OPIOIDES

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OPIOIDES
Sistema opioide endogeno
Péptidos opioides endógenos y receptores opioides 
Varias funciones: sensación nociceptiva, sistema inmune, células cromafines y en el tejido reproductivo.
Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides. 
Analgesia de elevada intensidad, sobre el SNC. 
Adormidera Papaver somniferum
Opiaceo – Opioide
CLASIFICACION
Naturales: Morfina y la codeína
Semisintéticos: buprenorfina y oxicodona
Sintéticos: tramadol, tapentadol y fentanilo.
MECANISMO DE ACCION
Analgesia fisiológica
Simulan acción de endorfinas 
Unión a receptores opioides dentro y fuera de SNC.
2 Mecanismos: 
Bloqueo de la transmisión sináptica: inhiben liberación de sustancia P
Estabilización de las membranas = desensibilización a la sustancia P
RECEPTORES
AFINIDAD (diferentes moléculas, diferentes receptores)
ACTIVIDAD INTRINSECA: efecto desencadenado por la unión del fármaco al receptor. 
INTERACCION F - R: agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.
DETERMINAN LA POTENCIA
Respuesta biológica máxima, morfina, meperidina, hidromorfona, oxicodona, codeina 
No desencadenan respuesta biológica maxima.
Activan un receptor y bloquean otro, K / Mu
Receptor opioide y receptor monoaminegico, Tramadol. 
Antagonistas : se unen al receptor sin producir respuesta o bloquean la respuesta de un opioide. 
Efectos adversos
Menores (o poco serios): náusea, vómito, estreñimiento, mareo y confusión (control y profilaxis)
Mayores o serios, como depresión respiratoria y dependencia psicológica (adicción).
SNC: sedación o euforia.
Cardiovasculares: hipotensión ortostática
Nausea y vomito : resuelve o antiemético
Prurito 
Mioclonias 
Advertir a los pacientes, sobre cambios de posición, movimientos rápidos, uso de maquinaria pesada, conducción de vehículos etc.
LIMITACIONES
TOLERANCIA
DEPENDENCIA
ADICCION 
Intoxicación aguda por opioides
Somnolencia, estupor, coma, bradipnea, hipotensión, miosis, hipoxia. 
TRIADA: coma, miosis, hipoventilación. 
ANTIDOTO : Naloxona (Narcan ® ampolla 0.4 mg)