Capítulo 9_ Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos

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1Concentración mínima de 24 horas. Valores convencionales.
Fichero farmacológico
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Introducción
Acción: presentan actividad contra bacilos gramnegativos. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas, penetran a través de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxígeno. Dentro de la célula la estreptomicina se fija a la subunidad
ribosómica 30S y altera la síntesis de proteínas en tres formas: 1) bloquean el complejo de iniciación, impidiendo su transición a un complejo
ribosómico funcional de alargamiento de la cadena; 2) a través de la lectura errónea del código de la plantilla del RNAm, lo que causa la anexión de
aminoácidos incorrectos al péptido, y 3) por medio de la segregación de polisomas en monosomas no funcionales.
Mecanismo de resistencia: comprende la síntesis de enzimas inactivantes transmitidas por plásmidos. Cada aminoglucósido tiene sensibilidad
distinta a estas enzimas.
Farmacocinética: no se absorben por vía GI. Son compuestos polares, se administran por vía parenteral. Su penetración tisular es limitada a SNC. Su
administración intraventricular o intratecal es necesaria para infecciones del SNC. Se acumulan en los tejidos del organismo, especialmente en riñón y
oído. No penetran bien a los abscesos. La T½ en neonatos y prematuros está prolongada por inmadurez renal. Su T½ oscila entre 2 a 3 horas. Unión a
proteínas ↓. Sin metabolismo hepático. Excreción renal en forma activa.
Concentraciones terapéuticas: las concentraciones plasmáticas óptimas son diferentes para cada fármaco, la concentración mínima está
relacionada con su actividad antibacteriana y la concentración máxima con su grado de toxicidad.
Ajuste de dosis: después de la administración de la dosis inicial o dosis de carga (es la misma que la recomendada para un paciente con función
renal normal), una guía para reducir dosis a intervalos fijos de cada 8 horas, consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre las
concentraciones séricas de creatinina. Si se conoce la depuración de creatinina, la dosis de mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas
puede calcularse usando la siguiente fórmula:
Dosis de mantenimiento cada 8 horas = * Dcr observada × dosis usual de mantenimiento.
Cuadro 9-1
Concentraciones terapéuticas
Aminoglucósido Cmín1 Cmáx μg / m l
Amikacina 1-8 20-30
Estreptomicina < 5 5-20
Gentamicina 0.5-2 6-10
Kanamicina 5-10 20-25
Netilmicina 0.5-2 6-10
Tobramicina 0.5-2 5-20
Vancomicina 5-15 20-40
Efectos adversos: SNC: mareos, vértigo, cefalea, desorientación, parestesias. Ototoxicidad: lesión auditiva, vestibular o ambas. Nefrotoxicidad:
necrosis tubular aguda, a menudo reversible, proteinuria y cilindros. La nefrotoxicidad generalmente se inicia en los días 4-7 de tratamiento y se
relaciona con la dosis. Bloqueo neuromuscular: debilidad y alteraciones respiratorias, con dosis altas, reversible con la administración de calcio y
neostigmina. GI: en administración oral: náuseas, vómito y diarrea (más comunes), síndrome de mala absorción caracterizado (esteatorrea, ↓
caroteno sérico, ↓ en la absorción de xilosa, colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile). La administración oral de neomicina aumenta
la excreción de bilis fecal y reduce la actividad de lactasa intestinal. Hipersensibilidad: rash, fiebre y eosinofilia hasta anafilaxia fatal. Hematológicos:
anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepáticos: ↑ enzimas. Otros: administración parenteral, irritación de la vena, flebitis y
absceso estéril.
Sobredosis y tratamiento: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Estreptomicina se remueve por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La administración de sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular. Los aminoglucósidos son dializables, en
hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Interacciones:
Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina con aminoglucósidos: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: aumenta el riesgo de ototoxicidad. Evitar uso simultáneo.
Dimenhidrinato, otros antieméticos y antivertiginosos: enmascaran la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Evitar uso simultáneo.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (succinilcolina, tubocurarina): potencian efecto de bloqueo neuromuscular. Evitar uso
simultáneo.
Penicilina: sinergia bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin
embargo, estos fármacos son químicamente incompatibles y son inactivados si se mezclan o se dan juntos. No administrar juntos.
Fármacos que pueden alterar a los aminoglucósidos: anticoagulantes, digoxina, metotrexato, bloqueadores neuromusculares.
Precauciones: en alteraciones de la función renal, neuromusculares, ancianos, neonatos y niños. Pacientes obesos, calcular dosis con base en el
peso ideal. Para administración IV no mezclar aminoglucósidos con otros fármacos, administrar separados por lo menos una hora.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a los aminoglucósidos, enfermedades del laberinto. Estreptomicina: nunca administrar IV. La
administración oral de neomicina está contraindicada en obstrucción intestinal, hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.
Embarazo: categoría D (amikacina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, neomicina, tobramicina). Existen reportes de sordera total irreversible en
niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. El uso de gentamicina prolongado puede producir daño auditivo fetal.
Lactancia: se puede modificar la flora intestinal del neonato y producir interferencias en la interpretación de cultivos. La Academia Americana de
Pediatría considera la estreptomicina y kanamicina compatibles con la lactancia materna.
Amikacina
Amikafur, Gemikal (1 y 3); Amikalem, Amikason’s 90, Yectamid, A.M.K. (1, 2 y 3); Amikayect, Biclin, Amikin, Oprad (1, 2, 3 y 4).
Presentación: (1) frasco ámpula de 100 mg; (2) 250 mg; (3) 500 mg; (4) 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido en cada 8-12
horas. La aplicación IM o IV, diluir en 100-200 ml de solución salina normal o D5W y aplicar en un periodo de 30-60 min. No exceder de 1.5 g/día.
Intratecal o intraventricular: adultos: 4-20 mg dosis única junto con la administración IM o IV.
Neonatos con función renal normal: inicial 10 mg/kg IM o IV en solución salina normal o D5W pasar sobre un periodo de 1-2 horas, seguido de 7.5
mg/kg cada 12 horas.
2. Infecciones del tracto urinario no complicadas. Adultos: 250 mg IM o IV, bid.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños en volumen debe ser proporcional. Infusión por 20-60 min.
Estreptomicina
Estreptomicina, fco amp 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Tratamiento primario y complementario en tuberculosis. Adultos con función renal normal: 1 g o 15 mg/kg/día IM por 2-3 meses, seguido de 1
g por 2-3 veces a la semana. Dosis máxima al día 1 g.
Niños con función renal normal: 20-40 mg/kg/día, IM, dividido en varias dosis. Dar con otros antifímicos. No dar con capreomicina, y continuar
hasta baciloscopías negativas. Dosis máxima diaria 1 g o 25-35 mg/kg IM de 2-3 veces a la semana (dosis máxima 1.5 g).
1. Endocarditis por enterococos. Adultos: 1 g IM cada 12 horas por 2 semanas, seguidos de 500 mg IM cada 12 horas por 4 semanas con
penicilina.
2. Tularemia. Adultos: 1-2 g IM/día dividido en varias dosis. Continuar hasta que el paciente esté afebril por 7-14 días.
3. Plaga. Adultos: 2 g/día, IM dividido en varias dosis, por un mínimo de 10 días.
4. Mycobacterium avium. Adultos: 11-13 mg/kg/díaIV o 15 mg/kg/día IM.
Gentamicina
Garalen (2 y 3); Garamicina (2, 3, 4, 5 y 6); Genkova (2 y 5); Genrex (2, 3 y 5); Genrex I.U. (7); Gentarim (2, 4 y 5); Gentazaf-Z (2, 5 y 7); G.I. (2 y 5); Ikatin (2, 5
y 7); Servigenta (3 y 5); Tondex (2, 3, 5 y 7); Yectamicina (1, 2, 5 y 7).
Presentación en solución inyectable: (1) 10; (2) 20; (3) 40; (4) 60; (5) 80; (6) 120; (7) 160 mg/2 ml.
Aplicación tópica: Garamicina crema 1 mg/1 g, Garamicina oftálmica, Genta grin 330 mg/100 ml, ungüento oftálmico 300 mg/100 g.
Administración: tópica, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos: con función renal normal: 3 mg/kg/día IM o IV infusión (50-100 ml de
solución salina normal, o D5W en infusión por 30 min-2 horas) al día, en dosis dividida cada 8 horas. Puede administrarse en bolo IV directo. En
infecciones graves administrar 5 mg/kg/día dividida en 3-4 dosis.
Niños con función renal normal: 2-2.5 mg/kg IM o infusión IV cada 8 horas. Niños o neonatos de una semana con función renal normal: 2.5 mg/kg
IM o IV en infusión cada 8 horas. Neonatos < 1 semana: 2.5 mg/kg IM o IV infusión cada 12 horas. En infusión IV diluir en solución salina o D5W y
pasar de 30 min-2 h.
2. Meningitis. Adultos: como la terapia sistémica anterior. También se puede dar 4-8 mg/día intratecal.
Niños: igual a la terapia sistémica anterior. También se puede dar 1-2 mg/día intratecal.
3. Endocarditis en profilaxis para procedimientos o cirugía GI o GU. Adultos: 1.5 mg/kg, IM o IV 30-60 min antes del procedimiento y después
cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
Niños: 2 mg/kg, IM o IV, 30-60 min antes del procedimiento y después cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
4. Infecciones externas oculares causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños: instilar 1-2 gotas en cada ojo, cada 4 horas. En
infecciones severas usar hasta 2 gotas cada hora. Aplicar ungüento en el saco conjuntival inferior bid o tid.
5. Infecciones primarias o secundarias bacterianas de quemaduras superficiales, úlceras de piel, laceraciones infectadas,
abrasiones, picaduras de insectos o heridas quirúrgicas menores. Adultos y niños > 1 año: aplicar pequeñas cantidades del ungüento tid
o qid con o sin cubierta de gasa.
6. Enfermedad pélvica inflamatoria. Adultos: inicial 2 mg/kg IM o IV, seguir con 1.5 mg/kg cada 8 horas.
Consideraciones especiales: en aplicación tópica, quitar la costra, lavar con jabón y agua tibia o compresas húmedas antes de aplicar la crema o
ungüento, cubrir con gasa.
Isepamicina
Isepacin, sol iny 100 y 200 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves: neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, septicemia, causadas por P. aeruginosa (con
tratamiento antibiótico combinado). Adultos: 15 mg/kg/día por 14 días, IV.
2. Infecciones menos severas. Adultos: 8 mg/kg/día por 14 días, IM o IV (dosis máxima 1.5 g/día). Lactantes recién nacidos < 16 días
posnacimiento: 7.5 mg/kg/día, IM o infusión IV por 30 min.
Niños y neonatos > 16 días: 15 mg/kg/día por infusión IV, o 7.5 mg/kg cada 12 horas, IM o infusión IV por 30 min.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal, dextrosa al 5% o lactato de Ringer en inyección) para adulto
diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30 min.
Kanamicina
Kanalen, Kanatol (4); Kantrex (1, 3 y 4); Reukamicin, Kanacim ofteno, Kanacin ungena (2, 3 y 4). Sol iny presentación: (1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 500 mg;
(4) 1 g.
Administración: IM, IV, regional, oftálmico, tópico.
Indicaciones: infecciones por microorganismos susceptibles.
Administración intramuscular: adultos y niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas, por 7-10 días. Si se requieren concentraciones altas, dar la dosis diaria
(15 mg/kg) dividida en intervalos de 6 u 8 horas.
Administración intravenosa: adultos 15 mg/kg/día dividido en dosis iguales con intervalos de 8 o 12 horas, administrar lentamente en un periodo
de 30-60 min. Niños: usar suficiente diluyente para pasar el medicamento sobre un periodo de 30-60 min.
Administración intraperitoneal: seguida de la exploración o poscontaminación peritoneal por materia fecal durante la cirugía: 500 mg en 20 ml de
agua estéril, instilar a través de un catéter de polietileno en el interior de la herida.
Aerosol: 250 mg 2-4 veces al día.
Otras rutas: se ha usado como irrigación soluciones a concentraciones de 0.25% en cavidades de abscesos, espacio pleural, en cavidades peritoneal
y ventricular.
Consideraciones especiales: soluciones de kanamicina al 0.25% puede ser usada para irrigar cavidades corporales. Para la aplicación IV, no mezcle
en el mismo frasco con otros fármacos.
Neomicina
En combinación con corticoides, vasoconstrictores, antimicóticos o ambos en solución nasal, oftálmica y ótica, en crema, ungüento y en suspensión
oral con caolín y pectina (Kaomicin, Treda).
Administración: oral, tópica.
Indicaciones:
1. Diarrea infecciosa causada por Escherichia coli enteropatógena. Adultos: 50 mg/kg/día, PO, dividida en 4 dosis por 2-3 días.
2. Supresión de bacterias intestinales precirugía. Adultos: 1 g, PO cada hora por 4 horas, seguidas de 1 g cada 4 horas por el resto de las 24
horas.
Niños: 40-100 mg/kg/día, PO dividida en dosis cada 4-6 horas. La primera dosis debe ser precedida de un purgante salino.
3. Coma hepático en combinación con otra terapia. Adultos: 1-3 g, PO, qid por 5-6 días, en combinación con una enema de retención por 20-60
min cada 6 horas de una solución de 200 ml al 1%, o 100 ml al 2 por ciento.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en varias dosis, durante 5-6 días. La primera dosis debe ser precedida por un purgante salino. Durante este
tiempo regresar a dieta con proteínas en incrementos graduales. La insuficiencia hepática crónica puede requerir hasta 4 g/día por tiempo
indefinido.
4. Infección de canal externo auditivo. Adultos y niños: 2-5 gotas en cada oído tid o qid.
5. Infecciones tópicas bacterianas, quemaduras, heridas, injertos de piel, posprocedimientos quirúrgicos, lesiones, prurito,
úlceras tróficas y edema. Adultos y niños: aplicar directamente pequeñas cantidades bid o tid.
Netilmicina
Neticin, sol iny 50, 100, 150, 200 y 300 mg; Netromicina, 100, 200 y 300 mg.
Administración: IM o IV.
Indicaciones:
1. Infecciones complicadas de vías urinarias. Adultos: 3 a 4 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
2. Infecciones graves sistémicas. Adultos: 3 a 6.5 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
Niños de 6 semanas-12 años: 5.5-8 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis. Neonatos < 6 semanas: 2-3.25 mg/kg al día dividido en 2 dosis.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30-120 min.
Tobramicina, sulfato
Tobra, sol iny 20, 60 y 80 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias causadas por Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Staphylococcus aureus,
Pseudomonas, Citrobacter o Providencia sensibles. Adultos y niños con función renal normal: 3 mg/kg/día, IM o IV dividida en dosis cada 8
horas. Hasta 5 mg/kg/día dividido en dosis cada 6-8 horas. Neonatos < 1 semana: hasta 4 mg/kg/día, IM o IV dividido en dosis cada 12 horas. Para
uso IV: diluir para adultos en 50-100 ml de solución salina normal o D5W y en menor volumen para niños, para 20-60 min.
2. Intratecal o intraventricular. Adultos: 3-8 mg cada 18-48 horas.
3. Manejo de fibrosis quística en pacientes con Pseudomonas aeruginosa. Adultos y niños > 6 años: dosis única de frasco ámpula (300 mg)
administrado cada 12 horas por 28 días, suspender por 28 días y se aconseja por otros 28 días. No hay ajuste de dosis en relación al peso o función
renal.
4. Infección ocular externa por bacterias gramnegativas susceptibles. Adultos y niños: en infección leve a moderada instilar 1-2 gotas en el
ojo afectadocada 4-6 horas. En las infecciones severas instilar 2 gotas en el ojo afectado cada hora y aplicar pequeñas cantidades de ungüento en
el saco conjuntival tid o qid.
Ajuste de dosis: en adultos y niños con insuficiencia renal.
Consideraciones especiales: usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección. Para adulto diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen
debe ser proporcional. Infusión por 20 a 60 min.
Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Nota
* Dcr = depuración de creatinina.
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Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos,
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1Concentración mínima de 24 horas. Valores convencionales.
Fichero farmacológico
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Introducción
Acción: presentan actividad contra bacilos gramnegativos. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas, penetran a través de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxígeno. Dentro de la célula la estreptomicina se fija a la subunidad
ribosómica 30S y altera la síntesis de proteínas en tres formas: 1) bloquean el complejo de iniciación, impidiendo su transición a un complejo
ribosómico funcional de alargamiento de la cadena; 2) a través de la lectura errónea del código de la plantilla del RNAm, lo que causa la anexión de
aminoácidos incorrectos al péptido, y 3) por medio de la segregación de polisomas en monosomas no funcionales.
Mecanismo de resistencia: comprende la síntesis de enzimas inactivantes transmitidas por plásmidos. Cada aminoglucósido tiene sensibilidad
distinta a estas enzimas.
Farmacocinética: no se absorben por vía GI. Son compuestos polares, se administran por vía parenteral. Su penetración tisular es limitada a SNC. Su
administración intraventricular o intratecal es necesaria para infecciones del SNC. Se acumulan en los tejidos del organismo, especialmente en riñón y
oído. No penetran bien a los abscesos. La T½ en neonatos y prematuros está prolongada por inmadurez renal. Su T½ oscila entre 2 a 3 horas. Unión a
proteínas ↓. Sin metabolismo hepático. Excreción renal en forma activa.
Concentraciones terapéuticas: las concentraciones plasmáticas óptimas son diferentes para cada fármaco, la concentración mínima está
relacionada con su actividad antibacteriana y la concentración máxima con su grado de toxicidad.
Ajuste de dosis: después de la administración de la dosis inicial o dosis de carga (es la misma que la recomendada para un paciente con función
renal normal), una guía para reducir dosis a intervalos fijos de cada 8 horas, consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre las
concentraciones séricas de creatinina. Si se conoce la depuración de creatinina, la dosis de mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas
puede calcularse usando la siguiente fórmula:
Dosis de mantenimiento cada 8 horas = * Dcr observada × dosis usual de mantenimiento.
Cuadro 9-1
Concentraciones terapéuticas
Aminoglucósido Cmín1 Cmáx μg / m l
Amikacina 1-8 20-30
Estreptomicina < 5 5-20
Gentamicina 0.5-2 6-10
Kanamicina 5-10 20-25
Netilmicina 0.5-2 6-10
Tobramicina 0.5-2 5-20
Vancomicina 5-15 20-40
Efectos adversos: SNC: mareos, vértigo, cefalea, desorientación, parestesias. Ototoxicidad: lesión auditiva, vestibular o ambas. Nefrotoxicidad:
necrosis tubular aguda, a menudo reversible, proteinuria y cilindros. La nefrotoxicidad generalmente se inicia en los días 4-7 de tratamiento y se
relaciona con la dosis. Bloqueo neuromuscular: debilidad y alteraciones respiratorias, con dosis altas, reversible con la administración de calcio y
neostigmina. GI: en administración oral: náuseas, vómito y diarrea (más comunes), síndrome de mala absorción caracterizado (esteatorrea, ↓
caroteno sérico, ↓ en la absorción de xilosa, colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile). La administración oral de neomicina aumenta
la excreción de bilis fecal y reduce la actividad de lactasa intestinal. Hipersensibilidad: rash, fiebre y eosinofilia hasta anafilaxia fatal. Hematológicos:
anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepáticos: ↑ enzimas. Otros: administración parenteral, irritación de la vena, flebitis y
absceso estéril.
Sobredosis y tratamiento: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Estreptomicina se remueve por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La administración de sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular. Los aminoglucósidos son dializables, en
hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Interacciones:
Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina con aminoglucósidos: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: aumenta el riesgo de ototoxicidad. Evitar uso simultáneo.
Dimenhidrinato, otros antieméticos y antivertiginosos: enmascaran la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Evitar uso simultáneo.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (succinilcolina, tubocurarina): potencian efecto de bloqueo neuromuscular. Evitar uso
simultáneo.
Penicilina: sinergia bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin
embargo, estos fármacos son químicamente incompatibles y son inactivados si se mezclan o se dan juntos. No administrar juntos.
Fármacos que pueden alterar a los aminoglucósidos: anticoagulantes, digoxina, metotrexato, bloqueadores neuromusculares.
Precauciones: en alteraciones de la función renal, neuromusculares, ancianos, neonatos y niños. Pacientes obesos, calcular dosis con base en el
peso ideal. Para administración IV no mezclar aminoglucósidos con otros fármacos, administrar separados por lo menos una hora.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a los aminoglucósidos, enfermedades del laberinto. Estreptomicina: nunca administrar IV. La
administración oral de neomicina está contraindicada en obstrucción intestinal, hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.
Embarazo: categoría D (amikacina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, neomicina, tobramicina). Existen reportes de sordera total irreversible en
niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. El uso de gentamicina prolongado puede producir daño auditivo fetal.
Lactancia: se puede modificar la flora intestinal del neonato y producir interferencias en la interpretación de cultivos. La Academia Americana de
Pediatría considera la estreptomicina y kanamicina compatibles con la lactancia materna.
Amikacina
Amikafur, Gemikal (1 y 3); Amikalem, Amikason’s 90, Yectamid, A.M.K. (1, 2 y 3); Amikayect, Biclin, Amikin, Oprad (1, 2, 3 y 4).
Presentación: (1) frasco ámpula de 100 mg; (2) 250 mg; (3) 500 mg; (4) 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido en cada 8-12
horas. La aplicación IM o IV, diluir en 100-200 ml de solución salina normal o D5W y aplicar en un periodo de 30-60 min. No exceder de 1.5 g/día.
Intratecal o intraventricular: adultos: 4-20 mg dosis única junto con la administración IM o IV.
Neonatos con función renal normal: inicial 10 mg/kg IM o IV en solución salina normal o D5W pasar sobre un periodo de 1-2 horas, seguido de 7.5
mg/kg cada 12 horas.
2. Infecciones del tractourinario no complicadas. Adultos: 250 mg IM o IV, bid.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños en volumen debe ser proporcional. Infusión por 20-60 min.
Estreptomicina
Estreptomicina, fco amp 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Tratamiento primario y complementario en tuberculosis. Adultos con función renal normal: 1 g o 15 mg/kg/día IM por 2-3 meses, seguido de 1
g por 2-3 veces a la semana. Dosis máxima al día 1 g.
Niños con función renal normal: 20-40 mg/kg/día, IM, dividido en varias dosis. Dar con otros antifímicos. No dar con capreomicina, y continuar
hasta baciloscopías negativas. Dosis máxima diaria 1 g o 25-35 mg/kg IM de 2-3 veces a la semana (dosis máxima 1.5 g).
1. Endocarditis por enterococos. Adultos: 1 g IM cada 12 horas por 2 semanas, seguidos de 500 mg IM cada 12 horas por 4 semanas con
penicilina.
2. Tularemia. Adultos: 1-2 g IM/día dividido en varias dosis. Continuar hasta que el paciente esté afebril por 7-14 días.
3. Plaga. Adultos: 2 g/día, IM dividido en varias dosis, por un mínimo de 10 días.
4. Mycobacterium avium. Adultos: 11-13 mg/kg/día IV o 15 mg/kg/día IM.
Gentamicina
Garalen (2 y 3); Garamicina (2, 3, 4, 5 y 6); Genkova (2 y 5); Genrex (2, 3 y 5); Genrex I.U. (7); Gentarim (2, 4 y 5); Gentazaf-Z (2, 5 y 7); G.I. (2 y 5); Ikatin (2, 5
y 7); Servigenta (3 y 5); Tondex (2, 3, 5 y 7); Yectamicina (1, 2, 5 y 7).
Presentación en solución inyectable: (1) 10; (2) 20; (3) 40; (4) 60; (5) 80; (6) 120; (7) 160 mg/2 ml.
Aplicación tópica: Garamicina crema 1 mg/1 g, Garamicina oftálmica, Genta grin 330 mg/100 ml, ungüento oftálmico 300 mg/100 g.
Administración: tópica, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos: con función renal normal: 3 mg/kg/día IM o IV infusión (50-100 ml de
solución salina normal, o D5W en infusión por 30 min-2 horas) al día, en dosis dividida cada 8 horas. Puede administrarse en bolo IV directo. En
infecciones graves administrar 5 mg/kg/día dividida en 3-4 dosis.
Niños con función renal normal: 2-2.5 mg/kg IM o infusión IV cada 8 horas. Niños o neonatos de una semana con función renal normal: 2.5 mg/kg
IM o IV en infusión cada 8 horas. Neonatos < 1 semana: 2.5 mg/kg IM o IV infusión cada 12 horas. En infusión IV diluir en solución salina o D5W y
pasar de 30 min-2 h.
2. Meningitis. Adultos: como la terapia sistémica anterior. También se puede dar 4-8 mg/día intratecal.
Niños: igual a la terapia sistémica anterior. También se puede dar 1-2 mg/día intratecal.
3. Endocarditis en profilaxis para procedimientos o cirugía GI o GU. Adultos: 1.5 mg/kg, IM o IV 30-60 min antes del procedimiento y después
cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
Niños: 2 mg/kg, IM o IV, 30-60 min antes del procedimiento y después cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
4. Infecciones externas oculares causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños: instilar 1-2 gotas en cada ojo, cada 4 horas. En
infecciones severas usar hasta 2 gotas cada hora. Aplicar ungüento en el saco conjuntival inferior bid o tid.
5. Infecciones primarias o secundarias bacterianas de quemaduras superficiales, úlceras de piel, laceraciones infectadas,
abrasiones, picaduras de insectos o heridas quirúrgicas menores. Adultos y niños > 1 año: aplicar pequeñas cantidades del ungüento tid
o qid con o sin cubierta de gasa.
6. Enfermedad pélvica inflamatoria. Adultos: inicial 2 mg/kg IM o IV, seguir con 1.5 mg/kg cada 8 horas.
Consideraciones especiales: en aplicación tópica, quitar la costra, lavar con jabón y agua tibia o compresas húmedas antes de aplicar la crema o
ungüento, cubrir con gasa.
Isepamicina
Isepacin, sol iny 100 y 200 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves: neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, septicemia, causadas por P. aeruginosa (con
tratamiento antibiótico combinado). Adultos: 15 mg/kg/día por 14 días, IV.
2. Infecciones menos severas. Adultos: 8 mg/kg/día por 14 días, IM o IV (dosis máxima 1.5 g/día). Lactantes recién nacidos < 16 días
posnacimiento: 7.5 mg/kg/día, IM o infusión IV por 30 min.
Niños y neonatos > 16 días: 15 mg/kg/día por infusión IV, o 7.5 mg/kg cada 12 horas, IM o infusión IV por 30 min.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal, dextrosa al 5% o lactato de Ringer en inyección) para adulto
diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30 min.
Kanamicina
Kanalen, Kanatol (4); Kantrex (1, 3 y 4); Reukamicin, Kanacim ofteno, Kanacin ungena (2, 3 y 4). Sol iny presentación: (1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 500 mg;
(4) 1 g.
Administración: IM, IV, regional, oftálmico, tópico.
Indicaciones: infecciones por microorganismos susceptibles.
Administración intramuscular: adultos y niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas, por 7-10 días. Si se requieren concentraciones altas, dar la dosis diaria
(15 mg/kg) dividida en intervalos de 6 u 8 horas.
Administración intravenosa: adultos 15 mg/kg/día dividido en dosis iguales con intervalos de 8 o 12 horas, administrar lentamente en un periodo
de 30-60 min. Niños: usar suficiente diluyente para pasar el medicamento sobre un periodo de 30-60 min.
Administración intraperitoneal: seguida de la exploración o poscontaminación peritoneal por materia fecal durante la cirugía: 500 mg en 20 ml de
agua estéril, instilar a través de un catéter de polietileno en el interior de la herida.
Aerosol: 250 mg 2-4 veces al día.
Otras rutas: se ha usado como irrigación soluciones a concentraciones de 0.25% en cavidades de abscesos, espacio pleural, en cavidades peritoneal
y ventricular.
Consideraciones especiales: soluciones de kanamicina al 0.25% puede ser usada para irrigar cavidades corporales. Para la aplicación IV, no mezcle
en el mismo frasco con otros fármacos.
Neomicina
En combinación con corticoides, vasoconstrictores, antimicóticos o ambos en solución nasal, oftálmica y ótica, en crema, ungüento y en suspensión
oral con caolín y pectina (Kaomicin, Treda).
Administración: oral, tópica.
Indicaciones:
1. Diarrea infecciosa causada por Escherichia coli enteropatógena. Adultos: 50 mg/kg/día, PO, dividida en 4 dosis por 2-3 días.
2. Supresión de bacterias intestinales precirugía. Adultos: 1 g, PO cada hora por 4 horas, seguidas de 1 g cada 4 horas por el resto de las 24
horas.
Niños: 40-100 mg/kg/día, PO dividida en dosis cada 4-6 horas. La primera dosis debe ser precedida de un purgante salino.
3. Coma hepático en combinación con otra terapia. Adultos: 1-3 g, PO, qid por 5-6 días, en combinación con una enema de retención por 20-60
min cada 6 horas de una solución de 200 ml al 1%, o 100 ml al 2 por ciento.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en varias dosis, durante 5-6 días. La primera dosis debe ser precedida por un purgante salino. Durante este
tiempo regresar a dieta con proteínas en incrementos graduales. La insuficiencia hepática crónica puede requerir hasta 4 g/día por tiempo
indefinido.
4. Infección de canal externo auditivo. Adultos y niños: 2-5 gotas en cada oído tid o qid.
5. Infecciones tópicas bacterianas, quemaduras, heridas, injertos de piel, posprocedimientos quirúrgicos, lesiones, prurito,
úlceras tróficas y edema. Adultos y niños: aplicar directamente pequeñas cantidades bid o tid.
Netilmicina
Neticin, sol iny 50, 100, 150, 200 y 300 mg; Netromicina, 100, 200 y 300 mg.
Administración: IM o IV.
Indicaciones:
1. Infecciones complicadas de vías urinarias. Adultos: 3 a 4 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
2. Infecciones graves sistémicas. Adultos: 3 a 6.5 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
Niños de 6 semanas-12 años: 5.5-8 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis. Neonatos < 6 semanas: 2-3.25 mg/kg al día dividido en 2 dosis.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100ml.
Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30-120 min.
Tobramicina, sulfato
Tobra, sol iny 20, 60 y 80 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias causadas por Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Staphylococcus aureus,
Pseudomonas, Citrobacter o Providencia sensibles. Adultos y niños con función renal normal: 3 mg/kg/día, IM o IV dividida en dosis cada 8
horas. Hasta 5 mg/kg/día dividido en dosis cada 6-8 horas. Neonatos < 1 semana: hasta 4 mg/kg/día, IM o IV dividido en dosis cada 12 horas. Para
uso IV: diluir para adultos en 50-100 ml de solución salina normal o D5W y en menor volumen para niños, para 20-60 min.
2. Intratecal o intraventricular. Adultos: 3-8 mg cada 18-48 horas.
3. Manejo de fibrosis quística en pacientes con Pseudomonas aeruginosa. Adultos y niños > 6 años: dosis única de frasco ámpula (300 mg)
administrado cada 12 horas por 28 días, suspender por 28 días y se aconseja por otros 28 días. No hay ajuste de dosis en relación al peso o función
renal.
4. Infección ocular externa por bacterias gramnegativas susceptibles. Adultos y niños: en infección leve a moderada instilar 1-2 gotas en el
ojo afectado cada 4-6 horas. En las infecciones severas instilar 2 gotas en el ojo afectado cada hora y aplicar pequeñas cantidades de ungüento en
el saco conjuntival tid o qid.
Ajuste de dosis: en adultos y niños con insuficiencia renal.
Consideraciones especiales: usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección. Para adulto diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen
debe ser proporcional. Infusión por 20 a 60 min.
Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Nota
* Dcr = depuración de creatinina.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos,
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1Concentración mínima de 24 horas. Valores convencionales.
Fichero farmacológico
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Introducción
Acción: presentan actividad contra bacilos gramnegativos. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas, penetran a través de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxígeno. Dentro de la célula la estreptomicina se fija a la subunidad
ribosómica 30S y altera la síntesis de proteínas en tres formas: 1) bloquean el complejo de iniciación, impidiendo su transición a un complejo
ribosómico funcional de alargamiento de la cadena; 2) a través de la lectura errónea del código de la plantilla del RNAm, lo que causa la anexión de
aminoácidos incorrectos al péptido, y 3) por medio de la segregación de polisomas en monosomas no funcionales.
Mecanismo de resistencia: comprende la síntesis de enzimas inactivantes transmitidas por plásmidos. Cada aminoglucósido tiene sensibilidad
distinta a estas enzimas.
Farmacocinética: no se absorben por vía GI. Son compuestos polares, se administran por vía parenteral. Su penetración tisular es limitada a SNC. Su
administración intraventricular o intratecal es necesaria para infecciones del SNC. Se acumulan en los tejidos del organismo, especialmente en riñón y
oído. No penetran bien a los abscesos. La T½ en neonatos y prematuros está prolongada por inmadurez renal. Su T½ oscila entre 2 a 3 horas. Unión a
proteínas ↓. Sin metabolismo hepático. Excreción renal en forma activa.
Concentraciones terapéuticas: las concentraciones plasmáticas óptimas son diferentes para cada fármaco, la concentración mínima está
relacionada con su actividad antibacteriana y la concentración máxima con su grado de toxicidad.
Ajuste de dosis: después de la administración de la dosis inicial o dosis de carga (es la misma que la recomendada para un paciente con función
renal normal), una guía para reducir dosis a intervalos fijos de cada 8 horas, consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre las
concentraciones séricas de creatinina. Si se conoce la depuración de creatinina, la dosis de mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas
puede calcularse usando la siguiente fórmula:
Dosis de mantenimiento cada 8 horas = * Dcr observada × dosis usual de mantenimiento.
Cuadro 9-1
Concentraciones terapéuticas
Aminoglucósido Cmín1 Cmáx μg / m l
Amikacina 1-8 20-30
Estreptomicina < 5 5-20
Gentamicina 0.5-2 6-10
Kanamicina 5-10 20-25
Netilmicina 0.5-2 6-10
Tobramicina 0.5-2 5-20
Vancomicina 5-15 20-40
Efectos adversos: SNC: mareos, vértigo, cefalea, desorientación, parestesias. Ototoxicidad: lesión auditiva, vestibular o ambas. Nefrotoxicidad:
necrosis tubular aguda, a menudo reversible, proteinuria y cilindros. La nefrotoxicidad generalmente se inicia en los días 4-7 de tratamiento y se
relaciona con la dosis. Bloqueo neuromuscular: debilidad y alteraciones respiratorias, con dosis altas, reversible con la administración de calcio y
neostigmina. GI: en administración oral: náuseas, vómito y diarrea (más comunes), síndrome de mala absorción caracterizado (esteatorrea, ↓
caroteno sérico, ↓ en la absorción de xilosa, colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile). La administración oral de neomicina aumenta
la excreción de bilis fecal y reduce la actividad de lactasa intestinal. Hipersensibilidad: rash, fiebre y eosinofilia hasta anafilaxia fatal. Hematológicos:
anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepáticos: ↑ enzimas. Otros: administración parenteral, irritación de la vena, flebitis y
absceso estéril.
Sobredosis y tratamiento: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Estreptomicina se remueve por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La administración de sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular. Los aminoglucósidos son dializables, en
hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Interacciones:
Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina con aminoglucósidos: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: aumenta el riesgo de ototoxicidad. Evitar uso simultáneo.
Dimenhidrinato, otros antieméticos y antivertiginosos: enmascaran la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Evitar uso simultáneo.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (succinilcolina, tubocurarina): potencian efecto de bloqueo neuromuscular.Evitar uso
simultáneo.
Penicilina: sinergia bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin
embargo, estos fármacos son químicamente incompatibles y son inactivados si se mezclan o se dan juntos. No administrar juntos.
Fármacos que pueden alterar a los aminoglucósidos: anticoagulantes, digoxina, metotrexato, bloqueadores neuromusculares.
Precauciones: en alteraciones de la función renal, neuromusculares, ancianos, neonatos y niños. Pacientes obesos, calcular dosis con base en el
peso ideal. Para administración IV no mezclar aminoglucósidos con otros fármacos, administrar separados por lo menos una hora.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a los aminoglucósidos, enfermedades del laberinto. Estreptomicina: nunca administrar IV. La
administración oral de neomicina está contraindicada en obstrucción intestinal, hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.
Embarazo: categoría D (amikacina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, neomicina, tobramicina). Existen reportes de sordera total irreversible en
niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. El uso de gentamicina prolongado puede producir daño auditivo fetal.
Lactancia: se puede modificar la flora intestinal del neonato y producir interferencias en la interpretación de cultivos. La Academia Americana de
Pediatría considera la estreptomicina y kanamicina compatibles con la lactancia materna.
Amikacina
Amikafur, Gemikal (1 y 3); Amikalem, Amikason’s 90, Yectamid, A.M.K. (1, 2 y 3); Amikayect, Biclin, Amikin, Oprad (1, 2, 3 y 4).
Presentación: (1) frasco ámpula de 100 mg; (2) 250 mg; (3) 500 mg; (4) 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido en cada 8-12
horas. La aplicación IM o IV, diluir en 100-200 ml de solución salina normal o D5W y aplicar en un periodo de 30-60 min. No exceder de 1.5 g/día.
Intratecal o intraventricular: adultos: 4-20 mg dosis única junto con la administración IM o IV.
Neonatos con función renal normal: inicial 10 mg/kg IM o IV en solución salina normal o D5W pasar sobre un periodo de 1-2 horas, seguido de 7.5
mg/kg cada 12 horas.
2. Infecciones del tracto urinario no complicadas. Adultos: 250 mg IM o IV, bid.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños en volumen debe ser proporcional. Infusión por 20-60 min.
Estreptomicina
Estreptomicina, fco amp 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Tratamiento primario y complementario en tuberculosis. Adultos con función renal normal: 1 g o 15 mg/kg/día IM por 2-3 meses, seguido de 1
g por 2-3 veces a la semana. Dosis máxima al día 1 g.
Niños con función renal normal: 20-40 mg/kg/día, IM, dividido en varias dosis. Dar con otros antifímicos. No dar con capreomicina, y continuar
hasta baciloscopías negativas. Dosis máxima diaria 1 g o 25-35 mg/kg IM de 2-3 veces a la semana (dosis máxima 1.5 g).
1. Endocarditis por enterococos. Adultos: 1 g IM cada 12 horas por 2 semanas, seguidos de 500 mg IM cada 12 horas por 4 semanas con
penicilina.
2. Tularemia. Adultos: 1-2 g IM/día dividido en varias dosis. Continuar hasta que el paciente esté afebril por 7-14 días.
3. Plaga. Adultos: 2 g/día, IM dividido en varias dosis, por un mínimo de 10 días.
4. Mycobacterium avium. Adultos: 11-13 mg/kg/día IV o 15 mg/kg/día IM.
Gentamicina
Garalen (2 y 3); Garamicina (2, 3, 4, 5 y 6); Genkova (2 y 5); Genrex (2, 3 y 5); Genrex I.U. (7); Gentarim (2, 4 y 5); Gentazaf-Z (2, 5 y 7); G.I. (2 y 5); Ikatin (2, 5
y 7); Servigenta (3 y 5); Tondex (2, 3, 5 y 7); Yectamicina (1, 2, 5 y 7).
Presentación en solución inyectable: (1) 10; (2) 20; (3) 40; (4) 60; (5) 80; (6) 120; (7) 160 mg/2 ml.
Aplicación tópica: Garamicina crema 1 mg/1 g, Garamicina oftálmica, Genta grin 330 mg/100 ml, ungüento oftálmico 300 mg/100 g.
Administración: tópica, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos: con función renal normal: 3 mg/kg/día IM o IV infusión (50-100 ml de
solución salina normal, o D5W en infusión por 30 min-2 horas) al día, en dosis dividida cada 8 horas. Puede administrarse en bolo IV directo. En
infecciones graves administrar 5 mg/kg/día dividida en 3-4 dosis.
Niños con función renal normal: 2-2.5 mg/kg IM o infusión IV cada 8 horas. Niños o neonatos de una semana con función renal normal: 2.5 mg/kg
IM o IV en infusión cada 8 horas. Neonatos < 1 semana: 2.5 mg/kg IM o IV infusión cada 12 horas. En infusión IV diluir en solución salina o D5W y
pasar de 30 min-2 h.
2. Meningitis. Adultos: como la terapia sistémica anterior. También se puede dar 4-8 mg/día intratecal.
Niños: igual a la terapia sistémica anterior. También se puede dar 1-2 mg/día intratecal.
3. Endocarditis en profilaxis para procedimientos o cirugía GI o GU. Adultos: 1.5 mg/kg, IM o IV 30-60 min antes del procedimiento y después
cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
Niños: 2 mg/kg, IM o IV, 30-60 min antes del procedimiento y después cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
4. Infecciones externas oculares causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños: instilar 1-2 gotas en cada ojo, cada 4 horas. En
infecciones severas usar hasta 2 gotas cada hora. Aplicar ungüento en el saco conjuntival inferior bid o tid.
5. Infecciones primarias o secundarias bacterianas de quemaduras superficiales, úlceras de piel, laceraciones infectadas,
abrasiones, picaduras de insectos o heridas quirúrgicas menores. Adultos y niños > 1 año: aplicar pequeñas cantidades del ungüento tid
o qid con o sin cubierta de gasa.
6. Enfermedad pélvica inflamatoria. Adultos: inicial 2 mg/kg IM o IV, seguir con 1.5 mg/kg cada 8 horas.
Consideraciones especiales: en aplicación tópica, quitar la costra, lavar con jabón y agua tibia o compresas húmedas antes de aplicar la crema o
ungüento, cubrir con gasa.
Isepamicina
Isepacin, sol iny 100 y 200 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves: neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, septicemia, causadas por P. aeruginosa (con
tratamiento antibiótico combinado). Adultos: 15 mg/kg/día por 14 días, IV.
2. Infecciones menos severas. Adultos: 8 mg/kg/día por 14 días, IM o IV (dosis máxima 1.5 g/día). Lactantes recién nacidos < 16 días
posnacimiento: 7.5 mg/kg/día, IM o infusión IV por 30 min.
Niños y neonatos > 16 días: 15 mg/kg/día por infusión IV, o 7.5 mg/kg cada 12 horas, IM o infusión IV por 30 min.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal, dextrosa al 5% o lactato de Ringer en inyección) para adulto
diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30 min.
Kanamicina
Kanalen, Kanatol (4); Kantrex (1, 3 y 4); Reukamicin, Kanacim ofteno, Kanacin ungena (2, 3 y 4). Sol iny presentación: (1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 500 mg;
(4) 1 g.
Administración: IM, IV, regional, oftálmico, tópico.
Indicaciones: infecciones por microorganismos susceptibles.
Administración intramuscular: adultos y niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas, por 7-10 días. Si se requieren concentraciones altas, dar la dosis diaria
(15 mg/kg) dividida en intervalos de 6 u 8 horas.
Administración intravenosa: adultos 15 mg/kg/día dividido en dosis iguales con intervalos de 8 o 12 horas, administrar lentamente en un periodo
de 30-60 min. Niños: usar suficiente diluyente para pasar el medicamento sobre un periodo de 30-60 min.
Administración intraperitoneal: seguida de la exploración o poscontaminación peritoneal por materia fecal durante la cirugía: 500 mg en 20 ml de
agua estéril, instilar a través de un catéter de polietileno en el interior de la herida.
Aerosol: 250 mg 2-4 veces al día.
Otras rutas: se ha usado como irrigación soluciones a concentraciones de 0.25% en cavidades de abscesos, espaciopleural, en cavidades peritoneal
y ventricular.
Consideraciones especiales: soluciones de kanamicina al 0.25% puede ser usada para irrigar cavidades corporales. Para la aplicación IV, no mezcle
en el mismo frasco con otros fármacos.
Neomicina
En combinación con corticoides, vasoconstrictores, antimicóticos o ambos en solución nasal, oftálmica y ótica, en crema, ungüento y en suspensión
oral con caolín y pectina (Kaomicin, Treda).
Administración: oral, tópica.
Indicaciones:
1. Diarrea infecciosa causada por Escherichia coli enteropatógena. Adultos: 50 mg/kg/día, PO, dividida en 4 dosis por 2-3 días.
2. Supresión de bacterias intestinales precirugía. Adultos: 1 g, PO cada hora por 4 horas, seguidas de 1 g cada 4 horas por el resto de las 24
horas.
Niños: 40-100 mg/kg/día, PO dividida en dosis cada 4-6 horas. La primera dosis debe ser precedida de un purgante salino.
3. Coma hepático en combinación con otra terapia. Adultos: 1-3 g, PO, qid por 5-6 días, en combinación con una enema de retención por 20-60
min cada 6 horas de una solución de 200 ml al 1%, o 100 ml al 2 por ciento.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en varias dosis, durante 5-6 días. La primera dosis debe ser precedida por un purgante salino. Durante este
tiempo regresar a dieta con proteínas en incrementos graduales. La insuficiencia hepática crónica puede requerir hasta 4 g/día por tiempo
indefinido.
4. Infección de canal externo auditivo. Adultos y niños: 2-5 gotas en cada oído tid o qid.
5. Infecciones tópicas bacterianas, quemaduras, heridas, injertos de piel, posprocedimientos quirúrgicos, lesiones, prurito,
úlceras tróficas y edema. Adultos y niños: aplicar directamente pequeñas cantidades bid o tid.
Netilmicina
Neticin, sol iny 50, 100, 150, 200 y 300 mg; Netromicina, 100, 200 y 300 mg.
Administración: IM o IV.
Indicaciones:
1. Infecciones complicadas de vías urinarias. Adultos: 3 a 4 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
2. Infecciones graves sistémicas. Adultos: 3 a 6.5 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
Niños de 6 semanas-12 años: 5.5-8 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis. Neonatos < 6 semanas: 2-3.25 mg/kg al día dividido en 2 dosis.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30-120 min.
Tobramicina, sulfato
Tobra, sol iny 20, 60 y 80 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias causadas por Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Staphylococcus aureus,
Pseudomonas, Citrobacter o Providencia sensibles. Adultos y niños con función renal normal: 3 mg/kg/día, IM o IV dividida en dosis cada 8
horas. Hasta 5 mg/kg/día dividido en dosis cada 6-8 horas. Neonatos < 1 semana: hasta 4 mg/kg/día, IM o IV dividido en dosis cada 12 horas. Para
uso IV: diluir para adultos en 50-100 ml de solución salina normal o D5W y en menor volumen para niños, para 20-60 min.
2. Intratecal o intraventricular. Adultos: 3-8 mg cada 18-48 horas.
3. Manejo de fibrosis quística en pacientes con Pseudomonas aeruginosa. Adultos y niños > 6 años: dosis única de frasco ámpula (300 mg)
administrado cada 12 horas por 28 días, suspender por 28 días y se aconseja por otros 28 días. No hay ajuste de dosis en relación al peso o función
renal.
4. Infección ocular externa por bacterias gramnegativas susceptibles. Adultos y niños: en infección leve a moderada instilar 1-2 gotas en el
ojo afectado cada 4-6 horas. En las infecciones severas instilar 2 gotas en el ojo afectado cada hora y aplicar pequeñas cantidades de ungüento en
el saco conjuntival tid o qid.
Ajuste de dosis: en adultos y niños con insuficiencia renal.
Consideraciones especiales: usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección. Para adulto diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen
debe ser proporcional. Infusión por 20 a 60 min.
Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Nota
* Dcr = depuración de creatinina.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos,
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1Concentración mínima de 24 horas. Valores convencionales.
Fichero farmacológico
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Introducción
Acción: presentan actividad contra bacilos gramnegativos. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas, penetran a través de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxígeno. Dentro de la célula la estreptomicina se fija a la subunidad
ribosómica 30S y altera la síntesis de proteínas en tres formas: 1) bloquean el complejo de iniciación, impidiendo su transición a un complejo
ribosómico funcional de alargamiento de la cadena; 2) a través de la lectura errónea del código de la plantilla del RNAm, lo que causa la anexión de
aminoácidos incorrectos al péptido, y 3) por medio de la segregación de polisomas en monosomas no funcionales.
Mecanismo de resistencia: comprende la síntesis de enzimas inactivantes transmitidas por plásmidos. Cada aminoglucósido tiene sensibilidad
distinta a estas enzimas.
Farmacocinética: no se absorben por vía GI. Son compuestos polares, se administran por vía parenteral. Su penetración tisular es limitada a SNC. Su
administración intraventricular o intratecal es necesaria para infecciones del SNC. Se acumulan en los tejidos del organismo, especialmente en riñón y
oído. No penetran bien a los abscesos. La T½ en neonatos y prematuros está prolongada por inmadurez renal. Su T½ oscila entre 2 a 3 horas. Unión a
proteínas ↓. Sin metabolismo hepático. Excreción renal en forma activa.
Concentraciones terapéuticas: las concentraciones plasmáticas óptimas son diferentes para cada fármaco, la concentración mínima está
relacionada con su actividad antibacteriana y la concentración máxima con su grado de toxicidad.
Ajuste de dosis: después de la administración de la dosis inicial o dosis de carga (es la misma que la recomendada para un paciente con función
renal normal), una guía para reducir dosis a intervalos fijos de cada 8 horas, consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre las
concentraciones séricas de creatinina. Si se conoce la depuración de creatinina, la dosis de mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas
puede calcularse usando la siguiente fórmula:
Dosis de mantenimiento cada 8 horas = * Dcr observada × dosis usual de mantenimiento.
Cuadro 9-1
Concentraciones terapéuticas
Aminoglucósido Cmín1 Cmáx μg / m l
Amikacina 1-8 20-30
Estreptomicina < 5 5-20
Gentamicina 0.5-2 6-10
Kanamicina 5-10 20-25
Netilmicina 0.5-2 6-10
Tobramicina 0.5-2 5-20
Vancomicina 5-15 20-40
Efectos adversos: SNC: mareos, vértigo, cefalea, desorientación,parestesias. Ototoxicidad: lesión auditiva, vestibular o ambas. Nefrotoxicidad:
necrosis tubular aguda, a menudo reversible, proteinuria y cilindros. La nefrotoxicidad generalmente se inicia en los días 4-7 de tratamiento y se
relaciona con la dosis. Bloqueo neuromuscular: debilidad y alteraciones respiratorias, con dosis altas, reversible con la administración de calcio y
neostigmina. GI: en administración oral: náuseas, vómito y diarrea (más comunes), síndrome de mala absorción caracterizado (esteatorrea, ↓
caroteno sérico, ↓ en la absorción de xilosa, colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile). La administración oral de neomicina aumenta
la excreción de bilis fecal y reduce la actividad de lactasa intestinal. Hipersensibilidad: rash, fiebre y eosinofilia hasta anafilaxia fatal. Hematológicos:
anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepáticos: ↑ enzimas. Otros: administración parenteral, irritación de la vena, flebitis y
absceso estéril.
Sobredosis y tratamiento: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Estreptomicina se remueve por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La administración de sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular. Los aminoglucósidos son dializables, en
hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Interacciones:
Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina con aminoglucósidos: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: aumenta el riesgo de ototoxicidad. Evitar uso simultáneo.
Dimenhidrinato, otros antieméticos y antivertiginosos: enmascaran la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Evitar uso simultáneo.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (succinilcolina, tubocurarina): potencian efecto de bloqueo neuromuscular. Evitar uso
simultáneo.
Penicilina: sinergia bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin
embargo, estos fármacos son químicamente incompatibles y son inactivados si se mezclan o se dan juntos. No administrar juntos.
Fármacos que pueden alterar a los aminoglucósidos: anticoagulantes, digoxina, metotrexato, bloqueadores neuromusculares.
Precauciones: en alteraciones de la función renal, neuromusculares, ancianos, neonatos y niños. Pacientes obesos, calcular dosis con base en el
peso ideal. Para administración IV no mezclar aminoglucósidos con otros fármacos, administrar separados por lo menos una hora.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a los aminoglucósidos, enfermedades del laberinto. Estreptomicina: nunca administrar IV. La
administración oral de neomicina está contraindicada en obstrucción intestinal, hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.
Embarazo: categoría D (amikacina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, neomicina, tobramicina). Existen reportes de sordera total irreversible en
niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. El uso de gentamicina prolongado puede producir daño auditivo fetal.
Lactancia: se puede modificar la flora intestinal del neonato y producir interferencias en la interpretación de cultivos. La Academia Americana de
Pediatría considera la estreptomicina y kanamicina compatibles con la lactancia materna.
Amikacina
Amikafur, Gemikal (1 y 3); Amikalem, Amikason’s 90, Yectamid, A.M.K. (1, 2 y 3); Amikayect, Biclin, Amikin, Oprad (1, 2, 3 y 4).
Presentación: (1) frasco ámpula de 100 mg; (2) 250 mg; (3) 500 mg; (4) 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido en cada 8-12
horas. La aplicación IM o IV, diluir en 100-200 ml de solución salina normal o D5W y aplicar en un periodo de 30-60 min. No exceder de 1.5 g/día.
Intratecal o intraventricular: adultos: 4-20 mg dosis única junto con la administración IM o IV.
Neonatos con función renal normal: inicial 10 mg/kg IM o IV en solución salina normal o D5W pasar sobre un periodo de 1-2 horas, seguido de 7.5
mg/kg cada 12 horas.
2. Infecciones del tracto urinario no complicadas. Adultos: 250 mg IM o IV, bid.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños en volumen debe ser proporcional. Infusión por 20-60 min.
Estreptomicina
Estreptomicina, fco amp 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Tratamiento primario y complementario en tuberculosis. Adultos con función renal normal: 1 g o 15 mg/kg/día IM por 2-3 meses, seguido de 1
g por 2-3 veces a la semana. Dosis máxima al día 1 g.
Niños con función renal normal: 20-40 mg/kg/día, IM, dividido en varias dosis. Dar con otros antifímicos. No dar con capreomicina, y continuar
hasta baciloscopías negativas. Dosis máxima diaria 1 g o 25-35 mg/kg IM de 2-3 veces a la semana (dosis máxima 1.5 g).
1. Endocarditis por enterococos. Adultos: 1 g IM cada 12 horas por 2 semanas, seguidos de 500 mg IM cada 12 horas por 4 semanas con
penicilina.
2. Tularemia. Adultos: 1-2 g IM/día dividido en varias dosis. Continuar hasta que el paciente esté afebril por 7-14 días.
3. Plaga. Adultos: 2 g/día, IM dividido en varias dosis, por un mínimo de 10 días.
4. Mycobacterium avium. Adultos: 11-13 mg/kg/día IV o 15 mg/kg/día IM.
Gentamicina
Garalen (2 y 3); Garamicina (2, 3, 4, 5 y 6); Genkova (2 y 5); Genrex (2, 3 y 5); Genrex I.U. (7); Gentarim (2, 4 y 5); Gentazaf-Z (2, 5 y 7); G.I. (2 y 5); Ikatin (2, 5
y 7); Servigenta (3 y 5); Tondex (2, 3, 5 y 7); Yectamicina (1, 2, 5 y 7).
Presentación en solución inyectable: (1) 10; (2) 20; (3) 40; (4) 60; (5) 80; (6) 120; (7) 160 mg/2 ml.
Aplicación tópica: Garamicina crema 1 mg/1 g, Garamicina oftálmica, Genta grin 330 mg/100 ml, ungüento oftálmico 300 mg/100 g.
Administración: tópica, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos: con función renal normal: 3 mg/kg/día IM o IV infusión (50-100 ml de
solución salina normal, o D5W en infusión por 30 min-2 horas) al día, en dosis dividida cada 8 horas. Puede administrarse en bolo IV directo. En
infecciones graves administrar 5 mg/kg/día dividida en 3-4 dosis.
Niños con función renal normal: 2-2.5 mg/kg IM o infusión IV cada 8 horas. Niños o neonatos de una semana con función renal normal: 2.5 mg/kg
IM o IV en infusión cada 8 horas. Neonatos < 1 semana: 2.5 mg/kg IM o IV infusión cada 12 horas. En infusión IV diluir en solución salina o D5W y
pasar de 30 min-2 h.
2. Meningitis. Adultos: como la terapia sistémica anterior. También se puede dar 4-8 mg/día intratecal.
Niños: igual a la terapia sistémica anterior. También se puede dar 1-2 mg/día intratecal.
3. Endocarditis en profilaxis para procedimientos o cirugía GI o GU. Adultos: 1.5 mg/kg, IM o IV 30-60 min antes del procedimiento y después
cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
Niños: 2 mg/kg, IM o IV, 30-60 min antes del procedimiento y después cada 8 horas por 2 dosis. Dar por separado penicilina G acuosa o ampicilina.
4. Infecciones externas oculares causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños: instilar 1-2 gotas en cada ojo, cada 4 horas. En
infecciones severas usar hasta 2 gotas cada hora. Aplicar ungüento en el saco conjuntival inferior bid o tid.
5. Infecciones primarias o secundarias bacterianas de quemaduras superficiales, úlceras de piel, laceraciones infectadas,
abrasiones, picaduras de insectos o heridas quirúrgicas menores. Adultos y niños > 1 año: aplicar pequeñas cantidades del ungüento tid
o qid con o sin cubierta de gasa.
6. Enfermedad pélvica inflamatoria. Adultos: inicial 2 mg/kg IM o IV, seguir con 1.5 mg/kg cada 8 horas.
Consideraciones especiales: en aplicación tópica, quitar la costra, lavar con jabón y agua tibia o compresas húmedas antes de aplicar la crema o
ungüento, cubrir con gasa.
Isepamicina
Isepacin, sol iny 100 y 200 mg.Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves: neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, septicemia, causadas por P. aeruginosa (con
tratamiento antibiótico combinado). Adultos: 15 mg/kg/día por 14 días, IV.
2. Infecciones menos severas. Adultos: 8 mg/kg/día por 14 días, IM o IV (dosis máxima 1.5 g/día). Lactantes recién nacidos < 16 días
posnacimiento: 7.5 mg/kg/día, IM o infusión IV por 30 min.
Niños y neonatos > 16 días: 15 mg/kg/día por infusión IV, o 7.5 mg/kg cada 12 horas, IM o infusión IV por 30 min.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal, dextrosa al 5% o lactato de Ringer en inyección) para adulto
diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30 min.
Kanamicina
Kanalen, Kanatol (4); Kantrex (1, 3 y 4); Reukamicin, Kanacim ofteno, Kanacin ungena (2, 3 y 4). Sol iny presentación: (1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 500 mg;
(4) 1 g.
Administración: IM, IV, regional, oftálmico, tópico.
Indicaciones: infecciones por microorganismos susceptibles.
Administración intramuscular: adultos y niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas, por 7-10 días. Si se requieren concentraciones altas, dar la dosis diaria
(15 mg/kg) dividida en intervalos de 6 u 8 horas.
Administración intravenosa: adultos 15 mg/kg/día dividido en dosis iguales con intervalos de 8 o 12 horas, administrar lentamente en un periodo
de 30-60 min. Niños: usar suficiente diluyente para pasar el medicamento sobre un periodo de 30-60 min.
Administración intraperitoneal: seguida de la exploración o poscontaminación peritoneal por materia fecal durante la cirugía: 500 mg en 20 ml de
agua estéril, instilar a través de un catéter de polietileno en el interior de la herida.
Aerosol: 250 mg 2-4 veces al día.
Otras rutas: se ha usado como irrigación soluciones a concentraciones de 0.25% en cavidades de abscesos, espacio pleural, en cavidades peritoneal
y ventricular.
Consideraciones especiales: soluciones de kanamicina al 0.25% puede ser usada para irrigar cavidades corporales. Para la aplicación IV, no mezcle
en el mismo frasco con otros fármacos.
Neomicina
En combinación con corticoides, vasoconstrictores, antimicóticos o ambos en solución nasal, oftálmica y ótica, en crema, ungüento y en suspensión
oral con caolín y pectina (Kaomicin, Treda).
Administración: oral, tópica.
Indicaciones:
1. Diarrea infecciosa causada por Escherichia coli enteropatógena. Adultos: 50 mg/kg/día, PO, dividida en 4 dosis por 2-3 días.
2. Supresión de bacterias intestinales precirugía. Adultos: 1 g, PO cada hora por 4 horas, seguidas de 1 g cada 4 horas por el resto de las 24
horas.
Niños: 40-100 mg/kg/día, PO dividida en dosis cada 4-6 horas. La primera dosis debe ser precedida de un purgante salino.
3. Coma hepático en combinación con otra terapia. Adultos: 1-3 g, PO, qid por 5-6 días, en combinación con una enema de retención por 20-60
min cada 6 horas de una solución de 200 ml al 1%, o 100 ml al 2 por ciento.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en varias dosis, durante 5-6 días. La primera dosis debe ser precedida por un purgante salino. Durante este
tiempo regresar a dieta con proteínas en incrementos graduales. La insuficiencia hepática crónica puede requerir hasta 4 g/día por tiempo
indefinido.
4. Infección de canal externo auditivo. Adultos y niños: 2-5 gotas en cada oído tid o qid.
5. Infecciones tópicas bacterianas, quemaduras, heridas, injertos de piel, posprocedimientos quirúrgicos, lesiones, prurito,
úlceras tróficas y edema. Adultos y niños: aplicar directamente pequeñas cantidades bid o tid.
Netilmicina
Neticin, sol iny 50, 100, 150, 200 y 300 mg; Netromicina, 100, 200 y 300 mg.
Administración: IM o IV.
Indicaciones:
1. Infecciones complicadas de vías urinarias. Adultos: 3 a 4 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
2. Infecciones graves sistémicas. Adultos: 3 a 6.5 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis.
Niños de 6 semanas-12 años: 5.5-8 mg/kg/día dividido en 2 o 3 dosis. Neonatos < 6 semanas: 2-3.25 mg/kg al día dividido en 2 dosis.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños el volumen debe ser proporcional. Infusión por 30-120 min.
Tobramicina, sulfato
Tobra, sol iny 20, 60 y 80 mg.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones serias causadas por Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Staphylococcus aureus,
Pseudomonas, Citrobacter o Providencia sensibles. Adultos y niños con función renal normal: 3 mg/kg/día, IM o IV dividida en dosis cada 8
horas. Hasta 5 mg/kg/día dividido en dosis cada 6-8 horas. Neonatos < 1 semana: hasta 4 mg/kg/día, IM o IV dividido en dosis cada 12 horas. Para
uso IV: diluir para adultos en 50-100 ml de solución salina normal o D5W y en menor volumen para niños, para 20-60 min.
2. Intratecal o intraventricular. Adultos: 3-8 mg cada 18-48 horas.
3. Manejo de fibrosis quística en pacientes con Pseudomonas aeruginosa. Adultos y niños > 6 años: dosis única de frasco ámpula (300 mg)
administrado cada 12 horas por 28 días, suspender por 28 días y se aconseja por otros 28 días. No hay ajuste de dosis en relación al peso o función
renal.
4. Infección ocular externa por bacterias gramnegativas susceptibles. Adultos y niños: en infección leve a moderada instilar 1-2 gotas en el
ojo afectado cada 4-6 horas. En las infecciones severas instilar 2 gotas en el ojo afectado cada hora y aplicar pequeñas cantidades de ungüento en
el saco conjuntival tid o qid.
Ajuste de dosis: en adultos y niños con insuficiencia renal.
Consideraciones especiales: usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección. Para adulto diluir en 50-100 ml. Para niños el volumen
debe ser proporcional. Infusión por 20 a 60 min.
Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Nota
* Dcr = depuración de creatinina.
Universidad Antonio Nariño
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Downloaded 2021­8­3 9:33 A  Your IP is 104.238.164.107
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos,
©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved.   Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility
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1Concentración mínima de 24 horas. Valores convencionales.
Fichero farmacológico
Capítulo 9: Antibacterianos, aminoglucósidos, parenterales y tópicos
Introducción
Acción: presentan actividad contra bacilos gramnegativos. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas, penetran a través de la envoltura
celular bacteriana, en donde requieren de transporte activo dependiente de oxígeno. Dentro de la célula la estreptomicina se fija a la subunidad
ribosómica 30S y altera la síntesis de proteínas en tres formas: 1) bloquean el complejo de iniciación, impidiendo su transición a un complejo
ribosómico funcional de alargamiento de la cadena; 2) a través de la lectura errónea del código de la plantilla del RNAm, lo que causa la anexión de
aminoácidos incorrectos al péptido, y 3) por medio de la segregación de polisomas en monosomas no funcionales.
Mecanismo de resistencia: comprende la síntesis de enzimas inactivantes transmitidas por plásmidos. Cada aminoglucósido tiene sensibilidad
distinta a estas enzimas.
Farmacocinética: no se absorben por vía GI. Son compuestos polares, se administran por vía parenteral. Su penetración tisular es limitada a SNC. Su
administración intraventricular o intratecal es necesaria para infecciones del SNC. Se acumulan en los tejidos del organismo, especialmente en riñón y
oído. No penetran bien a los abscesos. La T½ en neonatos y prematuros está prolongada por inmadurez renal. Su T½ oscila entre 2 a 3 horas. Unión a
proteínas↓. Sin metabolismo hepático. Excreción renal en forma activa.
Concentraciones terapéuticas: las concentraciones plasmáticas óptimas son diferentes para cada fármaco, la concentración mínima está
relacionada con su actividad antibacteriana y la concentración máxima con su grado de toxicidad.
Ajuste de dosis: después de la administración de la dosis inicial o dosis de carga (es la misma que la recomendada para un paciente con función
renal normal), una guía para reducir dosis a intervalos fijos de cada 8 horas, consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre las
concentraciones séricas de creatinina. Si se conoce la depuración de creatinina, la dosis de mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas
puede calcularse usando la siguiente fórmula:
Dosis de mantenimiento cada 8 horas = * Dcr observada × dosis usual de mantenimiento.
Cuadro 9-1
Concentraciones terapéuticas
Aminoglucósido Cmín1 Cmáx μg / m l
Amikacina 1-8 20-30
Estreptomicina < 5 5-20
Gentamicina 0.5-2 6-10
Kanamicina 5-10 20-25
Netilmicina 0.5-2 6-10
Tobramicina 0.5-2 5-20
Vancomicina 5-15 20-40
Efectos adversos: SNC: mareos, vértigo, cefalea, desorientación, parestesias. Ototoxicidad: lesión auditiva, vestibular o ambas. Nefrotoxicidad:
necrosis tubular aguda, a menudo reversible, proteinuria y cilindros. La nefrotoxicidad generalmente se inicia en los días 4-7 de tratamiento y se
relaciona con la dosis. Bloqueo neuromuscular: debilidad y alteraciones respiratorias, con dosis altas, reversible con la administración de calcio y
neostigmina. GI: en administración oral: náuseas, vómito y diarrea (más comunes), síndrome de mala absorción caracterizado (esteatorrea, ↓
caroteno sérico, ↓ en la absorción de xilosa, colitis seudomembranosa asociada a Clostridium difficile). La administración oral de neomicina aumenta
la excreción de bilis fecal y reduce la actividad de lactasa intestinal. Hipersensibilidad: rash, fiebre y eosinofilia hasta anafilaxia fatal. Hematológicos:
anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Hepáticos: ↑ enzimas. Otros: administración parenteral, irritación de la vena, flebitis y
absceso estéril.
Sobredosis y tratamiento: ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Estreptomicina se remueve por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La administración de sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular. Los aminoglucósidos son dializables, en
hemodiálisis se requiere ajuste de dosis.
Interacciones:
Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina con aminoglucósidos: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: aumenta el riesgo de ototoxicidad. Evitar uso simultáneo.
Dimenhidrinato, otros antieméticos y antivertiginosos: enmascaran la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Evitar uso simultáneo.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (succinilcolina, tubocurarina): potencian efecto de bloqueo neuromuscular. Evitar uso
simultáneo.
Penicilina: sinergia bactericida contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin
embargo, estos fármacos son químicamente incompatibles y son inactivados si se mezclan o se dan juntos. No administrar juntos.
Fármacos que pueden alterar a los aminoglucósidos: anticoagulantes, digoxina, metotrexato, bloqueadores neuromusculares.
Precauciones: en alteraciones de la función renal, neuromusculares, ancianos, neonatos y niños. Pacientes obesos, calcular dosis con base en el
peso ideal. Para administración IV no mezclar aminoglucósidos con otros fármacos, administrar separados por lo menos una hora.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad a los aminoglucósidos, enfermedades del laberinto. Estreptomicina: nunca administrar IV. La
administración oral de neomicina está contraindicada en obstrucción intestinal, hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.
Embarazo: categoría D (amikacina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, neomicina, tobramicina). Existen reportes de sordera total irreversible en
niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. El uso de gentamicina prolongado puede producir daño auditivo fetal.
Lactancia: se puede modificar la flora intestinal del neonato y producir interferencias en la interpretación de cultivos. La Academia Americana de
Pediatría considera la estreptomicina y kanamicina compatibles con la lactancia materna.
Amikacina
Amikafur, Gemikal (1 y 3); Amikalem, Amikason’s 90, Yectamid, A.M.K. (1, 2 y 3); Amikayect, Biclin, Amikin, Oprad (1, 2, 3 y 4).
Presentación: (1) frasco ámpula de 100 mg; (2) 250 mg; (3) 500 mg; (4) 1 g.
Administración: IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg/día dividido en cada 8-12
horas. La aplicación IM o IV, diluir en 100-200 ml de solución salina normal o D5W y aplicar en un periodo de 30-60 min. No exceder de 1.5 g/día.
Intratecal o intraventricular: adultos: 4-20 mg dosis única junto con la administración IM o IV.
Neonatos con función renal normal: inicial 10 mg/kg IM o IV en solución salina normal o D5W pasar sobre un periodo de 1-2 horas, seguido de 7.5
mg/kg cada 12 horas.
2. Infecciones del tracto urinario no complicadas. Adultos: 250 mg IM o IV, bid.
Consideraciones especiales: para administración IV (usar solución salina normal o dextrosa al 5% en inyección) para adulto diluir en 50-100 ml.
Para niños en volumen debe ser proporcional. Infusión por 20-60 min.
Estreptomicina
Estreptomicina, fco amp 1 g.
Administración: IM.
Indicaciones:
Tratamiento primario y complementario en tuberculosis. Adultos con función renal normal: 1 g o 15 mg/kg/día IM por 2-3 meses, seguido de 1
g por 2-3 veces a la semana. Dosis máxima al día 1 g.
Niños con función renal normal: 20-40 mg/kg/día, IM, dividido en varias dosis. Dar con otros antifímicos. No dar con capreomicina, y continuar
hasta baciloscopías negativas. Dosis máxima diaria 1 g o 25-35 mg/kg IM de 2-3 veces a la semana (dosis máxima 1.5 g).
1. Endocarditis por enterococos. Adultos: 1 g IM cada 12 horas por 2 semanas, seguidos de 500 mg IM cada 12 horas por 4 semanas con
penicilina.
2. Tularemia. Adultos: 1-2 g IM/día dividido en varias dosis. Continuar hasta que el paciente esté afebril por 7-14 días.
3. Plaga. Adultos: 2 g/día, IM dividido en varias dosis, por un mínimo de 10 días.
4. Mycobacterium avium. Adultos: 11-13 mg/kg/día IV o 15 mg/kg/día IM.
Gentamicina
Garalen (2 y 3); Garamicina (2, 3, 4, 5 y 6); Genkova (2 y 5); Genrex (2, 3 y 5); Genrex I.U. (7); Gentarim (2, 4 y 5); Gentazaf-Z (2, 5 y 7); G.I. (2 y 5); Ikatin (2, 5
y 7); Servigenta (3 y 5); Tondex (2, 3, 5 y 7); Yectamicina (1, 2, 5 y 7).
Presentación en solución inyectable: (1) 10; (2) 20; (3) 40; (4) 60; (5) 80; (6) 120; (7) 160 mg/2 ml.
Aplicación tópica: Garamicina crema 1 mg/1 g, Garamicina oftálmica, Genta grin 330 mg/100 ml, ungüento oftálmico 300 mg/100 g.
Administración: tópica, IM, IV.
Indicaciones:
1. Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos: con función renal normal: 3 mg/kg/día IM o IV infusión (50-100 ml de
solución salina normal, o D5W en infusión por 30 min-2 horas) al día, en dosis dividida cada 8 horas. Puede administrarse en bolo IV directo. En
infecciones graves administrar 5 mg/kg/día dividida en 3-4 dosis.
Niños con función renal normal: 2-2.5 mg/kg IM o infusión IV cada 8 horas. Niños o neonatos de una semana con función renal normal: 2.5 mg/kg
IM o IV en infusión cada 8 horas. Neonatos < 1 semana: 2.5 mg/kg IM o IV infusión cada 12 horas. En infusión IV diluir en solución salina o D5W y
pasar de 30 min-2 h.
2. Meningitis. Adultos: como la terapia sistémica anterior. También se puede dar 4-8 mg/día intratecal.
Niños: igual a la terapia sistémica anterior. También se puede dar 1-2 mg/día intratecal.
3. Endocarditis en profilaxis para procedimientos o cirugía GI