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METILXANTINAS Las tres metilxantinas importantes Teofilina Teobromina Cafeína Fuentes principales te, café, chocolate respectivamente Importancia de la TEOFILINA para el tratamiento del ASMA Mecanismo de acción Producen inhibición de varios miembros de la familia de enzimas de la fosfodiesterasa (PDE). Puesto que las fosfodiesterasas hidrolizan nucleótidos cíclicos, esa inhibición produce una mayor concentración de AMP cíclico intracelular (cAMP) y de cGMP en algunos tejidos. El cAMP se encarga de una miríada de funciones celulares que incluyen, pero sin limitarse a, la estimulación de la función cardiaca, la relajación del músculo liso y la disminución de la actividad inmunitaria e inflamatoria de células específicas La isoforma PDE4 parece la más directamente involucrada en las acciones de las metílxantinas sobre el músculo liso de las vías respiratoria. Farmacodinamia Efecto sobre el sistema nervioso central La Cafeína Causan estimulación cortical leve con aumento del estado de alerta y retraso de la fatiga. La cafeína contenida en las bebidas, p. ej., 100 mg en una taza de café, es suficiente para causar nerviosismo e insomnio en individuos sensibles y ligera broncodilatación en pacientes con asma. Efectos Cardiovasculares Las Metilxantinas Tienen efectos cronotropicos e inotrópicos positivos suelen producir taquicardia ligera, un aumento del gasto cardiaco y de la resistencia periférica con incremento leve de la presión arterial. Efectos en el tubo digestivo Las Metilxantinas Estimulan la secreción de ácido gástrico y enzimas digestivas Efectos en el riñón La Teofilina Son diuréticos débiles Efectos sobre el musculo liso La broncodilatación producida por las metilxantinas es su principal acción terapéutica en el asma. Efectos sobre el musculo estriado Refuerzan la contracción del músculo estriado y mejoran la contractilidad y revierten la fatiga del diafragma METILXANTINAS Usos clínicos Terapéuticos La teofilina es el broncodilatador más eficaz se ha demostrado repetidamente que alivia la obstrucción de las vías respiratorias en el asma aguda y aminora la intensidad de los síntomas y el tiempo laboral o escolar perdido en pacientes con asma crónica. Se dispone de numerosos preparados de liberación sostenida y pueden producir cifras sanguíneas terapéuticas durante 12 horas o más. Dosis: compr. de 200 a 300 mg Sol. oral 81,8/5 ml AGENTES ANTIMUSCARINICOS La observación del uso de hojas de la planta ``Datura stramoazum´´ para el tratamiento del asma en la India llevó al descubrimiento de la atropina, un potente inhibidor competitivo de la acetilcolina en receptores muscarínicos postganglionares, como broncodilatador. La atropina que se absorbe poco después de su administración en aerosol y, por tanto, está relativamente libre de efectos sistémicos similares a los de la atropina. Mecanismo de acción Los antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente el efecto de la acetilcolina en receptores muscarínicos. En las vías respiratorias la acetilcolina se emite desde terminaciones eferentes de los nervios vagos y los antagonistas muscarinicos bloquean la contracción del músculo liso de vías respiratorias y el aumento en la secreción del moco que ocurre en respuesta a la actividad vagal. Usos clínicos de los antimuscarinicos Son broncodilatadores eficaces. La selectividad del efecto de la atropina puede aumentar más por la administración del fármaco por inhalación o el uso de un derivado de amonio cuaternario más selectivo de la atropina. el bromuro de ipratropio Los agentes antimuscarinicos son valiosos en pacientes que no toleran los agentes agonistas B inhalados. Dosis: Aerosol: 1-2 puffs 3 veces por día hasta un total máximo de 8 puffs El tiotropio tambien puede administrarse por inhalación y una sola dosis de 18 ug tiene una duración de acción de 24 horas. La inhalación diaria de tiotropio ha mostrado no sólo mejorar la capacidad funcional de pacientes con COPD si no tambien disminuir la frecuencia de exacerbaciones del trastorno. Dosis: Nebulización de 18 ug una vez/dia
