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1Metabolito activo; 2metabolito activo a prednisolona. Modificado de Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004:149. Fichero farmacológico Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos Corticosteroides sistémicos Farmacocinética: la farmacocinética es muy variable entre los productos. Son fármacos que cruzan placenta y se excretan en leche. Por el tiempo que suprimen la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (H-H-S), es decir, por su T½ biológica, se pueden clasificar en glucocorticoides de T½ corta, intermedia y larga. Además se determina su potencia relativa entre su acción antiinflamatoria y su potencia para retener sodio (cuadro 45-1). Cuadro 45-1 GLUCOCORTICOIDE Dosis (mg) equivalente Potencia antiinflamatoria (mineralocorticoide) T½ en plasma (min) Inicio Máximo Duración (días) Acción corta: T½ biológica = 8-12 h Cortisona 25 0.8(2) 30 Rápido 2 h 1.25-1.5 Hidrocortisona 20 1 (2) 80-118 ? 1-2.h 1.25-1.5 Acción intermedia: T½ biológica = 18-36 h Prednisona 2 5 4 (1) 60 ? 1-2 1.25-1.5 Prednisolona 5 4 (1) 115-112 ? 1-2 h 1.25-1.5 Deflazacort 1 4 ? (?) 90-120 ? ? ? Metilprednisolona 4 5 (0) 78-188 ? 1-2 h 1.25-1.5 Triamcinolona 4 5 (0) > 200 ? 1-2 h 2.5 Acción larga: T½ biológica = 36-54 h Betametasona 0.6-0.75 20-30 (0) > 300 ? 1-2 h 3-25 Dexametasona 0.75 20-30 (0) 110-210 ? 1-2 h 2.75 Parametasona 2 ? (?) ? ? ? ? Administración: según la sal de la presentación farmacéutica: 1. Acetato, dipropionato, isonicotinato: oftálmico IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. 2. Fosfato: oftálmica. 3. Fosfato sódico: oral, oftálmico, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. 4. Sal base en tabletas o comprimidos: oral. 5. Succinato: IM, IV. 6. Valerato, aceponato: cutánea. Efectos adversos: insuficiencia suprarrenal secundaria: suprimen la liberación de corticotropina de la hipófisis, con la subsiguiente supresión en la síntesis de corticosteroides endógenos por las suprarrenales; en algunos casos esta supresión persiste por cierto tiempo después de que se ha suspendido la administración del glucocorticoide exógeno. La suspensión brusca de la terapia puede producir síntomas severos de supresión por insuficiencia suprarenal aguda como fiebre, mialgias, artralgias, malestar, anorexia, náuseas, descamación de piel, hipotensión ortostática, mareos, desmayos, disnea e hipoglucemia, por lo que siempre deben suspenderse gradualmente. En dosis altas la supresión suprarrenal puede durar hasta 12 meses para obtener la recuperación total, en el estrés se pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal que pueden requerir terapia de reemplazo con administración de glucocorticoides y mineralocorticoides. Síndrome de Cushing: los excesos de terapia en dosis altas por periodos prolongados pueden producir síndrome de Cushing manifestado por cara de luna llena, obesidad central, estrías, hirsutismo, osteoporosis, atrofia muscular, disfunción sexual, diabetes, cataratas, hiperlipidemia, úlcera péptica, susceptibilidad a las infecciones, y alteraciones en líquidos y electrólitos. En dosis normales o altas incluyen efectos sobre: euforia, insomnio, conducta psicótica, seudotumor cerebral, vértigo, cefalea, parestesias, convulsiones. Insuficiencia cardiaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo. Cataratas, glaucoma. Irregularidades menstruales, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central), diabetes mellitus. Úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas y vómito. Retardo en la cicatrización, acné, erupciones varias. Debilidad muscular, osteoporosis, hirsutismo, susceptibilidad a infecciones, hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a los carbohidratos, disminuye captación de I131 así como yodo unido a proteínas, en niños supresión del crecimiento. Efectos a largo plazo: efectos fisiológicos como supresión del eje H-H-S, síndrome de Cushing, debilidad muscular y osteoporosis. Sobredosis: signos y síntomas raramente ocurren en su uso por < 3 semanas, aun en dosis altas. Interacciones: Anfotericina B, diuréticos, glucósidos cardiacos: aumenta hipopotasemia. Determinar niveles de potasio. Antiácidos, colestiramina, colestipol: disminuye el efecto corticoide por disminución en su absorción. Evitar el uso simultáneo. Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: disminuyen efectos del corticoide por aumento en su metabolismo hepático. Usar con precaución. Estrógenos: reducen el metabolismo de corticoides por aumento en los niveles de transcortina con aumento en su T½. Usar con precaución. Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden causar hiperglucemia. Ajustar dosis si es necesario. Isoniazida, salicilatos: aumenta su metabolismo. Vigilar al paciente por posibles efectos. Anticoagulantes orales: disminuyen sus efectos. Vigilar al paciente por posibles efectos. Toxoides, vacunas: disminuye la respuesta de anticuerpos; aumenta el riesgo de complicaciones neurológicas. Diferirlas hasta que termine la terapia. Ulcerogénicos como AINE: aumenta el riesgo de úlcera gástrica. Evitar su uso. Alcohol: aumenta el riesgo de irritación gástrica y ulceraciones. Evitar su uso. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, infecciones virales o bacterianas, o micosis sistémicas, excepto en situaciones de gravedad. Niños prematuros (hidrocortisona sodio succinato). Precauciones: en infarto del miocardio reciente, úlcera GI, enfermedad renal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerativa no específica, anastomosis intestinal reciente, alteraciones tromboembólicas, crisis, miastenia grave, insuficiencia cardiaca, tuberculosis, herpes simple, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas. En presentaciones que contienen sulfitos como preservativos, usar con precaución en sensibilidad a estos compuestos. Consideraciones: Individualizar dosis según enfermedad y respuesta del paciente. Usar dosis elevadas en casos graves que representen peligro para la vida. Ajuste de dosis según diagnóstico, gravedad, respuesta y tolerancia del paciente. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados, dar dosis mínima eficaz. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados dar terapia en días alternos. La dosis puede requerir aumento durante el estrés o exacerbación de la enfermedad. Al terminar tratamiento, reducir dosis gradualmente para evitar síndrome de supresión. Evaluar signos de insuficiencia suprarrenal (hipotensión, baja de peso, debilidad, náuseas, vómito, anorexia, letargia, confusión, cansancio) antes y periódicamente durante la terapia. Identificar y prevenir cualquier riesgo de infección. Si la dosis está indicada diariamente o cada tercer día, administrar en la mañana para que coincida con las secreciones normales de cortisol en el organismo. Evitar vacunas sin la autorización previa del médico. Exámenes de laboratorio: realizar determinación de electrólitos y glucosa. Pueden causar hiperglucemia especialmente en personas con diabetes, pueden disminuir potasio y calcio y aumentar concentraciones de sodio. En terapias prolongadas realizar de rutina, hematología, electrólitos en suero y glucosa en orina. Prueba de Guayaco en heces positiva. Suprimir las pruebas en reacciones dérmicas. Realizar periódicamente pruebas de función suprarrenal para determinar el grado de supresión del eje H-H-S en terapia sistémica y tópica crónica. La prueba de supresión con dexametasona para diagnóstico de síndrome de Cushing: obtener cortisol basal, administrar a las 11:00 p.m. Dexametasona y obtener niveles de cortisol a las 8:00 a.m. del día siguiente. La respuesta normal es una disminución en los niveles de cortisol. Embarazo: deben administrarse durante el embarazo solamente si existen indicaciones médicas. En obstetricia se usan para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria (RDS) y de hemorragia intraventricular (IVH) neonatal. Existen reportes de paladar hendido,retardo en el crecimiento, cataratas neonatales y supresión suprarrenal. La administración de glucocorticoides como betametasona y dexametasona en mujeres embarazadas con amenaza de parto pretérmino antes de la semana 34 de gestación, disminuyen la incidencia y mortalidad de RDS e IVH neonatal. Durante el embarazo por padecimientos maternos, la prednisona es el fármaco de elección por la baja proporción que cruza la barrera placentaria y si la madre ha recibido en forma crónica los glucocorticoides, es conveniente administrar dosis de estrés durante el trabajo de parto. Lactancia: prednisona y prednisolona se excreta en leche materna en dosis bajas. La Academia Americana de Pediatría considera a la prednisona compatible con la lactancia materna. Adultos mayores: requieren vigilancia clínica. Muchos ancianos presentan condiciones que se pueden agravar por la terapia con corticoides, además de presentar disminución en el metabolismo y eliminación de fármacos. Niños: la terapia con corticoides por largo tiempo puede producir retardo en el crecimiento óseo además de signos y síntomas de supresión suprarrenal: retardo en la ganancia de peso, concentraciones bajas de cortisol y pérdida a la respuesta por estimulación de corticotropina. Se recomienda terapia en días alternos para minimizar la supresión del crecimiento. Betametasona Celestone 1, 2, 3. Celestone soluspan 4. Cronolevel 5. Diprospan 5. 1, sol iny 4 mg/ml, fco amp 1, 2 y 5 ml. 2, sol pediátrica 0.5 mg/ml. 3, tab 0.5 mg. 4, susp iny 5.71 mg/ml. 5, susp iny 7 mg/1, 2 o 5 ml. Administración: oral, IM, IV, intraarticular. Fosfato sódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Acetato (2) y dipropionato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamaciones severas o inmunosupresión. Adultos: 0.6-7.2 mg/día, PO/día, o 0.5-9 mg IM. Betametasona (1). Adultos: 0.5-9 mg/día, IM, IV, intraarticular o tejido blando. Betametasona (1, 2). Suspensión 6-12 mg en articulaciones grandes, o 1.5-6 mg inyectada en articulaciones pequeñas, cada 1-2 semanas según sea necesario. Niños: 0.0175-0.25 mg/kg/día, o 0.5-7.5 mg/m2/día, dividida en 3-4 dosis. No se recomienda por tiempo prolongado debido a que inhibe el crecimiento. Deflazacort Calcort tab 6 y 30 mg, gotas para susp oral 22.75 mg/ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria con mineralocorticoides, hiperplasia suprarrenal congénita, inflamaciones severas o inmunodepresión. Adultos: 6-90 mg/día. Dosis de mantenimiento: 18 mg/día. 2. En enfermedades agudas o exacerbaciones de enfermedades crónicas. Dosis inicial hasta 120 mg/día. Niños: 0.25-2 mg/kg/día. Dexametasona Alin (1) sol iny 4 mg/ml, tab 0.5 y 0.75 mg. Alin depot susp (2) 8 mg/2 ml. Decadronal susp iny (3) 8 mg/ml. Decadronal (1) 4 mg/ml, tab 0.5 mg. Adrecort tab 1 mg. Dexagrin tab 0.5 mg. Administración: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Fosfato disódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Isonicotinato (2) y acetato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Edema cerebral. Dexametasona (1). Adultos: 10 mg IV, seguida de 4 mg c/6 horas, IM por 2-4 días, después disminuir progresivamente en un periodo de 5-7 días. 2. Condiciones inflamatorias, reacciones alérgicas, neoplasias. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO dividida en 2, 3 o 4 dosis. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.2-6 mg intraarticular, intralesional o en tejidos blandos; o 0.5-9 mg IM. Dexametasona (3): adultos 4-16 mg intraarticular o en tejidos blandos c/1-3 semanas; 0.8-1.6 mg intralesional c/1-3 semanas; o 8-16 mg, IM c/1-3 semanas, cuanto sea necesario. 3. Choque. Dexametasona (1): adultos 1-6 mg/kg IV/día como dosis única; o 40 mg IV c/2-6 horas cuanto sea necesario. 4. Dexametasona prueba de supresión. Adultos: 0.5 mg c/6 horas, PO por 48 horas. 5. Insuficiencia suprarrenal. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO en dosis dividida. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.5-9 mg/día, IM o IV. Niños 0.235-1.25 mg/m2, IM o IV 1-2 veces al día. 6. Prevención de membrana hialina en niños prematuros. Administrar a la madre 5 mg (1) IM, tid, 2 días antes del parto. 7. Prevención de náuseas y vómito inducido por quimioterapia del cáncer. Adultos: 10-20 mg, IV, antes de administrar la quimioterapia. En caso necesario dar dosis adicionales (individualizadas, generalmente dosis menores a la inicial) IV o PO por 24-72 horas. Hidrocortisona Flebocortid, Nositrol (succinato) sol iny 100 y 500 mg/2 y 5 ml. Administración: IM, IV. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal, inflamación severa. Adultos: 100-500 mg c/2, 4 o 6 horas, IM o IV, según evolución clínica. Niños: 50 mg/kg IV en un lapso de 2-4 minutos. Repetir c/4-6 horas por un máximo de 24-48 horas, según evolución clínica. Metilprednisolona Cryosolona (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 8 ml. Depo-medrol (2) susp iny 40 mg/ml. Prednilem (1) sol iny fco amp 500 y 1 000 mg/8 ml. Solu-medrol (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 4 ml. Administración: (1) Succinato sódico, (2) acetato: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. (2) Acetato: IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2-60 mg, PO, dividido en 4 dosis; 10-80 mg (acetato)/día, IM; o 10-250 mg (succinato) IM o IV hasta 6 veces al día. De 4-40 mg (acetato) en articulaciones pequeñas; 20-80 mg (acetato) en articulaciones grandes, 20-60 mg (acetato) intralesional; administración intralesional e intraarticular pueden ser repetidas c/1-5 semanas. Niños: 0.03-0.2 mg/kg; o 1-6.25 mg/m2 (succinato) IM, una vez al día o bid. 2. Choque. Adultos: 100-250 mg (succinato) IV en intervalos de 2-6 horas; o 30 mg/kg IV, repetir c/4-6 horas cuanto sea necesario. Dar sobre 15-30 minutos, continuar terapia por 2-3 días o hasta que el paciente esté estable. Parametasona, acetato Dilar (acetato) susp iny 40 mg/2 ml y tab 2 y 6 mg. Administración: oral, IM, intraarticular o periarticular. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 2-24 mg PO. Disminuir progresivamente hasta obtener dosis mínima eficaz, dosis de mantenimiento y suspender el tratamiento en caso necesario. En dosis < 2 mg y exposición a estrés se puede requerir incremento de dosis. Niños: 0.2-0.8 mg/kg/día o 5-24 mg/m2/día, PO, reducir dosis al mínimo y suspender después de 4 semanas. Administración IM: inicial: 10-40 mg c/48 horas. Dosis de sostén 10-40 mg c/2-4 semanas. Reducir dosis gradualmente. Administración intraarticular o periarticular: 5-20 mg cada 5-20 días. Se pueden administrar hasta 10 inyecciones en una serie. Prednisolona Fisopred sol oral 100 mg/100 ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2.5-15 mg, 2-4 veces/día, PO. Niños: 0.14-2 mg/kg o 4-60 mg/m2/día, dividido en 4 dosis. Prednisona Meticorten tab 5, 20 y 50 mg. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 5-60 mg/día, en dosis única o dividida en 2-4 dosis. Dosis máxima 250 mg. Dosis de mantenimiento: individualizar dosis y dar en dosis única diaria y cada tercer día. Niños: 0.14-2 mg/kg; o 4-60 mg/m2/día, dividida en 4 dosis. 2. Exacerbación de esclerosis múltiple. Adultos: 200 mg/día por 7 días, seguido de 80 mg cada 3er día por un mes. 3. Insuficiencia suprarrenal crónica. Mantenimiento: 5-7.5 mg/día, una sola dosis. Universidad Antonio Nariño Access Provided by: Downloaded 202183 9:50 A Your IP is 104.238.164.107 Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos, ©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved. Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility Page 1 / 7 javascript:; http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c45_tbl001 http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspxhttp://accessmedicina.mhmedical.com/privacy http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html 1Metabolito activo; 2metabolito activo a prednisolona. Modificado de Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004:149. Fichero farmacológico Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos Corticosteroides sistémicos Farmacocinética: la farmacocinética es muy variable entre los productos. Son fármacos que cruzan placenta y se excretan en leche. Por el tiempo que suprimen la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (H-H-S), es decir, por su T½ biológica, se pueden clasificar en glucocorticoides de T½ corta, intermedia y larga. Además se determina su potencia relativa entre su acción antiinflamatoria y su potencia para retener sodio (cuadro 45-1). Cuadro 45-1 GLUCOCORTICOIDE Dosis (mg) equivalente Potencia antiinflamatoria (mineralocorticoide) T½ en plasma (min) Inicio Máximo Duración (días) Acción corta: T½ biológica = 8-12 h Cortisona 25 0.8(2) 30 Rápido 2 h 1.25-1.5 Hidrocortisona 20 1 (2) 80-118 ? 1-2.h 1.25-1.5 Acción intermedia: T½ biológica = 18-36 h Prednisona 2 5 4 (1) 60 ? 1-2 1.25-1.5 Prednisolona 5 4 (1) 115-112 ? 1-2 h 1.25-1.5 Deflazacort 1 4 ? (?) 90-120 ? ? ? Metilprednisolona 4 5 (0) 78-188 ? 1-2 h 1.25-1.5 Triamcinolona 4 5 (0) > 200 ? 1-2 h 2.5 Acción larga: T½ biológica = 36-54 h Betametasona 0.6-0.75 20-30 (0) > 300 ? 1-2 h 3-25 Dexametasona 0.75 20-30 (0) 110-210 ? 1-2 h 2.75 Parametasona 2 ? (?) ? ? ? ? Administración: según la sal de la presentación farmacéutica: 1. Acetato, dipropionato, isonicotinato: oftálmico IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. 2. Fosfato: oftálmica. 3. Fosfato sódico: oral, oftálmico, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. 4. Sal base en tabletas o comprimidos: oral. 5. Succinato: IM, IV. 6. Valerato, aceponato: cutánea. Efectos adversos: insuficiencia suprarrenal secundaria: suprimen la liberación de corticotropina de la hipófisis, con la subsiguiente supresión en la síntesis de corticosteroides endógenos por las suprarrenales; en algunos casos esta supresión persiste por cierto tiempo después de que se ha suspendido la administración del glucocorticoide exógeno. La suspensión brusca de la terapia puede producir síntomas severos de supresión por insuficiencia suprarenal aguda como fiebre, mialgias, artralgias, malestar, anorexia, náuseas, descamación de piel, hipotensión ortostática, mareos, desmayos, disnea e hipoglucemia, por lo que siempre deben suspenderse gradualmente. En dosis altas la supresión suprarrenal puede durar hasta 12 meses para obtener la recuperación total, en el estrés se pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal que pueden requerir terapia de reemplazo con administración de glucocorticoides y mineralocorticoides. Síndrome de Cushing: los excesos de terapia en dosis altas por periodos prolongados pueden producir síndrome de Cushing manifestado por cara de luna llena, obesidad central, estrías, hirsutismo, osteoporosis, atrofia muscular, disfunción sexual, diabetes, cataratas, hiperlipidemia, úlcera péptica, susceptibilidad a las infecciones, y alteraciones en líquidos y electrólitos. En dosis normales o altas incluyen efectos sobre: euforia, insomnio, conducta psicótica, seudotumor cerebral, vértigo, cefalea, parestesias, convulsiones. Insuficiencia cardiaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo. Cataratas, glaucoma. Irregularidades menstruales, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central), diabetes mellitus. Úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas y vómito. Retardo en la cicatrización, acné, erupciones varias. Debilidad muscular, osteoporosis, hirsutismo, susceptibilidad a infecciones, hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a los carbohidratos, disminuye captación de I131 así como yodo unido a proteínas, en niños supresión del crecimiento. Efectos a largo plazo: efectos fisiológicos como supresión del eje H-H-S, síndrome de Cushing, debilidad muscular y osteoporosis. Sobredosis: signos y síntomas raramente ocurren en su uso por < 3 semanas, aun en dosis altas. Interacciones: Anfotericina B, diuréticos, glucósidos cardiacos: aumenta hipopotasemia. Determinar niveles de potasio. Antiácidos, colestiramina, colestipol: disminuye el efecto corticoide por disminución en su absorción. Evitar el uso simultáneo. Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: disminuyen efectos del corticoide por aumento en su metabolismo hepático. Usar con precaución. Estrógenos: reducen el metabolismo de corticoides por aumento en los niveles de transcortina con aumento en su T½. Usar con precaución. Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden causar hiperglucemia. Ajustar dosis si es necesario. Isoniazida, salicilatos: aumenta su metabolismo. Vigilar al paciente por posibles efectos. Anticoagulantes orales: disminuyen sus efectos. Vigilar al paciente por posibles efectos. Toxoides, vacunas: disminuye la respuesta de anticuerpos; aumenta el riesgo de complicaciones neurológicas. Diferirlas hasta que termine la terapia. Ulcerogénicos como AINE: aumenta el riesgo de úlcera gástrica. Evitar su uso. Alcohol: aumenta el riesgo de irritación gástrica y ulceraciones. Evitar su uso. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, infecciones virales o bacterianas, o micosis sistémicas, excepto en situaciones de gravedad. Niños prematuros (hidrocortisona sodio succinato). Precauciones: en infarto del miocardio reciente, úlcera GI, enfermedad renal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerativa no específica, anastomosis intestinal reciente, alteraciones tromboembólicas, crisis, miastenia grave, insuficiencia cardiaca, tuberculosis, herpes simple, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas. En presentaciones que contienen sulfitos como preservativos, usar con precaución en sensibilidad a estos compuestos. Consideraciones: Individualizar dosis según enfermedad y respuesta del paciente. Usar dosis elevadas en casos graves que representen peligro para la vida. Ajuste de dosis según diagnóstico, gravedad, respuesta y tolerancia del paciente. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados, dar dosis mínima eficaz. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados dar terapia en días alternos. La dosis puede requerir aumento durante el estrés o exacerbación de la enfermedad. Al terminar tratamiento, reducir dosis gradualmente para evitar síndrome de supresión. Evaluar signos de insuficiencia suprarrenal (hipotensión, baja de peso, debilidad, náuseas, vómito, anorexia, letargia, confusión, cansancio) antes y periódicamente durante la terapia. Identificar y prevenir cualquier riesgo de infección. Si la dosis está indicada diariamente o cada tercer día, administrar en la mañana para que coincida con las secreciones normales de cortisol en el organismo. Evitar vacunas sin la autorización previa del médico. Exámenes de laboratorio: realizar determinación de electrólitos y glucosa. Pueden causar hiperglucemia especialmente en personas con diabetes, pueden disminuir potasio y calcio y aumentar concentraciones de sodio. En terapias prolongadas realizar de rutina, hematología, electrólitos en suero y glucosa en orina. Prueba de Guayaco en heces positiva. Suprimir las pruebas en reacciones dérmicas. Realizar periódicamente pruebas de función suprarrenal para determinar el grado de supresión del eje H-H-S en terapia sistémica y tópica crónica. La prueba de supresión con dexametasona para diagnóstico de síndrome de Cushing: obtener cortisol basal, administrar a las 11:00 p.m. Dexametasona y obtener niveles de cortisol a las 8:00 a.m. del día siguiente. La respuesta normal es una disminución en los niveles de cortisol. Embarazo: deben administrarse durante el embarazo solamente si existen indicaciones médicas. Enobstetricia se usan para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria (RDS) y de hemorragia intraventricular (IVH) neonatal. Existen reportes de paladar hendido, retardo en el crecimiento, cataratas neonatales y supresión suprarrenal. La administración de glucocorticoides como betametasona y dexametasona en mujeres embarazadas con amenaza de parto pretérmino antes de la semana 34 de gestación, disminuyen la incidencia y mortalidad de RDS e IVH neonatal. Durante el embarazo por padecimientos maternos, la prednisona es el fármaco de elección por la baja proporción que cruza la barrera placentaria y si la madre ha recibido en forma crónica los glucocorticoides, es conveniente administrar dosis de estrés durante el trabajo de parto. Lactancia: prednisona y prednisolona se excreta en leche materna en dosis bajas. La Academia Americana de Pediatría considera a la prednisona compatible con la lactancia materna. Adultos mayores: requieren vigilancia clínica. Muchos ancianos presentan condiciones que se pueden agravar por la terapia con corticoides, además de presentar disminución en el metabolismo y eliminación de fármacos. Niños: la terapia con corticoides por largo tiempo puede producir retardo en el crecimiento óseo además de signos y síntomas de supresión suprarrenal: retardo en la ganancia de peso, concentraciones bajas de cortisol y pérdida a la respuesta por estimulación de corticotropina. Se recomienda terapia en días alternos para minimizar la supresión del crecimiento. Betametasona Celestone 1, 2, 3. Celestone soluspan 4. Cronolevel 5. Diprospan 5. 1, sol iny 4 mg/ml, fco amp 1, 2 y 5 ml. 2, sol pediátrica 0.5 mg/ml. 3, tab 0.5 mg. 4, susp iny 5.71 mg/ml. 5, susp iny 7 mg/1, 2 o 5 ml. Administración: oral, IM, IV, intraarticular. Fosfato sódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Acetato (2) y dipropionato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamaciones severas o inmunosupresión. Adultos: 0.6-7.2 mg/día, PO/día, o 0.5-9 mg IM. Betametasona (1). Adultos: 0.5-9 mg/día, IM, IV, intraarticular o tejido blando. Betametasona (1, 2). Suspensión 6-12 mg en articulaciones grandes, o 1.5-6 mg inyectada en articulaciones pequeñas, cada 1-2 semanas según sea necesario. Niños: 0.0175-0.25 mg/kg/día, o 0.5-7.5 mg/m2/día, dividida en 3-4 dosis. No se recomienda por tiempo prolongado debido a que inhibe el crecimiento. Deflazacort Calcort tab 6 y 30 mg, gotas para susp oral 22.75 mg/ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria con mineralocorticoides, hiperplasia suprarrenal congénita, inflamaciones severas o inmunodepresión. Adultos: 6-90 mg/día. Dosis de mantenimiento: 18 mg/día. 2. En enfermedades agudas o exacerbaciones de enfermedades crónicas. Dosis inicial hasta 120 mg/día. Niños: 0.25-2 mg/kg/día. Dexametasona Alin (1) sol iny 4 mg/ml, tab 0.5 y 0.75 mg. Alin depot susp (2) 8 mg/2 ml. Decadronal susp iny (3) 8 mg/ml. Decadronal (1) 4 mg/ml, tab 0.5 mg. Adrecort tab 1 mg. Dexagrin tab 0.5 mg. Administración: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Fosfato disódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Isonicotinato (2) y acetato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Edema cerebral. Dexametasona (1). Adultos: 10 mg IV, seguida de 4 mg c/6 horas, IM por 2-4 días, después disminuir progresivamente en un periodo de 5-7 días. 2. Condiciones inflamatorias, reacciones alérgicas, neoplasias. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO dividida en 2, 3 o 4 dosis. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.2-6 mg intraarticular, intralesional o en tejidos blandos; o 0.5-9 mg IM. Dexametasona (3): adultos 4-16 mg intraarticular o en tejidos blandos c/1-3 semanas; 0.8-1.6 mg intralesional c/1-3 semanas; o 8-16 mg, IM c/1-3 semanas, cuanto sea necesario. 3. Choque. Dexametasona (1): adultos 1-6 mg/kg IV/día como dosis única; o 40 mg IV c/2-6 horas cuanto sea necesario. 4. Dexametasona prueba de supresión. Adultos: 0.5 mg c/6 horas, PO por 48 horas. 5. Insuficiencia suprarrenal. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO en dosis dividida. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.5-9 mg/día, IM o IV. Niños 0.235-1.25 mg/m2, IM o IV 1-2 veces al día. 6. Prevención de membrana hialina en niños prematuros. Administrar a la madre 5 mg (1) IM, tid, 2 días antes del parto. 7. Prevención de náuseas y vómito inducido por quimioterapia del cáncer. Adultos: 10-20 mg, IV, antes de administrar la quimioterapia. En caso necesario dar dosis adicionales (individualizadas, generalmente dosis menores a la inicial) IV o PO por 24-72 horas. Hidrocortisona Flebocortid, Nositrol (succinato) sol iny 100 y 500 mg/2 y 5 ml. Administración: IM, IV. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal, inflamación severa. Adultos: 100-500 mg c/2, 4 o 6 horas, IM o IV, según evolución clínica. Niños: 50 mg/kg IV en un lapso de 2-4 minutos. Repetir c/4-6 horas por un máximo de 24-48 horas, según evolución clínica. Metilprednisolona Cryosolona (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 8 ml. Depo-medrol (2) susp iny 40 mg/ml. Prednilem (1) sol iny fco amp 500 y 1 000 mg/8 ml. Solu-medrol (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 4 ml. Administración: (1) Succinato sódico, (2) acetato: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. (2) Acetato: IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2-60 mg, PO, dividido en 4 dosis; 10-80 mg (acetato)/día, IM; o 10-250 mg (succinato) IM o IV hasta 6 veces al día. De 4-40 mg (acetato) en articulaciones pequeñas; 20-80 mg (acetato) en articulaciones grandes, 20-60 mg (acetato) intralesional; administración intralesional e intraarticular pueden ser repetidas c/1-5 semanas. Niños: 0.03-0.2 mg/kg; o 1-6.25 mg/m2 (succinato) IM, una vez al día o bid. 2. Choque. Adultos: 100-250 mg (succinato) IV en intervalos de 2-6 horas; o 30 mg/kg IV, repetir c/4-6 horas cuanto sea necesario. Dar sobre 15-30 minutos, continuar terapia por 2-3 días o hasta que el paciente esté estable. Parametasona, acetato Dilar (acetato) susp iny 40 mg/2 ml y tab 2 y 6 mg. Administración: oral, IM, intraarticular o periarticular. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 2-24 mg PO. Disminuir progresivamente hasta obtener dosis mínima eficaz, dosis de mantenimiento y suspender el tratamiento en caso necesario. En dosis < 2 mg y exposición a estrés se puede requerir incremento de dosis. Niños: 0.2-0.8 mg/kg/día o 5-24 mg/m2/día, PO, reducir dosis al mínimo y suspender después de 4 semanas. Administración IM: inicial: 10-40 mg c/48 horas. Dosis de sostén 10-40 mg c/2-4 semanas. Reducir dosis gradualmente. Administración intraarticular o periarticular: 5-20 mg cada 5-20 días. Se pueden administrar hasta 10 inyecciones en una serie. Prednisolona Fisopred sol oral 100 mg/100 ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2.5-15 mg, 2-4 veces/día, PO. Niños: 0.14-2 mg/kg o 4-60 mg/m2/día, dividido en 4 dosis. Prednisona Meticorten tab 5, 20 y 50 mg. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 5-60 mg/día, en dosis única o dividida en 2-4 dosis. Dosis máxima 250 mg. Dosis de mantenimiento: individualizar dosis y dar en dosis única diaria y cada tercer día. Niños: 0.14-2 mg/kg; o 4-60 mg/m2/día, dividida en 4 dosis. 2. Exacerbación de esclerosis múltiple. Adultos: 200 mg/día por 7 días, seguido de 80 mg cada 3er día por un mes. 3. Insuficiencia suprarrenal crónica. Mantenimiento: 5-7.5 mg/día, una sola dosis. Universidad Antonio Nariño Access Provided by: Downloaded 202183 9:50 A Your IP is 104.238.164.107 Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos, ©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved.Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility Page 2 / 7 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365730 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366699 http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c45_fn002 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366686 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365031 http://accessmedicina.mhmedical.com/#rodriguez_c45_fn001 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366196 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=367207 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364550 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365050 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366540 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366686 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365573 http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html 1Metabolito activo; 2metabolito activo a prednisolona. Modificado de Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004:149. Fichero farmacológico Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos Corticosteroides sistémicos Farmacocinética: la farmacocinética es muy variable entre los productos. Son fármacos que cruzan placenta y se excretan en leche. Por el tiempo que suprimen la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (H-H-S), es decir, por su T½ biológica, se pueden clasificar en glucocorticoides de T½ corta, intermedia y larga. Además se determina su potencia relativa entre su acción antiinflamatoria y su potencia para retener sodio (cuadro 45-1). Cuadro 45-1 GLUCOCORTICOIDE Dosis (mg) equivalente Potencia antiinflamatoria (mineralocorticoide) T½ en plasma (min) Inicio Máximo Duración (días) Acción corta: T½ biológica = 8-12 h Cortisona 25 0.8(2) 30 Rápido 2 h 1.25-1.5 Hidrocortisona 20 1 (2) 80-118 ? 1-2.h 1.25-1.5 Acción intermedia: T½ biológica = 18-36 h Prednisona 2 5 4 (1) 60 ? 1-2 1.25-1.5 Prednisolona 5 4 (1) 115-112 ? 1-2 h 1.25-1.5 Deflazacort 1 4 ? (?) 90-120 ? ? ? Metilprednisolona 4 5 (0) 78-188 ? 1-2 h 1.25-1.5 Triamcinolona 4 5 (0) > 200 ? 1-2 h 2.5 Acción larga: T½ biológica = 36-54 h Betametasona 0.6-0.75 20-30 (0) > 300 ? 1-2 h 3-25 Dexametasona 0.75 20-30 (0) 110-210 ? 1-2 h 2.75 Parametasona 2 ? (?) ? ? ? ? Administración: según la sal de la presentación farmacéutica: 1. Acetato, dipropionato, isonicotinato: oftálmico IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. 2. Fosfato: oftálmica. 3. Fosfato sódico: oral, oftálmico, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. 4. Sal base en tabletas o comprimidos: oral. 5. Succinato: IM, IV. 6. Valerato, aceponato: cutánea. Efectos adversos: insuficiencia suprarrenal secundaria: suprimen la liberación de corticotropina de la hipófisis, con la subsiguiente supresión en la síntesis de corticosteroides endógenos por las suprarrenales; en algunos casos esta supresión persiste por cierto tiempo después de que se ha suspendido la administración del glucocorticoide exógeno. La suspensión brusca de la terapia puede producir síntomas severos de supresión por insuficiencia suprarenal aguda como fiebre, mialgias, artralgias, malestar, anorexia, náuseas, descamación de piel, hipotensión ortostática, mareos, desmayos, disnea e hipoglucemia, por lo que siempre deben suspenderse gradualmente. En dosis altas la supresión suprarrenal puede durar hasta 12 meses para obtener la recuperación total, en el estrés se pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal que pueden requerir terapia de reemplazo con administración de glucocorticoides y mineralocorticoides. Síndrome de Cushing: los excesos de terapia en dosis altas por periodos prolongados pueden producir síndrome de Cushing manifestado por cara de luna llena, obesidad central, estrías, hirsutismo, osteoporosis, atrofia muscular, disfunción sexual, diabetes, cataratas, hiperlipidemia, úlcera péptica, susceptibilidad a las infecciones, y alteraciones en líquidos y electrólitos. En dosis normales o altas incluyen efectos sobre: euforia, insomnio, conducta psicótica, seudotumor cerebral, vértigo, cefalea, parestesias, convulsiones. Insuficiencia cardiaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo. Cataratas, glaucoma. Irregularidades menstruales, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central), diabetes mellitus. Úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas y vómito. Retardo en la cicatrización, acné, erupciones varias. Debilidad muscular, osteoporosis, hirsutismo, susceptibilidad a infecciones, hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a los carbohidratos, disminuye captación de I131 así como yodo unido a proteínas, en niños supresión del crecimiento. Efectos a largo plazo: efectos fisiológicos como supresión del eje H-H-S, síndrome de Cushing, debilidad muscular y osteoporosis. Sobredosis: signos y síntomas raramente ocurren en su uso por < 3 semanas, aun en dosis altas. Interacciones: Anfotericina B, diuréticos, glucósidos cardiacos: aumenta hipopotasemia. Determinar niveles de potasio. Antiácidos, colestiramina, colestipol: disminuye el efecto corticoide por disminución en su absorción. Evitar el uso simultáneo. Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: disminuyen efectos del corticoide por aumento en su metabolismo hepático. Usar con precaución. Estrógenos: reducen el metabolismo de corticoides por aumento en los niveles de transcortina con aumento en su T½. Usar con precaución. Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden causar hiperglucemia. Ajustar dosis si es necesario. Isoniazida, salicilatos: aumenta su metabolismo. Vigilar al paciente por posibles efectos. Anticoagulantes orales: disminuyen sus efectos. Vigilar al paciente por posibles efectos. Toxoides, vacunas: disminuye la respuesta de anticuerpos; aumenta el riesgo de complicaciones neurológicas. Diferirlas hasta que termine la terapia. Ulcerogénicos como AINE: aumenta el riesgo de úlcera gástrica. Evitar su uso. Alcohol: aumenta el riesgo de irritación gástrica y ulceraciones. Evitar su uso. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, infecciones virales o bacterianas, o micosis sistémicas, excepto en situaciones de gravedad. Niños prematuros (hidrocortisona sodio succinato). Precauciones: en infarto del miocardio reciente, úlcera GI, enfermedad renal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerativa no específica, anastomosis intestinal reciente, alteraciones tromboembólicas, crisis, miastenia grave, insuficiencia cardiaca, tuberculosis, herpes simple, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas. En presentaciones que contienen sulfitos como preservativos, usar con precaución en sensibilidad a estos compuestos. Consideraciones: Individualizar dosis según enfermedad y respuesta del paciente. Usar dosis elevadas en casos graves que representen peligro para la vida. Ajuste de dosis según diagnóstico, gravedad, respuesta y tolerancia del paciente. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados, dar dosis mínima eficaz. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados dar terapia en días alternos. La dosis puede requerir aumento durante el estrés o exacerbación de la enfermedad. Al terminar tratamiento, reducir dosis gradualmente para evitar síndrome de supresión. Evaluar signos de insuficiencia suprarrenal (hipotensión, baja de peso, debilidad, náuseas, vómito, anorexia, letargia, confusión, cansancio) antes y periódicamente durante la terapia. Identificar y prevenir cualquier riesgo de infección. Si la dosis está indicada diariamente o cada tercer día, administrar en la mañana para que coincida con las secreciones normales de cortisol en el organismo. Evitar vacunas sin la autorización previa del médico. Exámenes de laboratorio:realizar determinación de electrólitos y glucosa. Pueden causar hiperglucemia especialmente en personas con diabetes, pueden disminuir potasio y calcio y aumentar concentraciones de sodio. En terapias prolongadas realizar de rutina, hematología, electrólitos en suero y glucosa en orina. Prueba de Guayaco en heces positiva. Suprimir las pruebas en reacciones dérmicas. Realizar periódicamente pruebas de función suprarrenal para determinar el grado de supresión del eje H-H-S en terapia sistémica y tópica crónica. La prueba de supresión con dexametasona para diagnóstico de síndrome de Cushing: obtener cortisol basal, administrar a las 11:00 p.m. Dexametasona y obtener niveles de cortisol a las 8:00 a.m. del día siguiente. La respuesta normal es una disminución en los niveles de cortisol. Embarazo: deben administrarse durante el embarazo solamente si existen indicaciones médicas. En obstetricia se usan para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria (RDS) y de hemorragia intraventricular (IVH) neonatal. Existen reportes de paladar hendido, retardo en el crecimiento, cataratas neonatales y supresión suprarrenal. La administración de glucocorticoides como betametasona y dexametasona en mujeres embarazadas con amenaza de parto pretérmino antes de la semana 34 de gestación, disminuyen la incidencia y mortalidad de RDS e IVH neonatal. Durante el embarazo por padecimientos maternos, la prednisona es el fármaco de elección por la baja proporción que cruza la barrera placentaria y si la madre ha recibido en forma crónica los glucocorticoides, es conveniente administrar dosis de estrés durante el trabajo de parto. Lactancia: prednisona y prednisolona se excreta en leche materna en dosis bajas. La Academia Americana de Pediatría considera a la prednisona compatible con la lactancia materna. Adultos mayores: requieren vigilancia clínica. Muchos ancianos presentan condiciones que se pueden agravar por la terapia con corticoides, además de presentar disminución en el metabolismo y eliminación de fármacos. Niños: la terapia con corticoides por largo tiempo puede producir retardo en el crecimiento óseo además de signos y síntomas de supresión suprarrenal: retardo en la ganancia de peso, concentraciones bajas de cortisol y pérdida a la respuesta por estimulación de corticotropina. Se recomienda terapia en días alternos para minimizar la supresión del crecimiento. Betametasona Celestone 1, 2, 3. Celestone soluspan 4. Cronolevel 5. Diprospan 5. 1, sol iny 4 mg/ml, fco amp 1, 2 y 5 ml. 2, sol pediátrica 0.5 mg/ml. 3, tab 0.5 mg. 4, susp iny 5.71 mg/ml. 5, susp iny 7 mg/1, 2 o 5 ml. Administración: oral, IM, IV, intraarticular. Fosfato sódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Acetato (2) y dipropionato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamaciones severas o inmunosupresión. Adultos: 0.6-7.2 mg/día, PO/día, o 0.5-9 mg IM. Betametasona (1). Adultos: 0.5-9 mg/día, IM, IV, intraarticular o tejido blando. Betametasona (1, 2). Suspensión 6-12 mg en articulaciones grandes, o 1.5-6 mg inyectada en articulaciones pequeñas, cada 1-2 semanas según sea necesario. Niños: 0.0175-0.25 mg/kg/día, o 0.5-7.5 mg/m2/día, dividida en 3-4 dosis. No se recomienda por tiempo prolongado debido a que inhibe el crecimiento. Deflazacort Calcort tab 6 y 30 mg, gotas para susp oral 22.75 mg/ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria con mineralocorticoides, hiperplasia suprarrenal congénita, inflamaciones severas o inmunodepresión. Adultos: 6-90 mg/día. Dosis de mantenimiento: 18 mg/día. 2. En enfermedades agudas o exacerbaciones de enfermedades crónicas. Dosis inicial hasta 120 mg/día. Niños: 0.25-2 mg/kg/día. Dexametasona Alin (1) sol iny 4 mg/ml, tab 0.5 y 0.75 mg. Alin depot susp (2) 8 mg/2 ml. Decadronal susp iny (3) 8 mg/ml. Decadronal (1) 4 mg/ml, tab 0.5 mg. Adrecort tab 1 mg. Dexagrin tab 0.5 mg. Administración: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Fosfato disódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Isonicotinato (2) y acetato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Edema cerebral. Dexametasona (1). Adultos: 10 mg IV, seguida de 4 mg c/6 horas, IM por 2-4 días, después disminuir progresivamente en un periodo de 5-7 días. 2. Condiciones inflamatorias, reacciones alérgicas, neoplasias. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO dividida en 2, 3 o 4 dosis. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.2-6 mg intraarticular, intralesional o en tejidos blandos; o 0.5-9 mg IM. Dexametasona (3): adultos 4-16 mg intraarticular o en tejidos blandos c/1-3 semanas; 0.8-1.6 mg intralesional c/1-3 semanas; o 8-16 mg, IM c/1-3 semanas, cuanto sea necesario. 3. Choque. Dexametasona (1): adultos 1-6 mg/kg IV/día como dosis única; o 40 mg IV c/2-6 horas cuanto sea necesario. 4. Dexametasona prueba de supresión. Adultos: 0.5 mg c/6 horas, PO por 48 horas. 5. Insuficiencia suprarrenal. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO en dosis dividida. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.5-9 mg/día, IM o IV. Niños 0.235-1.25 mg/m2, IM o IV 1-2 veces al día. 6. Prevención de membrana hialina en niños prematuros. Administrar a la madre 5 mg (1) IM, tid, 2 días antes del parto. 7. Prevención de náuseas y vómito inducido por quimioterapia del cáncer. Adultos: 10-20 mg, IV, antes de administrar la quimioterapia. En caso necesario dar dosis adicionales (individualizadas, generalmente dosis menores a la inicial) IV o PO por 24-72 horas. Hidrocortisona Flebocortid, Nositrol (succinato) sol iny 100 y 500 mg/2 y 5 ml. Administración: IM, IV. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal, inflamación severa. Adultos: 100-500 mg c/2, 4 o 6 horas, IM o IV, según evolución clínica. Niños: 50 mg/kg IV en un lapso de 2-4 minutos. Repetir c/4-6 horas por un máximo de 24-48 horas, según evolución clínica. Metilprednisolona Cryosolona (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 8 ml. Depo-medrol (2) susp iny 40 mg/ml. Prednilem (1) sol iny fco amp 500 y 1 000 mg/8 ml. Solu-medrol (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 4 ml. Administración: (1) Succinato sódico, (2) acetato: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. (2) Acetato: IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2-60 mg, PO, dividido en 4 dosis; 10-80 mg (acetato)/día, IM; o 10-250 mg (succinato) IM o IV hasta 6 veces al día. De 4-40 mg (acetato) en articulaciones pequeñas; 20-80 mg (acetato) en articulaciones grandes, 20-60 mg (acetato) intralesional; administración intralesional e intraarticular pueden ser repetidas c/1-5 semanas. Niños: 0.03-0.2 mg/kg; o 1-6.25 mg/m2 (succinato) IM, una vez al día o bid. 2. Choque. Adultos: 100-250 mg (succinato) IV en intervalos de 2-6 horas; o 30 mg/kg IV, repetir c/4-6 horas cuanto sea necesario. Dar sobre 15-30 minutos, continuar terapia por 2-3 días o hasta que el paciente esté estable. Parametasona, acetato Dilar (acetato) susp iny 40 mg/2 ml y tab 2 y 6 mg. Administración: oral, IM, intraarticular o periarticular. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 2-24 mg PO. Disminuir progresivamente hasta obtener dosis mínima eficaz, dosis de mantenimiento y suspender el tratamiento en caso necesario. En dosis < 2 mg y exposición a estrés se puede requerir incremento de dosis. Niños: 0.2-0.8 mg/kg/día o 5-24 mg/m2/día, PO, reducir dosis al mínimo y suspender después de 4 semanas. Administración IM: inicial: 10-40 mg c/48 horas. Dosis de sostén 10-40 mg c/2-4 semanas. Reducir dosis gradualmente. Administración intraarticular o periarticular: 5-20 mg cada 5-20 días. Se pueden administrar hasta 10 inyecciones en una serie. Prednisolona Fisopred sol oral 100 mg/100 ml. Administración: oral. Indicaciones:1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2.5-15 mg, 2-4 veces/día, PO. Niños: 0.14-2 mg/kg o 4-60 mg/m2/día, dividido en 4 dosis. Prednisona Meticorten tab 5, 20 y 50 mg. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 5-60 mg/día, en dosis única o dividida en 2-4 dosis. Dosis máxima 250 mg. Dosis de mantenimiento: individualizar dosis y dar en dosis única diaria y cada tercer día. Niños: 0.14-2 mg/kg; o 4-60 mg/m2/día, dividida en 4 dosis. 2. Exacerbación de esclerosis múltiple. Adultos: 200 mg/día por 7 días, seguido de 80 mg cada 3er día por un mes. 3. Insuficiencia suprarrenal crónica. Mantenimiento: 5-7.5 mg/día, una sola dosis. Universidad Antonio Nariño Access Provided by: Downloaded 202183 9:50 A Your IP is 104.238.164.107 Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos, ©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved. Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility Page 3 / 7 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364956 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364954 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365430 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366811 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365903 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365730 http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html 1Metabolito activo; 2metabolito activo a prednisolona. Modificado de Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004:149. Fichero farmacológico Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos Corticosteroides sistémicos Farmacocinética: la farmacocinética es muy variable entre los productos. Son fármacos que cruzan placenta y se excretan en leche. Por el tiempo que suprimen la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (H-H-S), es decir, por su T½ biológica, se pueden clasificar en glucocorticoides de T½ corta, intermedia y larga. Además se determina su potencia relativa entre su acción antiinflamatoria y su potencia para retener sodio (cuadro 45-1). Cuadro 45-1 GLUCOCORTICOIDE Dosis (mg) equivalente Potencia antiinflamatoria (mineralocorticoide) T½ en plasma (min) Inicio Máximo Duración (días) Acción corta: T½ biológica = 8-12 h Cortisona 25 0.8(2) 30 Rápido 2 h 1.25-1.5 Hidrocortisona 20 1 (2) 80-118 ? 1-2.h 1.25-1.5 Acción intermedia: T½ biológica = 18-36 h Prednisona 2 5 4 (1) 60 ? 1-2 1.25-1.5 Prednisolona 5 4 (1) 115-112 ? 1-2 h 1.25-1.5 Deflazacort 1 4 ? (?) 90-120 ? ? ? Metilprednisolona 4 5 (0) 78-188 ? 1-2 h 1.25-1.5 Triamcinolona 4 5 (0) > 200 ? 1-2 h 2.5 Acción larga: T½ biológica = 36-54 h Betametasona 0.6-0.75 20-30 (0) > 300 ? 1-2 h 3-25 Dexametasona 0.75 20-30 (0) 110-210 ? 1-2 h 2.75 Parametasona 2 ? (?) ? ? ? ? Administración: según la sal de la presentación farmacéutica: 1. Acetato, dipropionato, isonicotinato: oftálmico IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. 2. Fosfato: oftálmica. 3. Fosfato sódico: oral, oftálmico, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. 4. Sal base en tabletas o comprimidos: oral. 5. Succinato: IM, IV. 6. Valerato, aceponato: cutánea. Efectos adversos: insuficiencia suprarrenal secundaria: suprimen la liberación de corticotropina de la hipófisis, con la subsiguiente supresión en la síntesis de corticosteroides endógenos por las suprarrenales; en algunos casos esta supresión persiste por cierto tiempo después de que se ha suspendido la administración del glucocorticoide exógeno. La suspensión brusca de la terapia puede producir síntomas severos de supresión por insuficiencia suprarenal aguda como fiebre, mialgias, artralgias, malestar, anorexia, náuseas, descamación de piel, hipotensión ortostática, mareos, desmayos, disnea e hipoglucemia, por lo que siempre deben suspenderse gradualmente. En dosis altas la supresión suprarrenal puede durar hasta 12 meses para obtener la recuperación total, en el estrés se pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal que pueden requerir terapia de reemplazo con administración de glucocorticoides y mineralocorticoides. Síndrome de Cushing: los excesos de terapia en dosis altas por periodos prolongados pueden producir síndrome de Cushing manifestado por cara de luna llena, obesidad central, estrías, hirsutismo, osteoporosis, atrofia muscular, disfunción sexual, diabetes, cataratas, hiperlipidemia, úlcera péptica, susceptibilidad a las infecciones, y alteraciones en líquidos y electrólitos. En dosis normales o altas incluyen efectos sobre: euforia, insomnio, conducta psicótica, seudotumor cerebral, vértigo, cefalea, parestesias, convulsiones. Insuficiencia cardiaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo. Cataratas, glaucoma. Irregularidades menstruales, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central), diabetes mellitus. Úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas y vómito. Retardo en la cicatrización, acné, erupciones varias. Debilidad muscular, osteoporosis, hirsutismo, susceptibilidad a infecciones, hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a los carbohidratos, disminuye captación de I131 así como yodo unido a proteínas, en niños supresión del crecimiento. Efectos a largo plazo: efectos fisiológicos como supresión del eje H-H-S, síndrome de Cushing, debilidad muscular y osteoporosis. Sobredosis: signos y síntomas raramente ocurren en su uso por < 3 semanas, aun en dosis altas. Interacciones: Anfotericina B, diuréticos, glucósidos cardiacos: aumenta hipopotasemia. Determinar niveles de potasio. Antiácidos, colestiramina, colestipol: disminuye el efecto corticoide por disminución en su absorción. Evitar el uso simultáneo. Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: disminuyen efectos del corticoide por aumento en su metabolismo hepático. Usar con precaución. Estrógenos: reducen el metabolismo de corticoides por aumento en los niveles de transcortina con aumento en su T½. Usar con precaución. Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden causar hiperglucemia. Ajustar dosis si es necesario. Isoniazida, salicilatos: aumenta su metabolismo. Vigilar al paciente por posibles efectos. Anticoagulantes orales: disminuyen sus efectos. Vigilar al paciente por posibles efectos. Toxoides, vacunas: disminuye la respuesta de anticuerpos; aumenta el riesgo de complicaciones neurológicas. Diferirlas hasta que termine la terapia. Ulcerogénicos como AINE: aumenta el riesgo de úlcera gástrica. Evitar su uso. Alcohol: aumenta el riesgo de irritación gástrica y ulceraciones. Evitar su uso. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, infecciones virales o bacterianas, o micosis sistémicas, excepto en situaciones de gravedad. Niños prematuros (hidrocortisona sodio succinato). Precauciones: en infarto del miocardio reciente, úlcera GI, enfermedad renal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerativa no específica, anastomosis intestinal reciente, alteraciones tromboembólicas, crisis, miastenia grave, insuficiencia cardiaca, tuberculosis, herpes simple, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas. En presentaciones que contienen sulfitos como preservativos, usar con precaución en sensibilidad a estos compuestos. Consideraciones: Individualizar dosis según enfermedad y respuesta del paciente. Usar dosis elevadas en casos graves que representen peligro para la vida. Ajuste de dosis según diagnóstico, gravedad, respuesta y tolerancia del paciente. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados, dar dosis mínima eficaz. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados dar terapia en días alternos. La dosis puede requerir aumento durante el estrés o exacerbación de la enfermedad. Al terminar tratamiento, reducir dosis gradualmente para evitar síndrome de supresión. Evaluarsignos de insuficiencia suprarrenal (hipotensión, baja de peso, debilidad, náuseas, vómito, anorexia, letargia, confusión, cansancio) antes y periódicamente durante la terapia. Identificar y prevenir cualquier riesgo de infección. Si la dosis está indicada diariamente o cada tercer día, administrar en la mañana para que coincida con las secreciones normales de cortisol en el organismo. Evitar vacunas sin la autorización previa del médico. Exámenes de laboratorio: realizar determinación de electrólitos y glucosa. Pueden causar hiperglucemia especialmente en personas con diabetes, pueden disminuir potasio y calcio y aumentar concentraciones de sodio. En terapias prolongadas realizar de rutina, hematología, electrólitos en suero y glucosa en orina. Prueba de Guayaco en heces positiva. Suprimir las pruebas en reacciones dérmicas. Realizar periódicamente pruebas de función suprarrenal para determinar el grado de supresión del eje H-H-S en terapia sistémica y tópica crónica. La prueba de supresión con dexametasona para diagnóstico de síndrome de Cushing: obtener cortisol basal, administrar a las 11:00 p.m. Dexametasona y obtener niveles de cortisol a las 8:00 a.m. del día siguiente. La respuesta normal es una disminución en los niveles de cortisol. Embarazo: deben administrarse durante el embarazo solamente si existen indicaciones médicas. En obstetricia se usan para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria (RDS) y de hemorragia intraventricular (IVH) neonatal. Existen reportes de paladar hendido, retardo en el crecimiento, cataratas neonatales y supresión suprarrenal. La administración de glucocorticoides como betametasona y dexametasona en mujeres embarazadas con amenaza de parto pretérmino antes de la semana 34 de gestación, disminuyen la incidencia y mortalidad de RDS e IVH neonatal. Durante el embarazo por padecimientos maternos, la prednisona es el fármaco de elección por la baja proporción que cruza la barrera placentaria y si la madre ha recibido en forma crónica los glucocorticoides, es conveniente administrar dosis de estrés durante el trabajo de parto. Lactancia: prednisona y prednisolona se excreta en leche materna en dosis bajas. La Academia Americana de Pediatría considera a la prednisona compatible con la lactancia materna. Adultos mayores: requieren vigilancia clínica. Muchos ancianos presentan condiciones que se pueden agravar por la terapia con corticoides, además de presentar disminución en el metabolismo y eliminación de fármacos. Niños: la terapia con corticoides por largo tiempo puede producir retardo en el crecimiento óseo además de signos y síntomas de supresión suprarrenal: retardo en la ganancia de peso, concentraciones bajas de cortisol y pérdida a la respuesta por estimulación de corticotropina. Se recomienda terapia en días alternos para minimizar la supresión del crecimiento. Betametasona Celestone 1, 2, 3. Celestone soluspan 4. Cronolevel 5. Diprospan 5. 1, sol iny 4 mg/ml, fco amp 1, 2 y 5 ml. 2, sol pediátrica 0.5 mg/ml. 3, tab 0.5 mg. 4, susp iny 5.71 mg/ml. 5, susp iny 7 mg/1, 2 o 5 ml. Administración: oral, IM, IV, intraarticular. Fosfato sódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Acetato (2) y dipropionato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamaciones severas o inmunosupresión. Adultos: 0.6-7.2 mg/día, PO/día, o 0.5-9 mg IM. Betametasona (1). Adultos: 0.5-9 mg/día, IM, IV, intraarticular o tejido blando. Betametasona (1, 2). Suspensión 6-12 mg en articulaciones grandes, o 1.5-6 mg inyectada en articulaciones pequeñas, cada 1-2 semanas según sea necesario. Niños: 0.0175-0.25 mg/kg/día, o 0.5-7.5 mg/m2/día, dividida en 3-4 dosis. No se recomienda por tiempo prolongado debido a que inhibe el crecimiento. Deflazacort Calcort tab 6 y 30 mg, gotas para susp oral 22.75 mg/ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria con mineralocorticoides, hiperplasia suprarrenal congénita, inflamaciones severas o inmunodepresión. Adultos: 6-90 mg/día. Dosis de mantenimiento: 18 mg/día. 2. En enfermedades agudas o exacerbaciones de enfermedades crónicas. Dosis inicial hasta 120 mg/día. Niños: 0.25-2 mg/kg/día. Dexametasona Alin (1) sol iny 4 mg/ml, tab 0.5 y 0.75 mg. Alin depot susp (2) 8 mg/2 ml. Decadronal susp iny (3) 8 mg/ml. Decadronal (1) 4 mg/ml, tab 0.5 mg. Adrecort tab 1 mg. Dexagrin tab 0.5 mg. Administración: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Fosfato disódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Isonicotinato (2) y acetato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Edema cerebral. Dexametasona (1). Adultos: 10 mg IV, seguida de 4 mg c/6 horas, IM por 2-4 días, después disminuir progresivamente en un periodo de 5-7 días. 2. Condiciones inflamatorias, reacciones alérgicas, neoplasias. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO dividida en 2, 3 o 4 dosis. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.2-6 mg intraarticular, intralesional o en tejidos blandos; o 0.5-9 mg IM. Dexametasona (3): adultos 4-16 mg intraarticular o en tejidos blandos c/1-3 semanas; 0.8-1.6 mg intralesional c/1-3 semanas; o 8-16 mg, IM c/1-3 semanas, cuanto sea necesario. 3. Choque. Dexametasona (1): adultos 1-6 mg/kg IV/día como dosis única; o 40 mg IV c/2-6 horas cuanto sea necesario. 4. Dexametasona prueba de supresión. Adultos: 0.5 mg c/6 horas, PO por 48 horas. 5. Insuficiencia suprarrenal. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO en dosis dividida. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.5-9 mg/día, IM o IV. Niños 0.235-1.25 mg/m2, IM o IV 1-2 veces al día. 6. Prevención de membrana hialina en niños prematuros. Administrar a la madre 5 mg (1) IM, tid, 2 días antes del parto. 7. Prevención de náuseas y vómito inducido por quimioterapia del cáncer. Adultos: 10-20 mg, IV, antes de administrar la quimioterapia. En caso necesario dar dosis adicionales (individualizadas, generalmente dosis menores a la inicial) IV o PO por 24-72 horas. Hidrocortisona Flebocortid, Nositrol (succinato) sol iny 100 y 500 mg/2 y 5 ml. Administración: IM, IV. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal, inflamación severa. Adultos: 100-500 mg c/2, 4 o 6 horas, IM o IV, según evolución clínica. Niños: 50 mg/kg IV en un lapso de 2-4 minutos. Repetir c/4-6 horas por un máximo de 24-48 horas, según evolución clínica. Metilprednisolona Cryosolona (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 8 ml. Depo-medrol (2) susp iny 40 mg/ml. Prednilem (1) sol iny fco amp 500 y 1 000 mg/8 ml. Solu-medrol (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 4 ml. Administración: (1) Succinato sódico, (2) acetato: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. (2) Acetato: IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2-60 mg, PO, dividido en 4 dosis; 10-80 mg (acetato)/día, IM; o 10-250 mg (succinato) IM o IV hasta 6 veces al día. De 4-40 mg (acetato) en articulaciones pequeñas; 20-80 mg (acetato) en articulaciones grandes, 20-60 mg (acetato) intralesional; administración intralesional e intraarticular pueden ser repetidas c/1-5 semanas. Niños: 0.03-0.2 mg/kg; o 1-6.25 mg/m2 (succinato) IM, una vez al día o bid. 2. Choque. Adultos: 100-250 mg (succinato) IV en intervalos de 2-6 horas; o 30 mg/kg IV, repetir c/4-6 horas cuanto sea necesario. Dar sobre 15-30 minutos, continuar terapia por 2-3 días o hasta que el paciente esté estable. Parametasona, acetato Dilar (acetato) susp iny 40 mg/2 ml y tab 2 y 6 mg. Administración: oral, IM, intraarticular o periarticular. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 2-24 mg PO. Disminuir progresivamente hasta obtener dosis mínima eficaz, dosis de mantenimiento y suspender el tratamiento en caso necesario. En dosis < 2 mg y exposición a estrésse puede requerir incremento de dosis. Niños: 0.2-0.8 mg/kg/día o 5-24 mg/m2/día, PO, reducir dosis al mínimo y suspender después de 4 semanas. Administración IM: inicial: 10-40 mg c/48 horas. Dosis de sostén 10-40 mg c/2-4 semanas. Reducir dosis gradualmente. Administración intraarticular o periarticular: 5-20 mg cada 5-20 días. Se pueden administrar hasta 10 inyecciones en una serie. Prednisolona Fisopred sol oral 100 mg/100 ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2.5-15 mg, 2-4 veces/día, PO. Niños: 0.14-2 mg/kg o 4-60 mg/m2/día, dividido en 4 dosis. Prednisona Meticorten tab 5, 20 y 50 mg. Administración: oral. Indicaciones: 1. Inflamación severa, inmunodepresión. Adultos: 5-60 mg/día, en dosis única o dividida en 2-4 dosis. Dosis máxima 250 mg. Dosis de mantenimiento: individualizar dosis y dar en dosis única diaria y cada tercer día. Niños: 0.14-2 mg/kg; o 4-60 mg/m2/día, dividida en 4 dosis. 2. Exacerbación de esclerosis múltiple. Adultos: 200 mg/día por 7 días, seguido de 80 mg cada 3er día por un mes. 3. Insuficiencia suprarrenal crónica. Mantenimiento: 5-7.5 mg/día, una sola dosis. Universidad Antonio Nariño Access Provided by: Downloaded 202183 9:50 A Your IP is 104.238.164.107 Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos, ©2021 McGraw Hill. All Rights Reserved. Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility Page 4 / 7 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365050 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365050 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364550 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365050 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366699 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366699 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366686 http://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=366699 http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/terms.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/privacy http://accessmedicina.mhmedical.com/ss/notice.aspx http://accessmedicina.mhmedical.com/about/accessibility.html 1Metabolito activo; 2metabolito activo a prednisolona. Modificado de Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004:149. Fichero farmacológico Capítulo 45: Corticosteroides sistémicos Corticosteroides sistémicos Farmacocinética: la farmacocinética es muy variable entre los productos. Son fármacos que cruzan placenta y se excretan en leche. Por el tiempo que suprimen la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (H-H-S), es decir, por su T½ biológica, se pueden clasificar en glucocorticoides de T½ corta, intermedia y larga. Además se determina su potencia relativa entre su acción antiinflamatoria y su potencia para retener sodio (cuadro 45-1). Cuadro 45-1 GLUCOCORTICOIDE Dosis (mg) equivalente Potencia antiinflamatoria (mineralocorticoide) T½ en plasma (min) Inicio Máximo Duración (días) Acción corta: T½ biológica = 8-12 h Cortisona 25 0.8(2) 30 Rápido 2 h 1.25-1.5 Hidrocortisona 20 1 (2) 80-118 ? 1-2.h 1.25-1.5 Acción intermedia: T½ biológica = 18-36 h Prednisona 2 5 4 (1) 60 ? 1-2 1.25-1.5 Prednisolona 5 4 (1) 115-112 ? 1-2 h 1.25-1.5 Deflazacort 1 4 ? (?) 90-120 ? ? ? Metilprednisolona 4 5 (0) 78-188 ? 1-2 h 1.25-1.5 Triamcinolona 4 5 (0) > 200 ? 1-2 h 2.5 Acción larga: T½ biológica = 36-54 h Betametasona 0.6-0.75 20-30 (0) > 300 ? 1-2 h 3-25 Dexametasona 0.75 20-30 (0) 110-210 ? 1-2 h 2.75 Parametasona 2 ? (?) ? ? ? ? Administración: según la sal de la presentación farmacéutica: 1. Acetato, dipropionato, isonicotinato: oftálmico IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. 2. Fosfato: oftálmica. 3. Fosfato sódico: oral, oftálmico, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. 4. Sal base en tabletas o comprimidos: oral. 5. Succinato: IM, IV. 6. Valerato, aceponato: cutánea. Efectos adversos: insuficiencia suprarrenal secundaria: suprimen la liberación de corticotropina de la hipófisis, con la subsiguiente supresión en la síntesis de corticosteroides endógenos por las suprarrenales; en algunos casos esta supresión persiste por cierto tiempo después de que se ha suspendido la administración del glucocorticoide exógeno. La suspensión brusca de la terapia puede producir síntomas severos de supresión por insuficiencia suprarenal aguda como fiebre, mialgias, artralgias, malestar, anorexia, náuseas, descamación de piel, hipotensión ortostática, mareos, desmayos, disnea e hipoglucemia, por lo que siempre deben suspenderse gradualmente. En dosis altas la supresión suprarrenal puede durar hasta 12 meses para obtener la recuperación total, en el estrés se pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal que pueden requerir terapia de reemplazo con administración de glucocorticoides y mineralocorticoides. Síndrome de Cushing: los excesos de terapia en dosis altas por periodos prolongados pueden producir síndrome de Cushing manifestado por cara de luna llena, obesidad central, estrías, hirsutismo, osteoporosis, atrofia muscular, disfunción sexual, diabetes, cataratas, hiperlipidemia, úlcera péptica, susceptibilidad a las infecciones, y alteraciones en líquidos y electrólitos. En dosis normales o altas incluyen efectos sobre: euforia, insomnio, conducta psicótica, seudotumor cerebral, vértigo, cefalea, parestesias, convulsiones. Insuficiencia cardiaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo. Cataratas, glaucoma. Irregularidades menstruales, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central), diabetes mellitus. Úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas y vómito. Retardo en la cicatrización, acné, erupciones varias. Debilidad muscular, osteoporosis, hirsutismo, susceptibilidad a infecciones, hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a los carbohidratos, disminuye captación de I131 así como yodo unido a proteínas, en niños supresión del crecimiento. Efectos a largo plazo: efectos fisiológicos como supresión del eje H-H-S, síndrome de Cushing, debilidad muscular y osteoporosis. Sobredosis: signos y síntomas raramente ocurren en su uso por < 3 semanas, aun en dosis altas. Interacciones: Anfotericina B, diuréticos, glucósidos cardiacos: aumenta hipopotasemia. Determinar niveles de potasio. Antiácidos, colestiramina, colestipol: disminuye el efecto corticoide por disminución en su absorción. Evitar el uso simultáneo. Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: disminuyen efectos del corticoide por aumento en su metabolismo hepático. Usar con precaución. Estrógenos: reducen el metabolismo de corticoides por aumento en los niveles de transcortina con aumento en su T½. Usar con precaución. Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden causar hiperglucemia. Ajustar dosis si es necesario. Isoniazida, salicilatos: aumenta su metabolismo. Vigilar al paciente por posibles efectos. Anticoagulantes orales: disminuyen sus efectos. Vigilar al paciente por posibles efectos. Toxoides, vacunas: disminuye la respuesta de anticuerpos; aumenta el riesgo de complicaciones neurológicas. Diferirlas hasta que termine la terapia. Ulcerogénicos como AINE: aumenta el riesgo de úlcera gástrica. Evitar su uso. Alcohol: aumenta el riesgo de irritación gástrica y ulceraciones. Evitar su uso. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, infecciones virales o bacterianas, o micosis sistémicas, excepto en situaciones de gravedad. Niños prematuros (hidrocortisona sodio succinato). Precauciones: en infarto del miocardio reciente, úlcera GI, enfermedad renal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerativa no específica, anastomosis intestinal reciente, alteraciones tromboembólicas, crisis, miastenia grave, insuficiencia cardiaca, tuberculosis, herpes simple, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas. En presentaciones que contienen sulfitos como preservativos, usar con precaución en sensibilidada estos compuestos. Consideraciones: Individualizar dosis según enfermedad y respuesta del paciente. Usar dosis elevadas en casos graves que representen peligro para la vida. Ajuste de dosis según diagnóstico, gravedad, respuesta y tolerancia del paciente. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados, dar dosis mínima eficaz. Dosis de mantenimiento en tratamientos prolongados dar terapia en días alternos. La dosis puede requerir aumento durante el estrés o exacerbación de la enfermedad. Al terminar tratamiento, reducir dosis gradualmente para evitar síndrome de supresión. Evaluar signos de insuficiencia suprarrenal (hipotensión, baja de peso, debilidad, náuseas, vómito, anorexia, letargia, confusión, cansancio) antes y periódicamente durante la terapia. Identificar y prevenir cualquier riesgo de infección. Si la dosis está indicada diariamente o cada tercer día, administrar en la mañana para que coincida con las secreciones normales de cortisol en el organismo. Evitar vacunas sin la autorización previa del médico. Exámenes de laboratorio: realizar determinación de electrólitos y glucosa. Pueden causar hiperglucemia especialmente en personas con diabetes, pueden disminuir potasio y calcio y aumentar concentraciones de sodio. En terapias prolongadas realizar de rutina, hematología, electrólitos en suero y glucosa en orina. Prueba de Guayaco en heces positiva. Suprimir las pruebas en reacciones dérmicas. Realizar periódicamente pruebas de función suprarrenal para determinar el grado de supresión del eje H-H-S en terapia sistémica y tópica crónica. La prueba de supresión con dexametasona para diagnóstico de síndrome de Cushing: obtener cortisol basal, administrar a las 11:00 p.m. Dexametasona y obtener niveles de cortisol a las 8:00 a.m. del día siguiente. La respuesta normal es una disminución en los niveles de cortisol. Embarazo: deben administrarse durante el embarazo solamente si existen indicaciones médicas. En obstetricia se usan para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria (RDS) y de hemorragia intraventricular (IVH) neonatal. Existen reportes de paladar hendido, retardo en el crecimiento, cataratas neonatales y supresión suprarrenal. La administración de glucocorticoides como betametasona y dexametasona en mujeres embarazadas con amenaza de parto pretérmino antes de la semana 34 de gestación, disminuyen la incidencia y mortalidad de RDS e IVH neonatal. Durante el embarazo por padecimientos maternos, la prednisona es el fármaco de elección por la baja proporción que cruza la barrera placentaria y si la madre ha recibido en forma crónica los glucocorticoides, es conveniente administrar dosis de estrés durante el trabajo de parto. Lactancia: prednisona y prednisolona se excreta en leche materna en dosis bajas. La Academia Americana de Pediatría considera a la prednisona compatible con la lactancia materna. Adultos mayores: requieren vigilancia clínica. Muchos ancianos presentan condiciones que se pueden agravar por la terapia con corticoides, además de presentar disminución en el metabolismo y eliminación de fármacos. Niños: la terapia con corticoides por largo tiempo puede producir retardo en el crecimiento óseo además de signos y síntomas de supresión suprarrenal: retardo en la ganancia de peso, concentraciones bajas de cortisol y pérdida a la respuesta por estimulación de corticotropina. Se recomienda terapia en días alternos para minimizar la supresión del crecimiento. Betametasona Celestone 1, 2, 3. Celestone soluspan 4. Cronolevel 5. Diprospan 5. 1, sol iny 4 mg/ml, fco amp 1, 2 y 5 ml. 2, sol pediátrica 0.5 mg/ml. 3, tab 0.5 mg. 4, susp iny 5.71 mg/ml. 5, susp iny 7 mg/1, 2 o 5 ml. Administración: oral, IM, IV, intraarticular. Fosfato sódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Acetato (2) y dipropionato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamaciones severas o inmunosupresión. Adultos: 0.6-7.2 mg/día, PO/día, o 0.5-9 mg IM. Betametasona (1). Adultos: 0.5-9 mg/día, IM, IV, intraarticular o tejido blando. Betametasona (1, 2). Suspensión 6-12 mg en articulaciones grandes, o 1.5-6 mg inyectada en articulaciones pequeñas, cada 1-2 semanas según sea necesario. Niños: 0.0175-0.25 mg/kg/día, o 0.5-7.5 mg/m2/día, dividida en 3-4 dosis. No se recomienda por tiempo prolongado debido a que inhibe el crecimiento. Deflazacort Calcort tab 6 y 30 mg, gotas para susp oral 22.75 mg/ml. Administración: oral. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria con mineralocorticoides, hiperplasia suprarrenal congénita, inflamaciones severas o inmunodepresión. Adultos: 6-90 mg/día. Dosis de mantenimiento: 18 mg/día. 2. En enfermedades agudas o exacerbaciones de enfermedades crónicas. Dosis inicial hasta 120 mg/día. Niños: 0.25-2 mg/kg/día. Dexametasona Alin (1) sol iny 4 mg/ml, tab 0.5 y 0.75 mg. Alin depot susp (2) 8 mg/2 ml. Decadronal susp iny (3) 8 mg/ml. Decadronal (1) 4 mg/ml, tab 0.5 mg. Adrecort tab 1 mg. Dexagrin tab 0.5 mg. Administración: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Fosfato disódico (1): IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. Isonicotinato (2) y acetato (3): IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Edema cerebral. Dexametasona (1). Adultos: 10 mg IV, seguida de 4 mg c/6 horas, IM por 2-4 días, después disminuir progresivamente en un periodo de 5-7 días. 2. Condiciones inflamatorias, reacciones alérgicas, neoplasias. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO dividida en 2, 3 o 4 dosis. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.2-6 mg intraarticular, intralesional o en tejidos blandos; o 0.5-9 mg IM. Dexametasona (3): adultos 4-16 mg intraarticular o en tejidos blandos c/1-3 semanas; 0.8-1.6 mg intralesional c/1-3 semanas; o 8-16 mg, IM c/1-3 semanas, cuanto sea necesario. 3. Choque. Dexametasona (1): adultos 1-6 mg/kg IV/día como dosis única; o 40 mg IV c/2-6 horas cuanto sea necesario. 4. Dexametasona prueba de supresión. Adultos: 0.5 mg c/6 horas, PO por 48 horas. 5. Insuficiencia suprarrenal. Adultos: 0.75-9 mg/día, PO en dosis dividida. Niños: 0.024-0.34 mg/kg/día, PO dividida en 4 dosis. Dexametasona (1): adultos 0.5-9 mg/día, IM o IV. Niños 0.235-1.25 mg/m2, IM o IV 1-2 veces al día. 6. Prevención de membrana hialina en niños prematuros. Administrar a la madre 5 mg (1) IM, tid, 2 días antes del parto. 7. Prevención de náuseas y vómito inducido por quimioterapia del cáncer. Adultos: 10-20 mg, IV, antes de administrar la quimioterapia. En caso necesario dar dosis adicionales (individualizadas, generalmente dosis menores a la inicial) IV o PO por 24-72 horas. Hidrocortisona Flebocortid, Nositrol (succinato) sol iny 100 y 500 mg/2 y 5 ml. Administración: IM, IV. Indicaciones: 1. Insuficiencia suprarrenal, inflamación severa. Adultos: 100-500 mg c/2, 4 o 6 horas, IM o IV, según evolución clínica. Niños: 50 mg/kg IV en un lapso de 2-4 minutos. Repetir c/4-6 horas por un máximo de 24-48 horas, según evolución clínica. Metilprednisolona Cryosolona (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 8 ml. Depo-medrol (2) susp iny 40 mg/ml. Prednilem (1) sol iny fco amp 500 y 1 000 mg/8 ml. Solu-medrol (1) sol iny 125 y 500 mg en 2 y 4 ml. Administración: (1) Succinato sódico, (2) acetato: oral, IM, IV, intraarticular, intralesional, tejidos blandos. (2) Acetato: IM, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica, intralesional. Indicaciones: 1. Inflamación severa o inmunosupresión. Adultos: 2-60 mg, PO, dividido en 4 dosis; 10-80 mg (acetato)/día, IM; o 10-250 mg (succinato) IM o IV hasta 6 veces al día. De 4-40 mg (acetato) en articulaciones pequeñas; 20-80 mg (acetato) en articulaciones grandes, 20-60 mg (acetato) intralesional; administración intralesional e intraarticular pueden ser repetidas c/1-5 semanas. Niños: 0.03-0.2 mg/kg; o 1-6.25 mg/m2 (succinato) IM, una vez al día o bid.
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