UNIDAD I FARMACOCINETICA y FARMACODINAMIA Semana 2

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Farmacología
UNIDAD 1: FARMACOLOGÍA GENERAL 
Farmacodinamia
 El receptor farmacológico.
 Fármacos agonistas y antagonistas.
 Interacciones medicamentosas.
 Sinergismo-antagonismo.
Estudia: mecanismos de acción de los fármacos y 
efectos bioquímicos-fisiológicos que desarrollan 
los fármacos. 
Farmacodinamia
EL RECEPTOR FARMACOLÓGICO. 
- Son sitios moleculares específicos situados en la membrana 
plasmática de las células efectoras a los que se unen las drogas 
para estimularlos o bloquearlos.
Droga agonista: 
Es la droga capaz de unirse al receptor e interactuar 
con él, produciendo una cadena de reacciones que 
lleven al efecto biológico deseado, que puede ser 
estimulante o inhibitorio.
1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar el complejo con el 
receptor 
2. ACTIVIDAD INTRÍNSECA : Efectividad de la droga para 
desencadenar las reacciones que lleven al efecto farmacológico
DROGA ANTAGONISTA 
Es aquella que a través de diferentes mecanismos es 
capaz de impedir la acción de una droga agonista. Tiene 
afinidad pero carece de actividad intrínseca. BLOQUEA la 
respuesta de la droga agonista
ANTAGONISMO QUÍMICO: Se produce por neutralización de cargas 
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Las drogas poseen acciones 
farmacológicamente opuestas actuando sobre diferentes sitios 
receptores 
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO: Las drogas poseen acciones 
farmacológicamente opuestas actuando sobre el mismo sitio 
receptor
Según el sentido de la interacción: 
• Interacciones de sinergia: Se incrementa el efecto del fármaco 
Sumación: Medicamentos o sustancias tienen el mismo mecanismo de 
acción. 
Potenciación: Los fármacos producen el mismo efecto por mecanismos de 
acción diferentes. 
• Interacciones de antagonismo: Disminución del efecto de los 
fármacos. 
– Ineficacia de uno o de los dos fármacos implicados en la interacción.
Interacciones farmacológicas 
Interacciones Farmacológicas 
• La administración conjunta de dos o más medicamentos 
implica una mayor posibilidad de que se presente una 
interacción farmacológica.
NO TODAS LAS INTERACIONES FARMACOLOGICAS SON 
NEGATIVAS
- Existen combinaciones útiles y racionales 
Interacciones Farmacodinámicas 
• Son aquellas debida a la influencia que tiene un 
fármaco sobre el efecto de otro en el receptor/órgano 
en los que actúa.
Farmacocinética 
 Formas medicamentosas.
 Absorción de las drogas.
 Vías de administración de las drogas.
 Transporte y distribución. Metabolismo o biotransformación.
 Excreción. Parámetros farmacocinéticos.
 Factores fisiológicos que condicionan la acción de los fármacos.
 Factores patológicos que condicionan la acción de los fármacos.
La Farmacocinética Clínica 
Constituye una ciencia de carácter multidisciplinar y de un gran interés sanitario, 
cuyo principal objetivo en la práctica asistencial es la individualización 
posológica u optimización de los tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar 
la máxima eficacia terapéutica con la mínima incidencia de efectos adversos.
Margen terapéutico 
Para que las concentraciones de un 
fármaco tengan utilidad en la clínica es 
siempre necesario que la relación 
existente entre concentraciones y 
efectos, tanto terapéuticos como 
tóxicos, sea conocida. Dicha relación 
puede presentarse de diferentes 
formas, aunque generalmente adopta la 
forma de una curva sigmoidea.
INTRODUCCION 
Farmacocinética
- Comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o 
biotransformación y excreción de las drogas. 
Este conocimiento es esencial para la adecuada administración de un 
fármaco; su desconocimiento puede originar fracasos terapéuticos, 
carencia de beneficios en el paciente y, aun más, la producción de 
efectos dañinos en este.
- Fuente bibliográfica utilizada en el desarrollo. Velázquez. Farmacología 
Básica y Clínica ©2009. Editorial Médica Panamericana.
Link de acceso al material de resumen: 
https://bibliotecas.unr.edu.ar/muestra/medica_panamericana/97884983
51682.pdf
https://bibliotecas.unr.edu.ar/muestra/medica_panamericana/9788498351682.pdf
Principios generales de la farmacocinética 
Fuente: 
Flórez. 
Farmacologí
a Humana. 
6º ed. 2014. 
sección I. 
Cap. 4. pág.. 
46 
Absorción de fármacos 
La absorción de un fármaco depende de sus propiedades 
fisicoquímicas, su formulación y su vía de administración. 
Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas, 
soluciones) están compuestas por el fármaco y otros 
ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser 
administradas por diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, 
rectal, parenteral, tópica, inhalatoria). 
Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar los 
fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las 
formas sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces de 
desintegrarse y desagregarse.
Salvo en el caso de la administración IV (intra venosa), un 
fármaco debe atravesar varias barreras celulares 
semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica. 
Vías de administración de los medicamentos 
Vías de administración de medicamentos
– Vía digestiva o enteral: es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, 
económica y frecuentemente la más conveniente. Comprende las vías oral, 
sublingual, gastroentérica (usada frecuentemente para la alimentación cuando 
la deglución no es posible), y la vía rectal.
– Vía parenteral: se trata de aquella vía que introduce el fármaco en el 
organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que 
habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de uso 
parenteral. Dentro de esta categoría se incluyen la vía intramuscular, 
subcutánea, intravenosa e intraarterial, así como la intraperitoneal, la 
transdérmica (un ejemplo típico son los parches de nicotina para el 
tratamiento del tabaquismo) y la vía intraarticular.
Biodisponibilidad del fármaco 
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con 
que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) 
accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de 
acción.
La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida 
de las propiedades de la forma farmacéutica, que a su vez 
dependen en parte de su diseño y fabricación. 
Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes 
formulaciones de un mismo fármaco pueden tener 
importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas 
formulaciones de un fármaco son o no equivalentes.
Biodisponibilidad del fármaco 
La equivalencia química implica que dos productos farmacológicos 
contienen la misma cantidad del mismo compuesto activo y cumplen con 
los requisitos oficiales vigentes; sin embargo, pueden diferir en su 
contenido en ingredientes inactivos. 
La bioequivalencia significa que dichos productos farmacológicos dan 
lugar a concentraciones equivalentes del fármaco en plasma y tejidos 
cuando se administran a un mismo paciente empleando las mismas 
dosificaciones.
La equivalencia terapéutica indica que dichos productos provocan los 
mismos efectos terapéuticos y adversos cuando se administran a un 
mismo paciente empleando la misma dosificación.
Distribución de fármacos 
Una vez que un fármaco penetra en la circulación sistémica, se distribuye 
entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele ser uniforme, 
debido a diferencias en la perfusión sanguínea, la fijación a los tejidos (p. 
ej., debido a su contenido graso), el pH regional y la permeabilidad de las 
membranas celulares.
Eliminación de fármacos 
Los riñones son los órganos principales para la excreción de sustancias 
hidrosolubles. 
El sistema biliar colabora también en la excreción siempre y cuando el fármaco no sea 
reabsorbido a partir del tubo digestivo. 
En general, la contribución del intestino, la saliva, el sudor, la leche materna y los 
pulmones a la excreción es pequeña, excepto en el caso de la exhalación de los 
anestésicos volátiles. 
La excreción a través de la leche materna puedeafectar al lactante que es amamantado. 
La mayor parte de la excreción de los fármacos se lleva a cabo mediante excreción renal.