Anestésicos Locais: Mecanismo de Ação e Farmacologia

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ANESTESICO Locales
Aracely
Luzmary
Rosiel
Delia
Daniela
Luan
ANESTESICO Locales
Las anestesias local y regional y las técnicas analgésicas se basan en un grupo de fármacos, los anestésicos locales que inhiben de manera transitoria la función nerviosa sensitiva, motora, autónoma o varias de ellas cuando se inyectan o aplican cerca del tejido nervioso.
Mecanismo de acción de los 
anestésicos locales
Las neuronas mantienen un potencial de membrana de reposo de -60 a -70 mV mediante el transporte activo y difusión pasiva de iones.
1.- Los canales de sodio son proteínas unidas a la membrana compuestas por una subunidad α grande a través de la cual pasan los iones, na, y una o dos subunidades β más pequeñas.
2.- La sensibilidad de las fibras nerviosas a la inhibición mediante anestésicos locales depende del diámetro axonico, la presencia de mielina y otro factores anatómicos y fisiológicos.
Relaciones entre 
estructura y actividad
Los anestésicos locales consiste en un grupo lipofilo separado por un grupo hidrófilo a través de una cadena intermedia que incluye un enlace Ester o amida.
1.- La potencia se relaciona con la solubilidad en octanol, que a su vez refleja la capacidad de la molécula anestésica local para cruzar las membranas lipídicas.
2.- El inicio de acción depende de múltiples factores, incluidos la solubilidad en líquidos y la concentración relativa de la forma liposoluble no ionizada (B) y la forma hidrosoluble ionizada (BH+), expresada por el pka.
3.- La duración del efecto se relaciona con la potencia y la liposolubilidad.
Farmacología clínica
farmacocinética
Absorción
1.- Sitio de inyección
2.- Presencia de vasoconstrictores
Distribución
1.- Perfusión tisular
2.- Coeficiente de partición tejido/sangre
3.- Masa tisular.
Biotransformacion y excreción
1.- Esteres
2.- Amidas
Efectos en los sistemas orgánicos
neurológicos
inmunitarios
respiratorios
musculo esqueléticos
cardiovascular
hematológicos
Interacciones 
farmacológicas 
Los anestésicos locales potencian el bloqueo neuromuscular no despolarizante en experimentos de laboratorios pero se desconoce la importancia clínica de esta observación.
La succiuilcolina y los anestésicos locales tipo Ester dependen de la seudocolinesterasa para su metabolismo
La dibucaina, un anestésico local tipo amida, inhibe la seudocolinesterasa y la magnitud de la inhibición define a una familia de seudocolinesterasa con alteración genética.