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Resumo Penicilinas

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Alumno: Marcos Paulo de Oliveira Scardua 
 
PENICILINAS 
Su origen se remonta a 1928, cuando Alexander Fleming descubrió que un hongo del género 
Penicillium producía una sustancia capaz de inhibir el crecimiento del S. aureus. 
 
CLASIFICACIÓN 
Las penicilinas se clasifican en: 
 
PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS 
PENICILINAS G ANTIESTAFILOCÓCICAS 
- Sódica - Meticilina 
- Potástica - Nafcilina 
- Procaínica - Isoxazolil penicilinas 
- Benzatínica 
PENICILINA V AMINOPENICILINAS 
 - Ampicilina 
 - Amoxicilina 
 ANTIPSEUDOMONAS 
 - Ticarcilina 
 - Piperacilina 
 
PENICILINAS G y V 
Es activa contra cepas sensibles de los cocos grampositivos. Pero son ineficaces contra la 
mayoría de las cepas de Staphylococcus aureus. 
 
GRAM POSITIVAS PEN G 
S. pneumoniae Sb 
S. pyogenes S 
S. bovis S 
S. agalactiae S 
S. viridans Sc 
E. faecalis Sbc 
S. aureus (SASM) R 
S. aureus (SARM) R 
B. anthracis S 
C. diphtheriae S 
Erisipelotrix S 
L. monocytogenes S 
 
S: sensible R: resistente b: existe um % de cepas resistentes c: necesaria asociación com aminoglicósido 
 
Farmacocinética 
La penicilina V se absorbe mejor del tracto GI. Generalmente se prefiere la penicilina V para 
administración oral. Su absorción es rápida y las concentraciones máximas en sangre se alcanzan 
entre 30-60 minutos. La ingestión de alimentos puede interferir con la absorción entérica de 
todas las penicilinas. Las penicilinas orales generalmente deben administrarse al menos 30 
minutos antes de una comida o 2 horas después. 
GRAM NEGATIVAS PEN G 
N. gonorrhoeae Sb 
N. meningitidis Sb 
P. multocida Sb 
H. influenzae R 
E. coli R 
Klebsiella sp. R 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella R 
Shigella R 
P. mirabilis R 
Providencia R 
Morganella R 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS PEN G 
Actinomyces S 
P. melaninogenica S 
C. tetani S 
C. perfringens S 
C. difficile R 
Peptococcus S 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum S 
B. fragilis R 
 OTRAS PEN G 
Treponemas S 
Lestospiras S 
B. burgdoferi S 
B. recurrentis S 
 
La penicilina G se administra por vía parenteral. Las concentraciones máximas en sangre se 
alcanzan entre 15-30 minutos. Tiempo de vida media de 30 minutos. El compuesto más utilizado 
es la penicilina G benzatínica. La duración promedio de la actividad antimicrobiana demostrable 
en el plasma es de cerca de 26 días. Se administra una vez al mes en la profilaxis de la fiebre 
reumática y se puede prescribir en una sola inyección para tratar la faringitis estreptocócica. No 
ingresa con facilidad la barrera hematoencefálica, pero penetra mejor cuando las meninges 
están inflamadas. 60% de la penicilina G en plasma está unida en forma reversible a la albúmina. 
 
Indicaciones terapéuticas 
- Infecciones por neumococos 
- Neumonía por neumococos 
- Meningitis por neumococo 
- Neumonía estreptocócica β-hemolítica, artritis, meningitis y endocarditis 
- Infecciones por estreptococos β-hemolíticos 
- Choque tóxico estreptocócico β-hemolítico y fascitis necrosante 
- Infecciones causadas por otros estreptococos y enterococos 
- Infecciones por meningococo 
- Infecciones por anaerobios 
- Infección por estafilococo 
- Infección por gonococo 
- Infecciones Listeria 
- Sífilis 
- Actinomicosis 
- Difteria 
- Ántrax 
- Fiebre por mordedura de rata 
- Enfermedad de Lyme 
- Pasteurella multocida 
 
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS 
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa de 
estafilococos. No tienen acción contra enterococos, bacilos gram positivos, cocos y bacilos gram 
negativos. Su uso ha disminuido por la aparición de cepas de S. aureus resistentes (SAMR). 
 
Isoxazolil penicilinas: Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina 
No son útiles contra bacterias gram negativas. La dicloxacilina es la más activa, y muchas cepas 
de S. aureus se inhiben con concentraciones de 0.05-0.8 μg/mL. Estos agentes se absorben 
rápidamente pero de manera incompleta (30-80%) del tracto GI. La absorción aumenta cuando 
se administra 1 h antes o 2 h después de las comidas. Las concentraciones máximas en sangre 
se alcanzan entre 1 h. Tiempo de vida media de 30-60 minutos. Excretado por el riñón, también 
hay significativa degradación hepática y eliminación en la bilis. No es necesario ajustar la 
dosificación para pacientes con insuficiencia renal. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Nafcilina 
La nafcilina es ligeramente más activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a la penicilina 
G (la mayoría de las cepas se inhiben en 0.06-2 μg/mL). Es la más activa de las penicilinas 
resistentes a penicilinasa contra otros microorganismos. Las concentraciones máximas en 
sangre se alcanzan aproximadamente 8 μg/mL 60 minutos después de una dosis intramuscular 
de 1 g. Se une a proteínas plasmáticas. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con 
disfunción renal. 
 
AMINOPENICILINAS 
Tiene una mejor actividad contra gramnegativos 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRAM POSITIVAS OXA 
S. pneumoniae S 
S. pyogenes S 
S. bovis R 
S. agalactiae R 
S. viridans R 
E. faecalis R 
S. aureus (SASM, MSSA) S 
S. aureus (SARM, MRSA) R 
B. anthracis R 
C. diphtheriae R 
Erisipelotrix R 
L. monocytogenes R 
GRAM POSITIVAS AMP-AMX 
S. pneumoniae Sb 
S. pyogenes S 
S. bovis S 
S. agalactiae S 
S. viridans Sb 
E. faecalis Sc 
S. aureus (SASM) R 
S. aureus (SARM) R 
B. anthracis S 
C. diphtheriae S 
Erisipelotrix S 
L. monocytogenes S 
GRAM NEGATIVAS OXA 
N. gonorrhoeae R 
N. meningitidis R 
P. multocida R 
H. influenzae R 
E. coli R 
Klebsiella sp. R 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella R 
Shigella R 
P. mirabilis R 
Providencia R 
Morganella R 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS OXA 
Actinomyces R 
P. melaninogenica R 
C. tetani R 
C. perfringens R 
C. difficile R 
Peptococcus R 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum R 
B. fragilis R 
 
GRAM NEGATIVAS OXA 
N. gonorrhoeae Sb 
N. meningitidis S 
P. multocida S 
H. influenzae Sd 
E. coli Sd 
Klebsiella sp. Rd 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella Sd 
Shigella Sd 
P. mirabilis Sd 
Providencia R 
Morganella Rd 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS OXA 
Actinomyces S 
P. melaninogenica S 
C. tetani S 
C. perfringens S 
C. difficile R 
Peptococcus S 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum S 
B. fragilis R 
 
S: sensible R: resistente b: existe um % de cepas resistentes c: necesaria asociación com aminoglicósido d: % variable 
 
Ampicilina 
La ampicilina se absorbe bien después de la administración oral. Una dosis oral de 0.5 g produce 
concentraciones pico en plasma cercanas a 3 μg/mL a las 2 h. La ingesta de alimentos antes de 
la administración de ampicilina disminuye la absorción. La inyección intramuscular de 0.5-1 g de 
ampicilina sódica produce concentraciones plasmáticas máximas de alrededor de 7-10 μg/mL, 
respectivamente, a 1 h. Tiempo de vida media de 80 min. Se requiere el ajuste de la dosis en 
presencia de disfunción renal. 
 
Amoxicilina 
La amoxicilina es estable en ácido, diseñada para uso oral, y se absorbe más rápido y de manera 
más completa del tracto GI que la ampicilina. Las concentraciones plasmáticas máximas de 
amoxicilina son 2-2.5 veces mayores que para la ampicilina después de la administración oral de 
la misma dosis. La comida no interfiere con la absorción. La amoxicilina es menos activa y menos 
efectiva para la shigelosis. Prefiere la amoxicilina para la administración oral. Se requiere ajuste 
de dosis en la disfunción renal. 
 
Indicaciones terapéuticas 
Primera elección: 
- Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina. 
- Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina. 
- Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina 
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