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ANTIDEPRESIVOS Universidad andina del cusco Facultada ciencias de la salud Escuela Profesional de Medicina Humana TEMA: ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA CLÍNCIA Y TERAPÉUTICA II DOCENTE: Dr: Fernando Orccosupa Rivera ALUMNOS: GARATE PALOMINO MILCA GOYZUETA MASIAS MONICA JHOMAYRA MAMANI VALDERRAMA MAYVEL LAYME YUCRA ROSSI ROSMERY LAZO ABURTO MARIA ELIANA SOFIA LAZO CUSIHUALLPA LUCIA ALDHAIZ RODRIGUEZ RODRIGUEZ OSCAR GONZALO ZUNIGA JARAMILLO SHEYLA RUBI DEPRESIÓN Afecta alrededor de 10 a 15% de la población. La depresión es subdiagnosticada y subtratada. Depresión unipolar(suicida) y bipolar (maniacodepresiva). Los antidepresivos de segunda generación, son los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina(SSRI) y los inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRI) son los mas usados. AMINAS NEUROTRANSMISORAS SEROTONINA SINTESIS DE SEROTININA FUNCIONES DE LA SEROTONIAN regulación de los ciclos del sueño, el control del estrés, el apetito o la temperatura corporal y el estado de animo Hay evidencias de alteraciones de los neurotransmisores, citoquinas y hormonas que parecen modular o influir de forma importante la aparición y el curso de la enfermedad. Se explica la depresión por una disminución en la función de la sinapsis, en otras palabras disminución de la neurotransmisión. Los neurotransmisores, en caso de depresión, se ven alterados los siguientes: Serotonina Acetilcolina Catecolaminas: Dopamina, Noradrenalina y Adrenalina. FISIOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN Norepinefrina: Los niveles cerebrales de la misma están disminuidos. Serotonina: Hay disminución de esta y se ha correlacionado con algunas manifestaciones por ansiedad, angustia o nerviosismo. Dopamina: Hay un agotamiento de esta. Todas las actividades y las drogas que son adictivas o fuentes de placer aumentan la disponibilidad de dopamina en la región del sistema límbico. Acetilcolina: Está involucrado en algunas manifestaciones de la depresión. En la depresión se encuentran alteraciones en el funcionamiento de las glándulas hipotálamo e hipófisis y las glándulas suprarrenales. Estas tres glándulas funcionan sincronizadas entre sí, de modo que la hormona segregada por el hipotálamo estimula a la hipófisis a que produzca otra hormona. Esta a su vez estimula a las glándulas suprarrenales a producir cortisol. Normalmente se produce un mecanismo llamado retroalimentación. Si esta respuesta de retroalimentación no funciona con normalidad, se origina la depresión. Por ejemplo, en la depresión mayor se pueden observar niveles elevados de cortisol. FACTORES NEUROENDOCRINOS DeBattista B. Fármacos antidepresivos. En: Katzung D, ed. por. Farmacología básica y clínica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 525-526. O´Donnell J, Shelton R. Tratamiento farmacológico de la depresión y de los trastornos por ansiedad. En: Bruton L, ed. por. Las base farmacológicas de la terapéutica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 406-407. INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIÓN DE SEROTONINA SNRI Inhibidores selectivos de la re-captación de serotonina-noradrenalina Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, milnacipran TCA Antidepresivos tricíclicos Imipramina, desipramina DeBattista B. Fármacos antidepresivos. En: Katzung D, ed. por. Farmacología básica y clínica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 525-526. O´Donnell J, Shelton R. Tratamiento farmacológico de la depresión y de los trastornos por ansiedad. En: Bruton L, ed. por. Las base farmacológicas de la terapéutica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 406-407. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA- NORADRENALINA SNRI Inhibidores selectivos de la re-captación de serotonina-noradrenalina Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, milnacipran TCA Antidepresivos tricíclicos Imipramina, desipramina DeBattista B. Fármacos antidepresivos. En: Katzung D, ed. por. Farmacología básica y clínica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 525-526. O´Donnell J, Shelton R. Tratamiento farmacológico de la depresión y de los trastornos por ansiedad. En: Bruton L, ed. por. Las base farmacológicas de la terapéutica. 12da ed. California: Mc Graw Hill; 2012. p. 406-407. Son un grupo de medicamentos antidepresivos que reciben su nombre de su estructura química, que incluye una cadena de tres anillos. Los antidepresivos tricíclicos con una anima terciaria en la cadena lateral, que incluyen amitriptilina, doxepna e imipirina, inhiben el metabolismo tanto de la noradrenalina como la serotonia Deben administrarse con cautela debido a que poseen un estrecho margen terapéutico No se utiliza como fármacos de primera elección ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS E INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIÓN NO SON RECOMENDABLES Pacientes que poseen poca tolerancia a la retención urinaria, estreñimiento y sedación diurna. Personas con cualquier enfermedad cardíaca. Pacientes con sobrepeso. Aquellos que poseen un elevado riesgo de suicidio. Pacientes que toman varios medicamentos No en menores de 18 años y pueden ser peligrosos en periodos de embarazo, lactancia (ya que pasan a la leche materna), si se consume alcohol u otras drogas, fármacos o suplementos. SON RECOMENDABLES Fibromialgia, Dolor, Migrañas, Depresión grave, Sedantes o hipnóticos Los antidepresivos tricíclicos se administran por vía oral y se absorben rápidamente por el tracto gastrointestinal. atraviesan la barrera hematoencefálica. De hecho, estos antidepresivos poseen una fuerte afinidad con el cerebro y el miocardio. Los antidepresivos tricíclicos tienen, 40 veces más afinidad con el cerebro y 5 veces más con el miocardio respecto a otros tejidos del cuerpo. ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS MIRTAZAPINA AMOXAPINA triciclico MAPROTILINA triciclico M.A: antagonista de los autorreceptores presinápticos α2 y aumenta la liberación de noradrenalina y 5-HT. FARMACOCINETICA: (t1/2) es de 16 a 30 h, semivida de eliminación de 16 a 30 h. Metabolizada por los citocromos P 2D6, 1A2 y 3A4 INDICACIONES: tto agudo y a largo plazo de la depresión mayor, trastornos de ansiedad, sedante, insomnio. DOSIS: 15-45 mg/dia (dosis inicial: 15mg/dia) EFECTOS COLATERALES: somnolencia, aumento del apetito y de peso, agranulocitosis (inusual), sedación, desorientación y taquicardia. M.A: antagonismo de transportadores de serotonina y noradrenalina (SELECTIVO), antagonista de receptor dopaminergico FARMACOCINETICA: metabolizados en gran parte por los citocromos P hepaticos INDICACIONES: depresion psicótica, ansiedad, agitacion DOSIS: 150-400 mg/dia EFECTOS COLATERALES: convulsiones, sedación, hipotensión, efectos sexuales y cardiacos M.A: antagonismo de transportadores de serotonina y noradrenalina FARMACOCINETICA: metabolizados en gran parte por los citocromos P hepáticos INDICACIONES: Depresión, ansiedad DOSIS: 150-225 mg/dia EFECTOS COLATERALES: convulsiones, sedación, hipotensión, efectos sexuales y cardiacos TETRACICLICOS, UNICICLICOS ANTIDEPRESIVOS UNICICLICOS BUPROPION FARMACOCINETICA: semivida de eliminación 21 h. Eliminación por vía hepática y renal. INDICACIONES: de depresión, la prevención de trastorno depresivo estacional y como medida terapéutica para dejar de fumar, puede mejorar síntomas del trastorno por déficit de atención con hiperactividad, para disminuir de peso y el dolor neuropático DOSIS: 200-450 mg/dia SOBREDOSIFICACION: convulsiones (dosis >450mg/dia) EFECTOS COLATERALES: agitación, insomnio y anorexia, convulsiones. CONTRAINDICACION: Los pacientes con cirrosis hepática grave, antecentes de convulsiones Pasa barrera hemato encefalica y leche materna Inhibir al transportador de noradrenalina e impide la actividad del transportador de dopamina Su metabolito hidroxibupropión puede contribuir a los efectos terapéuticos del fármaco La primera clase de fármacos con efectos antidepresivos relativamente específicos mejoraba el estado de ánimo de los enfermos de tuberculosis IPRONIAZIDAinhibía a la monoamino-oxidasa fenelzina isocarboxazida tranilcipromina inhibidores irreversibles tanto de la monoamino-oxidasa A como de la B capacidad del organismo para metabolizar monoaminas endógenas y exógenas inhibidores reversibles y selectivos de monoaminooxidasas A y B, menores efectos secundarios y menos interacciones con alimentos y otros fármacos inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa B selegilina para el tratamiento de enfermedad de Parkinson inhibidores selectivos de monoaminooxidasa A, como la moclobemida INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
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