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CEFALOSPORINAS IPG. VELASQUEZ BEIKER UNIVERSIDAD DE LAS CIENCIAS DE LA SALUD HOSPITAL MATERNO INFANTIL SAMUEL DARIO MALDONADO BARINAS, ESTADO, BARINAS ● Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero difieren de ella en que el ácido 6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un ácido-7-cefalosporánico. ANTIBIOTICO MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA ESPECTRO Tienen en común en su estructura el grupo cefem. Y su función es la alteración de la síntesis de la pared bacteriana Disminución de la afinidad de PBP por los antimicrobianos. Expansión desde el interior de la bacteria Inactivación enzimática Varía según la generación 1era generación - Cefazolina - Cefuroxima - Cefalexina - Cefalotina - Cefadroxilo Tienen mayor actividad estafilocóccica, tienen mejor difusión, inhiben PBP 1, 2 y 3, inhiben la síntesis de la pared BACTERIANA Modificación de PBP preexistentes o creación de nuevas proteínas fijadoras. Staphylococcus SAMS Streptococcus spp 2da generación - Cefuroxima - Cefaclor Grupo heterogéneo con espectro de acción variable, en general son más resistentes a las betalactamasas de gram negativos por eso son más activas Frente a éstas bacterias Modificación de PBP preexistentes o creación de nuevas proteínas fijadoras. Haemophilus spp, Neisseria spp, Streptococcus spp, Anaerobios solo el Cefotetan y Cefoxitin 3ra generación - Cefotaxima - Ceftriaxona - Ceftazidima - Cefixima - Cefoperazona Gran amplitud de espectro frente a bacterias gram negativas Estables ante la mayoría de las betalactamasas excepto las de espectro expandido. Tiene alta afinidad por las PBP críticas y se difunde rápidamente al espacio periplásmico, por lo que no es tan susceptible a los mecanismos de resistencia excepto que se trate de betalactamasas de espectro expandido. Pseudomas spp, enterobacterias Bacilos gram negativos, Streptococcus spp, Neiserias spp. 4ta generación - Cefepima - Cefpiroma Mayor estabilidad ante las betalactamasas por su modificación en el núcleo. Estructura de ion anfotérico (sin carga neta) hace que penetre rápidamente en bacterias Gram negativas Solo es hidrolizada por betalactamasas de espectro expandido. Inhibe las PBP 1,2,3,4 y 5. No es sustrato de las bombas de expulsión activas de las bacterias y tiene alta afinidad por las PBP más críticas. Pocos mecanismos de resistencia. Bacteroides fragilis, Pseudomona aeruginosa, Gram positivos y negativos 5ta generación CEFTOBIPROLE CEFTAROLINA amplio espectro de actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas. Presenta actividad frente a microorganismos grampositivos multirresistentes, incluyendo Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA), Staphylococcus aureus resistente a la vancomicina Efectos secundarios Contraindicaciones Cefalosporinas 1era generación Reacciones comunes Diarrea, náuseas, dispepsia, urticaria, eritrodermia, vómitos, elevación de transaminasas, Reacciones serias: Necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens- Johnson, angioedema, pancitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, crisis epilépticas, nefritis intersticial en adultos mayores Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Precaución en hipersensibilidad a la Penicilina. Requiere ajuste renal Precaución en gastritis aguda y otros desórdenes gastrointestinales Puede usarse en embarazo y lactancia Efectos secundarios Contraindicaciones Cefalosporinas 2era generación Reacciones comunes Diarrea, fiebre, vómitos, elevación de transaminasas y fosfatasas alcalinas, Reacciones serias Anemia, anafilaxis, angioedema, pancitopenia, vasculitis cutáneas, nefritis intersticial, Síndrome de Stevens-Johnson. Hipersensibilidad a las Cefalosporinas Precaución en hipersensibilidad a la Penicilina. Requiere ajuste renal Precauciones en malnutridos Pueden usarse en embarazo y lactancia, aunque se registra posible riesgo aumentado de abortos. Efectos secundarios Contraindicaciones Cefalosporinas 3era generación Reacciones comunes Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, urticaria, eritrodermia. Cefalea, mareos, leucopenia, trombocitosis, eosinofilia Reacciones serias Nefrolitiasis, colitis, necrólisis epidérmica tóxica, hipoprotrombinemia, ictericia Hipersensibilidad a la droga, hiperbilirrubinemia, precauciones en deficiencia de vitamina K, precaución al combinar con otros nefrotóxicos y que produzcan litiasis renal, cuidado en epilépticos y en pacientes con desórdenes gastrointestinales. Efectos secundarios Contraindicaciones Cefalosporinas 4ta generación Reacciones comunes Diarrea, urticaria, hipofosfatemia, náuseas, vómitos Reacciones serias leucopenia, afasias, encefalopatías, anemia aplásica y hemolítica, eritema multiforme. Hipersensibilidad a la droga Precaución en hipersensibilidad a Penicilinas, ajuste renal, precauciones en pacientes con colitis, hemorragias digestivas y ulceras pépticas. CEFALOSPORINAS Y SUS FORMAS DE PRESENTACIÓN CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO PRESENTACIO N DOSIS VÍA DE ADMINISTRACIÓN DOSIS MAX CEFUROXIMA SUSPENSIÓN 250MG/5ML AMPOLLA 1GRAMO 30-40MG/KG/DIA C/12H 100-150MG/KG/DIA C/12H VIA ORAL VIA ENDOVENOSO 1G 6G CEFALEXINA SUSPENSIÓN 250MG/5ML 25-50MG/KG/DIA C/12HORAS VIA ORAL 4G CEFADROXILO SUSPENSIÓN 250MG/5ML 40-50MG/KG/DIA C/12H VIA ORAL 2G CEFAZOLINA AMPOLLAS 1GRAMO 100-200MG/KG/DIA C/8H VIA INTRAMUSCULAR VIA ENDOVENOSO 6G CEFALOTINA AMPOLLAS 1GRAMO 100-200MG/KG/DIA C/12H VIA ENDOVENOSO CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO PRESENTACION DOSIS VÍA DE ADMINISTRACIÓ N DOSIS MAX CEFACLOR SUSPENSIÓN 250MG/5ML 20-40MG/KG/DIA C/8H VIA ORAL 2G CEFUROXIMA SUSPENSIÓN 250MG/5ML AMPOLLAS 1G 30-40MG/KG/DIA C/12H 75-150MG/KG/DIA C/6-8H VIA ORAL VIA I.M E.V 1G 6G CEFOTETAN AMPOLLAS 1-2G 40-80MG/KG/DIA C/12H VIA E.V 6G CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO PRESENTACION DOSIS VÍA DE ADMINISTRACIÓN DOSIS MAX CEFIXIME SUSPENSIÓN 250MG/5ML 8-9MG/KG/DIA C/12H VIA ORAL 400MG CEFTIBUTEN SUSPENSIÓN 250MG/5ML 8-9MGKG/DIA ORDEN DIARIA VIA ORAL 400MG CEFOPERAZONA AMPOLLA 1-2GRAMOS 100-150MG/KG/DIA C/6H MENINGITIS: 200-250MG/KG/DIA C/8H INTRAMUSCULAR ENDOVENOSO 12G CEFOTAXIMA AMPOLLA 1GRAMO 100-200MG/KG/DIA C/12H MENINGITIS: 200MG/KG/DIA C/8H INTRAMUSCULAR ENDOVENOSO 12G CEFTAZIDIMA AMPOLLA 1GRAMO 100-200MG/KG/DIA C/12H ANTISEUDOMONA INTRAMUSCULAR ENDOVENOSO 6G CEFTRIAZONA AMPOLLA DE 1GRAMO/2ML 50-75MG/KG/DIA C/12H MINGITIS 80-100MG/KG/DOSIS INTRAMUSCULAR ENDOVENOSO 4G CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO PRESENTACION DOSIS VÍA DE ADMINISTRACIÓN DOSIS MAX CEFEPIME AMPOLLA 1GRAMO/2ML 100-150MG/KG/DIA C/8H INTRAMUSCULA R 6G CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO PRESENTACION DOSIS VÍA DE ADMINISTRACIÓN CEFTOBIPROLE AMPOLLAS 500MG 500MG/INFUSION VENOSA PASAR EN 2HORAS ENDOVENOSO CEFTAROLINA AMPOLLAS DE MAYORES 2AÑOS MENORES DE 12 AÑOS 600MG/1ML 12MG/KG/C8HORAS I.V QUINTA GENERACION ESTE MEDICAMENTO NO ESTA RECOMENDADO PARA PACIENTES MENORES DE 18 AÑOS DE EDAD CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO CEFTOBIPROLE Ceftobiprol es una cefalosporina activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos, sensible y resistente a meticillina, así como frente a las cepas resistentes a vancomicina. Este compuesto se une e inhibe a la mutada enzima PBP2a y de esta forma inactiva MRSA. Su espectro es similar al de las cefalosporinas de cuarta generación (cefepima, cefpiroma), muy activo frente a E. coli yK. pneumoniae no productores de betalactamasas de espectro extendid QUINTA GENERACION CARACTERISTICAS FARMACO CINETICAS ANTIBIOTICO CEFTAROLINA Es también una cefalosporina activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas vancomicina resistentes (VRSA) y daptomicina resistentes. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas penicillin- resistentes), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicin-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium. QUINTA GENERACION “USA EL TAPABOCA CORRECTAMENTE” —IPG. VELASQUEZ BEIKER http://bit.ly/2PfT4lq http://bit.ly/2PfT4lq
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