Capítulo 17_ Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos

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Fichero farmacológico
Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos
Introducción
Acción: los bloqueadores colinérgicos previenen la unión de Ach con sus receptores en las terminales nerviosas (muscarínicas) posganglionares
parasimpáticos
Farmacocinética (cuadro 17-1) :
Sobredosis: desorientación, alucinaciones, desilusiones, ansiedad, agitación, inquietud) y efectos periféricos como pupilas dilatas no reactivas,
visión borrosa, calor, resequedad, bochornos, membranas de mucosas secas, disfagia, disminución o ausencia de sonidos intestinales, retención
urinaria, hipertermia, taquicardia, hipertensión y aumento de la respiración, depresión respiratoria y parálisis, convulsiones, colapso circulatorio,
paro cardiaco. La sobredosis de antimuscarínicos cuaternarios se relaciona con todos los signos periféricos del bloqueo parasimpático, pero pocos o
ninguno de los efectos de la atropina en el SNC. No obstante estos fármacos más polares pueden provocar bloqueo ganglionar significativo, con
hipotensión ortostática notable.
Tratamiento: medidas generales d
1. Los efectos anticolinérgicos se revierten con neostigmina 0.5-2 mg IV, repetir en caso necesario.
2. En excitación usar diazepam o un barbitúrico de acción corta.
3. En fiebre dar baños de agua fría.
4. En presencia de fotofobia, mantener al paciente en la oscuridad.
5. En parálisis respiratoria aplicar respiración artificial.
6. En retención urinaria, cateterizar la vejiga.
Tratamiento de la sobredosis por los antimuscarínicos cuaternarios: dar un inhibidor cuaternario de la colinesterasa, como neostigmina. Para
prevenir la hipotensión administrar un simpaticomimético como fenilefrina o metoxamina.
Cuadro 17-1
FÁRMACO
EFECTO
T½
Inicio Máximo Duración
COMPUESTOS TERCIARIOS
Atropina
PO 30 min 30-60 min 4-6 h 2.5 h
IM, SC rápida 15-50 min
IV inmediata 2-4 min
Butilhioscina 1 h 1-2 h 4-6 h 8 h
Ciclopentolato 30-60 (1) 25-75 min (2) 6-24 h (2) —
Dicicloverina — 60-90 min — 1.8 h
Flavoxato — — — 1.3
Homatropina — 40-60 min 1-3 (1,2) —
Oxibutinina 30 min 3-4 6-10 —
Pargeverina — — — 1.9 IV, 9 PO h
Tolterodina — 1.2 — 2.3 h
COMPUESTOS CUATERNARIOS
Propantelina — — — 1.6 h
Fenoverina — 2-3 h — 5-7 h
Lidamidina — 1 h — 3-8 h
Trimetilfloroglucinol — — — 6-8 h
Anisotropina, pirenzepina y pinaverio, no hay información.
Interacciones generales (véase además interacciones especiales):
1. Efectos anticolinérgicos aditivos con: amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, benzodiazepinas, disopiramida, IMAO, meperidina,
metilfenidato, nitratos y nitritos, orfenadrina, fenotiazinas, primidona, procainamida, quinidina, tioxantinas.
2. Los anticolinérgicos:
Aumentan efectos de: atenolol, biodisponibilidad GI de nitrofurantoína, diuréticos, digoxina y efecto depresor sobre SNC de alcohol.
Aumentan el riesgo de empeoramiento esquizofrénico con haloperidol.
Aumentan presión intraocular con corticoides.
Aumentan relajación bronquial de simpaticomiméticos.
Aumentan riesgo de arritmias ventriculares de ciclopropano.
Bloquean acción de metoclopramida.
Disminuyen efectos de fenotiazinas y levodopa.
3. Antiácidos: disminuyen absorción GI de anticolinérgicos.
4. Guanetidina, histamina, reserpina: bloquean la inhibición sobre secreción GI de los anticolinérgicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus excipientes, glaucoma, adherencias entre iris y cristalino, taquicardia, isquemia de
miocardio, inestabilidad CV en hemorragia aguda, obstrucción parcial GI y vías biliares, hipertrofia prostática, nefropatía, miastenia grave,
hepatopatía, íleo paralítico, estenosis piloroduodenal, obstrucción pilórica, atonía intestinal, colitis ulcerativa, uropatía obstructiva, enfermedades
cardiacas especialmente cuando la taquicardia es un riesgo, adultos mayores con arterioesclerosis o alteraciones mentales, lactancia.
Precauciones: embarazo, hipertiroidismo, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, síndrome de Down, asma, parálisis espástica, alergias,
padecimientos crónicos pulmonares y en individuos rubios, neuropatía autonómica, alteraciones de función hepática o renal, colitis ulcerosa,
hipertrofia prostática no oclusiva y hernia hiatal con esofagitis de reflujo. Dosis altas pueden producir íleo paralítico.
Lactantes y niños pequeños son más susceptibles a la toxicidad de efectos adversos.
Niños: las temperaturas altas ambientales les puede causar aumento rápido en la temperatura corporal por la supresión del sudor.
Ancianos: presentan con mayor frecuencia efectos anticolinérgicos y sobre SNC (agitación, confusión, somnolencia, excitación, glaucoma y
alteraciones de la memoria).
Embarazo: categoría C, anisotropina, atropina, butilhioscina, ciclopentolato, homatropina, propantelina. Categoría B, dicicloverina, flavoxato,
oxibutinina. Sin clasificación, fenoverina, lidamidina, oxibutinina, pinaverio, pirenzepina, tolterodina y trimetilfluoroglucinol. Atropina cruza la
placenta y produce disminución en la variabilidad del latido cardiaco fetal. Se usa parenteral durante el embarazo como preanestésico en cirugía para
reducir secreción salival y bronquial. Fenoverina, igual que las fenotiazinas (véase cloropromazina), se ha presentado ictericia prolongada, signos
extrapiramidales, hiperreflexia o hiporreflexia en recién nacidos expuestos durante la gestación. No existe información: lidamidina,
trimetilfluoroglucinol, su uso no se recomienda en el primer trimestre del embarazo. Pinaverio prácticamente no se absorbe por mucosa GI,
características que lo convierten en un fármaco seguro durante el embarazo.
Lactancia: los anticolinérgicos pueden disminuir la producción de leche. La Academia Americana de Pediatría considera a la atropina compatible con
la lactancia materna. Ciclopentolato se recomienda usar con precaución por el riesgo de efectos adversos al SNC y cardiopulmonares en el lactante.
Dicicloverina se ha reportado apnea en un lactante y efectos similares se presentan cuando se administra a niños pequeños. Anisotropina, fenoverina,
lidamidina, tolterodina, trimetilfloroglucinol: no existe información, no se recomienda lactancia materna. Pinaverio, fármaco cuya absorción GI es
mínima, es un fármaco seguro durante la lactancia.
Anisotropina (compuesto cuaternario)
Valpine 20, tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Gastroenterología: coadyuvante en el tratamiento de úlcera péptica y duodenal, gastritis subaguda, hipermotilidad GI, colon
irritable, colon espástico y colecistitis aguda y subaguda.
2. Urología como asociado en: inflamación local, hipermotilidad y dolor de infecciones del tracto urinario, cistitis, uretritis,
trigonitis.
3. Ginecología: dismenorrea. Adultos: 20-40 mg tid o qid antes de los alimentos y al acostarse.
Niños > 12 años: 10-20 mg tid o qid.
Efectos adversos: SNC: cefalea, nerviosismo, somnolencia, mareo. Confusión mental y excitación principalmente en niños. GI: náuseas,
estreñimiento. CV: taquicardia. OS: xerostomia, visión borrosa, midriasis, aumento de presión intraocular. GU: retención urinaria, impotencia,
supresión de la lactancia. Otros: hipersensibilidad (urticaria).
Atropina (dl-hiosciamina)
Tropyn Z, sol iny 1 mg, sol oftálmica 1-2%. Atro ofteno sol oftálmica 1%, CMCY 2%.
Hiosciamina
Donnatal pediátrico (en combinación).
Administración: IV, IM, ocular.
Indicaciones:
1. Bradicardia sintomática, bradiarritmias (escape del ritmo). Adultos: dosis usual 0.5-1 mg/IV en bolo. Repetir cada 3-5 minutos, a un
máximo de 2 mg. Dosis menores (< 0.5 mg) pueden causar bradicardia.
Niños: 0.02 mg/kg IV, hasta un máximo de 1 mg, o 0.3 mg/m2; repetir cada 5 minutos.
2. Precirugía para disminuir secreciones y bloqueo de reflejo cardiaco vagal. Adultos y niños con peso > 20 kg: 0.1 mg, IM o SC 20-30
minutos antes de la anestesia.
Niños < 20 kg en IM 30-60 minutos antes de la anestesia: 3 kg: 0.1 mg; 4-9 kg: 0.2 mg; 10-20 kg: 0.3 mg.
3. Antídoto en intoxicación por Amanita muscaria o por insecticidas inhibidores de colinesterasa. Adultosy niños: 1-2 mg IM o IV,
repetir cada 20-30 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos.
4. Iritis aguda y uveitis. Adultos: 1-2 gotas de sol oftálmica 0.5-1% qid.
Niños: sol 0.5%.
5. Refracción ciclopléjica. Adultos: 1-2 gotas (solución 1%) una hora antes de la refracción.
Niños: 1-2 gotas sol al 0.5%, en cada ojo bid por 1-3 días antes del examen ocular y una hora antes de éste.
6. Otras indicaciones. Tratamiento complementario en úlcera péptica. En piloroespasmo, hipertonicidad de intestino delgado e hipermotilidad de
colon, cólicos biliares, espasmo ureteral o bronquial. Disminución del tono de músculo detrusor de vejiga urinaria en el tratamiento de
alteraciones del tracto urinario. Rinorrea por rinitis aguda o catarro.
Farmacocinética: compuesto terciario. Unión a proteínas 18%. Metabolismo hepático por hidrólisis. Excreción renal 30-50% en forma activa. T½
bifásica, inicial 2 horas y terminal 12.5 horas.
Efecto máximo en administración:
a. Ocular: midriasis: 30-40 min, cicloplejía: 1-3 h.
b. IV: en frecuencia cardiaca 2-4 minutos.
c. GI: administración IM, efecto inhibitorio de salivación en 30 minutos-1 hora.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Recomendaciones:
1. En uso oftálmico, comprimir el saco lagrimal por 1-3 min para disminuir efectos sistémicos. No manejar maquinaria o automóvil hasta recuperar la
visión normal.
2. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten el bolo fecal para disminuir estreñimiento.
3. Consumir goma de mascar o caramelos para disminuir sequedad de boca.
Precauciones:
1. La administración IV puede causar bradicardia inicial paradójica que usualmente desaparece en 2 minutos.
2. En presencia de alteraciones CV, vigilar presencia de taquicardia.
3. En ancianos, vigilar retención urinaria por hiperplasia prostática benigna.
4. Efectos adversos como boca seca y estreñimiento varían con la dosis.
5. Usar con precaución en síndrome de Down (son más sensibles), cardiopatías (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria),
hipertensión arterial, daño cerebral, asma, parálisis espástica.
6. Forma oftálmica en aumento de presión intraocular y ancianos.
7. Disponer de neostigmina en caso de sobredosis.
Butilhioscina (N-butilbromuro de escopolamina)
Buscapina, Espacil, Selpran-S, grag 10 mg, sol iny 20 mg/1 ml, sol oral 5 mg/5 ml.
Administración: oral, IM.
Indicaciones:
Antiespasmódico gastrointestinal, genitourinario, biliar, disminuir motilidad intestinal, disminución de secreción gástrica y
dismenorrea. Adultos: oral 10 a 20 mg cada 8 h; IM 20 mg cada 8 h.
Niños 6-12 años: 1 cucharada c/8 h. Preescolares: 1 cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h. Lactantes: ½ cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Precauciones: en enfermedades cardiacas (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria), hipertensión arterial, daño cerebral, asma,
parálisis espástica. Dosis muy altas producen bloqueo ganglionar y parálisis respiratoria.
Recomendaciones: compuesto terciario,
1. Tomar dosis oral 30 min antes de los alimentos.
2. Puede causar somnolencia y desorientación. No manejar o usar maquinaria de precisión hasta que desaparezcan los síntomas.
3. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten bolo fecal para prevenir estreñimiento.
4. Evitar temperaturas altas. Puede haber intolerancia al calor.
5. Usar chicles o dulces y frecuente enjuague de boca para mejorar síntomas de sequedad.
6. Evitar alcohol y depresores de SNC.
Ciclopentolato
Ciclogil, Refractyl, sol oftálmica 0.5 y 1%.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
Producir midriasis y cicloplejía en procedimientos diagnósticos oftalmoscópicos. Adultos: aplicar una gota de sol al 1%, si es necesario
repetir en 5 minutos y 40-50 minutos antes del procedimiento. Usar solución al 2% en iris muy pigmentado.
Niños: aplicar una gota al 0.5, 1 o 2% en cada ojo, seguida de una solución al 0.5 o 1% en 5 minutos; si es necesario, 40-50 minutos antes del
procedimiento.
Farmacocinética: compuesto terciario. Absorción oftálmica mínima.
Precauciones:
1. En niños son más frecuentes los efectos sistémicos. Suspender su aplicación si se presenta visión borrosa y aumento persistente mayor de 36
horas de la sensibilidad de los ojos a la luz.
2. La aplicación local puede producir síntomas de intoxicación por atropina (sequedad severa de boca y taquicardia).
3. En ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado y aumento en la sensibilidad a estos fármacos.
4. Niños pequeños: mayor riesgo de sensibilidad en síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral.
5. En fotofobia usar lentes oscuros para disminuir molestias.
Dicicloverina (diciclomina)
Diclomin cáps 10 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Síndrome de colon irritable. Adultos: inicial 20-40 mg/qid, PO.
Niños > 2 años: 10 mg/tid o qid, PO. 6-23 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO.
2. Cólicos del lactante. Niños > 6 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO. Ajustar dosis de acuerdo con necesidades y respuesta.
Nota: en altas temperaturas ambientales se puede inducir insolación. Si esto ocurre, suspender el fármaco.
Efectos adversos: euforia importante, mareos ligeros, sensación de distensión abdominal. Su uso en lactantes < 3 meses: convulsiones, síncope,
síntomas respiratorios, fluctuaciones en la frecuencia del pulso, asfixia, hipotonía muscular, coma.
Contraindicaciones adicionales: úlcera péptica.
Precauciones: compuesto terciario.
1. Los ancianos requieren dosis menores. Administrar con precaución.
2. Niños > 6 meses administrar con precaución. Se han reportado convulsiones.
3. Se puede administrar en presencia de glaucoma.
4. Confirmar la restauración de función y motilidad GI normales.
5. En neuropatía autónoma, hipertiroidismo, problemas de arteria coronaria, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, hernia hiatal,
enfermedades hepáticas o renales, hiperplasia prostática y colitis ulcerativa. En actividades que requieran alerta mental. Puede causar
somnolencia y visión borrosa.
Fenoverina
Spasmopriv cáps 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Síndrome de colon irritable. Adultos: 200 mg bid, PO. Dosis máxima 400 mg/día. Máximo 6 semanas y no repetir los periodos de tratamiento con
frecuencia.
Niños: su seguridad y eficacia no se han estudiado.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico, modula el gradiente de iones de calcio a través de la membrana celular.
Efectos adversos: igual a fenotiazinas. SNC: síntomas extrapiramidales, reacciones distónicas, acatisia, mal de Parkinson, síndrome neuroléptico
maligno, disquinesia tardía, convulsiones, insomnio, ansiedad, euforia, depresión, debilidad, cefalea, edema cerebral, síntomas anticolinérgicos
(boca seca, visión borrosa, midriasis, hipertermia o hipotermia) y problemas respiratorios. CV: hipotensión, hipotensión ortostática, taquicardia,
mareo, alteraciones de ECG. Hematológicos: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplásica o hemolítica. Piel:
fotosensibilidad, urticaria, eccema, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación. OS: deterioro visual, opacidad en forma de estrella, lagrimeo,
retinopatía pigmentaria. GI: anorexia, dispepsia, estreñimiento, íleo paralítico, diarrea. Hepáticos: ictericia, estasis biliar. Endocrinos: galactorrea,
mastalgia, ginecomastia, aumento del apetito y de peso, hiper o hipoglucemia, glucosuria.
Sobredosis: igual a fenotiazinas (síntomas extrapiramidales, depresión de SNC, agitación, convulsiones), alteraciones ECG, arritmias cardiacas,
fiebre, hipotensión, boca seca, íleo. Tratamiento: sintomático y de apoyo. En reacciones extrapiramidales dar antiparkinsoniano-anticolinérgico.
Interacciones:
Depresores de SNC y alcohol: aumenta depresión de SNC.
Anticoagulantes orales: las fenotiazinas pueden disminuir sus efectos.
Fenotiazinas con propranolol: aumentan concentraciones de ambos fármacos.
Fenitoína: toxicidad de fenitoína.
Diuréticos tiazídicos: hipotensión ortostática.Otros anticolinérgicos, antiparkinsonianos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, desopiramida, procainamida, quinidina, antihistamínicos,
analgésicos narcóticos: la actividad de fenoverina puede ser aditiva.
Contraindicaciones: depresión de SNC, coma, daño cerebral subcortical, trastornos CV severos no compensados, depresión de médula ósea,
hipersensibilidad a fenoverina o fenotiazinas, hepatopatías, alcoholismo crónico, insuficiencia renal.
Precauciones:
1. Suspender tratamiento en afección aguda o grave que sugiera miopatía o un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal secundaria a
rabdomiólisis como infección aguda seria, hipotensión, cirugía mayor, trauma, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos severos y
convulsiones no controladas. Considerar miopatía en presencia de mialgias difusas, hipersensibilidad o debilidad muscular, elevación
pronunciada de creatinfosfocinasa sérica o ambos. Suspender tratamiento en presencia de disquinesias tardías (movimientos involuntarios
rítmicos de lengua, cara, boca o mandíbula), que pueden ser acompañados de movimientos involuntarios de extremidades.
2. En síntomas extrapiramidales incluyendo sensaciones de “inquietud” motora (acatasia, distonías y seudoparkinsonismo) por el uso de
fenotiazinas se controlan con disminución de dosis o administración simultánea de anticolinérgicos antiparkinsonianos (benztropina). Si
persisten los síntomas suspender fenoverina.
3. La presencia de diarrea puede ser síntoma de obstrucción intestinal incompleta sobre todo en pacientes con ileostomía o colostomía, la
administración de fenoverina es inapropiada y hasta dañina.
4. Dosis altas en colitis ulcerativa pueden producir íleo paralítico y agravar un megacolon tóxico.
5. Se ha reportado rabdomiólisis en personas > 60 años.
6. Usar con precaución en glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción pilórico-duodenal, obstrucción de vejiga urinaria
por hipertrofia prostática y estrechamiento de cuello vesical. Alteraciones de función renal o hepática.
7. En somnolencia y visión borrosa evitar actividades que requieran estado de alerta.
Flavoxato
Bladuril grag 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Urgencia urinaria femenina con o sin escurrimiento sólo en casos de vejiga inestable con exclusión de incontinencia de esfuerzo.
Adultos y niños > 12 años: 200 mg tid o qid después de los alimentos.
Efectos adversos: náuseas, vómitos; vértigo, cefalea, labilidad emotiva; PIO (presión intraocular); urticaria; disuria; taquicardia, eosinofilia.
Consideraciones especiales: compuesto terciario.
1. En caso de síntomas vesicales crónicos dar tratamiento por periodos prolongados.
2. En caso de somnolencia y visión borrosa no efectuar tareas que requieran estado de alerta (conducir automóvil o manejo de maquinaria) y
agudeza mental.
Homatropina, bromhidrato de
1. Homatropina, metil bromuro de: Homatropil sol 0.2 mg/1 ml.
2. Homatropina, bromhidrato: Hom Ofteno sol oftálmica al 2 y 5%.
Administración: oral (1), ocular (2).
Indicaciones:
1. Oftalmoscopia. Exámenes de refracción. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2% o 1 gota de solución al 5%; repetir cada 5-10 minutos cuanto sea
necesario.
Niños: 1 gota de solución al 2%, repetir a intervalos de 10 minutos, cuanto sea necesario.
2. Uveítis. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2 o 5% cada 3-4 horas.
Niños: 1 gota de solución al 2% bid o tid.
3. Acción antiespásmódica y entiemética. Lactantes: 5-15 gotas, 20 minutos antes de cada alimento. Preescolares: 20-40 gotas qid.
Efectos adversos: uso sistémico: SNC: confusión, cefalea, somnolencia. CV: taquicardia. GI: boca seca. Piel: piel seca, rash. Uso ocular: irritación
ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz.
Precauciones: compuesto terciario. Ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado y aumento en la sensibilidad a
estos fármacos (administración ocular). Niños pequeños: riesgo de sensibilidad, síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral. En caso de
fotofobia usar lentes oscuros para disminuir molestias.
Lidamidina
Idealid comp 2 mg. Supra tab 4 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Colon irritable. Adultos: 4 mg tid, antes o después de los alimentos. Dosis máxima 8 mg tid.
2. Diarrea aguda. Adultos: 4 mg, seguida de 2 mg después de cada evacuación líquida o cada 6 horas. Máximo 20 mg/día por 2-3 días de
tratamiento.
3. Diarrea crónica. Adultos: 6-8 mg/día, aumentar según respuesta. Dosis promedio 12 mg/día.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico, actúa en receptores alfa-2 adrenérgicos sobre músculo liso GI. Antagoniza efectos espasmogénicos de
Ach y de diarrea inducida por serotonina o PGs. Inhibe secreciones inducidas por toxinas de V. cholerae y E. coli.
Efectos adversos: SNC: cefalea, mareos. GI: sequedad de boca, náuseas, estreñimiento.
Sobredosis: no se ha reportado. Probable hipotensión ortostática con dosis > 60 mg/kg/día e hiperglucemia transitoria con > 100 mg/kg/día.
Tratamiento: medidas de soporte y mantener TA.
Interacciones: no se han reportado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o componentes de la fórmula, obstrucción intestinal.
Precauciones: en diarrea aguda o crónica descartar origen infeccioso o parasitario.
Oxibutinina
Tavor tab 5 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Trastornos de vejiga urinaria: incontinencia, urgencia, goteo, polaquiuria, disuria y nicturia. Adultos: 5 mg, bid o tid. Dosis máxima 5
mg qid.
Niños > 5 años: 5 mg bid. Dosis máxima 5 mg tid.
2. Vejiga hiperreactiva. Adultos: 5 mg/día. Administrar incrementos de 5 mg con intervalos de una semana, hasta un máximo de 30 mg/día.
Efectos adversos: palpitaciones; visión borrosa, sequedad ocular; sequedad de boca; estreñimiento, diarrea, náuseas, dispepsia, dolor abdominal,
disgeusia, flatulencia, reflujo gastroesofágico; astenia, sequedad de mucosas; edema periférico; somnolencia, jaquecas, mareos, insomnio,
nerviosismo, confusión; trastornos de la micción, retención urinaria, infección del tracto urinario, hematuria, nicturia, piuria, urgencia en micción;
faringitis; piel seca.
Interacciones especiales (además de las interacciones generales):
Oxibutinina con:
Depresores del SNC: efectos sedantes aditivos. Vigilar al paciente por aumento en la sedación.
Digoxina: aumenta niveles de digoxina. Determinar concentraciones de digoxina.
Fenotiazina: aumenta efectos adversos anticolinérgicos. Vigilar al paciente.
Haloperidol: posible empeoramiento de esquizofrenia, por disminución en los niveles de haloperidol y desarrollo de disquinesia tardía. Evitar
uso simultáneo.
Precauciones: compuesto terciario.
1. En ancianos, alteraciones de función hepática o renal, neuropatía autónoma o reflujo por esofagitis.
2. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se pueden presentar mareos y visión borrosa.
3. Evitar otros medicamentos que contengan alcohol o depresores del SNC.
4. Usar lentes oscuros en caso de fotofobia.
5. Evitar someterse a temperaturas muy elevadas o realizar actividad extrema. El fármaco disminuye la sudoración.
Pargeverina
Bipasmin grag 0.005 g, gotas 0.005 g/ml, sol iny 0.005 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Espasmos, disquinesias faringoesofágicas, disfagias, gastritis funcionales, espasmos pilóricos, duodenitis, úlcera con tratamientos
básicos, colecistopatías, cólicos nefríticos, ureterales y vesicales. Colecistitis, tensión premenstrual, auxiliar en dismenorrea.
Adultos y niños > 12 años: 1 gragea PO, tid o qid; o 1 amp IM o IV, tid.
Lactantes y niños < 2 años: 2-4 gotas tid o qid. Niños 2-10 años: 2 gotas por año de edad tid o qid.
Efectos adversos: somnolencia.
Precauciones: compuesto terciario. En neuropatía autónoma o reflujo por esofagitis, hipertiroidismo, problemas de arteria coronaria, arritmias,
insuficiencia cardiaca, hipertensión, hernia hiatal, enfermedades hepáticas o renales, hiperplasia prostática y colitis ulcerativa, en ancianos. En
actividadesque requieran estado de alerta. Puede causar somnolencia y visión borrosa.
Interacciones especiales: pargeverina y fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos; potencian efecto antimuscarínico.
Pinaverio
Dicetel tab 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Colon irritable, colitis nerviosa, colitis funcionales. Alteraciones de motilidad intestinal. Adultos: 50 mg tid administrado durante las
comidas.
Farmacocinética: compuesto cuaternario, polar que limita su paso a través de membranas lipídicas. Absorción GI 8-10%, acción específica sobre
músculo liso GI.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito y pirosis transitorios.
Sobredosis e interacciones: no se han reportado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco.
Pirenzepina
Gastropin comp 25 y 50 mg, fco amp 10 mg.
Administración: oral, IM, IV. La administración IV debe ser lenta (3 minutos) o de preferencia en infusión IV por goteo.
Indicaciones:
1. Úlcera gástrica y duodenal, gastritis y duodenitis. Adultos: 50 mg tid, PO por 2-3 días, seguir con 50-100 mg PO media hora antes de las
comidas, por la mañana y por la tarde por 4-6 semanas.
2. Úlcera por estrés, hemorragias del tracto GI superior, síndrome de Zollinger-Ellison, tratamiento inicial de úlcera gástrica y
duodenal agudas graves y crónicas. Administración parenteral por 2-3 días y pasar a terapia oral. Adultos: 10 mg cada 12 horas IM o IV.
3. Úlcera de estrés grave poscirugía. Adultos: 10 mg cada 8 horas.
4. Síndrome de Zollinger-Ellison grave. Adultos: 20 mg tid.
Efectos adversos: GI: sequedad de boca, reblandecimiento de heces. GU: dificultad en la micción. OS: trastornos visuales.
Precauciones: compuesto terciario. En glaucoma, hipertrofia prostática. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se
pueden presentar mareos y visión borrosa.
Evitar otros medicamentos que contengan alcohol o depresores del SNC. Usar lentes oscuros en caso de fotofobia. Uso frecuente de enjuagues o
sorbos de agua en sequedad bucal.
Interacciones: bloqueadores de receptores H2 aumentan el efecto inhibitorio de pirenzepina.
Tolterodina, tartrato
Detrusitol tab 1 y 2 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Incontinencia urinaria. Adultos: 1-2 mg bid.
Ajuste de dosis: deficiencia de función hepática 1 mg bid.
Niños: su seguridad y eficacia no se ha establecido.
Efectos adversos: bronquitis; mareos, somnolencia, parestesias; sequedad ocular, visión irregular; vértigo; palpitaciones; dispepsia, estreñimiento,
dolor abdominal, flatulencia, vómitos; sequedad de la piel; disuria, retención urinaria; cansancio, dolor de pecho, edema periférico; aumento de peso.
Farmacocinética: compuesto terciario, biodisponibilidad 26% y aumenta con alimentos; en metabolizadores lentos es de 91%. Unión a proteínas
96%. Concentraciones de equilibrio 2 días. Excreción renal 77% y heces 17% (< 1% en su forma activa).
Precauciones: obstrucción importante en el vaciamiento de vejiga, obstrucciones GI (estenosis pilórica), glaucoma de ángulo estrecho controlado,
alteraciones hepáticas o renales. Embarazo, mujeres en edad fértil usar métodos contraceptivos adecuados. En sequedad bucal mascar chicle y uso
frecuente de enjuagues o sorbos de agua. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se pueden presentar mareos y visión
borrosa.
Interacciones especiales:
Antidepresivos y otros fármacos con efectos antimuscarínicos: aumentan efecto antimuscarínico.
Antimicóticos (itraconazol, ketoconazol, miconazol), inhibidores de citocromo P-450 3A4 (macrólidos como eritromicina y claritromicina):
aumentan niveles de tolterodina. En su uso simultáneo dar tolterodina 1 mg bid como máximo.
Trimetilfloroglucinol
Panclasa cáps con floroglucinol 80 mg + trimetilfloroglucinol 80 mg, sol inyectable con 40 mg y 0.04 mg, respectivamente.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
1. Cólico nefrítico, hepático o biliar. Adultos: 1-2 ampolletas IM o IV, según intensidad del dolor. Repetir dosis en caso de recidiva.
2. Dismenorrea. Adultos: 1-2 ampolletas IM o IV y repetir en caso necesario. Tratamiento de sostén: adultos: 3-6 cápsulas/día, PO.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico. Mezcla de trifenoles con efecto antiespasmódico en vías biliares, urinarias y órganos genitales
femeninos sin efecto depresor cardiaco.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución en todo el organismo. Excreción en heces y orina. T½ = 6 a 8 horas.
Efectos adversos: náuseas y vómitos.
Interacciones:
Morfina o derivados: no administrar simultáneamente. Se pueden administrar cuando el fármaco se haya eliminado completamente.
Sobredosis: náuseas y vómitos. Desaparecen al suspender medicamento.
Contraindicaciones: cáncer hepático y de páncreas, desproporción pélvica en trabajo de parto, hipersensibilidad al fármaco o a sus ingredientes.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos,
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Fichero farmacológico
Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos
Introducción
Acción: los bloqueadores colinérgicos previenen la unión de Ach con sus receptores en las terminales nerviosas (muscarínicas) posganglionares
parasimpáticos
Farmacocinética (cuadro 17-1) :
Sobredosis: desorientación, alucinaciones, desilusiones, ansiedad, agitación, inquietud) y efectos periféricos como pupilas dilatas no reactivas,
visión borrosa, calor, resequedad, bochornos, membranas de mucosas secas, disfagia, disminución o ausencia de sonidos intestinales, retención
urinaria, hipertermia, taquicardia, hipertensión y aumento de la respiración, depresión respiratoria y parálisis, convulsiones, colapso circulatorio,
paro cardiaco. La sobredosis de antimuscarínicos cuaternarios se relaciona con todos los signos periféricos del bloqueo parasimpático, pero pocos o
ninguno de los efectos de la atropina en el SNC. No obstante estos fármacos más polares pueden provocar bloqueo ganglionar significativo, con
hipotensión ortostática notable.
Tratamiento: medidas generales d
1. Los efectos anticolinérgicos se revierten con neostigmina 0.5-2 mg IV, repetir en caso necesario.
2. En excitación usar diazepam o un barbitúrico de acción corta.
3. En fiebre dar baños de agua fría.
4. En presencia de fotofobia, mantener al paciente en la oscuridad.
5. En parálisis respiratoria aplicar respiración artificial.
6. En retención urinaria, cateterizar la vejiga.
Tratamiento de la sobredosis por los antimuscarínicos cuaternarios: dar un inhibidor cuaternario de la colinesterasa, como neostigmina. Para
prevenir la hipotensión administrar un simpaticomimético como fenilefrina o metoxamina.
Cuadro 17-1
FÁRMACO
EFECTO
T½
Inicio Máximo Duración
COMPUESTOS TERCIARIOS
Atropina
PO 30 min 30-60 min 4-6 h 2.5 h
IM, SC rápida 15-50 min
IV inmediata 2-4 min
Butilhioscina 1 h 1-2 h 4-6 h 8 h
Ciclopentolato 30-60 (1) 25-75 min (2) 6-24 h (2) —
Dicicloverina — 60-90 min — 1.8 h
Flavoxato — — — 1.3
Homatropina — 40-60 min 1-3 (1,2) —
Oxibutinina 30 min 3-4 6-10 —
Pargeverina — — — 1.9 IV, 9 PO h
Tolterodina — 1.2 — 2.3 h
COMPUESTOS CUATERNARIOS
Propantelina — — — 1.6 h
Fenoverina — 2-3 h — 5-7 h
Lidamidina — 1 h — 3-8 h
Trimetilfloroglucinol — — — 6-8 h
Anisotropina, pirenzepinay pinaverio, no hay información.
Interacciones generales (véase además interacciones especiales):
1. Efectos anticolinérgicos aditivos con: amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, benzodiazepinas, disopiramida, IMAO, meperidina,
metilfenidato, nitratos y nitritos, orfenadrina, fenotiazinas, primidona, procainamida, quinidina, tioxantinas.
2. Los anticolinérgicos:
Aumentan efectos de: atenolol, biodisponibilidad GI de nitrofurantoína, diuréticos, digoxina y efecto depresor sobre SNC de alcohol.
Aumentan el riesgo de empeoramiento esquizofrénico con haloperidol.
Aumentan presión intraocular con corticoides.
Aumentan relajación bronquial de simpaticomiméticos.
Aumentan riesgo de arritmias ventriculares de ciclopropano.
Bloquean acción de metoclopramida.
Disminuyen efectos de fenotiazinas y levodopa.
3. Antiácidos: disminuyen absorción GI de anticolinérgicos.
4. Guanetidina, histamina, reserpina: bloquean la inhibición sobre secreción GI de los anticolinérgicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus excipientes, glaucoma, adherencias entre iris y cristalino, taquicardia, isquemia de
miocardio, inestabilidad CV en hemorragia aguda, obstrucción parcial GI y vías biliares, hipertrofia prostática, nefropatía, miastenia grave,
hepatopatía, íleo paralítico, estenosis piloroduodenal, obstrucción pilórica, atonía intestinal, colitis ulcerativa, uropatía obstructiva, enfermedades
cardiacas especialmente cuando la taquicardia es un riesgo, adultos mayores con arterioesclerosis o alteraciones mentales, lactancia.
Precauciones: embarazo, hipertiroidismo, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, síndrome de Down, asma, parálisis espástica, alergias,
padecimientos crónicos pulmonares y en individuos rubios, neuropatía autonómica, alteraciones de función hepática o renal, colitis ulcerosa,
hipertrofia prostática no oclusiva y hernia hiatal con esofagitis de reflujo. Dosis altas pueden producir íleo paralítico.
Lactantes y niños pequeños son más susceptibles a la toxicidad de efectos adversos.
Niños: las temperaturas altas ambientales les puede causar aumento rápido en la temperatura corporal por la supresión del sudor.
Ancianos: presentan con mayor frecuencia efectos anticolinérgicos y sobre SNC (agitación, confusión, somnolencia, excitación, glaucoma y
alteraciones de la memoria).
Embarazo: categoría C, anisotropina, atropina, butilhioscina, ciclopentolato, homatropina, propantelina. Categoría B, dicicloverina, flavoxato,
oxibutinina. Sin clasificación, fenoverina, lidamidina, oxibutinina, pinaverio, pirenzepina, tolterodina y trimetilfluoroglucinol. Atropina cruza la
placenta y produce disminución en la variabilidad del latido cardiaco fetal. Se usa parenteral durante el embarazo como preanestésico en cirugía para
reducir secreción salival y bronquial. Fenoverina, igual que las fenotiazinas (véase cloropromazina), se ha presentado ictericia prolongada, signos
extrapiramidales, hiperreflexia o hiporreflexia en recién nacidos expuestos durante la gestación. No existe información: lidamidina,
trimetilfluoroglucinol, su uso no se recomienda en el primer trimestre del embarazo. Pinaverio prácticamente no se absorbe por mucosa GI,
características que lo convierten en un fármaco seguro durante el embarazo.
Lactancia: los anticolinérgicos pueden disminuir la producción de leche. La Academia Americana de Pediatría considera a la atropina compatible con
la lactancia materna. Ciclopentolato se recomienda usar con precaución por el riesgo de efectos adversos al SNC y cardiopulmonares en el lactante.
Dicicloverina se ha reportado apnea en un lactante y efectos similares se presentan cuando se administra a niños pequeños. Anisotropina, fenoverina,
lidamidina, tolterodina, trimetilfloroglucinol: no existe información, no se recomienda lactancia materna. Pinaverio, fármaco cuya absorción GI es
mínima, es un fármaco seguro durante la lactancia.
Anisotropina (compuesto cuaternario)
Valpine 20, tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Gastroenterología: coadyuvante en el tratamiento de úlcera péptica y duodenal, gastritis subaguda, hipermotilidad GI, colon
irritable, colon espástico y colecistitis aguda y subaguda.
2. Urología como asociado en: inflamación local, hipermotilidad y dolor de infecciones del tracto urinario, cistitis, uretritis,
trigonitis.
3. Ginecología: dismenorrea. Adultos: 20-40 mg tid o qid antes de los alimentos y al acostarse.
Niños > 12 años: 10-20 mg tid o qid.
Efectos adversos: SNC: cefalea, nerviosismo, somnolencia, mareo. Confusión mental y excitación principalmente en niños. GI: náuseas,
estreñimiento. CV: taquicardia. OS: xerostomia, visión borrosa, midriasis, aumento de presión intraocular. GU: retención urinaria, impotencia,
supresión de la lactancia. Otros: hipersensibilidad (urticaria).
Atropina (dl-hiosciamina)
Tropyn Z, sol iny 1 mg, sol oftálmica 1-2%. Atro ofteno sol oftálmica 1%, CMCY 2%.
Hiosciamina
Donnatal pediátrico (en combinación).
Administración: IV, IM, ocular.
Indicaciones:
1. Bradicardia sintomática, bradiarritmias (escape del ritmo). Adultos: dosis usual 0.5-1 mg/IV en bolo. Repetir cada 3-5 minutos, a un
máximo de 2 mg. Dosis menores (< 0.5 mg) pueden causar bradicardia.
Niños: 0.02 mg/kg IV, hasta un máximo de 1 mg, o 0.3 mg/m2; repetir cada 5 minutos.
2. Precirugía para disminuir secreciones y bloqueo de reflejo cardiaco vagal. Adultos y niños con peso > 20 kg: 0.1 mg, IM o SC 20-30
minutos antes de la anestesia.
Niños < 20 kg en IM 30-60 minutos antes de la anestesia: 3 kg: 0.1 mg; 4-9 kg: 0.2 mg; 10-20 kg: 0.3 mg.
3. Antídoto en intoxicación por Amanita muscaria o por insecticidas inhibidores de colinesterasa. Adultos y niños: 1-2 mg IM o IV,
repetir cada 20-30 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos.
4. Iritis aguda y uveitis. Adultos: 1-2 gotas de sol oftálmica 0.5-1% qid.
Niños: sol 0.5%.
5. Refracción ciclopléjica. Adultos: 1-2 gotas (solución 1%) una hora antes de la refracción.
Niños: 1-2 gotas sol al 0.5%, en cada ojo bid por 1-3 días antes del examen ocular y una hora antes de éste.
6. Otras indicaciones. Tratamiento complementario en úlcera péptica. En piloroespasmo, hipertonicidad de intestino delgado e hipermotilidad de
colon, cólicos biliares, espasmo ureteral o bronquial. Disminución del tono de músculo detrusor de vejiga urinaria en el tratamiento de
alteraciones del tracto urinario. Rinorrea por rinitis aguda o catarro.
Farmacocinética: compuesto terciario. Unión a proteínas 18%. Metabolismo hepático por hidrólisis. Excreción renal 30-50% en forma activa. T½
bifásica, inicial 2 horas y terminal 12.5 horas.
Efecto máximo en administración:
a. Ocular: midriasis: 30-40 min, cicloplejía: 1-3 h.
b. IV: en frecuencia cardiaca 2-4 minutos.
c. GI: administración IM, efecto inhibitorio de salivación en 30 minutos-1 hora.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Recomendaciones:
1. En uso oftálmico, comprimir el saco lagrimal por 1-3 min para disminuir efectos sistémicos. No manejar maquinaria o automóvil hasta recuperar la
visión normal.
2. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten el bolo fecal para disminuir estreñimiento.
3. Consumir goma de mascar o caramelos para disminuir sequedad de boca.
Precauciones:
1. La administración IV puede causar bradicardia inicial paradójica que usualmente desaparece en 2 minutos.
2. En presencia de alteraciones CV, vigilar presencia de taquicardia.
3. En ancianos, vigilar retención urinaria por hiperplasia prostática benigna.
4. Efectos adversos como boca seca y estreñimiento varían con la dosis.
5. Usar con precaución en síndrome de Down (son más sensibles), cardiopatías (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria),
hipertensión arterial, daño cerebral, asma, parálisis espástica.
6. Forma oftálmica en aumento de presión intraocular y ancianos.
7. Disponer de neostigmina en caso de sobredosis.
Butilhioscina (N-butilbromuro de escopolamina)
Buscapina, Espacil, Selpran-S,grag 10 mg, sol iny 20 mg/1 ml, sol oral 5 mg/5 ml.
Administración: oral, IM.
Indicaciones:
Antiespasmódico gastrointestinal, genitourinario, biliar, disminuir motilidad intestinal, disminución de secreción gástrica y
dismenorrea. Adultos: oral 10 a 20 mg cada 8 h; IM 20 mg cada 8 h.
Niños 6-12 años: 1 cucharada c/8 h. Preescolares: 1 cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h. Lactantes: ½ cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Precauciones: en enfermedades cardiacas (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria), hipertensión arterial, daño cerebral, asma,
parálisis espástica. Dosis muy altas producen bloqueo ganglionar y parálisis respiratoria.
Recomendaciones: compuesto terciario,
1. Tomar dosis oral 30 min antes de los alimentos.
2. Puede causar somnolencia y desorientación. No manejar o usar maquinaria de precisión hasta que desaparezcan los síntomas.
3. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten bolo fecal para prevenir estreñimiento.
4. Evitar temperaturas altas. Puede haber intolerancia al calor.
5. Usar chicles o dulces y frecuente enjuague de boca para mejorar síntomas de sequedad.
6. Evitar alcohol y depresores de SNC.
Ciclopentolato
Ciclogil, Refractyl, sol oftálmica 0.5 y 1%.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
Producir midriasis y cicloplejía en procedimientos diagnósticos oftalmoscópicos. Adultos: aplicar una gota de sol al 1%, si es necesario
repetir en 5 minutos y 40-50 minutos antes del procedimiento. Usar solución al 2% en iris muy pigmentado.
Niños: aplicar una gota al 0.5, 1 o 2% en cada ojo, seguida de una solución al 0.5 o 1% en 5 minutos; si es necesario, 40-50 minutos antes del
procedimiento.
Farmacocinética: compuesto terciario. Absorción oftálmica mínima.
Precauciones:
1. En niños son más frecuentes los efectos sistémicos. Suspender su aplicación si se presenta visión borrosa y aumento persistente mayor de 36
horas de la sensibilidad de los ojos a la luz.
2. La aplicación local puede producir síntomas de intoxicación por atropina (sequedad severa de boca y taquicardia).
3. En ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado y aumento en la sensibilidad a estos fármacos.
4. Niños pequeños: mayor riesgo de sensibilidad en síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral.
5. En fotofobia usar lentes oscuros para disminuir molestias.
Dicicloverina (diciclomina)
Diclomin cáps 10 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Síndrome de colon irritable. Adultos: inicial 20-40 mg/qid, PO.
Niños > 2 años: 10 mg/tid o qid, PO. 6-23 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO.
2. Cólicos del lactante. Niños > 6 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO. Ajustar dosis de acuerdo con necesidades y respuesta.
Nota: en altas temperaturas ambientales se puede inducir insolación. Si esto ocurre, suspender el fármaco.
Efectos adversos: euforia importante, mareos ligeros, sensación de distensión abdominal. Su uso en lactantes < 3 meses: convulsiones, síncope,
síntomas respiratorios, fluctuaciones en la frecuencia del pulso, asfixia, hipotonía muscular, coma.
Contraindicaciones adicionales: úlcera péptica.
Precauciones: compuesto terciario.
1. Los ancianos requieren dosis menores. Administrar con precaución.
2. Niños > 6 meses administrar con precaución. Se han reportado convulsiones.
3. Se puede administrar en presencia de glaucoma.
4. Confirmar la restauración de función y motilidad GI normales.
5. En neuropatía autónoma, hipertiroidismo, problemas de arteria coronaria, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, hernia hiatal,
enfermedades hepáticas o renales, hiperplasia prostática y colitis ulcerativa. En actividades que requieran alerta mental. Puede causar
somnolencia y visión borrosa.
Fenoverina
Spasmopriv cáps 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Síndrome de colon irritable. Adultos: 200 mg bid, PO. Dosis máxima 400 mg/día. Máximo 6 semanas y no repetir los periodos de tratamiento con
frecuencia.
Niños: su seguridad y eficacia no se han estudiado.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico, modula el gradiente de iones de calcio a través de la membrana celular.
Efectos adversos: igual a fenotiazinas. SNC: síntomas extrapiramidales, reacciones distónicas, acatisia, mal de Parkinson, síndrome neuroléptico
maligno, disquinesia tardía, convulsiones, insomnio, ansiedad, euforia, depresión, debilidad, cefalea, edema cerebral, síntomas anticolinérgicos
(boca seca, visión borrosa, midriasis, hipertermia o hipotermia) y problemas respiratorios. CV: hipotensión, hipotensión ortostática, taquicardia,
mareo, alteraciones de ECG. Hematológicos: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplásica o hemolítica. Piel:
fotosensibilidad, urticaria, eccema, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación. OS: deterioro visual, opacidad en forma de estrella, lagrimeo,
retinopatía pigmentaria. GI: anorexia, dispepsia, estreñimiento, íleo paralítico, diarrea. Hepáticos: ictericia, estasis biliar. Endocrinos: galactorrea,
mastalgia, ginecomastia, aumento del apetito y de peso, hiper o hipoglucemia, glucosuria.
Sobredosis: igual a fenotiazinas (síntomas extrapiramidales, depresión de SNC, agitación, convulsiones), alteraciones ECG, arritmias cardiacas,
fiebre, hipotensión, boca seca, íleo. Tratamiento: sintomático y de apoyo. En reacciones extrapiramidales dar antiparkinsoniano-anticolinérgico.
Interacciones:
Depresores de SNC y alcohol: aumenta depresión de SNC.
Anticoagulantes orales: las fenotiazinas pueden disminuir sus efectos.
Fenotiazinas con propranolol: aumentan concentraciones de ambos fármacos.
Fenitoína: toxicidad de fenitoína.
Diuréticos tiazídicos: hipotensión ortostática.
Otros anticolinérgicos, antiparkinsonianos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, desopiramida, procainamida, quinidina, antihistamínicos,
analgésicos narcóticos: la actividad de fenoverina puede ser aditiva.
Contraindicaciones: depresión de SNC, coma, daño cerebral subcortical, trastornos CV severos no compensados, depresión de médula ósea,
hipersensibilidad a fenoverina o fenotiazinas, hepatopatías, alcoholismo crónico, insuficiencia renal.
Precauciones:
1. Suspender tratamiento en afección aguda o grave que sugiera miopatía o un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal secundaria a
rabdomiólisis como infección aguda seria, hipotensión, cirugía mayor, trauma, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos severos y
convulsiones no controladas. Considerar miopatía en presencia de mialgias difusas, hipersensibilidad o debilidad muscular, elevación
pronunciada de creatinfosfocinasa sérica o ambos. Suspender tratamiento en presencia de disquinesias tardías (movimientos involuntarios
rítmicos de lengua, cara, boca o mandíbula), que pueden ser acompañados de movimientos involuntarios de extremidades.
2. En síntomas extrapiramidales incluyendo sensaciones de “inquietud” motora (acatasia, distonías y seudoparkinsonismo) por el uso de
fenotiazinas se controlan con disminución de dosis o administración simultánea de anticolinérgicos antiparkinsonianos (benztropina). Si
persisten los síntomas suspender fenoverina.
3. La presencia de diarrea puede ser síntoma de obstrucción intestinal incompleta sobre todo en pacientes con ileostomía o colostomía, la
administración de fenoverina es inapropiada y hasta dañina.
4. Dosis altas en colitis ulcerativa pueden producir íleo paralítico y agravar un megacolon tóxico.
5. Se ha reportado rabdomiólisis en personas > 60 años.
6. Usar con precaución en glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción pilórico-duodenal, obstrucción de vejiga urinaria
por hipertrofia prostática y estrechamiento de cuello vesical. Alteraciones de función renal o hepática.
7. En somnolencia y visión borrosa evitar actividades que requieran estado de alerta.
Flavoxato
Bladuril grag 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Urgencia urinaria femenina con o sin escurrimiento sólo en casos de vejiga inestablecon exclusión de incontinencia de esfuerzo.
Adultos y niños > 12 años: 200 mg tid o qid después de los alimentos.
Efectos adversos: náuseas, vómitos; vértigo, cefalea, labilidad emotiva; PIO (presión intraocular); urticaria; disuria; taquicardia, eosinofilia.
Consideraciones especiales: compuesto terciario.
1. En caso de síntomas vesicales crónicos dar tratamiento por periodos prolongados.
2. En caso de somnolencia y visión borrosa no efectuar tareas que requieran estado de alerta (conducir automóvil o manejo de maquinaria) y
agudeza mental.
Homatropina, bromhidrato de
1. Homatropina, metil bromuro de: Homatropil sol 0.2 mg/1 ml.
2. Homatropina, bromhidrato: Hom Ofteno sol oftálmica al 2 y 5%.
Administración: oral (1), ocular (2).
Indicaciones:
1. Oftalmoscopia. Exámenes de refracción. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2% o 1 gota de solución al 5%; repetir cada 5-10 minutos cuanto sea
necesario.
Niños: 1 gota de solución al 2%, repetir a intervalos de 10 minutos, cuanto sea necesario.
2. Uveítis. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2 o 5% cada 3-4 horas.
Niños: 1 gota de solución al 2% bid o tid.
3. Acción antiespásmódica y entiemética. Lactantes: 5-15 gotas, 20 minutos antes de cada alimento. Preescolares: 20-40 gotas qid.
Efectos adversos: uso sistémico: SNC: confusión, cefalea, somnolencia. CV: taquicardia. GI: boca seca. Piel: piel seca, rash. Uso ocular: irritación
ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz.
Precauciones: compuesto terciario. Ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado y aumento en la sensibilidad a
estos fármacos (administración ocular). Niños pequeños: riesgo de sensibilidad, síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral. En caso de
fotofobia usar lentes oscuros para disminuir molestias.
Lidamidina
Idealid comp 2 mg. Supra tab 4 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Colon irritable. Adultos: 4 mg tid, antes o después de los alimentos. Dosis máxima 8 mg tid.
2. Diarrea aguda. Adultos: 4 mg, seguida de 2 mg después de cada evacuación líquida o cada 6 horas. Máximo 20 mg/día por 2-3 días de
tratamiento.
3. Diarrea crónica. Adultos: 6-8 mg/día, aumentar según respuesta. Dosis promedio 12 mg/día.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico, actúa en receptores alfa-2 adrenérgicos sobre músculo liso GI. Antagoniza efectos espasmogénicos de
Ach y de diarrea inducida por serotonina o PGs. Inhibe secreciones inducidas por toxinas de V. cholerae y E. coli.
Efectos adversos: SNC: cefalea, mareos. GI: sequedad de boca, náuseas, estreñimiento.
Sobredosis: no se ha reportado. Probable hipotensión ortostática con dosis > 60 mg/kg/día e hiperglucemia transitoria con > 100 mg/kg/día.
Tratamiento: medidas de soporte y mantener TA.
Interacciones: no se han reportado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o componentes de la fórmula, obstrucción intestinal.
Precauciones: en diarrea aguda o crónica descartar origen infeccioso o parasitario.
Oxibutinina
Tavor tab 5 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Trastornos de vejiga urinaria: incontinencia, urgencia, goteo, polaquiuria, disuria y nicturia. Adultos: 5 mg, bid o tid. Dosis máxima 5
mg qid.
Niños > 5 años: 5 mg bid. Dosis máxima 5 mg tid.
2. Vejiga hiperreactiva. Adultos: 5 mg/día. Administrar incrementos de 5 mg con intervalos de una semana, hasta un máximo de 30 mg/día.
Efectos adversos: palpitaciones; visión borrosa, sequedad ocular; sequedad de boca; estreñimiento, diarrea, náuseas, dispepsia, dolor abdominal,
disgeusia, flatulencia, reflujo gastroesofágico; astenia, sequedad de mucosas; edema periférico; somnolencia, jaquecas, mareos, insomnio,
nerviosismo, confusión; trastornos de la micción, retención urinaria, infección del tracto urinario, hematuria, nicturia, piuria, urgencia en micción;
faringitis; piel seca.
Interacciones especiales (además de las interacciones generales):
Oxibutinina con:
Depresores del SNC: efectos sedantes aditivos. Vigilar al paciente por aumento en la sedación.
Digoxina: aumenta niveles de digoxina. Determinar concentraciones de digoxina.
Fenotiazina: aumenta efectos adversos anticolinérgicos. Vigilar al paciente.
Haloperidol: posible empeoramiento de esquizofrenia, por disminución en los niveles de haloperidol y desarrollo de disquinesia tardía. Evitar
uso simultáneo.
Precauciones: compuesto terciario.
1. En ancianos, alteraciones de función hepática o renal, neuropatía autónoma o reflujo por esofagitis.
2. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se pueden presentar mareos y visión borrosa.
3. Evitar otros medicamentos que contengan alcohol o depresores del SNC.
4. Usar lentes oscuros en caso de fotofobia.
5. Evitar someterse a temperaturas muy elevadas o realizar actividad extrema. El fármaco disminuye la sudoración.
Pargeverina
Bipasmin grag 0.005 g, gotas 0.005 g/ml, sol iny 0.005 g.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
Espasmos, disquinesias faringoesofágicas, disfagias, gastritis funcionales, espasmos pilóricos, duodenitis, úlcera con tratamientos
básicos, colecistopatías, cólicos nefríticos, ureterales y vesicales. Colecistitis, tensión premenstrual, auxiliar en dismenorrea.
Adultos y niños > 12 años: 1 gragea PO, tid o qid; o 1 amp IM o IV, tid.
Lactantes y niños < 2 años: 2-4 gotas tid o qid. Niños 2-10 años: 2 gotas por año de edad tid o qid.
Efectos adversos: somnolencia.
Precauciones: compuesto terciario. En neuropatía autónoma o reflujo por esofagitis, hipertiroidismo, problemas de arteria coronaria, arritmias,
insuficiencia cardiaca, hipertensión, hernia hiatal, enfermedades hepáticas o renales, hiperplasia prostática y colitis ulcerativa, en ancianos. En
actividades que requieran estado de alerta. Puede causar somnolencia y visión borrosa.
Interacciones especiales: pargeverina y fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos; potencian efecto antimuscarínico.
Pinaverio
Dicetel tab 50 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Colon irritable, colitis nerviosa, colitis funcionales. Alteraciones de motilidad intestinal. Adultos: 50 mg tid administrado durante las
comidas.
Farmacocinética: compuesto cuaternario, polar que limita su paso a través de membranas lipídicas. Absorción GI 8-10%, acción específica sobre
músculo liso GI.
Efectos adversos: GI: náuseas, vómito y pirosis transitorios.
Sobredosis e interacciones: no se han reportado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco.
Pirenzepina
Gastropin comp 25 y 50 mg, fco amp 10 mg.
Administración: oral, IM, IV. La administración IV debe ser lenta (3 minutos) o de preferencia en infusión IV por goteo.
Indicaciones:
1. Úlcera gástrica y duodenal, gastritis y duodenitis. Adultos: 50 mg tid, PO por 2-3 días, seguir con 50-100 mg PO media hora antes de las
comidas, por la mañana y por la tarde por 4-6 semanas.
2. Úlcera por estrés, hemorragias del tracto GI superior, síndrome de Zollinger-Ellison, tratamiento inicial de úlcera gástrica y
duodenal agudas graves y crónicas. Administración parenteral por 2-3 días y pasar a terapia oral. Adultos: 10 mg cada 12 horas IM o IV.
3. Úlcera de estrés grave poscirugía. Adultos: 10 mg cada 8 horas.
4. Síndrome de Zollinger-Ellison grave. Adultos: 20 mg tid.
Efectos adversos: GI: sequedad de boca, reblandecimiento de heces. GU: dificultad en la micción. OS: trastornos visuales.
Precauciones: compuesto terciario. En glaucoma, hipertrofia prostática. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se
pueden presentar mareos y visión borrosa.
Evitar otros medicamentos que contengan alcohol o depresores del SNC. Usar lentes oscuros en caso de fotofobia. Uso frecuente de enjuagues o
sorbos de agua en sequedad bucal.
Interacciones: bloqueadores de receptores H2 aumentan el efecto inhibitorio de pirenzepina.
Tolterodina, tartrato
Detrusitol tab 1 y 2 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Incontinencia urinaria. Adultos: 1-2 mg bid.
Ajuste de dosis: deficiencia de función hepática 1 mgbid.
Niños: su seguridad y eficacia no se ha establecido.
Efectos adversos: bronquitis; mareos, somnolencia, parestesias; sequedad ocular, visión irregular; vértigo; palpitaciones; dispepsia, estreñimiento,
dolor abdominal, flatulencia, vómitos; sequedad de la piel; disuria, retención urinaria; cansancio, dolor de pecho, edema periférico; aumento de peso.
Farmacocinética: compuesto terciario, biodisponibilidad 26% y aumenta con alimentos; en metabolizadores lentos es de 91%. Unión a proteínas
96%. Concentraciones de equilibrio 2 días. Excreción renal 77% y heces 17% (< 1% en su forma activa).
Precauciones: obstrucción importante en el vaciamiento de vejiga, obstrucciones GI (estenosis pilórica), glaucoma de ángulo estrecho controlado,
alteraciones hepáticas o renales. Embarazo, mujeres en edad fértil usar métodos contraceptivos adecuados. En sequedad bucal mascar chicle y uso
frecuente de enjuagues o sorbos de agua. Evitar actividades con riesgo hasta conocer la respuesta del fármaco. Se pueden presentar mareos y visión
borrosa.
Interacciones especiales:
Antidepresivos y otros fármacos con efectos antimuscarínicos: aumentan efecto antimuscarínico.
Antimicóticos (itraconazol, ketoconazol, miconazol), inhibidores de citocromo P-450 3A4 (macrólidos como eritromicina y claritromicina):
aumentan niveles de tolterodina. En su uso simultáneo dar tolterodina 1 mg bid como máximo.
Trimetilfloroglucinol
Panclasa cáps con floroglucinol 80 mg + trimetilfloroglucinol 80 mg, sol inyectable con 40 mg y 0.04 mg, respectivamente.
Administración: oral, IM, IV.
Indicaciones:
1. Cólico nefrítico, hepático o biliar. Adultos: 1-2 ampolletas IM o IV, según intensidad del dolor. Repetir dosis en caso de recidiva.
2. Dismenorrea. Adultos: 1-2 ampolletas IM o IV y repetir en caso necesario. Tratamiento de sostén: adultos: 3-6 cápsulas/día, PO.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico. Mezcla de trifenoles con efecto antiespasmódico en vías biliares, urinarias y órganos genitales
femeninos sin efecto depresor cardiaco.
Farmacocinética: absorción GI rápida. Distribución en todo el organismo. Excreción en heces y orina. T½ = 6 a 8 horas.
Efectos adversos: náuseas y vómitos.
Interacciones:
Morfina o derivados: no administrar simultáneamente. Se pueden administrar cuando el fármaco se haya eliminado completamente.
Sobredosis: náuseas y vómitos. Desaparecen al suspender medicamento.
Contraindicaciones: cáncer hepático y de páncreas, desproporción pélvica en trabajo de parto, hipersensibilidad al fármaco o a sus ingredientes.
Universidad Antonio Nariño
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Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos,
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Fichero farmacológico
Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos
Introducción
Acción: los bloqueadores colinérgicos previenen la unión de Ach con sus receptores en las terminales nerviosas (muscarínicas) posganglionares
parasimpáticos
Farmacocinética (cuadro 17-1) :
Sobredosis: desorientación, alucinaciones, desilusiones, ansiedad, agitación, inquietud) y efectos periféricos como pupilas dilatas no reactivas,
visión borrosa, calor, resequedad, bochornos, membranas de mucosas secas, disfagia, disminución o ausencia de sonidos intestinales, retención
urinaria, hipertermia, taquicardia, hipertensión y aumento de la respiración, depresión respiratoria y parálisis, convulsiones, colapso circulatorio,
paro cardiaco. La sobredosis de antimuscarínicos cuaternarios se relaciona con todos los signos periféricos del bloqueo parasimpático, pero pocos o
ninguno de los efectos de la atropina en el SNC. No obstante estos fármacos más polares pueden provocar bloqueo ganglionar significativo, con
hipotensión ortostática notable.
Tratamiento: medidas generales d
1. Los efectos anticolinérgicos se revierten con neostigmina 0.5-2 mg IV, repetir en caso necesario.
2. En excitación usar diazepam o un barbitúrico de acción corta.
3. En fiebre dar baños de agua fría.
4. En presencia de fotofobia, mantener al paciente en la oscuridad.
5. En parálisis respiratoria aplicar respiración artificial.
6. En retención urinaria, cateterizar la vejiga.
Tratamiento de la sobredosis por los antimuscarínicos cuaternarios: dar un inhibidor cuaternario de la colinesterasa, como neostigmina. Para
prevenir la hipotensión administrar un simpaticomimético como fenilefrina o metoxamina.
Cuadro 17-1
FÁRMACO
EFECTO
T½
Inicio Máximo Duración
COMPUESTOS TERCIARIOS
Atropina
PO 30 min 30-60 min 4-6 h 2.5 h
IM, SC rápida 15-50 min
IV inmediata 2-4 min
Butilhioscina 1 h 1-2 h 4-6 h 8 h
Ciclopentolato 30-60 (1) 25-75 min (2) 6-24 h (2) —
Dicicloverina — 60-90 min — 1.8 h
Flavoxato — — — 1.3
Homatropina — 40-60 min 1-3 (1,2) —
Oxibutinina 30 min 3-4 6-10 —
Pargeverina — — — 1.9 IV, 9 PO h
Tolterodina — 1.2 — 2.3 h
COMPUESTOS CUATERNARIOS
Propantelina — — — 1.6 h
Fenoverina — 2-3 h — 5-7 h
Lidamidina — 1 h — 3-8 h
Trimetilfloroglucinol — — — 6-8 h
Anisotropina, pirenzepina y pinaverio, no hay información.
Interacciones generales (véase además interacciones especiales):
1. Efectos anticolinérgicos aditivos con: amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, benzodiazepinas, disopiramida, IMAO, meperidina,
metilfenidato, nitratos y nitritos, orfenadrina, fenotiazinas, primidona, procainamida, quinidina, tioxantinas.
2. Los anticolinérgicos:
Aumentan efectos de: atenolol, biodisponibilidad GI de nitrofurantoína, diuréticos, digoxina y efecto depresor sobre SNC de alcohol.
Aumentan el riesgo de empeoramiento esquizofrénico con haloperidol.
Aumentan presión intraocular con corticoides.
Aumentan relajación bronquial de simpaticomiméticos.
Aumentan riesgo de arritmias ventriculares de ciclopropano.
Bloquean acción de metoclopramida.
Disminuyen efectos de fenotiazinas y levodopa.
3. Antiácidos: disminuyen absorción GI de anticolinérgicos.
4. Guanetidina, histamina, reserpina: bloquean la inhibición sobre secreción GI de los anticolinérgicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus excipientes, glaucoma, adherencias entre iris y cristalino, taquicardia, isquemia de
miocardio, inestabilidad CV en hemorragia aguda, obstrucción parcial GI y vías biliares, hipertrofia prostática, nefropatía, miastenia grave,
hepatopatía, íleo paralítico, estenosis piloroduodenal, obstrucción pilórica, atonía intestinal, colitis ulcerativa, uropatía obstructiva, enfermedades
cardiacas especialmente cuando la taquicardia es un riesgo, adultos mayores con arterioesclerosis o alteraciones mentales, lactancia.Precauciones: embarazo, hipertiroidismo, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, síndrome de Down, asma, parálisis espástica, alergias,
padecimientos crónicos pulmonares y en individuos rubios, neuropatía autonómica, alteraciones de función hepática o renal, colitis ulcerosa,
hipertrofia prostática no oclusiva y hernia hiatal con esofagitis de reflujo. Dosis altas pueden producir íleo paralítico.
Lactantes y niños pequeños son más susceptibles a la toxicidad de efectos adversos.
Niños: las temperaturas altas ambientales les puede causar aumento rápido en la temperatura corporal por la supresión del sudor.
Ancianos: presentan con mayor frecuencia efectos anticolinérgicos y sobre SNC (agitación, confusión, somnolencia, excitación, glaucoma y
alteraciones de la memoria).
Embarazo: categoría C, anisotropina, atropina, butilhioscina, ciclopentolato, homatropina, propantelina. Categoría B, dicicloverina, flavoxato,
oxibutinina. Sin clasificación, fenoverina, lidamidina, oxibutinina, pinaverio, pirenzepina, tolterodina y trimetilfluoroglucinol. Atropina cruza la
placenta y produce disminución en la variabilidad del latido cardiaco fetal. Se usa parenteral durante el embarazo como preanestésico en cirugía para
reducir secreción salival y bronquial. Fenoverina, igual que las fenotiazinas (véase cloropromazina), se ha presentado ictericia prolongada, signos
extrapiramidales, hiperreflexia o hiporreflexia en recién nacidos expuestos durante la gestación. No existe información: lidamidina,
trimetilfluoroglucinol, su uso no se recomienda en el primer trimestre del embarazo. Pinaverio prácticamente no se absorbe por mucosa GI,
características que lo convierten en un fármaco seguro durante el embarazo.
Lactancia: los anticolinérgicos pueden disminuir la producción de leche. La Academia Americana de Pediatría considera a la atropina compatible con
la lactancia materna. Ciclopentolato se recomienda usar con precaución por el riesgo de efectos adversos al SNC y cardiopulmonares en el lactante.
Dicicloverina se ha reportado apnea en un lactante y efectos similares se presentan cuando se administra a niños pequeños. Anisotropina, fenoverina,
lidamidina, tolterodina, trimetilfloroglucinol: no existe información, no se recomienda lactancia materna. Pinaverio, fármaco cuya absorción GI es
mínima, es un fármaco seguro durante la lactancia.
Anisotropina (compuesto cuaternario)
Valpine 20, tab 20 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Gastroenterología: coadyuvante en el tratamiento de úlcera péptica y duodenal, gastritis subaguda, hipermotilidad GI, colon
irritable, colon espástico y colecistitis aguda y subaguda.
2. Urología como asociado en: inflamación local, hipermotilidad y dolor de infecciones del tracto urinario, cistitis, uretritis,
trigonitis.
3. Ginecología: dismenorrea. Adultos: 20-40 mg tid o qid antes de los alimentos y al acostarse.
Niños > 12 años: 10-20 mg tid o qid.
Efectos adversos: SNC: cefalea, nerviosismo, somnolencia, mareo. Confusión mental y excitación principalmente en niños. GI: náuseas,
estreñimiento. CV: taquicardia. OS: xerostomia, visión borrosa, midriasis, aumento de presión intraocular. GU: retención urinaria, impotencia,
supresión de la lactancia. Otros: hipersensibilidad (urticaria).
Atropina (dl-hiosciamina)
Tropyn Z, sol iny 1 mg, sol oftálmica 1-2%. Atro ofteno sol oftálmica 1%, CMCY 2%.
Hiosciamina
Donnatal pediátrico (en combinación).
Administración: IV, IM, ocular.
Indicaciones:
1. Bradicardia sintomática, bradiarritmias (escape del ritmo). Adultos: dosis usual 0.5-1 mg/IV en bolo. Repetir cada 3-5 minutos, a un
máximo de 2 mg. Dosis menores (< 0.5 mg) pueden causar bradicardia.
Niños: 0.02 mg/kg IV, hasta un máximo de 1 mg, o 0.3 mg/m2; repetir cada 5 minutos.
2. Precirugía para disminuir secreciones y bloqueo de reflejo cardiaco vagal. Adultos y niños con peso > 20 kg: 0.1 mg, IM o SC 20-30
minutos antes de la anestesia.
Niños < 20 kg en IM 30-60 minutos antes de la anestesia: 3 kg: 0.1 mg; 4-9 kg: 0.2 mg; 10-20 kg: 0.3 mg.
3. Antídoto en intoxicación por Amanita muscaria o por insecticidas inhibidores de colinesterasa. Adultos y niños: 1-2 mg IM o IV,
repetir cada 20-30 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos.
4. Iritis aguda y uveitis. Adultos: 1-2 gotas de sol oftálmica 0.5-1% qid.
Niños: sol 0.5%.
5. Refracción ciclopléjica. Adultos: 1-2 gotas (solución 1%) una hora antes de la refracción.
Niños: 1-2 gotas sol al 0.5%, en cada ojo bid por 1-3 días antes del examen ocular y una hora antes de éste.
6. Otras indicaciones. Tratamiento complementario en úlcera péptica. En piloroespasmo, hipertonicidad de intestino delgado e hipermotilidad de
colon, cólicos biliares, espasmo ureteral o bronquial. Disminución del tono de músculo detrusor de vejiga urinaria en el tratamiento de
alteraciones del tracto urinario. Rinorrea por rinitis aguda o catarro.
Farmacocinética: compuesto terciario. Unión a proteínas 18%. Metabolismo hepático por hidrólisis. Excreción renal 30-50% en forma activa. T½
bifásica, inicial 2 horas y terminal 12.5 horas.
Efecto máximo en administración:
a. Ocular: midriasis: 30-40 min, cicloplejía: 1-3 h.
b. IV: en frecuencia cardiaca 2-4 minutos.
c. GI: administración IM, efecto inhibitorio de salivación en 30 minutos-1 hora.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Recomendaciones:
1. En uso oftálmico, comprimir el saco lagrimal por 1-3 min para disminuir efectos sistémicos. No manejar maquinaria o automóvil hasta recuperar la
visión normal.
2. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten el bolo fecal para disminuir estreñimiento.
3. Consumir goma de mascar o caramelos para disminuir sequedad de boca.
Precauciones:
1. La administración IV puede causar bradicardia inicial paradójica que usualmente desaparece en 2 minutos.
2. En presencia de alteraciones CV, vigilar presencia de taquicardia.
3. En ancianos, vigilar retención urinaria por hiperplasia prostática benigna.
4. Efectos adversos como boca seca y estreñimiento varían con la dosis.
5. Usar con precaución en síndrome de Down (son más sensibles), cardiopatías (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria),
hipertensión arterial, daño cerebral, asma, parálisis espástica.
6. Forma oftálmica en aumento de presión intraocular y ancianos.
7. Disponer de neostigmina en caso de sobredosis.
Butilhioscina (N-butilbromuro de escopolamina)
Buscapina, Espacil, Selpran-S, grag 10 mg, sol iny 20 mg/1 ml, sol oral 5 mg/5 ml.
Administración: oral, IM.
Indicaciones:
Antiespasmódico gastrointestinal, genitourinario, biliar, disminuir motilidad intestinal, disminución de secreción gástrica y
dismenorrea. Adultos: oral 10 a 20 mg cada 8 h; IM 20 mg cada 8 h.
Niños 6-12 años: 1 cucharada c/8 h. Preescolares: 1 cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h. Lactantes: ½ cucharadita c/8 h; IV 5 mg c/8 h.
Efectos adversos: sequedad de boca, visión borrosa.
Precauciones: en enfermedades cardiacas (arritmias, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria), hipertensión arterial, daño cerebral, asma,
parálisis espástica. Dosis muy altas producen bloqueo ganglionar y parálisis respiratoria.
Recomendaciones: compuesto terciario,
1. Tomar dosis oral 30 min antes de los alimentos.
2. Puede causar somnolencia y desorientación. No manejar o usar maquinaria de precisión hasta que desaparezcan los síntomas.
3. Ingerir líquidos y alimentos con fibras que aumenten bolo fecal para prevenir estreñimiento.
4. Evitar temperaturas altas. Puede haber intolerancia al calor.
5. Usar chicles o dulces y frecuente enjuague de boca para mejorar síntomas de sequedad.
6. Evitar alcohol y depresores de SNC.
Ciclopentolato
Ciclogil, Refractyl, sol oftálmica 0.5 y 1%.
Administración: oftálmica.
Indicaciones:
Producir midriasis y cicloplejía en procedimientos diagnósticos oftalmoscópicos. Adultos: aplicar una gota de sol al 1%, si es necesario
repetir en 5 minutos y 40-50 minutos antes del procedimiento. Usar solución al 2% en iris muy pigmentado.
Niños:aplicar una gota al 0.5, 1 o 2% en cada ojo, seguida de una solución al 0.5 o 1% en 5 minutos; si es necesario, 40-50 minutos antes del
procedimiento.
Farmacocinética: compuesto terciario. Absorción oftálmica mínima.
Precauciones:
1. En niños son más frecuentes los efectos sistémicos. Suspender su aplicación si se presenta visión borrosa y aumento persistente mayor de 36
horas de la sensibilidad de los ojos a la luz.
2. La aplicación local puede producir síntomas de intoxicación por atropina (sequedad severa de boca y taquicardia).
3. En ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado y aumento en la sensibilidad a estos fármacos.
4. Niños pequeños: mayor riesgo de sensibilidad en síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral.
5. En fotofobia usar lentes oscuros para disminuir molestias.
Dicicloverina (diciclomina)
Diclomin cáps 10 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
1. Síndrome de colon irritable. Adultos: inicial 20-40 mg/qid, PO.
Niños > 2 años: 10 mg/tid o qid, PO. 6-23 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO.
2. Cólicos del lactante. Niños > 6 meses: 5-10 mg/tid o qid, PO. Ajustar dosis de acuerdo con necesidades y respuesta.
Nota: en altas temperaturas ambientales se puede inducir insolación. Si esto ocurre, suspender el fármaco.
Efectos adversos: euforia importante, mareos ligeros, sensación de distensión abdominal. Su uso en lactantes < 3 meses: convulsiones, síncope,
síntomas respiratorios, fluctuaciones en la frecuencia del pulso, asfixia, hipotonía muscular, coma.
Contraindicaciones adicionales: úlcera péptica.
Precauciones: compuesto terciario.
1. Los ancianos requieren dosis menores. Administrar con precaución.
2. Niños > 6 meses administrar con precaución. Se han reportado convulsiones.
3. Se puede administrar en presencia de glaucoma.
4. Confirmar la restauración de función y motilidad GI normales.
5. En neuropatía autónoma, hipertiroidismo, problemas de arteria coronaria, arritmias, insuficiencia cardiaca, hipertensión, hernia hiatal,
enfermedades hepáticas o renales, hiperplasia prostática y colitis ulcerativa. En actividades que requieran alerta mental. Puede causar
somnolencia y visión borrosa.
Fenoverina
Spasmopriv cáps 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Síndrome de colon irritable. Adultos: 200 mg bid, PO. Dosis máxima 400 mg/día. Máximo 6 semanas y no repetir los periodos de tratamiento con
frecuencia.
Niños: su seguridad y eficacia no se han estudiado.
Acción: antiespasmódico no anticolinérgico, modula el gradiente de iones de calcio a través de la membrana celular.
Efectos adversos: igual a fenotiazinas. SNC: síntomas extrapiramidales, reacciones distónicas, acatisia, mal de Parkinson, síndrome neuroléptico
maligno, disquinesia tardía, convulsiones, insomnio, ansiedad, euforia, depresión, debilidad, cefalea, edema cerebral, síntomas anticolinérgicos
(boca seca, visión borrosa, midriasis, hipertermia o hipotermia) y problemas respiratorios. CV: hipotensión, hipotensión ortostática, taquicardia,
mareo, alteraciones de ECG. Hematológicos: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplásica o hemolítica. Piel:
fotosensibilidad, urticaria, eccema, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación. OS: deterioro visual, opacidad en forma de estrella, lagrimeo,
retinopatía pigmentaria. GI: anorexia, dispepsia, estreñimiento, íleo paralítico, diarrea. Hepáticos: ictericia, estasis biliar. Endocrinos: galactorrea,
mastalgia, ginecomastia, aumento del apetito y de peso, hiper o hipoglucemia, glucosuria.
Sobredosis: igual a fenotiazinas (síntomas extrapiramidales, depresión de SNC, agitación, convulsiones), alteraciones ECG, arritmias cardiacas,
fiebre, hipotensión, boca seca, íleo. Tratamiento: sintomático y de apoyo. En reacciones extrapiramidales dar antiparkinsoniano-anticolinérgico.
Interacciones:
Depresores de SNC y alcohol: aumenta depresión de SNC.
Anticoagulantes orales: las fenotiazinas pueden disminuir sus efectos.
Fenotiazinas con propranolol: aumentan concentraciones de ambos fármacos.
Fenitoína: toxicidad de fenitoína.
Diuréticos tiazídicos: hipotensión ortostática.
Otros anticolinérgicos, antiparkinsonianos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, desopiramida, procainamida, quinidina, antihistamínicos,
analgésicos narcóticos: la actividad de fenoverina puede ser aditiva.
Contraindicaciones: depresión de SNC, coma, daño cerebral subcortical, trastornos CV severos no compensados, depresión de médula ósea,
hipersensibilidad a fenoverina o fenotiazinas, hepatopatías, alcoholismo crónico, insuficiencia renal.
Precauciones:
1. Suspender tratamiento en afección aguda o grave que sugiera miopatía o un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal secundaria a
rabdomiólisis como infección aguda seria, hipotensión, cirugía mayor, trauma, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos severos y
convulsiones no controladas. Considerar miopatía en presencia de mialgias difusas, hipersensibilidad o debilidad muscular, elevación
pronunciada de creatinfosfocinasa sérica o ambos. Suspender tratamiento en presencia de disquinesias tardías (movimientos involuntarios
rítmicos de lengua, cara, boca o mandíbula), que pueden ser acompañados de movimientos involuntarios de extremidades.
2. En síntomas extrapiramidales incluyendo sensaciones de “inquietud” motora (acatasia, distonías y seudoparkinsonismo) por el uso de
fenotiazinas se controlan con disminución de dosis o administración simultánea de anticolinérgicos antiparkinsonianos (benztropina). Si
persisten los síntomas suspender fenoverina.
3. La presencia de diarrea puede ser síntoma de obstrucción intestinal incompleta sobre todo en pacientes con ileostomía o colostomía, la
administración de fenoverina es inapropiada y hasta dañina.
4. Dosis altas en colitis ulcerativa pueden producir íleo paralítico y agravar un megacolon tóxico.
5. Se ha reportado rabdomiólisis en personas > 60 años.
6. Usar con precaución en glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción pilórico-duodenal, obstrucción de vejiga urinaria
por hipertrofia prostática y estrechamiento de cuello vesical. Alteraciones de función renal o hepática.
7. En somnolencia y visión borrosa evitar actividades que requieran estado de alerta.
Flavoxato
Bladuril grag 200 mg.
Administración: oral.
Indicaciones:
Urgencia urinaria femenina con o sin escurrimiento sólo en casos de vejiga inestable con exclusión de incontinencia de esfuerzo.
Adultos y niños > 12 años: 200 mg tid o qid después de los alimentos.
Efectos adversos: náuseas, vómitos; vértigo, cefalea, labilidad emotiva; PIO (presión intraocular); urticaria; disuria; taquicardia, eosinofilia.
Consideraciones especiales: compuesto terciario.
1. En caso de síntomas vesicales crónicos dar tratamiento por periodos prolongados.
2. En caso de somnolencia y visión borrosa no efectuar tareas que requieran estado de alerta (conducir automóvil o manejo de maquinaria) y
agudeza mental.
Homatropina, bromhidrato de
1. Homatropina, metil bromuro de: Homatropil sol 0.2 mg/1 ml.
2. Homatropina, bromhidrato: Hom Ofteno sol oftálmica al 2 y 5%.
Administración: oral (1), ocular (2).
Indicaciones:
1. Oftalmoscopia. Exámenes de refracción. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2% o 1 gota de solución al 5%; repetir cada 5-10 minutos cuanto sea
necesario.
Niños: 1 gota de solución al 2%, repetir a intervalos de 10 minutos, cuanto sea necesario.
2. Uveítis. Adultos: 1-2 gotas de solución al 2 o 5% cada 3-4 horas.
Niños: 1 gota de solución al 2% bid o tid.
3. Acción antiespásmódica y entiemética. Lactantes: 5-15 gotas, 20 minutos antes de cada alimento. Preescolares: 20-40 gotas qid.
Efectos adversos: uso sistémico: SNC: confusión, cefalea, somnolencia. CV: taquicardia. GI: boca seca. Piel: piel seca, rash. Uso ocular: irritación
ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz.
Precauciones: compuesto terciario. Ancianos con riesgo de aumento de presión ocular, glaucoma no diagnosticado