relajantes musculares

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EQUIPO 4
Castro De la Rosa Angel
Enríquez Córdova Nayeli
Torrez Castellanos Osiris
Vásquez Trujillo Aury
Villarreal Salinas Daniela 
ANESTESIOLOGIA
DR. JUAN CARLOS CANTU
GENERALIDADES
Los relajantes musculares son medicamentos que obstruyen los impulsos nerviosos a los músculos
A veces también se los llama bloqueantes neuromusculares.
Estos medicamentos a menudo se usan durante la anestesia general
Objetivos: facilitar la intubación endotraqueal, la ventilación mecánica y unas condiciones quirúrgicas óptimas. 
Tampoco alivian el dolor. 
Se administran por vía IV.
—Alguien Famoso
Succinilcolina 
Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético.
FARMACOCINÉTICA
Se metaboliza rápidamente en el plasma por la enzima colinesterasa pseudocolinesterasa, también conocida como butirilcolinesterasa
DOSIS: 1 a 1,5 mg/kg 
TIEMPO DE INICIO: 30-60 seg
DURACIÓN CLÍNICA: 3 a 5 min
TIEMPO PARA LA RECUPERACIÓN : 4-8 min
	INDICACIONES
Facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica
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MECANISMO DE ACCIÓN
Presión intragástrica elevada, 
Fasciculación muscular
Dolores musculares post-operatorios. 
Presión intraocular elevada 
Bradicardia
Taquicardia 
Rubor 
Exantema 
Mioglobinemia 
Mioglobinuria
aumento transitorio de potasio sérico.
CONTRAINDICACIONES
 Hiperpotasemia, encamamiento, rabdomiólisis, traumatismo muscular, quemadura, perfusión de bloqueante neuromuscular, fracaso renal agudo, insuficiencia renal crónica, hipertensión intraocular, hipertensión endocraneal, estatinas crónicas, antecedente de hipertermia maligna, enfermedad neuromuscular
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EFECTOS ADVERSOS
ATRACURIO
Acción intermedia.
Compuesto tipo bis.
pH : 3.25-3.65
Cada ml contiene 10 mg de sal.
Con el tiempo la potencia se pierde lentamente.
El fármaco disponible es una solución acuosa de la sal de besilato, la más hidrosoluble y estable de todas las sales.
DOSIS
Algunas variaciones de dosis se relacionan con el estado analgésico. Como referencia basal se emplean las dosis durante la anestesia equilibrada con un determinado grado de depresión, DE50 o DE95.
Para la anestesia equilibrada la DE95 es un promedio de 0.23 mg/kg. Evidencia del bloqueo en 2.5 minutos. 
Durante la anestesia con barbitúricos-óxido nitroso-narcóticos, se logró 99% de bloqueo con una dosis de 0.5 mg/kg. El tiempo para alcanzar la inhibición máxima fue de 4.6 minutos
FARMACODINAMIA
El tiempo para inicio del bloqueo neuromuscular se relaciona con la dosis. Un bloqueo de 95% se inicia con dosis de 0.33 mg/kg en 2.6 minutos en promedio, en tando que una dosis de 0.6 mg/kg, produce un bloqueo de 95% en 1.4 minutos. En algunos estudios, la recuperación de 25%, requirio de 27.6 minutos.
ESTADOS PATOLÓGICOS
En la enfermedad renal la tasa de depuración es más lenta.
Las dosis del fármaco deben reducirse en pacientes con enfermedades neuromusculares.
En la enfermedad hepática se observa una disminución en la respuesta.
ELIMINACIÓN
Luego de la descomposición, los metabolitos se eliminan mediante excreción biliar o renal. 
RECUPERACIÓN
REVERSIÓN
La recuperación espontánea es rápida. El tiempo para recuperarse desde 75-25% de bloqueo es de 11 minutos aproximadamente.
Todos los agentes antiesterasa de colina son eficaces para revertir el bloqueo por atracurio. La neostigmina es eficaz, pero el edrofonio es más rápido y con menos efectos cardíacos. 
FARMACOLOGÍA
Para producir inhibición vagal se necesitan dosis 10 veces mayores que la DE95
Produce pocos efectos cardiovasculares en pacientes saludables. Sin embargo, es frecuente observar bradicardia cuando se administran dosis narcoticas elevadas
Después de alcanzar un estado estable de anestesia general las mediciones de PIO está entre los límites 13-16 mmHg
EFECTOS SOBRE LA PIO
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
EFECTOS CARDIOVASCULARES.
LIBERACIÓN DE HISTAMINA
Esto depende de la dosis. Luego de una dosis de 0.5-0.6 mg/kg, el nivel de histamina se puede elevar a 1200 pg/ml o más 
CISATRACURIO
Relajante muscular no despolarizante isómero de atracurio.
Mecanismo de acción:
Bloquean de forma competitiva ACh en los receptores nicotínicos. Compiten con ACh en el receptor sin estimularlo, lo que previene la despolarización de la membrana de la célula muscular e inhibe la contracción muscular. 
Puede bloquear los canales iónicos en la placa terminal motora.
CISATRACURIO
Indicaciones:
Adyuvante en anestesia general, o sedación en UCI para relajar músculos esqueléticos
Facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica.
Farmacocinetica
Administración:
IV
Metabolismo:
Independiente de los órganos (mediante eliminación de Hofmann, degradación en plasma a pH, y temperatura fisiológica) a laudanosina.
Eliminación:
Via renal
Vida media: 4 minutos.
Volumen de distribución: 121-161 ml/kg
Dosificación: 
Buen estado de para intubación(0.1-0.15mg/kg)
Velocidad promedio de infusión(1.0-2.0μg/kg/min)
CISATRACURIO
Efectos secundarios
Parálisis residual
Riesgo de convulsiones
Reacciones de hipersensibilidad
Sibilancias, laringospasmo, broncoespasmo, erupción cutánea y picazón
Bradicardia
Hipotensión
Embaraza B-C
Mivacurio
Actúa como antagonistas de la acetilcolina, compitiendo por la unión a los receptores de acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA
Tan sólo un 5% se elimina inalterado por orina y el resto se elimina por vía biliar 
DOSIS: 0.15 a 0.20 mg/kg 
TIEMPO DE INICIO DEL BLOQUEO MÁXIMO: 2.4 a 2.7 min
DURACIÓN CLÍNICA: 15 a 20 min
TIEMPO PARA LA RECUPERACIÓN : 25 a 30 min
ANTAGONISTAS
Neostigmina: 0.07-0.08 mg/kg
Edrofonio: 0.5-1 mg/kg 
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Es una estructura bencilisoquinolínica, mezcla racémica de tres estereoisómeros 
MECANISMO DE ACCIÓN
Mivacurio
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Cardiovasculares: disminuyendo la presión arterial media
Otros efectos: eritema en cara y/o tronco o en el lugar de administración y “flushing”
Insuficiencia renal: se prolonga en diez-veinte minutos 
Insuficiencia hepática terminal y cirrosis hepática : elevación de hasta tres veces la duración clínica 
ROCURONIO 
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea así en forma competitiva la acción transmisora de la acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA 
No sufre metabolismo alguno y La vía de eliminación principal es biliar y renal
DOSIS: : 0.6 mg/kg a 0.80 mg/kg
DOSIS DE MANTENIMIENTO: 0.15 mg/kg 
TIEMPO DE INICIO DEL BLOQUEO MÁXIMO: 60 a 90 segundos 
DURACIÓN CLÍNICA: 40 a 60 min 
ANTAGONISTA:
Sugammadex: fármaco de unión selectiva a relajantes 
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Es un aminoesteroide bloqueador neuromuscular no despolarizante de acción intermedia y con un comienzo de acción rápido. 
Rapid Onset Curonio (curonio inicio rápido). 
ROCURONIO 
CONTRAINDICACIONES 
EFECTOS ADVERSOS
Discreto efecto vagolítico: Cuando se emplea a dosis alta, y se administra en pocos segundos
Anafilaxis
Pacientes con fallo multiorgánico
Hipersensibilidad
Pacientes con trastornos hepáticos/biliares y renales
Pacientes con miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton-Lambert)
Texto de Anestesiologia Teorico Practico (2a ed.). (2004). Manual Moderno.
FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES Y SUS ANTAGONISTAS. (s. f.). [Diapositivas]. https://fundanest.org.ar/wp-content/uploads/2016/07/Farmacologia-de-los-relajantes-musculares-y-sus-antagonistas-Dr.-Plaza.pdf
Ferriols Lisart, R., & Ferriols Lisart, F. (1997, 7 enero). FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y USOS TERAPÉUTICOS DEL MIVACURIO. Valencia. España Farm Hosp.
CHAMORRO, C., ROMERA, M. A., PARDO, C., & SILVA, J. A. (2001, 26 octubre). Nuevos bloqueadores neuromusculares. Madrid. EspañaMedicina Intensiva
BIBLIOGRAFIA
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