Estimulantes del sistema nervioso central

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Estimulantes del sistema nervioso central 
Estimulantes del sistema nervioso central
Tipo de medicamento que aumenta las concentraciones de ciertas sustancias químicas en el cerebro y aumenta el grado de alerta, atención, energía y actividad física. Los estimulantes del sistema nervioso central se usan para tratar la depresión, el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (trastorno en el que la persona tiene problemas para prestar atención, controlar sus acciones y permanecer sin moverse o tranquila) y la narcolepsia (trastorno del sueño). 
El SNC es estimulado por diversas sustancias que pueden ser naturales o sintéticas. A estas sustancias se las puede clasificar dependiendo del área del snc que estimulen: 
Estimulantes con acción predominante sobre el cerebro;
Estimulantes con acción predominante sobre el bulbo;
Estimulantes con acción predominante sobre la médula.
Xantina 
Anamirta cocculus
Estricnina 
Estimulantes con accón predominante en el cerebro
Su accion es efectuada sobre los centros superiores del SNC, se clasifican en:
Drogas psicoestimulantes o estimulantes psicomotores (xantinas y aminas despertadoras);
Drogas antidepresivas o timoanalépticos (anitidepresivos triciclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas);
Drogas alucinogenas (derivados del indol y análogos que comprenden al ácido lisérgico). 
Xantinas 
La cafeína, teofilina y teobromina son derivados de la xantina, quien a su vez lo hacen de la purina. La teofilina y la teobromina son dimetilxantinas, y la cafeína trimetilxantinas, son poco solubles en agua pero unidas a otros compuestos forman derivados solubles con diversos compuestos en su mayoría poco estables.
Mecanismo de acción
Se postula la inhibición de la fosfodiesterasa del AMPc y del GMPc, aumentando los niveles de dichos segundos mensajeros o alterando la movilización de Ca2+ intracelular, ejercen antagonismo competitivo con receptores adenosinicos A1 y A2. Los receptores adenosínicos acoplados a proteína G tienen acciones variadas en los diversos órganos, a saber: 
Sistema Nervioso Central 
Cardiovascular 
Riñon 
Bronquios
Acción farmacológica 
Sistema Nervioso Central
Cardiovascular
Sistema Respiratorio
Aparato Urinario
Aparato Digestivo
Musculos
Tolerancia 
Hay tolerancia para la acción diurética y vasodilatadora.
Farmacocinetica 
Las xantinas se absorben por vía oral, parenteral o rectal. Se distribuyen por todo el organismo, detoxicándose en el hígado, y se excretan por riñon.
Toxicidad 
Es rara, pues tienen un margen de seguridad muy amplio. A dosis elevadas aparecen convulsiones.
Indicaciones terapeuticas
En casos de depresión nervioso - muscular, por ejemplo, paresia del parto, o tetania. En depresión por anestésicos, y como estimulante respiratorio. En insuficiencia cardiaca aguda o edema de pulmón y en shock anafiláctico.
Aminas despertadoras 
Son drogas simpaticomimeticas del grupo de las fenilaminas. La principal es la efedrina. De este grupo y con mayor acción sobre el SNC y utilizadas como estimulantes son las anfetaminas.
Acción farmacologica 
Sistema nervioso central
Sistema cardiovascular
Tolerancia 
Produce tolerancia con el uso continuo. 
Farmacocinetica
Se absorbe bien por vía oral o parenteral y se excreta pororina. 
Toxicidad 
La toxicidad aguda es la única común en los animales.
Indicaciones terapeuticas 
Se los indica como “despertadores” en depresión central y en animales con decúbitos prolongados y postración.
Estimulantes con acción predominante bulbar 
Analépticos, restauración
Actúa principalmente en los centros correspondientes del bulbo en especial en el centro respiratorio y la protuberancia, su utilización es escasa, alcanfor, que se extrae del Cinnamomun camphora, y la picrotoxina, presente en las semillas de Anamirta cocculus.
Mecanismo de acción 
Su forma de actuar es desconocida, la picrotixina bloquea el receptor GABAA3, reduciendo los hinibiciones mediadas por GABA. La niketamida tiene una acción indirecta sobre los receptores aórticos y carotídeos sensibles al dióxido de carbono. Los demás fármacos parecen tener una acción directa sobre el SNC.
Acción farmacologica
Sistema Nervioso Central
Sistema Cardiovascular
Otros 
Farmacocinetica 
Los analépticos se absorben bien por via oral o parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el resto puede hacerse por via EV, IM o SC, con excepción del aceite alcanforado (no recomendado su uso) que debe ir por via IM o SC. La niketamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N-metilnicotinamida, eliminándose por riñon. El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada. En cuanto a la bemegrida se oxida y excreta por riñon.
Toxicidad
La niketamida y el pentametilendotetrazol a dosis elevadas por vía EV, producen convulsiones tónico-clonicas. La bemegrida presenta toxicidad similar, pero el margen terapéutico es mucho mayor. Este se amplía con el doxaprán con el que necesitamos dosis mas elevadas para obtener síntomas tóxicos consistentes en temblores, sialorrea y vómitos.
Indicaciones terapeuticas 
Se indica en la estimulación de los centros bulbares, principalmente el respiratorio. Se emplean en la depresión central causada por barbitúricos, morfina, hidrato de cloral y anestésicos volátiles. También pueden emplearse en asfixia neonatal o envenenamiento con monóxido de carbono. La dosis en casos extremos se repite cada 20 minutos. Sus usos son solo en casos extremos.
Estimulantes con acción predominante en la medula 
Dentro de este grupo tenemos únicamente la estricnina. Esta es un alcaloide indol que se extrae de un árbol, el Strychnos nux-vómica, en las semillas.
Mecanismo de acción 
Es un antagonista competitivo de la Glisina, neurotransmisor inhibidor, sus receptores están ubicados en regiones caudales del SNC, como el tronco cerebral, pero sobretodo en la médula espinal.
Acción farmacologica 
Estimulación del SNC, pero con mayor intensidad a nivel de la médula espinal. Se observa hiperreflexia. Luego aparece el período convulsivo en el que cualquier estimulo genera la convulsión tónica o “tétano estrícnico” (se contraen a la vez los músculos flexores como extensores). Miembros siempre en extensión, y hay epistótono, pues prevalece la acción de los extensores. En este período se produce la muerte por la contracción de los músculos respiratorios, intercostales, diafragma y consecuente asfixia o por parálisis del centro respiratorio por agotamiento. La estricnina bloquea el impulso inhibidor sobre la motoneurona proveniente de los axones de las céluas de Renshaw y de la neurona internuncial. Sobre la corteza actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas, agudizándose los cinco sentidos. Dosis altas estimulan los centros del bulbo, respiratorios y cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene mas acción cuando se administra por vía oral como polvo.
Farmacocinetica 
Se absorbe bien por vía oral o parenteral, detoxicandose en hígado y se excreta por orina solo un 20%, el resto es destruido. La excreción comienza a los pocos minutos de administrada, no se acumula y su metabolismo total es en 12 Hs. Se utilizan barbitúricos o benzodiacepinas, estando contraindicada la morfina, pues es un estimulante espinal. El empleo del barbitúrico de elección es el tiopental, por la acción inmediata, pero como su acción es muy breve, y para no provocar la muerte por depresión profunda, se debe continuar con benzodiacepinas o eterglicerilguayacolato.
Indicaciones terapeuticas 
Como estimulante neuromuscular en parálisis o paresis, para aumentar la actividad en el equino de carrera. Efectos puestos en duda, porque se dice que solo aparecen los efectos a dosis toxicas.
Antisépticos 
También conocidos como estimulantes respiratorios, los analgésicos son medicamentos que tienen actividad estimulante selectiva en los centros bulbares, es decir,en el centro respiratorio y, acción secundaria en el centro vasomotor, importante en la regulación de la frecuencia cardíaca. Los analgésicos más antiguos son convulsiones y no son seguros, ya que el margen entre la dosis efectiva y la convulsión es estrecho. Ejemplos son niquetamida, picrotoxina y pentetrazol. Doxapram es uno de los pocos analgésicos utilizados en la clínica, y tiene su mayor acción en situaciones de depresión del centro respiratorio por morfina y barbitúricos. No tiene acción estimulante cardíaca. Los analisépticos también se pueden dividir en:
Estimulantes respiratorios: ejemplos de drogas son niquetamida y almitrina.
La almitrina está indicada para el tratamiento de la insuficiencia respiratoria, donde no hay suficiente oxígeno en la sangre (hipoxemia) relacionada con la bronquitis obstructiva crónica.
La niquetamida actúa como un estimulante respiratorio y circulatorio, pero se comercializa en el país solo en asociación.
Estimulantes psicomotores: llamados estimulantes cerebrales, actúan estimulando la corteza cerebral, los centros medulares y otras áreas del SNC. Ejemplos son las metilxantinas: aminofilina, cafeína y teofilina.
La aminofilina en medio biológico sufre disociación, liberando el compuesto activo teofilina. Tiene una acción broncodilatadora y estimulante sobre el músculo cardíaco.
La cafeína se puede encontrar en varias combinaciones de medicamentos, siendo eficaz en el tratamiento de la apnea primaria de los bebés prematuros. Además, tiene aplicación en casos de intoxicación moderada por depresores del SNC, como las bebidas alcohólicas.
La teofilina, por otro lado, tiene una acción relajante sobre el músculo liso bronquial, estando indicada en la profilaxis del asma, en el tratamiento de la bronquitis y el enfisema y en la prevención y control de la apnea neonatal.
Psicoestimulantes 
Esta clase consiste principalmente en xantinas, derivados de anfetaminas y cocaína. Estas drogas tienen una acción principal en los centros superiores y la acción psicotrópica en los mecanismos mentales o emocionales, produciendo varios efectos. Debido a la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica, tienen efectos centrales. También tienen una acción sobre los sistemas cardiovascular, hipertérmico y anorexigénico. Por lo tanto, se usan para inhibir el apetito, pero tienden a causar dependencia física o psicológica. El metilfenidato está indicado como un complemento de las medidas psicológicas, educativas y sociales, dirigido a pacientes, especialmente niños, estables con un síndrome conductual caracterizado por déficit de atención, hiperactividad, labilidad emocional e impulsividad.
Nootropos 
Estas drogas afectan selectivamente las funciones cerebrales superiores, estimulando la atención, la memoria y el pensamiento. Útil en el tratamiento de trastornos cognitivos. Esta clase incluye citicolina, codergocrina, donepezilo, galantamina, piracetam, rivastigmina y vimpocetina. 
Citicolina 
Codergocrina 
Donepezilo
Galantamina 
La citicolina actúa como neuroprotector, promoviendo resultados positivos en cambios bioeléctricos cerebrales en condiciones traumáticas. Por lo tanto, está indicado para el tratamiento del coma cerebral postraumático. También tiene efectos en la mejora de la memoria y en la recuperación de tejidos que han sido lesionados debido a infarto cerebral u otras lesiones causadas por hipoxemia. 
Al igual que donepezil, la galantamina también actúa como un inhibidor de la colinesterasa, con un aumento de la acetilcolina, un importante neurotransmisor para la memoria. Por lo tanto, estos medicamentos están indicados para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer leve a moderada. 
La rivastigmina, debido a que actúa selectivamente en la inhibición de la colinesterasa, actúa en las áreas más afectadas por la enfermedad. 
Piracetam está indicado en el tratamiento de la pérdida de memoria, atención y dirección, en el control del vértigo y en los procesos de aprendizaje para niños. 
La vimpocetina es un derivado del alcaloide vincamina, con acción anticonvulsiva, neuroprotectora y antioxidante.
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