ATB GENERALIDADES

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Antibioticos 
generalidades 
Inicialmente se le definió como sustancias 
producidas por diversas especies de 
microorganismos que suprimen el crecimiento 
de otros microorganismos. 
Esta definición evolucionó e incluyó cualquier 
agente antimicrobiano natural, semisintético, o 
en algunos casos totalmente sintético, que 
inhibe el crecimiento bacteriano. Ej.: 
sulfonamidas y quinolonas. 
Características 
Tienen utilidad en la terapéutica de 
enfermedades infecciosas 
Poseen diferencias notables en: 
Propiedades físicas. 
Propiedades químicas. 
Propiedades farmacológicas 
Espectros antibacterianos 
Mecanismo de acción 
 
CLASIFICACIÓN GENERAL 
Estructura química: molécula elemental 
Mecanismos de acción: 
1- Inhibición de la síntesis de la pared celular 
2- Alteración de la función de la membrana 
celular 
3- Inhibición de la síntesis proteica 
4- Inhibición de la función o síntesis de los 
ácidos nucleicos 
5- Antimetabolitos 
6- Inhibición del rizamiento del ADN 
 
C. Efecto sobre las bacterias: 
1. Bacteriostático: inhiben el crecimiento 
2. Bactericida: destruyen la bacteria 
Espectro antibacteriano: 
Amplio 
Mediano 
Reducido 
Específico 
CLASIFICACION POR SU ESTRUCTURA 
QUÍMICA 
Aminoglucósidos 
Beta-lactámicos: Penicilinas y Cefalosporinas 
Cloranfenicol y Tianfenicol 
Fluroroquinolonas y Quinolonas 
Fosfomicina 
Glucopéptidos: Vancomicina y Teicoplanina 
Macrólidos, Azálidos 
Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, 
Secnidazol 
Nitrofuranos 
Rifamicinas 
Sulfamidas 
Tetraciclinas 
MECANISMOS DE ACCION 
Inhibición de la síntesis de la pared celular: 
fosfomicina, cicloserina 
vancomicina, bacitracina 
betalactámicos: penicilina y cefalosporinas 
 
 
Los β-lactámicos actúan específicamente 
uniéndose a receptores situados sobre la 
membrana citoplasmática denominadas PFP 
(Proteínas Fijadoras de Penicilina) 
2- Actúan sobre la membrana celular: 
Uniéndose a los grupos fosfatos: polimixina B, 
colistina 
Uniéndose al Ergosterol: anfotericina B, 
nistatina 
Inhibiendo Ergosterol: ketoconazol, miconazol 
ATB que interfieren precursores de ácidos 
nucleicos: Su asociación es sinérgica: 
Sulfametoxazol + trimetroprin 
4- ATB que actúan sobre la replicación del 
ADN: 
Nitroimidazólicos, quinolonas, 
Fluoroquinolonas, nitrofuranos, griseofulvina, 
fluorocitosina 
5- ATB que inhiben la síntesis del 
ARNmensajero: 
Rifamicinas: rifampicina, rifamicina 
6- ATB que inhiben la síntesis de las proteínas: 
Inhibición de la elongación de la cadena 
polipeptídica: 
tetraciclinas,cloranfenicol 
Inhibición de la terminalización: eritromicina, 
lincomicina, clindamicina 
Inducción al error del código genético: 
aminoglucósidos. 
EFECTOS SOBRE LAS BACTERIAS: 
Bacteriostáticos: 
Inhiben la síntesis proteica 
Tetraciclinas 
Cloranfenicol 
Macrólidos 
Sulfamidas 
Nitrofuranos 
Ácido Nalidixico 
Bactericidas: 
Actúan sobre la pared, la membrana y los 
ácidos nucleicos 
Penicilinas 
Cefalosporinas 
Aminoglucósidos(in.sn.p) 
Fosfomicina 
Quinolonas 
ACTIVIDAD ANTIINFECCIOSA 
Los agentes antimicrobianos se comportan de 
manera diversa: 
Como bactericidas: Pertenecen a éste grupo los 
ATB,β-Lactámicos, Aminoglúcidos, 
Rifampicina, Vancomicina, Quinolonas, 
Fosfomicina, Polimixinas y Nitrofuranos 
Como bacteriostáticos: Tetraciclinas, 
Cloranfenicol, Macrólidos, Lincosaminas, 
Sulfamidas y Trimetoprima. 
 
La concentración del medicamento en el sitio 
de la infección no solo debe inhibir al MO, sino 
también permanecer por debajo de la 
concentración tóxica para las células de seres 
humanos. Si puede lograrse esto el MO, se 
considera SENSIBLE al ATB. 
Cuando es imposible alcanzar sin riesgos una 
concentración inhibidora o bactericida, el MO, 
se considera RESISTENTE a ese fármaco. 
Factores locales (pH↓, concentración de 
proteínas ↑) logran alterar la actividad 
farmacológica. 
 
LA RESISTENCIA BACTERIANA A UM 
ANTIMICROBIANO CAE DENTRO DE 3 
CATEGORIAS GENERALES: 
- fármaco no llega a su blanco 
- El medicamento es inactivo 
- El blanco está alterado 
 
MUTACIONES 
Proteína blanco. 
Proteína que interviene. 
Proteína importante. 
Gen o promotor. 
 
TRANSDUCCION 
Adquisición de DNA. 
Bacteria infectada. 
 
TRANSFORMACION 
Transferencia de información. 
Base molecular. 
 
CONJUGACION 
Transferencia de genes 
Transferencia del DNA 
Vías intestinales 
Fenómeno grave 
 
USO ACTUAL DE ENTIMICROBIANOS 
EN LA TERAPEUTICA DE INFECCIONES: 
Amoxicilina + clavulanato: Moraxella 
catarrhalis 
Aciclovir: Varicella-zoster 
Cefalosporina(2): Klebsiella 
Ciprofloxacina: Escherichia coli 
Dapsona: Mycobacterium leprae 
Doxiciclina: Vibrio cholerae 
Fluconazol: Cándida 
Ganciclovir: Citomegalovirus 
Isoniazida + Rifampicina: Mycobacterium 
tuberculosis 
Imipenem: Serratia 
Interferon α: Papiloma humano 
Nafcilina: Staphylococcus aureus 
Penicilina: Streptococcus pyogenes 
Rimantidina: Influenza A 
TMP-SMX: Enterobacter 
 
Seleccion del antimicrobiano: 
Es necesario considerar algunos elementos 
de juicio inherentes al medicamento a usar, 
tales como: 
Espectro de acción 
Farmacocinética 
Los cuales son fundamentales para lograr 
un resultado satisfactorio. 
 
Con la determinación del germen posible se 
selecciona un fármaco antimicrobiano cuyo 
espectro de acción cubra al germen. 
 
En una neumonía adquirida en la comunidad, el 
germen más frecuente es el S. pneumoniae y su 
antibiótico de elección es la penicilina. 
 
Sin embargo, se deben tener en cuenta los 
informes epidemiológicos, en los que se señala el 
creciente. 
 
También es importante conocer: 
 
Distribución del antimicrobiano seleccionado en 
el sistema u órgano infectado. 
 
Condiciones fisiopatológicas del medio (pH, 
concentración parcial de oxígeno). 
 
Esta afirmación se sustenta en dos razones: 
primero, porque se necesita alcanzar en el tejido 
diana concentraciones del fármaco iguales o 
mayores a la concentración bactericida mínima 
(CBM), que en una farmacoterapia eficaz. 
 
FACTORES DEL HUÉSPED: 
Sitio en que está la infección. 
 
Edad del paciente: Los ancianos tienen 
disminuidas sus defensas inmunológicas y una 
↓del filtrado glomerular. 
 
Estado inmunológico del paciente: leucémicos, 
portadores de VIH, diabéticos, ancianos. 
 
Funcionalidad hepática: ↓ en cirrosis, hepatitis. 
Disminuir el consumo de cloramfenicol, 
tetraciclinas, macrólido, clindamicina 
Funcionalidad renal: en insuficiencia renal ↓ el 
consumo de penicilinas, cefalosporinas, 
aminoglucósido. 
 
Embarazo y la lactancia: la mayoría atraviesan 
la barrera placentaria y son excretados por la 
leche materna. 
Se debe ser cuidadoso en no aplicar una 
antibioticoterapia que pueda afectar al feto o al 
lactante como: las quinolonas, tetraciclina, 
cloranfenicol, metronidazol, sulfamidas y otros. 
Se recomienda la administración de fármacos 
más seguro como: penicilinas, cefalosporinas, 
macrólidos. 
Además del organotropismo existe un 
parasitotropismo que es la capacidad de los ATB 
de unirse o penetrar para suspender las 
funciones vitales del parásito y eliminarlo si 
fuera necesario. 
 
Cuando hay infecciones se maneja la triada de 
Davis: 
Paciente 
ATB 
Microorganismo 
El ATB se deposita en mayor o menor 
concentración para poder ejercer su acción, pero 
pueden presentarse efectos adversos que ponen 
en peligro la identidad anatómica y funcional 
del órgano. Ej:. Los aminoglucósidos pueden 
causar sordera por lesión del VIII par. 
 
FACTORES FARMACONINETICOS Y DEL 
HUÉSPED 
Absorción: VO y Parenteral 
La absorción se ve afectada por varios factores 
entre ellos la administración con las comidas así 
tenemos que: 
- Los que reducen su absorción con los 
alimentos son: 
rifampicina, tetraciclinas, doxiciclina, 
eritromocina (según la sal), isoniacina, 
penicilina. 
- Los que aumenta su absorción con los 
alimentosson: 
- griseofulvina, nitrofurantoína, 
eritromicina (según la sal). 
MECANISMO DE DEFENSA DEL 
HUÉSPED 
Un aspecto fundamental de la eficacia 
terapéutica es el estado funcional del 
paciente. 
 
Los aspectos humoral y celular de la 
inmunidad son importantes, si hay 
alteraciones de las defensas del huésped, la 
actividad bacteriostática puede ser 
inadecuada, y es posible que se requiera un 
fármaco bactericida para que haya curación. 
Ej.: Endocarditis bacteriana, Meningitis 
bacteriana, ETC 
 
Los pacientes con SIDA muestran un 
deterioro de sus respuestas inmunitarias de 
tipo celular, y la terapéutica contra diversos 
agentes oportunistas que infectan a tales 
individuos por lo común es supresora pero 
no curativa. 
FACTORES LOCALES: 
La curación de una infección con 
antimicrobianos depende del conocimiento 
de la forma en que los factores locales en el 
sitio de la infección modifican la actividad 
antimicrobiana del fármaco. 
 
La actividad antimicrobiana puede estar 
reducida en el pus. 
 
El pH en cavidades abscedadas y otros sitios 
infectados cerrados es bajo o ácido con lo 
cual hay pérdida de la actividad de 
aminoglucosidos, eritromicina y 
clindamicina. 
Sin embargo clortetraciclina, nitrofurantoína 
y metenamina son más activos. 
 
Cuerpos extraños en un sitio infectado 
aminora la posibilidad de obtener buenos 
resultados. 
 
Las bacterias pueden residir dentro de los 
fagocitos lo que evita que queden expuestas a 
los antimicrobianos. 
 
 
EDAD 
La edad del enfermo constituye un factor 
determinante en las propiedades 
farmacocinéticas de los antimicrobianos. 
 
En el neonato, están poco desarrollados los 
mecanismos de eliminación. 
 
Los ancianos a menudo tienen más 
posibilidades de sufrir toxicidad a 
concentraciones de fármacos por lo demás 
seguras, como sucede para la ototoxicidad 
por aminoglucósidos. 
 
Los factores propios del desarrollo también 
pueden regir el tipo de reacción adversa al 
medicamento 
 
FACTORES GENETICOS 
Sulfonamidas 
Nitrofurantoína 
Cloranfenicol 
Ácido Nalidíxico 
 
 Produce hemólisis aguda en individuos 
con deficiencia de deshidrogenasa de 
glucosa-6-fosfato 
 
EMBARAZO: Peligro de reacción a ATB 
Ej.: Tetraciclinas: Afecta huesos y dientes del 
feto. La embarazada puede presentar necrosis 
adiposa aguda letal del hígado, pancreatitis y 
lesión renal. 
ALERGIA A FARMACOS: Los β-lactámicos 
tienen a provocar reacciones alérgicas 
La sulfonamidas provocan reacciones de 
hipersensibilidad, en especial a erupciones. 
 
TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO: 
Personas con predisposición a convulsiones 
Individuos con miastenia gravis u otros 
problemas neuromusculares 
Personas a quienes se aplica anestesia general 
 
TERAPEUTICA CON COMBINACIONES: 
El uso simultáneo de 2 antibióticos o más, tiene 
algunas bases y se recomiendan en situaciones 
específicamente definidas. 
Para: 
Evitar riesgos tóxicos innecesarios 
Reducir el costo 
Disminuye la posible aparición de resistencias 
 
COMBINACIONES ANTIMICROBIANOS: 
Agente causal desconocido 
Tratamiento de infecciones polimicrobianas 
Sinergismo bacteriano 
 
AGENTE CAUSAL DESCONOCIDO: 
La enfermedad grave y la menor certidumbre 
respecto a la infección o al agente causal 
particular, puede exigir al principio acción 
amplia. 
 
Cuando el objetivo que se persigue es 
proporcionar una cobertura de amplio espectro y 
se conoce el agente causal, es necesario además 
de la experiencia clínica, conocer: 
 Ecología microbiana 
 Actividades de los diferentes 
antimicrobianos que pueden usarse 
 Mecanismo de acción 
 Efectos tóxicos y costos 
 
APLICACIÓN CLINICA 
- Infección en la comunidad 
- Neumonía extrahospitalaria 
Penicilina cristalina + quinolona (ofloxacina o 
Fleroxacin) 
- Hospitalizados: Cateterizacion venosa 
profunda y sonda vesical 
Oxacilina o vancomicina + aminoglucocido 
- Aplicación local 
Traqueobronquitis y Neumonía nosocomial en 
pacientes sometidos a ventilación mecánica 
 
Tobramicina + anfotericim B + polimixina E 
o 
Polimixina B + vancomicina + neomicina 
 
 
 
 
 
 
 
Antibioticoterapia empírica: 
 
BACILOS GRAM + (Bacilus Antracis, 
Clostridium perfringens y tetani, 
Corinbactrium difteriae, Listeria 
monocitogenes.) 
 
COCOS GRAM +: (Estafilococo, estreptococo 
enterococo, neumococo,) 
 
ANTIBIÓTICOS USUALES: 
Penicilina G o V(Eritromicina) 
Ampicilina (Clindamicina) 
Gentamicina (Cloranfenicol) 
Vancomicina (Tetraciclinas) 
Cefalosporinas (Macrólidos) 
Imipenen- meropenen-quinolonolonas 
 
COCOS GRAM -:GONOCOCO-
MENINGOCOCO (NEISSERIAS) 
 
Penicilina-ampicilina-amoxiciina. (tetraciclinas- 
cloranfenicol - sulfas-quinolonas) 
 
ANAEROBIOS: penicilina, ampicilina, 
amoxicilina, metronidazol, cloranfenicol 
cefalosoporinas de 3° y 4° generación. 
 
BACILOS ENTÉRICOS GRAM (-) 
BACTEROIDES: penicilina, clindamicina, 
eritromicina, tetraciclina. 
 
B. FRAGILIS: cloranfenicol, cefoxitina, 
metronidazol. 
 
CITROBACTER:aminoglucósidos, 
cefalosporinas 3°genaración, carbenicilina. 
 
E.COLI: ampicilina, amoxicilina, sulfas, 
cefalosporinas de 2° generación 
 
KES: Aminoglucósidos , cefalosporinas de 
3°,cotrim. 
 
P.MIRABILIS: ampicilina, cotrim, 
aminoglucósidos, cefalosporinas de 2° y 3° gen. 
 
P:MORGANI-RETTGERI: Ticarcilina 
carbenicilina, cef.3°,aminogluc. 
 
SALMONELA SHIGUELA: ampicilina, 
cotrimoxazol, amoxi, cloro.tetras. 
 
ACINETOBACTER: aminoglucósidos, 
cefalosporinas de 3°generación. 
 
HAEMOPHYLUS INFLUENZAE: ampicilina, 
amoxicilina, cefalosporinas de 2 
y3° generación. 
 
TRATAMIENTO DE INFECCIONES 
POLIMICROBIANAS 
Las sepsis polimicrobianas comienzan por 
tejidos contiguos a las mucosas e incluyen 
gérmenes aerobios y anaerobios,se conocen 
además factores predisponentes del huésped 
tales como: edades límites, neutropenia severa, 
alcoholismo, diabetes mellitus y neoplasias. 
 
Entre las infecciones que comúnmente se citan 
como polimicrobianas se encuentran: 
Sepsis de cabeza y cuello 
Neumonías aspirativas 
Abscesos (pulmonares, encefálicos, 
retroabdominales) 
 
INFECCIONES POLIMICROBIANAS 
Abscesos intraabdominales: 
Estafilococos 
Bacilos aerobios Gram(-) 
Anaerobios 
Clindamicina + aminoglucocido 
Endocarditis: 
Penicilina + Estreptomicona o Gentamicina 
Meningitis: 
Flucitocina + Anfotericina B 
 
SINERGISMO BACTERIANO: 
Describir el fenómeno, según el cual, el efecto 
terapéutico logrado con la combinación de 
antimicrobianos sea mayor que el obtenido con 
cada uno de los medicamentos utilizados 
individualmente. 
 
 
El sinergismo puede lograrse por varios 
mecanismos: 
 
Por bloqueo de una vía metabólica microbiana 
por 2 o más fármacos: 
 
- Trimetroprín-sulfametoxazol 
 
Inhibición secuencial de una vía de ácido fólico, 
proceso esencial para la síntesis de DNA 
 
- Trimetroprín: inhibe la reductasa del 
dehidrofolato 
 
Sulfametoxazol: como todas las sulfonamidas, 
compite con el ácido paraminobenzoico y 
previene la formación de 7-8 dehidropteroato 
 
Inhibe bacilos gramnegativos como salmonela, 
shigela, klebsiela y algunas cepas de 
pneumocystis carinni. 
 
Por incremento de la captación de un fármaco a 
través de la 
pared celular 
 
- Penicilinas + cefalosporina (Bactericidas) 
 
Aumentan la penetración de los 
aminoglucósidos y de esta 
manera producen sinergismo 
 
Inactivación de un antimicrobiano a través de 
un segundo 
agente 
 
- Acido clavulánico + sulbactam 
 
Si bien poseen poca actividad antimicrobiana, 
son potentes inhibidores de una gama amplia de 
betalactamasas principalmente aquéllas 
mediadas por plásmides 
 
 
 
 
 
PREVENCION DE LA APARICION DE MO 
RESISTENTES 
Una combinación de antibióticos puede evitar la 
selección de mutantes resistentes a un fármaco 
único. 
 
El uso simultaneo de dos o mas fármacos activos 
mejoraintensamente las tasas de curación de 
prevenir la aparición de resistencia. 
 
Tuberculosis: en donde un medicamento único 
tiene probabilidades de fracasar debido a la 
aparición de mutantes resistentes en el 
transcurso de la terapéutica. 
 
DESVANTAGENS DE COMBINACIONES 
DE ANTIMICROBIANOS 
Riesgo de toxicidad 
La selección de microorganismos resistentes a 
múltiples medicamentos 
Costo aumentado para el paciente 
Antagonismo del efecto antibacteriano 
 
POFILAXIA DE INFECCIONES A BASE DE 
ATB 
La profilaxia puede utilizarse para proteger a 
personas sanas del contagio o la invasión por 
microorganismos específicos a los que están 
expuestos. 
 
La profilaxia antimicrobiana se recomienda para 
prevenir diversas infecciones en receptores de 
transplante de órgano o de quimioterapia contra 
cáncer. 
 
La quimioprofilaxis se recomienda para 
pacientes con lesiones valvulares u otras lesiones 
estructurales del corazón que predisponen a 
endocarditis, en quienes se practican 
procedimientos dentales, quirúrgicos o de otros 
tipos, que producen una incidencia alta de 
bacteriemia. 
El uso mas amplio de la quimioprofilaxia se 
orienta a evitar infecciones de incisiones después 
de diversas técnicas quirúrgicas. 
En primer lugar: en el sitio de la incisión debe 
haber actividad antimicrobiana en el momento 
del cierre. 
En segundo lugar: el antibiótico ha de tener 
actividad contra los microorganismos 
contaminantes mas probables. 
En tercer lugar: no esta justificado el uso 
continuo de fármacos después del método 
quirúrgico y, de hecho, puede ser dañino. 
 
INFECCIONES SOBREANADIDAS 
Aparición de signos bacteriológicos y clínicos de 
una nueva infección durante la quimioterapia de 
la infección primaria. 
Es relativamente frecuente y puede ser muy 
difícil erradicarlos. 
Se produce al desaparecer la influencia 
inhibidora de la flora normal. 
 
Cuanto más “amplio” sea el efecto de un 
antibiótico a los microorganismos, mayor será la 
alteración que cause en la microflora normal y 
también más grande la posibilidad de que un 
solo microorganismo predomine, invada al 
huésped y produzca infección. 
 
APLICACIÓN ERRONEA DE ATB 
Tratamiento de infecciones no tratables. No 
muestran respuesta al tratamiento con 
antimicrobianos. 
Es ineficaz la administración contra sarampión, 
parotiditis y 90% de vías respiratorias superiores 
y muchas infecciones gastrointestinales. 
 
TERAPEUTICA DE LA FIEBRE DE 
ORIGEN DESCONOCIDO. 
 
TTO ANTIMO DE MANERA 
INAPROPRIADA PUEDE: 
Enmascarar una infección subyacente 
Retrasar el diagnóstico 
Evita el establecimiento de una causa 
microbiana (al hacer negativos los resultados de 
los cultivos) 
 
ALGUNAS CAUSAS DE FIEBRE NO 
INFECCIOSA 
Enteritis regional 
Linfomas 
Carcinoma de células renales 
Hepatitis 
Trastornos vasculares de la colágena 
Fiebre por medicamentos 
 
DOSIFICACÃO INAPROPRIADA 
- Dosis escessiva: Crisis convulsivas, 
penicilinas. Daño vestibular, 
aminoglucósidos. Insuficiencia renal, 
aminoglucósidos 
- Dosis insuficiente: Fracaso del Tto. Más 
probabilidad de resistencia 
 
DEPENDENCIA INAPROPRIADA DEL 
TTO CON ATB SOLO: 
Las infecciones complicadas por absceso, 
presencia de tejido necrótico o de un cuerpo 
extraño, a menudo no pueden curarse mediante 
tratamiento antimicrobiano solo. El drenaje, 
desbrindamiento y la extracción del cuerpo 
extraño tienen tanta importancia como la 
elección del antimicrobiano, y a veces más. 
 
Neumonía y empiema, drenar el líquido 
infectado, pus, tejido necrótico o un cuerpo 
extraño; antimicrobiano adecuado más técnica 
quirúrgica bien ejecutada.