Vista previa del material en texto
Ketorolaco trometamina Becerril García Diana María De la Rocha Pernía Carlos Rahí López Vilchis Ximena Polo Contreras Sabrina Ramírez Romero Karime Farmacología Es un antiinflamatorio no esteroide con acciones analgésicas antiinflamatorias antipiréticas. Su forma farmacéutica puede ser solución oral, inyectable o tabletas. Su mecanismo de acción se relaciona con su capacidad de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y un efecto analgésico periférico. No se debe administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos, ya que aumenta los niveles sanguíneos de litio cuando se administra con otros antiinflamatorios no esteroideos. No es conveniente su asociación con heparina o anticoagulantes orales debido a su acción sobre la agregación plaquetaria. Reacciones secundarias y adversas Existen reacciones adversas del tipo respiratorias, cardiovasculares, hematológicas, urogenitales y dermatológicas, sin embargo las más representativas son las siguientes: Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercalcemia, anafilaxis, broncoespasmo e hipotensión. Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, náusea, úlcera péptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipación, disfunción hepática, sensación de plenitud, estomatitis, vómito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. SNC: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vértigo. Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis aséptica, sintomatología extrapiramidal. Principios activos que interaccionan con el ketorolaco ● Ácido acetilsalicílico: Puede aumentar el efecto adverso y tóxico del ácido acetilsalicílico. No indicar. ● Carbutamida: Posible potenciación del efecto hipoglucemiante. ● Glucosamina: Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios ● Insulina: Posible potenciación del efecto hipoglucemiante. ● Paracetamol: Aumento del riesgo de daño renal. ● Trombolíticos: Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos y potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes trombolíticos. Propiedades fisicoquímicas ● Principio activo: Ketorolaco trometamina ● Masa molar: 376.40g/mol ● Aspecto: sólido cristalino ● Forma farmacéutica: Tableta ● pKa: 3.45 ● Productos de descomposición peligrosos: óxidos de carbono, óxidos de nitrógeno ● Materiales incompatibles: Agentes oxidantes fuertes ● Estabilidad química: bajo almacenamiento recomendado. Biodisponibilidad Vida media: Jóvenes: 3.5-9.2h Ancianos: 4.7-8.6h Solo se metaboliza alrededor del 40% en el hígado lo que da paso a metabolitos prácticamente inactivos. Se considera con un 100% de biodisponibilidad debido a que más del 99% del principio activo se une a las proteínas plasmáticas. Se distribuye de forma selectiva por el organismo. Se difunde muy poco a través de las barreras hematoencefálica y mamaria, pero con facilidad en la placenta. La acción analgésica aparece al cabo de 10 minutos (intramuscular) o de 30 a 60 minutos (oral), el efecto se mantiene de 6 a 8h. Eliminación: 92% orina 8% heces Excipientes ● Lactosa monohidrato. ● Celulosa microcristalina. ● Almidón glicolato de sodio. ● Magnesio estearato. ● Recubrimiento polimérico (poliacrilatos y polimetacrilatos). ● Talco. ● Titanio dióxido. ● Simeticona. ● Macrogol. ● Hipromelosa. Equipos Mezclador de difusión o de convección. Tamizador. Tableteadora rotativa. Procedimiento 1. A un mezclador de difusión o de convección, se le adicionan las materias primas y a cada una de ellas se le hace un procedimiento previo de tamizado por separado. Una vez adicionados los activos y excipientes, se mezclan durante un periodo de 3 a 7 minutos, a fin de que se homogenice perfectamente bien los productos, para mantener los estándares requeridos. 1. En el mezclado por difusión o de convección, con los polvos combinados del paso 1, se adicionan previamente tamizado: una fracción de derivado de un carbohidrato o similar, una fracción de un derivado de celulosa o similar, un desintegrante derivado de un polímero reticular de polivinilpirrolidona o de un derivado de un polímero reticular de celulosa o similar, un edulcorante que no aporta calorías o similar, un saborizante 1 y un saborizante 2. Una vez adicionados los activos y excipientes en los polvos mezclados en el paso 1, todas las sustancia se mezclar durante 6 a 14 minutos. Procedimiento 3. En el proceso de mezclado por difusión o de convección del paso 3, teniendo los polvos completamente mezclados; se adiciona previamente tamizado el dióxido de silicio o similar y un lubricante hidrofóbico o similar. Una vez adicionados los activos y excipientes antes mencionados en los polvos mezclados en el paso 2; el conjunto de sustancias se mezclan de 2 a 4 minutos, hasta que estén completamente homogeneizados. 4. La mezcla obtenida del paso 3, es tableteadora en una tableteadora rotativa, a un peso equivalente a 10 mg de Ketorolaco trometamina y 25 mg de Clorhidrato de tramadol por tableta. Referencias ● DrugBank. (2020). Ketorolac. Consultado el 13 de febrero de 2020. Recuperado de: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00465 ● García, W. (2014). Ketorolaco. Consultado el 13 de febrero de 2020. Recuperado de: https://es.scribd.com/document/202451172/Ketorolaco- n-5-docx ● P.R. Vademecum. (2018). Supradol Liomont. Consultado el 13 de febrero de 2020. Recuperado de: https://mx.prvademecum.com/medicamento/supradol-5204/ ● UNAM. (N.A). Ketorolaco. Consultado el 13 de febrero de 2020. Recuperado de: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketorolaco.htm https://www.drugbank.ca/drugs/DB00465 https://es.scribd.com/document/202451172/Ketorolaco-n-5-docx https://mx.prvademecum.com/medicamento/supradol-5204/ http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketorolaco.htm