Farmacocinética

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Universidad de Guadalajara. 
Centro Universitario de Ciencias de la Salud. 
Licenciatura en cirujano dentista. 
 
Materia: Farmacología odontológica. 
Nombre del profesor: Valenzuela Orozco Daniel Natividad. 
Nombre del alumno: Guerrero Alcaraz Edgar Elizardo. 
Código de alumno: 212581246. 
 
 
Farmacocinética. 
Para comenzar hay que definir lo que es farmacocinética y esta es la rama de la farmacéutica 
encargada del estudio de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo, 
biotransformación y excreción. 
Dicho de otra manera, los fármacos administrados tienen que llegar a la circulación sistémica 
para alcanzar a su lugar de acción, esto en una concentración suficiente y durante el tiempo 
necesario para ejercer su función. 
Etapas/procesos de los fármacos. 
 Liberación: Es la primera etapa de todas por 
las que pasará el fármaco en el organismo, por el 
cual un principio activo presente en una forma de 
dosificación llega a estar disponible para su 
absorción. 
Esta es el proceso del sistema LADME que más fácilmente podemos modificar para adaptarlo a 
nuestras necesidades. En las formas farmacéuticas convencionales resulta difícil modular la 
velocidad con la que liberará el fármaco y por tanto asegurar niveles plasmáticos constantes y 
sostenidos, provocando menor eficacia en su acción. Hay diversos procesos para controlar la 
liberación del principio activo, para que esta sea más rápida, más lenta, etcétera; dependiendo 
de las necesidades 
Etapas principales: 
 Disgregación: sólo se da en aquellas formas farmacéuticas agregadas (comprimidos, 
cápsulas, etcétera) y consiste en fragmentar el fármaco en trozos más pequeños. 
 Disolución: se da en todas las formas farmacéuticas excepto en aquellas que ya están 
disueltas como soluciones, en esta etapa los fragmentos pequeños se van disolviendo 
lentamente en el medio. 
 Difusión: el fármaco ya disuelto en el medio debe llegar hasta el lugar de la absorción. 
 
 
 Absorción: Es el paso del fármaco desde el lugar 
de administración hasta la circulación general, 
atravesando membranas biológicas. La absorción de un 
fármaco determina su biodisponibilidad. 
Se destacan: 
1. La liberación del fármaco de su forma farmacéutica. 
2. La disolución en el lugar de absorción. 
3. La entrada en la circulación general. 
La concentración del fármaco en un órgano deprenderá de la capacidad que tenga para 
acceder a la circulación sistémica y de distribución por los tejidos. El tiempo que necesita el 
fármaco para llegar a la sangre se define por 2 parámetros: la constante de absorción (Ka) y la 
semivida de absorción (ta ½). 
Valores de Ka indican absorción rápida (la velocidad depende de la concentración en el lugar 
donde se absorbe), y la ta1/2 indica el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración 
del fármaco en el lugar de absorción. Mayor valor = menor velocidad de absorción. 
Hay distinto tipos de absorción, según la vía de administración el fármaco se depositará en el 
torrente circulatorio o tendrá que atravesar distintas zonas hasta llegar a la circulación general, 
tales como: 
Mecanismos de absorción: 
I. Difusión pasiva: En esta el 
fármaco se mueve de un área de 
alta concentración a una de menor 
concentración. No involucra un 
transportador y no es saturable, 
además la gran mayoría de los 
fármacos se absorben por este 
mecanismo. 
II. Difusión facilitada: Se unen a 
proteínas transportadoras las 
cuales facilitan el paso de 
moléculas de gran tamaño. Este mecanismo no requiere energía y se puede inhibir por 
“competencia”. 
III. Transporte activo: Al igual que la facilitada se 
unen a proteínas transportadoras y se puede 
inhibir por “competencia”. Sin embargo esta si 
depende de energía (ATP) y va a favor de 
gradiente de concentración. 
IV. Endocitosis: En estas se transportan 
moléculas de gran tamaño que son consumidas 
por las células. 
 Absorción indirecta o mediata: El fármaco tiene que atravesar un epitelio selectivo el 
cual puede limitar su incorporación, este tipo de absorción se produce cuando la 
administración se realiza sobre la piel o en alguna cavidad interna del organismo en la 
que el fármaco tenga que atravesar el epitelio. 
 Vía oral (el paso a través de la mucosa gástrica es por difusión pasiva o transporte activo). 
 Intestino delgado (todos los procesos). 
 Intestino grueso y recto (difusión pasiva y pinocitosis). 
 Mucosas (bucal, lingual, nasal, ocular y pulmonar) (difusión pasiva y convectiva). 
 
 Absorción inmediata: El fármaco se deposita en una zona determinada del organismo 
y la incorporación se realiza sin la necesidad de travesar un epitelio selectivo, ya que es 
por una perforación de tegumentos, introduciendo el fármaco de forma directa, por lo 
que la incorporación a la circulación genera es fácil. 
Por vía intramuscular o subcutánea, solo atraviesa endotelios capilares (por difusión a 
través de los poros, ya que son abundantes y de gran tamaño). 
 
 Penetración directa: Es un depósito directo del fármaco en la zona en la que se 
produce la distribución, no hay absorción (en la administración intravenosa e intra-
arterial). 
El objetivo de la administración de un fármaco es conseguir que este alcance la 
concentración adecuada en el lugar donde se encuentran las dianas sobre las que 
actúa, por lo que el fármaco debe absorberse (dependerá de cada vía de 
administración). 
Factores que determinan la cantidad absorbida de un fármaco: 
- Forma farmacéutica: el tamaño de las partículas y la formulación condicionan la 
liberación y disolución del fármaco. 
- Características fisicoquímicas del fármaco: el grado de ionización, peso molecular y 
liposolubilidad condicionan el mecanismo de absorción y la velocidad. 
- Eliminación presistémica o efecto de primer paso: parte del fármaco se elimina y/o 
metaboliza antes de llegar a la circulación general. 
- Lugar de absorción: depende de la vía de administración, la absorción es mayor cuanto 
mayores son la superficie y el flujo sanguíneo, y menor el grosor de la membrana en el 
lugar de absorción. 
- Factores fisiológicos, patológicos o yatrogénicos. 
Tipos de absorción. 
 En la vía sublingual sólo se pueden administrar fármacos muy liposolubles y potentes. 
 La biodisponibilidad de la vía sublingual es mejor que la oral y rectal. 
 En la vía sublingual se obtienen concentraciones plasmáticas de forma más rápida que 
la oral. 
 
 Absorción por vía oral: En la absorción gastrointestinal de fármacos administrados por 
vía oral, hay que destacar: secreciones digestivas y el pH varían a lo largo del aparato 
digestivo. 
Factores que influyen en la absorción: 
- Efecto del pH y del pKa del fármaco. 
- Vaciado gástrico: este tiende a reducir el período de latencia. 
- Movilidad intestinal: determina el tiempo de permanencia en el intestino delgado y es un 
factor decisivo para la completa absorción de los fármacos. La absorción está 
determinada por el tiempo de contacto con la mucosa intestinal. 
- Flujo sanguíneo esplácnico o visceral. 
- Presencia de alimento en el aparato digestivo. 
- Acción enzimática de los líquidos gastrointestinales. 
- Metabolismo presistémico: la eliminación presitémica (pérdida del fármaco antes de que 
acceda a la sangre) se debe sobre todo a metabolismo intestinal y hepático. 
- Metabolismo gastrointestinal por la microflora bacteriana: mediante reacciones de 
hidrólisis y de reducción. 
 
 Absorción vía sublingual: La cavidad bucal consta de 3 zonas: Bucal (recubrimiento 
del vestíbulo exterior), sublingual (parte inferior de la lengua, tiene mayor 
permeabilidad), velo de paladar y lengua 
Factores que influyen en la absorción: 
- Propiedades fisicoquímicas del fármaco y efecto de pH. 
- Grado de vascularización. 
- Superficie de absorción y solubilidad de fármaco. 
 
 Absorción por vía rectal: En la parte superior delrecto hay un pequeño volumen de 
líquido acuoso y viscoso por la mucina, en el se produce la disolución de la forma 
farmacéutica. Tiene un pH entre 7.4 y 8 pero se puede modificar fácilmente. 
 
La absorción se produce en la mucosa rectal por difusión pasiva, y es irregular, 
incompleta y más lenta que la vía oral. 
Factores que influyen en la absorción: 
- Superficie de absorción. 
- Influencia de los vehículos en la cesión del principio activo: la velocidad a la que la forma 
farmacéutica cede el principio activo se puede modificar consiguiendo absorción más 
lenta o rápida. 
Absorción por administración tópica y a través de las mucosas: La vía tópica se utiliza 
cuando se desea alcanzar concentraciones terapéuticas de un fármaco en una zona de la piel o 
mucosas, el medicamento queda retenido en la zona, consiguiendo efectos locales y evitando 
efectos sistémicos. 
 Vía dérmica: el medicamento se aplica sobre la piel, se busca un efecto local o 
sistémico lento y sostenido, por absorción percutánea. 
 Vía percutánea: se produce por difusión pasiva, la piel al ser menos permeable que 
otros epitelios se limita más a la absorción. 
 Absorción por vía ocular: El interés principal es que el fármaco permanezca más 
tiempo en contacto con la conjuntiva y que su velocidad de absorción sea baja para 
evitar efectos adversos y aumentar el efecto a nivel local. 
 Absorción por vía nasal: Permiten una absorción sistémica, que se produce 
principalmente por difusión pasiva a través del epitelio olfativo. 
 Absorción por vía inhalatoria: Se utiliza para tratar procesos obstructivos de las vías 
respiratorias, ya que permite una acción rápida al conseguir concentraciones elevadas 
en el lugar de acción y mínimas en el plasma, por lo que sus efectos sistémicos se ven 
disminuidos, sin embargo, también se puede lograr una absorción sistémica excelente y 
se produce en la mucosa del árbol traqueobronquial (alvéolos). 
 Absorción por vía vaginal: Se busca un efecto tópico, pero puede alcanzar la 
circulación sistémica debido a que la mucosa vaginal está muy vascularizada. Se 
produce por difusión pasiva y está condicionada por el pH acido de la zona que 
determina el grado de ionización del fármaco. 
 
 Absorción por administración parenteral: Consiste en administrar un fármaco por 
medio de una inyección, directamente en un comportamiento o cavidad del organismo, 
de esta manera se evita el efecto protector de la piel y mucosas. 
Las vías de administración más utilizadas son la intravenosa, subcutánea e 
intramuscular. Este tipo de administración se utiliza en los casos que se quiera obtener 
una respuesta rápida, que el fármaco no se distribuye adecuadamente en el lugar donde 
debe actuar o que el estado del paciente dificulta la administración por vía oral. 
Vías de administración: 
 Intravenosa: el fármaco se administra directamente en el torrente circulatorio. 
 Subcutánea: el fármaco se inyecta por debajo de piel, en el tejido subcutáneo y se 
difunde a través del tejido conjuntivo hasta alcanzar la circulación sistémica. 
 Intramuscular: se inyecta el fármaco en el tejido muscular, generalmente en la zona 
glútea y se difunde a través de él hasta alcanzar la circulación sistémica (similar al de la 
subcutánea). 
 
 Distribución: La cantidad 
de fármaco que llega al plasma 
y su distribución condiciona su 
concentración en el lugar de 
acción y por consiguiente la 
intensidad y duración el efecto 
farmacológico. Después de ser 
absorbido el fármaco circula 
rápidamente por todo el 
organismo y se distribuye en 
los tejidos hasta alcanzar un 
equilibrio de concentraciones. 
 
La distribución de un fármaco está 
condicionada por diversos factores: 
 Características fisicoquímicas del fármaco. 
 Grado de fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas. 
 Tipo de capilares, superficie capilar y distancia del capilar a las células. 
 Flujo sanguíneo que llega a los tejidos. 
 pH de la zona. 
 Tropismo del fármaco hacia tejidos concretos y su unión a proteínas tisulares. 
 Existencia de barreras especiales y órganos de acceso restringido. 
El fármaco se puede unir a diversas proteínas plasmáticas como la Albúmina, Alfa1-
glucoproteína ácida, lipoproteínas, eritrocitos. 
 Metabolismo: El metabolismo de los 
fármacos es el proceso por el cual ocurre una 
biotransformación en el cuerpo de modo que 
puedan ser eliminadas más fácilmente. 
El principal órgano donde tiene lugar el 
metabolismo es el hígado, aunque también tienen capacidad metabólica otros órganos 
como los pulmones, el riñón o la propia sangre. 
Entre los factores que afectan el metabolismo de los fármacos encontramos la edad, 
inductores enzimáticos, inhibidores enzimáticos y factores patológicos. 
 
 Biotransformación: Es el proceso 
de modificación estructural de un 
fármaco una vez que se ha introducido 
en el organismo. Ocurre normalmente en 
el hígado a través de los procesos de 
oxidación (los más frecuentes), 
reducción, hidrólisis y conjugación. 
La biotransformación de los medicamentos tiende en la mayoría de los casos a 
inactivarlos para hacerlos menos tóxicos y para facilitar su eliminación, sin embargo 
algunas veces esas transformaciones conducen a la formación de metabolitos que 
pueden ser más activos o más tóxicos que el compuesto inicial. 
Existen medicamentos que no sufren modificaciones a su paso por el organismo, siendo 
eliminados en la misma forma en que fueron administrados. 
 
 Excreción: Tiene lugar después 
que han sido transformados o pueden 
eliminarse en muchos casos 
inalterados. El riñón es el órgano más 
importante en la excreción de los 
medicamentos o sus metabolitos. Por 
los pulmones se eliminan las 
sustancias volátiles como el alcohol, 
anestésicos volátiles, esencias 
vegetales, gases, ect. Por las heces se 
eliminan los medicamentos que no han 
sido absorbidos por las mucosas 
digestivas. También en las heces se eliminan los medicamentos excretados en la saliva 
y jugos digestivos, entre ellos la bilis. 
 
Otras vías de eliminación: Los yoduros pueden excretarse por la mucosa nasal y glándulas 
lagrimales, láctea, el arsénico puede eliminarse por la piel, los pelos y las uñas, la secreción 
sudoral puede eliminar yoduros, bromuros, arsénico, alcaloides y sustancias volátiles. 
 
 
 
 
 
 
 
Bibliografías: 
 Hernández, A. Farmacología general. 1ra ed. México D.F. McGraw-Hill. 2014. 
 Ruiz-Gayo, M. Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica. 2da ed. Madrid. Médica 
Panamericana. 2013. 
 (2019). "Biotrasformación de los medicamentos". recuperado el 31 de Agosto del 2021, 
de EcuRed Sitio web: 
https://www.ecured.cu/Biotrasformaci%C3%B3n_de_los_medicamentos