Química Farmacêutica

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Prof. Indira Beatriz Pájaro Bolívar
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QUIMICA FARMACEUTICA
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Química Farmacéutica
CONTENIDO. Código: 45902.
Introducción a la QF. Aspectos generales de los
fármacos. Conceptos Básicos, Nomenclatura, Clasificación.
ADME. Dianas Biológicas. Mecanismos de Transporte a través
de las Membranas. Vías de Administración de medicamentos. Enzimas y
Receptores.
Estrategias en el Diseño de Fármacos. Productos
naturales. Química Combinatoria, QSAR, Biología Molecular, etc.
Unidad 1
Unidad 2
2ª Nota
Unidad 3
1º Nota
3ª Nota
QUIMICA FARMACEUTICA-PROF. INDIRA 
BEATRIZ PAJARO BOLIVAR
Química Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
3
Química Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
4
Química Farmacéutica
Una de las tres grandes áreas de desempeño laboral del Profesional Químico
Farmacéutico es la Industria Farmacéutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se
reglamenta la Profesión de Químico Farmacéutico define a éste como un profesional
universitario del área de la salud, cuya preparación lo capacitará para desempeñarse
en el diseño, preparación y producción de medicamentos y cosméticos.
Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos
fármacos, así como también, el funcionamiento de los ya existentes, su
metabolismo, rutas de acceso, y sistemas de entrega de los fármacos al organismo.
JUSTIFICACIÓN
DESCRIPCIÓN DE 
LA ASIGNATURA
Esta asignatura de carácter teórico desarrolla contenidos de iniciación al
estudiante en el campo farmacéutico, fundamentalmente sobre los
fármacos y los medicamentos.
Definiciones básicas, nomenclatura, clasificación, diseño y desarrollo de nuevos
fármacos ya sea a partir de la utilización de la síntesis, modificaciones químicas,
extracción a partir de productos naturales, aplicación de nuevas técnicas de
biología molecular y genómica, entre otras; así como también el reconocimiento
de las etapas y los mecanismos necesarios para que los fármacos actúen una vez
ingresen al organismo.
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del 
Atlántico-
5
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Concepto y Fines de la Química 
Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del 
Atlántico
6
ASPECTOS GENERALES DE LOS 
FÁRMACOS
Química Farmacéutica
Según la IUPAC la QF se
centra en la invención,
descubrimiento, diseño,
identificación y preparación
de compuestos
biológicamente activos, el
estudio de su metabolismo,
la interpretación de su
modo de acción a nivel
molecular y el
establecimiento de las
relaciones estructura
actividad.
Ciencia del medicamento, Q. Medicinal, 
Q. Terapéutica.
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Atlántico-
7
• - Estudio, caracterización y
obtención de compuestos con
actividad biológica.
• - Elucidación de las relaciones
entre la estructura
propiedades químicas, de un
compuesto y su actividad o
respuesta biológica (REA).
- Bases químicas de los
mecanismos de acción de los
fármacos.
- Diseño y desarrollo de nuevos
fármacos.
Fines de la Química Farmacéutica Diseño de un 
medicamento
innovador
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Atlántico-
8
• Farmacognosia
Relación con otras ciencias aplicadas
• TOXICOLOGÍA
• Microbiología
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Universidad del Atlántico-
9
Etapas en la Obtención de Medicamentos
Descubrimiento Optimización Desarrollo
• Consiste en la
identificación , aislamiento
y caracterización, ya sea a
través de la Química
Orgánica de síntesis,
fuentes naturales o
procesos biotecnológicos,
de nuevas sustancia con
actividad biológica
(prototipos o cabezas de
serie).
• Etapa en la cual se
realizan modificaciones
sintéticas del prototipo
para mejorar su
potencia y selectividad,
y disminuir su
toxicidad y efectos
adversos. Estudios
Estructura-actividad.
• Etapa en la que se optimiza
la ruta sintética más
favorable para la obtención
de más compuesto. Se
modificaran propiedades
farmacocinéticas y
farmacotécnicas para su uso
en clínica; nuevas
formulaciones para mejorar
su administración.
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Universidad del Atlántico-
10
Quarter North America Asia Europe Australia
Q1 2009 123 34 45 10
Q2 2009 134 35 44 12
Q3 2009 150 45 50 14
Q4 2009 201 55 60 18
Q1 2010 175 44 47 13
Q2 2010 180 48 52 14
Q3 2010 204 55 60 16
Q4 2010 250 62 70 20
Quarter North America Asia Europe Australia
Q1 2009 123 34 45 10
Q2 2009 134 35 44 12
Q3 2009 150 45 50 14
Q4 2009 201 55 60 18
Q1 2010 175 44 47 13
Q2 2010 180 48 52 10
Q3 2010 204 55 60 4
Q4 2010 250 62 70 1
Definiciones.
RECEPTOR:
Fracción estructural de un biopolímero (enzima,
ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interacción
con una molécula endógena o exógena se traduce en
una respuesta biológica, como consecuencia de una
sucesión de procesos bioquímicos. La mayoría de los
receptores se localizan en las membranas celulares,
aunque también existen intracelulares y nucleares.
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del 
Atlántico-1-2014
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Farmacéutica-Universidad 
del Atlántico-
4,3
2,5
3,5
4,5
2,4
4,4
1,8
2,8
2 2
3
5
Chart Title
Series 1 Series 2 Series 3
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA:
Medicamento industrializado de
composición cualitativa y
cuantitativa e información definida y
uniforme, de forma farmacéutica y
dosificación determinada, dispuesto
y acondicionado para su
dispensación al público, con
denominación y empaque uniforme
elaborado en un laboratorio
farmacéutico y que además posee
una autorización sanitaria.
Definiciones.
toxicológicos
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1st Qtr
58%
2nd Qtr
23%
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4th Qtr
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Nomenclatura de Fármacos
QUIMICA FARMACEUTICA-PROF. INDIRA 
BEATRIZ PAJARO BOLIVAR
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Con Propietario (Registrado)
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1
2
3
4
5
6
Chart Title
Series 1 Series 2 Series 3
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Captopril, antihipertensivo, primer inhibidor oral de la ACE, es
derivado del Teprotide (compuesto aislado del veneno de Bothrops
jararaca). SQUIBB: SQ 14225 y SQ 20881.
COMBINACIONES DE
LETRAS Y NÚMEROS
QUE UTILIZAN
PROVISIONALMENTE
LAS COMPAÑÍAS
FARMACÉUTICAS
DURANTE LAS ETAPAS
DE INVESTIGACIÓN
CLÍNICA DE UNA
NUEVA SUSTANCIA.
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BEATRIZ PAJARO BOLIVAR
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Category 1
Category 2
Category 3
Category 4
Chart Title
Series 1 Series 2 Series 3
GENERICOS VS. COMERCIAL
Los nombres comerciales
corresponden a MEDICAMENTOS.
Los genéricos poseen el mismo
principio activo (fármaco),
comercializado (registrados) bajo
nombres diferentes.
Con Propietario (Registrado).Existen
nombres
comerciales
Titular y 
Genéricos.
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BEATRIZ PAJARO BOLIVAR
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Sin propietario.
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58%
23%
10%
9%
Chart Title
1st Qtr 2nd Qtr 3rd Qtr 4th Qtr
(Nombres farmacológicos)
DCI (Denominación Común Internacional).
Japón JAN Japanese Accepted Name
Estados Unidos USAN United States Adopted Name
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Sin Propietario. 
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Sin Propietario. 
SISTEMA ATC 
Anatómico-Terapéutico-
Químico
Clasificación alfanumérica. En base
a la empleada por la EPhMRA
(Asociacion Europea de Marketing
Farmaceutico) y el IPMRG
(Internacional Pharmaceutical
Market Research Group).
Desarrollada en 1976 por el Nordic
Council of Medicines (Paises
escandinavos e Islandia).
Es el sistema recomendado por el
DURG (Drug
Utilization Research Group) de la
OMS.
Ejemplo: Valium (Diazepam)-N05BA01
N: SNC (Grupo Anatómico)
05:Psicoléptico (Grupo Terapéutico)
B:Ansiolítico (Subgrupo terapéutico)
A:Derivado benzodiazepínico (Grupo Químico)
01:Diazepam (Sustancia individual)
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BEATRIZ PAJARO BOLIVAR
Unidad 1-Química 
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Estructura del Sistema ATC 
Area1 – The Core
Area 2 -
Offshoot
Area 3 -
Offshoot
Area 4 -
Offshoot
Divide a los fármacos en diferentes grupos
según el órgano o sistema sobre el que actúa y
según sus propiedades químicas,
farmacológicas y terapéuticas. Posee 5
niveles.
PRIMER NIVEL: Grupo anatómico
principal, una letra mayuscula del
alfabeto y señala el sistema orgánico
sobre el que el medicamento ejerce
las acciones principales.
SEGUNDO NIVEL: Grupo terapéutico
principal, número . de dos
cifras.
TERCER NIVEL: Subgrupo
terapéutico, una letra del .
alfabeto.
CUARTO NIVEL: Subgrupo
químico/terapéutico, .
una letra del alfabeto.
QUINTO NIVEL:
Número de dos cifras, . .
especifico del principio activo.
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Sistema ATC Grupos Terapéuticos
Grupo Descripción
N01 ANESTESICOS---------
N02 ANALGESICOS---------
N03 ANTIEPILÉPTICOS
N04 ANTIPARKINSON
N05 PSICOLÉPTICOS------
N06 PSICOANALEPTICOS-
N07 OTROS AGENTES
A Antidepresivos
B Psicoestimulantes
C Psicolepticos y psicoanalépticos
A. Neurolepticos
B. Tranquilizantes
C. Hipnóticos y Sedantes
A Narcóticos
B Otros analgésicos
Subgrupo Descripción
A Anestésicos Generales
B Anestésicos Locales
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CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
• Los fármacos se pueden agrupar de acuerdo a:
• 1. Característica Estructural: Específicos, Inespecíficos
2. Efecto Farmacológico: Acción sobre los órganos
(Textos clásicos de farmacología) Síndromes patológicos
Efectos Idénticos
3. Grupos: Agentes que actúan sobre el SNC
(Textos Química farmacéutica) Agentes Quimioterapéuticos
Agentes farmacodinámicos
Agentes para enfermedades metabólicas
. y funciones endocrinas
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1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL
ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS:
Grupo minoritario de fármacos cuya acción
no está relacionado directamente con su
estructura.
Su actividad se explica por su capacidad
para modificar propiedades fisicoquímicas
de un medio biológico.
Cloruro de cetiltrimetilamonio
Hexilresorcinol
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Estructuralmente Específicos
Grupo formado por aquellos
fármacos en los que una mínima
variación estructural puede
inducir grandes cambios
NOTABLES en su acción
farmacológica.
• Generando un fármaco
inactivo o con una
propiedad biológica
completamente diferente.
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2. EFECTO FARMACOLOGICO: 
- La acción terapéutica de los fármacos sobre órganos (SNC, glándula
tiroidea, etc).
- Síndromes patológicos (anticolvulsivantes, antilipidémicos, etc), o
- Efectos idénticos (antihipertensivos, anestésicos locales, etc).
Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej.
Antibióticos: β- lactámicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.
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A:/../../../Estructuras tridimencionales/Penicilinas/amoxicilina.pdb
3. POR GRUPOS:
1.Agentes que actúan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).
Controla un gran número de funciones vitales, desde el pensamiento
hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.
1.1 Psicotrópicos: Afectan el estado de ánimo y el funcionamiento de la
mente. Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y psicomiméticos.
1.2 Neurológicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnóticos
y sedantes (trastornos del sueño), y analgésicos y anti-Parkinson.
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POR GRUPOS…
2. Agentes Quimioterapéuticos
Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parásitos
(Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivíricos, antifúngicos,etc.), alterando su
ciclo vital por interacción con sus procesos bioquímicos, aprovechando las
diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes
contra el Cáncer.
• 3. Agentes farmacodinámicos
• Modulan las funciones fisiológicas. Estas son reguladas por
biomoléculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteración puede
corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobióticos)
que imiten o antagonicen su acción, o modulen su biosíntesis,
liberación, almacenamiento o metabolismo.
• Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos, antialérgicos, TGI, sistemas
respiratorio y urogenital, etc. Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-http://www.google.com.co/url?sa=i&rct=j&q=quimica+farmaceutica&source=images&cd=&cad=rja&docid=3WfIRuY-h111QM&tbnid=Wg7HGeo-xwWxLM:&ved=&url=http://quibani.blogspot.com/2007_11_01_archive.html&ei=x1kiUYHBEYiS9QT9l4HwDQ&bvm=bv.42553238,d.eWU&psig=AFQjCNHdrIg62nYwn8TB4a29PJAkufioUw&ust=1361292103601144
POR GRUPOS…
4. Agentes que actúan sobre enfermedades
metabólicas y funciones endocrinas:
Fármacos que no pueden incluirse fácilmente
en alguna categoría anterior, Antiartríticos,
antiinflamatorios, antidiabéticos, anoréxicos,
hormonas peptídicas y esteroidales... etc
.
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DEFINICIONES CONTINUACION…
• Los productos farmacéuticos de venta con
receta son agentes biológicos y químicos
para la prevención, diagnóstico y tratamiento
de enfermedades y alteraciones de humanos
y animales. Se dispensan por prescripción de
un médico, farmacéutico o veterinario.
Unidad 1-Química Farmacéutica-
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PRODUCTOS BIOLÓGICOS
Son vacunas bacterianas y virales,
antígenos, antitoxinas y productos
análogos, sueros, plasmas y otros
productos hemoderivados para la
protección o tratamiento terapéutico de
humanos y animales.
DEFINICIONES CONTINUACION…
• PRODUCTOS DE DIAGNÓSTICO
Ayudan a diagnosticar
enfermedades y alteraciones en
humanos y animales. Puede
tratarse de productos químicos
inorgánicos para examinar el
tracto gastrointestinal, productos
químicos orgánicos para
visualizar el sistema circulatorio
y el hígado, a compuestos
radiactivos para medir las
función de un sistema orgánico.
Unidad 1-Química 
Farmacéutica-Universidad 
del Atlántico-
Fármaco Tradicional
Fármacos con estructura molecular pequeña y estable obtenidospor reacciones
químicas predecibles y controladas.
Medicamento Genérico
Equivalente químico y terapéuticode un fármaco tradicional cuya patente
internacionalhaexpirado.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
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TÉRMINOS 
Producto Biofarmaceutico
Producto derivadode unasustancia biologica,la cual esproducida o extraida
de una fuente biologica activa, que requiere parasu caracterizacion y
determinacion de calidad la combinacion de ensayos fisico-quimicos-
biologicos conjuntamente conunacaracterizacion del procesodeproduccion y
sucontrol.
Producto Biosimilar
Producto medicinal biologico-similar aun producto biofarmaceutico- queha
sido elevado a las autoridades regulatorias para quesu comercializacion sea
autorizada luegodequeel tiempodeproteccionde la patentehaexpirado para
el producto biofarmaceutico original odereferencia.
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MEDICAMENTO COMPUESTO O 
POLIFARMACO
• Producto farmacéutico que contiene dos o
más principios activos en cantidades
determinadas.
• CONSULTAR 2 EJEMPLOS DE NOMBRES
COMERCIALES Y COMPOSICIÓN.
3/15/2016 33Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
MEDICAMENTOS HUERFANOS
Dícese de los principios activos potenciales en
los cuales no existe un interés de parte de los
laboratorios productores para su desarrollo
como medicamentos, ya que dicho desarrollo no
presenta un incentivo económico, a pesar de
que pueden satisfacer necesidades de salud.
CONSULTAR 2 EJEMPLOS, INDICANDO
ENFERMEDAD PARA LA CUAL SE EMPLEA.
3/15/2016 34Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
MEDICAMENTOS ESENCIALES
Conjunto de medicamentos que son básicos, de
la mayor importancia, indispensables y
necesarios para satisfacer las necesidades de
atención de salud de la mayor parte de la
población. OMS.
CONSULTAR 2 EJEMPLOS DE NOMBRES
COMERCIALES Y COMPOSICIÓN.
3/15/2016 35Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
MEDICAMENTOS GENÉTICOS
Categoría de medicamentos de muy reciente desarrollo
que consisten en oligonucléotidos modificados
(oligonucleótidos antisentido) y que sirven para inhibir
los procesos de transcripción y de traducción génica,
pretendiendo interferir con la síntesis de las proteínas
asociadas con determinadas enfermedades.
Medicamentos triplex. Procesos de transcripción
Medicamentos duplex. Traducción génica.
3/15/2016 36Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
MEDICAMENTOS COMPLEMENTARIOS
Medicamentos que no están en la lista principal
de medicamentos esenciales de la OMS y se
incluyen como opciones para uso en las
siguientes situaciones:
1) Cuando los medicamentos de la lista principal no están
disponibles.
2) Cuando los medicamentos de la lista principal no son
eficaces o resultan inapropiados para un individuo dado;
3) Cuando se requiere su uso en afecciones raras o
circunstancias excepcionales.
3/15/2016 37Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
VADEMECUM
Lista de productos farmacéuticos acompañada
de información farmacológica y terapéutica
sobre ellos, útil para la consulta de los
profesionales de la salud.
Este término se usa indistintamente para
referirse tanto a catálogos y compendios
comerciales como a formularios de
medicamentos.
3/15/2016 38Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
FARMACOPEAS
• Compendios que establecen estándares y
especificaciones para todos los principios
activos e inactivos, y productos
terminados teniendo en cuenta su
VALORACIÓN, ENSAYOS,
CONDICIONES DE EMPACADO Y
ALMACENAMIENTO.
3/15/2016 39
CONSULTAR CUALES SON
LAS FARMACOPEAS
ACEPTADAS EN COLOMBIA
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
C
U
R
V
A
 D
O
SI
S-
R
ES
P
U
ES
TA
La curva de niveles plasmáticos representa la evolución temporal de
la concentración en el plasma del fármaco administrado.
Usualmente, se determina administrando una dosis determinada del
fármaco en estudio a un paciente (o a un voluntario sano) y
tomando muestras sanguíneas cada cierto intervalo de tiempo.
3/15/2016 Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
Parametros
• Concentración mínima eficaz ( CME) : Aquella por encima de la cual suele observarse el efecto 
terapéutico.
• Concentración mínima tóxica (CMT) : aquella por encima de la cual suelen observarse los efectos 
tóxicos.
• El cociente entre la CME y CMT define el índice terapéutico del fármaco: cuento mayor sea el 
índice terapéutico mas fácil o seguro será conseguir los efectos terapéuticos sin producir efectos 
tóxicos.
• Periodo de latencia ( PL): tiempo que transcurre desde la administración de un fármaco hasta el
comienzo del efecto farmacológico, es decir, hasta que la concentración plasmática alcanza la
CME.
• Intensidad del efecto (IE) : depende de la unión a proteínas, flujo sanguíneo local, afinidad del
fármaco por un determinado tejido.
•
• Duración de la acción o tiempo eficaz ( TE ) : es el tiempo transcurrido entre el momento que se
alcanza la CME y el
• momento en que desciende por debajo de esta.
3/15/2016 Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
GLOSARIO DE TÉRMINOS 
Escala: 0 a 1
F
La medidade la cantidad relativade unfármacoquellega ala circulación
general yla velocidad ala cual este proceso ocurre.
La velocidad yla magnitud conla que unprincipio
activo esabsorbido desdeun medicamento y está
disponibleen ellugardeacción.
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Escala: 0 a 1
F
La cienciaqueestudiael efectode la forma farmaceutica yde fenomenos
fisologicos sobrela absorcion del medicamento y como consecuencia sobre
la accion terapeuticadelos mismos.
Es fundamental para evaluar conceptos tan
importantes comola equivalencia, eficacia y
biodisponibilidad del principio activo.
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
Reúnen idénticos estándaresdeidentidad, potencia, calidad y pureza
Productosque contienen cantidades idénticas del mismo principio activo,
en la misma forma farmacéutica, pero queno necesariamente contienen los
mismos ingredientes inactivos.
Uniformidad de contenido, tiempode desintegración y/o velocidadde
disolución.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-
Uniformidad de contenido, tiempode desintegración y/o velocidadde
disolución.
Cada producto,en forma individual, reúne los estándaresde identidad,
potencia, calidad y pureza
Productos que contienen idéntica especie terapéutica osuprecursor, pero
no necesariamenteen la misma cantidad o forma farmacéutica ola
mismasalo éster.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
Productos Bioequivalentes
Equivalentes Farmacéuticos o Alternativas Farmacéuticas
Velocidad y magnitudde la absorción no muestranuna diferencia
significativa cuandose administranen la misma dosis molarde la
porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares.
Fa = Fb
20%
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
Equivalentes Terapéuticos
Alternativas Terapéuticas
Equivalentes farmacéuticosqueoriginan idénticos efectos "in vivo".
Distintas formas farmacéuticasquecontienen diferentes principios activos
peroque son indicados parael mismo objetivo clínico o terapéutico.
Bloqueadorb-1 CanalesdeCalcio
IECA
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
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http://www.encolombia.com/merck/images/merck-metoprolol-50.gif