quimica_farmaceutica

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Química farmacéutica: Estudia los fármacos desde el punto de vista químico y la influencia sobre la actividad biológica.
Estructura química-Actividad biológica
Ramas de la química relacionadas con la química farmacéutica
*Bioquímica *Farmacología
*Química orgánica *Química inorgánica
*Farmacognosia *Fisico-quimica
Evolución de fármacos
1ra generación: productos naturales: morfina (1900-1950)
2da generación: receptores (psicotrópicos), hormonas (esteroides) y enzimas (controladores de la bomba de protones) (1960-2010)
3ra generación: ingeniería genética, ingeniería molecular, genómica y proteonomica (2010..)
Quinina: polvo blanco proveniente de la corteza del árbol quina, fue llevado a Europa para el tratamiento de la malaria.
Historia del uso de las plantas en la antigüedad
1. Inicialmente utilizada como veneno colocados en las flechas, drogas y cosméticos
2. Las civilizaciones china, Maya, Egipcia la utilizaron como medicina
3. Fueron utilizadas como extractos como única forma farmacoterapeutica en el año 3000 a.c hasta 1840 d.c
4. Durante el 1800 muchas de las plantas fueron sometidas a proceso de aislamiento de los compuestos activos.
Principio activo: es una sustancia pura químicamente definida ya sea extraída de fuentes naturales o sintetizada en el laboratorio, esta posee una acción biológica que puede utilizarse por su efecto terapéutico.
Droga: materia prima de origen vegetal que contiene uno o varios PA, y que no ha sufrido manipulación, salvo la necesaria para su conservación.
Medicamento: Se presenta bajo una FF, con uno o varios PA y uno o varios excipientes. Ha sido aprobado oficialmente para su comercialización tras superar una seria de controles analíticos, farmacológicos y toxicológicos.
Fitofarmacos: son medicamentos que contienen como PA exclusivamente plantas, partes de plantas, ingredientes vegetales o bien preparaciones obtenidos a partir de ellos.
Clasificación de fármacos
· Estructurales 
Estructurales inespecíficos: fármacos cuya acción está directamente relacionada con su estructura o esta relación no se conoce. Ejemplo algunos analgésicos como el cloroformo o halotano.
Estructuralmente específicos: mínimos cambios estructurales pueden dar lugar a un compuesto inactivo o como una actividad biológica diferente a veces inesperadas. 
· Punto de vista farmacológico: Acción terapéutica de los fármacos sobre los órganos
Quimioterapicos: se utiliza en defensa frente a microorganismos y parásitos alterando su ciclo vital por su interacción con los procesos bioquímicos. 
Farmacodinamicos: proceso dinámicos del cuerpo especialmente circulación sanguínea. Incluyen ati-arritmicos, anti-trombocitos, anti-hipertensivos, etc.
Psicofarmacologicos: actúan en el SNC y controlan los procesos cognitivos, emociones motoras, ejemplo: antidepresivo antipsicotico anticonvulsionante, analgésicos.
Enfermedades metabólicas y funciones endocrinas: modulan las funciones fisiológicas (enzimas, hormonas, metabolismo) cuyas alteraciones puede corregirse mediante el empleo de sustancias externas al organismo.
Nomenclatura de los fármacos
1. Realizada por las empresas farmacéuticas y está sujeta a patentes
 A) Nombre con propietarios:
 Código del fabricante: son combinaciones de letras y números que se utilizan provisionalmente durante las etapas de investigación.
 Nombres comerciales (registrado de marca): -proceden de laboratorio que lo fábrica.
-Generalmente corresponde a medicamentos que contienen excipientes. 
-Medicamentos con un mismo PA pueden estar registrados bajo nombres diferente. 
-Tienen Generalmente una R.
B) Nombre sin propietario
Denominaciones comunes internacionales (DCI). Nombres genérico 
-Se usa para designar principios activos aislados.
-Para disponer de un nombre único, más sencillo, fácil expresar y recordar para cada pa
-La designación está a cargo de la OMS
-Indican el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacológico.
Sistema de notación lineal: dada la complejidad de los nombres sistémicos y la necesidad de manejar bases, se ha ideado códigos que pueden ser interpretados por computadoras.
Nombres químicos sistémicos
-Describe la estructura molecular de forma precisa y compleja.
-No pueden existir dos nombre químicos
-Por la gran complejidad no es adecuado para un uso común.
-Para su nombramiento sigue las reglas del iupac: se identifica el grupo funcional principal
Ácidos > amidas> éster> cetona> alcohol> éter> amina
 Luego elegir la cadena más larga que contenga el grupo funcional y se da el nombre.
Anatómico-terapéutico-químico: ejemplo NO5B 
N: en el sistema nervioso central (grupo anatómico)
NO5: agentes psicolepticos (grupo terapéutico)
NO5B: tranquilizantes (subgrupo terapéutico)
Fármaco/agente terapéutico Respuesta biológica
Como resultado de una interacción con un receptor, con una enzima o de una reacción físico-química.
Profármaco: es una sustancia farmacológica que es administrada en forma inactiva o poco activa que al ser metabolizada se convierte en un metabolito activo, en pocas palabras, son farmacos que cambian su estructura.
Farmacoforo: porción de la estructura de un fármaco que interactúa con su diana farmacológica y por tanto explica la acción biológica a nivel molecular.
Diana terapéutica: lugar del organismo donde un fármaco ejerce su acción. Son de tipo: lípidos proteínas y ácidos nucleicos
Receptores: Fracción estructural de un biopolimero (enzima, ácido nucleico, canal ionico) cuya interacción con una molécula endógena o exógena se traduce en una respuesta biológica Generalmente consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos.
Ligando: compuesto químico/ sustancia que se enlaza al receptor.
Tipos de receptores
*De membrana *Intracelular *Nucleares *Enzimaticos
*Ionotropico: comprende canales que se… 
*Metabotropico: el transmisor llega al receptor, produciendo una proteína que desde dentro de la célula activa el paso en un canal iónico.
Fármaco agonista: cualquier compuesto (ligando) que estimule el receptor
Fármaco antagonista: ligandos que se unen al receptor sin desencadenar acontecimientos biológicos involucrados en su estimulo (inhibición de la actividad celular).
Vías de administración: son fundamentales para que puedan llegar los medicamentos a su lugar de acción.
El fármaco llega a su lugar de acción gracias a las características del principio activo y las características de la FF empleada.
-Oral
-Sublingual
-tópica
-Parenteral
Metabolismo: constituye un proceso de detoxificacion por el que cualquier fármaco o molécula extraña al organismo experimenta diversas transformaciones químicas que tienden a incrementar su solubilidad en agua con el objeto de facilitar su eliminación. 
FARMACO ------------ METABOLITOS HIDROSOLUBLES 
 Reacciones metabólicas 
Existen diferentes órganos que producen estos metabolismos como el intestino, el estomago, pero el principal punto de metabolismo es el hígado, en donde enzimas se encargan de …. Los p.a, los p.a entran al organismo por la vena orta y los metabolitos ….. son expulsados del hígado por la vena cava.
En el metabolismo de p.a se agregan a su estructura cantidades de oxigeno e hidrogeno para facilitar su expulsión siendo más hidrosolubles.
Enzimas oxidasas: oxidan al fármaco en el hígado para que sea mas polar. Son dependientes del citocromo P450 (cit P450)
Oxidación microsomales cit P450=catalizador, hemoproteina
-La hemoproteina (cit P450)
-cit P450 reductasa -NADPH
-Fosfatidil colina
-Oxigeno molecular
Reacción: NADPH + H+ + O2 + Fármaco NADP+ +H2O + Fármaco oxidado
Reacciones de oxidación
*N-desalquilacion : F-NH-CH2-CH2.. F-NH2
*S-desalquilacion: F-S.Ch2-CH2.. F-SH
*O-desalquilacion: F-O-CH2-CH2.. F-OH
*desalquilacion: F-SH F
*Desaminacion: F-NH2 F
Reacción de reducción: La reducción hace lo contrario y añade H. Normalmente no se producen en el hígado, sino en el tracto digestivo.
Reacciones de fase II, conjugaciones: al fármacose le engancha una sustancia endógena porque es más polar y más fácilmente eliminable.
*Glucoronoconjugación: añaden al fármaco una molécula de acido glucoronico -OH, –SH, -COOH, -CONH con acidos glucoronico
*Acetilación: añaden al fármaco un grupo acetilo -NH2, -CONH2, 
*Sulfatación: añaden al fármaco un grupo sulfato
*Metilación: añaden al fármaco un grupo metilo
Farmaco Fase I metabolito Fase II
 Hidroxilación + polar Glucuronidacion
 Epoxidacion + reactivo Glucosilación
 Desalquilación metilacion
 Desaminación acetilacion
 Conjugación con sulfato
Factores que afectan al metabolismo:
-Edad (reducida en niños y ancianos)
-Sexo (mujeres son más sensibles al etanol)
-Especie
-Raza
-Condición clínica o fisiológica
Etapas de desarrollo de un fármaco