Descarga la aplicación para disfrutar aún más
Vista previa del material en texto
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA FARMACODINAMIA I: Ariana Fernanda Tanchiva Ledesma. Gielen Melanie Gálvez Rojas. Jose Manuel Tananta Del Águila. Mitzy Ayli Grandez Vega. Junior Arenas Chujandama. Verónica Isabel Chávez Guillén. Harrison Michel López García. Brayan Tineo Zurita. Rosibeth Ocampo Julian. INTEGRANTES: UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN MARTÍN DOCENTE: Dr. Sergio Dennys Aguilar Melin Asignatura: Farmacología FARMACODINAMIA Efecto o respuesta: Es la manifestación objetiva de la accón farmacológica. Describe las acciones de un fármaco en el cuerpo. Es el área de la Farmacología que estudia el mecanismo de acción de los fármacos y las modificaciones bioquímicas y fisiológicas que éstos producen en el organismo. Debe distinguirse entre los siguientes conceptos: Acción farmacológica: Es el conjunto de modificaciones que producen los fármacos sobre las funciones del organismo. Alvarado AJC. APUNTES DE FARMACOLOGÍA. Apuntes Médicos del Perú EIRL; 2018. Receptor o blanco Se refiere a la macromolécula celular o el complejo macromolecular con el cual el fármaco interactúa. FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. RECEPTORES FISIOLÓGICOS Muchos receptores de fármacos son proteínas que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos. AGONISTAS ANTAGONISTAS Son fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan a los efectos reguladores de los compuestos de señalización endógenos. Son fármacos que bloquean o reducen la acción de un agonista TIPOS TIPOS Agonista primario Agonista alostérico (alotrópicos) Agonistas parciales Agonistas inversos Antagonismo competitivo Antagonismo alostérico Antagonismo químico Antagonismo funcional En presencia de un agonista completo, los agonistas parciales e inversos se comportarán como antagonistas competitivos. Sitio de union al farmaco Regula la abertura del poro Cumple con determinadas funciones FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES CANALES IONICOS TRANSMEMBRANA CON COMPUERTA DE LIGANDO Porcion extracelular de los canales ionicos Estimulacion del receptor nicotínico por acetilcolina. Analgesicos locales que se unen al canal de sodio con compuerta de voltaje. EJEMPLOS Sitio de union al ligandoPorcion extracelular Interactua con la proteina GPorcion intracelular FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES RECEPTORES TRANSMEMBRANA ACOPLADOS A PROTEINA G Adenililciclasa Efector fosfolipasa C EJEMPLOS Tipos de proteinas G Gs, Gi, Gq Subunidades: α, β y γ RECEPTORES LIGADOS A ENZIMAS Sufren cambios al ser activadas por un ligando Mayor actividad enzimatica intracelular La respuesta puede durar de minutos a horas FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES Receptor fosforilado de insulina EJEMPLOS RECEPTORES INTRACELULARES El ligando debe tener la suficiente solubilidad lipidica Difundirse al interior de la célula para interactuar con el receptor Objetivos primarios FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES Tubulina Enzima reductasa de dihidrofolato Receptores esteroides EJEMPLOS Factores de transcripcion que regulan la expresion génica DOSIS DOSIS EFECTIVA Dosis efectiva mediana (ED50) Dosis letal mediana (LD50) DOSIS LETAL DOSIS TÓXICA FARMACODINAMIA FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. Es la dosis de una sustancia que origina un efecto definido en un sistema dado. Es la dosis necesaria para provocar la muerte de un porcentaje de individuos Efecto terapéutico óptimo Efecto tóxicos importantes VENTANA TERAPEÚTICA [CONCENTRACIONES] Plasmáticas de un fármaco Existen dos parámetros principales ¿Cómo se calcula el índice terapéutico? Concluimos - Si el indice terapéutico es mayor a 10, la droga se considera segura - Si el indice terapéutica es menor a 10, la droga se considera de uso delicado. VENTANA TERAPEÚTICA ¿Cómo se calcula el índice terapéutico? Concluimos - Si el indice terapéutico es mayor a 10, la droga se considera segura - Si el indice terapéutica es menor a 10, la droga se considera de uso delicado. FÁRMACOS CON ESTRECHA VENTANA TERAPÉUTICA FÁRMACOS CON AMPLIA VENTANA TERAPÉUTICA Warfarina Digoxina Lidocaína Procainamida Antiarrítmicas Vancomicina Nortriptilina Gentamicina Salicilatos (2- 3.5 (mcg/ml) (0.5-2 mcg/ml) (1-5 mcg/ml) (4-8 mcg/ml) (50-150 ng/ml) (100-300 mcg/ml) (5-40 mcg/ml) (10-20 mcg/ml) La eficacia es la capacidad del fármaco de producir el efecto máximo POTENCIA Se relaciona con la magnitud de la dosis Una droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta Potencia Eficacia Son los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un paciente A dosis menores de fármaco, tenemos la ventaja de menores efectos secundarios, pero esto dependerá de diversos factores Un medicamento es más eficaz cuanto mayor sea la magnitud del efecto que produce independientemente de la dosis que necesite para lograrlo. EFICACIA EFECTO TERAPEUTICO El efecto terapéutico es la respuesta fisiológica esperada de fármaco nitroglicerina: reduce GC y aumento de aporte de O2 al miocardio aspirina: analgésico, antipirético, antiinflamatorio, anti plaquetario Ejemplo: EFECTO FISIOLOGICO aquel efecto que permite que la máquina perfecta a la que llamamos “nuestro cuerpo”, siga realizando sus funciones básicas suplementos alimenticios ayudan nos puede ayudar a mantener y/o fortalecer la homeostasis de nuestro cuerpo Ejemplo: término que se utiliza con mayor frecuencia para medicamentos EFECTO COLATERAL Consecuencia no buscada que forma parte dela propia acción farmacológica del medicamento. EFECTO ADVERSO Se trata de cualquier reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis que normalmente se utilizan para la enfermedad que se quiera tratar, prevenir o para incluso, diagnosticar. -DOSIS DEPENDIENTE PREDECIBLES -DOSIS - INDEPENDIENTE - NO PREDECIBLES AUMENTO DE FRECUENCIA DE UNA ENFERMEDAD Ejemplos: Sequedad bucal por antidepresivos Somnolencia por el uso de un antiemético Tinción roojiza de secreciones por la rifampicina Hipotensión por antihipertensivos Alergia a los AINES Síndrome de Cushing por corticoides FARMACOMETRIA Estudia la relación entre la concentración del fármaco(dosis) y su efectoen elorganismo CURVA DOSIS RESPUESTA Gradual CuantalSe mide en un solo individuo o sujeto. El efecto se evalúa de forma gradual y sin un valor fijo. Van de mínimo a máximo en función de dos variables, una independiente y otra dependiente. Se mide en un grupo de individuos o población. Describe la concentraciones que causan un efecto dado en la población. Se rigen por la ley del “todo o nada ”. Dosis del medicamento: eje de abscisas Respuesta o efecto farmacológico: eje de ordenadas Para medir la actividad farmacologica de un medicamento se emplea curvas dosis-respuesta: PARÁMETROS CURVA GRADUAL POTENCIA ES LA CANTIDAD DE FÁRMACO QUE SE NECESITA PARA OBTENER UN EFECTO. SE USA: LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO QUE PRODUCE 50% DEL EFECTO MÁXIMO (EC50 ) EFICACIA ES LA CAPACIDAD DE LLEGAR A LA MESETA DE LA CURVA, ES DECIR, SU RESPUESTA MÁXIMA. AL ELEGIR UN FARMACO, SE LEDA MAS IMPORTANCIA A LA EFICACIA POR SOBRE LA POTENCIA. PENDIENTE INFORMA COMO EL FÁRMACO ACTÚA CON SUS RECEPTORES, SE OBTIENE EFECTOS FARMACOLOGICOS: Ejemplo: Se obtiene igual % de inhibición de secrección acida gastrica, con nizatidina 20 mg/d y ranitidina 300 mg/d. Ejemplo: La furosemida (diurético de asa) produce mas volumen de orina que la hidroclorotiazida (diurético tiazídico). MUY INCLINADA: con incrementos muy marcados de dosis (amplio margen de seguridad). MUY VERTICAL: Con pequeñas variaciones de dosis (facilmente toxico). PARÁMETROS CURVA GRADUAL EFECTO MÁXIMO (Emax): EL ANÁLISIS DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA PERMITE DETERMINAR LA DOSIS NECESARIA PARA ALCANZAR LOS EFECTOS FARMACOLOGICOS MAXIMOS. VARIABILIDAD BIOLÓGICA APARICIÓN DE DIFERENCIAS EN LA MAGNITUD DE UNA RESPUESTA AL APLICAR IGUALES DOSIS EN UN MEDICAMENTO EN DIFERENTES INDIVIDUOS. Ejemplo: Medicamentos con gran variabilidad que necesitan individualizarse sus dosis : antiepilépticos, antiarrítmicos y digitálicos. X y Z son más eficaces que Y X es más potente Y, y Y es más potente que Z Curva dosis/respuesta de 3 fármacos hipóteticos: TIPOS DE CURVAS CURVA GRADUAL HIPERBÓLICA TANTO EL EJE "X"COMO EL EJE "Y"ESTÁN EN ESCALA NUMERICA SIGMOIDEA EL EJE "X" SE MIDE EN UNA ESCALA LOGARÍTMICA, PERMITIENDO ANALIZAR MEJOR EL CAMBIO Ejemplo: Ejemplo: DOSIS - RESPUESTA (CUANTAL) ES EL ESTUDIO DE LA RESPUESTA QUE DAN ANTE UN DETERMINADO FARMACO UN GRUPO DE INDIVIDUOS ESPECÍFICOS DE50: DOSIS EFECTIVA, VIENE A SER LA DOSIS DONDE EL 50% DE LA POBLACIÓN OBTUVO UNA RESPUESTA. DT50: DOSIS TÓXICA, VIENE A SER LA DOSIS DONDE EL 50% DE LA POBLACIÓN PRESENTÓ EFECTOS TÓXICOS. DL50: DOSIS LETAL, VIENE A SER LA DOSIS DONDE EL 50% DE LA POBLACIÓN MURIÓ DOSIS UMBRAL: DOSIS MINIMA QUE PRODUCE EFECTO. DOSIS MÁXIMA: MAYOR DOSIS QUE PUEDE SER TOLERADA SIN EFECTOS INDISEABLES. UTILIDAD CLÍNICA DEL ÍNDICE TERAPÉUTICO INDICE TERAPÉUTICO (IT): DT50/DE50INDICE TERAPÉUTICO DETERMINA EL MARGÉN DE SEGURIDAD DE UN FÁRMACO FÁRMACO SEGURO: IT>10 SON DE VALOR CUANDO LA TOXICIDAD ES UNA EXTENSION DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA. NO PREDICE LA APARICIÓN DE REACCIONES IDIOSINCRÁTICAS O HIPERSENSIBILIDAD REFERENCIAS BIBIOGRÁFICAS FAPHA KWP. REVISIONES ILUSTRADAS DE LIPPINCOTT: Farmacología. Baltimore, MD, Estados Unidos de América: Wolters Kluwer Health; 2019. Alvarado AJC. APUNTES DE FARMACOLOGÍA. Apuntes Médicos del Perú EIRL; 2018.
Compartir