FÁRMACOS BETALACTAMICOS

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FÁRMACOS BETALACTAMICOS
β-lactámicos agrupa un número de antibióticos cuyo origen se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió la inhibición del crecimiento de Staphycococcus aureus alrededor de un hongo contaminante, el Penicillium, del que se obtuvo posteriormente la penicilina.
¿Qué es la penicilina?
Es un ATB de espectro reducido perteneciente a la familia betalactamasa y constituye unos de los atb mas importantes y actualmente los mas empleados. Producidas de modo natural.
Origen y química
Penicilina dado un grupo de atb producidos por varias especies de hongos perteneciente al genero Penecilinun notatun.
Farmacodinamia
Las penicilinas actúan desintegrando la pared celular al inhibir la síntesis del peptidoglucano especialmente de gérmenes gran positivos, la bacteria se hincha y termina por estallar provocando lisis.
BETALACTAMICOS
Penicilinas naturales: se obtienen del reino animal, vegetal y mineral .
La única estudiada es la penicilina g o bencilpenicilina y de ella se obtienen las sgtes.
Su nombre se debe a la existencia de un anillo β-lactámico en la molécula de todos los derivados. La estructura básica de las penicilinas contiene este anillo β-lactámico asociado a otro tiazolidínico de cinco componentes, lo que origina el ácido 6-aminopenicilánico, fundamental para su actividad; a él se asocia una cadena lateral, extraordinariamente variable, de la que dependen las diferencias en actividad y farmacocinética de las diversas penicilinas.
1.- p.g sódica o bencilpenicilina.
2.- p.g potásica o bencilpenicilina. 
3.- p.g procainica o bencilpenicilina 
4.- p.g benzatinica o bencilpenicilina
Mecanismo de acción
La acción de los β-lactámicos se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína, polímero esencial en la pared de todas las bacterias que las protege de su lisis en el medio de mayor presión osmótica en el que se encuentran.
La actividad de los β-lactámicos se debe, principalmente, a la inhibición que producen en la reacción de transpeptidación en la fase 4 de la biosíntesis de la mureína . La estructura de estos antibióticos, en su anillo β-lactámico, es similar a la del dipéptido D-ala-D-ala, que es el sustrato natural reconocido por las transpeptidasas en la reacción de entrecruzamiento de la mureína.
Mecanismos de resistencia bacteriana 
Se pueden resumir en tres tipos: alteraciones del transporte, modificación de los sitios de acción y producción de β-lactamasas. Este último es, sin duda, el más importante, aunque es habitual en las bacterias resistentes de origen clínico la presencia simultánea de un mecanismo de resistencia.
Utilización clínica de las penicilinas 
	Farmaco
	Indicaciones
	Contraindicaciones
	Penicilina g
	• faringitis por estreptococcus • infecciones venereas 
• infecciones periodentales 
• profilaxis de fiebre reumatica • asociacion al tx de tetanos y endocarditis estreptococica
	Alergia a las penicilinas con precaucion en px con asmas
	Penicilina v o fenoximetilpenicilina
	• profilaxis de endocarditis bacteriana 
• faringitis por neumococo 
• infeccion de piel y tejidos blandos por estafilococcus
	Alergias a las penicilinas evaluacion en el px de riesgos y beneficion con referencia al s.g.i
	Farmaco
	Farmacocinetica
	Probable reacciones adversas
	Penicilina g
	Por via oral se adm ciertas penicilinas las cuales en la actualidad son regularmente toleradas las por via i.m es su mayoria se adm las penicilinas naturales y semisinteticas, la cual tiene una buena absorcion y por via e.v unicamente la penicilina sodica y ampicilina
	• shock anafilatico 
• diarrea 
• prurito 
• urticaria 
• anemia 
• neutropenia
Activación de las penicilinas
Espectro antimicrobiano
	Germenes gran +
	Germenes gran -
	Stafphylococcus aureus
	Salmonella typhy
	Streptococcus
	E. Coli
	Listeria
	Klebsiella
	Enterococcus
	Legionella
	Clostridium
	Pseudomonas
	Mycobacterium
	Proteus
Acción de las penicilinas sobre el organismo
Penicilinas naturales
	N. Generico
	N. Comercial
	M. Accion
	Presesent
	Dosis
	Ind. Terapeutica
	V.a
	V.e
	P. G sodica o cristalina
	Ifacilina
	Desintegra n la pared celular, provocan do lisis en la bacteria
	Fco. Amp: polvo para disolver en s.glucosada o agua solucion saalina 500.00/ui/2 ml 1.000.000/ui5ml 2.000.000/ui 5 ml 24.000.000/ui/1o ml 30.000.000/ui/10 ml
	Adulto: 1.000.000 ui c/6 hrs niños: 50.000 ui xkgp c/ 6 hrs
	Artrirtis gonococica neumonias pleuritis faringitis
	V.e
	Renal
	P.g potasica
	Terbocil
	Desintegra la pared celular bacteriana
	Fco. Amp: 200.000 ui/5 ml 400.000 ui/5 ml
	Adulto: 400.000 ui c/6hrs
	Oma otitis laringitis
	I.m
	Renal
	Penicilina g procainica
	Duracilin
	Desintegracion de la pared celular
	Fco. Amp. 300.000 ui/2 ml 400.000 ui/ 2 ml 800.000 ui/ 2ml
	Adulto: 300.000 ui c/12 hrs niños: 25.000 ui c/12 hrs
	Iras] dermatitis gonorrea
	I.m
	Renal 
	Penicilina g benzatinica
	Triapen
	Lisis en la pared celular
	Fco. Amp 600.000 ui/5 ml 1.2000.000 ui/ 5 ml 
2.4000.000 ui/ 10 ml
	Adulto: 1.200.000 ui c/mes niños: 600.000 ui c/ mes
	Sifilis fiebre reumatica bronquitis aguda laringitis faringitis
	I.m
	Renal 
Penicilinas semisinteticas o de amplio espectro
 Clasificadas en 2 grandes grupos:
 1.- penicilinas acido resistentes.
2.- penicilinas de amplio espectro.
Penicilinas resistentes a la betalactamasa
PENICILINAS SEMISINTETICAS 
METICILINA 
 NAFCILINA 
CLOXACILINA 
DICLOXACILINA 
 FLUCLOXACILINA 
OXACILINA
Penicilinas acidorresistentes 
	N. Generico
	N. Comercial
	M. Accion
	Presesent
	Dosis
	Ind. Terapeutica
	V.a
	V.e
	Dicloxacilina
	Dicloxacil laser
	Inhibicion de la sintesis de la pared celular
	Tabletas: 250.500 mg jarabe: 125-250 mg/5ml
	Adultos: 500 mg c/8hrs niños: 50 u 100mg xkgp% 4 dosis
	Abscesos forunculosis bronquitis neumonias
	Oral
	Renal
	Cloxacilina
	Acioxin
	Inhibicion de la sintesis de la pared celular
	Tabletas: 250.500 mg jarabe: 125.250 mg/5ml
	Adultos: 500 mg c/6hrs niños: 50 u 100mg xkgp%4 dosis
	Osteometilis artritis septica endocarditis faringitis mastitis quemaduras
	Oral
	Renal
	Oxacilina
	Bactacil
	Inhibicion de la sintesis de la pared celular
	Capsulas: 250-500 mg
	Adultos: 500 u 1.000 mg c/6 hrs
	Infecciones de la piel y tejidos blandos piodermitis septicemia bacteriana sinusitis
	Oral
	Renal
Penicilinas semisinteticas: Ampicilina, Amoxicilina, Bancapapicilina, Metampicilina, Telampicilina, Hetacilina, Ciclacilina
Penicilinas sintéticas o de amplio espectro
	N. Generico
	N. Comercial
	M. Accion
	Presesent
	Dosis
	Ind. Terapeutica
	V.a
	V.e
	Ampicilina
	Ampigran
	Bactericida
	Tabletas: 250-500 y 1.000 mg jarabe: 125.250 mg/5 ml ampollas: 250-500 y 1.000 mg
	Adultos: tab: 500 u 1.000 mg c/6 hrs a-i.v: 1.000 mg c/8 hrs niños: jarabe: 50 u 100 mg xkgp d.d n-i.v: 125 mxkgp d.d 500 mg xkgp + 12 años d.d
	Gonorrea meningitis neumonia por h. Influenzae
	Oral im
I.v
	Renal
	Amoxicilina
	Amoval dinamicina ampigen
	Bactericida
	Tabletas: 250.500 y 1.000 mg jarabe: 125-250 y 500mg/5ml ampolla: 1.000 mg/2 y 5 ml
	Adulto: 500 mg c/ 8hrs a-amp: 1g c/8 hrs n-jarabe: 50 mg xkgp%3 dosis n.amp: 20-40 mgxkgp d.d
	Salmonelosi tifoidea enterocolitis faringoamig dalitis
	Oral i.v
	Renal
Penicilinas : actividad antibacteriana: microorganismo gram +
	
	Penicilina g
	Ampicilina , amoxicilina
	cloxacilina
	oxacilina
	meticilina
	Streptococcus pneumoniae
	S
	S
	S
	S
	S
	Strep. Del grupo abcg
	S
	S
	S
	S
	S
	Strep. Viridans
	S
	S
	S
	S
	S
	Enterococcus fecalis
	-
	S
	R
	-
	S
	Staphylococcus aureus
	S
	S
	S
	S
	S
	Listeria monocytogenes
	S
	S
	R
	R
	R
Microorganismo gram –
	
	Penicilina g
	Ampicilina , amoxicilina
	Cloxacilina
	Oxacilina
	Meticilina
	Neisseria gonorrhoeae
	S
	S
	S
	S
	S
	Neisseria menigitidis
	S
	S
	R
	R
	R
	Haemophilus influenzae
	R
	S
	R
	R
	R
	Escherichia coli
	R
	S
	R
	R
	R
	
	Penicilina g
	Ampicilina , amoxicilina
	Cloxacilina
	Oxacilina
	Meticilina
	Klebsiella
	R
	R
	R
	R
	R
	Enterobacter
	R
	R
	R
	R
	R
	Serratia
	R
	R
	R
	R
	R
	Salmonella
	R
	S
	R
	R
	R
	Shigela
	R
	S
	R
	R
	R
	Morganela
	R
	RR
	R
	R
Actividad bacteriana sobre anaeróbios
	
	Penicilina g
	Ampicilina , amoxicilina
	Cloxacilina
	Oxacilina
	Meticilina
	Actynomises
	S
	S
	R
	R
	R
	Plevotella
	S
	S
	R
	R
	R
	Clostridium perfringes
	S
	S
	-
	-
	-
	Peptostrepto coccus
	S
	S
	S
	S
	S
Contraindicación y recomendación
· Pacientes alergicos a las mismas 
· tomar cuidado en sujetos con antecedente de alergia 
· sujetos con asma bronquial 
· distribucion por todos los tejidos 
· atraviesan escasamente la bhe
· atraviesan la placenta 
· no son teratogenicas 
· metabolizacion hepatica 
· eliminacion renal y biliar
60s
60 min
24 hrs
48 hrs
Reaccion comun
Cocos
Sensibles 
Streptococcus pnemonia
Cocos gram -
Algunos son
Sensibles
Bacilos gram -
Resistentes
Espiroquetas