TRASTORNOS DE MOVIMIENTO - Israel Mata Soto

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Trastornos del movimiento
	Fármaco/Química
	Química/Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Levodopa
	3.4- dihidroxifenil- L- alanina, es precursor de dopamina.
Ingresa a través de LAT (transportador de L- aminoácidos) y se descarboxila a dopamina.
*La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica*
Absorción: Intestino delgado dependiente de vaciamiento gastico y pH.
Metabolitos:
1. 3-metoxi-4-hidroxifenil (ácido homovalinico)
2. Ácido dihidroxifenilacetico (DOPAC)
Semivida: 1 a 3 horas
Eliminación: Orina
	D2 para Parkinson y D1 para beneficio máximo.
*Solo 1 a 3% ingresa al cerebro sin alteración por la elevada acción de la descarboxilasa*
Se deben administrar con Carbidopa un inhibidor de la dopa descarboxilasa. Para aumentar la semivida.
	Alivia todas las manifestaciones clínicas del parkinsonismo.
	Los beneficios disminuyen con el tiempo, tal vez por la pérdida de terminales nerviosas nigroestriadas dopaminérgicas.
1. Anorexia, nausea, vomito. Útil antiácido. NO antiemético (reduce efectos de la levodopa)
*Evita con el uso de un inhibidor de la descarboxilasa*
2. Taquicardia, extrasístole ventricular, fibrilación auricular por: formación periférica de catecolaminas 
*Evita con el uso de un inhibidor de la descarboxilasa*
3. Depresión, ansiedad, agitación insomnio, somnolencia, confusión, alucinación por: el uso de un inhibidor de la descarboxilasa que produce que una mayor cantidad del fármaco ingrese al cerebro.
4. “fluctuación” desaparece el efecto por periodos, produce discinesias. Por, distribución desigual de la dopa, en cuerpo estriado. Útil Apomorfina
*contraindicado* 
Px con inhibidores de MAO
Px psicoticos
Px con antecedente de melanoma
	Levodopa 100mg y carbidopa 25mg c/8 horas
Agonistas del receptor de dopamina
	Fármaco/Química
	Química/Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Bromocriptina
Perigolida
Pramipexol
Ropinirol
Rotigotina
	D2
Derivados de cornezuelo de centeno.
D1 y D2
D3 Abs: oral 
Eliminacion: Renal
D2
Agonista de dopamina
	*Evitan la incidencia de fluctuaciones y discinesias* 
	Pramipexol: monoterapia en parkinsonismo leve y posible neuroprotector
1. Capta peróxido de H+
2. Aumenta la actividad neurotrófica
Ropinirol: monoterapia en parkinsonismo leve y en avanzado disminuye respuesta a la dopamina.
Rotigotina: Parkinson temprano.
	1. Anorexia, nausea, vomito, estreñimiento, dispepsia, esofagitis.
2. Hipotensión postural, vasoespasmo digital, arritmias, edema periférico.
3. Discinesias
4. Confusión, alucinación, delirio, incremento de trastornos de control de impulsos. *más comunes con los agonistas de r-Dopa que con Levodopa*
5. Eritromegalia y dormir en lugares inapropiados.
>Contrindicado< Px con enfermedad psicótica, infarto reciente, úlcera.
	
Inhibidores de MAO
MAOa degrada noradrenalina, serotonina, dopamina.
MAOb Únicamente dopamina.
	Fármaco/Química
	Química/Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Selegilina
Rasagilina
	Inhibidor irreversible de MAOb y a dosis altas inhibe MAOa
Inhibidor MAOb 
	Retrasa degradación de dopamina.
	*refuerza el efecto de levodopa*
1. Útil en parkinsonismo por MPTP.
MPTP: análogo de meperidina por medio de MAOb se convierte en MPP inhibe el complejo I mitocondrial: muerte celular.
2. En sintomatología temprana.
3. Aumenta los efectos de levodopa y carbidopa en enfermedad avanzada.
	Insomnio
>No monoterapia<
*ambos contraindicados*
Px que reciben: meperidina, tramadol, metacolina, propoxifeno, ciclobenzaparina, hierba de San Juan, dextrometorfano y antidepresivo.
 
NO: Levodopa + inhibidor no selectivo = crisis hipertensiva x acumulación de noradrenalina.
	
Inhibidores de COMT
Al inhibir dopa descarboxilasa se activa la vía de COMT y se metaboliza la dopa en 3-O-metildopa y compite con la levodopa por los transportadores.
	Fármaco/Química
	Química/Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Tolcapona
Entacapona
	Inhibidores de la COMT
	Disminuye la eliminación de levodopa y aumenta su biodisponibilidad.
*Se prefiere enta por menor hepatotoxicidad* 
	En pacientes con fluctuación en la respuesta.
	Discinesia, nausea, confusión, diarrea, dolor, hipotensión, orina naranja.
*NO insuficiencia hepática*
	
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	Fármaco/Química
	Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Apomorfina
	Agonista dopaminérgico (No ergolínico)
	Va a receptores de D2 postsinápticos en N. caudado y putamen.
	"Alivio temporal” para periodos de acinesia en tratamiento dopaminérgico.
	Nauseas, somnolencia, insomnio, diaforesis, síncope, estreñimiento, diarrea, trastornos mentales, equimosis.
*NO px con antagonistas de serotonina* por hipotensión grave.
	
	Amantadina
	Es antiviral
	1. Influye en síntesis y recaptación de dopamina
2. Antagonista de adenosina A2A lo cual, puede inhibir la función de D2.
3. Liberación de catecolaminas.
Antagonista de los receptores de glutamato NMDA
	Disminuye bradicinesia, rigidez y temblor. “corta duración”
	Inquietud, depresión, irritabilidad, insomnio, agitación, alucinación y confusión.
Sobredosis: Psicosis tóxica aguda.
	Oral: 10 mg C/8-10h
Bloqueadores de ACh
	Fármaco/Química
	Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Mesilato de benztropina 
Biperidén
Orfenadrina
Prociclina
Triexifenidilo
	Antimuscarinicos de acción central.
	Atenúan temblor y rigidez.
	
	Parotiditis supurativa por sequedad bucal.
	M 1 A 6 mg
B 2 A 12 mg
O 150 A 400 mg
P 7.5 A 30 mg
T 6 A 20 mg al día