Farmacocinética: Absorção e Transporte

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FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética
Rama de la farmacología que estudia todos los fenómenos que ocurren a un fármaco desde que ingresa al organismo hasta que se elimine totalmente.
Pasos que ocurren
Absorción
Transporte
Distribución
Redistribución
Acumulación (en casos que hubiere)
Transformación
Excreción
Absorción
Es el movimiento de un fármaco al torrente sanguíneo.
Significa atravesar algún tipo de barrera según la vía de administración usada para llegar a su fin.
Para que este paso ocurra el fármaco debe estar en el sitio adecuado, es decir, cualquier lugar del organismo donde existe piel o mucosa capaz de trasferir el fármaco hacia el medio interno.
Mecanismo de absorción
Trasporte pasivo
Filtración
Trasporte activo
Puede ser simple o facilitada.
Simple: hay paso de una sustancia por diferencia de concentración en diferentes lados de la membrana.
Facilitada: hay diferencia de concentración pero como la sustancia en sí no es muy soluble necesita de un canal para pasar la membrana.
DIFUSIÓN SIMPLE
FILTRACIÓN
Se realiza con gasto de energía pero no es en forma directa. La sustancia pasa a través de la membrana por diferencia de presión hidrostática.
Ultrafiltración: se da cuando un fármaco pasa a través del glomérulo renal por ejemplo que es una membrana poros, en donde los poros son de pequeño tamaño, es decir influye la diferencia de presión hidrostática y el tamaño de la partícula.
Ultrafiltración
Se trata de un proceso de filtración de membrana que se elimina sólidos suspendidos, bacterias, virus, endotoxinas y más para producir agua de alta pureza con una baja densidad de sedimentos. Pueden retener partículas de 0.001 – 0.1 µm micras en un fluido.
TRASPORTE ACTIVO
Existen varios tipos: el propiamente dicho y pinocitosis.
Trasporte activo: el fármaco pasa a través de la membrana en contra de un gradiente de concentración y hay gasto de energía en forma directa.
Pinocitosis: en la que existe una deformación de la membrana para incluir a la sustancia. Se absorben sustancias sólidas y líquidas.
Factores que rigen la absorción
Disolución: es el proceso del cual una sustancia sólida se dispersa en el disolvente para dar una solución.
Coeficiente de partición lípido/agua: es decir cuando aumenta la liposolubilidad mayor será la velocidad y la cantidad absorbida.
Ionización: todos los medicamentos son ácidos o bases débiles. Cuando están en solución pueden existir en forma ionizada y no ionizada, solo la no ionizada atraviesa libremente a través de la membrana.
Clasificación de absorción
Vía mediata o indirecta.
Vía inmediata o directa.
Vía mediata o indirecta
Vía oral.
Vía cutánea.
Vía conjuntival.
Vía genitourinario.
Vía mediata o indirecta
Vía oral (VO): Sublingual e ingestión.
Sublingual: se administra en la boca específicamente debajo de la lengua. Tiene absorción rápida, empieza a los 1-2 minutos y termina a los 5 min. Ej: antihipertensivos, vasodilatadores coronarios.
Vía mediata o indirecta
Ingestión: en la cual el medicamento se ingiere, se deglute. El fármaco debe atravesar la mucosa digestiva en donde se enlentece, dependiendo del medicamento. La absorción se produce en el estómago un 10% AAS, ATB, Vit, dependiendo de su ph y peristaltismo. También se absorbe en el intestino (duodeno y yeyuno) favorece la absorción la gran superficie y la vascularización. Por vía respiratoria para sustancia de material gaseoso o gasificado, se utilizan para aerosoles y nebulizaciones. Las moléculas que va a ser absorbida deben tener un tamaño de 3-5 micras. Si es menor a 3 micras vuelven a salir al expirar y son mayor a 5 micras quedan atrapados en el tracto respiratorio superior. 
Vía mediata o indirecta
b. Vía cutánea: ( crema, ungüento) la capacidad de absorción está regida por liposolubilidad del fármaco. La absorción se ve favorecida por ciertos elementos de frotación, cuando se aplica una pomada, ungüento o crema. Hay zonas en la piel en donde la absorción es más rápida, por ej: donde hay folículos pilosos, glándulas sebáceas.
Vía mediata o indirecta
c. Vía conjuntival: a nivel del ojo. Puede ser utilizada para acción local (la mayoría de los casos) y para uso sistémico.
d. Vía genitourinario: solo para fármacos dirigidos en esa zona. (óvulos, supositorios)
Vía inmediata o directa
Subcutánea
Intramuscular
Intraperitoneal
Intrapleural
Intraarticular
Intravascular
Intralinfático
Intracardiaca
Intraósea
Intratecal
Vía inmediata o directa
Subcutánea: tiene velocidad relativamente lenta pero cuando es liposoluble o hidrosoluble la velocidad de absorción es mucho mas rápida. No todos pueden ser usados por esta vía (acidos y bases fuertes, sustancias irritantes o con gran volumen (mayor a 5 cc)).
Intramuscular: tanto la sustancia liposoluble e hidrosoluble la velocidad de absorción es más rápida que la vía subcutánea. Fácil aplicación. Es utilizada en urgencias o como en inicio de tratamiento para luego pasar a vía oral
Intraperitoneal: se utiliza poco por sus complicaciones. Se utiliza en pacientes con insuficiencia renal (diálisis peritoneal).
 
Vía inmediata o directa
d. Intrapleural: se utiliza para inyectar sustancias como antibióticos para procesos purulentos. Poca utilización.
e. Intraarticular: en procesos imnvolutivos (artritis, artrosis) tiene complicaciones frecuentes.
f. Intravascular: endovenoso: para la administración de fluidos por mucho tiempo y en grandes volúmenes sin importar prácticamente el ph de la sustancia. Intraarterial: se utiliza poco prácticamente solo para radiodiagnóstico y quimioterapia. Intralinfático: para medicamentos antineoplásicos, raro para otros medicamentos. 
Vía inmediata o directa
g. Vía intracardiaca: para maniobras de resucitación (fármacos de urgencias)es de uso excepcional.
h. Vía intraósea: para hidratación de pacientes en shock por quemados que no permite la utilización de los vasos sanguíneos.
i. Vía intratecal: poca utilización.
Condiciones que influyen en la absorción:
Solubilidad: las drogas que se absorben son solubles en el líquido acuoso intersticial, y las sustancias insolubles en dicha fase deben solubilizarse previamente lo que se realiza en forma lenta.
Superficie de absorción: a mayor superficie de absorción mayor velocidad de la misma, por ello las sustancias aceitosas son de lenta absorción.
Acción de los coloides: disminuyen la velocidad de absorción, porque las drogas se unen a ellos y porque forman una capa que impide el acceso de los fármacos a la superficie absorbente.
Circulación colateral: a mayor circulación más rápida será la absorción. 
Distribución de un fármaco
Es la concentración de una droga en el organismo sabiendo que no es la misma en todas partes. 
La que se toma como referencia es la concentración plasmática, porque esta se comporta como un compartimiento estable.
En el plasma no toda la droga se encuentra libre, algunas se encuentran unidas a proteínas ( la mayoría a albumina y una menor parte a globulinas).la fracción unida a las proteínas no es activa sin embargo el 100% del principio activo está en la parte libre. 
Volumen aparente de distribución
				Dosis administrada
Volumen en cual diluimos aparentemente
Pasaje de las drogas
En el SNC a través de la barrera hematoencefálica (BHE): selecciona a las drogas por su tamaño, liposolubilidad, selecciona los mecanismos de pasaje, solo por trasporte activo y por difusión simple, nunca por filtración, ultrafiltración y difusión facilitada o pinocitosis.
A través de la placenta que es relativamente selectiva, menos específica que la barrera hematoencefálica. Puede haber difusión simple, trasporte activo, pinocitosis. 
 De acuerdo al periodo de gestación se comporta de manera diferente:
 En los primeros 3 meses es una barrera ancha, tratando de evitar el 	pasaje de medicamentos.
 Hacia el final de la gestación se va haciendo fina y deja pasar un elevado 	número de sustancias.
Almacenamiento
Es una variante de distribución, pueden ser de diferentestipos:
Móvil: las drogas que se almacenan en las proteínas como la albumina y globulina.
Fija: se da en las grasas, huesos, etc.
Biotrasformación
Es un proceso de destoxificación. 
El aclaramiento del medio interno de una sustancia extraña que puede hacerse de dos formas:
Directa: sin metabolizarse, por ejemplo la eliminación por la orina, bilis, sudor etc..
Biotransformación: cuando una droga infgresa de forma inactivada y debe sufrir si o si un proceso de transformación para que su metabolito actúe.
Vía de transformación de un fármaco:
Reacciones no sintética o fase I: como la oxidación que a su vez puede ser; oxidación, hidroxilación, desalquilación, desanimación, reducción y la hidrolisis.
Reacciones sintéticas o fase II: la principal es la conjugación, glucuronización, acetilación y metilación.
Excreta de las drogas
El más importante sistema excretor es el riñon por filtración, ultrafiltración, reabsorción tubular, secreción tubular.
El pulmón para la excreta de ciertas drogas.
El tubo digestivo ya sea por la saliva, bilis, colon, para la excretas de drogas como las tetraciclinas, etc.
La glándula mamaria de poca importancia, no así cuando existen tumores que aumentan su capacidad excretora.
GRACIAS!!!!