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Hipnóticos e sedativos – ANSIOLITICOS Ansiedade: el sintoma principal en uma gran variedade de cuadros patológicos psiquiátricos. Transtornos de ansiedade generalizada Transtornos de angustia (medo) Fobias Transtornos de estress pos-traumaticos. ANSIOLITICOS: alivia o supri sintomas de ansiedade, sin producir sueno y sedacion. HIPNOTICOS: utilizados para tratamiento de inducir sueno y sadeacion. Son estudiados juntos porque nem todos los ansiolíticos son capaz de producir sueno, mayoria causa nível de sedacion. Com efecto progresivo primer ansiolíticos utilizamos una dosis baja, puede llevar a la sedaciones o hipnótico con el aumento de las dosis. BARBITURICOS: primeiros descobertos, difícil diferenciar accion ansiolítica, hipnóticas y sadacion. MEPOBRAMATO: semelhantes a los barbitúricos. BENZODIAPZINAS: considerados ansiolíticos ideales, por producir sedacion y sueno a altas dosis, fármacos manejáveis. BUSPIRONA: no benzodiapzinas, no produce sedacion activa como relajante muscular. Classificacion de ansiolíticos: Benzodiapzinas Barbitúricos Antidepressivos Benzoadiazepinas- BDZ Las benzodiazepinas son medicamentos que actúan directamente sobre el sistema nervioso central, alterando los aspectos cognitivos y psicomotores del cuerpo. Hay varios nombres atribuidos a este medicamento: ansiolíticos, sedantes-hipnóticos "calmantes". Son eficaz tanto para tratamiente agudo o crônico. Características químicas son variáveis, las substancias son responsáveis por aspecto farmacológicas, potencias farmacológica y da farmacocinética. Clasificacion: Los prototipos son diazepam y clordiazepóxido, pero la clase también está representada por los siguientes medicamentos: Alprazolam, Clonazepam, Oxazepam, Triazolam, Flurazepam y Lorazepam. Es posible clasificar estos medicamentos en varios grupos, de acuerdo con su vida media de eliminación: Acción muy corta: Midazolam (Dormonid); Acción corta - Alprazolam (Frontal), Lorazepam (Lorax, Mesmerim), Oxazepan (Clizepina; Acción larga - Clordiazepóxido (Psicosedin, Limbitrol, Relaxil), Diazepam (Calmocytene, Diazepan, Diempax, Kiatrium, Valium), Flurazepam (Dalma). Jessica Dalvana 2020 • ansiolíticas: psicotrópica, atuaciones SNC • Miorelaxantes • Anticonvulsionante • Hipnóticos Mecanismo de accion: células de actuacion del este medicamento son las neuronas. Casi todos los efectos de los benzodiazepínicos resultan de acciones sobre el SNC, como sedacion, hipnose, reducion de ansiedad, relaxamento muscular, amnesia anterógrada y atividad anticonvulsivante. Son duas acciones periféricas: vasodilatacion coronária y bloqueio neuromuscular (en dosis altas). Entre tanto, actúan aumentando la afinidad del neurotransmisor gamma-amino-butírico (GABA) por el receptor GABA, lo que resulta en un aumento de la respuesta sináptica inhibitoria en el SNC, desencadenada por la entrada de iones de cloruro en la célula nerviosa. GABA: neurotransmissor inibitório, produce una inibicion a la neurona donde no ocorre la sinapse neuronal, esos recptores GABA estan a nível de las neuronas el recptor GABA-A donde actua los benzodiapezinas. Actuacion en el SNC (áudio da Dra) La neurona recibe el impulso nervioso Interceptor GABA interactua com GABA-A Abertura del canal de Cl (cloro) Entra o Cl y produce la hiperpolarizacion de la célula (una alta negatividade donde no produce despolarizacion celular) BENZODIAPEZINA: tiene un sitio de union a nível del recptor GABA-A Cuando junta el sitio con el recptor hace que la entrada del Cl en la célula acontesca con mayor frecuencia y la célula queda mas hiperpolarizada, por eso es difícil producir la sinapse neuronal. Jessica Dalvana 2020 Em caso se alguno problrma en este recptor GABA la benzodiapezina no tiene funcion, la pontencializacion a la accion del neurotransmissor GABA es inibir a sinapse. Acciones Ansioliticas: produz câmbios SNC, en una persona sana causa efecto que no produz câmbios na vigília y no causa transtornos en los movimentos del paciente, causa apenas una certa tranquilidade, con el aumento de la dosis puede generar sueno y debilidad muscular. Acciones miorelaxante: actua no sistema central Acciones anticonvulsivantes: altas dosis de benzodiapezinas Hipnóticas: paciente que necessita del aumento en tiempo del sueno, tiene dificuldade de relaxar. Acciones periféricas: vasodilatacion coronária y bloqueio neuromuscular. (pergunta de prova) Em pacientes cardiopatas pode generar: Hipotencion Diminuir el gasto cardíaco Depresion respiratória aguda y apneia. FARMACOCINETICA: Administracion puede ser por via oral, parenteral, hay una boa absorcion por la via oral, porque el sangre se une a la proteína plasmática de forma libre que atraviesa el SNC, atraviesa la barrera hemato-encefalica y hematoplacentaria, excretada en la leche materna. El metabolismo es por oxidacion, principalmente en el higado por citocromo P450 y la eliminacion es renal. CLASIFICACION POR VIDA MEDIA Jessica Dalvana 2020 INDICACIONES: Actividad ansiolítica Actividad hipnótica Distonias Espasmos musculares Medicación pre anestésica Alcoholismo agudo EFECTOS ADVERSOS: Es un grupo de fármacos que tienen propiedades farmacológicas (ansiolítico, sedante- hipnótico y / o anticonvulsivo) y efectos tóxicos que parecen ser consecuencia de su acción directa sobre el Sistema Nervioso Central. Aunque existen diferencias significativas en la farmacocinética entre sus numerosos compuestos, no parece haber superioridad entre sí cuando se basa solo en la farmacocinética. En general, las benzodiacepinas (BZD) se absorben rápida y completamente por vía oral. Sin embargo, algunos como el clordiazepóxido y el oxazepam tardan horas en alcanzar las concentraciones sanguíneas máximas. La unión a proteínas plasmáticas es variable y prácticamente todas se metabolizan en el hígado por oxidación y / o conjugación, con formación de metabolitos, muchos de los cuales son activos. La excreción es renal. En uma intoxicación aguda la absorción de una sobredosis generalmente se asocia con sedación, somnolencia, dificultad para hablar, diplopía, disartria, ataxia y confusión mental. Puede ocurrir depresión respiratoria e hipotensión. En la mayoría de los casos, la evolución es benigna, pero hay informes de depresión respiratoria severa y coma e incluso muertes después del uso de benzodiacepinas de acción muy corta, especialmente cuando se administra por vía intravenosa. Los niños, los ancianos y los pacientes con insuficiencia cardiorrespiratoria son más sensibles y el alcohol y los barbitúricos pueden aumentar los efectos tóxicos. (livro Goodman y Florez) Sedación- depende de la dosis Ataxia Somnolencia- saber la hora del paciente tomar Incoordinación motora- dosis alta Amnesia anterógrada- paciente no acuerda la hora que tomou el remédio Conducta agresiva Desinhibición- perdida la vergunca Fatiga= cansaco após tomar el medicamento Uso crônico: tolerância donde se toma altas dosis para se hacer el efecto, dependência donde si el paciente no tomar parece que su vida no se puede seguir. Sx. Abstinência: aparicion del sintomas enpeorados, por la falta del medicamento, por eso no se debe suspender el medicamento de unz vez, hacer de semana a semana. ANTIDOTO FLUMAZENILO: esta en desuso, es un antagonista de los benzodiapezinas, administrado por via endovenosa tiene accion en los 3 min uma vida media de 1 hora. La eliminacion es hepática, con efectos adversos convulsiones, vasodilatacion, gastrointestinais, ansiedades y vertigio. (pergunta de prova) Jessica Dalvana 2020
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