre, aumentan el diámetro arterial coronario epicárdico, aumenta el flujo sanguíneo colateral coronario. La disfunción endotelial disminuye la producción del factor de relajación derivado del endotelio que se identifica como óxido nítrico. La nitroglicerina se convierte en óxido nítrico y tiene la capacidad de reponer los niveles deficientes de ON en pacientes con enfermedad arterial coronaria. Causa vasodilatación, desagregación plaquetaria y prevención de la adherencia de las plaquetas. Tiene efecto en la presión diastólica de la arteria pulmonar. Está indicado su uso en angina de pecho estable, SICA sin elevación del segmento ST, falla cardíaca sistólica aguda, HAP. ISOSORBIDE Los denominados nitratos de isosorbide cuyos más conocidos representantes son el dinitrato y el mononitrato de isosorbide relajan todo tipo de músculo liso, incluyendo los músculos bronquiales, biliares, gastrointestinales, uretrales y uterinos. Después de la administración de una dosis oral, se absorbe muy rápidamente por el tracto digestivo, experimenta una extensa metabolización hepática con lo que su biodisponibilidad es solo del 22%. Los comprimidos masticables o sublinguales de isosorbide producen efectos craiovasculares en un lapso de 2-5 minutos. Su uso está indicado en : Prevención o tratamiento de angina de pecho debida a enfermedad coronaria, prevención de la angina de esfuerzo, tratamiento de un ataque agudo de angina, ICC. Vasodilatadores arteriales -Aumento de los niveles de GMPc (PKG) -Agonista de los canales de K+ Vasodilatadores Arteriovenosos -Vasodilatadores arteriovenosos inhibidores neurohumorales. -Simpaticolíticos. -Inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona -Antagonista de la endotelina. -Vasodilatadores arteriovenosos de acción directa. -Antagonista de los canalaes de Ca+. -Inhibidores de la fosfodiesterasa. -Vasodilatadores arteriovenosos de acción inespecífica. -Diurético. NITROPRUSIATO DE SODIO Ocasiona relajación directa del musculo liso vascular secundario a un complejo de acciones caracterizadas por el antagonismo de calcio, hiperpolarización de las membranas vasculares. Después de su administración, su acción comienza a los 30 segundos y cuando se detiene su infusión, en menos de 10 minutos. Su vida media es de 1-2minutos. Debe protegerse de la Luz. Está indicado su uso en emergencias hipertensivas, ICC aguda y crónica, hipotensión controlada durante la anestesia para reducir el sangrado en procedimientos quirúrgicos. BIBLIOGRAFIA Renna N, Miatello R, FISIOLOGÍA DEL MÚSCULO LISO VASCULAR, capitulo 36. http://www.saha.org.ar/pdf/libro/Cap.036.pdf Drug Design, Development and Therapy 2015:9, Short-acting nitroglycerin in ischemic heart disease. Bendersky M. Vasodilatadores directos. Capítulo 120. http://www.saha.org.ar/pdf/libro/Cap.120.pdf Drug Design, Development and Therapy 2015:9, Short-acting nitroglycerin in ischemic heart disease.
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